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CN101080408A - 三环杂环、它们的制备和作为药剂的应用 - Google Patents

三环杂环、它们的制备和作为药剂的应用 Download PDF

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CN101080408A
CN101080408A CNA2005800428367A CN200580042836A CN101080408A CN 101080408 A CN101080408 A CN 101080408A CN A2005800428367 A CNA2005800428367 A CN A2005800428367A CN 200580042836 A CN200580042836 A CN 200580042836A CN 101080408 A CN101080408 A CN 101080408A
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ethyl
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CNA2005800428367A
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吉·乔治
伯恩哈德·戈勒
克劳斯-皮特·金克勒
安雅·利姆戈
乌尔丽克·赖夫
彼德拉·吕格尔
马蒂亚斯·吕特
克里斯蒂娜·许尔
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F Hoffmann La Roche AG
Original Assignee
F Hoffmann La Roche AG
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Abstract

本发明的目的是式(I)的化合物，它们的药用盐，对映体形式，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备，以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。

Description

三环杂环、它们的制备和作为药剂的应用
本发明涉及新的三环化合物(tricycles)，它们的制备方法，含有它们的药物组合物和它们的制备，以及这些化合物作为药物活性剂的应用。
发明背景
蛋白质激酶通过将磷酸基团增加到蛋白质上来调节许多不同信号传导过程(Hunter，T.，Cell 50(1987)823-829)；特别地丝氨酸/苏氨酸激酶在丝氨酸或苏氨酸残基的醇部分上将蛋白质磷酸化。丝氨酸/苏氨酸激酶家族包括控制细胞生长、迁移、分化、基因表达、肌肉收缩、葡萄糖代谢、细胞蛋白合成和细胞周期调节的成员。
Aurora激酶是一族丝氨酸/苏氨酸激酶，被认为在蛋白质磷酸化事件中发挥关键作用，该蛋白质磷酸化事件对于完成基本的有丝分裂事件是必需的。Aurora激酶家族由三个关键成员组成：AuroraA，B和C(也分别称为Aurora-2，Aurora-1和Aurora-3)。Aurora-1和Aurora-2在Sugen的US 6,207,401以及相关专利和专利申请例如EP 0 868 519和EP 1 051 500中描述。
对于Aurora A，存在渐增的证据表明它是新的原癌基因。在大多数人类肿瘤细胞系和原发性结肠直肠肿瘤、乳房肿瘤和其它肿瘤中Aurora A基因被扩增并且转录物/蛋白质被高表达。已经显示Aurora A过量表达导致遗传不稳定性，这通过扩增的中心体和非整倍性的显著增加显示，并且体外转化Rat1成纤维细胞和小鼠NIH3T3细胞。Aurora A-转化的NIH3T3细胞在裸鼠中作为肿瘤生长(Bischoff，J.R.，和Plowman，G.D.，Trends CellBiol.9(1999)454-459；Giet，R.，和Prigent，C.，J.Cell Sci.112(1999)3591-3601；Nigg，E.A.，Nat.Rev.Mol.Cell Biol.2(2001)21-32；Adams，R.R.，等，Trends Cell Biol.11(2001)49-54)。此外，Aurora A的扩增与非整倍性和侵入性临床行为相关(Sen，S.，等，J.Natl.Cancer Inst.94(2002)1320-1329)并且它的基因座的扩增与对于淋巴结-阴性的乳腺癌患者的差的预后相关(Isola，J.J.，等，Am.J.Pathology 147(1995)905-911)。由于这些原因，有人提出Aurora A过量表达通过参与染色体分离和有丝分裂检查点控制而促进癌症表型。
缺失AuroraA转录物的人肿瘤细胞系停滞在有丝分裂中。因此，通过选择性抑制剂将Aurora激酶特异性抑制被认为停止不受控制的增殖、重建有丝分裂检查点控制和导致肿瘤细胞的细胞死亡。在异种移植模型中，Aurora抑制剂因此减缓了肿瘤生长和诱导退化(Harrington，E.A.，等，Nat.Med.10(2004)262-267)。
蛋白激酶的低分子量抑制剂在本领域广泛已知。对于Aurora抑制这些抑制剂是基于即在下列专利和专利申请中要求保护的喹唑啉衍生物：WO 00/44728；WO 00/47212；WO 01/21594；WO 01/21595；WO 01/21596；WO 01/21597；WO 01/77085；WO 01/55116；WO 95/19169；WO 95/23141；WO 97/42187；WO 99/06396；在下列专利和专利申请中要求保护的吡唑和三唑衍生物：WO 02/22601；WO 02/22602；WO 02/22603；WO 02/22604；WO 02/22605；WO 02/22606；WO 02/22607；WO 02/22608；WO 02/50065；WO 02/50066；WO 02/057259；WO 02/059112；WO 02/059111；WO 02/062789；WO 02/066461；WO 02/068415；嘧啶衍生物：WO 03/077921；WO 03/078423；WO 03/078426；WO 03/078427；WO 04/000833或咪唑、噁唑和噻唑衍生物：WO 02/96905；WO 04/005283。
从Mertens，A.，等，J.Med.Chem.30(1987)1279-1287；von derSaal，W.，等，J.Med.Chem.32(1989)1481-1491；US 4,666,923A；US 4,695,567A；US 4,863,945A和US 4,954,498A中已知作为红细胞聚集抑制剂的一些三环杂环或相关化合物。
WO 03/035065涉及苯并咪唑衍生物，其为激酶抑制剂，特别是作为针对KDR，SYK和ITK酪氨酸激酶的抑制剂。WO 01/02369和WO 01/53268涉及咪唑衍生物作为激酶抑制剂，特别是作为针对VGEF，LCK，FAK，TEK，CHK-1和CDKs的抑制剂，具有抗增殖活性。
发明概述
本发明涉及通式I的三环杂环化合物：
                         式I
其中，
R1为氢；
烷基，链烯基，炔基，
其中所述的烷基，链烯基或炔基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，环烷基，杂环基，二烷基膦酰基，烷氧基烷氧基，烷基-O-C(O)-，氰基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，(烷基)3Si-O-，H2N-C(S)-，HO-C(O)-，H2N-C(O)-，烷基-S(O)2-NH-或苯基-S(O)2-NH-；
芳基烷基，
其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基，卤代(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；
杂芳基烷基，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，余下的环原子是碳原子，并且其中所述的杂芳基任选被烷基或卤素取代一次或几次；
杂环基-C(O)-(CH2)n-；
R8-NH-C(O)-(CH2)n-；或
R9-C(O)-NH-(CH2)n-；
R8为羟基，烷氧基，苄氧基，烷基，
其中所述的烷基任选被以下基团取代一至三次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基；
苯基-(CH2)m-，
其中所述的苯基任选被以下基团取代一至三次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，
(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或
卤代(C1-C4)烷氧基；或
杂芳基-(CH2)m-，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R9为环烷基，杂环基，苄基氨基，烷基，
其中所述的烷基任选被以下基团取代一至三次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基；
苯基-(CH2)m-，
其中所述的苯基任选被以下基团取代一至三次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，
(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或
卤代(C1-C4)烷氧基；或
杂芳基-(CH2)m-，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
n为1，2或3；
m为0或1；
R2为氢或烷基；和
R3为氢或烷基，
或备选地
R2和R3与它们连接的碳原子一起形成环烷基环；
R4和R7独立地表示氢或卤素；
R5为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，磺酸，羧酸，CH3O-C(O)-，H2N-C(O)-，CH3O-N(CH3)-C(O)-，环烷基-X-，杂环基-X-，烷基，烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
芳基-X-，其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基，卤代
(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；
芳基烷基-X-，其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；
杂芳基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，余下的环原子是碳原子，并且其中所述的杂芳基任选被烷基取代一次或几次；或
杂芳基烷基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R6为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，磺酸，羧酸，CH3O-C(O)-，H2N-C(O)-，CH3O-N(CH3)-C(O)-，环烷基-X-，杂环基-X-，烷基，烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
芳基-X-，其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基，卤代
(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；
芳基烷基-X-，其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，
(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；
杂芳基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，余下的环原子是碳原子，并且其中所述的杂芳基任选被烷基取代一次或几次；或
杂芳基烷基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
X为-NH-，-N(烷基)-，-O-，-S(O)2NH-，-NHS(O)2-，-NHC(O)-，-N(烷基)C(O)-，-C(O)-，-OC(O)NH-，-C(O)NH-或-C(O)N(烷基)-；
A为单键或-CH2-；
及其所有药用盐。
根据本发明的化合物显示作为蛋白激酶抑制剂的活性。许多疾病与由蛋白激酶介导的事件引发的异常细胞应答相关。这些疾病包括自身免疫疾病，炎性疾病，神经病和神经变性疾病，癌症，心血管疾病，变态反应和哮喘，早老性痴呆或激素相关疾病。因此，在医药化学领域已经进行相当大的努力来寻找作为治疗剂有效的蛋白激酶抑制剂。
根据本发明的化合物尤其显示作为Aurora家族激酶抑制剂、特别是作为Aurora A激酶抑制剂的活性，并因此可以有效用于治疗由所述激酶介导的疾病。Aurora A抑制导致细胞周期停滞在细胞周期的G2期，并且在肿瘤细胞系中发挥抗增殖作用。这显示Aurora A抑制剂可以用于治疗即过度增生性疾病如癌症，并且特别是结肠直肠癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌、胃癌、膀胱癌、卵巢癌、黑素瘤、成神经细胞瘤、子宫颈癌、肾脏癌或肾癌，白血病或淋巴瘤。包括急性-骨髓性白血病(AML，急性淋巴细胞性白血病(ALL)和胃肠基质瘤(GIST)的治疗。
本发明的目的是式I的化合物和它们的互变异构体、药用盐、对映异构体形式、非对映异构体和外消旋物，它们作为Aurora激酶抑制剂的应用，上述化合物的制备，含有它们的药物和它们的制备以及上述化合物在控制或预防疾病或在制备相应药物中的应用，所述疾病特别是以上提及的疾病和病症。
发明详述
如本文所用的，术语″烷基″是指饱和的、直链或支链的含有1至6个、优选1至4个碳原子的烃基，如甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，叔丁基。
如本文所用的术语“链烯基”是指含有一个双键并且具有2至6个，优选2至4个碳原子的不饱和直链或支链脂族烃基。这样的“链烯基”的实例为乙烯基，烯丙基，异丙烯基，1-丙烯基，2-甲基-1-丙烯基，1-丁烯基，2-丁烯基，3-丁烯基，2-乙基-1-丁烯基，3-甲基-2-丁烯基，1-戊烯基，2-戊烯基，3-戊烯基，4-戊烯基，4-甲基-3-戊烯基，1-己烯基，2-己烯基，3-己烯基，4-己烯基和5-己烯基，优选烯丙基和3-丁烯基。
如本文所用的术语“炔基”是指含有一个三键并且具有2至6个，优选2至4个碳原子的不饱和直链或支链脂族烃基。这样的“炔基”的实例为乙炔基，1-丙炔基，2-丙炔基，1-丁炔基，2-丁炔基，3-丁炔基，1-戊炔基，2-戊炔基，3-戊炔基，4-戊炔基，1-己炔基，2-己炔基，3-己炔基，4-己炔基和5-己炔基。
如本文所用的术语″烷氧基″是指烷基-O-基团，其中所述的烷基如上所定义。
如本文所用的术语″烷基氨基″是指烷基-NH-基团，其中所述的烷基如上所定义。
如本文所用的术语″二烷基氨基″是指(烷基)2N-基团，其中所述的烷基如上所定义。
如本文所用的术语“二烷基膦酰基”是指(烷基)2P(＝O)-基团，其中所述的烷基如上所定义。
如本文所用的术语″烷硫基″是指烷基-S-基团，其中所述的烷基如上所定义。
如本文所用的术语″烷基亚磺酰基″是指烷基-S(O)-基团，其中所述的烷基如上所定义。
如本文所用的术语″烷基磺酰基″是指烷基-S(O)2-基团，其中所述的烷基如上所定义。
如本文所用的术语″烷氧基烷氧基″是指如上所定义的烷氧基，其连接到第二个烷氧基的烷基上。实例包括2-甲氧基-乙氧基，2-乙氧基-乙氧基，1-乙氧基-乙氧基，3-甲氧基-丙氧基，2-甲氧基-丙氧基，甲氧基-甲氧基等。
如果所述的烷基是“任选被卤素取代一次或多次”的，它优选被氟取代。实例为二氟甲基，三氟甲基，2，2，2-三氟乙基，全氟乙基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，2，2，2-三氟乙氧基，全氟乙氧基等，特别是三氟甲基和三氟甲氧基。
如本文所用的术语″卤代烷基″是指如上定义的烷基，其被以下基团取代一次或几次：卤素，优选氟或氯，特别是氟。实例为二氟甲基，三氟甲基，2，2，2-三氟乙基，全氟乙基等，特别是三氟甲基。
如本文所用的术语″卤代烷氧基″是指如上定义的烷氧基，其被以下基团取代一次或几次：卤素，优选氟或氯，特别是氟。实例为二氟甲氧基，三氟甲氧基，2，2，2-三氟乙氧基，全氟乙氧基等，特别是三氟甲氧基。
如在R1，R5和R6的定义中所使用的术语“卤素”是指氟，氯，溴和碘，优选为氟，氯或溴，特别是氟和氯。
如在R4和R7的定义中所使用的术语“卤素”是指氟，氯或溴，优选为氟和氯，特别是氟。
术语″环烷基″是指具有3至7个，优选3至6个环原子的单环饱和烃环。这种饱和碳环基团的实例为环丙基，环丁基，环戊基，环己基和环庚基，优选环丙基。由R2和R3以及与它们连接的碳原子一起形成的环烷基环优选为环戊基或环己基环，特别是环戊基环。
术语″杂环基″是指具有5至6个环原子的饱和单环烃环，其含有最多3个，优选1个或者2个独立地选自N，O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子。这样的饱和杂环基可以任选地被以下基团取代1至3次，优选1次或2次：a)烷基，其为如上所定义的，优选甲基，b)-C(O)-烷基，优选乙酰基，c)氧代，或d)-S(O)2-烷基。优选地，所述的杂环基可以任选被烷基取代。这样的饱和杂环基的实例为吡咯烷基，吗啉基，哌嗪基，N-甲基-哌嗪基，哌啶基，N-乙酰基-哌嗪基，N-甲磺酰基-哌嗪基，N-异丙基-哌嗪基，噻唑烷基，硫代吗啉基，1，1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基(或1，1-二氧-硫代吗啉-4-基)，1-氧代-1λ4-硫代吗啉-4-基(或1-氧-硫代吗啉-4-基)等，优选吡咯烷基，吗啉基，哌嗪基，N-甲基-哌嗪基，哌啶基，并且更优选吗啉基。
术语“芳基”是指具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环。这样的杂基的实例为苯基和萘基，优选苯基。
术语“杂芳基”是指具有5至10个，优选5至6个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个，优选最多3个，更优选1至2个独立地选自N，O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子。这样的杂芳基的实例为例如，吡啶基，噻吩基，苯并咪唑基，嘧啶基，噻唑基，四唑基，喹啉基，哒嗪基，吡嗪基，噁唑基，喹唑啉基，吲哚基，苯并噻吩基，苯并呋喃基等，优选吡啶基，噻吩基，苯并咪唑基，嘧啶基，噻唑基，四唑基，喹啉基或哒嗪基，并且特别是吡啶基。
在本发明的一个优选实施方案中，如在R1中定义的杂芳基烷基中的杂芳基选自吡啶基，噻唑基，四唑基，噻吩基，嘧啶基，或哒嗪基，并且特别地选自吡啶基，噻唑基或四唑基。
在本发明的一个优选实施方案中，在R8和R9的定义中的杂芳基选自吡啶基或噻吩基，并且特别地选自吡啶基。
在本发明的一个优选实施方案中，如在R5和R6中所定义的杂芳基烷基中的杂芳基选自吡啶基或噻吩基，并且特别地选自吡啶基。
在本发明的一个优选实施方案中，在R5和R6的定义中的杂芳基选自吡啶基或噻吩基，并且特别地选自吡啶基。
如本文所用的术语“芳基烷基”是指如上所定义的(C1-C4)烷基，其中氢原子中的一个被芳基所代替。芳基烷基的实例为苄基，2-苯基乙基，3-苯基丙基，4-氯苄基，4-甲氧基苄基等，优选为苄基。
如本文所用的术语“杂芳基烷基”是指如上所定义的(C1-C4)烷基，其中氢原子中的一个被杂芳基所代替。杂芳基烷基的实例为吡啶基甲基，噻吩基甲基等。如本文所用的术语“任选被取代一次或几次”通常是指任选被取代1至6次，优选1至3次。如果在R1，R5或R6的定义中的芳基(或芳基烷基的芳基部分)被取代一次或几次，它优选被取代1至3次，并且更优选1次或2次。如果在R1，R5或R6的定义中的杂芳基(或杂芳基烷基的杂芳基部分)被取代一次或几次，它优选被取代1次或2次，并且更优选1次。
式I的化合物可以以不同互变异构体形式或其可变混合物存在。式I的化合物的所有互变异构体形式及其混合物是本发明的目的。例如，式I的三环系的咪唑部分可以以如下所示的两种互变异构体形式存在：
Figure A20058004283600331
                              式I
如本文所用，与质谱分析(MS)相关，术语“API+”是指正气压电离模式，术语“API-”是指负气压电离模式，并且术语“ESI+”是指正电雾化电离模式，术语“ESI-”是指负电雾化电离模式。
本发明的一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢；
烷基，链烯基，炔基，
其中所述的烷基，链烯基或炔基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基二烷基氨基，环烷基，杂环基或二烷基膦酰基；
芳基烷基，其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代
(C1-C4)烷氧基；或
杂芳基烷基，其中所述的杂芳基任选被烷基或卤素取代一次或几次；
R2为氢或烷基；和
R3为氢或烷基，
或备选地
R2和R3与它们连接的碳原子一起形成环烷基环；
R4和R7独立地表示氢或卤素；
R5为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，磺酸，羧酸，烷基，烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
芳基-X-，其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代
(C1-C4)烷氧基；
芳基烷基-X-，其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；或
杂芳基-X-，其中所述的杂芳基任选被烷基取代一次或几次；
R6为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，磺酸，羧酸，烷基，烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
芳基-X-，其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代
(C1-C4)烷氧基；
芳基烷基-X-，其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；或
杂芳基-X-，其中所述的杂芳基任选被烷基取代一次或几次；
X为-NH-，-N(烷基)-，-O-，-S(O)2NH-，-NHS(O)2-，-NHC(O)-，-N(烷基)C(O)-，-C(O)NH-或-C(O)N(烷基)-；
A为单键或-CH2-，
及其所有药用盐。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
A为-CH2-。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢；
烷基，链烯基或炔基，
其中所述的烷基，链烯基或炔基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基二烷基氨基，环烷基，杂环基或二烷基膦酰基。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢；
烷基，链烯基或炔基，
其中所述的烷基，链烯基或炔基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基二烷基氨基，环烷基，杂环基或二烷基膦酰基；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢；
烷基或链烯基。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢；
烷基或链烯基；以及
A为单键。
这样的化合物例如为：
5-乙基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-5，7，7-三甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-丙基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-5-异丙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-螺[7，7-环戊烷-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6]-酮；以及
5-烯丙基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢；
烷基或链烯基；以及
A为-CH2-。
这样的化合物例如为：
2-(1H-吲唑-3-基)-8，8-二甲基-1，5，7，8-四氢-咪唑并[4，5-g]喹啉-6-酮。本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为烷基，其中所述的烷基被以下基团取代一次或几次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基二烷基氨基，环烷基，杂环基或二烷基膦酰基；以及
A为单键。
这样的化合物例如为：
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(3-吗啉-4-基-丙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；以及
5-环丙基甲基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1芳基烷基，其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；和
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为杂芳基烷基，其中所述的杂芳基任选被烷基或卤素取代一次或几次；以及
A为单键。
本发明的一个实施方案为式I的化合物，其中
R4，R5，R6和R7表示氢；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢；
烷基，链烯基或炔基，
其中所述的烷基，链烯基或炔基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基二烷基氨基，烷基，杂环基或二烷基膦酰基；
R4，R5，R6和R7表示氢；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为烷基；以及
R4，R5，R6和R7表示氢；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢；
烷基或链烯基；
R4，R5，R6和R7表示氢；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为烷基，其中所述的烷基被以下基团取代一次或几次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基二烷基氨基，环烷基，杂环基或二烷基膦酰基；
R4，R5，R6和R7表示氢；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1芳基烷基，其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；
R4，R5，R6和R7表示氢；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为杂芳基烷基，其中所述的杂芳基任选被烷基或卤素取代一次或几次；
R4，R5，R6和R7表示氢；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
X为-NH-，-N(烷基)-或-O-。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
X为-NH-，-N(烷基)-或-O-；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢；
烷基或链烯基；以及
X为-NH-，-N(烷基)-或-O-。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢；
烷基或链烯基；
X为-NH-，-N(烷基)-或-O-；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
X为-S(O)2NH-或-NHS(O)2-。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
X为-S(O)2NH-或-NHS(O)2-；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢；
烷基或链烯基；
X为-S(O)2NH-或-NHS(O)2-；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
X为-NHC(O)-，-N(烷基)C(O)-，-C(O)NH-或-C(O)N(烷基)-。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
X为-NHC(O)-，-N(烷基)C(O)-，-C(O)NH-或-C(O)N(烷基)-；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢；
烷基或链烯基；
X为-NHC(O)-，-N(烷基)C(O)-，-C(O)NH-或-C(O)N(烷基)-；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R5为氢。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R5为氢；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢；
烷基或链烯基；
R5为氢；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R6为氢。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R6为氢；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢；
烷基或链烯基；以及
R6为氢。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢；
烷基或链烯基；
R6为氢；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R5为卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，磺酸，羧酸或烷基，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
R6为氢；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R5为烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
R6为氢；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R5为芳基-X-，其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基，卤代(C1-C4)烷氧基；
R6为氢；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R5为芳基烷基-X-，其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基，卤代(C1-C4)烷氧基；或
杂芳基-X-，其中所述的杂芳基任选被烷基取代一次或几次；
R6为氢；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R5为氢；
R6为卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，磺酸，羧酸或烷基，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；和
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R5为氢；
R6为烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R5为氢；
R6为芳基-X-，其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R5为氢；
R6为芳基烷基-X-，其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基，卤代(C1-C4)烷氧基；或
杂芳基-X-，其中所述的杂芳基任选被烷基取代一次或几次；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢，
烷基，链烯基，
其中所述的烷基任选被以下基团取代一次或几次：羟基，烷氧基，氨基，二烷基氨基，环烷基，杂环基，二烷基膦酰基，烷氧基烷氧基，烷基-O-C(O)-，氰基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，(烷基)3Si-O-，H2N-C(S)-，HO-C(O)-，H2N-C(O)-，烷基-S(O)2-NH-或苯基-S(O)2-NH-；
芳基烷基，
其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被烷基磺酰基取代一次或几次；
杂芳基烷基，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
杂环基-C(O)-(CH2)n-；
R8-NH-C(O)-(CH2)n-；或
R9-C(O)-NH-(CH2)n-；
R8为羟基，烷氧基，苄氧基，烷基，
其中所述的烷基任选被以下基团取代一至三次：羟基或二烷基氨基；
苯基-(CH2)m-，
其中所述的苯基任选被以下基团取代一至三次：卤素或(C1-C4)烷氧基；或
杂芳基-(CH2)m-，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R9为环烷基，杂环基，苄基氨基，烷基；
苯基-(CH2)m-；或
杂芳基-(CH2)m-；
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
n为1，2或3；
m为0或1；
R4和R7表示氢；
R5为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羧酸，CH3O-C(O)-，H2N-C(O)-，CH3O-N(CH3)-C(O)-，环烷基-X-，杂环基-X-，烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，硝基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；
芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基或卤代(C1-C4)烷氧基；
杂芳基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；或
杂芳基烷基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R6为氢，卤素，羧酸，H2N-C(O)-，烷基-X-；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环；或
芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环；以及
X为-NH-，-O-，-S(O)2NH-，-NHC(O)-，-C(O)-，-OC(O)NH-或-C(O)NH-。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢，
烷基，链烯基，
其中所述的烷基任选被以下基团取代一次或几次：羟基，烷氧基，氨基，二烷基氨基，环烷基，杂环基，二烷基膦酰基，烷氧基烷氧基，烷基-O-C(O)-，氰基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，(烷基)3Si-O-，H2N-C(S)-，HO-C(O)-，H2N-C(O)-，烷基-S(O)2-NH-或苯基-S(O)2-NH-；
芳基烷基，
其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被烷基磺酰基取代一次或几次；
杂芳基烷基，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
杂环基-C(O)-(CH2)n-；
R8-NH-C(O)-(CH2)n-；或
R9-C(O)-NH-(CH2)n-；
R8为羟基，烷氧基，苄氧基，烷基，
其中所述的烷基任选被以下基团取代一至三次：羟基或二烷基氨基；
苯基-(CH2)m-，
其中所述的苯基任选被以下基团取代一至三次：卤素或(C1-C4)烷氧基；或
杂芳基-(CH2)m-，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R9为环烷基，杂环基，苄基氨基，烷基；
苯基-(CH2)m-；或
杂芳基-(CH2)m-，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
n为1，2或3；
m为0或1；
R4和R7表示氢；
R5为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羧酸，CH3O-C(O)-，H2N-C(O)-，CH3O-N(CH3)-C(O)-，环烷基-X-，杂环基-X-，烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，硝基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；
芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基或卤代(C1-C4)烷氧基；
杂芳基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；或
杂芳基烷基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R6为氢，卤素，羧酸，H2N-C(O)-，烷基-X-；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环；或
芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环；
X为-NH-，-O-，-S(O)2NH-，-NHC(O)-，-C(O)-，-OC(O)NH-或-C(O)NH-；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢；
烷基，链烯基，
其中所述的烷基任选被以下基团取代一次或几次：羟基，烷氧基，氨基，二烷基氨基，环烷基，杂环基，二烷基膦酰基，烷氧基烷氧基，烷基-O-C(O)-，氰基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，(烷基)3Si-O-，H2N-C(S)-，HO-C(O)-，H2N-C(O)-，烷基-S(O)2-NH-或苯基-S(O)2-NH-；
芳基烷基，
其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被烷基磺酰基取代一次或几次；
杂芳基烷基，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
杂环基-C(O)-(CH2)n；
R8-NH-C(O)-(CH2)n-；或
R9-C(O)-NH-(CH2)n-；
R8为羟基，烷氧基，苄氧基，烷基，
其中所述的烷基任选被以下基团取代一至三次：羟基或二烷基氨基；
苯基-(CH2)m-，
其中所述的苯基任选被以下基团取代一至三次：卤素或(C1-C4)烷氧基；或
杂芳基-(CH2)m-，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R9为环烷基，杂环基，苄基氨基，烷基；
苯基-(CH2)m-；或
杂芳基-(CH2)m-，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
n为1，2或3；
m为0或1；
R4和R7表示氢；
R5为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羧酸，CH3O-C(O)-，H2N-C(O)-，CH3O-N(CH3)-C(O)-，环烷基-X-，杂环基-X-，烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，硝基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；
芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基或卤代(C1-C4)烷氧基；
杂芳基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；或
