CH684387A5

CH684387A5 - Kosmetisches, beziehungsweise pharmazeutisches Präparat zur topischen Anwendung auf der Haut und den Schleimhäuten.

Info

Publication number: CH684387A5
Application number: CH1230/93A
Authority: CH
Inventors: Mario Francesco Billia; Sigrun Siladji
Original assignee: Greiter Ag
Priority date: 1993-04-22
Filing date: 1993-04-22
Publication date: 1994-09-15

Description

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

CH 684 387 A5

Beschreibung

HINTERGRUND DER ERFINDUNG

Es ist seit langem bekannt, in kosmetischen Präparaten und pharmazeutischen Präparaten zur topischen Anwendung auf der Haut als Komponente Zinkoxyd zu verwenden. Beispiele für derartige Zinkoxyd enthaltende Präparate, sind Wundsalben, sowie mit Zinkoxyd weiss gefärbte Sonnenschutzpräparate zur Schützung der Haut und der Schleimhäute, insbesondere Lippen, gegen harte Ultraviolettstrahlung, sowie entsprechende Präparate, die insbesondere in der Säuglingspflege zur Verhinderung des Wundwerdens eingesetzt werden. Es sei in diesem Zusammenhang auf Handelsprodukte, wie Labisan-creme als Lippenschutz und Penatencreme zur Säuglingspflege verwiesen.

Das in den bisher bekannten Präparaten zur topischen Anwendung eingesetzte Zinkoxyd hatte im allgemeinen eine mittlere Teilchengrösse von 0,1 bis 5 um, also 100-5000 nm. Die entsprechenden Produkte werden im allgemeinen durch Erhitzung (also Calcinieren) von ausgefälltem Zinkhydroxyd, beziehungsweise Zinkcarbonat erhalten.

Es ist jedoch bekannt, dass Zinkoxyd einer besonders niederigen Teilchengrösse, nämlich von Teil-chengrössen im Bereich von 26,8 bis 30,5 nm durch Oxydation von Zinkdampf in einem Argonplasma erhalten werden kann. Es sei in diesem Zusammenhang auf Ullmanns Encyklopädie der technischen Chemie, 4. Auflage, Band 24, Jahrgang 1983, Stichwort «Zinkoxyd», Seiten 635 und 636, verwiesen.

Dort wird auch erläutert, dass die Eigenschaften der aktiven Zinkoxyde von der Herstellungsart stark beeinflusst werden, und dass diese feinteiligen Zinkoxyde thermodynamisch instabile Produkte darstellen, die infolge der grossen Oberfläche und von Gitterstörungen einen erhöhten Energieinhalt haben und aus diesem Grunde sehr reaktionsfähig, beziehungsweise katalytisch besonders aktiv sind.

Zink stellt ein essentielles Spurenelement dar, und sehr viele Enzyme der Säuger enthalten Zink oder können ihre Wirksamkeit nur dann entfalten, wenn im Organismus Zinkionen vorhanden sind. Es sei in diesem Zusammenhang auf die Veröffentlichung «Zink-Funktion, Bedarf, Versorgung und Diagnose», Dtsch. Apoth. Ztg. 131, (1991), Seite 1039-1047, verwiesen.

Bestimmte Qualitäten des Zinkoxydes werden auch als Zinkweiss bezeichnet, und in der Lack- und Farbenindustrie ist es seit langem bekannt, Zinkoxyd, beziehungsweise Zinkweiss als Weisspigment einzusetzen. In diesem Einsatzgebiet hat es sich als vorteilhaft erwiesen, dass das Zinkweiss mit weiteren Komponenten der Ölfarben, beziehungsweise Öldispersionsfarben in der Lage ist, Zinkseifen zu bilden, die den Pilzbefall der entsprechenden Anstriche verhindern. Ausserdem wird durch das Zinkoxyd die Alterungsbeständigkeit der Anstriche erhöht, weil durch das Zinkoxyd saure Abbauprodukte der alternden Bindemittel neutralisiert werden und ausserdem durch das Zinkoxyd energiereiche Ultraviolettstrahlen absorbiert werden. Die vom Zinkoxyd absorbierten Ultraviolettstrahlen des Lichtes werden dabei in langwelligeres Licht umgewandelt. Es sei in diesem Zusammenhang auf Ullmanns Encyklopädie der technischen Chemie, 4. Auflage, Band 18, Abschnitt Pigmente, Stichwort «Zinkweiss, Zinkoxyd», Seiten 587-590, verwiesen.

