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CN101203277B - 毛发滋补剂 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及含有式(I)的麦角甾苷作为活性成分的毛发滋补剂组合物。本发明的毛发滋补剂组合物具有良好的促进毛发生长效果，其可用于预防脱发；而且，其具有令人愉快的皮肤感觉。

Description

毛发滋补剂
发明领域
本发明涉及毛发滋补剂(hair tonic)组合物，其用于脱毛和脱发的美容性治疗。
发明背景
脱发被认为由多种因素引起，如循环缺陷、毛母质和毛乳头细胞活力降低以及激素失衡。衰老和压力也起主要作用，现今，由于平均寿命增长和现代生活节奏加快，患脱发的危险很高。然而，脱发原因仍没有被完全阐明。目前市售的毛发滋补剂组合物含有具有润发和生发作用的活性成分，例如头皮循环改善剂(circulation promotor)，如胡椒酊、獐牙菜(Swertia)草药提取物、人参提取物和烟酸衍生物；皮肤功能促进剂，如千金藤碱；三聚氰胺合成催化剂，如乙酰胆碱衍生物；角质层分离药，如水杨酸和间苯二酚；和抗炎剂，如甘草酸盐和紫草(Lithospermum)根提取物。然而，由于在一些情况下这些药物会引起皮肤刺激，它们的用量必须控制在最低，从而会降低其润发、防脱发和抑制头皮屑的效果。因此，仍需要更有效的毛发滋补剂组合物。
麦角甾苷是包含在多种植物中的一种化合物，它具有不同的生理活性；其已经作为抗氧化剂(J.Agric.Food Chem.49：52-54，2004)、紫外线吸收剂(JP-A No.08-119842)、5-脂氧化酶抑制剂(JP-A No.08-59685)、变态反应和成人疾病预防性食品(JP-A No.61-291525)和变色抑制剂(JP-A No.14-173608)被公开。
发明内容
现已发现麦角甾苷也具有良好的润发作用，其可用于促进毛发生长和防止脱发。因此，本发明涉及含有式(I)的麦角甾苷作为活性成分的毛发滋补剂组合物。
Figure S2006800143441D00021
本发明的第二个实施方案涉及包含通过压榨橄榄果实获得的植物液(vegetation water)的毛发滋补剂组合物。
本发明的第三个实施方案涉及包含通过压榨橄榄果实获得的固相和/或水相的毛发滋补剂组合物。
本发明的第四个实施方案涉及包含通过用水和/或有机溶剂提取通过压榨橄榄果实获得的固相和/或水相而获得的提取物的毛发滋补剂组合物。
本发明的毛发滋补剂组合物具有良好的促进毛发生长效果，并且还产生令人愉快的皮肤感觉。
麦角甾苷包含在多种植物如木犀科(Oleaceae)、唇形科(Lamiaceae)、苦苣苔科(Gesneriaceae)、列当科(Orobanchaceae)和胡椒科(Piperaceae)植物中，可以通过提取和纯化从这些植物中的任意一种获得。作为替代选择，可以使用可商购获得的麦角甾苷。木犀科的果实-即橄榄(油橄榄(Oleaeuropaea L.))-较易发现，是麦角甾苷的有用来源。无论它们的产区、物种和预期用途如何，均可使用这些果实。然而，由于其麦角甾苷含量高，特别优选科拉蒂(Coratina)品种。
通过压榨橄榄果实获得的植物液或通过压榨橄榄果实获得的固相和/或水相优选以基于麦角甾苷的毛发滋补剂的形式使用。
“植物液”是指通过以通常用于从橄榄果实获得橄榄油的压榨方法压榨橄榄果实获得的水性溶液。在压榨橄榄果实的方法中分离得到的固相是一种沉淀物，其也可部分包含液相。水相是通过例如离心去除橄榄油后获得的。
植物液或固相和/或水相可以以原形使用。然而，优选通过过滤和离心去除其中含有的脂类或纤维成分和种子外壳。
为了抑制细菌污染和恶臭味，优选加入亲水性醇和多元醇如乙醇、异丙醇、1，3-丁二醇和丙二醇，使其最终浓度达到以重量计5至80％，特别是以重量计10至40％，然后进行过滤和离心。
优选用水和/或有机溶剂提取通过压榨橄榄果实获得的固相和/或水相。用于提取的有机溶剂是亲水性醇和多元醇如乙醇、异丙醇、1，3-丁二醇和丙二醇或它们的混合物。
植物液、固相和/或水相和提取物可以以原形使用。如果需要，它们可以被浓缩并干燥成固体，此外，为了提高麦角甾苷的含量，可以按照常规操作方法将它们进行纯化。
本发明的毛发滋补剂组合物中的麦角甾苷含量是呈现促进毛发生长效果的量，优选以重量计为毛发滋补剂总重量的0.001％或更高。当含量低于0.001％时，在一些情况下促进毛发生长的效果是不足够的。此外，当本发明的毛发滋补剂与其它组合物混合或以各种剂型使用时，麦角甾苷的含量优选为0.01％或更高，更优选0.1％或更高，以提供足够的生物利用度。
毛发滋补剂的量根据其麦角甾苷的含量确定；然而，毛发滋补剂组合物中的麦角甾苷含量优选为0.001至10.0％，更优选为0.001至5.0％。当麦角甾苷的量低于0.001％时，在一些情况下达不到宣称的效果。当麦角甾苷的量超过10.0％时，在一些情况下效果的增加没有所预期的那样高，皮肤感觉可能会令人不愉快且可能产生副作用。
当本发明的毛发滋补剂组合物中还含有循环改善剂时，生发效果进一步提高。当应用于皮肤时，循环改善剂改善血液循环；它们的使用不受特定限制，因为它们在外用制剂中不会引起安全性问题，并且其作用机制没有疑问。具体而言，目前已使用的循环改善剂包括烟酸衍生物如烟酸苄酯、烟酸维生素E、烟酸β-丁氧基乙酯(beta-buthoxyethyl nicotinate)和烟酰胺；米诺地尔及其衍生物和其类似物；千金藤碱；维生素E及其衍生物；γ-谷维素；烷氧羰基吡啶-N-氧化物；capronium chloride；乙酰胆碱及其衍生物；外周循环障碍药物(前列腺素、carbaciclin、罂粟碱、环扁桃酯、桂利嗪、布酚宁和血管舒缓素)；钙拮抗剂；磷酸二酯酶抑制剂；亚硝酸酯类化合物；促进腺苷作用的血管舒张剂和肼。可向本发明的毛发滋补剂中添加一种或多种循环改善剂。在本发明的毛发滋补剂组合物中，循环改善剂的含量优选为毛发滋补剂组合物总量的0.001至5.0％，更优选为0.01至2.0％。当循环改善剂的量高于5.0％时，可能会存在不希望的副作用如皮肤刺激等。
