CN104324231A - 具有止痛健胃功能的海蒲胃宁胶囊配方生产工艺及其应用 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种具有止痛健胃功能的海蒲胃宁胶囊配方、生产工艺及其临床应用，研究发现，由海螵蛸与蒲公英等十三种中药组成的海蒲胃宁胶囊，具有明显的制酸、止痛、抗菌、止血、消炎作用，该制剂经当地药监部门批准，作为医院制剂凭医生处方在临床应用，历时20年，已证明该制剂对胃、十二指肠溃疡、急慢性胃炎、胃神经官能症引起的胃痛、胃脘灼热、隐隐作痛有明显的疗效，对各种胃疼痛均有十分显著的止痛及解痉作用，有效率达95％以上，用胃镜检查观察本品对胃、十二指肠溃疡、复合性溃疡等，证实本品有极好的疗效，有效率达86％，未发现不良反应。

Description

具有止痛健胃功能的海蒲胃宁胶囊配方生产工艺及其应用

技术领域 一种具有止痛健胃功能的海蒲胃宁胶囊配方、生产工艺及其临床应用，属于中药的生产技术领域及临床医疗领域。

背景技术 胃痛是一种临床很常见的疾病症状，中医也称为胃脘痛，指由于脾胃受损，气血不调所引起胃脘部疼痛的病证，历代文献中所称的“心痛”、“心下痛”，多指胃痛而言。如《素问.六元正纪大论》说：“民病胃脘当心而痛。”《医学正传》说：“古方九种心痛……。详其所由，皆在胃脘，而实不在于心。”至于心脏疾息所引起的心痛症，《黄帝内经》曾指出：“真心痛，手足青至节，心痛甚，旦发夕死，夕发旦死”，在临床上与胃痛是有区别的。胃痛发生的常见原因有寒邪客胃、饮食伤胃、肝气犯胃和脾胃弱等。中医认为，胃主受纳腐熟水谷，若寒邪客于胃中，寒凝不散，阻滞气机，可致胃气不和而疼痛或因饮食不节，饥饱无度，或过食肥甘，食滞不化，气机受阻，胃失和降引起胃痛；肝对脾胃有疏泄作用，如因恼怒抑郁，气郁伤肝，肝失条达，横逆犯胃，亦可发生胃痛；若劳倦内伤，久病脾胃虚弱，或禀赋不足，中阳亏虚，胃失温养，内寒滋生，中焦虚寒而痛；亦有气郁日久，瘀血内结，气滞血瘀，阻碍中焦气机，而致胃痛发作总之，胃痛发生的病机分为虚实两端，实证为气机阻滞，不通则痛；虚证为胃腑失于温煦或濡养，失养则痛。

海螵蛸为乌贼科动物无针乌贼或金乌贼的内壳，是常用的中药，味咸、涩，性微温。归肝、肾经。功效收敛止血、固精止带、制酸敛疮。其化学成分主要含有碳酸钙80～85％，壳角质6～7％，粘液质10～15％，并含少量磷酸钙、氯化钠及镁、钾、锌、铜、铝等10多种无机元素。此外，内壳中含蛋氨酸、天冬氨酸、谷氨酸等17种氨基酸。中医的功用主治为除湿，制酸，止血，敛疮。治胃痛吞酸，吐、衄、呕血，便血，崩漏带下，血枯经闭，腹痛症瘕，虚疟泻痢，阴蚀烂疮。收敛止血，涩精止带，用于胃痛吞酸，吐血衄血，崩漏便血，遗精滑精，赤白带下；溃疡病。外治损伤出血，疮多脓汁。现代药理研究认为海螵蛸主要有(1)中和胃酸(2)保护胃黏膜及抗溃疡作用。中和胃酸是由于海螵蛸主要含碳酸钙，尚含壳角质、黏液质、磷酸钙等，碳酸钙中和盐酸是制止胃酸过多的主要作用机理。有人用酸碱中和法测定海螵蛸制酸量，结果测得1g海螵蛸能中和浓度为0.1mol/L的盐酸溶液140～150ml，其中碳酸钙是中和胃酸的有效成分。但也有人证明海螵蛸提取的多糖组分也有显著升高pH，中和胃酸的作用。用海螵蛸中提取的多糖组分预处理小鼠3d和5d，再用无水乙醇诱导其胃黏膜损伤，结果证实多糖组分CBP-s对乙醇诱导的小鼠胃黏膜具有细胞保护作用，其机制除提高胃酸的pH外，还可能与提高组织中的一氧化氮(NO)、谷胱甘肽(GSH)的含量相关。还有学者采用DSS诱导法建立小鼠UC模型，注射不同浓度海螵蛸多糖CPS-1，连续7d，研究其对UC的保护作用，结果表明海螵蛸多糖CPS-1能够明显提高UC小鼠血液中表皮细胞生长因子(EGF)和血小板衍生生长因子(PDGF)的含量，加速溃疡组织的愈合，同时可降低肿瘤坏死因子的表达，从而缓解炎症。