Neben den bereits erwähnten relativ groben Qualitäten an Zinkoxyd, also Zinkoxydteilchen einer mittleren Teilchengrösse von 500-5000 nm, wurden seit langem in Sonnenschutzmitteln auch Teilchen aus Titandioxyd als Weisspigment eingesetzt. Auch in diesem Fall waren die entsprechenden Teilchen des Titandioxydes bisher relativ grobe Teilchen und die so hergestellten Sonnenschutzpräparate hatten ein weisses Aussehen.

In den letzten Jahren wurden jedoch in Sonnenschutzpräparaten auch besonders feinteilige Titandioxydteilchen eingesetzt, die eine deutlich tiefer liegende mittlere Teilchengrösse aufwiesen. Die entsprechenden Präparate waren aufgrund der Feinteiligkeit des Titandioxydes nicht mehr weiss, sondern eher durchscheinend und nach dem Auftrag auf der Haut daher nicht als weisse Schicht erkennbar. Dies ist vom kosmetischen Gesichtspunkt betrachtet vorteilhaft.

Es zeigte sich jedoch, dass die feinteiligen Titandioxydpartikeln den Präparaten aufgrund ihrer hohen Oberfläche eine Instabilität verleihen und dass es somit nötig war, die feinteiligen Titandioxydteilchen vor ihrer Einverleibung in die Sonnenschutzpräparate mit einer inerten Schutzschicht aus organischen Materialien zu beschichten.

Des weiteren sind eine grosse Anzahl an organischen Substanzen bekannt, welche als Sonnenschutzfaktoren in Sonnenschutzpräparaten eingesetzt werden. Diese Sonnenschutzfaktoren sollen diejenigen Wellenlängen des Ultraviolettlichtes absorbieren, welche bei längerer Einwirkung einen Sonnenbrand hervorrufen.

Das Ultraviolettlicht der Sonne wird gemäss seiner Wellenlänge in die folgenden Bereiche unterteilt:

UV-C, dessen Wellenlänge bei 200-280 nm liegt, gelangt aufgrund der Ozonschutzschicht nicht an die Erdoberfläche und ist daher bezüglich Sonnenschutz nicht zu beachten.

UV-B einer Wellenlänge von 280-315 nm, ist diejenige Wellenlänge, die für das Entstehen von Sonnenbrand verantwortlich ist, und die dementsprechend durch Sonnenschutzmittel abgeschwächt werden soll.

UV-A einer Wellenlänge von 315-400 nm, führt zu einer Vergrösserung der in der Epidermis bereits vorhandenen Melaninkörper, und damit zu einer oft erwünschten Bräunung der Haut.

Dieses langwellige Ultraviolettlicht des Bereiches A ist jedoch auch ein wesentlicher Faktor, der zu

2

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

CH 684 387 A5

Alterungserscheinungen der Haut führen. Aus diesem Grunde ist man in der jüngsten Zeit bestrebt, zusätzlich zu dem den Sonnenbrand hervorrufenden UV-B-Anteil des Sonnenlichtes auch noch einen gewissen Anteil des UV-A herauszufiltern.

Nach neuesten Erkenntnissen ist es zweckmässig, bei solchen Sonnenschutzmitteln, die einen besonders wirksamen Schutz gegen UV-B aufweisen, beispielsweise Mitteln mit einem Sonnenschutzfaktor im Bereich von 10-20, etwa linear ansteigend mit dem Sonnenschutzfaktor gegen das UV-B, auch einen immer stärkeren Schutz gegen UV-A zu bewirken.

