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CN110191881A - 杀真菌的吡啶化合物 - Google Patents

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CN110191881A
CN110191881A CN201880007671.7A CN201880007671A CN110191881A CN 110191881 A CN110191881 A CN 110191881A CN 201880007671 A CN201880007671 A CN 201880007671A CN 110191881 A CN110191881 A CN 110191881A
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J·K·洛曼
A·沃尔夫
N·里迪格
M·费尔
T·格罗特
V·泰特扬-塞瑟
W·格拉梅诺斯
C·H·温特
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Abstract

本发明涉及式(I)化合物，其中各变量如说明书和权利要求书中所给那样定义(例如R5为卤素；R6为卤素；R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成任选被取代的苯基或5或6员杂芳基)。本发明进一步涉及式(I)化合物的杀真菌用途和组合物。

Description

杀真菌的吡啶化合物
本发明涉及用于防治植物病原性真菌的吡啶化合物及其N-氧化物和盐，涉及防治植物病原性真菌的用途和方法以及涂有至少一种该化合物的种子。本发明还涉及制备这些化合物的方法、中间体、制备该类中间体的方法以及包含至少一种化合物I的组合物。
在许多情况下，尤其是在低施用率下，已知杀真菌化合物的杀真菌活性并不令人满意。基于此，本发明的目的是要提供对植物病原性有害真菌具有改进活性和/或更宽活性谱的化合物。
惊人的是，该目的通过使用对植物病原性真菌具有有利杀真菌活性的本发明式I的吡啶化合物实现。
因此，本发明涉及式I化合物及其N-氧化物和可农用盐：
R1在每种情况下独立地选自H、卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、5或6员杂芳基和芳基；其中杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中
Rx为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、未被取代的芳基或被独立地选自如下的取代基Rx1取代的芳基：C1-C4烷基、卤素、OH、CN、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；
其中R1的无环结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R1a取代：
R1a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中芳基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R11a取代；
其中R1的碳环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R1b取代：
R1b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基；
R2在每种情况下独立地选自H、卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、5或6员杂芳基和芳基；其中杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中Rx如上所定义；
其中R2的无环结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R2a取代：
R2a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R21a取代；
其中R2的碳环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R2b取代：
R2b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基；
R3、R4独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、C1-C6烷硫基、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、CR’＝NOR”、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、5或6员杂芳基、芳基和苯氧基；其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代，并且其中该杂环和该杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；并且其中R’和R”独立地选自H、C1-C4烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环和杂环、5或6员杂芳基或芳基；其中该杂环或杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子，并且其中R’和R”独立地未被取代或者被独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和苯基的R”’取代；并且其中Rx如上所定义；或者
其中R3和R4的无环结构部分独立地未被进一步取代或者带有1、2、3个或至多最大可能数目相互独立地选自如下的相同或不同基团R3a或R4a：
R3a、R4a：卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、CR’＝NOR”、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、芳基、苯氧基、5、6或10员杂芳基；其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；其中该杂环和该杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；其中碳环基团、杂环基团、杂芳基和苯基独立地未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷硫基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基的取代基；并且其中Rx、R’、R”和R”如上所定义；n为0、1、2；以及其中R3和R4的碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分独立地未被进一步取代或者带有1、2、3、4、5个或至多最大数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R3b或R4b：
R3b、R4b：卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和苯氧基，其中苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基取代；
并且其中Rx和n如上所定义；或者
R3、R4与它们所键合的碳原子一起形成3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环；其中该杂环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，其中杂原子N可以带有一个选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和SO2Ph的取代基RN，其中Ph为未被取代的苯基或者被1、2或3个选自CN、C1-C4烷基、卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基取代的苯基；并且其中杂原子S可以呈其氧化物SO或SO2的形式，并且其中该碳环或杂环未被取代或者带有1、2、3或4个独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和苯氧基的取代基R34，其中苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基的取代基R34a；并且其中在每种情况下该碳环或杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；以及
R5为卤素；
R6为卤素；
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成苯基或5或6员杂芳基；其中该杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子，并且其中环A被(R78)o取代，其中
o为0、1、2或3；以及
R78独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、CR’＝NOR”、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、S(O)n-C1-C6烷基、3、4、5或6员饱和或部分不饱和杂环、5或6员杂芳基和苯基；其中该杂环或杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中n、Rx、R’和R”如上所定义；以及
其中R78的无环结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或至多最大可能数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R78a：
R78a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6卤代环烯基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、5或6员杂芳基、苯基和苯氧基，其中该杂芳基和苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的R78a′取代；
其中R78的碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的相同或不同基团R78b取代：
R78b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基；
R9在每种情况下独立地选自H、卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C2-C4链烯基)、N(C2-C4链烯基)2、NH(C2-C4炔基)、N(C2-C4炔基)2、NH(C3-C6环烷基)、N(C3-C6环烷基)2、N(C1-C4烷基)(C2-C4链烯基)、N(C1-C4烷基)(C2-C4炔基)、N(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、N(C2-C4链烯基)(C2-C4炔基)、N(C2-C4链烯基)(C3-C6环烷基)、N(C2-C4炔基)(C3-C6环烷基)、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、C1-C6环烷硫基、S(O)n-C2-C6链烯基、S(O)n-C2-C6炔基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)C2-C6链烯基、C(＝O)C2-C6炔基、C(＝O)C3-C6环烷基、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、CH(＝S)、C(＝S)C1-C6烷基、C(＝S)C2-C6链烯基、C(＝S)C2-C6炔基、C(＝S)C3-C6环烷基、C(＝S)NH(C1-C6烷基)、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、ORY、C3-C6环烷基、5或6员杂芳基和芳基；其中杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中
Rx如上所定义；
RY为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、苯基和苯基-C1-C6烷基；其中苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基；
其中R9的无环结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R9a取代：
R9a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中芳基和苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R91a取代；
其中R9的碳环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R9b取代：
R9b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基；
R10在每种情况下独立地选自如对R9所定义的取代基，其中R10的可能取代基是分别对应于R9a和R9b的R10a和R10b；
R9、R10与它们所键合的碳原子一起形成5、6或7员碳环、杂环或杂芳族环；其中该杂环或杂芳族环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，其中N可以带有一个取代基RN并且其中S可以呈其氧化物SO或SO2的形式；并且其中在每种情况下该碳环或杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中该碳环、杂环或杂芳族环被(R11)m取代，其中m为0、1、2、3或4；RN如上所定义；
R11在每种情况下独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环和杂环、5或6员杂芳基和芳基；其中该杂环和杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；并且其中在每种情况下该碳环或杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中
Rx如上所定义；
其中R11的无环结构部分未被取代或者带有1、2、3个或至多最大可能数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R11a：
R11a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、CN、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷硫基的R111a取代；
其中R11的碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的相同或不同基团R11b取代：
R11b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基；
R12在每种情况下独立地选自氢、OH、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)C2-C6链烯基、C(＝O)C2-C6炔基、C(＝O)C3-C6环烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C2-C6链烯基)、C(＝O)O(C2-C6炔基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C2-C6链烯基)、C(＝O)NH(C2-C6炔基)、C(＝O)NH(C3-C6环烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、C(＝O)N(C2-C6链烯基)2、C(＝O)N(C2-C6炔基)2、C(＝O)N(C3-C6环烷基)2、CH(＝S)、C(＝S)C1-C6烷基、C(＝S)C2-C6链烯基、C(＝S)C2-C6炔基、C(＝S)C3-C6环烷基、C(＝S)O(C1-C6烷基)、C(＝S)O(C2-C6链烯基)、C(＝S)O(C2-C6炔基)、C(＝S)O(C3-C6环烷基)、C(＝S)NH(C1-C6烷基)、C(＝S)NH(C2-C6链烯基)、C(＝S)NH(C2-C6炔基)、C(＝S)NH(C3-C6环烷基)、C(＝S)N(C1-C6烷基)2、C(＝S)N(C2-C6链烯基)2、C(＝S)N(C2-C6炔基)2、C(＝S)N(C3-C6环烷基)2、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、ORY、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-C1-C6卤代烷基、S(O)n-C1-C6烷氧基、S(O)n-C2-C6链烯基、S(O)n-C2-C6炔基、S(O)n-芳基、SO2-NH(C1-C6烷基)、SO2-NH(C1-C6卤代烷基)、SO2-NH-芳基、三-(C1-C6烷基)甲硅烷基和二-(C1-C6烷氧基)磷酰基)、5或6员杂芳基和芳基；其中杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中芳基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基；
RY如上所定义；
其中R12的无环结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或者至多最大可能数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R12a：
R12a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6卤代环烯基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、5或6员杂芳基、苯基和苯氧基，其中杂芳基、苯基和苯氧基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R12a’；
其中R12的碳环、杂芳基和芳基结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3、4、5个或者至多最大数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R12b：
R12b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基。
本发明化合物中环成员的编号如上面的式I所给：
当R12不为质子时，式I化合物例如可以由式I-1化合物(R12为质子)开始得到。熟练技术人员将认识到类型I的化合物可以经由与反应性基团R12-X的反应得到。反应性基团优选为烷基卤、链烯基卤、炔基卤、苄基卤、醛、酯、酰氯、酰胺、硫酸酯、甲硅烷基卤或磷酸酯，例如羧酸(X＝CO2H)、醛(X＝COH)、酰氯(X＝COCl)或卤化物(X＝卤素)、磷酸酯(X＝PO(OCH3)2)或酰胺(X＝CONH(OR’)R”)，其中R’和R”选自C1-C4烷基，最优选为甲基。若X＝CO2H，则可能优选活化试剂，优选碳二亚胺的加成：
该反应通常在0℃和环境温度之间的范围内在反应性基团和有机碱存在下进行。合适的碱优选为NEt3、吡啶、NaOH、TEBAC、K2CO3、NaCO3或KOH。最优选溶剂为THF、DMF、DMSO、MeOH或水(例如见Journal of Medicinal Chemistry，1989，32(6)，1242-1248；EuropeanJournal of Medicinal Chemistry，2009，44(10)，4034-4043)。
式I-1化合物例如可以由式II化合物开始经由还原剂在有机溶剂中得到(例如见WO2009095253，WO2008143263)。还原剂例如可以为NaBH4或NaCNBH3。该反应通常在0℃、室温和60℃之间的范围内在有机溶剂如THF、二氯甲烷或乙腈，最优选MeOH或EtOH中进行。
还可以通过使用金属催化剂在有机溶剂、水或水和有机溶剂的混合物中经由氢化将式II化合物还原成I-1(例如见ChemCatChem，5(10)，2939-2945；2013；Organic Letters，17(12)，2878-2881；2015)。作为金属催化剂例如可以使用含有或者没有配体如膦、磷酸酯、环辛二烯、二胺和咪唑类的Ru、Ir和Pd。该反应可以在0-100℃的温度下进行。优选的有机溶剂是甲醇、丙酮、二氯甲烷、2,2,2-三氟乙醇或DMF。该反应还可以在酸，例如HCO2H、三氟乙酸和乙酸存在下进行。
式II化合物可以由熟练技术人员按照文献程序(例如见WO2017016915)容易地得到。
可能优选的是经由还原以及任选与反应性基团R12-X反应而由相应化合物II-1得到其中R5和R6为F的化合物I(称为化合物I-2)。
化合物II-1可以按如下由相应的酮基化合物(称为化合物IIA)基于文献先例(US2008/0275242)合成。熟练技术人员将认识到化合物II-1可以使用合适的卤化剂，优选二乙氨基三氟化硫、HF/SF4或三卤化磷在有或没有有机溶剂，优选氯代烃如二氯甲烷下在例如室温下形成。合适的话，该反应可以在-10℃至升高的温度下进行。
类型IIA的化合物可以通过使类型II-2的化合物(其中R5和R6为卤素取代基(Hal’)，尤其是溴)在含水或温和酸性条件下在有机溶剂中反应而得到。
所述化合物II-2(其中Hal均为溴)可以通过与卤化物源，优选N-溴代琥珀酰亚胺或1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲在有机溶剂，优选烃类如甲苯或苯中在引发剂，优选偶氮二异丁腈存在下在升高的温度下反应(例如见WO 2008/035379)而由化合物II-3(其中R5和R6均为氢)制备。
或者，如别处所述(WO 2013/047749)，化合物II-1可以直接由化合物II-3制备。为此，使化合物II-2与氟化氢/三乙胺(HF/NEt3)在有机溶剂，优选芳族烃中在升高的温度下反应(例如WO 2013/047749)。此外，化合物II-1还可以通过化合物II-2并随后氟化而制备(例如见WO 2017016915)。或者，式II-1化合物还可以通过式II-2化合物得到(例如见WO2017016915)。
式II-3化合物例如可以由类型III的醇类与类型IV的腈类开始在酸存在下在有机溶剂中提供(例如见US 2008/0275242或WO2005/070917)。优选将硫酸或磺酸，尤其是三氟甲磺酸用作酸。最合适的溶剂是烃类，优选苯或二氯甲烷。
取决于原料的性质，该反应在-40℃至200℃，尤其是-10℃至120℃，更具体为0-100℃，甚至更具体为室温或环境温度(约23℃)至80℃的温度下进行。
类型IV的腈类可以市购或者可以由熟练技术人员从相应的卤化物按照文献程序制备(例如见Journal of Organic Chemistry，76(2)，665-668；2011；Angewandte Chemie，International Edition，52(38)，10035-10039；2013；WO2004/013094)。
类型III的醇类可以按如下所述制备。熟练技术人员将认识到可以使类型V的化合物与有机金属试剂，优选烷基格利雅或烷基锂试剂在醚类溶剂，优选THF中在低温和惰性条件下反应而得到类型III的化合物。
或者，类型III的醇类可以由环氧化物Va和化合物VI制备(见下文)：
金属化反应优选可以使用锂有机化合物如正丁基锂、仲丁基锂或叔丁基锂进行，导致卤素被交换为锂。还合适的是与镁反应，导致形成相应的格利雅试剂。另一可能性是使用其他格利雅试剂如异丙基溴化镁代替Mg。
类型III的化合物的典型制备可以通过使类型VII的化合物与有机金属试剂，优选烷基格利雅或烷基锂试剂如前所记录的那样在醚类溶剂，优选THF中在低温和惰性条件下反应而实现(例如见WO2012051036；WO2011042918)。
类型VII的化合物可以通过使类型VIII的羰基化合物，优选羧酸(X＝OH)或酰氯(X＝Cl)与其中R’和R”选自C1-C4烷基，最优选为甲基的NH(OR’)R”在有机溶剂，优选THF或二氯甲烷中反应而得到。该反应通常在0℃至环境温度之间的范围内在有机碱，优选NEt3或吡啶存在下进行(例如见US 20130324506；Tetrahedron：Asymmetry，17(4)，508-511；2006)。若X＝OH，则可能优选的是加入活化试剂，优选碳二亚胺(例如见ChemMedChem，7(12)，2101-2112；2012；2011038204；Journal of Organic Chemistry，76(1)，164-169；2011)。
需要的话，类型VIII的化合物可以由类型VI的相应芳基卤化物制备(Hal为卤素，优选Br或I)。如所述的那样(Tetrahedron，68(9)，2113-2120；2012；ChemicalCommunications(Cambridge，United Kingdom)，49(60)，6767-6769；2013)，使芳基卤化物VI与类型IX的化合物在过渡金属催化剂，优选铜(I)盐存在下在有机溶剂，优选DMF或DMSO中在升高的温度下反应。通常加入碱，优选磷酸钾。
合适的话，类型III的化合物可以按如下制备。可以使已知或市售羰基化合物与容易由熟练技术人员制备的类型X的有机金属试剂，优选格利雅或有机锂试剂反应。该反应优选在-78℃至室温的温度范围内在惰性条件下在醚类溶剂中进行。
或者，化合物II-3还可以通过使腈IV与烯烃IIIa在酸性条件下如别处所述(US7632783，B2，第60页，方法A)反应而得到。