杂芳基烷基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R6为氢，卤素，羧酸，H2N-C(O)-，烷基-X-；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环；或
芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环；
X为-NH-，-O-，-S(O)2NH-，-NHC(O)-，-C(O)-，-OC(O)NH-或-C(O)NH-；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢；
R4，R5，R6和R7表示氢；以及
A为单键。
这样的化合物例如选自：
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-螺[7，7-环戊烷-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6]-酮或根据实际的IUPAC-命名法：2-(1H-吲唑-3-基)-螺-5，7-二氢[环戊烷-1′，7-咪唑并[4，5-f]吲哚]-6(3H)-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-7-甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮，以及
7-乙基-2-(1H-吲唑-3-基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为烷基或链烯基；
R4，R5，R6和R7表示氢；以及
A为单键。
这样的化合物例如选自：
5-烯丙基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-5，7，7-三甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-丙基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-5-异丙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5，7，7-三乙基-2-(1H-吲唑-3-基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；以及
5-丁-3-烯基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为烷基，其中所述的烷基被以下基团取代1至3次：羟基，烷氧基，氨基，二烷基氨基，二烷基膦酰基，烷氧基烷氧基，氰基，环烷基，杂环基，烷硫基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基；
R4，R5，R6和R7表示氢；以及
A为单键。
这样的化合物例如选自：
5-环丙基甲基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(3-吗啉-4-基-丙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-5-[2-(2-甲氧基-乙氧基)-乙基]-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-5-(2-甲氧基-乙基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(3-哌啶-1-基-丙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-(2-二异丙基氨基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-(3-二甲基氨基-丙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-(2-二乙基氨基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙腈；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(2-甲硫基-乙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-(2-羟基-3-吗啉-4-基-丙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-(二甲基-膦酰基甲基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-(2-羟基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-(2，3-二羟基-丙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-(2-氨基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-5-(2-甲亚磺酰基-乙基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；以及
2-(1H-吲唑-3-基)-5-(2-甲磺酰基-乙基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为烷基，其中所述的烷基被以下基团取代一次或几次：烷基-O-C(O)-，(烷基)3Si-O-，H2N-C(S)-，HO-C(O)-，H2N-C(O)-，烷基-S(O)2-NH-或苯基-S(O)2-NH-；
R4，R5，R6和R7表示氢；以及
A为单键。
这样的化合物例如选自：
[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酸乙酯；
5-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷氧基)-乙基]-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-硫代乙酰胺；
[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酸；
2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；
N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-苯磺酰胺；与乙酸的复合物；以及
N-{2-[2-(IH-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-甲磺酰胺。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为芳基烷基，
其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被烷基磺酰基取代一次或几次；或
杂芳基烷基，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R4，R5，R6和R7表示氢；以及
A为单键。
这样的化合物例如选自：
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-吡啶-3-基甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-苄基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-5-(4-甲磺酰基-苄基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-噻唑-2-基甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；以及
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(1H-四唑-5-基甲基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为杂环基-C(O)-(CH2)n-；
R4，R5，R6和R7表示氢；以及
A为单键。
这样的化合物例如选自：
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；以及
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(2-氧代-2-哌啶-1-基-乙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为R8-NH-C(O)-(CH2)n-；
R4，R5，R6和R7表示氢；以及
A为单键。
这样的化合物例如选自：
N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；
N-苄基-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；
2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-N-吡啶-3-基甲基-乙酰胺；
2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-N-苯基-乙酰胺；
N-(4-氟-苯基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；
N-(4-氟-苄基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；
N-(3，5-二甲氧基-苄基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；
N-(2，3-二羟基-丙基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；
N-羟基-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；
N-苄氧基-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；以及
2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-N-甲氧基-乙酰胺。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为R9-C(O)-NH-(CH2)n-；
R4，R5，R6和R7表示氢；以及
A为单键。
这样的化合物例如选自：
N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-苯甲酰胺；
N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-2-苯基-乙酰胺；
N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-烟酰胺；
环丙烷羧酸{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-酰胺；
吗啉-4-羧酸{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-酰胺；
吡咯烷-1-羧酸{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-酰胺；
4-甲基-哌嗪-1-羧酸{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-酰胺；
N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-乙酰胺；以及
1-苄基-3-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-脲。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢或烷基；
R4和R7表示氢；
R5为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羧酸，CH3O-C(O)-，H2N-C(O)-，CH3O-N(CH3)-C(O)-，环烷基-X-，杂环基-X-，烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，硝基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；
芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷氧基；
杂芳基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；或
杂芳基烷基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R6为氢；
X为-NH-，-O-，-S(O)2NH-，-NHC(O)-，-C(O)-，-OC(O)NH-或-C(O)NH-；以及
A为单键。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为烷基；
R4和R7表示氢；
R5为卤素，氰基，硝基，氨基，羧酸，CH3O-C(O)-，H2N-C(O)-或CH3O-N(CH3)-C(O)-；
R6为氢；以及
A为单键。
这样的化合物例如选自：
5-乙基-2-(5-氟-1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(5-氯-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸；
5-乙基-7，7-二甲基-2-(5-硝基-1H-吲唑-3-基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-腈；
2-(5-溴-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
3-(5-异丙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸甲酯；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸甲氧基-甲基-酰胺；
2-(5-氨基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；以及
2-(5-氨基-1H-吲唑-3-基)-5-异丙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-1H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为烷基；
R4和R7表示氢；
R5为烷基-X，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
杂环基-X-；或
芳烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环；
R6为氢；
X为-NH-，-O-或-C(O)-；以及
A为单键。
这样的化合物例如选自：
5-乙基-7，7-二甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-吲唑-3-基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(哌啶-1-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(吗啉-4-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-[5-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-2-[5-(4-异丙基-哌嗪-1-羰基)-1H-吲唑-3-基]-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(硫代吗啉-4-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(噻唑烷-3-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-2-[5-(4-甲磺酰基-哌嗪-1-羰基)-1H-吲唑-3-基]-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-[5-(1，1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(1-氧代-1λ4-硫代吗啉-4-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(5-乙酰基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(5-苄基氨基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-1H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；以及
2-(5-苄氧基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-1H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢或烷基；
R4和R7表示氢；
R5为烷基-X-；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环；
芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素或卤代(C1-C4)烷氧基；或
杂芳基烷基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R6为氢；
X为-NHC(O)-；以及
A为单键。
这样的化合物例如选自：
3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸乙基酰胺；
3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸苄基酰胺；
3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸苯基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸苄基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸(吡啶-2-基甲基)-酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰胺；与乙酸的复合物；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸(吡啶-4-基甲基)-酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸苯基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸乙基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸2，4-二氟-苄基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸3-三氟甲氧基-苄基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸3-氯-苄基酰胺；以及
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为烷基；
R4和R7表示氢；
R5为环烷基-X-，杂环基-X-，烷基-X-，
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被卤素取代一次或几次；
芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基；或杂芳基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R6为氢；
X为-C(O)NH-；以及
A为单键。
这样的化合物例如选自：
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-邻甲苯基-乙酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-苯基-乙酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-异烟酰胺；
吡啶-2-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-对甲苯基-乙酰胺；
2-(3，5-二甲氧基-苯基)-N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-乙酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-4-氟-苯甲酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-(4-氟-苯基)-乙酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-烟酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-丙酰胺；
环丙烷羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-苯甲酰胺；
环己烷羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺；
4-甲基-哌嗪-1-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺；
哌啶-1-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺；
吗啉-4-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺；
吡咯烷-1-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺；
4-甲基-哌嗪-1-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-乙酰胺；以及
4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为烷基；
R4和R7表示氢；
R5为芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，硝基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；
R6为氢；
X为-S(O)2NH-；以及
A为单键。
这样的化合物例如选自：
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-苯磺酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-4-甲氧基-苯磺酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-硝基-苯磺酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-3-甲氧基-苯磺酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-三氟甲氧基-苯磺酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-4-氟-苯磺酰胺；
3-氯-N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-苯磺酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-3-甲基-苯磺酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-甲磺酰基-苯磺酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2，5-二氟-苯磺酰胺；
4-氟-N-[3-(5-异丙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-苯磺酰胺；
N-[3-(5-异丙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-甲磺酰基-苯磺酰胺；以及
N-[3-(5-异丙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-硝基-苯磺酰胺。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为烷基；
R4和R7表示氢；
R5为芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳的单或双环芳族环；
R6为氢；
X为-OC(O)NH-；以及
A为单键。
这样的化合物为例如：
[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-氨基甲酸苄酯。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为烷基；
R4和R7表示氢；
R5为氢；
R6为卤素，羧酸，H2N-C(O)-，烷基-X-；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环；或
芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环；
X为-NHC(O)-；以及
A为单键。
这样的化合物例如选自：
2-(6-溴-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸；
3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸苄基酰胺；
3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸乙基酰胺；
3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸苯基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸乙基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸苯基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸苄基酰胺；以及
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸酰胺。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
A为-CH2-。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物，其中
R1为氢或烷基；
R4，R5，R6和R7表示氢；以及
A为-CH2-。
这样的化合物例如选自：
2-(1H-吲唑-3-基)-8，8-二甲基-1，5，7，8-四氢-咪唑并[4，5-g]喹啉-6-酮；以及
5-乙基-2-(1H-吲唑-3-基)-8，8-二甲基-3，5，7，8-四氢-咪唑并[4，5-g]喹啉-6-酮。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物的制备方法，其中
a)式II的化合物
Figure A20058004283600631
                          式II，
其中R1至R3和A具有上面对于式I所给出的含义；
与式III的化合物反应，
Figure A20058004283600641
                        式III，
其中X为-OH，-Cl，-H或-OMe和R4至R7具有上面对于式I所给出的含义；
得到式I的化合物，
Figure A20058004283600642
                        式I，
其中R1至R7和A具有上面对于式I所给出的含义；
b)将所述的式I的化合物从反应混合物中分离出来，以及
c)如果需要，将其转化为药用盐。
式I的三环化合物或其药用盐，是本发明的主题，可以通过已知适于制备化学相关化合物的任何方法制备。这些方法，当用于制备式I的化合物或其药用盐时，通过下列代表性方案1和2和实施例举例说明，其中除非另外指出，A，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7具有本文以上给出的含义。所需的原材料可以通过有机化学的标准步骤获得。这些原材料的制备在后附实施例中以及在下面对于方案1至4中所引用的文献中描述。备选地，所需的原材料可以通过类似于举例说明的那些的步骤获得，其属于有机化学家的普通技术范围内。
式I的咪唑环系可以通过类似于文献(例如，参见Mertens，A.，等，J.Med.Chem.30(1987)1279-1287和US 4,695,567A)所述方法的不同合成途径形成。
用于制备式I的化合物的一条路线(方案1)从式II的二胺开始，式II的二胺可以与羧酸(其中X＝OH的式III的化合物)、酰基氯(X＝Cl)、醛(X＝H)、羧酸甲酯(X＝OMe)或活化酯(X＝例如羟基苯并三唑)反应。关于详细程序，参见以上引用的文献。
Figure A20058004283600651
                          方案1
方案1中，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和A具有上面对于式I所给出的含义。
相应的式II的二胺或其前体的合成描述于Mertens，A.，等，J.Med.Chem.30(1987)1279-1287，von der Saal，W.，等J.Med.Chem.32(1989)1481-1491，US 4,666,923A，US 4,695,567A，US 4,863,945A和US 4,985,448A中。如在方案2中所示的，例如，其中A为单键的式II的二胺称作IIa，可以根据US 4,666,923A，DE 34 10 168和Mertens，A.，等，J.Med.Chem.30(1987)1279-1287来合成：
                       方案2
方案2中，R1，R2和R3具有上面对于式I所给出的含义，不同之处在于R1不为氢，并且L表示离去基团如碘、溴、三氟甲磺酸根离子等。
在一个备选的程序中，如方案2a中所示的，式IIa的二胺可以由式IIb的二胺的烷基化来得到。式IIb的二胺可以根据方案2，在省略第五步骤的条件下来合成。
Figure A20058004283600662
                      方案2a
方案2a中，R1，R2和R3具有上面对于式I所给出的含义，不同之处在于R1不为氢，并且L表示离去基团如碘、溴、氯、三氟甲磺酸根离子等。该烷基化反应典型地在碱如氢化钠，氢化钾等，特别是氢化钠存在下，在惰性溶剂如二甲基甲酰胺(DMF)，N-甲基-吡咯烷酮(NMP)，四氢呋喃等中进行。
方案1中式III的吲唑可以商购的，或它们可以根据“X”的性质，由不同的合成路线来制备。如果“X”为羟基，相应的3-吲唑羧酸称作IIIa，并且可以如在下面的方案3中所示来制备。
Figure A20058004283600671
                           方案3
方案3中，R4，R5，R6和R7具有上面对于式I所给出的含义。如Snyder，H.R.，等，J.Am.Chem.Soc.(1952)2009-2012所述，式IIIa的3-吲唑羧酸可以由靛红，通过基本的开环，接着氨基重氮化，还原为肼，并且缩合，得到所需要的吲唑来制备。
所需的靛红是可商购的，或可以通过标准的有机化学程序，如通过相应的苯胺与草酰氯反应来得到。反应可以由N-酰化开始，接着可以由路易斯酸催化的分子内酰化(例如Piggott，M.J.和Wege，D.，Australian Journalof Chemistry 53(2000)749-754；March，J.，Advanced Organic Chemistry 4thed.(1992)539-542)。更通常的是，相应的苯胺与水合三氯乙醛(2，2，2-三氯-1，1-乙烷二醇)和羟胺(盐酸盐)(通过羟基亚氨乙酰胺)在环化反应中反应为所需要的靛红(参见Sheibley，F.E.，和McNulty，J.S.，J.Org.Chem.21(1956)171-173；Lisowski，V.，等，J.Org.Chem.65(2000)4193-4194)。
如果“X”为氢，相应的1H-吲唑-3-甲醛称为IIIb，并且可以例如如下面的方案4中所示制备。
Figure A20058004283600681
                       方案4
方案4中，R4，R5，R6和R7具有上面对于式I给出的含义。式IIIb的化合物可以如在例如Sall，D.J.，等，J.Med.Chem.40(1997)2843-2857中所述，由适宜取代的吲哚，通过用NaNO2/HCl处理来合成。
在基团R1，R5和R6上的某些取代基对于上面所述的合成次序的条件可能是非惰性的，并且可以需要本领域中已知的标准保护基团的保护。例如，氨基或羟基可以作为乙酰基或叔-丁氧羰基衍生物得到保护。备选地，一些取代基可以由其它在反应次序的结束时衍生。例如，可以合成式I的化合物，从而带有在基团R5和R6上的硝基-，乙氧羰基，醚，磺酸取代基，所述的取代基最后转化为氨基-(例如，通过硝基的还原或适宜氨基保护基团的裂开(例如，用TFA去除Boc基团))，烷基氨基-(例如，通过氨基的还原性胺化)，二烷基氨基-(例如，通过氨基的烷基化，用氢化铝锂还原适宜的酰基氨基，或用适宜的氨基或烷基氨基的Eschweiler-Clarke反应)，酰基氨基-(例如用适宜的酰基卤或适宜的羧酸，在它们被CDI，EDC等活化后，由氨基形成酰胺)，烷基磺酰基氨基(例如，通过氨基与磺酰氯反应)，芳基磺酰基氨基取代基(例如，通过氨基与磺酰氯反应)，羟基-(通过适宜羟基保护基团的裂开(例如苄基醚的氢解去除，或对甲氧基苄基醚的氧化性裂开)，醚-(例如，由羟基合成Williamson’s醚)，或成为羧酰胺取代基(例如，通过羧酸基团与适宜的胺在用CDI，EDC等活化羧酸基团或转化为酰基氯之后形成酰胺)，或通过标准程序成为磺酰胺取代基。
含有本发明化合物或其药用盐和治疗上惰性载体的药物是本发明的目的，它们的制备方法同样也是，该方法包括将一种或多种本发明的化合物和/或药用盐以及一种或多种其它治疗上有价值的物质(如果需要)与一种或多种治疗上惰性的载体一起制成盖仑制剂给药形式。
根据本发明，本发明的化合物以及它们的药用盐可以用于控制或预防疾病。基于它们的Aurora酪氨酸激酶抑制和它们的抗增殖活性，所述化合物可以用于治疗疾病如人类或动物癌症或用于生产相应的药物。剂量取决于各种因素如给药方式、物种、年龄和/或个体健康状况。
本发明的一个实施方案为药物组合物，其含有一种或多种根据式I的化合物，以及药用赋形剂。
本发明的另一个实施方案为含有作为活性成分的一种或多种式I的化合物以及药用辅剂的药物，其用于治疗由Aurora家族酪氨酸激酶的不适当激活介导的疾病。
本发明的另一个实施方案为药物组合物，其含有一种或多种根据式I的化合物，用于抑制肿瘤生长。
本发明的另一个实施方案为含有作为活性成分的一种或多种式I的化合物以及药用辅剂的药物，其用于治疗结肠直肠癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌、胃癌、膀胱癌、卵巢癌、黑素瘤、成神经细胞瘤、子宫颈癌、肾脏癌或肾癌，白血病或淋巴瘤。
本发明的另一个实施方案为含有作为活性成分的一种或多种式I的化合物以及药用辅剂的药物，其用于治疗急性-骨髓性白血病(AML，急性淋巴细胞性白血病(ALL)和胃肠基质瘤(GIST)。
本发明的另一个实施方案为一种或多种式I的化合物在制备药物中的应用，所述药物用于治疗由Aurora家族酪氨酸激酶的不适当激活介导的疾病。
本发明的另一个实施方案为根据式I的化合物用于制备抑制肿瘤生长的相应药物的应用。
本发明的另一个实施方案为根据式I的化合物用于制备相应药物的应用，所述的药物用于治疗结肠直肠癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌、胃癌、膀胱癌、卵巢癌、黑素瘤、成神经细胞瘤、子宫颈癌、肾脏癌或肾癌，白血病或淋巴瘤。
本发明的另一个实施方案为根据式I的化合物用于治疗急性-骨髓性白血病(AML，急性淋巴细胞性白血病(ALL)和胃肠基质瘤(GIST)的应用。
本发明的另一个实施方案为式I的化合物作为Aurora A酪氨酸激酶抑制剂的应用。
本发明另一个实施方案是式I的化合物作为抗增殖剂的应用。
本发明的另一个实施方案为一种或多种式I的化合物用于治疗癌症的应用。
根据本发明的化合物可以以它们的药用盐的形式存在。术语“药用盐”是指常规的酸加成盐，它们保持式I的化合物的生物学功效和性能并且由适当的非毒性有机或无机酸形成。样品酸加成盐包括衍生于无机酸的那些和衍生于有机酸的那些，所述无机酸如盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、氨基磺酸、磷酸和硝酸，所述有机酸如对甲苯磺酸，萘磺酸，萘二磺酸，甲磺酸，乙磺酸等。将药物化合物(即，药物)化学修饰成盐是药物化学家众所周知的技术，该技术用于获得化合物的改善的物理和化学稳定性、吸湿性、流动性和溶解度。参见例如Stahl，P.H.，和Wermuth，G.，(编辑)，Handbook of Pharmaceutical Salts，Verlag Helvetica Chimica Acta(VHCA)，Zürich，(2002)或Bastin，R.J.，等，Organic Proc.Res.Dev.4(2000)427-435。
式I的化合物可以含有一个或几个手性中心并且因此可以以外消旋或旋光形式存在。该外消旋物可以根据已知方法分离成对映体。例如，通过与旋光酸反应，由外消旋混合物形成非对映体盐，其可以通过结晶法分离，所述旋光酸如例如D-或L-樟脑磺酸。备选地，对映体的分离也可以通过使用可商购的手性HPLC-相上的色谱法实现。
药理学活性
式I的化合物及其药用盐具有有价值的药理学性质。已发现，所述化合物显示作为Aurora激酶家族抑制剂的活性并且还显示抗增殖活性。因此，本发明的化合物可用于治疗和/或预防已知Aurora家族、优选Aurora A的激酶过量表达的疾病，特别用于治疗和/或预防上述疾病。作为Aurora激酶家族抑制剂的本发明化合物的活性通过下列生物学测定证明：
对于Aurora A抑制剂的IC50测定
(96MTP-ELISA)
测定原理
Aurora A是参与纺锤体组装和染色体分离的丝氨酸苏氨酸激酶。
该测定是典型的ELISA-类型测定，其中生物素化的底物(PKB-GSK2)被磷酸化。磷酸化通过过氧化物酶(POD)标记的多克隆抗体(PAK<M-Ig>S-IgG-POD)和磷酸肽单克隆抗体(Mab)(MAK<P-GSK>M-27E5-IgG)检测。测定被证实对于IC50-测定有效。
材料
测定板               96-孔聚苯乙烯平板，链霉抗生物素-包被，
样品                 10mM，在二甲亚砜(DMSO)中
Aurora A-His-4       C-末端组氨酸4(His4)-标记的Aurora A全长蛋
                     白，贮备溶液0,7mg/ml，终浓度：250ng/ml
PKB-GSK2             衍生于人GSK3-α序列的生物素化肽
                     (Biotin-SGRARTSSFAEPGG-CONH2)，贮备溶液
                     600μM，终浓度：200nM
PAK<M-Ig>S-IgG-POD   抗-小鼠IgG，辣根过氧化物酶(HRP)-连接的抗体，
                     稀释在3％BSA/PBS-T中(1∶10000)，(Cell
                     Signaling，Cat.No.：7076)
MAK<P-GSK>M-27E5-IgG 磷酸-GSK-3-α(Ser 21)(27E5)单克隆抗体，贮
                     备溶液1,85mg/ml，稀释在3％BSA/PBS-T中
                     (1∶6000)，终浓度：0,31μg/ml，(Cell Signaling，
                     Cat.No.：9337B)
ATP                  腺苷-5’-三磷酸1mM，稀释在激酶缓冲液中，
                     (Roche Diagnostics GmbH，Cat.No：127531-001，)，
                     终浓度：4μM
TRIS                 2-氨基-2-羟基甲基-1，3-丙二醇(“三-(羟基甲基)-
                     氨基甲烷”)(MERCK，Cat.No.：108382.2500)
BSA                  牛血清清蛋白级分V，不含脂肪酸
                     (Roche Diagnostics GmbH，Cat.No.9100221)
EDTA                 Titriplex III(二-钠-EDTA二-水合物)，120mM，
                     (MERCK，Cat.No.：1.08418.1000)
ABTS缓冲液           ABTS(2，2′-连氮-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺
                     酸))16,7mg/ml(Roche Diagnostics GmbH，Cat.