Als Ultraviolettabsorber oder Lichtfilter, die zu einer strahlungslosen Desaktivierung des Ultraviolettlichtes des Bereiches B führen und dieses in Wärme umwandeln, werden bisher hauptsächlich organische Verbindungen auf Basis von Benzophenon-Derivaten, Hydroxynaphthochinonen, Phenylbenzoxazo-len und -benzimidazolen, sowie ferner Aminobenzoesäureestern, Salicylsäureestern, alicyclischen Dienonen, Zimtsäureestern, Benzalazin, sowie Harnstoffderivate verwendet. Ein wesentlicher Nachteil dieser organischen Verbindungen mit Schutzwirkung gegen UV-B-Strahlung besteht darin, dass bei ihrer Verwendung oft eine Sensibilisierung der Haut gegen Sonnenlicht eintritt, oder durch ihre Verwendung Allergien hervorgerufen werden. Diese Erscheinung wird im allgemeinen also sogenannte «Sonnenallergie» bezeichnet, und mit zunehmender Verwendung der entsprechenden UV-Absorber auf Basis der genannten organischen Verbindungen werden immer mehr Menschen gegenüber bestimmten dieser Derivate sensibilisiert, so dass die Anzahl der Menschen mit «Sonnenallergie» prozentual ständig weiter ansteigt.

Ein körpereigener Sonnenschutzfaktor, der von der Haut bei Sonneneinstrahlung produziert und mit dem Schweiss ausgeschieden wird, ist die Urocansäure, nämlich die 5-lmidazol-acrylsäure. Zur Verwendung in Sonnenschutzpräparaten ist jedoch die Urocansäure kaum geeignet, weil die zur Erzielung des Sonnenschutzes erforderlichen hohen Mengen derselben praktisch nicht in Sonnenschutzpräparate einarbeitbar sind.

Besonders schwerwiegend sind die Probleme, die im Zusammenhang mit der Abschirmung der Ultraviolettstrahlung bei Kleinkindern etwa im Altersbereich von 1 bis 4 Jahren, auftreten. Die Haut dieser Kleinkinder ist einerseits besonders empfindlich und andererseits haben Kleinkinder im Vergleich zu Erwachsenen, eine wesentliche grössere Körperoberfläche pro Kilogramm Körpergewicht. Deshalb sind die Dosierungen an Sonnenschutzpräparaten, die auf die Haut von Kleinkindern aufgetragen werden, im Vergleich zum Körpergewicht derselben wesentlich höher als bei Erwachsenen, und somit die Gefahren einer allergischen Reaktion nach einigem Gebrauch drastisch erhöht.

Präparate, die aus kosmetischen Gründen zu einer Bräunung der Haut aufgrund von Oxydationsprozessen herangezogen werden, wie zum Beispiel Walnuss-Schalenextrakte oder Dihydroxyaceton, bewirken lediglich eine Bräunung der Haut, ohne dass durch diese gebräunte Hautoberfläche die Sonnenbrand hervorrufenden UV-B-Strahlen, abgeschirmt werden. Derartige Bräunungspräparate sind also prinzipiell als Sonnenschutz ungeeignet.

Aus den oben dargelegten Gründen besteht ein steigendes Bedürfnis nach der Bereitstellung von solchen Substanzen, die eine mindestens teilweise Abschirmung der UV-B-Strahlung bewirken und die kein Risiko bergen, dass sie bei wiederholter Anwendung zu einer Hervorrufung von Allergien führen. Überraschenderweise zeigte es sich, dass die angestrebten Ziele durch Zinkoxyd einer Teilchengrösse erreicht werden können, welche wesentlich kleiner ist, als die Teilchengrösse des Zinkoxydes, das bisher in pharmazeutischen oder kosmetischen Präparaten zur topischen Anwendung auf der Haut eingesetzt wurde.

BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG

Ein Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist daher ein kosmetisches, beziehungsweise pharmazeutisches Präparat zur topischen Anwendung auf der Haut, beziehungsweise den Schleimhäuten, welches in einem pharmazeutisch annehmbaren Trägermaterial Zinkoxyd enthält und welches dadurch gekennzeichnet ist, dass das Zinkoxyd feinteiliges Zinkoxyd einer mittleren Teilchengrösse von maximal 90 nm darstellt.