或者，化合物II-3和化合物II-2可以经由酰胺XI或XI′与富电子杂环或芳基的分子内反应而制备。分子内环化在脱水剂存在下在有机溶剂中进行(WO 2008143263，Synthetic Communications 2007，37，1331-1338；Org.Letters；2008，10，3485-3488；Tetrahedron Lett.1980，36，1279-1300；J.Org.Chem.1998，63，406-407；J.Org.Chem.1991，56，6034-6038；Synlett.2008，2803-2806；J.Org.Chem.“012，75，5627-5634；Tetrahedron Lett.2002，43，5089-5091)。优选将磷酰氯(POCl3)、POCl3/P2O5、PCl5、PPA、POBr3、H3PO4/P2O5、SnCl4、Tf2O、SOCl2、CH3SO3H或BF3用作脱水剂并且使用碱，如吡啶或Et3N。最合适的溶剂是烃类，优选苯、甲苯或乙腈。或者，可以使用卤代溶剂，例如二氯甲烷、氯仿或氯苯。
取决于原料的性质，该反应在-40℃至200℃，尤其是-10℃至120℃，更具体为0-100℃，甚至更具体为室温至100℃的温度下进行。
类型XI的酰胺可以通过使类型XII的羰基化合物，优选羧酸(X＝OH)或酰氯(X＝Cl)与类型XIII的胺在有机溶剂，优选THF或二氯甲烷中反应而得到。该反应通常在0℃至室温之间的范围内在有机碱，优选N(C2H5)3或吡啶存在下进行(例如见WO 8303968)。若X＝OH，可能优选加入活化剂，优选碳二亚胺或酰氯(例如见Bioorganic&Medicinal Chemistry，2010，18，3088-3115)。
类型XI′的酰胺可以按照与式XIII化合物相同的程序(见上文)得到。
需要的话，类型XIII的化合物可以由相应的腈类合成。如Synlett.2007，4 652-654或Tetrahedron 2012，68，2696-2703所述，腈类与有机金属试剂M-R4和类型X的化合物，优选格利雅或锂试剂在醚类溶剂，优选THF中在低温和惰性条件下反应而得到类型XIII的化合物。类型XIII的化合物的合成可以以两步或者单釜进行。
或者，类型XIII的胺可以经由相应羧基叠氮化物的形成以及用水猝灭而合成(Journal of the American Chemical Society，1949，71，2233-7；Journal of theAmerican Chemical Society，1990，112，297-304)或者经由与烯胺的格利雅加成而合成(Tetrahedron Letters，1992，33，1689-92；US20030216325；J.Am.Chem.Soc.0217，139，12398-12401)。
式XIII′化合物可以经由卤化，然后与相应有机金属试剂M-R3和M-R4反应而由相应腈类XIIb合成(见参考文献Synthesis 2006，24，4143-4150；Organometallics 2017，36，911-919；WO2012/074067；J.Org.Chem.2013，78，1216-1221)。优选的有机金属物质基于Li、Mg、B或Zn。该反应在有机溶剂如醚、己烷、THF或CH2Cl2中在-20℃至室温的温度范围内进行。
此外，该反应还可以通过加入金属物质，如Ti(OiPr)4、CeCl3或BF3而促进。
式XIIIa化合物(其中Hal＝F)可以经由金属化和与氟化剂反应而由腈XIIIb制备。优选的金属化剂是tBuLi、BuLi、LDA或Et3N；优选的氟化剂是NFSI或HF(见OrganicReactions 2007，69，347-672；Org.Chem.1998，63，8052-8057：Tetrahedron Lett.1987，28，2359-2362)。
或者，式XIIa化合物(Hal＝F)可以经由化合物XIIb的氯化，然后使用氟化剂如Et3N＊3HF的Cl,F-交换得到(见参考文献e-EROS Encyclopedia of Reagents forOrganic Synthesis，2001)。优选的氯化剂是SOCl2或Olah试剂；优选的氟化剂是Et3N＊3HF。
类型III-3的化合物还可以经由类型XIV的卤化物与硼酸XV的Suzuki偶联合成(例如见Journal of Fluorine Chemistry，2010，131，856-860)；其中R31和R41与它们所连接的基团一起形成四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂戊环环或者相互独立地指氢或C1-C6烷基，得到化合物III-3：
其中Hal为卤素，优选氯和溴的类型XIV的化合物可以通过用卤化试剂，如磷酰氯、五氯化磷、三氯化磷、磷酰溴、亚硫酰氯或Vilsmeier试剂转化类型XVI的酰胺而得到。该反应在有机溶剂，优选THF、苯、CCl4或二氯甲烷存在下进行。该反应通常在0-180℃的范围内进行(作为参考文献见Journal of Medicinal Chemistry，2004，47，663-672；Journal ofOrganic Chemistry，1980，45，80-89；Bulletin des Societes Chimiques Belges，1991，100，169-174)。
类型XVI的酰胺可以由其中Rx为被取代或未被取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基、苄基、5和6员杂芳基的类型XVII的化合物制备。该反应在酸，优选乙酸、HCl、三氟甲磺酸或乙酸钠和乙酸的混合物存在下进行。该反应通常纯净或者在极性溶剂中，优选在水、甲醇或乙腈中进行(见WO 2016/156085；Pharmaceutical Chemistry Journal，2005，39，405-408)。
或者，类型XIV的化合物可以直接由类型XVII的化合物在卤化试剂，如亚硫酰氯存在下合成。该反应纯净或者在有机溶剂，如氯仿、二氯甲烷或乙腈中在0℃至室温的温度范围内进行(见Tetrahedrons Letters，2010，51，4609；Tetrahedron Letters，1986，27(24)，2743-6)。
类型XVII的化合物还可以通过使醇III或链烯IIIa和硫氰酸酯在酸性条件下反应而得到，例如见Bioorganic&Medicinal Chemistry Letters，2013，23(7)，2181-2186；Pharmaceutical Chemistry Journal，2005，39，405-408；其中Rx最优选为被取代或未被取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基、苄基、5和6员杂芳基。优选酸为硫酸、HCl或三氟甲磺酸。该反应最优选在水、二氯甲烷、甲苯或溶剂混合物中在0-110℃的温度范围内进行。
类型XVI的酰胺可以经由肟XVIII在酸存在下的扩环合成。最合适的酸例如为硫酸、聚磷酸或POCl3。该反应通常纯净或者在极性溶剂中，优选在水、甲醇或乙腈中进行(见Bioorganic&Medicinal Chemistry Letters，2002，12(3)，387-390；Medicinal ChemistryResearch，2015，24(2)，523-532)。
类型XVIII的肟可以容易地由类型XIX的酮在羟胺或羟胺盐酸盐存在下在极性溶剂如水、吡啶、乙醇或甲醇中制备。该反应可以在有或没有碱，如乙酸钠或氢氧化钠存在下在室温至120℃的温度下进行(Journal of Organic Chemistry，2016，81(1)，336-342)。
类型XIX的酮可市购或者容易由熟练技术人员制备。
或者，化合物II-3可以由可市购或者可以根据文献中已知的程序合成的化合物XX合成，其中X2表示氢或卤素(Cl、Br、I)。
化合物XXI(其中X1表示卤素(Cl、Br、I)或C1-C6烷氧羰基)可以用格利雅试剂(X3表示Cl、Br或I)，例如尤其是甲基镁-X3、乙基镁-X3、异丙基镁-X3和苯基镁X3，或锂有机试剂如尤其是甲基锂、乙基锂、丁基锂和苯基锂金属化，并与化合物XXII反应而得到衍生物XX，其中R31和R41相互独立地表示C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、5或6员杂芳基和芳基。
然后可以使化合物XX(X2＝Cl、Br、I)与一氧化碳按照公布的文献(Science ofSynthesis(2014)，2，67-93；Comprehensive Inorganic Chemistry II(2013)，6，1-24；RSCCatalysis Series(2015)，21(New Trends in Cross-Coupling)，479-520；Metal-catalyzed Cross-Coupling Reactions and More(编辑：A.De Meijere)(2014)，1，133-278；Domino Reactions(Editor L.Tietze)(2014)，7-30；Synthesis 2014，46(13)，1689-1708；RSC Advances(2014)，4(20)，10367-10389)反应，得到酯XXIII，例如使用Pd催化剂(即Pd(dppf)Cl2([1,1′-二(二苯基膦基)二茂铁]二氯钯(II))和甲醇钠在甲醇中在一氧化碳的升高压力(10-200巴)下。
化合物XXIII可以使用酸性或碱性条件，例如盐酸或硫酸或者碳酸钠或碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾或氢氧化钠或氢氧化钾在水或水和醇类溶剂(优选甲醇、乙醇、异丙醇)或乙腈、丙酮、二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮的溶剂混合物中在0-100℃的温度下水解，得到中间体XXIV。
中间体XXIV可以用试剂如HATU(1-[二(二甲氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶3-氧化物六氟磷酸盐)、CDI(1,1′-羰基二咪唑)、DCC(N,N′-甲烷四基二[环己胺])和文献(Eur.JOC 2013，4325；Tetrahedron2004，60，2447；Tetrahedron 2005，61，10827；Chem.Soc.Rev.2009，38，606；Chem.Rev.2011，111，6557)中已知的其他试剂活化以进一步反应并得到化合物XXV。
此外，将化合物XXV用MnO2、次氯酸盐、活化的DMSO、含Cr(VI)试剂或使用文献(Korean Chemical Society(2015)，36(12)，2799；Hudlicky，Oxidations in OrganicChemistry，American Chemical Society，Washington DC，1990；Acc.Chem.Res.2002，35，774；JACS 1984，106，3374；Tetrahedron Letters 56(2015)6878；Backvall，ModernOxidation Methods，Wiley，Weinheim 2004；Tojo，Oxidation of Alcohols to Aldehydesand Ketones，Springer 2006)中已知的其他氧化条件氧化，提供羰基化合物XXVI。
然后可以通过与三氟甲基磺酸酐在惰性溶剂，如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、苯、甲苯或氯苯中在碱，例如有机碱如吡啶、三乙胺或二异丙基乙基胺或含水碱如氢氧化钠或氢氧化钾、碳酸钠或碳酸钾或者碳酸氢钠或碳酸氢钾的水溶液存在下在优选0-100℃的温度下反应将酰胺XXVI转化成三氟甲磺酸酯XXVII。
使这些化合物XXVII与氟化试剂(Kirsch，Modern Fluoroorganic Chemistry，Wiley 2013))，如Deoxo-fluor(BAST，二(2-甲氧基乙基)氨基三氟化硫，Journal ofFluorine Chemistry(2016)，182，41；Singh等，Synthesis 17，2561(2002))、DAST(二乙氨基三氟化硫，Hudlicky Org.React.35，513(1988))、Fluolead(4-叔丁基-2,6-二甲基苯基三氟化硫，WO2013118915；US 20080039660)、二乙氨基二氟锍四氟硼酸盐(XtalFluor-E)或吗啉代二氟锍四氟硼酸盐(XtalFluor-M)(Journal of organic chemistry(2010)，75(10)，3401)反应，得到二氟化合物XXVIIIa。
然后可以使这些三氟甲磺酸酯XXVIIa在Suzuki条件(European Journal ofOrganic Chemistry(2008)，(12)，2013)下与其中R311和R411与它们所连接的基团一起形成四甲基-1，3，2-二氧杂硼杂戊环环或相互独立地指氢或C1-C6烷基的硼酸XV反应，得到化合物III-3。
或者，类型II-3的化合物还可以通过类型XXIX的胺在酸存在下的分子内环化得到。最优选酸为HCl、三氟乙酸、乙酸或硫酸。该反应在二氯甲烷、水、乙醇、THF或氯仿中在室温至120℃的温度下进行(参见Synthesis，1995，(5)，592-604；Heterocycles，1988，27(10)，2403-12)。
类型XXIX的胺可市购或者可以由熟练技术人员或按照前述程序容易地制备。
或者，化合物II-3可以经由化合物XXX(其中X＝卤素、质子或相应活化的金属物质)经由金属催化的偶联反应由如上所述的类型XVII的化合物合成，其中Rx为被取代或未被取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基、苄基以及5和6员杂芳基。优选的金属催化剂是钯、铜、镍或它们的混合物，如Pd(PPh3)4、Pd(dppf)Cl2、NiCl2(PPh3)2或CuTC。该反应最优选在有机溶剂，如甲苯、DMF、THF或溶剂混合物中在0-150℃的温度范围内进行(见参考文献Synlett 2014，25，2574-2578；Org.Lett.2014，16，1120-1123；Heterocycle 2009，77，233-239；WO2013/152063)。该反应还可以用式XVII化合物的相应氧化模式进行(见参考文献WO2013/152063)。
化合物XVII的合成如上所述。
对于式XXX化合物的活化，当X为卤素时，可以使用选自镁、锂、锌或混合物的有机金属物质进行金属插入。优选的试剂是Mg、iPrMgCl、iPrMgBr、BuLi、iPrMgCl＊LiCl、Zn、Mg/LiCl、Bu3MgLi或Bu3ZnLi。该反应在惰性溶剂，如THF、MTBA、醚、THF/二烷或己烷中在有或没有盐，如LiCl和/或添加剂，如PivOH、AlCl3、LnCl3或TfOH存在下在-78℃至100℃的温度范围内进行(例如见Chem.Rev.2014，114，1207-1257)。
或者，式XXX化合物(当X为B、Zn或Sn时)可以在有或没有金属催化剂(如Pd或Zn)存在下活化。最优选X为硼酸、硼酸酯或锡酸酯。优选的金属催化剂是Pd(OAc)2、Pd(dba)3、PdCl2(PPh3)2或Et3Zn。该反应在惰性溶剂，如THF、MTBA、醚、THF/二烷或己烷中在有或没有配体，如SPhos、XPhos或PPh3存在下在-78℃至100℃的温度范围内进行(OrganometallicChemistry，2000，595(1)，31-35；Journal of Organometallic Chemistry，2006，691(12)，2821-2826)。
另一方面，式XXX化合物(当X为质子时)可以在金属催化剂，如铑、钯、镍、铱或钯存在下在合适的配体存在下在有或没有活化剂和/或碱下和/或在惰性溶剂中经由H活化而活化。优选的组合是[(Ind)Ir(COD)]/dmpe、[Ir(OMe)(COD)]2/dttbpy、Pd(OAc)2/菲咯啉或Pd(OAc)2/N-乙酰缬氨酸。最优选的惰性溶剂是己烷。合适的碱是碳酸钠、碳酸银或吡啶(例如见Org.Lett 2013，15，670-673；J.Am.Chem.Soc.2003，125，7792-7793)。
以类似方式，式II-2化合物可以使用与式XXX和XVII化合物的反应(见上文)相同的条件由式XXX和XXVI化合物合成。
式XXXI化合物可以使用卤化物源在有机溶剂，优选烃类如甲苯或苯中在有或没有引发剂，优选偶氮二异丁腈存在下在升高的温度下由XVII得到。当Hal均为溴时，优选的卤化物源为N-溴代琥珀酰亚胺或1,3-二溴乙内酰脲(例如见WO 2008/035379)。当Hal均为氟时，优选的卤化物源是氟化氢/三乙胺(3HF＊Et3N)(例如见WO 2013/047749)。或者，XXXI(Hal＝F)还可以优选使用氟化氢/三乙胺通过XXXI(Hal＝Br)得到(例如见WO2017016915)。
式II-2和II-3化合物还可以使用上面的相同条件由化合物XXXI′(y＝1、2或3；其中R5和R6可以为卤素或质子)得到(见参考文献WO2013/172063；Applied Org.Chem.2016，30，767-771；Synthesis 1987，4，409-411；e-Ros Encyclopedia of Reagents forOrg.Synthesis 2001；Heterocycles 1986，24，3337-3340)。化合物XXXI′对熟练技术人员而言可以容易地使用XXXVI或XVII经由氧化合成：
或者，化合物XXXI′对熟练技术人员而言可以容易地由XVI′经由氧化，例如经由HCl/Cl2；然后与Rx-OH反应而合成(见Synthesis 1987，4，409-411)。
另一方面，式II-2和II-3化合物还可以使用上面的相同条件由化合物XXXI″(其中R5和R6可以为卤素或质子)得到(见参考文献Synthesis 2015，47，3286-3291；J.Am.Chem.Soc.1997，119，12376-12377)。化合物XXXI′对熟练技术人员而言可以容易地由式XVI′化合物开始通过烷基化合成。
或者，化合物II-3可以由类型XXXII的化合物和吡啶类XXX(其中X＝卤素)在Pd催化剂、铜催化剂或Pd和Cu催化剂的混合物存在下经由Goossen反应合成。优选化合物XXXII为盐或酸，更优选的盐是当Y＝K、Li或Na时。优选Pd催化剂是Pd(ddpf)Cl2、Pd(PPh3)4、Pd(PPh3)2Cl2、Pd(P(t-Bu)3)2、Pd(acac)2、Pd(iPr)2Ph2、Pd(P(t-Bu)2Ph)2Cl2、Pd(dba)2、PdI2、Pd(OAc)2、PdBr2、PdCl2或Pd(TFA)2。优选Cu催化剂是CuCl、CuBr、CuI、CuCO3、Cu、Cu2O或CuOAc。额外地，可以任选使用特殊配体，如菲咯啉、PPh3、BINAP、P(Cy)3、联吡啶、dppm、P(tBu)3、P(p-Tol)3、P(o-Tol)3、P(t-Bu)2Ph、1,2-二(二苯基膦基)乙烷(dppe)、1,3-二(二苯基膦基)丙烷(dppp)、1,4-二(二苯基膦基)丁烷(dppb)、1,3-二(二苯基膦基)-2,2-二甲基丙烷、1,3-二(二苯基膦基)-2-甲基-2-丁基丙烷、P(1-naph)3、XPhos、SPhos、XantPhos或RuPhos。优选的碱是吡啶、Cs2CO3、CuCO3、K2CO3或Ag2CO3。若Y为Li、Na、K或Cs，则该反应可以不使用额外碱进行。优选的任选添加剂是分子筛、KBr、NaF、KF、Bu4NOAc、Bu4NI、Bu4NCl、Bu4NBr或Bu4NF。该反应在有或没有有机溶剂如NMP、甲苯、DMF、DMSO、DMA、DMPU、二甘醇二甲醚、二甲苯、、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯或有机溶剂的混合物中在-40℃至200℃的温度范围内进行(见参考文献J.Am.Chem.Soc.2006，128，11350-11351；J.Am.Chem.Soc.2007，129，4824-4833；Org.Lett.2014，16，2664-2667；Sciences2006，313，662-664；Tetrahedron Lett.2017，58，2723-2726)。
式XXXII化合物通过醇III或链烯IIIa和氰基化合物在酸性条件下反应而得到，其中Y最优选为酯(Y＝C1-C6烷基)。优选的酸是硫酸、HCl或三氟甲磺酸。该反应最优选在水、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯甲烷、环己烷、戊烷、己烷、庚烷、甲苯、二甲苯、、氯苯或溶剂混合物中在0-110℃的温度范围内进行。化合物XXXII(其中Y为盐，即Li、Na、K、Cs)可以容易地由熟练技术人员经由化合物XXXII(其中Y例如为C1-C6烷基)的水解得到。
以类似方式，式II-2化合物可以使用与式II-3化合物相同的条件通过Goossen类型反应(见上文)由式XXXII化合物合成。
式XXXII化合物(其中Y为酯)可以通过在有机溶剂，优选烃类如甲苯或苯中在有或没有引发剂，优选偶氮二异丁腈或过氧化二苯甲酰存在下在升高的温度下卤化而由式XXXIII化合物得到。当Hal均为溴时，优选的卤化物源是N-溴代琥珀酰亚胺或1,3-二溴乙内酰脲(例如见WO2008/035379)。当Hal均为氟时，优选的卤化物源是氟化氢/三乙胺(3HF＊Et3N)(例如见WO 2013/047749)。或者，XXXII(Hal＝F)还可以使用优选氟化氢/三乙胺(例如见WO 2017016915)通过XXXI(Hal＝Br)得到。
或者，式I-1化合物(为其中R12＝H的式I化合物)可以在与化合物XXXV的反应中由类型XXXIV的化合物合成。当X为卤素时，使用来自镁、锂、锌或混合物的有机金属物质进行金属插入。优选的试剂是Mg、iPrMgCl、iPrMgBr、BuLi、iPrMgCl＊LiCl、Zn、Mg/LiCl、Bu3MgLi或Bu3ZnLi。该反应在惰性溶剂，如THF、MTBA、醚、THF/二烷或己烷中在有或没有盐，如LiCl和/或添加剂，如PivOH、AlCl3、LnCl3、BF3×OEt2或TfOH存在下在-78℃至100℃的温度范围内进行。此外，该反应还可以通过存在第二金属或催化剂，如钯、锌、镍或铜，如CuCN、Pd(OAc)2、ZnCl2、CuCl、ZnBr2、Pd(dba)3、PdCl2(PPh3)2、Ni(dppd)Cl2或CuBr2＊Me2S在有或没有合适配体，如SPhos、XPhos或PPh3存在下促进(例如见Chem.Rev.2014，114，1207-1257)。
额外地，化合物I-1还可以经由XXXV(其中X为B、Zn或Sn)与XXXIV在有或没有金属催化剂(如Pd或Zn)存在下的加成得到。最优选X为硼酸、硼酸酯或锡酸酯。优选的金属催化剂是Pd(OAc)2、Pd(dba)3、PdCl2(PPh3)2或Et3Zn。该反应在惰性溶剂，如THF、MTBA、醚、THF/二烷或己烷中在有或没有配体，如SPhos、XPhos或PPh3存在下在-78℃至100℃的温度下进行(Organometallic Chemistry，2000，595(1)，31-35；Journal of OrganometallicChemistry，2006，691(12)，2821-2826)。
式I-1化合物还可以由类型XXXIV的化合物在与化合物XXXVa(X＝H)在金属催化剂如铑、钯、镍、铱或钯存在下在合适的配体存在下在有或没有活化剂和/或碱下和/或在惰性溶剂中的反应中经由H活化合成。优选的组合是[(Ind)Ir(COD)]/dmpe、[Ir(OMe)(COD)]2/dttbpy、Pd(OAc)2/菲咯啉或Pd(OAc)2/N-乙酰缬氨酸。最优选的惰性溶剂是己烷。合适的碱是碳酸钠、碳酸银或吡啶(例如见Org.Lett 2013，15，670-673；J.Am.Chem.Soc.2003，125，7792-7793)。
化合物XXXIV可以由化合物XXXIVa通过与卤化物源在有机溶剂，优选烃类如甲苯或苯中在有或没有引发剂，优选偶氮二异丁腈存在下在升高的温度下反应而得到。当R5和R6均为溴时，优选的卤化物源是N-溴代琥珀酰亚胺或1,3-二溴乙内酰脲(例如见WO 2008/035379)。当R5和R6均为氟时，优选的卤化物源是氟化氢/三乙胺(3HF＊Et3N)由化合物XXXIVa或XXXIVb(其中R5和R6均为溴)。
或者，化合物XXXIV还可以按如下经由酮XXXIVc经由XXXX基于文献先例(US 2008/0275242)得到。熟练技术人员将认识到化合物XXXIV可以使用合适的卤化剂，优选二乙氨基三氟化硫、HF/SF4或三卤化磷在有或没有有机溶剂，优选氯代烃如二氯甲烷下在例如室温下形成。合适的话，该反应可以在-10℃至升高的温度下进行。
反过来说，化合物XXXIVc可以通过使类型XXXIV的化合物(其中R5和R6尤其为溴)在含水或温和酸性条件下在有机溶剂中反应而得到。
化合物XXXV可市购或者可以由熟练技术人员容易地制备，例如由相应的吡啶按照文献程序(例如见US 2014/0194386)制备。
或者，化合物II还可以由化合物I-1(R12＝H)得到。该反应可以通过与氧化试剂如NBS、NCS、KMnO4、氧气或PhIO在有机溶剂，优选烃类如二氯甲烷、THF或甲苯中在0-100℃的温度下反应而进行。有时随后加入碱，如NaOH或tBuOK(例如见Chem.Rev.1963，63，489-510；Tetrahedron，1988，44，4431-4446)。
以类似方式，具有OH作为R12的式I-3化合物可以在与化合物XXXV的反应中由类型XXXVI的化合物合成。当X为卤素时，可以使用来自镁、锂、锌或混合物的有机金属物质进行金属插入。优选的试剂是Mg、iPrMgCl、iPrMgBr、BuLi、iPrMgCl＊LiCl、Zn、Zn(CH3)2、Zn(Et)2、Mg/LiCl、Bu3MgLi或Bu3ZnLi。该反应在惰性溶剂，如THF、MTBA、乙醚、THF/二烷或己烷中在有或没有盐，如LiCl和/或添加剂，如PivOH、AlCl3、LnCl3或TfOH存在下在-78℃至100℃的温度范围内进行。此外，该反应还可以通过存在第二金属或催化剂，如钯、锌、镍或铜，如CuCN、Pd(OAc)2、ZnCl2、CuCl、ZnBr2、Pd(dba)3、PdCl2(PPh3)2、Ni(dppd)Cl2或CuBr2＊Me2S在有或没有合适配体，如SPhos、XPhos或PPh3存在下促进(例如见Chem.Rev.2014，114，1207-1257；J.Org.Chem.2012，77，7901-70912)。
额外地，化合物I-3还可以经由XXXV(其中X为含有B、Zn或Sn的取代基)与XXXVI在有或没有金属催化剂(如Pd、Ni、Fe或Zn)存在下的加成得到。最优选X为硼酸、硼酸酯或锡酸酯。优选的金属催化剂是Pd(OAc)2、Pd(dba)3、PdCl2(PPh3)2、Et2Zn、Ni(acac)2、NiCl2(dppf)或Fe(acac)3。该反应在惰性溶剂，如THF、MTBA、乙醚、THF/二烷或己烷中在有或没有配体，如SPhos、XPhos或PPh3存在下在-78℃至100℃的温度范围内进行(例如见Org.Lett.2010，12，2690-2693)。