                     No.：1204530)
ABTS片剂             将一片ABTS溶解在50ml的工作溶液(ABTS缓
                     冲液)(Roche Diagnostics GmbH，Cat.No.：
                     1112422)中
吐温20               聚山梨酯20(Roche Diagnostics GmbH，Cat.
                     No.：10006394-001)
DTT                  1，4-二硫苏糖醇(Roche Diagnostics GmbH，Cat.
                     No.：197777)
MgCl2×6H2O        MERCK，Cat.No.：105833.1000
激酶缓冲液           50mM TRIS，10mM MgCl2，1mM DTT，0,1％吐
                     温20，pH 7,8
PBS-T(＝洗涤缓冲液)  (PBS-T)10g/l PBS(磷酸缓冲盐水)，含有
                     0,033％吐温20
3％BSA/PBS-T         3％BSA，溶解在PBS-T中
方法
该测定在96-孔格式中进行IC50测定，5个样品(各自具有8个浓度，双重测试)，具有100μl温育体积和下列平板布置：
  1   2   3   4   5   6   7   8   9   10   11   12
  A   NC   RS a   RS a   S1a   S1a   S2a   S2a   NC   S3a   S3a   S4a   S4a
  B   NC   RS b   RS b   S1b   S1b   S2b   S2b   NC   S3b   S3b   S4b   S4b
  C   NC   RS c   RS c   S1c   S1c   S2c   S2c   NC   S3c   S3c   S4c   S4c
  D   NC   RS d   RS d   S1d   S1d   S2d   S2d   NC   S3d   S3d   S4d   S4d
  E   PC   RS e   RS e   S1e   S1e   S2e   S2e   PC   S3e   S3e   S4e   S4e
  F   PC   RS f   RS f   S1f   S1f   S2f   S2f   PC   S3f   S4f   S4f   S4f
  G   PC   RS g   RS g   S1g   S1g   S2g   S2g   PC   S3g   S4g   S4g   S4g
  H   PC   RS h   RS h   S1h   S1h   S2h   S2h   PC   S3h   S4h   S4h   S4h
NC    阴性对照，不含ATP，1％DMSO
PC    阳性对照，含ATP，1％DMSO
S     样品，含ATP，1％DMSO，终浓度：a＝100μM，b＝20μM，c＝4
      μM，d＝0.8μM，e＝0.16μM，f＝0.032μM，g＝0.0064μM，h＝0.00128
      μM
步骤/动作
1.样品制备：将稀释在激酶缓冲液中的24μl/孔的样品(递减顺序)加入测定板(DMSO终浓度1％)。
2.直接将稀释在激酶缓冲液中的16μl Aurora-A-his-4加入测定板。
3.直接将40μl/孔PKB-GSK2/ATP混合物加入测定板，(终浓度：Aurora A＝250ng/ml，GSK2＝200nM，ATP＝4μM)。阴性对照：不含ATP。
4.在室温下温育测定板正好90分钟。
5.通过在所有孔中加入20μl EDTA终止反应。
6.用200μl洗涤缓冲液/孔洗涤测定板3次。
7.将溶解在3％BSA/PBS-T中的100μl MAK<P-GSK>M27E5-IgG(1∶10000)和PAK<M-Ig>S-IgG-POD(1∶6000)加入测定板的每个孔中。
8.在室温下温育测定板60分钟。
9.每孔用200μl洗涤缓冲液洗涤测定板3次
10.将100μl ABTS溶液加入测定板的每个孔中，RT下在MTP振荡器上温育约4分钟。
11.在405/492nm下测量吸收。
12.计算％抑制为：
1)
(1-(E样品-ENC)/(EPC-ENC))×100
13.使用非线性曲线拟合(XLfit软件(ID Business Solution Ltd.，Guilford，Surrey，UK))计算IC50
                                 结果：表1
  实施例号   IC50 Aurora A激酶抑制[nM]
  7   14
  6   28
  2，3，5，8，15，16，17，18，19，21，23，24，27，28，29，30，33，34，35，36，37，38，39，40，42，43，44，48，49，52，53， 1-100
  9，10，11，13，26   100-250
抗增殖活性
本发明化合物作为抗增殖剂的活性通过下列生物学测定证明：
在HCT 116细胞中的CellTiter-GloTM测定
CellTiter-GloTM发光细胞生存力测定(Promega)是测定培养物中存活细胞的数目的均匀方法，该方法基于存在的ATP的定量，ATP表示了代谢活性细胞的存在。
将HCT 116细胞(人结肠癌，ATCC-No.CCl-247)培养在RPMI 1640培养基中，其中含有GlutaMAXTM I(Invitrogen，Cat-No.61870-010)，2,5％胎牛血清(FCS，Sigma Cat-No.F4135(FBS))；100Units/ml青霉素/100μg/ml链霉素(＝Pen/Strep，来自Invitrogen Cat.No.15140)。对于该测定将细胞在相同培养基中接种在384孔平板中，每孔1000个细胞。次日加入各种浓度的测试化合物，浓度从30μM至0.00015μM(10个浓度，1∶3稀释)。在5天后，根据制造商的使用说明进行CellTiter-GloTM测定(CellTiter-GloTMLuminescent Cell Viability Assay，来自Promega)。简而言之：将细胞-板平衡至室温约30分钟，然后加入CellTiter-GloTM试剂。将内容物小心混和15分钟诱导细胞裂解。在45分钟后在Victor 2，(扫描多孔分光光度计，Wallac)中测量发光信号。
细节：
第1天：
-培养基：RPMI 1640，含GlutaMAXTM I(Invitrogen，Cat-Nr.61870)，5％FCS(Sigma Cat.-No.F4135)，Pen/Strep(Invitrogen，Cat No.15140)。
-HCT116(ATCC-No.CCl-247)：384孔平板(Greiner 781098，μClear-平板白色)，每孔60μl中1000个细胞
-在接种后在37℃，5％CO2下温育平板24h
第2天：诱导(用化合物处理，10个浓度)：
为了获得终浓度为最高浓度30μM，将3，5μl 10mM化合物贮备溶液直接加至163μl培养基中。然后接着以下所述的稀释方法的步骤e)。
为了获得次最高至最低浓度，根据本文以下所述方法(a-e)接着1∶3的稀释步骤的一系列稀释：
a)对于次最高浓度，将10μl 10mM化合物贮备溶液加至20μl二甲亚砜(DMSO)中
b)在该DMSO稀释行中稀释8x 1∶3(始终是将10μl加至20μl DMSO中)(在9孔中获得浓度为3333,3μM至0.51μM)
c)稀释每个浓度1∶47,6(3,5μl化合物稀释液加至163μl培养基中)
e)将10μl每个浓度加至细胞平板中的60μl培养基中，获得每孔中DMSO的终浓度为：0.3％
并且获得10个化合物终浓度，范围为30μM至0.0015μM。
-每个化合物进行一式三份测试。
-在37℃，5％CO2下温育120h(5天)
分析：
-每孔加入30μl CellTiter-GloTM Reagent(从购自Promega的CellTiter-GloTM缓冲液和CellTiter-GloTM底物(冻干)制备)，
-室温下振荡15分钟
-在室温下在不振荡下温育另外45分钟
测量：
-Victor 2扫描多孔分光光度计(Wallac)，Luminescence模式(0.5sec/读取，477nm)
-使用非线性曲线拟合(XLfit软件(ID Business Solution Ltd.，Guilford，Surrey，UK))测定IC50
检测到所有化合物显著抑制HCT 116细胞生存力，这通过表1所示的化合物举例说明。
                           结果：表2
  实施例号   IC50 HCT 116[μM]
  2   0.18
  32   0.24
  7   0.28
  14   0.64
  29   1.235
  1，3，4，5，6，8，9，20，11，13，15，17，19，21，22，23，25，26，28，29，34，35，37，39，40，41，43，46，47，50，51，52，55，56，58，61，65，66，69，70，72，77，79，81，85，86，88，90，95，96，101，103，108，113，116，117，122，1，24，1，27，130，132，134，137，138，140，141，142，143，144 0.1-1.0
  20，36，49，59，64，82，91，100，104，110，128，145 1.0-10
根据本发明的化合物及其药用盐可以用作药物，例如以药物组合物的形式。药物组合物可以口服施用，例如以片剂、包衣片剂、糖锭剂、硬和软明胶胶囊、溶液、乳剂或混悬剂的形式。然而，给药还可以例如以栓剂的形式通过直肠进行，或者例如以注射液的形式肠胃外进行。
上述药物组合物可以通过用药用惰性的无机或有机载体加工本发明的化合物来获得。例如可以将乳糖、玉米淀粉或其衍生物、滑石、硬脂酸或其盐等用作这些用于片剂、包衣片剂、糖锭剂、和硬明胶胶囊的载体。软明胶胶囊的适当载体有，例如，植物油，蜡，脂肪，半固体和液体多元醇等。然而，取决于活性物质的性质，在软明胶胶囊的情形中通常不需要载体。生产溶液和糖浆的适当载体有，例如，水，多元醇，甘油，植物油等。栓剂的适当载体有，例如，天然或硬化油，蜡，脂肪，半液体或液体多元醇等。
此外，药物组合物可以含有防腐剂，增溶剂，稳定剂，润湿剂，乳化剂，甜味剂，着色剂，调味剂，改变渗透压的盐，缓冲液，掩蔽剂或抗氧化剂。它们也可以还含有其它的在治疗上有价值的物质。
药物组合物例如包含下列各项：
a)片剂制剂(湿法造粒)：
  项目  成分   mg/片
  1.  式(I)化合物   5   25   100   500
  2.  无水乳糖DTG   125   105   30   150
  3.  Sta-Rx 1500   6   6   6   30
  4.  微晶纤维素   30   30   30   150
  5.  硬脂酸镁   1   1   1   1
 合计   167   167   167   831
制备方法：
1、混合第1、2、3和4项，并用纯水造粒。
2、在50℃下干燥颗粒。
3、让颗粒通过合适的研磨设备。
4、加入第5项并混合3分钟；在合适的压片机上压片。
b)胶囊制剂：
  项目  成分   mg/胶囊
  1.  式(I)化合物   5   25   100   500
  2.  含水乳糖   159   123   148   ---
  3.  玉米淀粉   25   35   40   70
  4.  滑石   10   15   10   25
  5.  硬脂酸镁   1   2   2   5
 合计   200   200   300   600
制备方法：
1、在合适的混合器中混合第1、2和3项30分钟；
2、加入第4和5项并混合3分钟；
3、填充到合适的胶囊中。
c)微混悬剂
1.在定制的管GL 25,4中称量4.0g玻璃珠(珠粒填充管的一半)。
2.加入50mg化合物，用spatulum分散并涡旋。
3.加入2ml明胶溶液(珠粒重量∶明胶溶液＝2∶1)并涡旋。
4.加盖并包裹在铝箔中避光。
5.制备磨碎机的平衡重。
6.在Retsch磨碎机中研磨4小时，20/s(对于一些物质，在30/s下可达24小时)。
7.通过在400g下离心2分钟，在滤器支架上用两层滤器(100μm)从珠粒中提取混悬液，所述滤器与接收管连接。
8.将提取物转移到量筒中。
9.用小体积(这里1ml步骤)重复洗涤直至达到终体积或提取物澄清。
10.用明胶填充至终体积并均化。
提供下述实施例和参考文献有助于理解本发明，本发明的真正范围由后附权利要求阐明。应当理解的是，在不偏离本发明实质的情况下，可以对所述方法进行改进。
实施例
实验程序：
A：原料
制备5，6-二氨基-1-乙基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
i)1-乙基-3，3-二甲基-6-硝基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
将3，3-二甲基-6-硝基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(6g，29.10mmol)在无水N，N-二甲基甲酰胺(DMF)(35ml)中的溶液用氢化钠处理。将得到的悬浮液于60℃搅拌1h。加入溴乙烷(2.17mL，3.17g，29.10mmol)在DMF(10ml)中的溶液。将混合物冷却至室温，并且搅拌1h。在除去溶剂之后，将混合物用水(100ml)猝灭，并且用乙酸乙酯(3×100ml)萃取。将萃取液用Na2SO4干燥，蒸发，并且将粗产物由硅胶柱色谱纯化。用乙酸乙酯/正庚烷(1∶3)洗脱，得到5.94g(87％)的黄色固体。
MS：M＝235.3(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.16(t，3H)，1.32(s，6H)，3.81(q，2H)，7.66(d，1H)，7.86(s，1H)，7.97(d，1H)
ii)6-氨基-1-乙基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
向1-乙基-3，3-二甲基-6-硝基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(5.9g，25.19mmol)在甲醇/四氢呋喃(THF)(1∶1，80ml)中的溶液中，加入炭载钯(10％，1.2g)，并且将混合物于室温氢化4h。在过滤并且蒸发溶剂之后，分离出5.05g(98％)6-氨基-1-乙基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为白色固体。
MS：M＝205.0(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.11(t，3H)，1.17(s，6H)，3.58(q，2H)，5.12(br，2H)，6.21(d，1H)，6.25(s，1H)，6.92(d，1H)
iii)N-(1-乙基-3，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-6-基)-乙酰胺
将6-氨基-1-乙基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(5.05g，24.72mmol)在乙酸酐(80ml)中的溶液于室温搅拌4h。将混合物倾倒在冰水(150ml)上，使其温热至室温，并且再搅拌2h。在用乙酸乙酯(3×100ml)萃取后，将合并的有机层用饱和NaHCO3-溶液(3×100ml)，盐水(100ml)洗涤，并且用硫酸钠干燥。在除去溶剂之后，将粗产物由硅胶柱色谱(乙酸乙酯/正庚烷1∶1)纯化，得到5.6g(91％)N-(1-乙基-3，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-6-基)-乙酰胺，为淡黄色固体。
MS：M＝247.1(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.13(t，3H)，1.23(s，6H)，2.04(s，3H)，3.63(q，2H)，7.12(d，1H)，7.23(d，1H)，7.37(s，1H)，9.97(br，1H)
iv)N-(1-乙基-3，3-二甲基-5-硝基-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-6-基)-乙酰胺
向N-(1-乙基-3，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-6-基)-乙酰胺(5.6g，22.73mmol)在乙酸酐(70ml)中的溶液中，于0℃加入硝酸(100％，1.96g，1.29ml，31.2mmol)。将混合物搅拌30min，然后倾倒在冰水(150ml)上。在搅拌4h之后，将混合物用乙酸乙酯(3×100ml)萃取。将合并的有机层用氢氧化钠溶液(1M，100ml)和水(100ml)洗涤，用硫酸钠干燥，并且浓缩。将粗产物由硅胶柱色谱(乙酸乙酯/正庚烷1∶1)纯化，得到5.2g(78％)N-(1-乙基-3，3-二甲基-5-硝基-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-6-基)-乙酰胺，为黄色固体。
MS：M＝292.0(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.16(t，3H)，1.31(s，6H)，2.13(s，3H)，3.71(m，2H)，7.54(s，1H)，8.12(s，1H)，10.39(br，1H)
v)6-氨基-1-乙基-3，3-二甲基-5-硝基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
将N-(1-乙基-3，3-二甲基-5-硝基-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-6-基)-乙酰胺(5.2g，17.85mmol)溶解于乙醇(40ml)中。在加入盐酸(25％，8ml，81.44mmol)之后，将混合物在回流下搅拌3h。将反应混合物冷却至室温，然后用水(80ml)猝灭。将黄色沉淀通过抽吸分离出，并且用乙醇/水(1∶1)洗涤。将固体溶解于乙酸乙酯，用硫酸钠干燥，并且浓缩，得到4.15g(93％)6-氨基-1-乙基-3，3-二甲基-5-硝基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为橙色固体。
MS：M＝250.0(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.15(t，3H)，1.27(s，6H)，3.64(m，2H)，6.54(s，1H)，7.67(br，2H)，7.95(s，1H)
vi)5，6-二氨基-1-乙基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
向6-氨基-1-乙基-3，3-二甲基-5-硝基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(4.15g，16.65mmol)在乙醇(80ml)中的溶液中，加入PtO2(0.4g)，并且将混合物于室温氢化3.5h。在过滤并且除去溶剂之后，分离出3.25g(89％)5，6-二氨基-1-乙基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为橙色固体。
MS：M＝220.0(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.10(t，3H)，1.13(s，6H)，3.53(m，2H)，4.08(br，2H)，4.48(br，2H)，6.27(s，1H)，6.50(s，1H)
制备5，6-二氨基-1，3，3-三甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
5，6-二氨基-1，3，3-三甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮是以类似于对于5，6-二氨基-1-乙基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮所述的6步合成而制备的。
MS：M＝206.1(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.57(s，6H)，3.43(s，3H)，4.94(br，4H)，6.66(s，1H)，6.95(s，1H)
制备5，6-二氨基-3，3-二甲基-1-丙基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
5，6-二氨基-3，3-二甲基-1-丙基-1，3-二氢-吲哚-2-酮是以类似于对于5，6-二氨基-1-乙基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮所述的6步合成而制备的。
MS：M＝234.1(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝0.82(t，3H)，1.15(s，6H)，1.58(m，2H)，3.46(q，2H)，4.16(br，2H)，4.45(br，2H)，6.27(s，1H)，6.50(s，1H)
制备5，6-二氨基-1-异丙基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
5，6-二氨基-3，3-二甲基-1-异丙基-1，3-二氢-吲哚-2-酮是以类似于对于5，6-二氨基-1-乙基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮所述的6步合成而制备的。
MS：M＝234.1(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.12(s，6H)，1.33(d，6H)，4.09(br，2H)，4.40(m，1H)，4.46(br，2H)，6.46(s，1H)，6.48(s，1H)
制备5，6-二氨基-3，3-二甲基-1-(3-吗啉-4-基-丙基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
5，6-二氨基-3，3-二甲基-1-(3-吗啉-4-基-丙基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮是以类似于对于5，6-二氨基-1-乙基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮所述的6步合成而制备的。
MS：M＝319.1(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.14(s，6H)，1.70(m，2H)，2.26(t，2H)，2.33(m，4H)，3.56(m，6H)，4.39(br，4H)，6.28(s，1H)，6.50(s，1H)
制备1-烯丙基-5，6-二氨基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
将5，6-二氨基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(US 4,666,923A)(1g，5.23mmol)在无水DMF(30ml)中的溶液用氢化钠(130mg，5.15mmol)处理，并且于室温搅拌1h。滴加3-溴-丙烯(450μl，629mg，5.20mmol)。将得到的混合物于室温搅拌4h，然后倾倒入水(150ml)中，并且用乙酸乙酯(3×70ml)萃取。将萃取液用硫酸镁干燥，小心地并且在氩气气氛下蒸发，将粗产物由HPL色谱纯化。得到540mg(45％)的淡黄色固体。
MS：M＝232.4(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.22(s，6H)，4.19(br，4H)，4.54(br，2H)，5.08(m，1H)，5.18(m，1H)，5.87(m，1H)，6.24(s，1H)，6.57(s，1H)
制备5，6-二氨基-1-环丙基甲基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
5，6-二氨基-1-环丙基甲基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮是类似于对于1-烯丙基-5，6-二氨基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮所述的合成制备的。
MS：M＝246.1(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝0.26(m，2H)，0.43(m，2H)，1.07(m，1H)，1.14(s，6H)，3.43(d，2H)，4.50(br，4H)，6.34(s，1H)，6.50(s，1H)
制备1H-吲唑-3-甲醛
i)(1H-吲唑-3-基)-甲醇
将1H-吲唑-3-羧酸(1g，6.17mmol)溶解于二乙醚(23ml)中，将得到的溶液冷却至0℃。在氩气气氛并且恒定的冷却下，加入氢化铝锂溶液(1M，在二乙醚中，12.4ml，12.4mmol)。将悬浮液于室温搅拌5h，然后用饱和Na2SO4-溶液(4ml)和饱和NaHCO3-溶液(4ml)猝灭。在加入乙酸乙酯并且搅拌之后，形成胶状沉淀。将其过滤并且用乙酸乙酯洗涤三次。将滤液浓缩，得到645mg(71％)的淡黄色固体。
MS：M＝147.1(ESI-)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝4.78(d，2H)，5.19(t，1H)，7.08(t，1H)，7.32(t，1H)，7.48(d，1H)，7.84(d，1H)，12.76(br，1H)
ii)1H-吲唑-3-甲醛
将(1H-吲唑-3-基)-甲醇(200mg，1.35mmol)溶解于二氯甲烷(10ml)中。在加入MnO2(1.3g，13.46mmol)之后，将其于室温搅拌16h。将混合物过滤并且将滤液浓缩，得到150mg(76％)1H-吲唑-3-甲醛。
MS：M＝145.0(API-)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝7.37(t，1H)，7.51(t，1H)，7.71(d，1H)，8.14(d，1H)，10.20(s，1H)，14.17(br，1H)
B：终产物
实施例1
5-环丙基甲基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
将5，6-二氨基-1-环丙基甲基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(190mg，0.82mmol)，1H-吲唑-3-甲醛(80mg，0.82mmol)和甲苯-4-磺酸一水合物(10.5mg，0.05mmol)溶解于乙醇(4ml)中。使空气鼓泡通过溶液，并且将其在回流下搅拌1h。将混合物浓缩，并且粗产物由HPL色谱纯化。得到56mg(29％)的黄色固体。
MS：M＝372.1(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝0.37(m，2H)，0.49(m，2H)，1.19(m，1H)，1.35(s，6H)，3.67(m，2H)，7.11和7.43(s，1H，两种互变异构形式)，7.30(t，1H)，7.45(d，1H)，7.49和7.73(s，1H，两种互变异构形式)，7.65(d，1H)，8.51(t，1H)，12.91和12.99(br，1H，两种互变异构形式)，13.54和13.58(br，1H，两种互变异构形式)
实施例2
5-烯丙基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
以与对于实施例1所述类似的方式，由适宜的原料制备1-烯丙基-5，6-二氨基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
MS：M＝358.0(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.38(s，6H)，4.39(d，2H)，5.18(m，2H)，5.91(m，1H)，6.96和7.27(s，1H，两种互变异构形式)，7.30(t，1H)，7.47(t，1H)，7.64(d，1H)，7.48和7.75(s，1H，两种互变异构形式)，8.49(d，1H)，12.90和13.00(br，1H，两种互变异构形式)，13.54和13.58(br，1H，两种互变异构形式)
实施例3
5-乙基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
5，6-二氨基-1-乙基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(400mg，1.82mmol)和1H-吲唑-3-羧酸(296mg，1.82mmol)与多磷酸(6.08g，62.02mmol)和五氧化二磷(1.68g，11.86mmol)混合，并且在氮气下于150℃搅拌6h。将其用冰水(50ml)猝灭，并且将得到的悬浮液通过加入氨水而调节至pH 7-8。将粗产物通过抽吸分离，并且用水洗涤。将固体干燥和由硅胶柱色谱纯化。用乙酸乙酯洗脱，得到280mg(97％)的5-乙基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮，为淡黄色固体。
MS：M＝346.1(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.21(t，3H)，1.34(s，6H)，3.78(q，2H)，7.04和7.39(s，1H，两种互变异构形式)，7.31(t，1H)，7.47(t，1H)，7.47和7.74(s，1H，两种互变异构形式)，7.65(d，1H)，8.51(d，1H)，12.96(br，1H)，13.58(br，1H)
实施例4
2-(1H-吲唑-3-基)-5，7，7-三甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
以类似于实施例3所述的方式，由适宜的原料制备2-(1H-吲唑-3-基)-5，7，7-三甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。
MS：M＝332.1(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.35(s，6H)，3.22(s，3H)，7.02和7.34(s，1H，两种互变异构形式)，7.30(t，1H)，7.48(d，1H)，7.47和7.72(s，1H，两种互变异构形式)，7.64(d，1H)，8.50(t，1H)，12.96和13.00(br，1H，两种互变异构形式)，13.55和13.59(br，1H，两种互变异构形式)
实施例5
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-丙基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
以类似于实施例3所述的方式，由适宜的原料制备2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-丙基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。
MS：M＝360.1(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝0.89(t，3H)，1.34(s，6H)，1.68(m，2H)，3.73(m，2H)，7.02和7.38(s，1H，两种互变异构形式)，7.29(t，1H)，7.46(t，1H)，7.63(d，1H)，7.44和7.73(s，1H，两种互变异构形式)，8.51(d，1H)，12.90和12.99(br，1H)，13.53和13.56(br，1H，两种互变异构形式)
实施例6
2-(1H-吲唑-3-基)-5-异丙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
以类似于实施例3所述的方式，由适宜的原料制备2-(1H-吲唑-3-基)-5-异丙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。
MS：M＝360.2(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.32(s，6H)，1.48(d，6H)，4.56(m，1H)，7.14和7.43(s，1H，两种互变异构形式)，7.29(t，1H)，7.45(d，1H)，7.48和7.71(s，1H，两种互变异构形式)，7.63(d，1H)，8.50(t，1H)，12.84和12.97(br，1H)，13.54和13.57(br，1H)
实施例7