Das in den erfindungsgemässen kosmetischen, beziehungsweise pharmazeutischen Präparaten enthaltene feinteilige Zinkoxyd weist vorzugsweise eine mittlere Teilchengrösse im Bereich von 5-80 nm, insbesondere im Bereich von 20-70 nm, auf. Speziell bevorzugt enthalten die erfindungsgemässen kosmetischen, beziehungsweise pharmazeutischen Präparate feinteiliges Zinkoxyd, dessen mittlere Teilchengrösse im Bereich von 20-50 nm liegt.

Überraschendenweise zeigte es sich, dass entsprechende kosmetische, beziehungsweise pharmazeutische Präparate, welche das erwähnte feinteilige Zinkoxyd in einem pharmazeutisch annehmbaren Trägermaterial und im allgemeinen zusammen mit weiteren Komponenten, die in derartigen Präparaten üblicherweise eingesetzt werden, enthalten, eine hervorragend gute Lagerbeständigkeit aufweisen. Das feinteilige Zinkoxyd kann also direkt in die entsprechenden pharmazeutischen, beziehungsweise kosmetischen Präparate einverleibt werden, ohne dass es mit einer Schutzschicht aus irgendwelchen organischen Materialien vor dessen Einverleibung umgeben wird, um allfällige nachteilige Einflüsse der grossen Oberflächen des Zinkoxydes auf andere Bestandteile des Präparates zu verhindern.

Wie bereits erwähnt wurde, sind nachteilige Einflüsse von feinverteiltem Titandioxyd auf weitere Kom-

3

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

CH 684 387 A5

ponenten eines kosmetischen Präparates in der Fachwelt bekannt, und deshalb ist es für einen Fachmann auf diesem Gebiete besonders überraschend, dass das in den erfindungsgemässen Präparaten eingesetzte, besonders feinteilige Zinkoxyd, frei von solchen nachteiligen Einflüssen ist, und damit ohne Beschichtung mit organischen Materialien, die selbst wieder Allergien hervorrufen könnten, eingesetzt werden kann.

Das feinteilige Zinkoxyd wird in den erfindungsgemässen Präparaten im allgemeinen in einer Menge von 5-50 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Präparates, eingesetzt, insbesondere in einer Menge von 7-25 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Präparates.

Als pharmazeutisch annehmbares Trägermaterial enthalten die erfindungsgemässen kosmetischen, beziehungsweise pharmazeutischen Präparate zur topischen Anwendung vorzugsweise Komponenten, die aus der Gruppe von Bestandteilen ausgewählt sind, welche die folgenden Materialien umfassen: Wasser, Mineralöl, tierische oder pflanzliche Fettstoffe, synthetisch hergestellte Monoester, Diester, beziehungsweise Triester aus Glycerin und längerkettigen organischen Säuren, insbesondere Fettsäure, Propylenglykol, sowie längerkettige Alkohole.

Gemäss einer bevorzugten Ausführungsart der vorliegenden Erfindung, enthalten die entsprechenden kosmetischen, beziehungsweise pharmazeutischen Präparate, sowohl wässrige als auch ölige inerte Trägermaterialien, und speziell bevorzugt liegen sie als Wasser-in-ÖI oder als Öl-in-Wasser Emulsion vor.

In den letzten Jahren werden zur topischen Anwendung auf der Haut und auf den Schleimhäuten immer häufiger Wasser-in-ÖI Mikroemulsionen oder Öl-in-Wasser Mikroemulsionen eingesetzt, weil bei Mi-kroemulsionen die Konsistenz des Präparates zur Auftragung besonders vorteilhaft ist und, weil allfällig vorhandene Wirkstoffe bei einer Formulierung in Form von Mikroemulsionen besonders leicht in die Haut eindringen.