海螵蛸在临床上主要用于治疗胃、十二指肠溃疡，海螵蛸配合其他药物内服，对溃疡病及其引起的出血、穿孔，均有较好疗效。如有报道用海螵蛸骨粉85％，浙贝母粉15％，混合，每次服2～5克，每日3次饭前服，或于上述散剂中再加入大黄10％，可纠正海螵蛸易引起便秘的副作用。亦有报道用海螵蛸30克炒黄，配伍半夏3克研末混合，用于溃疡病有制酸、止血、止痛等作用。一般服药后3～5日即开始生效，食欲转佳，吞酸及上腹部疼痛减轻或消失，大便恢复为黄色。多数患者经1～3个月治疗后症状、体征均消失或显著改善，X线复查壁龛消失或有进步。海螵蛸骨粉与白及粉等量混合，每日3～4次，每次3～5克，温开水调服，可用于溃疡病出血，据数十例观察，一般在3～7日内，即收到止血效果：呕血停止，便色恢复正常，大便潜血试验阴转。在中医治疗消化性溃疡的药方上，海螵蛸作为一味重要成分被广泛使用，在治疗胃食管反流病和治疗慢性胃炎也同样使用到了海螵蛸。

蒲公英为菊科蒲公英属多年生草本植物。蒲公英植物体中含有蒲公英醇、蒲公英素、胆碱、有机酸、菊糖等多种健康营养成分。蒲公英性味甘，微苦，寒。归肝、胃经。有利尿、缓泻、退黄疸、利胆等功效。治热毒、痈肿、疮疡、内痈、目赤肿痛、湿热、黄疸、小便淋沥涩痛、疔疮肿毒，乳痈，瘰疬，牙痛，目赤，咽痛，肺痈，肠痈，湿热黄疸，热淋涩痛。治急性乳腺炎，淋巴腺炎，瘰疬，疔毒疮肿，急性结膜炎，感冒发热，急性扁桃体炎，急性支气管炎，胃炎，肝炎，胆囊炎，尿路感染等。现代药理研究，蒲公英具有广谱的抑菌作用，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、真菌、螺旋体等多种病原微生物均有不同程度的抑制作用，研究表明，蒲公英对金色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、卡他球菌均有显著的抑制作用，蒲公英和磺胺增效剂甲氧苄氨嘧啶(TMP)之间有增强抗菌作用，最佳比例为蒲公英2.5g∶TMP10mg；蒲公英煎剂有抗金黄色葡萄球菌作用，其最小抑菌浓度(MIC)为0.5g/ml，其抗菌作用机制是一方面通过抑制细胞壁合成，另一方面是通过抑制蛋白质和DNA的合成来实现的。蒲公英对大肠杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、费弗氏痢疾杆菌、副伤寒杆菌甲、白色念珠菌等均有一定抑制作用。蒲公英浸出液滤纸片对金黄色葡萄球菌、变形杆菌、甲型链球菌、乙型链球菌均有明显抑菌作用，蒲公英在体外抑菌作用明显，蒲公英提取物试管法试验，对人型结核杆菌(H37RV)有抑菌作用，蒲公英水浸剂(1∶4)在试管内对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰氏毛癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、铁锈色小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌、石膏样小芽胞癣菌、腹股沟表皮癣菌、星形奴卡氏菌等均有抑制作用，试管内试验，蒲公英对黄疸出血型10多种菌型钩端螺旋体均有抑制作用，对不同菌型强度并无明显差别，且水煎剂强于醇浸剂。