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(3-吗啉-4-基-丙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
以类似于实施例3所述的方式，由适宜的原料制备2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(3-吗啉-4-基-丙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。
MS：M＝445.2(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.34(s，6H)，1.81(m，2H)，2.33(m，6H)，3.60(m，4H)，3.78(m，2H)，7.09和7.43(s，1H，两种互变异构形式)，7.30(t，1H)，7.47(t，1H)，7.49和7.72(s，1H，两种互变异构形式)，7.64(d，1H)，8.50(d，1H)，12.97和12.99(br，1H，两种互变异构形式)，13.56(br，1H)
实施例8
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
以类似于实施例3所述的方式，由适宜的原料制备2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。
MS：M＝318.1(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.32(s，6H)，6.94和7.10(s，1H，两种互变异构形式)，7.29(t，1H)，7.47(t，1H)，7.38和7.64(s，1H，两种互变异构形式)，7.63(d，1H)，8.49(d，1H)，10.30(br，1H)，12.77和12.92(br，1H，两种互变异构形式)，13.55(br，1H)
实施例9
2-(1H-吲唑-3-基)-螺[7，7-环戊烷-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚]-6-酮(或根据实际的IUPAC-命名法：2-(1H-吲唑-3-基)-螺-5，7-二氢[环戊烷-1′，7-咪唑并[4，5-f]吲哚]-6(3H)-酮)
Figure A20058004283600881
以类似于实施例3所述的方式，由适宜的原料制备2-(1H-吲唑-3-基)-螺[7，7-环戊烷-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚]-6-酮。
MS：M＝344.0(API+)
实施例10
2-(1H-吲唑-3-基)-8，8-二甲基-1，5，7，8-四氢-咪唑并[4，5-g]喹啉-6-酮
以类似于实施例3所述的方式，由适宜的原料制备2-(1H-吲唑-3-基)-8，8-二甲基-1，5，7，8-四氢-咪唑并[4，5-g]喹啉-6-酮。
MS：M＝332.4(ES+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.31(s，3H)，1.32(s，3H)，2.38(s，2H)，7.07和7.23(s，1H，两种互变异构形式)，7.30(t，1H)，7.38和7.64(s，1H，两种互变异构形式)，7.47(t，1H)，7.64(m，1H)，8.49(d，1H)，10.15和10.20(br，1H，两种互变异构形式)，12.76和12.83(br，1H，两种互变异构形式)，13.57和13.60(br，1H，两种互变异构形式)
实施例11
2-(1H-吲唑-3-基)-7-甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
以类似于实施例3所述的方式，由5，6-二氨基-3-甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(DE3417643A1)和1H-吲唑-3-羧酸，制备2-(1H-吲唑-3-基)-7-甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。
MS：M＝304.1(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.39(d，3H)，3.47(m，1H)，6.92和7.08(s，1H，两种互变异构形式)，7.29(t，1H)，7.37和7.60(s，1H)，两种互变异构形式)，7.46(t，1H)，7.62(d，1H)，8.48(d，1H)，10.28和10.33(br，1H，两种互变异构形式)，12.77和12.88(br，1H，两种互变异构形式)，13.53(br，1H)
实施例12
5，7，7-三乙基-2-(1H-吲唑-3-基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
向1H-吲唑-3-羧酸(100mg，0.617mmol)，1-羟基苯并三唑水合物(113.3mg，0.740mmol)和三乙胺(187.2mg，1.85mmol)在DMF(4ml)中的溶液中，加入N′-(3-二甲基氨基丙基)-N-乙基碳二亚胺盐酸盐(141.9mg，0.740mmol)。于室温30分钟之后，加入5，6-二氨基-1，3，3-三乙基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(152.5mg，0.617mmol)在DMF(2ml)中的溶液，并且继续搅拌另外的20分钟。在减压下蒸发溶剂，并且将剩余物溶解于水中。将水相用乙酸乙酯萃取两次，并且蒸发合并有机相的溶剂，得到346mg的油，其在没有进一步纯化下使用。将油溶解于乙醇(7ml)中，用HCl水溶液(32％，4ml)处理，并且加热回流2h。蒸发溶剂，将剩余物用氨水(25％)碱化。将水相用乙酸乙酯萃取三次，并且将合并的有机相用盐水洗涤，用MgSO4干燥，并且蒸发。将剩余物经过硅胶色谱(乙酸乙酯/庚烷1∶1-＞2∶1-＞9∶1)，得到126mg 5，7，7-三乙基-2-(1H-吲唑-3-基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(0.337mmol，55％)。
MS：M＝374.1(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝0.48(t，6H)，1.29(t，3H)，1.82(m，4H)，3.80(t，2H)，7.03和7.34(s，1H，两种互变异构形式)，7.30(t，1H)，7.38和7.63(s，1H，两种互变异构形式)，7.47(t，1H)，7.64(d，1H)，8.50(d，1H)，12.93(br，1H)，13.54(br，1H)
实施例13
7-乙基-2-(1H-吲唑-3-基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
以类似于实施例12所述的方式，由5，6-二氨基-3-乙基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(DE3417643A1)和1H-吲唑-3-羧酸制备7-乙基-2-(1H-吲唑-3-基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。
MS：M＝318.0(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝0.81(t，3H)，1.87-1.99(m，2H)，3.48(m，1H)，6.92和7.08(s，1H，两种互变异构形式)，7.29(t，1H)，7.37和7.59(s，1H，两种互变异构形式)，7.46(t，1H)，7.63(d，1H)，8.49(d，1H)，10.29和10.34(br，1H，两种互变异构形式)，12.77和1287(br，1H，两种互变异构形式)，13.53(br，1H)
实施例14
5-乙基-2-(1H-吲唑-3-基)-8，8-二甲基-3，5，7，8-四氢-咪唑并[4，5-g]喹啉-6-酮
将6，7-二氨基-1-乙基-4，4-二甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(70mg，0.300mmol)，1H-吲唑-3-甲醛(44mg，0.301mmol)和硫(10.5mg，0.327mmol)在DMF(3ml)中的混合物于155℃加热30分钟。在冷却至室温后，将反应混合物用水处理。在搅拌30分钟之后，将沉淀滤出，并且用水洗涤，得到94mg 5-乙基-2-(1H-吲唑-3-基)-8，8-二甲基-3，5，7，8-四氢-咪唑并[4，5-g]喹啉-6-酮(87％)。
MS：M＝360.3(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.20(bt，3H)，1.30(s，6H)，2.46(s，2H)，4.08(bq，2H)，7.07-7.82(m，2H)，7.30(t，1H)，7.47(t，1H)，7.65(d，1H)，8.51(d，1H)，12.81和12.89(bs，1H)，13.59(s，1H)
实施例15
5-丁-3-烯基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
以类似于实施例14所述的方式，由5，6-二氨基-1-丁-3-烯基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮和1H-吲唑-3-甲醛制备5-丁-3-烯基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。5，6-二氨基-1-丁-3-烯基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮是类似于对于1-烯丙基-5，6-二氨基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮所述的方式(参见A部分，原料)，使用4-溴-1-丁烯代替3-溴-丙烯作为烷基化试剂而制备的。
MS：M＝372.1(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.33(s，6H)，2.44(m，2H)，3.83(t，2H)，4.91-5.07(m，2H)，5.82(m，1H)，7.04-7.70(m，2H)，7.30(t，1H)，7.47(t，1H)，7.64(d，1H)，8.50(d，1H)，12.85-13.09(bs，1H)，13.56(bs，1H)
以类似于实施例15所述的方式，由适宜的原料制备下面的实施例16-25：
  实施例号   系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝   MS：M＝
16   2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-吡啶-3-基甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.42(s，6H)，5.06(s，2H)，6.94和7.27(s，1H，两种互变异构形式)，7.28-7.77(m，6h)，8.46-8.49(m，2H)，8.62和8.67(s，1H，两种互变异构形式)，12.84和13.01(s，1H，两种互变异构形式)，13.55(s，1H) 409.1(API+)
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
17   2-(1H-吲唑-3-基)-5-[2-(2-甲氧基-乙氧基)-乙基]-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.34(s，6H)，3.19(s，3H)，3.38-3.51(m，2H)，3.54(t，2H)，3.69(t，2H)，3.93(t，2H)，7.12-7.49(m，4H)，7.64和7.66(s，1H，两种互变异构形式)，8.49和8.51(s，1H，两种互变异构形式)，12.96(s，1H)，13.56(s，1H) 420.2(ESI+)
18 2-(1H-吲唑-3-基)-5-(2-甲氧基-乙基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.34(s，6H)，3.27(s，3H)，3.62(q，2H)，3.93(q，2H)，7.10和7.72(s，1H，两种互变异构形式)，7.30(t，1H)，7.40-7.49(m，2H)，7.65(d，1H)，8.51(t，1H)，12.91和12.98(s，1H，两种互变异构形式)，13.54和13.58(s，1H，两种互变异构形式) 376.1(API+)
19 2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(3-哌啶-1-基-丙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.34(s，6H)，1.41(m，2H)，1.55(m，4H)，1.85(m，2H)，2.44(m，3H)，3.78(m，2H)，7.07和7.43(s，1H)，7.30(t，1H)，7.44和7.72(s，1H)，7.46(t，1H)，7.64(m，1H)，8.50(m，1H)，12.95和12.99(s，1H)，13.54和13.58(s，1H) 443.1(API+)
20   5-(2-二异丙基氨基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   (400MHz，CDCl3)1.00(d，12H)，1.49(s，6H)，2.96(t，2H)，3.12(m，2H)，4.75(m，2H)，7.34(m，3H)，7.48(m，1H)，7.56(d，1H)，7.85(s，1H)，8.63(d，1H) 445.2(API+)
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
21 5-(3-二甲基氨基-丙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.34(s，6H)，1.76-1.81(m，2H)，2.17(s，6H)，2.27-2.32(m，2H)，3.77(t，2H)，7.09和7.39(s，1H，两种互变异构形式)，7.30(t，1H)，7.46(d，1H)，7，49和7.72(s，1H，两种互变异构形式)，7.64(d，1H)，8.50(t，1H)，12.92和12.99(s，1H，两种互变异构形式)，13.54和13.58(s，1H，两种互变异构形式) 403.1(API+)
22 5-(2-二乙基氨基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   0.91(t，6H)，1.34(s，6H)，2.67(m，2H)，3.22(t，4H)，3.37(t，2H)，4.11(t，2H)，7.06和7.34(s，1H，两种互变异构形式)，7.30(t，1H)，7.43-7.47(m，1H)，7.49和7.70(s，1H，两种互变异构形式)，7.64(d，1H)，8.50(d，1H)，12.90和12.98(s，1H，两种互变异构形式)，13.54(s，1H) 417.2(API+)
23   [2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酸乙酯   1.21(t，3H)，1.37(s，6H)，4.16(q，2H)，4.63(s，2H)，7.01和7.33(s，1H)，7.30(t，1H)，7.47和7.75(s，1H)，7.47(t，1H)，7.64(d，1H)，8.49(d，1H)，12.95和13.01(s，1H)，13.54和13.58(s，1H) 404.0(API+)
24   [2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙腈   1.39(s，6H)，5.04(d，2H)，7.28和7.52(s，1H)，7.30(t，1H)，7.47(t，1H)，7.58和7.81(s，1H)，7.65(d，1H)，8.51(m，1H)，13.11(s，1H)，13.58和13.61(s，1H) 357.1(API+)
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
25   2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(2-甲硫基-乙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.36(s，6H)，2.14(s，3H)，2.83(m，2H)，3.98(t，2H)，7.08和7.74(s，1H，两种互变异构形式)，7.30(t，1H)，7.46(m，2H)，7.65(d，1H)，8.50(s，1H)，12.93和13.01(s，1H，两种互变异构形式)，13.57(s，1H) 392.3(ESI+)
实施例26
5-苄基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
以类似于实施例1所述的方式，由5，6-二氨基-1-苄基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮和1H-吲唑-3-甲醛制备5-苄基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。5，6-二氨基-1-苄基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮是以类似于对于1-烯丙基-5，6-二氨基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(参见A部分，原料)所述的方式，使用苄基溴代替3-溴-丙烯作为烷基化试剂而制备的。
MS：M＝408.0(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.43(d，6H)，5.00(s，2H)，6.88和7.17(s，1H，两种互变异构形式)，7.26-7.45(m，7H)，7.47和7.77(s，1H，两种互变异构形式)，7.63(d，1H)，8.46(m，1H)，12.80和13.99(s，1H)，13,54(d，1H)
以类似于实施例26所述的方式，由适宜的原料制备下面的实施例27-29：
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝   MS：M＝
27 2-(1H-吲唑-3-基)-5-(4-甲磺酰基-苄基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.43(s，3H)，1.45(s，3H)，3.18(m，3H)，5.13(m，2H)，6.88和7.23(s，1H)，7.28(m，1H)，7.45(t，1H)，7.49和7.79(s，1H)，7.54(d，1H)，7.62(m，2H)，7.92(m，2H)，8.45(m，1H)，12.82和13.02(s，1H)，13.50和13.57(s，1H) 486.2(ESI+)
28   5-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷氧基)-乙基]-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   -0.07(s，6H)，0.76(m，9H)，1.34(m，6H)，3.87(m，4H)，7.08和7.37(s，1H)，7.29(m，1H)，7.42和7.69(s，1H)，7.46(t，1H)，7.64(d，1H)，8.49(d，1H)，12.92和12.96(s，1H)，13.53和13.57(s，1H) 476.3(ESI+)
29   5-(2-羟基-3-吗啉-4-基-丙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.34(s，6H)，2.40(m，6H)，3.51-3.71(m，5H)，3.85(m，1H)，4.08(m，1H)，4.95(m，1H)，7.14和7.42(s，1H)，7.29(t，1H)，7.44和7.70(s，1H)，7.46(t，1H)，7.64(d，1H)，8.50(m，1H)，11.94(bs，1H)，12.94和12.97(s，1H) 461.5(ESI+)
实施例30
5-(二甲基-膦酰基甲基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
以类似于实施例3所述的方式，由5，6-二氨基-1-(二甲基-膦酰基甲基)-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮和1H-吲唑-3-羧酸制备5-(二甲基-膦酰基甲基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。5，6-二氨基-1-(二甲基-膦酰基甲基)-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮是以类似于对于1-烯丙基-5，6-二氨基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(参见A部分，原料)所述的方式，使用氯甲基(二甲基)氧化磷代替3-溴-丙烯作为烷基化试剂而制备的。
MS：M＝408.0(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.38(m，6H)，1.47(s，3H)，1.50(s，3H)，4.22(m，2H)，7.29(t，1H)，7.31和7.44(s，1H)，7.46(t，1H)，7.58和7.73(s，1H)，7.64(m，1H)，8.50(m，1H)，12.97和13.00(s，1H)，13.53和13.58(s，1H)
实施例31
2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-硫代乙酰胺
2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-硫代乙酰胺是作为在合成[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙腈(实施例24)中的副产物而得到的。
MS：M＝391.0(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.40(bs，6H)，4.62(bs，2H)，6.85和7.09(s，1H)，7.29(t，1H)，7.44和7.72(s，1H)，7.46(t，1H)，7.64(d，1H)，8.50(d，1H)，9.41和9.82(s，2H)，12.89和12.98(s，1H)，13.52和13.57(s，1H)
实施例32
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-噻唑-2-基甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
将2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-硫代乙酰胺(实施例31，25mg，0.064mmol)和1，2-二氯-二乙醚(11mg，0.066mmol)在DMF(0.3ml)中的溶液加热至140℃3.5h。由HPLC色谱纯化，得到12.8mg 2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-噻唑-2-基甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(0.031mmol，48％)。
MS：M＝413.0(API-)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.41(s，6H)，5.32(s，2H)，7.06和7.28(s，1H)，7.28(t，1H)，7.45和7.77(s，1H)，7.46(t，1H)，7.63(d，1H)，7.68(d，1H)，7.79(d，1H)，8.47(d，1H)，12.89和13.03(s，1H)，13.55(s，1H)
实施例33
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(1H-四唑-5-基甲基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
将在密封管中的[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙腈(实施例24，50mg，0.140mmol)，叠氮化钠(109.5mg，1.68mmol)和氯化铵(91mg，1.701mmol)在DMF(1.5ml)中的溶液在15瓦的微波中加热40分钟。在此期间，温度达到225℃并且压力达到14巴。在冷却至室温后，将反应混合物加入至饱和NaHCO3溶液(35ml)中。将水相用乙酸乙酯洗涤两次，然后用浓盐酸酸化至pH1。将水相用正丁醇萃取，将有机相干燥，并且蒸发溶剂。将剩余物与二异丙基醚和乙酸乙酯一起研磨，然后由HPLC色谱纯化，得到18.9mg 2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(1H-四唑-5-基甲基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(0.047mmol，34％)。
MS：M＝398.0(API-)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.40(s，6H)，5.33(s，2H)，6.96-7.82(m，2H)，7.29(t，1H)，7.46(t，1H)，7.63(d，1H)，8.48(d，1H)，12.91和13.03(s，1H)，13.55(s，1H)
实施例34
5-(2-羟基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
向5-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷氧基)-乙基]-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(实施例28，80mg，0.168mmol)在THF(2ml)中的溶液中，加入氟化四丁铵(1M，505μl，0.505mmol)的溶液。于室温1h之后，将反应混合物浓缩，并且剩余物用水处理。将得到的沉淀滤出：25mg 5-(2-羟基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(0.069mmol，41％)。
MS：M＝362.3(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.34(s，6H)，3.65(t，2H)，3.81(t，2H)，4.90(bs，1H)，7.13-7.76(m，2H)，7.29(t，1H)，7.46(t，1H)，7.64(d，1H)，8.50(d，1H)
实施例35
5-(2，3-二羟基-丙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
以类似于实施例1所述的方式，由5，6-二氨基-1-(2，2-二甲基-[1，3]二氧戊环-4-基甲基)-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮和1H-吲唑-3-甲醛制备5-(2，3-二羟基-丙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。5，6-二氨基-1-(2，2-二甲基-[1，3]二氧戊环-4-基甲基)-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮是以类似于对于1-烯丙基-5，6-二氨基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(参见A部分，原料)所述的方式，使用4-溴甲基-2，2-二甲基-[1，3]二氧戊烷代替3-溴-丙烯作为烷基化试剂而制备的。
MS：M＝392.0(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.35(s，6H)，3.39(bd，2H)，3.58-3.95(m，3H)，4.68(bs，1H)，4.95(bs，1H)，7.15和7.42(s，1H)，7.29(t，1H)，7.46和7.70(s，1H)，7.46(t，1H)，7.64(d，1H)，8.50(m.1H)，12.90和12.96(s，1H)，13.52和13.57(s，1H)
实施例36
[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酸
将[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酸乙酯(实施例23，50mg，0.124mmol)在THF(4ml)中的溶液用氢氧化锂(6mg，0.250mmol)处理，并且加热至70℃。在2和3.5h之后，再将4和2当量的氢氧化锂加入至反应混合物中。在5h之后，将混合物冷却至室温和用水处理。将水相用乙酸乙酯洗涤两次，然后用1M盐酸酸化至pH2-3。将水相用乙酸乙酯萃取，将合并的有机相用MgSO4干燥，并且蒸发溶剂。剩余物由HPLC色谱纯化，得到7.8mg[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酸(0.021mmol，17％)。
MS：M＝373.9(API-)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.37(s，6H)，4.49(d，2H)，6.97和7.29(s，1H)，7.29(t，1H)，7.44和7.73(s，1H)，7.46(t，1H)，7.64(d，1H)，8.49(d，1H)，12.92和12.99(s，1H)，13.53和13.58(s，1H)
实施例37
2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺
将[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酸乙酯(实施例23，100mg，0.248mmol)，甲醇(1滴)和氨(25％，910μl，13.5mmol)的混合物于室温进行搅拌。在12h小时，加入另外的氨(25％，910μl，13.5mmol)。在5h之后，将悬浮液用水处理，并且将水相用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用MgSO4干燥，并且蒸发溶剂。将剩余物由HPLC色谱纯化，得到54mg 2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺(0.143mmol，58％)。
MS：M＝375.0(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.37(s，6H)，4.34(s，2H)，6.89和7.17(s，1H)，7.26和7.66(s，2H)，7.29(t，1H)，7.44和7.72(s，1H)，7.46(t，1H)，7.64(d，1H)，8.50(d，1H)，12.90和12.98(s，1H)，13.54(s，1H)
实施例38
N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺
将[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酸乙酯(实施例23，50mg，0.124mmol)，N，N`-二甲基乙二胺(159μl，1.37mmol)和氯化铵(2mg，0.037mmol)的混合物于密封管中加热至105℃。在1h之后，将反应混合物冷却至室温，并且用水处理。将形成的沉淀滤出，并且用水洗涤。将合并的水相用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用MgSO4干燥，并且蒸发溶剂。将剩余物由HPLC色谱纯化，得到38.5mg N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺(0.086mmol，70％)。
MS：M＝446.2(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.37(s，6H)，2.15(bs，3H)，2.18(bs，3H)，2.32(t，2H)，3.20(t，2H)，4.37(s，2H)，6.88和7.17(s，1H)，7.29(t，1H)，7.44和7.72(s，1H)，7.46(t，1H)，7.64(d，1H)，8.13(m，1H)，8.49(d，1H)，12.90和12.98(s，1H)，13.53和13.57(s，1H)
以类似于实施例38所述的方式，由适宜的原料制备下面的实施例39-47：