Auch im Falle der erfindungsgemässen Präparate hat sich die Formulierung als Wasser-in-ÖI Mi-kroemulsion, beziehungsweise als Öl-in-Wasser Mikroemulsion als vorteilhaft erwiesen, insbesondere dann, wenn die Präparate solche pharmazeutischen Präparate zur topischen Anwendung auf der Haut oder der Schleimhaut darstellen, die zusätzlich noch einen Wirkstoff mit therapeutischer Wirksamkeit enthalten, wie zum Beispiel eine Komponente mit Wirksamkeit als Antibiotikum, als Bakterizid oder mit corticoider Wirksamkeit oder eine Komponente, die eine entzündungshemmende und/oder antirheumatische Wirksamkeit besitzt.

Die erfindungsgemässen kosmetischen, beziehungsweise pharmazeutischen Präparate zur topischen Anwendung auf der Haut, beziehungsweise den Schleimhäuten, können zusätzlich zu dem pharmazeutisch annehmbaren Trägermaterial und dem feinteiligen Zinkoxyd noch mindestens eine Komponente enthalten, die aus der Gruppe ausgewählt ist, welche die folgenden Komponenten enhält:

Emulgatoren, Antioxydantien, Radikalfänger, Konservierungsmittel, Schutzfilm bildende Komponenten, entzündungshemmende Komponenten, Komponenten mit bakteriostatischer, beziehungsweise fungizider Wirksamkeit, geruchsgebende Komponenten, insbesondere Duftstoffe, die Wasserfestigkeit verbessernde Komponenten, Salze, beispielsweise organische oder anorganische Zinksalze oder Natriumchlorid, Vitamine und Pigmente.

Das in den erfindungsgemässen kosmetischen, beziehungsweise pharmazeutischen Präparaten enthaltene, besonders feinteilige Zinkoxyd weist selbst eine entzündungshemmende Aktivität auf und ferner auch eine bakteriostatische, beziehungsweise fungizide Wirksamkeit auf. Aus diesem Grunde ist es möglich, entsprechende pharmazeutische Präparate zu formulieren, die ohne Zugabe von Wirkstoffen mit antibiotischer Wirksamkeit, beziehungsweise bakterizider Wirksamkeit, zu einer Behandlung von Entzündungen herangezogen werden können. Auch bei entsprechenden kosmetischen Präparaten ist die entzündungshemmende Wirksamkeit des feinverteilten Zinkoxydes überaus vorteilhaft, und bei entsprechenden Hautentzündungen, wie zum Beispiel bei Sonnenbrand, kann durch die Auftragung der erfindungsgemässen Präparate eine rasche Milderung der Symptome, beziehungsweise eine Abheilung hervorgerufen werden.

Die bakteriostatische Wirksamkeit und die fungizide Wirksamkeit des in den erfindungsgemässen Präparaten enthaltenen feinteiligen Zinkoxydes ist auch deshalb besonders vorteilhaft, weil es somit gelingt, entsprechende kosmetische Präparate, beziehungsweise pharmazeutische Präparate herzustellen, die ohne Zugabe von sonst üblichen Komponenten mit bakterizider, beziehungsweise fungizider Wirksamkeit eine hohe Lagerbeständigkeit aufweisen.

Das in den erfindungsgemässen Präparaten enthaltene, besonders feinteilige Zinkoxyd schützt die Haut, beziehungsweise Schleimhaut, auf die das entsprechende Präparat aufgetragen wird, gegen den schädigenden Einfluss der UV-B-Strahlung, und es bewirkt ferner eine Abschirmung eines Teiles der die Hautalterung begünstigenden UV-A-Strahlung.

Erfindungsgemässe kosmetische Präparate, welche das feinverteilte Zinkoxyd in einer Menge von 4 bis 25 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Präparates, enthalten, können so formuliert werden, dass mit ihnen ohne Zugabe von irgendwelchen weiteren Ultravioiettabsorbern auf Basis organisch-chemischer Verbindungen Sonnenschutzfaktoren im Bereich von 2 bis 15 erzielt werden. Mit den entsprechenden Präparaten mit hohem Schutzfaktor für UV-B-Strahlung wird gleichzeitig eine teilweise Abschirmung der UV-A-Strahlung erreicht, so dass eine unerwünscht hohe Einwirkung der UV-A-Strah-lung bei Langzeitexposition an der Sonne hintangehalten wird. Dies ist insbesondere dann von Bedeu-

4

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

CH 684 387 A5

turig, wenn das Sonnenschutzpräparat von Personen verwendet wird, die einen Sport betreiben, bei dem sie stundenlang ungeschützt der Sonneneinwirkung ausgesetzt sind, wie zum Beispiel Surfern, Seglern, Schwimmern, Skifahrern und Alpinisten.