本发明的毛发滋补剂组合物可配制成各种形式；例如直接应用于头皮和毛发的剂型如毛发滋补剂、发用液剂、发乳、洗发剂、润丝、发用泡沫(hair foam)、发用凝胶和气溶胶(air-sol)，其可按照常规操作方法制备。
如果必要，除了前面提到的成分，本发明的毛发滋补剂组合物还可以包含另外的常用于化妆品、外用制剂和药物中的成分，如油、湿润剂、增稠剂、染料、香料、杀菌剂、防腐剂、紫外线吸收剂、溶剂、水、角质层分离药、抗炎药、抗雄激素药、毛发滋补剂、抗氧化剂、保鲜剂(refreshingagent)、生药提取物和维生素。
实施例
现在通过一些实施例更详细地对本发明进行描述。
实施例1-从橄榄制备麦角甾苷粗品
压榨6kg科拉蒂橄榄果实，加入乙醇水溶液，将水相提取两次。浓缩所得提取物，得到300g干燥固体。用5.6L甲醇提取250g固体；然后减压蒸发掉甲醇，得到210g甲醇提取物。然后将甲醇提取物溶于至多14.4L纯水中，加载到填充有合成苯乙烯吸附剂(商品名：Amberlite XAD1180，Organo公司生产)的柱上。将柱用纯水冲洗后，用各种浓度的甲醇洗脱。将含50％甲醇的级分减压蒸发并冷冻干燥。得到25.05g“麦角甾苷粗产物(以重量计42％的麦角甾苷)。
实施例2和3-促进毛发生长效果的评价
根据以下的毛发生长试验来评价本发明的毛发滋补剂的促进毛发生长效果。将可商购获得的麦角甾苷(ChromaDex Corp.生产)或实施例1的麦角甾苷粗品溶于55重量％的乙醇水溶液。用该乙醇水溶液作为参比进行对比例1。
试验方法
用C3H小鼠(8周龄雄性，平均体重35g，每组10只)作为试验动物。将其背部(2cm×4cm)去毛作为试验区域，从第二天开始，每天(早晨和傍晚)两次使用每种试验样品(每只小鼠0.2ml)，使用两周。第16天用摄像机拍摄试验区域图像，用图像分析仪测量毛发生长，以根据下述方程计算的毛发生长率(％)来评价促进毛发生长的效果。
[毛发生长率(％)]＝[毛发生长部分的面积]/[试验面积]×100结果
表1中所报告的毛发生长试验的结果表明本发明的毛发滋补剂具有明显的促进毛发生长效果。
(表1)
  样品  样品浓度(重量％)  毛发生长率(％)
  实施例2实施例3对比例1 麦角甾苷(ChromaDex Corp.生产)麦角甾苷粗品(含42％麦角甾苷)(乙醇水溶液)     0.10.20.20.5-     61.0565.0262.9464.9646.49
实施例4至7-用人进行的毛发生长和皮肤感觉评价
根据表2中所报告的处方制备含有本发明的毛发滋补剂的毛发滋补剂组合物，按照以下试验评价毛发生长和皮肤感觉。
试验方法
对20名患有男性型脱发的受试者每天应用样品(一日两次，早晨和傍晚)，应用6个月。之后，让受试者填写关于头发生长效果和防脱发效果的调查表。当患者回答“细软的头发变得粗硬”时，认为显示出了毛发生长效果，当患者回答“毛发脱落减少”时，认为显示出了防脱发效果。皮肤感觉测试通过询问另外10名受试者当在头皮上应用5g样品时是否有任何胶粘的感觉来进行。使用后感觉测试的结果用回答为阳性的受试者数表示。
(表2)
成分 量(重量％)
实施例4 实施例5 实施例6 实施例7 对比例2
麦角甾苷(ChromaDex Corp.生产)麦角甾苷粗品(实施例1)聚氧乙烯(60)山梨醇四油酸酯(polyoxtethylene(60)sorbit tetraoleate)乙醇纯水 0.1-0.598.0余量 0.2-0.598.0余量 -0.20.598.0余量 -0.50.598.0余量 --0.598.0余量
表3报告了毛发生长和感觉评价测试的结果。由表可见含有本发明的毛发滋补剂的毛发滋补剂组合物在两个测试中均效果良好。
(表3)
评价   实施例4 实施例5 实施例6 实施例7 对比例2
毛发生长测试毛发生长效果防脱发效果 1718 1917 1716 1817 79
皮肤感觉     2     1     1     2     2
本发明可提供多种具有毛发生长效果的毛发滋补剂组合物；下面报告了一些实例。
实施例8-滋补剂
成分                                  混合量(重量％)
(1)  95％乙醇                         90.0
(2)  麦角甾苷(ChromaDex Corp.生产)    0.3
(3)  烟酸苄酯                         0.05
(4)  醋酸α-DL-生育酚                 0.5
(5)  丙二醇                           1.0
(6)  聚乙二醇200                      1.0
(7)  香料                             0.1
(8)  色素                             适量
(9)  纯水                             余量
制备
将成分(2)至(7)溶解于(1)中，然后加入(8)和(9)；将所得混和物进行搅拌，由此获得透明的液体滋补剂。