式I-3化合物还可以由类型XXXVI的化合物在与化合物XXXVa(X＝H)在金属催化剂如铑、钯、镍、铱、铁或钯存在下在合适的配体存在下在有或没有活化剂和/或碱下和/或在惰性溶剂中的反应中经由CH活化合成。优选的组合是[(Ind)Ir(COD)]/dmpe、[Ir(OMe)(COD)]2/dttbpy、Pd(OAc)2/菲咯啉、Pd(OAc)2/N-乙酰缬氨酸、Pd(OAc)2/(bisSO)/BQ、[Rh(coe)2Cl]2/p-(Et2N)PhPCy2、Ni(COD)2/SIPr或Fe(PDP)(SbF6)2。最优选的惰性溶剂是醚类溶剂如乙醚、THF、MTBE，或烃类溶剂如己烷、庚烷或甲苯。合适的碱是碳酸钠、碳酸银、乙酸银或吡啶(例如见Org.Lett 2013，15，670-673；J.Am.Chem.Soc.2003，125，7792-7793；Org.Lett.2016，18(4)，744-747；Nature 2016，531，-224；Nature 2016，533，230-234；Science 2016，351，1421-1424)。
式XXXVI化合物可以通过氧化反应直接由化合物XXXIV合成。该反应通常在0℃至室温的范围内进行。合适的氧化剂是MCPBA、H2O2、P2O5、P2O5/Na2WO4、臭氧、氧气、过硼酸钠、过氧化氢脲等。最优选的溶剂是MeOH、EtOH、CH2Cl2、水、甲苯等(例如见SyntheticCommunications，2011，41(10)，1520-1528；U.S.，5292746，1994年3月8日)。该反应还可以在酸，如TFA、甲磺酸、HCl、AcOH等存在下进行。此外，它还可以在基于铼、钌等作为金属的催化剂存在下进行。
或者，化合物XXXVI可以经由还原成胺并随后氧化成N-氧化物而由化合物XXXIV合成。还原可以在0℃至室温的范围内进行。合适的还原试剂是NaBH4或NaBH3(CN)。最优选的溶剂是MeOH、EtOH、CH2Cl2或水。该反应还可以使用氢气、三氯硅烷等在金属催化剂存在下进行。
化合物II还可以通过与卤化物源在有机溶剂，优选烃类如甲苯或苯中在有或没有引发剂，优选偶氮二异丁腈存在下在升高的温度下反应而由化合物II-3得到。当R5和R6均为溴时，优选的卤化物源是N-溴代琥珀酰亚胺或1,3-二溴乙内酰脲(例如见WO 2008/035379)。当R5和R6均为氟时，优选的卤化物源是氟化氢/三乙胺(3HF＊Et3N)由化合物II-3或II-4(其中R5和R6均为溴)(例如见WO 2013/047749)。
或者，化合物II还可以由化合物I-3得到。该反应可以通过与有机试剂如CDI或亚硫酰氯在有机溶剂，优选烃类如THF或甲苯中在0-100℃的温度范围内反应而进行。
N-氧化物可以由本发明化合物根据常规氧化方法制备，例如通过用有机过酸如间氯过苯甲酸(参见WO 03/64572或J.Med.Chem.38(11)，1892-903，1995)；或用无机氧化剂如过氧化氢(参见J.Heterocyc.Chem.18(7)，1305-8，1981)或过硫酸氢钾制剂(参见J.Am.Chem.Soc.123(25)，5962-5973，2001)处理化合物I。氧化可能得到纯的单-N-氧化物或不同N-氧化物的混合物，后者可以通过常规方法如层析分离。
在下文中进一步描述中间体化合物。熟练技术人员容易理解本文就化合物I所给取代基的优选情形，尤其还有在下表中对相应取代基所给那些，相应地适用于中间体。因此，取代基在每种情况下相互独立地或者更优选组合地具有本文所定义的含义。
若合成得到异构体混合物，则通常不一定要求分离，因为在某些情况下各异构体可能在为了应用的后处理过程中或在施用过程中(例如在光、酸或碱的作用下)相互转化。该类转化也可以在使用后发生，例如在植物处理的情况下在被处理的植物中或在待防治的有害真菌中。
在上面所给变量的定义中，使用通常为所述取代基的代表的集合性术语。术语“Cn-Cm”表示每种情况下在所述取代基或取代基结构部分中可能的碳原子数。
术语“卤素”涉及氟、氯、溴和碘。
术语“C1-C6烷基”涉及具有1-6个碳原子的直链或支化饱和烃基，例如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、1,1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基。同样，术语“C2-C4烷基”涉及具有2-4个碳原子的直链或支化烷基，如乙基、丙基(正丙基)、1-甲基乙基(异丙基)、丁基、1-甲基丙基(仲丁基)、2-甲基丙基(异丁基)、1，1-二甲基乙基(叔丁基)。
术语“C1-C6卤代烷基”涉及如上所定义的具有1或6个碳原子的烷基，其中这些基团中的部分或所有氢原子可以被如上所述的卤原子替代。实例是“C1-C2卤代烷基”如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2，2-三氯乙基或五氟乙基。
术语“C1-C6羟基烷基”涉及如上所定义的具有1或6个碳原子的烷基，其中这些基团中的部分或所有氢原子可以被OH基团替代。
术语“C1-C4烷氧基-C1-C4烷基”涉及具有1-4个碳原子的烷基(如上所定义)，其中该烷基的一个氢原子被C1-C4烷氧基(如上所定义)替代。同样，术语“C1-C6烷氧基-C1-C4烷基”涉及具有1-4个碳原子的烷基(如上所定义)，其中该烷基的一个氢原子被C1-C6烷氧基(如上所定义)替代。
术语“C2-C6链烯基”涉及具有2-6个碳原子和在任意位置的双键的直链或支化不饱和烃基。实例是“C2-C4链烯基”，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基(烯丙基)、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基。
术语“C2-C6炔基”涉及具有2-6个碳原子且含有至少一个叁键的直链或支化不饱和烃基。实例是“C2-C4炔基”，如乙炔基、丙-1-炔基、丙-2-炔基(炔丙基)、丁-1-炔基、丁-2-炔基、丁-3-炔基、1-甲基丙-2-炔基。
术语“C1-C6烷氧基”涉及经由氧在烷基中的任意位置键合的具有1-6个碳原子的直链或支化烷基。实例是“C1-C4烷氧基”，如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基或1,1-二甲基乙氧基。
术语“C1-C6卤代烷氧基”涉及如上所定义的C1-C6烷氧基，其中在这些基团中的部分或所有氢原子可以被如上所述的卤原子替代。实例是“C1-C4卤代烷氧基”，如OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、氯氟甲氧基、二氯一氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、OC2F5、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2，3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-氟甲基-2-氟乙氧基、1-氯甲基-2-氯乙氧基、1-溴甲基-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基。
术语“C2-C6链烯氧基”涉及经由氧在链烯基中的任意位置键合的具有2-6个碳原子的直链或支化链烯基。实例是“C2-C4链烯氧基”。
术语“C2-C6炔氧基”涉及经由氧在炔基中的任意位置键合的具有2-6个碳原子的直链或支化炔基。实例是“C2-C4炔氧基”。
术语“C3-C6环烷基”涉及具有3-6个碳环成员的单环饱和烃基，如环丙基、环丁基、环戊基、环己基。因此，3、4、5、6、7、8、9或10员饱和碳环基或碳环是“C3-C10环烷基”。
术语“C3-C6环烯基”涉及具有3-6个碳环成员和至少一个双键的3、4、5或6员单环部分不饱和碳环，如环戊烯基、环戊二烯基、环己二烯基。因此，3、4、5、6、7、8、9或10员部分不饱和碳环基或碳环是“C3-C10环烯基”。
术语“C3-C8环烷基-C1-C4烷基”涉及具有1-4个碳原子的烷基(如上所述)，其中烷基的一个氢原子被具有3-8个碳原子的环烷基(如上所述)替代。
本文所用术语“C1-C6烷硫基”涉及经由硫原子键合的具有1-6个碳原子的直链或支化烷基(如上所定义)。因此，本文所用术语“C1-C6卤代烷硫基”涉及通过硫原子在卤代烷基中的任意位置键合的具有1-6个碳原子的直链或支化卤代烷基(如上所定义)。
术语“C(＝O)-C1-C6烷基”涉及如碳原子的价数所示通过基团C(＝O)的碳原子连接的基团。碳的价数为4，氮的价数为3。同样解释下列术语：NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C3-C6环烷基)、N(C3-C6环烷基)2、C(＝O)-NH(C1-C6烷基)、C(＝O)-N(C1-C6烷基)2。
术语“3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和杂环基或杂环，其中该杂环基或杂环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子”应理解为指饱和和部分不饱和杂环二者，其中该杂环的环成员原子除了碳原子外包括1、2、3或4个独立地选自O、N和S的杂原子。例如：
含有1或2个选自O、N和S的杂原子作为环成员的3或4员饱和杂环，如环氧乙烷、氮丙啶、硫杂丙环、氧杂环丁烷、氮杂环丁烷、硫杂环丁烷、[1，2]二氧杂环丁烷、[1，2]二硫杂环丁烷、[1，2]二氮杂环丁烷；以及
含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和或部分不饱和杂环，如2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-异唑烷基、4-异唑烷基、5-异唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-唑烷基、4-唑烷基、5-唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1,2,4-二唑烷-3-基、1,2,4-二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-噻二唑烷-5-基、1,2,4-三唑烷-3-基、1,3,4-二唑烷-2-基、1,3,4-噻二唑烷-2-基、1,3,4-三唑烷-2-基、2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,4-二氢呋喃-2-基、2,4-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢噻吩-2-基、2,3-二氢噻吩-3-基、2,4-二氢噻吩-2-基、2,4-二氢噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-异唑啉-3-基、3-异唑啉-3-基、4-异唑啉-3-基、2-异唑啉-4-基、3-异唑啉-4-基、4-异唑啉-4-基、2-异唑啉-5-基、3-异唑啉-5-基、4-异唑啉-5-基、2-异噻唑啉-3-基、3-异噻唑啉-3-基、4-异噻唑啉-3-基、2-异噻唑啉-4-基、3-异噻唑啉-4-基、4-异噻唑啉-4-基、2-异噻唑啉-5-基、3-异噻唑啉-5-基、4-异噻唑啉-5-基、2,3-二氢吡唑-1-基、2,3-二氢吡唑-2-基、2,3-二氢吡唑-3-基、2,3-二氢吡唑-4-基、2,3-二氢吡唑-5-基、3,4-二氢吡唑-1-基、3,4-二氢吡唑-3-基、3,4-二氢吡唑-4-基、3,4-二氢吡唑-5-基、4,5-二氢吡唑-1-基、4,5-二氢吡唑-3-基、4,5-二氢吡唑-4-基、4,5-二氢吡唑-5-基、2,3-二氢唑-2-基、2,3-二氢唑-3-基、2,3-二氢唑-4-基、2,3-二氢唑-5-基、3,4-二氢唑-2-基、3,4-二氢唑-3-基、3,4-二氢唑-4-基、3,4-二氢唑-5-基、3,4-二氢唑-2-基、3,4-二氢唑-3-基、3,4-二氢唑-4-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1,3-二烷-5-基、2-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、2-四氢噻吩基、3-六氢哒嗪基、4-六氢哒嗪基、2-六氢嘧啶基、4-六氢嘧啶基、5-六氢嘧啶基、2-哌嗪基、1,3,5-六氢三嗪-2-基和1,2,4-六氢三嗪-3-基以及还有相应的-亚基；以及7员饱和或部分不饱和杂环如四氢-和六氢氮杂基，如2,3,4,5-四氢[1H]氮杂-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，3,4,5,6-四氢[2H]氮杂-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,4,7-四氢[1H]氮杂-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,6,7-四氢[1H]氮杂-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，六氢氮杂-1-、-2-、-3-或-4-基，四氢-和六氢氧杂环庚三烯基(oxepinyl)如2,3,4,5-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,4,7-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,6,7-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，六氢氮杂-1-、-2-、-3-或-4-基，四氢-和六氢-1,3-二氮杂基，四氢-和六氢-1,4-二氮杂基，四氢-和六氢-1,3-氧氮杂基(oxazepinyl)，四氢-和六氢-1,4-氧氮杂基，四氢-和六氢-1,3-二氧杂环庚三烯基(dioxepinyl)，四氢-和六氢-1,4-二氧杂环庚三烯基以及相应的-亚基。
术语“取代的”涉及被1、2、3个或至多最大可能数目的取代基取代。
术语“5或6员杂芳基”或“5或6员杂芳族”涉及除了碳原子外包括1、2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子的芳族环体系，例如5员杂芳基如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、唑-2-基、唑-4-基、唑-5-基、异唑-3-基、异唑-4-基、异唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、1,2,4-二唑-3-基、1,2,4-二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基；或者6员杂芳基，如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1,3,5-三嗪-2-基和1,2,4-三嗪-3-基。
本发明化合物的可农用盐尤其包括其阳离子和阴离子分别对所述化合物的杀真菌作用没有不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。合适的阳离子因此尤其是碱金属离子，优选钠和钾的离子，碱土金属离子，优选钙、镁和钡的离子，过渡金属离子，优选锰、铜、锌和铁的离子，还有需要的话可以带有1-4个C1-C4烷基取代基和/或一个苯基或苄基取代基的铵离子，优选二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、三甲基苄基铵，此外还有离子，锍离子，优选三(C1-C4烷基)锍，以及氧化锍离子，优选三(C1-C4烷基)氧化锍。有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根以及C1-C4链烷酸的阴离子，优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过使该类本发明化合物与相应阴离子的酸，优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。
本发明化合物可以以由绕不对称基团的单键旋转受阻而出现的旋转异构体存在。它们也形成本发明主题的一部分。
取决于取代方式，式I化合物及其N-氧化物可以具有一个或多个手性中心，此时它们作为纯对映体或纯非对映体或者作为对映体或非对映体混合物存在。纯对映体或非对映体及其混合物二者均为本发明主题。
在下文中描述本发明化合物的特殊实施方案。在本文中进一步详述相应取代基的具体含义，其中这些含义在每种情况下单独但也以相互间的任意组合为本发明的特殊实施方案。
此外，就各变量而言，化合物I的实施方案通常还适用于中间体。
R1根据本发明在每种情况下独立地选自氢、卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、5或6员杂芳基和芳基；其中该杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；并且其中
Rx为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、未被取代的芳基或被1、2、3、4或5个独立地选自C1-C4烷基、卤素、OH、CN、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基Rx1取代的芳基；
其中R1的无环结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的相同或不同基团R1a取代：
R1a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中芳基和苯氧基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的R11a取代；
其中R1的碳环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的相同或不同基团R1b取代：
R1b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基。
对于本发明化合物中存在的每一R1，下列实施方案和优选情形独立于可以存在于该环中的任何其他R1的含义适用。
根据式I的一个实施方案，R1为H、卤素或C1-C6烷基，尤其是H、CH3、Et、F、Cl，更具体为H、CH3、F或Cl，最优选H、F或Cl。
根据式I的另一实施方案，R1为氢。
根据式I的再一实施方案，R1为卤素，尤其是Br、F或Cl，更具体为F或Cl。
根据式I的另一实施方案，R1为F。
根据式I的另一实施方案，R1为Cl。
根据式I的另一实施方案，R1为Br。
根据式I的再一实施方案，R1为OH。
根据式I的再一实施方案，R1为CN。
根据式I的再一实施方案，R1为NO2。
根据式I的再一实施方案，R1为SH。
根据式I的再一实施方案，R1为NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2或NH-SO2-Rx，其中Rx为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、未被取代的芳基或被1、2、3、4或5个独立地选自C1-C4烷基、卤素、OH、CN、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基的取代基Rx1取代的芳基，尤其是C1-C4烷基，如NHCH3和N(CH3)2。Rx尤其为C1-C4烷基以及被一个CH3取代的苯基，更具体为SO2-Rx为CH3和甲苯磺酰基(“Ts”)。
根据式I的再一实施方案，R1为C1-C6烷基，尤其是C1-C4烷基，如CH3或CH2CH3。
根据式I的再一实施方案，R1为C1-C6卤代烷基，尤其是C1-C4卤代烷基，如CF3、CHF2、CH2F、CCl3、CHCl2、CH2Cl、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2。
根据式I的再一实施方案，R1为C2-C6链烯基或C2-C6卤代链烯基，尤其是C2-C4链烯基或C2-C4卤代链烯基，如CH＝CH2、C(CH3)＝CH2、CH＝CCl2、CH＝CF2、CCl＝CCl2、CF＝CF2、CH＝CH2、CH2CH＝CCl2、CH2CH＝CF2、CH2CCl＝CCl2、CH2CF＝CF2、CCl2CH＝CCl2、CF2CH＝CF2、CCl2CCl＝CCl2或CF2CF＝CF2。
根据式I的再一实施方案，R1为C2-C6炔基或C2-C6卤代炔基，尤其是C2-C4炔基或C2-C4卤代炔基，如C≡CH、C≡CCl、C≡CF、CH2C≡CH、CH2C≡CCl或CH2C≡CF。
根据式I的再一实施方案，R1为C1-C6烷氧基，尤其是C1-C4烷氧基，更具体为C1-C2烷氧基，如OCH3或OCH2CH3。
根据式I的再一实施方案，R1为C1-C6卤代烷氧基，尤其是C1-C4卤代烷氧基，更具体为C1-C2卤代烷氧基，如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2或OCH2Cl，尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2。
根据式I的再一实施方案，R1为C3-C6环烷基，尤其是环丙基。
根据式I的再一实施方案，R1为被1、2、3个或至多最大可能数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R1b取代的C3-C6环烷基，例如环丙基。
根据式I的再一实施方案，R1为C3-C6卤代环烷基。在特殊实施方案中，R1为完全或部分被卤代的环丙基。
根据式I的再一实施方案，R1为未被取代的芳基或被1、2、3或4个如本文所定义的R1b取代的芳基。R1尤其为未被取代的苯基或者被1、2、3或4个如本文所定义的R1b取代的苯基。
根据式I的再一实施方案，R1为未被取代的5或6员杂芳基。根据再一实施方案，R1为被1、2或3个如本文所定义的R1b取代的5或6员杂芳基。
根据式I的再一实施方案，R1在每种情况下独立地选自氢、卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基和C3-C6环烷基；其中R1的无环结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3、4或5个如下所定义的相同或不同基团R1a并且其中R1的碳环、杂芳基和芳基结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3、4或5个如下所定义的相同或不同基团R1b。
根据式I的再一实施方案，R1独立地选自氢、卤素、OH、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基，尤其独立地选自H、F、Cl、Br、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基。
R1a是R1的无环结构部分的可能取代基。
R1a根据本发明独立地选自卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中芳基和苯氧基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基，尤其选自卤素、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基，更具体选自卤素，如F、Cl和Br的R11a取代。
在一个实施方案中，R1a独立地选自卤素、OH、CN、C1-C2烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C2卤代烷氧基。具体而言，R1a独立地选自F、Cl、OH、CN、C1-C2烷氧基、环丙基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1，1-F2-环丙基、1，1-Cl2-环丙基和C1-C2卤代烷氧基。
根据一个实施方案，R1a独立地选自卤素，如F、Cl、Br和I，更具体为F、Cl和Br。
根据式I的再一实施方案，R1a独立地选自OH、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C2卤代烷氧基。具体而言，R1a独立地选自OH、环丙基和C1-C2卤代烷氧基。
根据式I的再一实施方案，R1a独立地选自芳基和苯氧基，其中芳基和苯氧基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基，尤其选自卤素、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基，更具体选自卤素，如F、Cl和Br的R11a取代。
R1b是R1的碳环、杂芳基和芳基结构部分的可能取代基。
R1b根据本发明独立地选自卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C4卤代烷氧基。
根据其一个实施方案，R1b独立地选自卤素、CN、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C2卤代烷氧基。具体而言，R1b独立地选自F、Cl、Br、OH、CN、CH3、OCH3、CHF2、OCHF2、环丙基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1，1-F2-环丙基、1，1-Cl2-环丙基、OCF3和OCHF2。
根据其再一实施方案，R1b独立地选自卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C2卤代烷氧基。具体而言，R1b独立地选自卤素、CN、OH、CH3、CHF2、OCHF2、OCF3、OCH3、环丙基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1,1-F2-环丙基、1,1-Cl2-环丙基和卤代甲氧基，更具体独立地选自F、Cl、OH、CH3、OCH3、CHF2、OCH3、环丙基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1，1-F2-环丙基、1，1-Cl2-环丙基、OCHF2和OCF3。
在取代基NH-SO2-Rx中的Rx在每种情况下独立地选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、未被取代的芳基和被1、2、3、4或5个独立地选自C1-C4烷基、卤素、OH、CN、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基Rx1取代的芳基。Rx在每种情况下尤其独立地选自C1-C4烷基、卤素、OH、CN和被1、2或3个独立地选自C1-C2烷基的Rx1取代的苯基，更具体而言Rx在每种情况下独立地选自C1-C4烷基和被1个CH3取代的苯基，更具体而言SO2-Rx为甲苯磺酰基(“Ts”)。