蒲公英乙醇提取物31mg/ml浓度能杀死钩端螺旋体，15mg/ml浓度则是有暂时性抑制作用。蒲公英煎剂及95％乙醇提取液均以10mg/ml浓度经管外、同时、治疗、预防四种途径给药，对I型单纯疱疹病毒(HSV-I)原代有胚肌皮单层细胞培养方法试验，表明有抗单纯疱疹病毒的作用。总之，蒲公英具有广谱抑菌作用，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、真菌、螺旋体和病毒均有不同程度的抑制作用(参见吴艳玲，等，蒲公英的药理研究进展，2004)。还有学者证明蒲公英与阿莫西林、甲硝唑抗幽门螺杆菌疗效相似，但具有药源广、价格低、不良反应少的优点(李东明，奥美拉唑联合蒲公英治疗幽门螺杆菌阳性的慢性浅表性胃炎58例I临床疗效观察，中国医疗前沿，2009)。蒲公英还有胃肠保护作用，对各型胃脘痛患者，蒲公英能够清热润胃，消炎止痛，药性轻灵，清热而不伤胃，养阴而不恋邪，且无壅滞之弊。有报道蒲公英治疗慢性浅表性胃炎、慢性胃炎疗效显著，对胃脘痛的治疗疗效十分满意。现代药理研究证明，蒲公英还有利胆保肝作用，抗炎作用，抗氧化作用，提高免疫功能作用，抗胃损伤作用，利尿作用及抗肿瘤作用等。

发明内容 本研究组发现由海螵蛸与蒲公英组成的复方制剂，有较好的制酸、抗菌、止血、止痛作用，对临床常见的急性胃炎，慢性胃炎及消化性溃疡病有较好的疗效，进一步研究证明，在海螵蛸与蒲公英组成的复方制剂的基础上，添加延胡索、浙贝母、救必应、香附、白及、白术、白芍、九里香、瓦楞子(煅)、两面针、甘草，共十三味中药组成新的复方制剂海蒲胃宁胶囊，该制剂止痛健胃作用更好，该制剂经本省药监部门批准，作为医院制剂凭医生处方在临床应用，已证明该制剂有制酸、解痉、镇痛、收敛、抗菌消炎作用，可作为止痛健胃药物用于胃、十二指肠溃疡、急慢性胃炎、胃神经官能症引起的胃痛、胃脘灼热、隐隐作痛的用途，临床观察证明，本制剂对各种胃疼痛均有十分显著的止痛及解痉作用，有效率达95％以上，用胃镜检查观察本品对胃、十二指肠溃疡、复合性溃疡等，证实本品有极好的疗效，有效率达86％，未发现不良反应。

本发明提出的以海螵蛸与蒲公英为主药组成的海蒲胃宁胶囊的药物配方及剂量如下：海螵蛸210g，蒲公英325g，延胡索160g，浙贝母245g，救必应260g，香附160g，白及160g，白术160g，白芍160g，九里香160g，瓦楞子(煅)160g，两面针160g，甘草160g。该药物配方及剂量做成胶囊剂，可以做成1000粒。