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
39   N-苄基-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺   1.38(s，6H)，4.34(m，2H)，4.46(s，2H)，6.96和7.27(s，1H)，7.19-7.38(m，6H)，7.46(d，1H)，7.49和7.73(s，1H)，7.64(d，1H)，8.50(t，1H)，8.74(bd，1H)，12.93和12.99(s，1H)，13.54和13.58(s，1H) 465.0(API+)
40   2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.37(s，6H)，3.45(m，2H)，3.62(m，4H)，3.70(m，2H)，4.69(d，2H)，6.96an 7.29(s，1H)，7.29(t，1H)，7.43和7.72(s，1H)，7.46(t，1H)，7.64(d，1H)，8.49(s，1H)，12.89和12.97(s，1H)，13.52和13.57(s，1H) 445.0(API+)
41   2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-N-吡啶-3-基甲基-乙酰胺   1.38(bs，6H)，4.37(m，2H)，4.47(s，2H)，6.95和7.24(s，1H)，7.30(m，1H)，7.37(m，1H)，7.46(d，1H)，7.48和7.69(s，1H)，7.64(d，1H)，7.70(m，1H)，8.44-8.56(m，3H)，8.80(t，1H)，12.93和12.99(s，1H)，13.54和13.58(s，1H) 466.1(API+)
42   2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.37(s，6H)，2.22(s，3H)，2.29(bt，2H)，2.41(bt，2H)，3.46(bt，2H)，3.60(bt，2H)，4.68(bs，2H)，6.93和7.25(s，1H)，7.29(t，1H)，7.43和7.72(s，1H)，7.46(t，1H)，7.64(d，1H)，8.49(d，1H)，12.86和12.97(s，1H)，13.55(bs，1H) 458.2(API+)
  实施例号   系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝   MS：M＝
43   2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-N-苯基-乙酰胺   1.40(s，6H)，4.63(s，2H)，6.98-7.76(m，2H)，7.07(t，1H)，7.23-7.36(m，3H)，7.46(t，1H)，7.58-7.67(m，3H)，8.48(m，1H)，10.41(d，1H)，12.89和12.99(s，1H)，13.52和13.57(s，1H) 451.1(API+)
44 2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(2-氧代-2-哌啶-1-基-乙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.37(s，6H)，1.46(m，2H)，1.62(m，4H)，3.44(m，2H)，3.55(m，2H)，4.65(s，2H)，6.93和7.24(s，1H)，7.29(t，1H)，7.43和7.72(s，1H)，7.46(t，1H)，7.64(d，1H)，8.49(d，1H)，12.85和12.97(s，1H)，13.51和13.57(s，1H) 443.1(API+)
45   N-(4-氟-苯基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺   1.39(s，6H)，4.62(s，2H)，7.00和7.29(s，1H)，7.16(m，2H)，7.29(m，1H)，7.46和7.74(s，1H)，7.46(m，1H)，7.36(m，3H)，8.48(m，1H)，10.48(m，1H)，12.89和12.99(s，1H)，13.52和13.57(s，1H) 469.2(ESI+)
46   N-(4-氟-苄基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺   1.38(s，6H)，4.32(m，2H)，4.45(s，2H)，6.94和7.21(s，1H)，7.11-7.20(m，2H)，7.26-7.40(m，3H)，7.46(m，1H)，7.48和7.73(s，1H)，7.64(d，1H)，8.50(m，1H)，8.75(m，1H)，12.93和12.99(s，1H)，13.54和13.58(s，1H) 483.0(ESI+)
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝   MS：M＝
47 N-(3，5-二甲氧基-苄基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺   1.37(s，6H)，3.70(s，3H)，3.73(s，3H)，4.27(m，2H)，4.47(m，2H)，6.36(s，1H)，6.46(m，2H)，6.96和7.23(s，1H)，7.30(m，1H)，7.45(m，1H)，7.48和7.72(m，1H)，7.64(m，1H)，8.50(d，1H)，8.69(m，1H)，12.89和12.98(s，1H)，13.53和13.57(s，1H) 225.1(ESI+)
实施例48
N-(2，3-二羟基-丙基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺
以类似于实施例38所述的方式，N-(2，3-二羟基-丙基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺是使用2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-甲胺代替N，N`-二甲基乙二胺而制备的。
MS：M＝449.0(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.37(s，6H)，3.03(m，1H)，3.28-3.56(m，4H)，4.41(s，2H)，4.55(bt，1H)，4.82(bd，1H)，6.90和7.17(s，1H)，7.29(t，1H)，7.43和7.72(s，1H)，7.46(t，1H)，7.64(d，1H)，8.17(bt，1H)，8.49(d，1H)，12.89和12.98(s，1H)，13.55(bs，1H)
实施例49
N-羟基-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺
将[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酸乙酯(实施例23，100mg，0.248mmol)，羟基胺(2M，MeOH中，1240μl，2.48mmol)和氢氧化钾(15.5mg，0.276mmol)的混合物在氩气气氛下，于室温搅拌1.5h。蒸发溶剂，并且将剩余物溶解于水中。将水相用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用MgSO4干燥，并且蒸发溶剂。将剩余物与二异丙基醚一起研磨，并且真空干燥，得到52mg N-羟基-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺(0.133mmol，54％)。
MS：M＝391.0(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.37(s，6H)，4.32(s，2H)，6.97和7.25(s，1H)，7.29(t，1H)，7.44和7.72(s，1H)，7.46(t，1H)，7.64(d，1H)，8.50(d，1H)，9.02(s，1H)，10.90(d，1H)，12.96和12.99(s，1H)，13.53和13.58(s，1H)
实施例50
N-苄氧基-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺
向N-羟基-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺(实施例49，20mg，0.051mmol)在乙醇(0.5ml)中的溶液，加入氢氧化钾(3.5mg，0.054mmol)在水中的溶液。5分钟之后，加入苄基溴(10.1mg，0.059mmol)，并且将反应混合物于室温，在氩气气氛下搅拌。5h之后，加入另外的0.2当量苄基溴，并且继续搅拌过夜。蒸发溶剂，并且将剩余物与二乙醚一起研磨。将沉淀滤出，并且由HPLC色谱纯化，得到9mg N-苄氧基-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺(0.019mmol，37％)
MS：M＝481.1(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.38(s，6H)，4.33(s，2H)，4.84(s，2H)，6.98和7.23(s，1H)，7.30(t，1H)，7.34-7.50(m，6H)，7.53和7.73(s，1H)，7.64(d，1H)，8.51(m，1H)，11.54(bs，1H)，12.95(bs，1H)，13.56(bs，1H)
实施例51
2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-N-甲氧基-乙酰胺
向O-甲基羟基胺盐酸盐(18mg，0.215mmol)在二氯甲烷(2ml)中的溶液中加入三乙胺(21.8mg，30μl，0.215mmol)，然后加入[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酸(实施例36，80mg，0.213mmol)，N′-(3-二甲基氨基丙基)-N-乙基碳二亚胺盐酸盐(49mg，0.256mmol)和羟基苯并三唑水合物(39mg，0.255mmol)。于室温3.5h之后，蒸发溶剂，将剩余物用饱和碳酸氢盐溶液处理，并且水相用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用MgSO4干燥，并且蒸发溶剂。将剩余物由HPLC色谱纯化，得到2.4mg 2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-N-甲氧基-乙酰胺(0.006mmol，2.8％)
MS：M＝405.0(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.37(s，6H)，3.65(s，3H)，4.31(s，2H)，6.96和7.24(s，1H)，7.29(t，1H)，7.44和7.73(s，1H)，7.46(t，1H)，7.64(d，1H)，8.49(d，1H)，11.51(bs，1H)，12.94和12.99(s，1H)，13.54和13.58(s，1H)
实施例52
5-(2-氨基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
将[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙腈(1645mg，4.61mmol)在2M甲醇氨溶液中，在阮内镍(1650mmg，280mmol)存在下于30毫巴氢化13h。将催化剂滤出，并且蒸发溶剂。将剩余物与水一起研磨，并且真空干燥，得到1200mg 5-(2-氨基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(3.33mmol，72％)
MS：M＝361.2(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.34(s，6H)，2.82(t，2H)，3.75(t，2H)，7.05-7.76(m，2H)，7.30(t，1H)，7.46(t，1H)，7.64(d，1H)，8.50(d，1H)
实施例53
N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-苯甲酰胺
向苯甲酸(6.5mg，0.053mmol)在二氯甲烷(1ml)中的溶液中，加入N′-(3-二甲基氨基丙基)-N-乙基碳二亚胺盐酸盐(15mg，0.078mmol)和羟基苯并三唑水合物(12mg，0.078mmol)。于室温50分钟之后，加入5-(2-氨基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(实施例52，18.7mg，0.052mmol)在DMF(1ml)中的溶液，并且继续搅拌2h。蒸发溶剂，将剩余物用饱和碳酸氢盐处理，并且将水相用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用MgSO4干燥，并且蒸发溶剂。将剩余物由HPLC色谱纯化，得到6.8mg N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-苯甲酰胺(0.015mmol，28％)。
MS：M＝465.1(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.32(s，6H)，3.58(bt，2H)，3.94(bt，2H)，7.13-7.81(m，2H)，7.30(bt，1H)，7.37-7.55(m，5H)，7.64(d，1H)，7.76(d，1H)，8.50(m，1H)，8.64(bt，1H)，12.97(s，1H)，13.54(s，1H)
以类似于实施例53所述的方式，由适宜的原料制备下面的实施例54：
实施例54
N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-2-苯基-乙酰胺
MS：M＝479.1(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.35(s，6H)，3.33(s，2H)，3.38(m，2H)，3.84(t，1H)，7.16(m，5H)，7.31(s，1H)，7.40(t，1H)，7.54(t，1H)，7.67(s，1H)，7.74(d，1H)，8.25(t，1H)，8.51(d，1H)，14.09(s，1H)
实施例55
N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-烟酰胺
向0℃的5-(2-氨基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(实施例52，50mg，0.139mmol)在THF(2ml)和DMF(0.3ml)中的溶液中，加入烟酰氯盐酸盐(50mg，0.281mmol)和二异丙基乙胺(82mg，0.632mmol)。于室温5h之后，蒸发溶剂，并且加入甲醇(1ml)和KOH(1M溶液，1ml)。于室温30分钟之后，蒸发溶剂，并且剩余物由HPLC色谱纯化，得到36.5mg N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-烟酰胺(0.078mmol，56％)。
MS：M＝466.2(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.31(bs，6H)，3.60(m，2H)，3.96(t，2H)，7.14和7.42(s，1H)，7.30(m，1H)，7.45和7.70(s，1H)，7.47(m，2H)，7.64(m，1H)，8.07(d，1H)，8.50(t，1H)，8.65(m，1H)，8.80-8.92(m，2H)，12.97(s，1H)，13.53和13.58(s，1H)
以类似于实施例55所述的方式，由适宜的酰基氯、氨基甲酰基氯和磺酰氯制备下面的实施例56-61：
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝   MS：M
56   环丙烷羧酸{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-酰胺   0.57(m，2H)，0.64(m，2H)，1.34(m，6H)，1.43(m，1H)，3.35(m，2H)，3.79(t，2H)，7.08和7.41(s，1H)，7.30(m，1H)，7.41和7.70(s，1H)，7.46(t，1H)，7.64(d，1H)，8.23(m，1H)，8.51(m，1H)，12.95(s，1H)，13.52和13.57(s，1H) 429.2(ESI+)
57   吗啉-4-羧酸{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-酰胺   1.34(s，6H)，3.14-3.22(m，6H)，3.44(m，4H)，3.80(bt，2H)，6.74(m，1H)，7.11和7.41(s，1H)，7.29(t，1H)，7.43和7.69(s，1H)，7.46(t，1H)，7.64(d，1H)，8.51(m，1H)，12.96(s，1H)，13.52和13.57(s，1H) 472.1(API-)
58   吡咯烷-1-羧酸{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-酰胺   1.34(s，6H)，1.69(m，4H)，3.13(m，4H)，3.29(m，2H)，3.79(t，2H)，6.29(m，1H)，7.14和7.41(s，1H)，7.29(m，1H)，7.46和7.68(s，1H)，7.46(m，1H)，7.64(m，1H)，8.51(m，1H)，12.95和12.97(s，1H)，13.51和13.56(s，1H) 456.28(ESI-)
59   4-甲基-哌嗪-1-羧酸{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-酰胺   1.34(m，6H)，2.06(m，3H)，2.14(m，4H)，3.21(m，4H)，3.79(m，2H)，6.70(t，1H)，7.11和7.41(s，1H)，7.29(m，1H)，7.43和7.69(s，1H)，7.46(m，1H)，7.64(m，1H)，8.51(m，1H)，12.95(s，1H)，13.51和13.56(s，1H) 485.20(ESI-)
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝   MS：M
60   N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-苯磺酰胺   1.33(s，6H)，3.02(m，2H)，3.80(m，2H)，7.07和7.34(s，1H)，7.30(t，1H)，7.42和7.71(s，1H)，7.47(t，1H)，7.54-7.67(m，5H)，7.81(m，2H)，8.51(m，1H)，13.00(s，1H)，13.56(s，1H) 523.1(API+)
61   N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-甲磺酰胺   1.35(s，6H)，2.91(s，3H)，3.24(m，2H)，3.85(m，2H)，7.10和7.40(s，1H)，7.30(m，2H)，7.44和7.72(s，1H)，7.46(m，1H)，7.64(d，1H)，8.50(m，1H)，12.99(s，1H)，13.54和13.58(s，1H) 439.3(ESI+)
实施例62
N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-乙酰胺
向5-(2-氨基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(实施例52，50mg，0.139mmol)在吡啶(0.5ml)中的溶液中，加入乙酸酐(142mg，131μl，1.39mmol)。于室温2h之后，将反应混合物用水处理并且蒸发溶剂。向剩余物中，加入甲醇(1ml)和KOH(1M溶液，1ml)。于室温90分钟之后，蒸发溶剂，并且剩余物由HPLC色谱纯化，得到16.5mg N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-乙酰胺(0.041mmol，30％)。
MS：M＝403.3(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.33(bs，3H)，1.35(bs，3H)，1.73和1.75(s，3H)，3.30(m，2H)，3.79(m，2H)，7.07和7.40(s，1H)，7.30(m，1H)，7.42和7.70(s，1H)，7.46(m，1H)，7.64(m，1H)，8.02(m，1H)，8.50(m，1H)，12.96(s，1H)，13.52和13.57(s，1H)
实施例63
1-苄基-3-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-脲
向5-(2-氨基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(实施例52，100mg，0.277mmol)在DMF(2ml)中的溶液中，加入三乙胺(55.9mg，77μl，0.552mmol)和异氰酸苄酯(41mg，0.308mmol)，并且在氩气气氛下加热回流6h。在冷却至室温之后，将反应混合物用水处理，并且将水相用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用盐水洗涤，用MgSO4干燥，并且蒸发溶剂。将剩余物由HPLC色谱纯化，得到37mg 1-苄基-3-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-脲(0.075mmol，27％)。
MS：M＝492.51(ESI-)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)1.34(m，6H)，3.33(m，2H)，3.79(t，2H)，4.19(m，2H)，6.11(t，1H)，6.41(m，1H)，7.11-7.72(m，2H)，7.11-7.34(m，6H)，7.47(m，1H)，7.64(m，1H)，8.51(m，1H)，12.95和12.97(s，1H)，13.51和13.57(s，1H)
实施例64
2-(1H-吲唑-3-基)-5-(2-甲亚磺酰基-乙基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
向2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(2-甲硫基-乙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(实施例25，40mg，0.102mmol)在二氯甲烷(1.5ml)中的溶液中，加入3-氯过氧苯甲酸(18.3mg，0.082mmol)在二氯甲烷(0.5ml)中的溶液。15分钟之后，蒸发溶剂，并且剩余物由HPLC色谱纯化，得到21mg2-(1H-吲唑-3-基)-5-(2-甲亚磺酰基-乙基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(0.052mmol，50％)。
MS：M＝408.0(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.36(s，6H)，2.63(s，3H)，3.04(m，2H)，4.15(t，2H)，7.16和7.74(s，1H，两种互变异构形式)，7.30(t，1H)，7.47(m，2h)，7.65(d，1H)，8.51(d，1H)，13.01(s，1H)，13.59(s，1H)
实施例65
2-(1H-吲唑-3-基)-5-(2-甲磺酰基-乙基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
向2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(2-甲硫基-乙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(实施例25，40mg，0.102mmol)在二氯甲烷(1.5ml)中的溶液中，加入3-氯过氧苯甲酸(68.7mg，0.308mmol)在二氯甲烷(0.5ml)中的溶液。于室温2h之后，蒸发溶剂，并且剩余物由HPLC色谱纯化，得到25.3mg 2-(1H-吲唑-3-基)-5-(2-甲磺酰基-乙基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(0.060mmol，58％)。
MS：M＝424.2(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.36(s，6H)，3.11(m，3H)，3.56(m，2H)，4.21(m，2H)，7.13和7.75(s，1H，两种互变异构形式)，7.31(t，1H)，7.47(m，2h)，7.65(d，1H)，8.51(t，1H)，12.99和13.02(s，1H，两种互变异构形式)，13.54和13.59(s，1H，两种互变异构形式)
实施例66
5-乙基-2-(5-氟-1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
以类似于实施例3所述的方式，由5，6-二氨基-1-乙基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(参见A部分，原料)和5-氟-1H-吲唑-3-羧酸(由5-氟靛红，根据WO03/035065，参考实施例26和J.Am.Chem.Soc.1952(74)，2009-2012制备的)制备5-乙基-2-(5-氟-1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮。
MS：M＝364.3(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，3.78(bq，2H)，7.03和7.39(s，1H)，7.39(m，1H)，7.44和7.74(s，1H)，7.70(m，1H)，8.13(m，1H)，12.97和13.03(s，1H)，13.69(s，1H)
以类似于实施例66所述的方式，由适宜的靛红制备下面的实施例67-68：
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
67 5-乙基-7，7-二甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-吲唑-3-基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，3.79(m，2H)，7.04和7.80(s，1H，两种互变异构形式)，7.43-7.49(m，2H)，7.78(m，1H)，8.41(d，1H)，13.04和13.10(s，1H，两种互变异构形式)，13.83和13.88(s，1H，两种互变异构形式) 430.0(API+)
68 2-(5-氯-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.21(m，3H)，1.33(s，6H)，3.78(m，2H)，7.03和7.43(s，1H)，7.45和7.77(s，1H)，7.49(m，1H)，7.70(m，1H)，8.52(m，1H)，13.01和13.07(s，1H)，13.76(bs，1H) 380.1(ESI+)
实施例69
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸
i)3-甲酰基-1H-吲唑-5-羧酸
向吲哚-5-羧酸(5.5g，0.0338mol)在水(250ml)中的混合物中，加入NaNO2(23.5g，0.338mol)和盐酸溶液(6N，42ml，0.293mol)。于室温12h之后，将沉淀滤出，用水(270ml)洗涤，并且于50℃干燥，得到5.36g 3-甲酰基-1H-吲唑-5-羧酸(0.028mol，83％)，其在没有进一步纯化下使用。
ii)3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸
将6，7-二氨基-1-乙基-4，4-二甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(1.1g，0.005mol)，3-甲酰基-1H-吲唑-5-羧酸(1.0g，0.005mol)和硫(0.176g，0.005mol)在DMF(25ml)中的混合物加热回流4.5h。在冷却至室温后，将反应混合物倾倒入水中。在搅拌15分钟之后，将沉淀滤出，用水彻底洗涤，并且用P2O5真空干燥，得到1.74g 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸(0.004mol，87％)。
MS：M＝390.4(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.21(t，3H)，1.34(s，6H)，3.79(b，2H)，7.04和7.46(s，1H，两种互变异构形式)，7.51和7.84(s，1H，两种互变异构形式)，7.70(d，1H)，8.02(d，1H)，9.22和9.24(s，1H，两种互变异构形式)，12.87(br，1H)，13.05和13.11(s，1H，两种互变异构形式)，13.82和13.86(s，1H，两种互变异构形式)
以类似于实施例69所述的方式，由适宜的吲哚制备下面的实施例70-74：
  实施例号   系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝   MS：M＝
70 2-(6-溴-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.20(t，3H)，1.33(s，6H)，3.78(m，2H)，7.03和7.37(s，1H)，7.44和7.72(s，1H)，7.45(m，1H)，7.89(m，1H)，8.44(m，1H)，13.01和13.07(s，1H)，13.67和13.71(s，1H) 425.6(API+)
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
71 5-乙基-7，7-二甲基-2-(5-硝基-1H-吲唑-3-基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.21(m，3H)，1.34(m，6H)，3.79(m，2H)，7.05和7.48(s，1H)，7.52和7.87(s，1H)，7.85(m，1H)，8.31(m，1H)，9.44(m，1H)，13.19和13.25(s，1H)，14.19(s，1H) 391.04(ES+)
72 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-腈   1.21(m，3H)，1.34(s，6H)，3.79(m，2H)，7.05和7.44(s，1H)，7.47和7.79(s，1H)，7.83(m，2H)，8.95(m，1H)，13.14和13.20(s，1H)，14.06和14.09(s，1H) 371.06(ES+)
73 2-(5-溴-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.21(m，3H)，1.33(s，6H)，3.78(m，2H)，7.03和7.44(s，1H)，7.45和7.78(s，1H)，7.58(m，1H)，7.65(m，1H)，8.69(m，1H)，13.00和13.06(s，1H)，13.73和13.77(s，1H) 423.9(ESI-)
74 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸   1.21(t，3H)，1.34(s，6H)，3.78(m，2H)，7.04和7.40(s，1H，两种互变异构形式)，7.46和7.74(s，1H，两种互变异构形式)，7.87(d，1H)，8.23(s，1H)，8.57(d，1H)，13.02和13.08(br，1H，两种互变异构形式)，13.12(br，1H)，13.86和13.90(br，1H，两种互变异构形式) 390.3(ESI+)
实施例75
3-(5-异丙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸
以类似于实施例69ii所述的方式，由3-甲酰基-1H-吲唑-5-羧酸(参见实施例69i)和5，6-二氨基-3，3-二甲基-1-异丙基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(参见A部分，原料)制备3-(5-异丙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸。