Ultraviolettabsorber auf Basis von organisch-chemischen Verbindungen werden durch die Ultraviolettstrahlung mindestens teilweise in Sekundärprodukte umgewandelt, und es ist anzunehmen, dass je nach der Intensität der Bestrahlung unterschiedliche Sekundärprodukte gebildet werden. Es wird auch vermutet, dass die Probleme bezüglich allergischer Reaktionen vielfach nicht so sehr auf den Ultraviolettabsorber organischer Natur, sondern vielmehr auf die Sekundärprodukte zurückzuführen sind, die aus diesem entstanden sind. Das in den erfindungsgemässen pharmazeutischen, beziehungsweise kosmetischen Präparaten enthaltene feinteilige Zinkoxyd verändert sich chemisch bei der Einwirkung von Ultraviolettstrahlung nicht, und somit können aus dem feinteiligen Zinkoxyd auch keine schädlichen Sekundärprodukte entstehen.

Die Abschirmung der UV-B-Strahlung und die Milderung der UV-A-Strahlung durch das in den erfindungsgemässen Präparaten enthaltene Zinkoxyd ist nicht nur bei kosmetischen Sonnenschutzpräparaten von Bedeutung, sondern auch bei pharmazeutischen Präparaten zur topischen Anwendung, insbesondere bei Wundsalben zur Behandlung von mechanischen Verletzungen und Brandverletzungen. Bekanntlich sind frisch verheilte Narben gegenüber Sonneneinwirkung besonders empfindlich, und das frische Narbengewebe ist bei zu starker Einwirkung von UV-B-Strahlung auch besonders anfällig für das Auftreten von Vorstufen des Hautkrebses.

Zinkoxyd ist praktisch unlöslich in Wasser, Salzwasser und Schweiss, und somit können die entsprechenden kosmetischen, beziehungsweise pharmazeutischen Präparate zur topischen Anwendung auf der Haut, beziehungsweise den Schleimhäuten, leicht so formuliert werden, dass sie eine sehr gute Wasserbeständigkeit, Salzwasserbeständigkeit und Schweissbeständigkeit besitzen. Die Wasserunlöslichkeit des feinteiligen Zinkoxydes führt ferner dazu, dass die entsprechenden Formulierungen sich von der Stelle, auf die sie aufgetragen werden, nicht weiter ausbreiten (non spreading Eigenschaft), und dies ist dort besonders wichtig, wo die entsprechenden pharmazeutischen Präparate, beziehungsweise kosmetischen Präparate, in der Nähe von empfindlichen Körperteilen aufgetragen werden, beispielsweise im Bereich um die Augen.

Allenfalls können die erfindungsgemässen pharmazeutischen Präparate, beziehungsweise kosmetischen Präparate, noch Komponenten enthalten, welche die Wasserfestigkeit der Präparate erhöhen, beziehungsweise Schutzfilme bilden. Als Beispiele für derartige Komponenten seien Dioctylcyclohexan, Cetyl-dimethicon-copolyol, und ähnliche Bestandteile genannt. Durch das Dioctylcyclohexan wird ferner auch beim Auftragen das Hautgefühl verbessert und die Einarbeitung der Komponenten bei der Herstellung der Formulierung erleichtert.

Üblicherweise enthalten die erfindungsgemässen kosmetischen, beziehungsweise pharmazeutischen Präparate als weitere Komponente noch Emulgatoren, und als Beispiele hiefür seien Ester, langkettige Fettsäuren mit einem hydrophilen Anteil, wie Polyglyceryl-4-isostearat, sowie ferner Octylstearat genannt.

Wie bereits erwähnt wurde, können die erdungsgemässen pharmazeutischen und kosmetischen Präparate als weitere Komponenten noch Vitamine enthalten, und ein speziell bevorzugt eingesetztes Vitamin ist Vitamin E, nämlich Tocopheryl-acetat.