R1的特别优选实施方案根据本发明在下表P1中，其中P1-1至P1-16行的各行对应于本发明的一个特殊实施方案。因此，对于本发明化合物中存在的每一R1，这些具体实施方案和优选情形独立于可以存在于该环中的任何其他R1的含义适用：
表P1：
该表中的“Ts”表示甲苯磺酰基SO2-(p-CH3)苯基：
R2根据本发明在每种情况下独立地选自氢、卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、5或6员杂芳基和芳基；其中该杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；并且其中
Rx为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、未被取代的芳基或被1、2、3、4或5个独立地选自C1-C4烷基、卤素、OH、CN、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基Rx2取代的芳基；
其中R2的无环结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的相同或不同基团R2a取代：
R2a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中芳基和苯氧基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的R21a取代；
其中R2的碳环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的相同或不同基团R2b取代：
R2b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基。
对于本发明化合物中存在的每一R2，下列实施方案和优选情形独立于可以存在于该环中的其他R2的含义适用。
根据式I的一个实施方案，R2为H、卤素或C1-C6烷基，尤其是H、CH3、Et、F、Cl，更具体为H、CH3、F或Cl，最优选H、F或Cl。
根据式I的另一实施方案，R2为卤素，尤其是Br、F或Cl，更具体为F或Cl。
根据式I的另一实施方案，R2为F。
根据式I的另一实施方案，R2为Cl。
根据式I的另一实施方案，R2为Br。
根据式I的再一实施方案，R2为氢。
根据式I的再一实施方案，R2为OH。
根据式I的再一实施方案，R2为CN。
根据式I的再一实施方案，R2为NO2。
根据式I的再一实施方案，R2为SH。
在另一具体实施方案中，R2为NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2或NH-SO2-Rx，其中Rx为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、未被取代的芳基或被1、2、3、4或5个独立地选自C1-C4烷基、卤素、OH、CN、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基的取代基Rx2取代的芳基，尤其是C1-C4烷基，如NHCH3和N(CH3)2。Rx尤其为C1-C4烷基和被一个CH3取代的苯基，更具体而言SO2-Rx为CH3和甲苯磺酰基(“Ts”)。
根据式I的再一实施方案，R2为C1-C6烷基，尤其是C1-C4烷基，如CH3或CH2CH3。
根据式I的再一实施方案，R2为C1-C6卤代烷基，尤其是C1-C4卤代烷基，如CF3、CHF2、CH2F、CCl3、CHCl2、CH2Cl、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2。
根据再一实施方案，R2为C2-C6链烯基或C2-C6卤代链烯基，尤其是C2-C4链烯基或C2-C4卤代链烯基，如CH＝CH2、CH＝CCl2、CH＝CF2、CCl＝CCl2、CF＝CF2、CH＝CH2、CH2CH＝CCl2、CH2CH＝CF2、CH2CCl＝CCl2、CH2CF＝CF2、CCl2CH＝CCl2、CF2CH＝CF2、CCl2CCl＝CCl2或CF2CF＝CF2。
根据再一实施方案，R2为C2-C6炔基或C2-C6卤代炔基，尤其是C2-C4炔基或C2-C4卤代炔基，如C≡CH、C≡CCl、C≡CF、CH2C≡CH、CH2C≡CCl或CH2C≡CF。
根据式I的再一实施方案，R2为C1-C6烷氧基，尤其是C1-C4烷氧基，更具体为C1-C2烷氧基，如OCH3或OCH2CH3。
根据式I的再一实施方案，R2为C1-C6卤代烷氧基，尤其是C1-C4卤代烷氧基，更具体为C1-C2卤代烷氧基，如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2或OCH2Cl，尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2。
在另一具体实施方案中，R2为C3-C6环烷基，尤其是环丙基。
在另一具体实施方案中，R2为被1、2、3个或至多最大可能数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R2b取代的C3-C6环烷基，例如环丙基。
根据式I的再一实施方案，R2为C3-C6卤代环烷基。在特殊实施方案中，R2为完全或部分被卤代的环丙基。
根据式I的再一实施方案，R2为未被取代的芳基或被1、2、3或4个如本文所定义的R2b取代的芳基。R2尤其为未被取代的苯基或者被1、2、3或4个如本文所定义的R2b取代的苯基。
根据式I的再一实施方案，R2为未被取代的5或6员杂芳基。根据再一实施方案，R2为被1、2或3个如本文所定义的R2b取代的5或6员杂芳基。
根据式I的再一实施方案，R2在每种情况下独立地选自氢、卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基和C3-C6环烷基；其中R2的无环结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3、4或5个如下所定义的相同或不同基团R2a并且其中R2的环烷基结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3、4或5个如下所定义的相同或不同基团R2b。
根据式I的再一实施方案，R2独立地选自氢、卤素、OH、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基，尤其独立地选自H、F、Cl、Br、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基。
R2a是R2的无环结构部分的可能取代基。
R2a根据本发明独立地选自卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中芳基和苯氧基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基，尤其选自卤素、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基，更具体选自卤素，如F、Cl和Br的R22a取代。
根据一个实施方案，R2a独立地选自卤素、OH、CN、C1-C2烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C2卤代烷氧基。具体而言，R2a独立地选自F、Cl、OH、CN、C1-C2烷氧基、环丙基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1，1-F2-环丙基、1，1-Cl2-环丙基和C1-C2卤代烷氧基。
根据一个实施方案，R2a独立地选自卤素，如F、Cl、Br和I，更具体为F、Cl和Br。
根据式I的再一实施方案，R2a独立地选自OH、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C2卤代烷氧基。具体而言，R2a独立地选自OH、环丙基和C1-C2卤代烷氧基。
根据式I的再一实施方案，R2a独立地选自芳基和苯氧基，其中芳基和苯氧基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基，尤其选自卤素、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基，更具体选自卤素，如F、Cl和Br的R22a取代。
R2b是R2的碳环、杂芳基和芳基结构部分的可能取代基。
R2b根据本发明独立地选自卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C4卤代烷氧基。
根据其一个实施方案，R2b独立地选自卤素、CN、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C2卤代烷氧基。具体而言，R2b独立地选自F、Cl、Br、OH、CN、CH3、OCH3、CHF2、OCHF2、环丙基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1,1-F2-环丙基、1,1-Cl2-环丙基、OCF3和OCHF2。
根据其再一实施方案，R2b独立地选自卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C2卤代烷氧基。具体而言，R2b独立地选自卤素、OH、CH3、OCH3、CN、CHF2、OCHF2、OCF3、OCH3、环丙基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1,1-F2-环丙基、1,1-Cl2-环丙基和卤代甲氧基，更具体而言独立地选自F、Cl、OH、CH3、OCH3、CHF2、OCH3、环丙基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1,1-F2-环丙基、1,1-Cl2-环丙基、OCHF2和OCF3。
R2的特别优选实施方案根据本发明在下表P2中，其中P2-1至P2-16行的各行对应于本发明的一个特殊实施方案。因此，对于本发明化合物中存在的每一R2，这些具体实施方案和优选情形独立于可以存在于该环中的任何其他R2的含义适用：
表P2：
该表中的“Ts”表示甲苯磺酰基SO2-(p-CH3)苯基。
R3独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、C1-C6烷硫基、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、CR’＝NOR”、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、5或6员杂芳基、芳基和苯氧基；其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代，并且其中该杂环和该杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；并且其中R’和R”独立地选自H、C1-C4烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环和杂环、5或6员杂芳基或芳基；并且其中R’和R”独立地未被取代或者被独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和苯基的R”’取代；
其中Rx如上所定义；
其中R3的无环结构部分独立地未被进一步取代或者带有1、2、3个或至多最大可能数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R3a：
R3a：卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、CR’＝NOR”、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、芳基、苯氧基和5、6或10员杂芳基，其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代，并且其中该杂环和该杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；其中碳环基团、杂环基团、杂芳基和苯基独立地未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷硫基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基的取代基；并且其中Rx、R’和R”如上所定义；n为0、1、2；以及
其中R3的碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分独立地未被取代或者被相互独立地选自如下的相同或不同基团R3b取代：
R3b：卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和苯氧基，其中苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基；
并且其中Rx和n如上所定义。
根据式I的一个实施方案，R3独立地选自CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C3-C6环烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环炔基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、CR’＝NOR”、C3-C6卤代环烷基、3、4、5、6员饱和碳环或杂环、5或6员杂芳基、芳基和被CN、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-C1-C6卤代烷基、NH-SO2-Rx、N(C1-C6烷基)2、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、3、4、5、6员饱和碳环或杂环、芳基取代的C1-C6烷基；其中Rx、R’和R”如下所定义；并且其中R3的无环结构部分未被取代或者被如下所定义的相同或不同基R3a团取代并且其中碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或被如下所定义的取代基R3b取代。
根据式I的一个实施方案，R3选自C1-C6烷基、C2-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C3-C6环烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环炔基、CH(＝O)、C(＝O)C2-C6烷基、C(＝O)O(C2-C6烷基)、CR’＝NOR”、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷基-5和6员杂芳基或芳基；其中芳基未被取代或者被卤素或C1-C6卤代烷基取代；其中R’和R”如下所定义；并且其中R3的无环结构部分未被取代或者被如下所定义的相同或不同基团R3a取代并且其中碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或被如下所定义的取代基R3b取代。
根据式I的一个实施方案，R3选自被CN、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、NH-SO2-Rx、N(C1-C6烷基)2、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、3、4、5、6员饱和碳环或杂环、芳基取代的C1-C6烷基；其中Rx如下所定义；并且其中R3的无环结构部分未被取代或者被如下所定义的相同或不同基团R3a取代并且其中碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或被如下所定义的取代基R3b取代。
根据式I的再一实施方案，R3选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、CN、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷芳基、C1-C6烷基杂芳基、苯基、吡啶、嘧啶、噻吩、咪唑、三唑、二唑，其中R3的无环结构部分未被取代或者被如下所定义的相同或不同基团R3a取代并且其中碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被如下所定义的取代基R3b取代。
根据式I的另一实施方案，R3为F。
根据式I的另一实施方案，R3为Cl。
根据式I的另一实施方案，R3为Br。
根据式I的再一实施方案，R3为OH。
根据式I的再一实施方案，R3为CN。
根据式I的再一实施方案，R3为NO2。
根据式I的再一实施方案，R3为SH。
根据式I的再一实施方案，R3为C1-C6烷硫基，如SCH3、SC2H5、Sn-丙基、Si-丙基、Sn-丁基、Si-丁基、S-叔丁基、Sn-戊基、Si-戊基、CH2SCH3或CH2SCH2CH3。
根据式I的再一实施方案，R3为C1-C6卤代烷硫基，如SCF3、SCCl3、CH2SCF3或CH2SCF3。
根据式I的再一实施方案，R3选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基、卤代苯基和3、4、5或6员碳环和杂环，其中该碳环和杂环未被取代或者被如下所定义的取代基R3b取代。根据其一个实施方案，该碳环未被取代。在特殊实施方案中，R3选自C1-C6卤代烷基、苯基-CH2、卤代苯基-CH2、苯基、卤代苯基和3、4、5或6员碳环和杂环，其中该碳环和杂环未被取代或者被如下所定义的取代基R3b取代。
根据式I的再一实施方案，R3选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基、卤代苯基和3、4、5或6员碳环和杂环，其中该碳环和杂环未被取代或者被如下所定义的取代基R3b取代。根据其一个实施方案，该碳环和杂环未被取代。在特殊实施方案中，R3选自被取代的C1-C6卤代烷基、苯基、卤代苯基和3、4、5或6员碳环和杂环，其中该碳环和杂环未被取代或者被如下所定义的取代基R3b取代。
根据式I的另一实施方案，R3选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷芳基、未被取代或者被卤素或C1-C6卤代烷基取代的6员杂芳基或芳基，并且其中R3的无环结构部分未被取代或者被如下所定义的相同或不同基团R3a取代并且其中该碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或被如下所定义的取代基R3b取代。
根据式I的再一实施方案，R3选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、CN、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷芳基、苯基、吡啶、嘧啶、噻吩、咪唑、三唑、二唑，其中R3的无环结构部分未被取代或者被如下所定义的相同或不同基团R3a取代并且其中该碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或被如下所定义的取代基R3b取代。
根据式I的再一实施方案，R3为C1-C6烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的再一实施方案，R3为C1-C6烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的再一实施方案，R3为C1-C6烷基，如CH3。
根据式I的再一实施方案，R3为C1-C6烷基，如C2H5。
根据式I的再一实施方案，R3为被至少一个相互独立地选自如下的基团R3a取代的C1-C6烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基：
R3a：卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、CR’＝NOR”、3、4、5、
6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、5或6员杂芳基、芳基或苯氧基，其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代，并且其中该杂环和杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；其中碳环基团、杂环基团、杂芳基和苯基独立地未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷硫基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基的取代基。
根据式I的再一实施方案，R3为被至少一个相互独立地选自如下的基团R3a取代的CH3：
R3a：卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、CR’＝NOR”、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、5或6员杂芳基、芳基或苯氧基，其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代，并且其中该杂环和杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；其中碳环基团、杂环基团、杂芳基和苯基独立地未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷硫基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基的取代基。
根据式I的再一实施方案，R3为被至少一个相互独立地选自如下的基团R3a取代的C2H5：
R3a：卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、CR’＝NOR”、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、5或6员杂芳基、芳基或苯氧基，其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代，并且其中该杂环和杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；其中碳环基团、杂环基团、杂芳基和苯基独立地未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷硫基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基的取代基。
根据式I的再一实施方案，R3为CH2CN。
根据式I的再一实施方案，R3为CH2OH。
根据式I的再一实施方案，R3为C1-C6卤代烷基，尤其是C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基，如CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2。
根据式I的再一实施方案，R3为CH2F。
根据式I的再一实施方案，R3为CHF2。
根据式I的再一实施方案，R3为CF3。
根据式I的再一实施方案，R3为C2-C6链烯基，尤其是C2-C4链烯基，如CH＝CH2、CH2CH＝CH2或C(CH3)C＝CH2。
根据式I的另一具体实施方案，R3为C2-C6卤代链烯基，尤其是C2-C4卤代链烯基，更具体为C2-C3卤代链烯基，如CH＝CHF、CH＝CHCl、CH＝CF2、CH＝CCl2、CF＝CF2、CCl＝CCl2、CH2CH＝CHF、CH2CH＝CHCl、CH2CH＝CF2、CH2CH＝CCl2、CH2CF＝CF2、CH2CCl＝CCl2、CF2CF＝CF2或CCl2CCl＝CCl2。
根据式I的再一实施方案，R3为C2-C6环烯基，尤其是C2-C4环烯基，如CH＝CH2-cPr。
根据式I的再一实施方案，R3为C2-C6炔基或C2-C6卤代炔基，尤其是C2-C4炔基或C2-C4卤代炔基，如C≡CH、C≡C-Cl、C≡C-CH3、CH2-C≡CH、CH2-C≡CCl或CH2-C≡C-CH3。
根据式I的再一实施方案，R3为C2-C6环炔基，尤其是C2-C4环炔基，如C≡C-cPr。
根据式I的另一具体实施方案，R3为C1-C6烷氧基，尤其是C1-C4烷氧基，更具体为C1-C2烷氧基，如OCH3、CH2CH3或CH2OCH3。
根据式I的另一具体实施方案，R3为C1-C6烷基-C1-C6烷氧基，尤其是C1-C4烷基-C1-C4烷氧基，更具体为C1-C2烷基-C1-C2烷氧基，如CH2OCH3或CH2OCH2CH3。
根据式I的另一具体实施方案，R3为C2-C6链烯氧基，尤其是C2-C4链烯氧基，更具体为C1-C2链烯氧基，如OCH＝CH2、OCH2CH＝CH2、OC(CH3)CH＝CH2、CH2OCH＝CH2或CH2OCH2CH＝CH2。
根据式I的另一具体实施方案，R3为C2-C6炔氧基，尤其是C2-C4炔氧基，更具体为C1-C2炔氧基，如OC≡CH、OCH2C≡CH或CH2OC≡CH。
根据式I的另一具体实施方案，R3为C1-C6卤代烷氧基，尤其是C1-C4卤代烷氧基，更具体为C1-C2卤代烷氧基，如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2或OCH2Cl，尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2。
根据式I的另一具体实施方案，R3为C1-C6烷基-C1-C6卤代烷氧基，尤其是C1-C4烷基-C1-C4卤代烷氧基，更具体为C1-C2烷基-C1-C2卤代烷氧基，如CH2OCF3、CH2OCHF2、CH2OCH2F、CH2OCCl3、CH2OCHCl2或CH2OCH2Cl，尤其是CH2OCF3、CH2OCHF2、CH2OCCl3或CH2OCHCl2。