MS：M＝404.2(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.32(s，6H)，1.48(m，6H)，4.53-4.70(m，1H)，7.15和7.45(s，1H，两种互变异构形式)，7.58和7.83(s，1H，两种互变异构形式)，7.71(d，1H)，8.02(d，1H)，9.23(s，1H)，12.90(br，1H)，12.97和13.09(s，1H，两种互变异构形式)，13.82和13.87(s，1H，两种互变异构形式)
实施例76
3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸乙基酰胺
i)3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸
以类似于实施例69ii所述的方式，3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸是由3-甲酰基-1H-吲唑-5-羧酸(参见实施例69i)和5，6-二氨基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(US4,666,923A)制备的，并且在没有进一步纯化下使用。
ii)3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸乙基酰胺
将在密封管中的3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸(130mg，0.342mmol)，乙胺(171μl，0.342mmol)，O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N，N，N′，N′-四甲基脲鎓(uranium)六氟磷酸盐(134mg，0.342mmol)，三乙胺(38mg，52.3μl，0.376mmol)和DMF(2ml)的混合物在微波中于100℃加热15分钟。将混合物用水处理，将水相用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用水洗涤，用MgSO4干燥，并且蒸发溶剂。将剩余物由HPLC色谱纯化，得到27mg 3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸乙基酰胺(0.069mmol，20％)。
MS：M＝389.1(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.18(t，3H)，1.33(s，6H)，3.34(m，2H)，6.95和7.16(s，1H，两种互变异构形式)，7.39和7.71(s，1H，两种互变异构形式)，7.65(d，1H)，7.91(d，1H)，8.59(b，1H)，8.98(s，1H)，10.30(b，1H)，12.83(b，1H)，13.71(b，1H)
以类似于实施例76所述的方式，由适宜的胺制备下面的实施例77-78：
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
77 3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸苄基酰胺   1.32(s，6H)，4.54(d，2H)，6.94和7.15(s，1H，两种互变异构形式)，7.25(m，1H)，7.35(m，5H)，7.38和7.69(s，1H，两种互变异构形式)，7.66(s，1H)，7.97(m，1H)，9.048(s，1H)，9.17(m，1H)，10.27和10.32(s，1H，两种互变异构形式，)，13.72(br，1H) 451.1(API+)
78 3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸苯基酰胺   1.32(s，6H)，6.95和7.16(s，1H，两种互变异构形式)，7.12(t，1H)，7.37(d，2H)，7.4和7.73(s，1H，两种互变异构形式)，7.74(t，1H)，7.83(d，2H)，8.01(m，1H)，9.09(s，1H)，10.30和10.33(s，1H，两种互变异构形式)，10.45(s，1H)，12.87和13.03(s，1H，两种互变异构形式)，13.80(br，1H) 437.5(ESI+)
实施例79
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸苄基酰胺
将3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸(实施例69，120mg，0.308mmol)，1，1′-羰基-二咪唑(60mg，0.370mmol)和THF(10ml)的混合物加热回流1.5h，然后冷却至室温。加入苄胺(49.5mg，50.5μl，0.462mmol)，并且将混合物搅拌过夜。将混合物倾倒入水中，并且将水相用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用碳酸氢盐溶液，水，稀乙酸，水，稀氨和水洗涤，并且用MgSO4干燥。剩余物由硅胶色谱(二氯甲烷/甲醇98∶2-＞90∶10)纯化，得到52mg 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸苄基酰胺(0.105mmol，34％)
MS：M＝479.2(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，3.78(q，2H)，4.54(d，2H)，7.04和7.44(s，1H，两种互变异构形式)，7.25(t，1H)，7.33-7.38(m，6H)，7.45和7.78(s，1H，两种互变异构形式)，7.68(d，1H)，7.98(d，1H)，9.05和9.07(s，1H，两种互变异构形式)，9.18(t，1H)，13.00和13.06(s，1H，两种互变异构形式)，13.76(br，1H)
以类似于实施例79所述的方式，由适宜的胺制备下面的实施例80-82：
  实施例号   系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝  MS：M＝
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
80 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸(吡啶-2-基甲基)-酰胺；与乙酸的复合物   1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，3.78(q，2H)，4.63(d，2H)，7.04和7.37(s，1H，两种互变异构形式)，7.28(t，1H)，7.39和7.78(s，1H，两种互变异构形式)，7.45(d，1H)，7.70(d，1H)，7.77(t，1H)；8.01(d，1H)，8.54(d，1H)，9.08和9.11(s，1H，两种互变异构形式)，9.24(t，1H)，13.01和13.07(s，1H，两种互变异构形式)，13.76(br，1H) 480.2(ESI+)
81 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰胺；与乙酸的复合物   1.21(t，3H)，1.33(s，1H)，3.78(q，2H)，4.56(d，2H)，7.04和7.44(s，1H，两种互变异构形式)，7.36-7.39(m，1H)，7.46和7.78(s，1H，两种互变异构形式)，7.69(d，1H)，7.77(d，1H)，7.96(d，1H)，8.47(d，1H)，8.61(s，1H)，9.24(t，1H)，13.01和13.07(s，1H，两种互变异构形式)，13.76(br，1H) 480.3(ESI+)
82 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸(吡啶-4-基甲基)-酰胺；与乙酸的复合物   1.21，(t，3H)，1.33(s，6H)，3.78(q，2H)，4.56(d，2H)，7.04和7.44(s，1H，两种互变异构形式)，7.35(d，2H)，7.46和7.78(s，1H，两种互变异构形式)，7.71(d，1H)，7.99(d，1H)，8.52(d，2H)，9.08(br，1H)，9.27(t，1H)，13,02和13.08(s，1H，两种互变异构形式)，13.79(br，1H) 480.3(ESI+)
实施例83
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸苯基酰胺
向3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸(实施例69，150mg，0.385mmol)和DMF(7μl)在THF(9ml)中的悬浮液中，于室温滴加草酰氯(195.6mg，132μl，1.54mmol)在THF(1ml)中的溶液。1h之后，加入另外的2当量的草酰氯。2h之后，反应完成。20分钟内将反应混合物滴加至苯胺(109.8mg，107μl，1.15mmol)和三乙胺(233.8mg，321μl，2.31mmol)在THF(5ml)中的冷却溶液(5℃)中。将混合物温热至室温，并且2h之后完成反应。将混合物用盐水、碳酸钠溶液和再用盐水洗涤。蒸发溶剂，并且剩余物由硅胶色谱(乙酸乙酯)纯化，得到148mg 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸苯基酰胺(0.312mmol，81％)
MS：M＝465.2(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，3.78(q，2H)，7.05和7.48(s，1H，两种互变异构形式)，7.12(t，1H)，7.39(t，2H)，7.46和7.84(s，1H，两种互变异构形式)，7.74(d，1H)，7.83(d，2H)，8.02(d，1H)，9.11和9.12(s，1H，两种互变异构形式)，10.46和10.48(s，1H，两种互变异构形式)，13.04和13.10(s，1H，两种互变异构形式)，13.80和13.84(s，1H，两种互变异构形式)
以类似于实施例83所述的方式，由适宜的胺制备下面的实施例84-98：
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
84 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸乙基酰胺   1.18(t，3H)，1.21(t，3H)，1.33(s，3H)，1,34(s，3H)，3.36(q，2H)，3.79(q，2H)，7.04和7.45(s，1H，两种互变异构形式)，7.46和7.79(s，1H，两种互变异构形式)，7.76(d，1H)，7.91(d，1H)，8.59(t，1H)，8.99和9.01(s，1H，两种互变异构形式)，13,00和13,06(s，1H，两种互变异构形式)，8.99和9.01(s，1H，两种互变异构形式) 417.2(ESI+)
85 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸2，4-二氟-苄基酰胺   1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，3.78(q，2H)，4.54(d，2H)，7.04和7.44(s，1H，两种互变异构形式)，7.08(t，1H)，7.24(t，1H)，7.46和7.78(s，1H，两种互变异构形式)，7.47(q，1H)，7.69(d，1H)，7.97(d，1H)；9.05和9.07(s，1H，两种互变异构形式)，9.16(t，1H)，13.01和13.07(s，1H，两种互变异构形式)，13.75(br，1H) 515.3(ESI+)
86 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸3-三氟甲氧基-苄基酰胺   1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，3.78(q，2H)，4.59(d，2H)，7.04和7.41(s，1H，两种互变异构形式)，7.26(d，1H)，7.36(s，1H)，7.43(d，1H)，7.49(m，1H)，7.51和7.77(s，1H，两种互变异构形式)，7.70(d，1H)，7.97(d，1H)，9.07(d，1H)，9.26(t，1H)，13.01和13.07(s，1H；两种互变异构形式)，13.76(br，1H) 563.2(ESI+)
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
87 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺   1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，3.78(q，2H)，4.52(d，2H)，7.04和7.38(s，1H，两种互变异构形式)，7.16(d，2H)，7.20(t，1H)，7.42(d，2H)，7.46和7.77(s，1H，两种互变异构形式)，7.68(d，1H)，7.97(d，1H)，9.04和9.07(s，1H，两种互变异构形式)，9.19(t，1H)，13.01和13.07(s，1H，两种互变异构形式)，13.76(br，1H) 545.2(ESI+)
88 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸3-氯-苄基酰胺   1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，3.78(q，2H)，4.54(d，2H)，7.04和7.35(s，1H，两种互变异构形式)，7.32-7.46(m，4H)，7.43和7.78(s，1H，两种互变异构形式)，7.69(d，1H)，7.99(d，1H)，9.06和9.08(s，1H，两种互变异构形式)，9.23(t，1H)，13.01和13.07(s，1H，两种互变异构形式)，13.75和13.80(s，1H，两种互变异构形式) 513.3(ESI+)
89 5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(哌啶-1-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，1.45-1.70(m，6H)，3.4-3.7(m，4H)，3.78(q，2H)，7.03和7.42(s，1H，两种互变异构形式)，7.45和7.75(s，1H，两种互变异构形式)，7.47(d，1H)，7.68(d，1H)，8.54和8.57(s，1H，两种互变异构形式)，13.00和13.06(s，1H，两种互变异构形式)，13.71(br，1H) 457.1(API+)
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
90 5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，2.24(s，3H)；2.39(br，4H)，3.58(br，4H)，3.78(q，2H)，7.04和7.41(s，1H，两种互变异构形式)，7.45和7.75(s，1H，两种互变异构形式)，7.48(d，1H)，7.69(d，1H)，8.57和8.60(s，1H，两种互变异构形式)，13.00和13.06(s，1H，两种互变异构形式)，13.74和13.77(s，1H，两种互变异构形式) 472.3(ESI+)
91 5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(吗啉-4-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，3.4-3.7(m，8H)，3.79(q，2H)，7.03和7.41(s，1H，两种互变异构形式)，7.45和7.76(s，1H，两种互变异构形式)，7.51(d，1H)，7.69(d，1H)，8.59和8.62(s，1H，两种互变异构形式)，13.00和13.06(s，1H，两种互变异构形式)，13.73(br，1H) 459.3(ESI+)
92 2-[5-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，2.04(s，3H)，3.4-3.7(m，8H)，3.78(q，2H)，7.04和7.41(s，1H，两种互变异构形式)，7.45和7.75(s，1H，两种互变异构形式)，7.53(d，1H)，7.70(d，1H)，8.61和8.63(s，1H，两种互变异构形式)，13.02和13.08(s，1H，两种互变异构形式)，13.74和13.78(s，1H，两种互变异构形式) 500.4(ESI+)
  实施例号   系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝   MS：M＝
93 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺   1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，3.78(q，2H)，4.59(d，2H)，7.04和7.44(s，1H，两种互变异构形式)，7.35(d，2H)，7.46和7.77(s，1H，两种互变异构形式)，7.50(d，2H)，7.70(d，1H)，7.98(d，1H)，9.06和9.08(s，1H，两种互变异构形式)，9.24(t，1H)，13.01和13.08(s，1H，两种互变异构形式)，13.76(br，1H) 563.4(ESI+)
94 5-乙基-2-[5-(4-异丙基-哌嗪-1-羰基)-1H-吲唑-3-基]-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；与乙酸的复合物   1.00(d，6H)，1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，2.72(br，4H)，3.60(br，4H)，3.78(q，2H)，7.04和7.40(s，1H，两种互变异构形式)，7.45和7.77(s，1H，两种互变异构形式)，7.48(d，1H)，7.68(d，1H)，8.58和8.61(s，1H，两种互变异构形式)，13.01和13.07(s，1H，两种互变异构形式)，13.72和13.76(s，1H，两种互变异构形式) 500.4(ESI+)
95 5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(硫代吗啉-4-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，2.67(br，4H)，3.78(m，6H)，7.04和7.41(s，1H，两种互变异构形式)，7.45和7.75(s，1H，两种互变异构形式)，7.49(d，1H)，7.69(d，1H)，8.55和8.58(s，1H，两种互变异构形式)，13.01和13.07(s，1H，两种互变异构形式)，13.73(br，1H) 475.3(ESI+)
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
96 5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(噻唑烷-3-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，3.07(br，2H)，3.78(br，2H)，3.86(br，2H)，4.67(br，2H)，7.04和7.43(s，1H，两种互变异构形式)，7.45和7.77(s，1H，两种互变异构形式)，7.64(d，1H)，7.70(d，1H)，8.72和8.74(s，1H，两种互变异构形式)，13.03和13.09(s，1H，两种互变异构形式)，13.77(br，1H) 461.3(ESI+)
97 5-乙基-2-[5-(4-甲磺酰基-哌嗪-1-羰基)-1H-吲唑-3-基]-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，2.92(s，3H)，3.19(br，4H)，3.68(br，4H)，3.78(q，2H)，7.04和7.39(s，1H，两种互变异构形式)，7.45和7.73(s，1H，两种互变异构形式)，7.52(d，1H)，7.70(d，1H)，8.61和8.64(s，1H，两种互变异构形式)，13.02和13.08(s，1H，两种互变异构形式)，13.75和13.78(s，1H，两种互变异构形式) 536.5(ESI+)
98 2-[5-(1，1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮   1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，3.29(br，4H)，3.78(q，2H)，3.95(br，4H)，7.04和7.37(s，1H，两种互变异构形式)，7.46和7.72(s，1H，两种互变异构形式)，7.60(d，1H)，7.69(d，1H)，8.66和8.68(s，1H，两种互变异构形式)，13.01和13.08(s，1H，两种互变异构形式)，13.75和13.79(s，1H，两种互变异构形式) 507.4(ESI+)
实施例99
5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(1-氧代-1λ4-硫代吗啉-4-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(1-氧代-1λ4-硫代吗啉-4-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮是作为在形成5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(硫代吗啉-4-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(实施例95)的过程中的副产物分离出来的。
MS：M＝491.2(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，3.50-3.60(m，4H)，3.70-3.85(m，6H)，7.03和7.39(s，1H，两种互变异构形式)，7.45和7.74(s，1H，两种互变异构形式)，7.55(d，1H)，7.71(d，1H)，8.64(br，1H)，13.01和13.07(s，1H，两种互变异构形式)，13.75和13.79(s，1H，两种互变异构形式)
实施例100
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸酰胺
向于0℃、在氮气气氛下的3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸(实施例69，500mg，1.28mmol)和DMF(1滴)在THF(15ml)中的悬浮液中，加入草酰氯(494mg，335μl，3.89mmol)。将混合物温热至室温，并且搅拌5.5h。在3和4h之后，加入另外的1和0.5当量的草酰氯。将反应混合物加至氨的水溶液(25％，250ml，3339mmol)中，于室温搅拌1h。将水相用乙酸乙酯萃取三次，并且蒸发合并有机相的溶剂。将剩余物用二异丙基醚/正庚烷一起研磨，并且与水一起研磨，然后真空干燥。得到410mg 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸酰胺(1.056mmol，82％)。
MS：M＝389.2(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.22(t，3H)，1.36(s，6H)，3.81(q，2H)，7.28(br，1H)，7.41(br，1H)，7.68(br，1H)，7,71(m，1H)，7.99(m，1H)，8.09(br，1H)，9.10(s，1H)，14.04(br，1H)
实施例101
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸甲酯
向3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸(实施例69，200mg，0.513mmol)和DMF(9μl)在THF(20ml)中的悬浮液中，于室温滴加草酰氯(260.6mg，176μl，2.05mmol)在THF(2ml)中的溶液。1h之后，反应完成。将反应混合物冷却至5℃，并且滴加甲醇(329mg，416μl，10.27mmol)和三乙胺(260mg，358μl，2.56mmol)的混合物。将反应混合物温热至30℃。1h之后，蒸发溶剂，并且将剩余物溶解于乙酸乙酯中。将有机相用碳酸氢盐溶液洗涤，并且用水洗涤三次。蒸发溶剂，并且将剩余物真空干燥，得到213mg 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸甲酯(0.507mmol，99％)
MS：M＝404.1(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.21(t，3H)，1.34(s，6H)，3.80(q，2H)，3.94(s，3H)，7.05和7.47(s，1H，两种互变异构形式)，7.50和7.84(s，1H，两种互变异构形式)，7.74(d，1H)，8.04(d，1H)，9.22和9.24(s，1H，两种互变异构形式)，13.06和13.12(s，1H，两种互变异构形式)，13.87和13.91(s，1H，两种互变异构形式)
实施例102
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸甲氧基-甲基-酰胺
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸甲氧基-甲基-酰胺是以类似于实施例83所述的方式，由N，O-二甲基羟基胺盐酸盐作为胺代替苯胺和吡啶作为碱代替三乙胺而制备的。
MS：M＝433.1(API+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，3.24和3.34(s，3H，两种互变异构形式)，3.58和3.59(s，3H，两种互变异构形式)，3.78(q，2H)，7.04和7.44(s，1H，两种互变异构形式)，7.46和7.78(s，1H，两种互变异构形式)，7.67-7.73(m，2H)，8.86和8.87(s，1H，两种互变异构形式)，13.02和13.08(s，1H，两种互变异构形式)，13.74和13.78(s，1H，两种互变异构形式)
实施例103
2-(5-乙酰基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
向在氮气气氛下，于0℃的3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸甲氧基-甲基-酰胺(实施例102，100mg，0.231mmol)在THF(5ml)中的悬浮液中，加入甲基镁化碘(3M，在二乙醚中，231μl，0.694mmol)。于5℃，1.5h之后，加入另外的3当量的甲基镁化碘，并且将混合物温热至室温。12h之后，将混合物倾倒入水(9ml)/乙酸溶液(25％，1ml)中。将有机相分离，并且用碳酸氢盐溶液洗涤。将水相用乙酸乙酯洗涤，将合并的有机相用水洗涤，并且用MgSO4干燥。蒸发溶剂，并且剩余物由硅胶色谱(二氯甲烷/甲醇，98∶2-＞95∶5)纯化，得到32mg 2-(5-乙酰基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(0.08mmol，35％)
MS：M＝388.2(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.21(t，3H)，1.34(s，6H)，2.71(s，3H)，3.78(q，2H)，7.04和7.47(s，1H，两种互变异构形式)，7.47和7.82(s，1H，两种互变异构形式)，7.72(d，1H)，8.05(d，1H)，9.18(s，1H)，13.06(br，1H)，13.86(br，1H)
实施例104
3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸苄基酰胺
3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸苄基酰胺是以类似于实施例76ii所述的方式，由3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸和苄胺制备的。3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸是以类似于实施例69所述的方式，由吲哚-6-羧酸和5，6-二氨基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(US 4,666,923A)制备的并且在没有进一步纯化下使用的。
MS：M＝451.2(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.32(s，6H)，4.54(d，2H)，6.94和7.11(s，1H，两种互变异构形式)，7.25(m，1H)，7.33-7.36(m，4H)，7.39和7.66(s，1H，两种互变异构形式)，7.82(d，1H)，8.17(s，1H)，8.53(m，1H)，9.24(m，1H)，10.28和10.32(br，1H，两种互变异构形式)，12.83和12.98(br，1H，两种互变异构形式)
以类似于实施例104所述的方式，由适宜的胺制备下面的实施例105-106：
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
105 3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸乙基酰胺   1.17(t，3H)，1.32(s，6H)，3.34(m，2H)，6.94和7.11(s，1H，两种互变异构形式)，7.38和7.65(s，1H，两种互变异构形式)，7.76(d，1H)，8.10(s，1H)，8.50(m，1H)，8.65(s，1H)，10.28和10.32(br，1H，两种互变异构形式)，12.81和12.97(br，1H，两种互变异构形式)，13.77(br，1H) 389.1(ESI+)
106 3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸苯基酰胺   1.33(s，6H)，6.95和7.13(s，1H，两种互变异构形式)，7.13(t，1H)，7.38(m，2H)，7.38和7.67(s，1H，两种互变异构形式)，7.81-7.87(m，3H)，8.24(s，1H)，8.57(d，1H)，10.32(br，1H)，10.45(br，1H)， 437.2(ESI+)
以类似于实施例79所述的方式，由3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸(实施例74)和适宜的胺制备下面的实施例107-109：
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
107 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸乙基酰胺   1.17(t，3H)，1.23(m，3H)，1.33(s，3H)，1.34(s，3H)，3.37(m，2H)，3.79(m，2H)，7.04和7.39(s，1H，两种互变异构形式)，7.45和7.74(s，1H，两种互变异构形式)，7.77(m，1H)，8.11(s，1H)，8.51(m，1H)，8.66(m，1H)，12.98和13.04(br，1H，两种互变异构形式)，13.79和13.83(br，1H，两种互变异构形式) 417.3(ESI+)
108 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸苯基酰胺   1.22(t，3H)，1.33(s，3H)，1.34(s，3H)，3.80(m，2H)，7.05和7.37(s，1H，两种互变异构形式)，7.13(t，1H)，7.39(s，1H)，7.41(d，1H)，7.46和7.76(s，1H，两种互变异构形式)，7.81(s，1H)，7.84(s，1H)，7.87(m，1H)，8.24(s，1H)，8.59(m，1H)，10.45(s，1H)，13.01和13.07(br，1H，两种互变异构形式)，13.89和13.93(br，1H，两种互变异构形式) 465.3(ESI+)