Die erfindungsgemässen kosmetischen, beziehungsweise pharmazeutischen Präparate können je nach Wunsch in Form von Cremen, Lotionen oder milchartigen Produkten formuliert werden, beispielsweise als Sonnenschutzcreme oder Sonnenschutzmilch.

Die Erfindung sei nun anhand der Beispiele erläutert, in welchen Sonneschutzpräparate mit unterschiedlichen Gehalten an feinverteiltem Zinkoxyd beschrieben werden, die je nach den entsprechenden Gehalten Schutzfaktoren von 6 bis 15 aufweisen.

Unter Verwendung der in der folgenden Tabelle angegebenen Bestandteile wurde eine Sonnenschutzcreme mit einem Schutzfaktor von 6 hergestellt:

Beispiel 1

Bestandteile

Menge in Gew.-%

Fettkomponenten Schutzfilmbildner Tocopheryl-acetat

Wasser feinverteiltes Zinkoxyd

Dioctylcyclohexan Emulgatoren

65,4

10,0

8,0

6,0

1,0

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

CH 684 387 A5

Als weitere Komponenten enthielt die Sonnenschutzcreme noch Natriumchlorid, Bestandteile der Kamille, insbesondere Bisabolol und Geruchsstoffe, jeweils in Mengen von 0,2-0,3 Gew.-%.

Allenfalls kann dieser Sonnenschutzcreme auch noch ein Antioxidans in einer Menge von bis zu 0,6 Gew.-% einverleibt werden, beispielsweise Tocopherol oder Citrate von hydrierten Talgglyceriden.

Diese Sonnenschutzcreme enthielt also zusätzlich zu dem feinverteilten Zinkoxyd keinen Ultraviolettabsorber, dennoch wies sie einen Sonnenschutzfaktor von 6 auf.

Des weiteren war die Sonnenschutzcreme auch frei von zusätzlichen Komponenten mit bakterizider, beziehungsweise fungizider Wirksamkeit. Dennoch zeigten entsprechende Tests, dass Mikroorganismen, die absichtlich in relativ hoher Zahl in die entsprechende Sonnenschutzcreme eingearbeitet waren, an sieben Tagen bereits vollständig oder nahezu vollständig abgestorben waren. Entsprechende Testergebnisse sind in der folgenden Tabelle zusammengestellt:

Art des Mikroorganismus

Ausgangskontamination in Anzahl Mikroorganismen pro Gramm nach 7 Tagen Anzahl Mikroorganismen pro Gramm

Pseudomonas aeruginosa

1 200 000/g

160/g

Pseudomonas fluorescens

2 300 000/g

< 10/g

Enterobacter cloacae

1 240 000/g

< 10/g

Candida albicans

1 600 000/g

110/g

Aspergillus niger

1 220 000/g

500/g

Beispiel 2

Dieses Beispiel erläutert ebenfalls die Herstellung einer Sonnenschutzcreme unter Verwendung von feinverteiltem Zinkoxyd, wobei dieses jetzt in einer Menge von 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Sonnenschutzcreme eingesetzt wurde.

Die Creme wurde unter Verwendung der in der folgenden Tabelle angegebenen Bestandteile in den folgenden Mengenverhältnissen hergestellt:

Bestandteil Gew.-%

Wasser 55,4

Zinkoxyd 20,0

Mineralöl 6,0

Emulgatoren 7,0

Wasserfestigkeit verbesserndes Mittel 2,0

Schutzfilm bildende Komponente 6,0

Als weitere Komponente wurden zur Herstellung dieser Sonnenschutzcreme Vitamin E (Tocopheryl Acetat), Natriumchlorid, die Wirkstoffe der Kamille, geruchsgebende Komponenten und Antioxydantien etwa in den gleichen Mengen eingesetzt, wie im Beispiel 1.

Im vorliegenden Beispiel 2 wurde als Mittel, welches die Wasserfestigkeit verbessert, das Hautgefühl beim Auftragen verbessert und die Einarbeitung der übrigen Komponenten erleichtert, ebenfalls das Dioctylcyclohexan eingesetzt.