根据式I的另一具体实施方案，R3为CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)或C(＝O)N(C1-C6烷基)2，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的另一具体实施方案，R3为C1-C4烷基-CH(＝O)、C1-C4烷基-C(＝O)C1-C6烷基、C1-C4烷基-C(＝O)O(C1-C6烷基)、C1-C4烷基-C(＝O)NH(C1-C6烷基)或C1-C4烷基-C(＝O)N(C1-C6烷基)2，尤其是CH2CH(＝O)、CH2C(＝O)C1-C6烷基、CH2C(＝O)O(C1-C6烷基)、CH2C(＝O)NH(C1-C6烷基)或CH2C(＝O)N(C1-C6烷基)2，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的另一具体实施方案，R3为CR’＝NOR”，如C(CH3)＝NOCH3、C(CH3)＝NOCH2CH3或C(CH3)＝NOCF3。
根据式I的另一具体实施方案，R3为C1-C6烷基-NH(C1-C4烷基)或C1-C6烷基-N(C1-C4烷基)2，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的另一具体实施方案，R3为C1-C6烷基-S(O)n-C1-C6烷基，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基且n为1、2或3。
根据式I的另一具体实施方案，R3为C1-C6烷基-S(O)n-C1-C6卤代烷基，其中卤代烷基为CF3或CHF2且n为1、2或3。
根据式I的另一具体实施方案，R3为C1-C6烷基-S(O)n-芳基，其中芳基或苯基结构部分在每种情况下未被取代或者被相互独立地选自卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基，尤其是F、Cl、Br、CH3、OCH3、CF3、CHF2、OCHF2、OCF3的相同或不同基团R3b取代。根据一个实施方案，R3为未被取代的苯基。根据另一实施方案，R3为被1、2或3个，尤其是1个卤素，尤其是选自F、Cl和Br，更具体选自F和Cl的卤素取代的苯基。
根据式I的另一具体实施方案，R3为C1-C6烷基-NH-SO2-Rx，其中Rx为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、未被取代的芳基或被1、2、3、4或5个独立地选自C1-C4烷基、卤素、OH、CN、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基的取代基Rx2取代的芳基，如CH2NHSO2CF3或CH2NHSO2CH3。
根据式I的再一实施方案，R3选自被取代的C1-C6烷基，3、4、5、6、7、8、9或10员，尤其是3、4、5或6员饱和碳环，其中该碳环未被取代或者被如下所定义的取代基R3b取代。根据其一个实施方案，该碳环未被取代。
根据一个实施方案，R3选自被3员饱和碳环取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R3b。根据式I的再一实施方案，它被R3b取代。
根据一个实施方案，R3选自被4员饱和碳环取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R3b。根据式I的再一实施方案，它被R3b取代。
根据一个实施方案，R3选自被5员饱和碳环取代的C1-C6烷基，尤其是任选被取代的CH2。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R3b。根据式I的再一实施方案，它被R3b取代。
根据一个实施方案，R3选自被6员饱和碳环取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R3b。根据式I的再一实施方案，它被R3b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R3为被含有1或2个，尤其是1个选自N、O和S的杂原子作为环成员的4员饱和杂环取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据一个实施方案，该杂环含有一个O作为杂原子。例如，形成的杂环是氧杂环丁烷。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R3b。根据式I的再一实施方案，它被R3b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R3为被含有1、2或3个，尤其是1或2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5员饱和杂环取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据一个实施方案，该杂环含有一个O作为杂原子。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R3b。根据式I的再一实施方案，它被R3b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R3为被含有1、2或3个，尤其是1或2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的6员饱和杂环取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R3b。根据式I的再一实施方案，它被R3b取代。根据其一个具体实施方案，所述6员饱和杂环含有1或2个，尤其是1个杂原子O。根据其一个实施方案，相应的6员杂环未被取代，即它不带有任何取代基R3b。根据式I的再一实施方案，它被R3b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R3为被含有一个N作为环成员的5员饱和杂环取代且任选地，一个或两个基团CH2被C(＝O)替代的C1-C6烷基，尤其是CH2。
根据式I的再一实施方案，R3为3、4、5、6、7、8、9或10员，尤其是3、4、5或6员部分不饱和碳环，其中该碳环未被取代或被如下所定义的取代基R3b取代。根据其一个实施方案，该碳环未被取代。
根据式I的再一实施方案，R3为3、4、5、6、7、8、9或10员，尤其是3、4、5或6员部分不饱和碳环或杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，并且其中该碳环和杂环未被取代或被如下所定义的取代基R3b取代。根据其一个实施方案，该碳环或杂环未被取代。
根据再一实施方案，R3为3、4、5、6、7、8、9或10员，尤其是3、4、5或6员饱和碳环或杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，并且其中该碳环和杂环未被取代或被如下所定义的取代基R3b取代。根据其一个实施方案，该碳环或杂环未被取代。
根据式I的再一实施方案，R3为3、4、5、6、7、8、9或10员，尤其是3、4、5或6员饱和碳环，其中该碳环未被取代或被如下所定义的取代基R3b取代。根据其一个实施方案，该碳环未被取代。
根据一个实施方案，R3为3员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R3b。根据式I的再一实施方案，它被R3b取代。
根据一个实施方案，R3为未被取代的3员饱和碳环，如环丙基。
根据一个实施方案，R3为被卤素，更具体为F取代的3员饱和碳环，如C3H3F2。
根据一个实施方案，R3为被卤素，更具体为Cl取代的3员饱和碳环，如C3H3Cl2。
根据一个实施方案，R3为4员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R3b。根据式I的再一实施方案，它被R3b取代。
根据一个实施方案，R3为5员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R3b。根据式I的再一实施方案，它被R3b取代。
根据一个实施方案，R3为6员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R3b。根据式I的再一实施方案，它被R3b取代。
根据式I的再一实施方案，R3为3、4、5、6、7、8、9或10员，尤其是3、4、5或6员部分不饱和杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，并且其中该杂环未被取代或被如下所定义的取代基R3b取代。根据其一个实施方案，该杂环未被取代。
根据式I的再一实施方案，R3为3、4、5、6、7、8、9或10员，尤其是3、4、5或6员饱和杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，并且其中该杂环未被取代或被如下所定义的取代基R3b取代。根据其一个实施方案，该杂环未被取代。
根据式I的再一实施方案，在上述R3的实施方案中，该杂环优选含有1、2或3个，更具体为1或2个选自N、O和S的杂原子。更具体而言，该杂环含有一个选自N、O和S的杂原子。该杂环尤其含有1或2个，尤其是1个O。
根据一个实施方案，R3为含有1或2个，尤其是1个选自N、O和S的杂原子作为环成员的4员饱和杂环。根据一个实施方案，该杂环含有一个O作为杂原子。例如，形成的杂环是氧杂环丁烷。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R3b。根据式I的再一实施方案，它被R3b取代。
根据式I的再一实施方案，R3为含有1、2或3个，尤其是1或2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5员饱和杂环。根据一个实施方案，该杂环含有一个O作为杂原子。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R3b。根据式I的再一实施方案，它被R3b取代。
根据式I的再一实施方案，R3为含有1、2或3个，尤其是1或2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的6员饱和杂环。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R3b。根据式I的再一实施方案，它被R3b取代。根据其一个具体实施方案，所述6员饱和杂环含有1或2个，尤其是1个杂原子O。根据其一个实施方案，相应的6员杂环未被取代，即它不带有任何取代基R3b。根据式I的再一实施方案，它被R3b取代。
根据式I的再一实施方案，R3为苯基-C1-C6烷基，如苯基-CH2，其中苯基结构部分在每种情况下未被取代或被1、2或3个相互独立地选自CN、卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基，尤其选自CN、F、Cl、Br、CH3、OCH3、CF3、CHF2、OCHF2、OCF3和S(O)2CH3的相同或不同基团R3b取代。
根据式I的再一实施方案，R3为芳基，尤其是苯基，其中芳基或苯基结构部分在每种情况下未被取代或者被相互独立地选自CN、卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基，尤其选自CN、F、Cl、Br、CH3、OCH3、CF3、CHF2、OCHF2、OCF3的相同或不同基团R3b取代。根据一个实施方案，R3是未被取代的苯基。根据另一实施方案，R3是被1、2或3个，尤其是1个卤素，尤其是选自F、Cl和Br，更具体选自F和Cl的卤素取代的苯基。
根据式I的再一实施方案，R3为5员杂芳基，如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、唑-2-基、唑-4-基、唑-5-基、异唑-3-基、异唑-4-基、异唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1，2，4-三唑-5-基、1，2，4-二唑-3-基、1，2,4-二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基和1,2,4噻二唑-5-基。
根据式I的再一实施方案，R3为6员杂芳基，如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1,3,5-三嗪-2-基和1,2,4-三嗪-3-基。
R3的特别优选实施方案根据本发明在下表P3中，其中P3-1至P3-33行的各行对应于本发明的一个特殊实施方案，其中P3-1至P3-33也以相互间的任何组合为本发明的优选实施方案。与R3所键合的碳原子的连接点在图中标以“#”。
表P3(py＝吡啶基)：
R4独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、C1-C6烷硫基、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、CR’＝NOR”、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、5或6员杂芳基、芳基和苯氧基；其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代，并且其中该杂环和杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；并且其中R’和R”独立地选自H、C1-C4烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环和杂环、5或6员杂芳基或芳基；并且其中R’和R”独立地未被取代或者被独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和苯基的R”’取代；
其中Rx如上所定义；
其中R4的无环结构部分独立地未被进一步取代或者带有1、2、3个或至多最大可能数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R4a：
R4a：卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、CR’＝NOR”、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、5、6或10员杂芳基、芳基或苯氧基，其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代，并且其中该杂环和杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；其中碳环基团、杂环基团、杂芳基和苯基独立地未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷硫基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基的取代基；并且其中Rx、R’和R”如上所定义；n为0、1、2；以及
其中R4的碳环、杂环、杂芳基和苯基结构部分独立地未被取代或者被相互独立地选自如下的相同或不同基团R4b取代：
R4b：卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和苯氧基，其中苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基；
并且其中Rx和n如上所定义。
根据式I的一个实施方案，R4选自CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C3-C6环烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环炔基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、CR’＝NOR”、C3-C6卤代环烷基、3、4、5、6员饱和碳环或杂环、5或6员杂芳基，芳基和苯氧基；以及被CN、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-C1-C6卤代烷基、NH-SO2-Rx、N(C1-C6烷基)2、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、3、4、5、6员饱和碳环或杂环、芳基取代的C1-C6烷基；其中Rx、R’和R”如下所定义；并且其中R4的无环结构部分未被取代或者被如下所定义的相同或不同基团R4a取代并且其中碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或被如下所定义的取代基R4b取代。
根据式I的一个实施方案，R4选自C1-C6烷基、C2-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C3-C6环烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环炔基、CH(＝O)、C(＝O)C2-C6烷基、C(＝O)O(C2-C6烷基)、CR’＝NOR”、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷基-5和6员杂芳基、5或6员杂芳基、芳基和苯氧基，后者未被取代或者被卤素或C1-C6卤代烷基取代；其中R’和R”如下所定义；并且其中R3的无环结构部分未被取代或者被如下所定义的相同或不同基团R4a取代并且其中碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或被如下所定义的取代基R4b取代。
根据式I的一个实施方案，R4选自被CN、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、NH-SO2-Rx、N(C1-C6烷基)2、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、3、4、5、6员饱和碳环或杂环、芳基取代的C1-C6烷基；其中Rx如下所定义；并且其中R4的无环结构部分未被取代或者被如下所定义的相同或不同基团R4a取代并且其中碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或被如下所定义的取代基R4b取代。
根据式I的另一实施方案，R4为F。
根据式I的另一实施方案，R4为Cl。
根据式I的另一实施方案，R4为Br。
根据式I的再一实施方案，R4为OH。
根据式I的再一实施方案，R4为CN。
根据式I的再一实施方案，R4为NO2。
根据式I的再一实施方案，R4为SH。
根据式I的再一实施方案，R4为C1-C6烷硫基，如SCH3、SC2H5、Sn-丙基、Si-丙基、Sn-丁基、Si-丁基、S-叔丁基、Sn-戊基、Si-戊基、CH2SCH3或CH2SCH2CH3。
根据式I的再一实施方案，R4为C1-C6卤代烷硫基，如SCF3、SCCl3、CH2SCF3或CH2SCF3。
根据式I的再一实施方案，R4选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或被取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基、卤代苯基和3、4、5或6员碳环和杂环，其中该碳环和杂环未被取代或者被如下所定义的取代基R4b取代。根据其一个实施方案，该碳环未被取代。在特殊实施方案中，R4选自C1-C6卤代烷基、苯基-CH2、卤代苯基-CH2、苯基、卤代苯基和3、4、5或6员碳环和杂环，其中该碳环和杂环未被取代或者被如下所定义的取代基R4b取代。
根据式I的再一实施方案，R4选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或被取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基、卤代苯基和3、4、5或6员碳环和杂环，其中该碳环和杂环未被取代或者被如下所定义的取代基R4b取代。根据其一个实施方案，该碳环和杂环未被取代。在特殊实施方案中，R4选自被取代的C1-C6卤代烷基、苯基、卤代苯基和3、4、5或6员碳环和杂环，其中该碳环和杂环未被取代或者被如下所定义的取代基R4b取代。
根据式I的另一实施方案，R4选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷芳基、未被取代或者被卤素或C1-C6卤代烷基取代的6员杂芳基或芳基，并且其中R4的无环结构部分未被取代或者被如下所定义的相同或不同基团R4a取代并且其中碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或被如下所定义的取代基R4b取代。
根据式I的再一实施方案，R4选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、CN、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷芳基、苯基、吡啶、嘧啶、噻吩、咪唑、三唑、二唑，其中R4的无环结构部分未被取代或者被如下所定义的相同或不同基团R4a取代并且其中碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或被如下所定义的取代基R4b取代。
根据式I的再一实施方案，R4为C1-C6烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的再一实施方案，R4为C1-C6烷基，如CH3。
根据式I的再一实施方案，R4为C1-C6烷基，如C2H5。
根据式I的再一实施方案，R4为被至少一个相互独立地选自如下的基团R4a取代的C1-C6烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基：
R4a：卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、CR’＝NOR”、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、5、6或10员杂芳基、芳基或苯氧基，其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代，并且其中该杂环和杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；其中碳环基团、杂环基团、杂芳基、芳基和苯基独立地未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷硫基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基的取代基。
根据式I的再一实施方案，R4为被至少一个相互独立地选自如下的基团R4a取代的CH3：
R4a：卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、CR’＝NOR”、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、5、6或10员杂芳基、芳基或苯氧基，其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代，并且其中该杂环和杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；其中碳环基团、杂环基团、杂芳基、杂芳基和苯基独立地未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷硫基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基的取代基。
根据式I的再一实施方案，R4为被至少一个相互独立地选自如下的基团R4a取代的C2H5：
R4a：卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、CR’＝NOR”、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、5、6或10员杂芳基、苯基或苯氧基；其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代，并且其中该杂环和杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；其中碳环基团、杂环基团、杂芳基、芳基和苯基独立地未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷硫基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基的取代基。
根据式I的再一实施方案，R4为CH2CN。
根据式I的再一实施方案，R4为CH2OH。
根据式I的再一实施方案，R4为C1-C6卤代烷基，尤其是C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基，如CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2。
根据式I的再一实施方案，R4为CH2F。
根据式I的再一实施方案，R4为CHF2。
根据式I的再一实施方案，R4为CF3。
根据式I的再一实施方案，R4为C2-C6链烯基，尤其是C2-C4链烯基，如CH＝CH2、CH2CH＝CH2或C(CH3)C＝CH2。
根据式I的另一具体实施方案，R4为C2-C6卤代链烯基，尤其是C2-C4卤代链烯基，更具体为C2-C3卤代链烯基，如CH＝CHF、CH＝CHCl、CH＝CF2、CH＝CCl2、CF＝CF2、CCl＝CCl2、CH2CH＝CHF、CH2CH＝CHCl、CH2CH＝CF2、CH2CH＝CCl2、CH2CF＝CF2、CH2CCl＝CCl2、CF2CF＝CF2或CCl2CCl＝CCl2。
根据式I的再一实施方案，R4为C2-C6环烯基，尤其是C2-C4环烯基，如CH＝CH2-cPr。
根据式I的再一实施方案，R4为C2-C6炔基或C2-C6卤代炔基，尤其是C2-C4炔基或C2-C4卤代炔基，如C≡CH、C≡C-Cl、C≡C-CH3、CH2-C≡CH、CH2-C≡CCl或CH2-C≡C-CH3。
根据式I的再一实施方案，R4为C2-C6环炔基，尤其是C2-C4环炔基，如C≡C-cPr。
根据式I的另一具体实施方案，R4为C1-C6烷氧基，尤其是C1-C4烷氧基，更具体为C1-C2烷氧基，如OCH3、CH2CH3或CH2OCH3。
根据式I的另一具体实施方案，R4为C1-C6烷基-C1-C6烷氧基，尤其是C1-C4烷基-C1-C4烷氧基，更具体为C1-C2烷基-C1-C2烷氧基，如CH2OCH3或CH2OCH2CH3。
根据式I的另一具体实施方案，R4为C2-C6链烯氧基，尤其是C2-C4链烯氧基，更具体为C1-C2链烯氧基，如OCH＝CH2、OCH2CH＝CH2、OC(CH3)CH＝CH2、CH2OCH＝CH2或CH2OCH2CH＝CH2。