109 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸苄基酰胺   1.21(m，3H)，1.33(s，3H)，1.34(s，3H)，3.79(m，2H)，4.54(d，2H)，7.04和7.33(s，1H，两种互变异构形式)，7.26(m，1H)，7.35-7.40(m，4H)，7.45和7.74(s，1H，两种互变异构形式)，7.83(m，1H)，8.18(m，1H)，8.54(m，1H)，9.24(m，1H)，12.99和13.05(br，1H，两种互变异构形式)，13.82和13.86(br，1H，两种互变异构形式) 479.3(ESI+)
以类似于实施例100所述的方式，由3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸(实施例74)制备下面的实施例110：
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
110 3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸酰胺   1.21(t，3H)，1.34(s，6H)，3.79(m，2H)，7.04和7.39(s，1H，两种互变异构形式)，7.47和7.74(s，1H，两种互变异构形式)，7.47(s，1H)，7.81(d，1H)，8.16(m，2H)，8.51(d，1H)，12.99和13.05(br，1H，两种互变异构形式)，13.83(br，1H) 389.2(ESI+)
实施例111
2-(5-氨基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
将5-乙基-7，7-二甲基-2-(5-硝基-1H-吲唑-3-基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(实施例71，3.9g，9.99mmol)在甲醇(300ml)和THF(300ml)中，用阮内镍于30毫巴氢化8h。滤出催化剂，并且用甲醇洗涤。蒸发溶剂，得到3.4g 2-(5-氨基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(9.43mmol，94％)
MS：M＝361.1(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.21(m，3H)，1.33(m，6H)，3.78(m，2H)，5.05(s，2H)，6.87(m，1H)，7.00和7.28(s，1H)，7.33(m，1H)，7.40和7.64(s，1H)，7.56(d，1H)，12.70和12.76(s，1H)，13.08和13.13(s，1H)
实施例112
2-(5-氨基-1H-吲唑-3-基)-5-异丙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-1H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
将5-异丙基-7，7-二甲基-2-(5-硝基-1H-吲唑-3-基)-5，7-二氢-1H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(1.9g，4.69mmol；以类似于实施例71中所述的方式，由5，6-二氨基-1-异丙基-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮和5-硝基-1H-吲唑-3-甲醛得到)在甲醇(25ml)和THF(25ml)中，用Pd/C(2g)氢化2h。滤出催化剂，并且用甲醇洗涤。蒸发溶剂，得到1.43g 2-(5-氨基-1H-吲唑-3-基)-5-异丙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-1H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(3.82mmol，81％)
MS：M＝375.29(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.31(s，6H)，1.47(m，6H)，4.59(m，1H)，6.93(d，1H)，7.23(bs，1H)，7.38(d，1H)，7.53(bs，1H)，7.66(s，1H)，13.20(s，1H)
实施例113
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-邻甲苯基-乙酰胺
在氮气气氛下，向邻甲苯基乙酸(83mg，0.610mmol)在无水DMF(3ml)中的溶液中，加入N′-(3-二甲基氨基丙基)-N-乙基碳二亚胺盐酸盐(128mg，0.668mmol)和羟基苯并三唑水合物(102mg，0.666mmol)。于室温90分钟之后，加入2-(5-氨基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(实施例111，200mg，0.555mmol)，并且继续搅拌4h。将反应混合物用水(35ml)处理，并且将水相用乙酸乙酯(2×50ml)萃取两次。将合并的有机相用碳酸氢盐溶液和盐水洗涤，用MgSO4干燥，并且蒸发溶剂。将剩余物由HPLC色谱纯化，得到170mg N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-邻甲苯基-乙酰胺(0.345mmol，62％)。
MS：M＝491.4(ESI-)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.29(m，3H)，1.33(s，6H)，2.36(s，3H)，3.74(s，2H)，3.78(m，2H)，7.02和7.36(s，1H，两种互变异构形式)，7.18(m，3H)，7.31(t，1H)，7.43和7.71(s，1H，两种互变异构形式)，7.59(m，1H)，7.68(t，1H)，8.78(d，1H)，10.31(s，1H)，12.87和12.92(br，1H，两种互变异构形式)，13.47和13.51(br，1H，两种互变异构形式)
以类似于实施例113所述的方式，由适宜的羧酸制备下面的实施例114-120：
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝   MS：M＝
114 N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-苯基-乙酰胺   1.20(t，3H)，1.33(s，6H)，3.69(s，2H)，3.78(m，2H)，7.02和7.39(s，1H，两种互变异构形式)，7.27(m，1H)，7.34-7.40(m，4H)，7.43和7.71(s，1H，两种互变异构形式)，7.58(m，1H)，7.69(m，1H)，8.76(d，1H)，10.34(s，1H)，12.87和12.93(br，1H，两种互变异构形式)，13.47和13.51(br，1H，两种互变异构形式) 479.0(API+)
115   N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-异烟酰胺 1.21(t，3H)，1.34(s，6H)，3.78(m，2H)，7.17(s，1H)，7.56(s，1H)，7.67(d，1H)，7.77(d，1H)，7.95(m，1H)，7.97(m，1H)，8.81(d，1H)，8.82(d，1H)，8.88(s，1H) 466.2(ESI+)
116   吡啶-2-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺   1.21(t，3H)，1.34(s，6H)，3.79(m，2H)，7.20(br，1H)，7.60(br，1H)，7.64(d，1H)，7.70(m，1H)，7.82(m，1H)，8.11(m，1H)，8.22(d，1H)，8.77(m，1H)，9.10(s，1H)，10.73(br，1H) 466.1(ESI+)
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
117 N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-对甲苯基-乙酰胺   1.21(t，3H)，1.33(s，3H)，1.34(s，3H)，2.29(s，3H)，3.64(s，2H)，3.79(m，2H)，7.02和7.36(s，1H，两种互变异构形式)，7.16(d，2H)，7.28(d，2H)，7.43和7.71(s，1H，两种互变异构形式)，7.58(m，1H)，7.68(m，1H)，8.75(m，1H)，10.29(br，1H)，12.87和12.93(br，1H，两种互变异构形式)，13.46和13.51(br，1H，两种互变异构形式) 491.2(ESI-)
118 2-(3，5-二甲氧基-苯基)-N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-乙酰胺   1.21(m，3H)，1.33(s，3H)，1.34(s，3H)，3.61(s，2H)，3.75(s，6H)，3.79(m，2H)，6.41(s，1H)，6.57(d，2H)，7.02和7.36(s，1H，两种互变异构形式)，7.43和7.72(s，1H，两种互变异构形式)，7.58(m，1H)，7.69(m，1H)，8.76(d，1H)，10.28(s，1H)，12.87和12.93(br，1H，两种互变异构形式)，13.47和13.51(br，1H，两种互变异构形式) 539.3(ESI+)
119 N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-4-氟-苯甲酰胺   1.21(t，3H)，1.33(s，3H)，1.34(s，3H)，3.79(m，2H)，7.04和7.36(s，1H，互变异构形式)，7.40(m，2H)，7.45和7.71(s，1H，两种互变异构形式)，7.64(m，1H)，7.85(m，1H)，8.14(m，2H)，8.91(d，1H)，10.46(s，1H)，12.91和12.97(br，1H，两种互变异构形式)，13.53和13.57(br，1H，两种互变异构形式) 483.1(ESI+)
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
120 N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-(4-氟-苯基)-乙酰胺   1.21(t，3H)，1.33(s，3H)，1.34(s，3H)，3.75(s，2H)，3.79(m，2H)，7.02和7.35(s，1H，两种互变异构形式)，7.18(t，2H)，7.42和7.71(s，1H，两种互变异构形式)，7.43(m，2H)，7.58(m，1H)，7.69(m，1H)，8.76(d，1H)，10.32(s，1H)，12.86和12.92(br，1H，两种互变异构形式)，13.46和13.51(br，1H，两种互变异构形式) 497.1(ESI+)
实施例121
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-烟酰胺
向于0℃的2-(5-氨基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(实施例111，150mg，0.416mmol)在无水THF(2ml)和无水DMF(0.2ml)中的溶液中，在氮气气氛下加入烟酰氯盐酸盐(65mg，0.459mmol)和二异丙基乙胺(134mg，1.04mmol)。于室温5h之后，将反应混合物用KOH(1M溶液，0.4ml)处理。于室温15分钟之后，蒸发溶剂，并且剩余物由HPLC色谱纯化，得到115mg N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-烟酰胺(0.247mmol，59％)。
MS：M＝466.1(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.21(t，3H)，1.33(s，3H)，1.34(s，3H)，3.79(m，2H)，7.04和7.35(s，1H，互变异构形式)，7.45和7.71(s，1H，两种互变异构形式)，7.59-7.67(m，2H)，7.85(m，1H)，8.39(d，1H)，8.79(m，1H)，8.94(m，1H)，9.20(s，1H)，10.64(br，1H)，12.92和12.98(br，1H，两种互变异构形式)，13.55和13.59(br，1H，两种互变异构形式)
以类似于实施例121所述的方式，由适宜的酰基氯，氨基甲酰基氯和磺酰氯制备下面的实施例122-141：
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
122   N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-丙酰胺   1.14(t，3H)，1.21(m，3H)，1.33(s，6H)，2.36(m，2H)，3.78(m，2H)，7.02和7.35(s，1H)，7.43和7.65(s，1H)，7.56(d，1H)，7.68(m，1H)，8.75(m，1H)，10.00(s，1H)，12.86和12.92(s，1H)，13.45和13.49(s，1H) 417.2(ESI+)
123   环丙烷羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺   0.83(m，4H)，1.21(m，3H)，1.33(s，3H)，1.34(s，3H)，1.84(m，1H)，3.78(m，2H)，7.02和7.34(s，1H，两种互变异构形式)，7.43和7.69(s，1H，两种互变异构形式)，7.56(m，1H)，7.68(m，1H)，8.77(d，1H)，10.33(s，1H)，12.86和12.92(br，1H，两种互变异构形式)，13.45和13.49(br，1H，两种互变异构形式) 429.6(ESI+)
124   N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-苯甲酰胺 1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，3.79(m，2H)，7.19(br，1H)，7.54-7.64(m，5H)，7.83(m，1H)，8.04(m，1H)，8.06(s，1H)，8.92(s，1H)，10.43(br，1H) 465.6(ESI+)
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
125 环己烷羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺   1.16-1.29(m，5H)，1.27(m，2H)，1.34(m，6H)，1.46(m，2H)，1.68(m，1H)，1.77-1.87(m，3H)，2.34(m，1H)，3.78(m，2H)，7.02和7.36(s，1H，互变异构形式)，7.44和7.71(s，1H，两种互变异构形式)，7.56(m，1H)，7.65(m，1H)，8.80(d，1H)，9.94(s，1H)，12.86和12.92(br，1H，两种互变异构形式)，13.44和13.48(br，1H，两种互变异构形式) 491.4(ESI-)
126 4-甲基-哌嗪-1-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺   1.21(m，3H)，1.33(s，3H)，1.34(s，3H)，2.23(s，3H)，2.35(m，4H)，3.49(m，4H)，3.79(m，2H)，7.02和7.34(s，1H，两种互变异构形式)，7.43和7.69(s，1H，两种互变异构形式)，7.51(m，1H)，7.58(m，1H)，8.48(m，1H)，8.69(s，1H)，12.85和12.91(br，1H，两种互变异构形式)，13.38和13.43(br，1H，2种互变异构形式) 487.3(ESI+)
127   哌啶-1-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺 1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，1.53(m，4H)，1.61(m，2H)，3.47(m，4H)，3.78(q，2H)，6.93-7.77(m，2H)，7.50(d，1H)，7.57(m，1H)，8.47(s，1H)，8.61(s，1H)，12.89(bs，1H)，13.40(s，1H) 472.5(ESI+)
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
128   吗啉-4-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺 1.21(t，3H)，1.33(s，6H)，3.48(m，4H)，3.65(m，4H)，3.78(m，2H)，7.03和7.32(bs，1H)，7.44和7.67(bs，1H)，7.52(d，1H)，7.58(m，1H)，8.49(s，1H)，8.72(s，1H)，12.91(bs，1H)，13.53(bs，1H) 474.3(ESI+)
129   吡咯烷-1-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺 1.21(t，3H)，1.33(m，6H)，1.88(m，4H)，3.42(m，4H)，3.78(m，2H)，7.02和7.34(s，1H)，7.43和7.69(s，1H)，7.50(m，1H)，7.64(d，1H)，8.30(s，1H)，8.53(m，1H)，12.83和12.89(s，1H)，13.37和13.41(s，1H) 458.2(ESI+)
130   [3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-氨基甲酸苄酯 1.21(m，3H)，1.33(m，6H)，3.79(m，2H)，5.21(s，2H)，7.00-7.74(m，2H)，7.32-7.51(m，6H)，7.56(m，1H)，8.72(m，1H)，9.83(s，1H)，12.85和12.91(s，1H)，13.44和13.49(s，1H) 495.2(ESI+)
131   4-甲基-哌嗪-1-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺 1.21(m，3H)，1.33(s，6H)，2.22(s，3H)，2.35(m，4H)，3.49(m，4H)，3.78(m，2H)，7.02和7.34(s，1H)，7.43和7.69(s，1H)，7.51(m，1H)，7.57(m，1H)，8.48(m，1H)，8.68(s，1H)，12.84和12.90(s，1H)，13.38和13.42(s，1H) 487.2(ESI+)
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
132 N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-苯磺酰胺   1.21(m，3H)，1.33(s，3H)，1.35(s，3H)，3.79(m，2H)，7.01和7.35(s，1H，两种互变异构形式)，7.22(m，1H)，7.42和7.74(s，1H，两种互变异构形式)，7.49-7.58(m，4H)，7.73(m，2H)，8.22(m，1H)，10.19(s，1H)，12.87和12.94(br，1H，两种互变异构形式)，13.51和13.55(br，1H，两种互变异构形式) 501.1(ESI+)
133   N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-4-甲氧基-苯磺酰胺 1.21(m，3H)，1.35(s，6H)，3.74(s，3H)，3.79(m，2H)，7.02(d，2H)，7.04和7.35(s，1H，两种互变异构形式)，7.23(d，1H)，7.43和7.71(s，1H，两种互变异构形式)，7.51(d，1H)，7.67(d，2H)，8.20(br，1H)，12.90(br，1H)，13.52(br，1H) 531.4(ESI+)
134 N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-硝基-苯磺酰胺   1.22(m，3H)，1.33(s，3H)，1.35(s，3H)，3.80(m，2H)，7.02和7.36(s，1H，两种互变异构形式)，7.26(m，1H)，7.43和7.72(s，1H，两种互变异构形式)，7.58(dd，1H)，7.77-7.84(m，2H)，7.94-7.99(m，2H)，8.28(dd，1H)，10.60(s，1H)，12.91和12.97(br，1H，两种互变异构形式)，13.57和13.61(br，1H，两种互变异构形式) 546.3(ESI+)
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
135 N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-3-甲氧基-苯磺酰胺   1.22(m，3H)，1.33(s，3H)，1.35(s，3H)，3.75-3.82(m，5H)，7.02和7.34(s，1H，两种互变异构形式)，7.12(m，1H)，7.24(m，1H)，7.29-7.32(m，2H)，7.40和7.70(s，1H，两种互变异构形式)，7.43(m，1H)，7.54(dd，1H)，8.27(dd，1H)，10.19和10.21(br，1H，两种互变异构形式)，12.89和12.95(br，1H，两种互变异构形式)，13.52和13.57(br，1H，两种互变异构形式) 531.2(ESI+)
136 N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-三氟甲氧基-苯磺酰胺   1.22(m，3H)，1.33(s，3H)，1.36(s，3H)，3.80(m，2H)，7.01和7.35(s，1H，两种互变异构形式)，7.22(m，1H)，7.43和7.74(s，1H，两种互变异构形式)，7.48-7.55(m，3H)，7.71(m，1H)，7.97(d，1H)，8.24(d，1H)，10.45(s，1H)，12.88和12.94(br，1H，两种互变异构形式)，13.51和13.56(br，1H，两种互变异构形式) 585.3(ESI+)
137   N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-4-氟-苯磺酰胺   1.22(m，3H)，1.33(s，3H)，1.35(s，3H)，3.80(m，2H)，7.02和7.35(s，1H，两种互变异构形式)，7.20(m，1H)，7.38(m，2H)，7.43和7.71(s，1H，两种互变异构形式)，7.54(m，1H)，7.79(m，2H)，8.22(m，1H)，10.20(s，1H)，12.89和12.95(s，1H，两种互变异构形式)，13.53和13.58(s，1H，两种互变异构形式) 516.9(ESI-)
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
138   3-氯-N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-苯磺酰胺 1.23(m，3H)，1.34(m，6H)，3.79(m，2H)，7.01和7.35(s，1H)，7.19(m，1H)，7.42和7.71(s，1H)，7.53(m，2H)，7.65(m，2H)，7.78(m，1H)，8.20(s，1H)，10.32(bs，1H)，12.88和12.93(s，1H)，13.50和13.54(s，1H) 535.0(ESI+)
139   N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-3-甲基-苯磺酰胺 1.20(m，3H)，1.34(m，6H)，2.31(m，3H)，3.79(m，2H)，7.01和7.35(s，1H)，7.22(m，1H)，7.38(m，2H)，7.43和7.71(s，1H)，7.53(m，2H)，7.64(s，1H)，8.24(m，1H)，10.17(s，1H)，12.88和12.94(s，1H)，13.50和13.55(s，1H) 515.1(ESI+)
140   N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-甲磺酰基-苯磺酰胺 1.22(m，3H)，1.34(m，6H)，3.58(s，3H)，3.80(m，2H)，7.01和7.35(s，1H)，7.17(m，1H)，7.42和7.71(s，1H)，7.52(d，1H)，7.79(m，1H)，7.88(m，1H)，7.98(d，1H)，8.27(m，2H)，9.55(s，1H)，12.89和12.95(s，1H)，13.54和13.58(s，1H) 579.4(ESI+)
141   N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2，5-二氟-苯磺酰胺 1.22(m，3H)，1.34(m，6H)，3.79(m，2H)，7.01和7.35(s，1H)，7.25(m，1H)，7.43和7.71(s，1H)，7.47-7.67(m，4H)，8.25(m，1H)，10.69(s，1H)，12.90和12.95(s，1H)，13.54和13.58(s，1H) 537.4(ESI+)
以类似于实施例121所述的方式，由2-(5-氨基-1H-吲唑-3-基)-5-异丙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-1H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(实施例112)和适宜的磺酰氯制备下面的实施例142-144：
  实施例号 系统名称  1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝ MS：M＝
142   4-氟-N-[3-(5-异丙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-苯磺酰胺   1.31(s，3H)，1.33(s，3H)，1.47(d，3H)，1.50(d，3H)，4.60(m，1H)，7.12和7.37(s，1H，两种互变异构形式)，7.20(t，1H)，7.35-7.41(m，2H)，7.42和7.70(s，1H，两种互变异构形式)，7.53(m，1H)，7.79(dd，2H)，8.20(s，1H)，12.80和12.93(br，1H，两种互变异构形式)，13.53和13.58(br，1H，两种互变异构形式) 532.9(API+)
143   N-[3-(5-异丙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-甲磺酰基-苯磺酰胺   1.33(m，6H)，1.49(m，6H)，3.58(m，3H)，4.51-4.69(m，1H)，7.12和7.51(s，1H)，7.16(m，1H)，7.41(d，1H)，7.53和7.70(s，1H)，7.79(m，1H)，7.87(t，1H)，7.98(m，1H)，8.21-8.31(m，2H)，9.54(s，1H)，12.79和12.92(s，1H)，13.53和13.57(s，1H) 593.2(ESI+)
144 N-[3-(5-异丙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-硝基-苯磺酰胺   1.32(s，3H)，1.34(s，3H)，1.47(d，3H)，1.50(d，3H)，4.60(m，1H)，7.13和7.42(s，1H，两种互变异构形式)，7.26(m，1H)，7.42和7.71(s，1H，两种互变异构形式)，7.57(d，1H)，7.80(m，2H)，7.97(m，2H)，8.28(m，1H)，10.60(br，1H)，12.81和12.93(br，1H，两种互变异构形式)，13.55和13.59(br，1H，两种互变异构形式) 558.2(ESI-)
实施例145
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-乙酰胺
向2-(5-氨基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(实施例111，220mg，0.610mmol)在吡啶(3ml)中的溶液中，加入乙酸酐(623mg，576μl，6.10mmol)。于室温12h之后，蒸发吡啶，并且将剩余物用CHCl3(5ml)、MeOH(10ml)和KOH(1M，3ml)处理。于室温6h之后，加入水，并且将水相用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用HCl溶液(1M)和盐水洗涤，用MgSO4干燥，并且蒸发溶剂，得到225mg N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-乙酰胺(0.559mmol，92％)。
MS：M＝403.2(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.21(m，3H)，1.33(s，3H)，1.34(s，3H)，2.09(s，3H)，3.78(m，2H)，7.03和7.34(s，1H，两种互变异构形式)，7.44和7.69(s，1H，两种互变异构形式)，7.57(m，1H)，7.69(m，1H)，8.70(m，1H)，10.08(br，1H)，12.87和12.93(s，1H，两种互变异构形式)，13.46和13.50(s，1H，两种互变异构形式)
实施例146
4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺
在氮气气氛下，向2-(5-氨基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮(实施例111，200mg，0.555mmol)在无水THF(15ml)中的溶液中加入1，1′-羰基-二咪唑(432mg，2.64mmol)。在加热回流12h小时之后，加入1-乙酰基哌嗪(356mg，2.77mmol)在THF(3ml)中的溶液，并且将反应混合物再加热回流12h。蒸发溶剂，并且加入甲醇(5ml)和KOH(1M溶液，1ml)。于室温4h之后，加入水，并且将水相用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用HCl溶液(1M)和盐水洗涤，用MgSO4干燥，并且蒸发溶剂。将剩余物由HPLC色谱纯化，得到75mg 4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺(0.146mmol，26％)。
MS：M＝515.5(ESI+)
1H-NMR(400MHz，DMSO)：δ(ppm)＝1.21(m，3H)，1.33(m，6H)，2.06(s，3H)，3.45-3.57(m，8H)，3.79(m，2H)，7.02和7.33(s，1H)，7.43和7.68(s，1H)，7.52(m，1H)，7.59(m，1H)，8.49(m，1H)，8.78(s，1H)，12.85和12.91(s，1H)，12.39和13.44(s，1H)
根据所述的实施例1-146和方案1-4，可以由适宜的原料制备下面的实施例147-148：
  实施例号 系统名称
147   2-(5-苄基氨基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-1H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
148   2-(5-苄氧基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-1H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮
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WO 95/23141
WO 97/42187
WO 99/06396

Claims (19)

1.根据式I的化合物，
Figure A2005800428360002C1
                        式I
其中，
R1为氢；
烷基，链烯基，炔基，
其中所述的烷基，链烯基或炔基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，环烷基，杂环基，二烷基膦酰基，烷氧基烷氧基，烷基-O-C(O)-，氰基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，(烷基)3Si-O-，H2N-C(S)-，HO-C(O)-，H2N-C(O)-，烷基-S(O)2-NH-或苯基-S(O)2-NH-；芳基烷基，