Auch im vorliegenden Beispiel wurde als Emulgator eine Mischung aus Emulgatoren verwendet, nämlich die insgesamt 7 Gew.-% an Emulgator setzten sich aus einer Mischung von 6 Gew.-Teilen an Octyl-stearat und einem Gew.-Teil an Polyglyceryl-4-isostearat zusammen.

Auch die im vorliegenden Beispiel beschriebene Sonnenschutzzusammensetzung war frei von Ultraviolettabsorbern, beziehungsweise Lichtfiltern auf Basis von organisch-chemischen Verbindungen. Aufgrund ihres höheren Gehaltes an feinverteiltem Zinkoxyd betrug der Sonnenschutzfaktor dieser Zusammensetzung 15.

Das gemäss Beispiel 1 hergestellte kosmetische Präparat und auch das gemäss dem vorliegenden Beispiel 2 hergestellte kosmetische Präparat mit einem relativ hohen Gehalt an Zinkoxyd, war nach dem Auftragen auf die Haut aufgrund der Feinteiligkeit des Zinkoxydes nicht weisslich, sondern praktisch unsichtbar. Dies ist vom kosmetischen Gesichtspunkt her äusserst vorteilhaft.

Claims

Patentansprüche

1. Kosmetisches, beziehungsweise pharmazeutisches Präparat zur topischen Anwendung auf der

6

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

CH 684 387 A5

Haut, beziehungsweise den Schleimhäuten, welches in einem pharmazeutisch annehmbaren Trägermaterial Zinkoxyd enthält, dadurch gekennzeichnet, dass das Zinkoxyd feinteiliges Zinkoxyd einer mittleren Teilchengrösse von maximal 90 nm ist.

2. Präparat gemäss Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das feinteilige Zinkoxyd eine mittlere Teilchengrösse im Bereich von 5-80 nm, vorzugsweise im Bereich von 15-50 nm, insbesondere 20-35 nm aufweist.

3. Präparat gemäss Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass sein Gehalt an dem feinteiligen Zinkoxyd 5-50 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Präparates, insbesondere 7-25 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Präparates beträgt.

4. Präparat gemäss einem der Patentansprüche 1-3, dadurch gekennzeichnet, dass es als pharmazeutisch annehmbares Trägermaterial Wasser, Mineralöl, tierische oder pflanzliche Fettstoffe, synthetisch hergestellte Monoester, Diester, beziehungsweise Triester aus Glycerin und längerkettigen organischen Säuren, insbesondere Fettsäure, Propylenglykol oder längerkettige Alkohole enthält.

5. Präparat gemäss einem der Patentansprüche 1-4, dadurch gekennzeichnet, dass es sowohl wäss-rige als auch ölige inerte Trägermaterialien enthält und in Form einer Wasser-in-ÖI oder einer Öl-inWasser Emulsion vorliegt, beispielsweise in Form einer Wasser-in-ÖI oder einer Öl-in-Wasser Mi-kroemulsion.

6. Präparat gemäss einem der Patentansprüche 1-5, dadurch gekennzeichnet, dass es mindestens eine weitere Komponente enthält, die aus der Gruppe ausgewählt ist, welche die folgenden Komponenten umfasst: Emulgatoren, Antioxydantien, Radikalfänger, Konservierungsmittel, Schutzfilm bildende Komponenten, entzündungshemmende Komponenten, Komponenten mit bakteriostatischer, beziehungsweise fungizider Wirksamkeit, geruchsgebende Komponenten, insbesondere Duftstoffe, die Wasserfestigkeit verbessernde Komponenten, Salze, beispielsweise organische oder anorganische Zinksalze oder Natriumchlorid, Vitamine oder Pigmente enthält.

7. Präparat gemäss einem der Patentansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass es ein Sonnenschutzpräparat ist, und gegebenenfalls zusätzlich zu dem fein verteilten Zinkoxyd noch weitere Komponenten enthält, welche als Schutzfilter für die Ultraviolettstrahlen wirken.

7