实施例9-毛发生长洗液
成分                                  混合量(％)
(1)  95％乙醇                         80.0
(2)  实施例1的麦角甾苷粗品            0.5
(3)  烟酰胺                           0.5
(4)  千金藤碱                         0.01
(5)  双丙甘醇                         2.0
(6)  磷酸氢二钠                       0.08
(7)  磷酸二氢钾                       0.02
(8)  L-薄荷醇                         0.3
(9)  香料                             0.05
(10) 氢化红没药醇                     0.5
(11) 纯水                             余量
制备
将成分(2)至(5)、(8)、(9)和(10)溶解于(1)中，然后加入(6)和(7)在(11)中的溶液并搅拌，得到透明的液体毛发滋补剂洗液。
实施例10-气雾剂毛发生长组合物
成分                                  量(％)
未稀释的溶液
(1)  95％乙醇                         50.0
(2)  甘草酸                           0.1
(3)  实施例1的麦角甾苷粗品            0.5
(4)  獐牙菜草药提取物                 2.0
(5)  十二烷基硫酸钠                   0.1
(6)  聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油           0.5
(7)  乳酸                             适量
(8)  乳酸钠                           适量
(9)  香料                             适量
(10) 色素                             微量
(11) 纯水                             余量
<最终组合物>
(12)  未稀释的溶液                    50.0
(13)  液化石油气                      50.0
制备-将成分(1)至(11)混合并溶解以制备未稀释的溶液，将其填充入罐中。在给该罐装配阀门后加入液化石油气。
实施例11-乳液毛发滋补剂组合物
成分                                  混合量(％)
<A相>
(1)  实施例1的麦角甾苷粗品            0.5
(2)  聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油           2.0
(3)  甘油                             10.0
(4)  双丙甘醇                               10.0
(5)  1，3-丁二醇                            5.0
(6)  聚乙二醇1500                           5.0
<B相>
(7)  异辛酸十六烷基酯(cetyl isooctanate)    10.0
(8)  角鲨烷                                 5.0
(9)  凡士林                                 2.0
(10) 对羟苯甲酸丙酯                         2.0
<C相>
(11) 羧基乙烯基聚合物(1％水溶液)            30.0
(12) 六偏磷酸钠                             0.03
(13) 纯水                                   8.0
<D相>
(14) 纯水                                   5.0
<E相>
(15) 氢氧化钾                               0.12
(16) 纯水                                   余量
制备
将A相和B相分别在70℃加热并溶解，然后用均相混合机混合和加工，得到凝胶。将D相逐渐加入到该凝胶中，用均相混合机分散。将C相和E相分别溶解，加入到凝胶分散物中，用混匀混合器乳化，得到乳液。

Claims (4)

1.式(I)的麦角甾苷在制备用于促进毛发生长的组合物中的用途：
2.权利要求1所述的用途，其中所述麦角甾苷包含在通过压榨科拉蒂橄榄果实获得的植物液中，或者包含在通过压榨科拉蒂橄榄果实获得的固相和/或水相中，或者包含在通过用水和/或有机溶剂提取通过压榨科拉蒂橄榄果实获得的固相和/或水相获得的提取物中。
3.根据权利要求1或2所述的用途，其中麦角甾苷的量为组合物的0.001至10.0％。
4.根据权利要求1或2所述的用途，其中麦角甾苷的量为组合物的0.001至5％。
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