其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基，卤代(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；杂芳基烷基，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子，和其中所述的杂芳基任选被烷基或卤素取代一次或几次；
杂环基-C(O)-(CH2)n-；
R8-NH-C(O)-(CH2)n-；或
R9-C(O)-NH-(CH2)n-；
R8为羟基，烷氧基，苄氧基，烷基，
其中所述的烷基任选被以下基团取代一至三次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基；
苯基-(CH2)m-，
其中所述的苯基任选被以下基团取代一至三次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；或
杂芳基-(CH2)m-，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R9为环烷基，杂环基，苄基氨基，烷基，
其中所述的烷基任选被以下基团取代一至三次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基；
苯基-(CH2)m-，
其中所述的苯基任选被以下基团取代一至三次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；或
杂芳基-(CH2)m-，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
n为1，2或3；
m为0或1；
R2为氢或烷基；和
R3为氢或烷基，
或备选地
R2和R3与它们连接的碳原子一起形成环烷基环；
R4和R7独立地表示氢或卤素；
R5为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，磺酸，羧酸，CH3O-C(O)-，H2N-C(O)-，CH3O-N(CH3)-C(O)-，环烷基-X-，杂环基-X-，烷基，烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基，卤代(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；杂芳基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子，和其中所述的杂芳基任选被烷基取代一次或几次；或
杂芳基烷基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R6为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，磺酸，羧酸，CH3-O-C(O)-，H2N-C(O)-，CH3O-N(CH3)-C(O)-，环烷基-X-，杂环基-X-，烷基，烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基，卤代(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；
杂芳基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，余下的环原子是碳原子，并且其中所述的杂芳基任选被烷基取代一次或几次；或
杂芳基烷基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
X为-NH-，-N(烷基)-，-O-，-S(O)2NH-，-NHS(O)2-，-NHC(O)-，-N(烷基)C(O)-，-C(O)-，-OC(O)NH-，-C(O)NH-或-C(O)N(烷基)-；
A为单键或-CH2-；
及其所有药用盐。
2.根据权利要求1的化合物，其中
R1为氢；
烷基，链烯基，炔基，
其中所述的烷基，链烯基或炔基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基二烷基氨基，环烷基，杂环基或二烷基膦酰基；
芳基烷基，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；或杂芳基烷基，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，余下的环原子是碳原子，并且其中所述的杂芳基任选被烷基或卤素取代一次或几次；
R5为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，磺酸，羧酸，烷基，烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；
芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；或杂芳基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，余下的环原子是碳原子，并且其中所述的杂芳基任选被烷基取代一次或几次；
R6为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，磺酸，羧酸，烷基，烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；
芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；或杂芳基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，余下的环原子是碳原子，并且其中所述的杂芳基任选被烷基取代一次或几次；
X为-NH-，-N(烷基)-，-O-，-S(O)2NH-，-NHS(O)2-，-NHC(O)-，-N(烷基)C(O)-，-C(O)NH-或-C(O)N(烷基)-。
3.根据权利要求1至2中任何一项的化合物，其中
R1为氢；
烷基，链烯基，
其中所述的烷基任选被以下基团取代一次或几次：羟基，烷氧基，氨基，二烷基氨基，环烷基，杂环基，二烷基膦酰基，烷氧基烷氧基，烷基-O-C(O)-，氰基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，(烷基)3Si-O-，H2N-C(S)-，HO-C(O)-，H2N-C(O)-，烷基-S(O)2-NH-或苯基-S(O)2-NH-；
芳基烷基，
其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被烷基磺酰基取代一次或几次；
杂芳基烷基，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
杂环基-C(O)-(CH2)n-；
R8-NH-C(O)-(CH2)n-；或
R9-C(O)-NH-(CH2)n-；
R8为羟基，烷氧基，苄氧基，烷基，
其中所述的烷基任选被以下基团取代一至三次：羟基或二烷基氨基；
苯基-(CH2)m-，
其中所述的苯基任选被以下基团取代一至三次：卤素或(C1-C4)烷氧基；或
杂芳基-(CH2)m-，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R9为环烷基，杂环基，苄基氨基，烷基；
苯基-(CH2)m-；或
杂芳基-(CH2)m-，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
n为1，2或3；
m为0或1；
R4和R7表示氢；
R5为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羧酸，CH3O-C(O)-，H2N-C(O)-，CH3O-N(CH3)-C(O)-，环烷基-X-，杂环基-X-，烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，硝基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；
芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基或卤代(C1-C4)烷氧基；
杂芳基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；或
杂芳基烷基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R6为氢，卤素，羧酸，H2N-C(O)-，烷基-X-；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环；或
芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环；以及
X为-NH-，-O-，-S(O)2NH-，-NHC(O)-，-C(O)-，-OC(O)NH-或
-C(O)NH-。
4.根据权利要求1至3中任何一项的化合物，其中
A为单键。
5.根据权利要求4的化合物，其中
R1为氢；
烷基，链烯基，
其中所述的烷基任选被以下基团取代一次或几次：羟基，烷氧基，氨基，二烷基氨基，环烷基，杂环基，二烷基膦酰基，烷氧基烷氧基，烷基-O-C(O)-，氰基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，(烷基)3Si-O-，H2N-C(S)-，HO-C(O)-，H2N-C(O)-，烷基-S(O)2-NH-或苯基-S(O)2-NH-；
芳基烷基，
其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被烷基磺酰基取代一次或几次；
杂芳基烷基，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
杂环基-C(O)-(CH2)n-；
R8-NH-C(O)-(CH2)n-；或
R9-C(O)-NH-(CH2)n-；
R8为羟基，烷氧基，苄氧基，烷基，
其中所述的烷基任选被以下基团取代一至三次：羟基或二烷基氨基；
苯基-(CH2)m-，
其中所述的苯基任选被以下基团取代一至三次：卤素或(C1-C4)烷氧基；或
杂芳基-(CH2)m-，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R9为环烷基，杂环基，苄基氨基，烷基；
苯基-(CH2)m-；或
杂芳基-(CH2)m-，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
n为1，2或3；以及
m为0或1。
6.根据权利要求5的化合物，其中
R4，R5，R6和R7表示氢。
7.根据权利要求6的化合物，选自：
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-螺[7，7-环戊烷-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6]-酮或根据实际的IUPAC-命名法：2-(1H-吲唑-3-基)-螺-5，7-二氢[环戊烷-1′，7-咪唑并[4，5-f]吲哚]-6(3H)-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-7-甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
7-乙基-2-(1H-吲唑-3-基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-烯丙基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-5，7，7-三甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-丙基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-5-异丙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5，7，7-三乙基-2-(1H-吲唑-3-基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-丁-3-烯基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-环丙基甲基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(3-吗啉-4-基-丙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-5-[2-(2-甲氧基-乙氧基)-乙基]-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-5-(2-甲氧基-乙基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(3-哌啶-1-基-丙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-(2-二异丙基氨基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-(3-二甲基氨基-丙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-(2-二乙基氨基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙腈；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(2-甲硫基-乙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-(2-羟基-3-吗啉-4-基-丙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-(二甲基-膦酰基甲基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-(2-羟基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-(2，3-二羟基-丙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-(2-氨基-乙基)-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-5-(2-甲亚磺酰基-乙基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-5-(2-甲磺酰基-乙基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酸乙酯；
5-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷氧基)-乙基]-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-硫代乙酰胺；
[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酸；
2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；
N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-苯磺酰胺；与乙酸的复合物；
N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-甲磺酰胺；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-吡啶-3-基甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-苄基-2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-5-(4-甲磺酰基-苄基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-噻唑-2-基甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(1H-四唑-5-基甲基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5-(2-氧代-2-哌啶-1-基-乙基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；
N-苄基-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；
2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-N-吡啶-3-基甲基-乙酰胺；
2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-N-苯基-乙酰胺；
N-(4-氟-苯基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；
N-(4-氟-苄基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；
N-(3，5-二甲氧基-苄基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；
N-(2，3-二羟基-丙基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；
N-羟基-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；
N-苄氧基-2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙酰胺；
2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-N-甲氧基-乙酰胺；
N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-苯甲酰胺；
N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-2-苯基-乙酰胺；
N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-烟酰胺；
环丙烷羧酸{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-酰胺；
吗啉-4-羧酸{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-酰胺；
吡咯烷-1-羧酸{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-酰胺；
4-甲基-哌嗪-1-羧酸{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-酰胺；
N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-乙酰胺；以及
1-苄基-3-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-6-氧代-6，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-5-基]-乙基}-脲。
根据权利要求4的化合物，其中
R1为氢或烷基；
R4和R7表示氢；以及
R6为氢。
9.根据权利要求8的化合物，选自：
5-乙基-2-(5-氟-1H-吲唑-3-基)-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(5-氯-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸；
5-乙基-7，7-二甲基-2-(5-硝基-1H-吲唑-3-基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-腈；
2-(5-溴-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
3-(5-异丙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸甲酯；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸甲氧基-甲基-酰胺；
2-(5-氨基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(5-氨基-1H-吲唑-3-基)-5-异丙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-1H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-7，7-二甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-吲唑-3-基)-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(哌啶-1-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(吗啉-4-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-[5-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-2-[5-(4-异丙基-哌嗪-1-羰基)-1H-吲唑-3-基]-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(硫代吗啉-4-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(噻唑烷-3-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-2-[5-(4-甲磺酰基-哌嗪-1-羰基)-1H-吲唑-3-基]-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-[5-(1，1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
5-乙基-7，7-二甲基-2-[5-(1-氧代-1λ4-硫代吗啉-4-羰基)-1H-吲唑-3-基]-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(5-乙酰基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(5-苄基氨基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-1H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
2-(5-苄氧基-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-1H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸乙基酰胺；
3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸苄基酰胺；
3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸苯基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸苄基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸(吡啶-2-基甲基)-酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰胺；与乙酸的复合物；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸(吡啶-4-基甲基)-酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸苯基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸乙基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸2，4-二氟-苄基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸3-三氟甲氧基-苄基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸3-氯-苄基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-羧酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-邻甲苯基-乙酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-苯基-乙酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-异烟酰胺；
吡啶-2-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-对甲苯基-乙酰胺；
2-(3，5-二甲氧基-苯基)-N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-乙酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-4-氟-苯甲酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-(4-氟-苯基)-乙酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-烟酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-丙酰胺；
环丙烷羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-苯甲酰胺；
环己烷羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺；
4-甲基-哌嗪-1-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺；
哌啶-1-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺；
吗啉-4-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺；
吡咯烷-1-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺；
4-甲基-哌嗪-1-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-乙酰胺；
4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-苯磺酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-4-甲氧基-苯磺酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-硝基-苯磺酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-3-甲氧基-苯磺酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-三氟甲氧基-苯磺酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-4-氟-苯磺酰胺；
3-氯-N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-苯磺酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-3-甲基-苯磺酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-甲磺酰基-苯磺酰胺；
N-[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2，5-二氟-苯磺酰胺；
4-氟-N-[3-(5-异丙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-苯磺酰胺；
N-[3-(5-异丙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-甲磺酰基-苯磺酰胺；
N-[3-(5-异丙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-2-硝基-苯磺酰胺；
[3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-1，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-5-基]-氨基甲酸苄酯。
10.根据权利要求4的化合物，其中
R1为烷基；
R4和R7表示氢；
R5为氢；
R6为卤素，羧酸，H2N-C(O)-，烷基-X-；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环；或
芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环；以及
X为-NHC(O)-。
11.根据权利要求10的化合物，选自：
2-(6-溴-1H-吲唑-3-基)-5-乙基-7，7-二甲基-5，7-二氢-3H-咪唑并[4，5-f]吲哚-6-酮；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸；
3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸苄基酰胺；
3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸乙基酰胺；
3-(7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸苯基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸乙基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸苯基酰胺；
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸苄基酰胺；以及
3-(5-乙基-7，7-二甲基-6-氧代-3，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5-f]吲哚-2-基)-1H-吲唑-6-羧酸酰胺。
12.根据权利要求1至3中任何一项的化合物，其中
A为-CH2-。
13.根据权利要求12的化合物，选自：
2-(1H-吲唑-3-基)-8，8-二甲基-1，5，7，8-四氢-咪唑并[4，5-g]喹啉-6-酮；以及
5-乙基-2-(1H-吲唑-3-基)-8，8-二甲基-3，5，7，8-四氢-咪唑并[4，5-g]喹啉-6-酮。
14.根据权利要求1至3中任何一项的化合物，其中
R1为烷基。
15.根据权利要求1至3中任何一项的化合物，其中
R4，R5，R6和R7表示氢。
16.式I的化合物的制备方法，其中
a)式II的化合物
Figure A2005800428360021C1
                            式II，
其中R1至R3和A具有上面对于权利要求1中的式I所给出的含义；
与式III的化合物反应，
Figure A2005800428360022C1
                        式III，
其中X为-OH，-Cl，-H或-OMe和R4至R7具有上面对于权利要求1中的式I所给出的含义；
得到式I的化合物，
Figure A2005800428360022C2
                        式I，
其中R1至R7和A具有上面对于权利要求1中的式I所给出的含义；
b)将所述的式I的化合物从反应混合物中分离出来，以及
c)如果需要，将其转化为药用盐。
17.一种药物组合物，其含有一种或多种根据权利要求1至15中任何一项所述的化合物以及药用辅剂。
18.根据权利要求17的药物组合物，其用于抑制肿瘤生长。
19.权利要求1至15中任何一项的化合物在制备用于抑制肿瘤生长的相应药物中的应用。
20.权利要求1至15中任何一项的一种或多种化合物用于治疗癌症的应用。
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