根据式I的另一具体实施方案，R4为C2-C6炔氧基，尤其是C2-C4炔氧基，更具体为C1-C2炔氧基，如OC≡CH、OCH2C≡CH或CH2OC≡CH。
根据式I的另一具体实施方案，R4为C1-C6卤代烷氧基，尤其是C1-C4卤代烷氧基，更具体为C1-C2卤代烷氧基，如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2或OCH2Cl，尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2。
根据式I的另一具体实施方案，R4为C1-C6烷基-C1-C6卤代烷氧基，尤其是C1-C4烷基-C1-C4卤代烷氧基，更具体为C1-C2烷基-C1-C2卤代烷氧基，如CH2OCF3、CH2OCHF2、CH2OCH2F、CH2OCCl3、CH2OCHCl2或CH2OCH2Cl，尤其是CH2OCF3、CH2OCHF2、CH2OCCl3或CH2OCHCl2。
根据式I的另一具体实施方案，R4为CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)或C(＝O)N(C1-C6烷基)2，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的另一具体实施方案，R4为C1-C4烷基-CH(＝O)、C1-C4烷基-C(＝O)C1-C6烷基、C1-C4烷基-C(＝O)O(C1-C6烷基)、C1-C4烷基-C(＝O)NH(C1-C6烷基)或C1-C4烷基-C(＝O)N(C1-C6烷基)2，尤其是CH2CH(＝O)、CH2C(＝O)C1-C6烷基、CH2C(＝O)O(C1-C6烷基)、CH2C(＝O)NH(C1-C6烷基)或CH2C(＝O)N(C1-C6烷基)2，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的另一具体实施方案，R4为CR’＝NOR”，如C(CH3)＝NOCH3、C(CH3)＝NOCH2CH3或C(CH3)＝NOCF3。
根据式I的另一具体实施方案，R4为C1-C6烷基-NH(C1-C4烷基)或C1-C6烷基-N(C1-C4烷基)2，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的另一具体实施方案，R4为C1-C6烷硫基，尤其是C1-C4烷氧基，更具体为C1-C3烷硫基，如CH2SCH3或CH2SCH2CH3。
根据式I的另一具体实施方案，R4为C1-C6烷基-S(O)n-C1-C6烷基，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基且n为1、2或3。
根据式I的另一具体实施方案，R4为C1-C6烷基-S(O)n-C1-C6卤代烷基，其中卤代烷基为CF3或CHF2且n为1、2或3。
根据式I的另一具体实施方案，R4为C1-C6烷基-S(O)n-芳基，其中芳基或苯基结构部分在每种情况下未被取代或者被相互独立地选自卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基，尤其是F、Cl、Br、CH3、OCH3、CF3、CHF2、OCHF2、OCF3的相同或不同基团R4b取代。根据一个实施方案，R4是未被取代的苯基。根据另一实施方案，R4是被1、2或3个，尤其是1个卤素，尤其是选自F、Cl和Br，更具体选自F和Cl的卤素取代的苯基。
根据式I的另一具体实施方案，R4为C1-C6烷基-NH-SO2-Rx，其中Rx为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、未被取代的芳基或被1、2、3、4或5个独立地选自C1-C4烷基、卤素、OH、CN、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基的取代基Rx2取代的芳基，如CH2NHSO2CF3或CH2NHSO2CH3。
根据式I的再一实施方案，R4选自被取代的C1-C6烷基，3、4、5、6、7、8、9或10员，尤其是3、4、5或6员饱和碳环，其中该碳环未被取代或被如下所定义的取代基R4b取代。根据其一个实施方案，该碳环未被取代。
根据一个实施方案，R4选自被3员饱和碳环取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据一个实施方案，R4选自被4员饱和碳环取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据一个实施方案，R4选自被5员饱和碳环取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据一个实施方案，R4选自被6员饱和碳环取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R4为被含有1或2个，尤其是1个选自N、O和S的杂原子作为环成员的4员饱和杂环取代的C1-C6烷基杂环，尤其是CH2。根据一个实施方案，该杂环含有一个O作为杂原子。例如，形成的杂环是氧杂环丁烷。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R4为被含有1、2或3个，尤其是1或2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5员饱和杂环取代的C1-C6烷基杂环，尤其是CH2。根据一个实施方案，该杂环含有一个O作为杂原子。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R4为被含有1、2或3个，尤其是1或2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的6员饱和杂环取代的C1-C6烷基杂环，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。根据其一个具体实施方案，所述6员饱和杂环含有1或2个，尤其是1个杂原子O。根据其一个实施方案，相应的6员杂环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R4为被含有一个N作为环成员的5员饱和杂环取代并且任选地，一个或两个基团CH2被C(＝O)替代的C1-C6烷基杂环，尤其是CH2。
根据式I的再一实施方案，R4为3、4、5、6、7、8、9或10员，尤其是3、4、5或6员部分不饱和碳环，其中该碳环未被取代或被如下所定义的取代基R4b取代。根据其一个实施方案，该碳环未被取代。
根据式I的再一实施方案，R4为3、4、5、6、7、8、9或10员，尤其是3、4、5或6员部分不饱和碳环或杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，并且其中该碳环和杂环未被取代或被如下所定义的取代基R4b取代。根据其一个实施方案，该碳环或杂环未被取代。
根据再一实施方案，R4为3、4、5、6、7、8、9或10员，尤其是3、4、5或6员饱和碳环或杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，并且其中该碳环和杂环未被取代或被如下所定义的取代基R4b取代。根据其一个实施方案，该碳环或杂环未被取代。
根据式I的再一实施方案，R4为3、4、5、6、7、8、9或10员，尤其是3、4、5或6员饱和碳环，其中该碳环未被取代或被如下所定义的取代基R4b取代。根据其一个实施方案，该碳环未被取代。
根据一个实施方案，R4为3员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据一个实施方案，R4为未被取代的3员饱和碳环，如环丙基。
根据一个实施方案，R4为被卤素，更具体为F取代的3员饱和碳环，如C3H3F2。
根据一个实施方案，R4为被卤素，更具体为Cl取代的3员饱和碳环，如C3H3Cl2。
根据一个实施方案，R4为4员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据一个实施方案，R4为5员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据一个实施方案，R4为6员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的再一实施方案，R4为3、4、5、6、7、8、9或10员，尤其是3、4、5或6员部分不饱和杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，并且其中该杂环未被取代或者被如下所定义的取代基R4b取代。根据其一个实施方案，该杂环未被取代。
根据式I的再一实施方案，R4为3、4、5、6、7、8、9或10员，尤其是3、4、5或6员饱和杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，并且其中该杂环未被取代或者被如下所定义的取代基R4b取代。根据其一个实施方案，该杂环未被取代。
根据式I的再一实施方案，在上面所述R4的实施方案中，该杂环优选含有1、2或3个，更具体为1或2个选自N、O和S的杂原子。更具体而言，该杂环含有一个选自N、O和S的杂原子。该杂环尤其含有1或2个，尤其是1个O。
根据一个实施方案，R4为含有1或2个，尤其是1个选自N、O和S的杂原子作为环成员的4员饱和杂环。根据一个实施方案，该杂环含有一个O作为杂原子。例如，形成的杂环是氧杂环丁烷。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的再一实施方案，R4为含有1、2或3个，尤其是1或2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5员饱和杂环。根据一个实施方案，该杂环含有一个O作为杂原子。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的再一实施方案，R4为含有1、2或3个，尤其是1或2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的6员饱和杂环。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。根据其一个具体实施方案，所述6员饱和杂环含有1或2个，尤其是1个杂原子O。根据其一个实施方案，相应的6员杂环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的再一实施方案，R4为苯基-C1-C6烷基，如苯基-CH2，其中苯基结构部分在每种情况下未被取代或被1、2或3个相互独立地选自CN、卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基，尤其选自CN、F、Cl、Br、CH3、OCH3、CF3、CHF2、OCHF2、OCF3和S(O)2CH3的相同或不同基团R4b取代。
根据式I的再一实施方案，R4为芳基，尤其是苯基，其中芳基或苯基结构部分在每种情况下未被取代或者被相互独立地选自CN、卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基，尤其选自CN、F、Cl、Br、CH3、OCH3、CF3、CHF2、OCHF2、OCF3的相同或不同基团R4b取代。根据一个实施方案，R4是未被取代的苯基。根据另一实施方案，R4是被1、2或3个，尤其是1个卤素，尤其是选自F、Cl和Br，更具体选自F和Cl的卤素取代的苯基。
根据式I的再一实施方案，R4为5员杂芳基，如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、唑-2-基、唑-4-基、唑-5-基、异唑-3-基、异唑-4-基、异唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1，2，4-三唑-1-基、1，2，4-三唑-3-基、1，2，4-三唑-5-基、1，2，4-二唑-3-基、1，2,4-二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基和1,2,4噻二唑-5-基。
根据式I的再一实施方案，R4为6员杂芳基，如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1,3,5-三嗪-2-基和1,2,4-三嗪-3-基。
根据式I的另一具体实施方案，R4为被含有1、2或3个，尤其是1或2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5员饱和杂芳基取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该杂芳基未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R4为被含有一个N作为环成员的5员饱和杂芳基取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该杂芳基未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R4为被含有两个N作为环成员的5员饱和杂芳基取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该杂芳基未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R4为被含有三个N作为环成员的5员饱和杂芳基取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该杂芳基未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。根据其一个具体实施方案，所述5员饱和杂环含有1或2个，尤其是1个杂原子O。
根据式I的另一具体实施方案，R4为被含有一个S作为环成员的5员饱和杂芳基取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该杂芳基未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R4为被含有一个S和一个N作为环成员的5员饱和杂芳基取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该杂芳基未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R4为被含有一个S和两个N作为环成员的5员饱和杂芳基取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该杂芳基未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R4为被含有一个氧和一个N作为环成员的5员饱和杂芳基取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该杂芳基未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R4为被含有一个氧和两个N作为环成员的5员饱和杂芳基取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该杂芳基未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R4为含有1、2或3个，尤其是1或2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的6员饱和杂芳基取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该杂芳基未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R4为被含有一个N作为环成员的6员饱和杂芳基取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该杂芳基未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R4为被含有两个N作为环成员4的6员饱和杂芳基取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该杂芳基未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的另一具体实施方案，R4为含有1、2或3个，尤其是1或2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的10员饱和杂芳基取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该杂芳基未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。根据其一个具体实施方案，所述10员饱和杂环含有1或2个，尤其是1个杂原子N。
根据式I的另一具体实施方案，R4为被含有一个N作为环成员的10员饱和杂芳基取代的C1-C6烷基，尤其是CH2。根据其一个实施方案，该杂芳基未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据式I的再一实施方案，R4为被5员杂芳基取代的CH2，如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、唑-2-基、唑-4-基、唑-5-基、异唑-3-基、异唑-4-基、异唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1，2，4-三唑-5-基、1，2，4-二唑-3-基、1，2，4-二唑-5-基、1，2，4-噻二唑-3-基和1，2，4噻二唑-5-基。
根据式I的再一实施方案，R4为被6员杂芳基取代的CH2，如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1,3,5-三嗪-2-基和1,2,4-三嗪-3-基。
根据另一特殊实施方案，R4选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、CN、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、芳基、杂芳基、3、4、5或6员碳环和杂环、苯氧基以及被CN、3、4、5或6员碳环和杂环、芳基和杂芳基取代的C1-C6烷基；其中该碳环和杂环未被取代或者带有1、2、3或4个如下所定义的取代基R4b。根据其一个实施方案，该碳环、杂环、杂芳基和芳基未被取代。在特殊实施方案中，R4选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、芳基、杂芳基、环丙基以及被芳基和杂芳基取代的C1-C6烷基；其中芳基和杂芳基未被取代或者带有1、2、3或4个如下所定义的取代基R4b。R4的特别优选实施方案根据本发明在下表P4中，其中P4-1至P4-190行的各行对应于本发明的一个特殊实施方案，其中P4-1至P4-190也以相互间的任何组合为本发明的优选实施方案。与R4所键合的碳原子的连接点在图中标以“#”。
表P4(py＝吡啶基)：
根据式I的再一实施方案，R3、R4与它们所键合的碳原子一起形成3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环；其中该杂环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，其中杂原子N可以带有一个选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和SO2Ph的取代基RN，其中Ph为未被取代的苯基或者被1、2或3个选自CN、C1-C4烷基、卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基取代的苯基；并且其中杂原子S可以呈其氧化物SO或SO2的形式，并且其中该碳环或杂环未被取代或者带有1、2、3或4个独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和苯氧基的取代基R34，其中苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基的取代基R34a；并且其中在每种情况下该碳环或杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代。
根据一个实施方案，R3和R4形成3员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据一个实施方案，R3和R4形成4员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据一个实施方案，R3和R4形成5员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据一个实施方案，R3和R4形成6员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据一个实施方案，R3和R4形成7员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R4b。根据式I的再一实施方案，它被R4b取代。
根据一个实施方案，R3和R4与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或被取代的3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和杂环。根据另一实施方案，由R3和R4形成的杂环是饱和的。
根据另一实施方案，由R3和R4形成的杂环是未被取代或被取代的饱和杂环，其中该杂环含有1、2或3个，更具体为1或2个，特别是1个选自NH、NRN、O、S、S(＝O)和S(＝O)2的杂原子，其中RN如上所定义和如上所优选定义。根据一个实施方案，该饱和杂环未被取代。根据另一实施方案，该饱和杂环含有1、2、3或4个取代基R34。在另一特殊实施方案中，所述杂环是5或6员的。
根据另一实施方案，该未被取代或被取代的饱和或部分不饱和杂环是3、4、5或6员的且含有1、2或3个，更具体为1或2个选自NH、NRN、O、S、S(＝O)和S(＝O)2的杂原子，其中RN如上所定义或优选选自C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基和SO2Ph，其中Ph为未被取代的苯基或者被一个C1-C2烷基取代的苯基。在另一特殊实施方案中，所述杂环是4或6员的。
根据另一实施方案，由R3和R4形成的杂环含有1、2或3个，更具体为1或2个选自NH和NRN的杂原子，其中RN如下所定义和所优选定义，更具体选自C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基和SO2Ph，其中Ph为未被取代的苯基或者被一个甲基取代的苯基。在其一个实施方案中，它含有1或2个杂原子NH，尤其是1个NH。在另一实施方案中，它含有1或2个杂原子NRN，尤其是1个NRN，其中RN在每种情况下如上所定义和所优选定义。
根据另一实施方案，由R3和R4形成的杂环含有1、2或3个，更具体为1或2个，尤其是1个选自S、S(＝O)和S(＝O)2的杂原子。在其一个实施方案中，它含有1或2个杂原子S，尤其是1个S。在另一实施方案中，它含有1或2个杂原子S(＝O)，尤其是1个S(＝O)。在再一实施方案中，它含有1或2个杂原子S(＝O)2，尤其是1个S(＝O)2。
根据另一实施方案，由R3和R4形成的杂环含有1或2个杂原子O。在其一个实施方案中，它含有一个杂原子O。在另一实施方案中，它含有两个杂原子O。
根据另一实施方案，由R3和R4形成的杂环未被取代，即它不带有任何取代基R34。根据另一实施方案，它带有1、2、3或4个R34。
根据一个特殊实施方案，R3和R4一起形成含有1或2个，尤其是1个选自NH、NRN、O、S、S(＝O)和S(＝O)2的杂原子作为环成员的4员饱和杂环，其中RN如上所定义和如上所优选定义。在一个实施方案中，该杂环含有一个O作为杂原子。例如，形成的杂环是氧杂环丁烷。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R34。根据另一实施方案，它带有1、2、3或4个R34。
根据另一特殊实施方案，R3和R4一起形成含有1、2或3个，尤其是1或2个选自NH、NRN、O、S、S(＝O)和S(＝O)2的杂原子作为环成员的5员饱和杂环，其中RN如上所定义和如上所优选所定义。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R34。根据另一实施方案，它带有1、2、3或4个R34。
根据另一特殊实施方案，R3和R4一起形成含有1、2或3个，尤其是1或2个选自NH、NRN、O、S、S(＝O)和S(＝O)2的杂原子作为环成员的6员饱和杂环，其中RN如下所定义和如下所优选定义。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R34。根据另一实施方案，它带有1、2、3或4个R34。根据其一个具体实施方案，所述6员饱和杂环含有1或2个选自NH和NRN的杂原子。根据其另一具体实施方案，所述6员饱和杂环含有1或2个杂原子O。根据其另一具体实施方案，所述6员饱和杂环含有1或2个选自S、S(＝O)和S(＝O)2的杂原子。根据其一个实施方案，相应的6员杂环未被取代，即它不带有任何取代基R34。根据另一实施方案，它带有1、2、3或4个R34。
根据另一实施方案，R3与R4和它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者带有1、2、3或4个如下所定义的取代基R34的3、4、5、6、7、8、9或10员，尤其是3、4、5或6员饱和碳环碳环，更具体为5或6员碳环碳环。根据其一个实施方案，R3和R4形成未被取代或者带有1、2、3或4个如下所定义的取代基R34的环丙基。根据其另一实施方案，R3和R4形成未被取代或者带有1、2、3或4个如下所定义的取代基R34的环丁基。根据其再一实施方案，R3和R4形成未被取代或者带有1、2、3或4个如下所定义的取代基R34的环戊基。根据其再一实施方案，R3和R4形成未被取代或者带有1、2、3或4个如下所定义的取代基R34的环己基。根据其再一实施方案，R3和R4形成未被取代或者带有1、2、3或4个如下所定义的取代基R34的环庚基。
R34是由R3和R4形成的碳环或杂环的可能取代基且独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和苯氧基，其中苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R34a；并且其中在每种情况下该碳环或杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代。