本发明提出的以上海螵蛸与蒲公英为主药组成的海蒲胃宁胶囊的生产工艺先取海螵蛸适量，粉碎成超微细粉，余者与蒲公英、延胡索、浙贝母、救必应、香附、白及、白术、白芍、九里香、瓦楞子、两面针、甘草一起，加水煮提二次，每次1.5小时，过滤，合并滤液，浓缩成清膏，加入海螵蛸超微细粉，80℃烤干，粉碎，装入胶囊，即得。

本发明提出的海蒲胃宁胶囊的生产工艺，先取海螵蛸适量，粉碎成超微细粉，是指先取海螵蛸20～30克，粉碎成超微细粉，在其他药物浓缩成清膏后，再加入海螵蛸超微细粉，海螵蛸的最佳剂量是22克。

本发明提出的海蒲胃宁胶囊的药物配方及组成用量，还可添加药剂学方面的辅料，制成软胶囊，片剂，颗粒剂，冲剂，口服液供临床应用。

具体实施方式：

实施例一 根据本发明提出的海蒲胃宁胶囊的药物配方及生产工艺，取中药材海螵蛸210g，蒲公英325g，延胡索160g，浙贝母245g，救必应260g，香附160g，白及160g，白术160g，白芍160g，九里香160g，瓦楞子(煅)160g，两面针160g，甘草160g，按常规进行药材鉴定后，先取海螵蛸适量，粉碎成超微细粉，余者与蒲公英、延胡索、浙贝母、救必应、香附、白及、白术、白芍、九里香、瓦楞子、两面针、甘草一起，加水煮提二次，每次1.5小时，过滤，合并滤液，浓缩成清膏，加入海螵蛸超微细粉，80℃烤干，粉碎，装入胶囊，共制得胶囊1000粒。

按以上药物配方及生产工艺制得的海蒲胃宁胶囊，作为医院制剂，在本单位凭医生处方使用，历时20年，证明本制剂具有制酸、解痉、镇痛、收敛、抗菌消炎等作用；对胃、十二指肠溃疡、急慢性胃炎、胃神经官能症引起的胃痛、胃脘灼热、隐隐作痛有明显的止痛作用，没有出现不良反应。

Claims (6)

1.具有止痛健胃功能的海蒲胃宁胶囊配方生产工艺及其应用。

2.如权利要求1所述的具有止痛健胃功能的海蒲胃宁胶囊配方及其生产工艺，其特征是指该胶囊的配方为每1000粒含有下述中药的提取物：海螵蛸210g，蒲公英325g，延胡索160g，浙贝母245g，救必应260g，香附160g，白及160g，白术160g，白芍160g，九里香160g，瓦楞子(煅)160g，两面针160g，甘草160g。

3.如权利要求1所述的具有止痛健胃功能的海蒲胃宁胶囊配方及其生产工艺，其特征是指该胶囊的生产工艺是先取海螵蛸适量，粉碎成超微细粉，余者与蒲公英、延胡索、浙贝母、救必应、香附、白及、白术、白芍、九里香、瓦楞子、两面针、甘草一起，加水煮提二次，每次1.5小时，过滤，合并滤液，浓缩成清膏，加入海螵蛸超微细粉，80℃烤干，粉碎，装入胶囊，即得。

4.如权利要求3所述的具有止痛健胃功能的海蒲胃宁胶囊的生产工艺，其特征是海螵蛸粉碎成超微细粉的药量为20～30克。

5.如权利要求1所述的具有止痛健胃功能的海蒲胃宁胶囊配方及其生产工艺，其特征是该配方还可添加药剂学方面的辅料，制成软胶囊，片剂，颗粒剂，冲剂，口服液供临床应用。

6.如权利要求1～5所述的具有止痛健胃功能的海蒲胃宁胶囊，其特征是该制剂具有制酸、解痉、镇痛、收敛、抗菌消炎作用，可作为止痛健胃药物用于胃、十二指肠溃疡、急慢性胃炎、胃神经官能症引起的胃痛、胃脘灼热、隐隐作痛的临床症状。