在一个优选实施方案中，R34在每种情况下独立地选自卤素、OH、CN、SH、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基。在另一优选实施方案中，R34在每种情况下独立地选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。在另一特殊实施方案中，R34在每种情况下独立地选自C1-C6烷基，如甲基和乙基。
在本发明化合物中的一些中，RN是由R3和R4形成的杂环中所含杂原子NRN的取代基。RN选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和SO2Ph，其中Ph为未被取代的苯基或者被1、2或3个选自C1-C4烷基的取代基取代的苯基。在一个优选实施方案中，RN在每种情况下独立地选自C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基和SO2Ph，其中Ph为未被取代的苯基或被一个甲基取代基取代的苯基。在一个特殊实施方案中，RN在每种情况下独立地选自C1-C2烷基，更具体为甲基。在一个特殊实施方案中，RN在每种情况下独立地选自SO2Ph，其中Ph为未被取代的苯基或者被一个甲基取代的苯基。
根据式I的再一实施方案，R3、R4与它们所键合的碳原子一起形成3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环；其中该碳环或杂环未被取代或者带有1、2、3或4个独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和苯氧基的取代基R34，其中苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基的取代基R34a。
根据式I的再一实施方案，R3，R4与它们所键合的碳原子一起形成4、5、6员饱和或部分不饱和碳环或杂环；其中该碳环或杂环未被取代或者带有1、2、3或4个独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基的取代基R34。
R3和R4的组合的特别优选实施方案根据本发明在下表P34中，其中P34-1至P34-171行的各行对应于本发明的一个特殊实施方案，其中P34-1至P34-171也以相互间的任何组合为本发明的优选实施方案。R3和R4所键合的碳原子在图中标以＊。图中的“Ts”表示甲苯磺酰基SO2-(p-CH3)苯基。
表P34
在取代基NH-SO2-Rx中的Rx在每种情况下独立地选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、未被取代的芳基和被1、2、3、4或5个独立地选自C1-C4烷基的取代基Rx1取代的芳基。Rx在每种情况下尤其独立地选自C1-C4烷基和被1、2或3个独立地选自C1-C2烷基的Rx1取代的苯基，更具体而言Rx在每种情况下独立地选自C1-C4烷基和被一个CH3取代的苯基，更具体而言SO2-Rx为甲苯磺酰基(“Ts”)。
R3a是R3的无环结构部分的可能取代基且R3a在每种情况下独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-C1-C6卤代烷基、S(O)n-芳基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)OC1-C6烷基、C(＝O)NHC1-C6烷基、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、CR’＝NOR”、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、5、6或10员杂芳基、芳基和苯氧基；其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；其中该杂环和杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；其中碳环基团、杂环基团、苯基和杂芳基独立地未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷硫基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基的取代基；其中n为0、1和2；
在一个优选实施方案中，R3a在每种情况下独立地选自卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、杂芳基、苯基和卤代苯基，其中卤代苯基被选自F、Cl和Br的卤素取代。在另一优选实施方案中，R3a在每种情况下独立地选自卤素、杂芳基、苯基和卤代苯基，其中卤代苯基被选自F、Cl和Br，尤其选自F和Cl的卤素取代。
在另一优选实施方案中，R3a在每种情况下独立地选自卤素、CN、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、苯基和杂芳基；其中该杂芳基和苯基被选自F、Cl和Br的卤素或者C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基取代。在另一优选实施方案中，R3a在每种情况下独立地选自卤代杂芳基和苯基，其中该杂芳基和苯基被选自F、Cl和Br，尤其是选自F和Cl的卤素取代。
R3b是碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分的可能取代基且独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和苯氧基，其中苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基取代。
在一个优选实施方案中，R3b在每种情况下独立地选自卤素、OH、CN、SH、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基。在另一优选实施方案中，R3b在每种情况下独立地选自卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6卤代烷基。在另一特殊实施方案中，R3b在每种情况下独立地选自C1-C6烷基，如甲基和乙基。在另一特殊实施方案中，R3b在每种情况下独立地选自卤素，如F、Cl和Br。
R4a是R4的无环结构部分的可能取代基且R4a在每种情况下独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、CR’＝NOR”、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、5、6或10员杂芳基、芳基、苯氧基；其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；其中该杂环和杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；其中碳环基团、杂环基团、苯基和杂芳基独立地未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷硫基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基的取代基；其中n为0、1和2；
根据一个优选实施方案，R4a在每种情况下独立地选自卤素、OH、CN、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)和CR’＝NOR”。
根据一个优选实施方案，R4a在每种情况下独立地选自OH、CN、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)，如CN、CHO、C(O)O(CH3)、CO2NH(CH3)、CO2N(CH3)2或NHSO2CF3。
根据一个优选实施方案，R4a在每种情况下独立地选自C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基，如SCH3、SO2CH3、SO2Ph。
根据一个优选实施方案，R4a在每种情况下独立地选自NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx，如NH(CH3)、N(CH3)2或NHSO2CH3、NHSO2CF3。
根据一个优选实施方案，R4a在每种情况下独立地选自C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基，如环丙基或完全或部分被卤代的环丙基。
根据一个优选实施方案，R4a在每种情况下独立地选自C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基，如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2或OCH2Cl，尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2。
根据一个优选实施方案，R4a在每种情况下独立地选自杂碳环，其中该杂碳环是饱和的，两个CH2基团被C(＝O)替代且含有一个N作为环成员。
根据一个优选实施方案，R4a在每种情况下独立地选自芳基，其中该芳基被选自F、Cl、Br的卤素，CH3，CHF2，OCH3，OCHF3，CN或SO2CH3取代。
根据一个优选实施方案，R4为未被取代的5或6员杂芳基。根据再一实施方案，R4为被选自F、Cl、Br的卤素，CH3，CHF2，OCH3，OCHF3，CN或SO2CH3取代的5或6员杂芳基。
根据一个优选实施方案，R4a在每种情况下独立地选自卤素、OH、CN、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和杂环，其中该杂环是饱和的且含有一个N作为环成员。
根据一个优选实施方案，R4a在每种情况下独立地选自卤素、OH、CN、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和杂环，其中该杂环是饱和的，一个CH2基团被C(＝O)替代且含有一个N作为环成员。
根据一个优选实施方案，R4a在每种情况下独立地选自卤素、OH、CN、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和杂环，其中该杂环是饱和的，两个CH2基团被C(＝O)替代且含有一个N作为环成员。
根据一个优选实施方案，R4a在每种情况下独立地选自卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、苯基、芳基和杂芳基，其中芳基和杂芳基被F、Cl、Br、CH3、CHF2、OCH3、OCHF3、CN或SO2CH3取代。根据另一优选实施方案，R4a在每种情况下独立地选自卤素、苯基、卤代苯基和杂芳基，其中卤代苯基被选自F、Cl和Br，尤其是选自F和Cl的卤素取代。
根据另一优选实施方案，R4a在每种情况下独立地选自卤素、CN、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、苯基，其中苯基被选自F、Cl和Br的卤素或C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基取代。根据另一优选实施方案，R4a在每种情况下独立地选自卤素和苯基，其中苯基被选自F、Cl和Br，尤其是选自F和Cl的卤素取代。
R4b是碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分的可能取代基且独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和苯氧基，其中苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基取代。
根据一个优选实施方案，R4b在每种情况下独立地选自卤素、OH、CN、SH、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和S(O)n-C1-C6烷基。根据另一优选实施方案，R4b在每种情况下独立地选自卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基。根据另一特殊实施方案，R4b在每种情况下独立地选自C1-C6烷基，如甲基和乙基。根据另一特殊实施方案，R4b在每种情况下独立地选自卤素，如F、Cl和Br。根据另一特殊实施方案，R4b在每种情况下独立地选自C1-C6烷氧基，如OCH3。根据另一特殊实施方案，R4b在每种情况下独立地选自C1-C4卤代烷氧基，如OCHF2和OCF3。根据另一特殊实施方案，R4b在每种情况下独立地选自S(O)n-C1-C6烷基，如SO2CH3。
R5为卤素。
根据一个优选实施方案，R5为F。
根据一个优选实施方案，R5为Cl。
根据一个优选实施方案，R5为Br。
根据一个优选实施方案，R5为I。
R6为卤素。
根据一个优选实施方案，R6为F。
根据一个优选实施方案，R6为Cl。
根据一个优选实施方案，R6为Br。
根据一个优选实施方案，R6为I。
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成苯基或5或6员杂芳基；其中该杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；并且其中该杂芳基带有0、1、2、3或4个取代基(R78)o，其中o为0、1、2或3；以及R78独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、CR’＝NOR”、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、S(O)n-C1-C6烷基、3、4、5或6员饱和或部分不饱和杂环、5或6员杂芳基和苯基；其中该杂环或杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中n、Rx、R’和R”如上所定义；
并且其中R78的无环结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或者至多最大可能数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R78a：
R78a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6卤代环烯基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、5或6员杂芳基、苯基和苯氧基，其中该杂芳基和苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R78a’；
其中R78的碳环、苯基、杂环和杂芳基结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3、4、5个或者至多最大数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R78b：
R78b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基。根据一个实施方案，R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成苯基；其中苯基带有0、1或2个如本文所定义和所优选定义的取代基(R78)o，其中o为0、1或2。根据一个具体实施方案，o为0。根据另一实施方案，o为1或2。其特殊实施方案列于表P78中。
根据一个实施方案，R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成5或6员杂芳基；其中该杂芳基含有1或2个选自N、O和S的杂原子，并且其中该杂芳基带有0、1或2个如本文所定义和所优选定义的取代基(R78)o，其中o为0、1或2。根据一个具体实施方案，o为0。根据另一实施方案，o为1或2。其特殊实施方案列于表P78中。
根据另一实施方案，R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成5或6员杂芳基；其中该杂芳基含有1或2个杂原子N，并且其中该杂芳基带有0、1或2个如本文所定义和所优选定义的取代基(R78)o，其中o为0、1或2。根据一个具体实施方案，o为0。根据另一实施方案，o为1或2。其特殊实施方案列于表P78中。
根据另一实施方案，R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成5或6员杂芳基；其中该杂芳基含有1或2个选自S和O的杂原子，并且其中该杂芳基带有0、1或2个如本文所定义和所优选定义的取代基(R78)o，其中o为0、1或2。根据一个具体实施方案，o为0。根据另一实施方案，o为1或2。其特殊实施方案列于表P78中。
根据另一实施方案，R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成5或6员杂芳基；其中该杂芳基含有一个杂原子S，并且其中该杂芳基带有0、1或2个如本文所定义和所优选定义的取代基(R78)o，其中o为0、1或2。根据一个具体实施方案，o为0。根据另一实施方案，o为1或2。其特殊实施方案列于表P78中。
根据另一实施方案，R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成5或6员杂芳基；其中该杂芳基含有一个杂原子O，并且其中该杂芳基带有0、1或2个如本文所定义和所优选定义的取代基(R78)o，其中o为0、1或2。根据一个具体实施方案，o为0。根据另一实施方案，o为1或2。其特殊实施方案列于表P78中。
根据一个实施方案，R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成5员杂芳基；其中该杂芳基含有1或2个选自N、O和S的杂原子，并且其中该杂芳基带有0、1或2个如本文所定义和所优选定义的取代基(R78)o，其中o为0、1或2。根据一个具体实施方案，o为0。根据另一实施方案，o为1或2。其特殊实施方案列于表P78中。
根据一个实施方案，R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成5员杂芳基；其中该杂芳基含有1或2个杂原子N，并且其中该杂芳基带有0、1或2个如本文所定义和所优选定义的取代基(R78)o，其中o为0、1或2。根据一个具体实施方案，o为0。根据另一实施方案，o为1或2。其特殊实施方案列于表P78中。
根据一个实施方案，R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成5员杂芳基；其中该杂芳基含有1或2个选自O和S的杂原子，并且其中该杂芳基带有0、1或2个如本文所定义和所优选定义的取代基(R78)o，其中o为0、1或2。根据一个具体实施方案，o为0。根据另一实施方案，o为1或2。其特殊实施方案列于表P78中。
根据一个实施方案，R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成5员杂芳基；其中该杂芳基含有一个杂原子S，并且其中该杂芳基带有0、1或2个如本文所定义和所优选定义的取代基(R78)o，其中o为0、1或2。根据一个具体实施方案，o为0。根据另一实施方案，o为1或2。
根据一个实施方案，R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成5员杂芳基；其中该杂芳基含有一个杂原子O，并且其中该杂芳基带有0、1或2个如本文所定义和所优选定义的取代基(R78)o，其中o为0、1或2。根据一个具体实施方案，o为0。根据另一实施方案，o为1或2。其特殊实施方案列于表P78中。
根据另一实施方案，R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成6员杂芳基；其中该杂芳基含有1或2个选自N、O和S的杂原子，并且其中该杂芳基带有0、1或2个如本文所定义和所优选定义的取代基(R78)o，其中o为0、1或2。根据一个具体实施方案，o为0。根据另一实施方案，o为1或2。其特殊实施方案列于表P78中。
根据另一实施方案，R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成6员杂芳基；其中该杂芳基含有1或2个杂原子N，并且其中该杂芳基带有0、1或2个如本文所定义和所优选定义的取代基(R78)o，其中o为0、1或2。根据一个具体实施方案，o为0。根据另一实施方案，o为1或2。其特殊实施方案列于表P78中。
根据本发明，可以存在0、1、2或3个R78，即o为0、1、2或3。
根据一个实施方案，o为0。
根据另一实施方案，o为1。
根据另一实施方案，o为2或3。根据其一个具体实施方案，o为2，根据另一具体实施方案，o为3。
对于本发明化合物中存在的每一R78，下列实施方案和优选情形独立于可以存在于该环中的任何其他R78的含义适用。此外，本文对R78所给特殊实施方案和优选情形独立地适用于o＝1、o＝2和o＝3中的每一种。
根据一个具体实施方案，R78为卤素，尤其是F、Cl、Br或I，更具体为F、Cl或Br，尤其是F或Cl。
根据式I的再一实施方案，R78为F。
根据式I的再一实施方案，R78为Cl。
根据式I的再一实施方案，R78为Br。
根据另一具体实施方案，R78为OH。
根据另一具体实施方案，R78为CN。
根据另一具体实施方案，R78为NO2。
根据式I的再一实施方案，R78为SH。
根据式I的再一实施方案，R78为NH2。
根据式I的再一实施方案，R78为NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)(C1-C4烷基)、N(C(＝O)(C1-C4烷基)2，其中C1-C4-烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的另一具体实施方案，R78为NH-SO2-Rx，如NH-SO2-CH3、NH-SO2-CH2-CH3、NH-SO2-CF3或NH-SO2-Ts。
根据式I的另一具体实施方案，R78为CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)或C(＝O)NH(C1-C6烷基)，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的另一具体实施方案，R78为CR′＝NOR″，如C(CH3)＝NOCH3、C(CH3)＝NOCH2CH3或C(CH3)＝NOCF3。
根据另一具体实施方案，R78为C1-C6烷基，尤其是C1-C4烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基，尤其是CH3。
根据另一具体实施方案，R78为C1-C6卤代烷基，尤其是C1-C4卤代烷基，如CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2。
根据再一实施方案，R78为C2-C6链烯基，尤其是C2-C4链烯基，如CH＝CH2或CH2CH＝CH2。
根据式I的再一实施方案，R78为C3-C6环烷基，尤其是环丙基。
根据式I的再一实施方案，R78为C3-C6卤代环烷基。在特殊实施方案中，R1为完全或部分被卤代的环丙基。
根据再一实施方案，R78为C3-C6环烷基-C2-C6链烯基，尤其是C3-C6环烷基-C2-C4链烯基，更具体为C3-C6环烷基-C2-C3链烯基，如C3H5-CH＝CH2。
根据另一具体实施方案，R78为C2-C6卤代链烯基，尤其是C2-C4卤代链烯基，更具体为C2-C3卤代链烯基，如CH＝CHF、CH＝CHCl、CH＝CF2、CH＝CCl2、CH2CH＝CHF、CH2CH＝CHCl、CH2CH＝CF2、CH2CH＝CCl2、CH2CF＝CF2、CH2CCl＝CCl2、CF2CF＝CF2或CCl2CCl＝CCl2。
根据再一实施方案，R78为C2-C6炔基，尤其是C2-C4炔基，更具体为C2-C3炔基，如C≡CH。
根据再一实施方案，R78为C2-C6卤代炔基，尤其是C2-C4卤代炔基，更具体为C2-C3卤代炔基。
根据另一具体实施方案，R78为C1-C6烷氧基，尤其是C1-C4烷氧基，更具体为C1-C2烷氧基，如OCH3或OCH2CH3。
根据另一具体实施方案，R78为C1-C6卤代烷氧基，尤其是C1-C4卤代烷氧基，更具体为C1-C2卤代烷氧基，如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2、OCH2Cl和OCF2CHF2，尤其是OCF3、OCHF2和OCF2CHF2。
根据式I的另一具体实施方案，R78为C2-C6链烯氧基，尤其是C2-C4链烯氧基，更具体为C1-C2链烯氧基，如OCH＝CH2、OCH2CH＝CH2。
根据式I的另一具体实施方案，R78为C2-C6炔氧基，尤其是C2-C4炔氧基，更具体为C1-C2炔氧基，如OC≡CH。
根据式I的另一具体实施方案，R78为S(O)n-C1-C6烷基，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基且n为1、2或3。
根据式I的另一具体实施方案，R78为S(O)n-C1-C6卤代烷基，其中卤代烷基为CF3或CHF2且n为1、2或3。
根据式I的再一实施方案，R78为3、4、5、6、7、8、9或10员，尤其是3、4、5或6员部分不饱和杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，并且其中该杂环未被取代或被如下所定义的取代基R78b取代。根据其一个实施方案，该杂环未被取代。
根据式I的再一实施方案，R78为3、4、5、6、7、8、9或10员，尤其是3、4、5或6员饱和杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，并且其中该杂环未被取代或被如下所定义的取代基R78b取代。根据其一个实施方案，该杂环未被取代。
根据式I的再一实施方案，在如上所述R78的实施方案中，该杂环优选含有1、2或3个，更具体为1或2个选自N、O和S的杂原子。更具体而言，该杂环含有一个选自N、O和S的杂原子。该杂环尤其含有1或2个，尤其是1个O。
根据一个实施方案，R78为含有1或2个，尤其是1个选自N、O和S的杂原子作为环成员的4员饱和杂环。根据一个实施方案，该杂环含有一个O作为杂原子。例如，形成的杂环是氧杂环丁烷。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R78b。根据式I的再一实施方案，它被R78b取代。
根据式I的再一实施方案，R78为含有1、2或3个，尤其是1或2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5员饱和杂环。根据一个实施方案，该杂环含有一个O作为杂原子。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R78b。根据式I的再一实施方案，它被R78b取代。
根据式I的再一实施方案，R78为含有1、2或3个，尤其是1或2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的6员饱和杂环。根据其一个实施方案，该杂环未被取代，即它不带有任何取代基R78b。根据式I的再一实施方案，它被R78b取代。根据其一个具体实施方案，所述6员饱和杂环含有1或2个，尤其是1个杂原子O。根据其一个实施方案，相应的6员杂环未被取代，即它不带有任何取代基R78b。根据式I的再一实施方案，它被R78b取代。
根据式I的再一实施方案，R78为苯基-C1-C6烷基，如苯基-CH2，其中苯基结构部分在每种情况下未被取代或被1、2或3个相互独立地选自卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基和C1-C2卤代烷氧基，尤其是CN、F、Cl、Br、CH3、OCH3、CHF2、CF3、OCHF2和OCF3的相同或不同基团R78b取代。
根据再一具体实施方案，R78为未被取代的苯基或者被1、2、3或4个如本文所定义和所优选定义的R78b取代的苯基。R78尤其为未被取代的苯基或者被1、2、3或4个如本文所定义的R78b取代的苯基。在一个实施方案中，R78是未被取代的苯基。
根据式I的再一实施方案，R78为5员杂芳基，如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、唑-2-基、唑-4-基、唑-5-基、异唑-3-基、异唑-4-基、异唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、1,2,4-二唑-3-基、1,2,4-二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基和1,2,4噻二唑-5-基。
根据式I的再一实施方案，R78为6员杂芳基，如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1,3,5-三嗪-2-基和1,2,4-三嗪-3-基。
根据另一实施方案，R78在每种情况下独立地选自卤素、CN、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷基、S(O)n-C1-C6烷基、3、4、5或6员饱和或部分不饱和杂环、5或6员杂芳基和苯基；其中该杂环或杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；并且其中R78的无环结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或者至多最大可能数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R78a，并且其中R78的杂环、脂环、苯基和杂芳基结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3、4、5个或者至多最大数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R78b。
根据另一实施方案，R78在每种情况下独立地选自卤素、CN、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷基、S(O)n-C1-C6烷基、3、4、5或6员饱和或部分不饱和杂环、5或6员杂芳基和苯基；其中该杂环或杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；并且其中R78的无环结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或者至多最大可能数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R78a，并且其中R78的杂环、脂环、苯基和杂芳基结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3、4、5个或者至多最大数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R78b。根据一个具体实施方案，R78的无环和环状结构部分未被进一步取代，根据另一实施方案，R78的无环结构部分带有1、2、3或4个如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R78a。
根据另一实施方案，R78在每种情况下独立地选自卤素、CN、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷基和S(O)n-C1-C6烷基，其中R78的无环结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或者至多最大可能数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R78a，并且其中R78的环烷基结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3、4、5个或者至多最大数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R78b。
根据另一实施方案，R78在每种情况下独立地选自卤素、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷基和S(O)n-C1-C6烷基，其中R78的无环结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或者至多最大可能数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R78a，并且其中R78的环烷基结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3、4、5个或者至多最大数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R78b。根据一个具体实施方案，R78的无环和环状结构部分未被进一步取代，根据另一实施方案，R78的无环结构部分带有1、2、3或4个如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R78a。
根据再一实施方案，R78在每种情况下独立地选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基，其中R78的无环结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或者至多最大可能数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R78a。
根据再一实施方案，R78在每种情况下独立地选自CN、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基，其中R78的无环结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或者至多最大可能数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R78a。根据一个具体实施方案，R78的无环和环状结构部分未被进一步取代，根据另一实施方案，R78的无环结构部分带有1、2、3或4个如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R78a。
R78a是R78的无环结构部分的可能取代基。R78a独立地选自卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6卤代环烯基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、5或6员杂芳基、苯基和苯氧基，其中该杂芳基和苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R78a′。
根据一个实施方案，R78a独立地选自卤素、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C4卤代烷氧基。具体而言，R78a独立地选自F、Cl、Br、I、C1-C2烷氧基、环丙基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1,1-F2-环丙基、1,1-Cl2-环丙基和C1-C2卤代烷氧基。
根据另一实施方案，R78a独立地为卤素，尤其选自F、Cl、Br和I，更具体为F、Cl和Br。
R78b是R78的环烷基、杂环基、杂芳基和苯基结构部分的可能取代基。R78b根据本发明独立地选自卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基。
根据其一个实施方案，R78b独立地选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基，尤其是卤素、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基。具体而言，R78b独立地选自F、Cl、CN、CH3、OCH3和卤代甲氧基。
任选被(R78)o取代的R7和R8的特别优选实施方案根据本发明在下表P78中，其中P78-1至P78-82行的各行对应于本发明的一个特殊实施方案，其中P78-1至P78-82也以相互间的任何组合为本发明的优选实施方案。因此，该杂芳基标有“#”的位置表示与式I化合物的剩余骨架的连接点(式I中的碳原子5’和6’)：
表P78：
R9在每种情况下独立地选自H、卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C2-C4链烯基)、N(C2-C4链烯基)2、NH(C2-C4炔基)、N(C2-C4炔基)2、NH(C3-C6环烷基)、N(C3-C6环烷基)2、N(C2-C4烷基)(C2-C4链烯基)、N(C2-C4烷基)(C2-C4炔基)、N(C2-C4烷基)(C3-C6环烷基)、N(C2-C4链烯基)(C2-C4炔基)、N(C2-C4链烯基)(C3-C6环烷基)、N(C2-C4炔基)(C3-C6环烷基)、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、C1-C6环烷硫基、S(O)n-C2-C6链烯基、S(O)n-C2-C6炔基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)C2-C6链烯基、C(＝O)C2-C6炔基、C(＝O)C3-C6环烷基、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、CH(＝S)、C(＝S)C1-C6烷基、C(＝S)C2-C6链烯基、C(＝S)C2-C6炔基、C(＝S)C3-C6环烷基、C(＝S)NH(C1-C6烷基)、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、ORY、C3-C6环烷基、5或6员杂芳基和芳基；其中杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中
Rx如上所定义；
RY为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、苯基和苯基-C1-C6烷基；其中苯基未被取代或者被选自卤素、CN、OH、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代；
其中R9的无环结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R9a取代：
R9a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中芳基和苯氧基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R91a取代；
其中R9的碳环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R9b取代：
R9b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基。
根据式I的一个实施方案，R9选自H、卤素、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和ORY。
根据式I的一个实施方案，R9为H。
根据式I的再一实施方案，R9为卤素，尤其是F、Cl、Br或l，更具体为F、Cl或Br，尤其是F或Cl。
根据式I的再一实施方案，R9为F。
根据式I的再一实施方案，R9为Cl。
根据式I的再一实施方案，R9为Br。
根据式I的再一实施方案，R9为OH。
根据式I的再一实施方案，R9为CN。
根据式I的再一实施方案，R9为NO2。
根据式I的再一实施方案，R9为SH。
根据式I的再一实施方案，R9为NH2。
根据式I的再一实施方案，R9为NH(C1-C4烷基)，尤其是NH(CH3)、NH(C2H5)。
根据式I的再一实施方案，R9为N(C1-C4烷基)2，尤其是NH(CH3)2、NH(C2H5)2。
根据式I的再一实施方案，R9为NH(C2-C4链烯基)，尤其是NH(CH＝CH2)、NH(CH2CH＝CH2)。
根据式I的再一实施方案，R9为N(C2-C4链烯基)2，尤其是N(CH＝CH2)2、N(CH2CH＝CH2)2。
根据式I的再一实施方案，R9为NH(C2-C4炔基)，尤其是NH(C≡CH)、NH(CH2C≡CH)。
根据式I的再一实施方案，R9为N(C2-C4炔基)2，尤其是N(C≡CH)2、N(CH2C≡CH)2。
根据式I的再一实施方案，R9为NH(C3-C6环烷基)，尤其是NH(C3H7)、NH(C4H9)。
根据式I的再一实施方案，R9为N(C3-C6环烷基)2，尤其是N(C3H7)2、N(C4H9)2。
根据式I的再一实施方案，R9为N(C1-C4烷基)(C2-C4链烯基)，尤其是N(CH3)(CH＝CH2)、N(CH3)(CH2CH＝CH2)、N(C2H5)(CH＝CH2)、N(C2H5)(CH2CH＝CH2)。
根据式I的再一实施方案，R9为N(C1-C4烷基)(C2-C4炔基)，尤其是N(CH3)(C≡CH)、N(CH3)(CH2C≡CH)、N(C2H5)(C≡CH)、N(C2H5)(CH2C≡CH)。
根据式I的再一实施方案，R9为N(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)，尤其是N(CH3)(C3H7)、N(CH3)(C4H9)、N(C2H5)(C3H7)、N(CH3)(C4H9)。
根据式I的再一实施方案，R9为N(C2-C4链烯基)(C2-C4炔基)，尤其是N(CH＝CH2)(C≡CH)、N(CH2CH＝CH2)(CH2C≡CH)、N(CH＝CH2)(C≡CH)、N(CH2CH＝CH2)(CH2C≡CH)。
根据式I的再一实施方案，R9为N(C2-C4链烯基)(C3-C6环烷基)，尤其是N(CH＝CH2)(C3H7)、N(CH2CH＝CH2)(C4H9)、N(CH＝CH2)(C3H7)、N(CH2CH＝CH2)(C4H9)。
根据式I的再一实施方案，R9为N(C2-C4炔基)(C3-C6环烷基)，尤其是N(C≡CH)(C3H7)、N(CH2C≡CH)(C4H9)、N(C≡CH)(C3H7)、N(CH2C≡CH)(C4H9)。
根据式I的再一实施方案，R9为NH(C(＝O)(C1-C4烷基)，尤其是NH(C(＝O)(CH3)、NH(C(＝O)(C2H5)。
根据式I的再一实施方案，R9为N(C(＝O)(C1-C4烷基)2，尤其是N(C(＝O)(CH3)2、N(C(＝O)(C2H5)2。
根据式I的另一具体实施方案，R9为NH-SO2-Rx，如NH-SO2-CH3、NH-SO2-CH2-CH3、NH-SO2-CF3、NH-SO2-Ts。
根据式I的再一实施方案，R9为S(O)n-C1-C6烷基，如SCH3、S(＝O)CH3、S(O)2CH3。
根据式I的再一实施方案，R9为S(O)n-芳基，如S-苯基、S(＝O)苯基、S(O)2苯基。
根据式I的再一实施方案，R9为S(O)n-C2-C6链烯基，如SCH＝CH2、S(＝O)CH＝CH2、S(O)2CH＝CH2、SCH2CH＝CH2、S(＝O)CH2CH＝CH2、S(O)2CH2CH＝CH2。
根据式I的再一实施方案，R9为S(O)n-C2-C6炔基，如SC≡CH、S(＝O)C≡CH、S(O)2C≡CH、SCH2C≡CH、S(＝O)CH2C≡CH、S(O)2CH2C≡CH。
根据式I的另一具体实施方案，R9为CH(＝O)。
根据式I的另一具体实施方案，R9为C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)或C(＝O)NH(C1-C6烷基)，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的另一具体实施方案，R9为C(＝O)C2-C6链烯基、C(＝O)O(C2-C6链烯基)或C(＝O)NH(C2-C6链烯基)，其中链烯基为CH＝CH2、CH2CH＝CH2。
根据式I的另一具体实施方案，R9为C(＝O)C2-C6炔基、C(＝O)O(C2-C6炔基)或C(＝O)NH(C2-C6炔基)，其中炔基为C≡CH、CH2C≡CH。
根据式I的另一具体实施方案，R9为C(＝O)C3-C6环烷基、C(＝O)O(C3-C6环烷基)或C(＝O)NH(C3-C6环烷基)，其中环烷基为环丙基(C3H7)或环丁基(C4H9)。
根据式I的另一具体实施方案，R9为CH(＝S)。
根据式I的另一具体实施方案，R9为C(＝S)C1-C6烷基，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的另一具体实施方案，R9为C(＝S)C2-C6链烯基，其中链烯基为CH＝CH2、CH2CH＝CH2。
根据式I的另一具体实施方案，R9为C(＝S)C2-C6炔基，其中炔基为C≡CH、CH2C≡CH。
根据式I的另一具体实施方案，R9为C(＝S)C3-C6环烷基，其中环烷基为环丙基(C3H7)或环丁基(C4H9)。
根据式I的另一具体实施方案，R9为C(＝S)NHC1-C6烷基，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的再一实施方案，R9为C1-C6烷基，尤其是C1-C4烷基，如CH3或C2H5，尤其是CH3或CH2CH3。
根据式I的再一实施方案，R9为C1-C6卤代烷基，尤其是C1-C4卤代烷基，如CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CH3-CHF、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2，尤其是FCH2或F2CH。
根据式I的再一实施方案，R9为C2-C6链烯基，尤其是C2-C4链烯基，如CH＝CH2、C(CH3)＝CH2、CH2CH＝CH2。
根据式I的另一具体实施方案，R9为C2-C6卤代链烯基，尤其是C2-C4卤代链烯基，更具体为C2-C3卤代链烯基，如CH＝CHF、CH＝CHCl、CH＝CF2、CH＝CCl2、CH2CH＝CHF、CH2CH＝CHCl、CH2CH＝CF2、CH2CH＝CCl2、CF2CH＝CF2、CCl2CH＝CCl2、CF2CF＝CF2、CCl2CCl＝CCl2。
根据式I的再一实施方案，R9为C2-C6炔基或C2-C6卤代炔基，尤其是C2-C4炔基或C2-C4卤代炔基，如C≡CH、CH2C≡CH、C≡CCl、CH2C≡CCl或CCl2C≡CCl。
根据式I的另一具体实施方案，R9为ORY，其中RY为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基。
根据式I的另一具体实施方案，R9为ORY，其中RY为C1-C6烷基，尤其是C1-C4烷基，更具体为C1-C2烷氧基。R9例如为OCH3或OCH2CH3。
根据式I的另一具体实施方案，R9为ORY，其中RY为C1-C6卤代烷基，尤其是C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基。R9例如为OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2或OCH2Cl，尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2。
根据式I的另一具体实施方案，R9为ORY，其中RY为C2-C6链烯基，尤其是C2-C4链烯基，更具体为C1-C2链烯基。R9例如为OCH＝CH2、OCH2CH＝CH2。
根据式I的另一具体实施方案，R9为ORY，其中RY为C2-C6卤代链烯基，尤其是C2-C4卤代链烯基，更具体为C1-C2卤代链烯基。
根据式I的另一具体实施方案，R9为ORY，其中RY为C2-C6炔基，尤其是C2-C6炔基，尤其是C2-C4炔基，更具体为C1-C2炔基。R9例如为OC≡CH。
根据式I的另一具体实施方案，R9为ORY，其中RY为C2-C6卤代炔基，尤其是C2-C6卤代炔基，尤其是C2-C4卤代炔基，更具体为C1-C2卤代炔基。R9例如为OC≡CCl、OCH2C≡CCl或OCCl2C≡CCl。
根据式I的再一实施方案，R9为ORY，其中RY为C3-C6环烯基，尤其是环丙烯基。
根据式I的再一实施方案，R9为C3-C6环烷基，尤其是环丙基。
根据式I的再一实施方案，R9为C3-C6卤代环烷基。在特殊实施方案中，R9b是完全或部分被卤代的环丙基、如1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1，1-F2-环丙基、1，1-Cl2-环丙基。
根据式I的再一实施方案，R9为苯基-C1-C6烷基，如苯基-CH2，其中苯基结构部分在每种情况下未被取代或被1、2或3个相互独立地选自卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基和C1-C2卤代烷氧基，尤其是F、Cl、Br、CH3、OCH3、CF3和OCF3的相同或不同基团R9b取代。
根据式I的再一实施方案，R9为芳基，尤其是苯基，其中芳基或苯基结构部分在每种情况下未被取代或者被相互独立地选自CN、卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基和C1-C2卤代烷氧基，尤其是CN、F、Cl、Br、CH3、OCH3、CHF2、OCHF2、CF3和OCF3的相同或不同基团R9b取代。根据一个实施方案，R9是未被取代的苯基。根据另一实施方案，R9是被取代1、2或3个，尤其是1个卤素，尤其是选自F、Cl和Br，更具体选自F和Cl的卤素取代的苯基。
根据式I的再一实施方案，R9为5员杂芳基，如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、唑-2-基、唑-4-基、唑-5-基、异唑-3-基、异唑-4-基、异唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、1,2,4-二唑-3-基、1，2，4-二唑-5-基、1，2，4-噻二唑-3-基和1,2,4-噻二唑-5-基。
根据式I的再一实施方案，R9为6员杂芳基，如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1,3，5-三嗪-2-基和1，2，4-三嗪-3-基。
根据式I的再一实施方案，R9在每种情况下独立地选自H、卤素、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷基和C3-C6卤代环烷基，其中R9的无环结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R9a取代，并且其中R9的碳环、苯基和杂芳基结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R9b取代。
根据式I的再一实施方案，R9在每种情况下独立地选自H、卤素、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷基和C3-C6卤代环烷基，其中R9的无环结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R9a取代，并且其中R9的环烷基结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R9b取代。
R9a是R9的无环结构部分的可能取代基。
根据一个实施方案，R9a独立地选自卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中芳基和苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R91a取代。
根据一个实施方案，R9a独立地选自卤素、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C4卤代烷氧基。具体而言，R9a独立地选自F、Cl、Br、I、C1-C2烷氧基、环丙基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1,1-F2-环丙基、1，1-Cl2-环丙基和C1-C2卤代烷氧基。
根据式I的再一实施方案，R9a独立地为卤素，尤其选自F、Cl、Br和I，更具体为F、Cl和Br。
R9b是R9的碳环、杂芳基和苯基结构部分的可能取代基。R9b根据本发明独立地选自卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基。
根据其一个实施方案，R9b独立地选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基，尤其是卤素、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基。具体而言，R9b独立地选自F、Cl、CN、CH3、OCH3和卤代甲氧基。
R9的特别优选实施方案根据本发明在下表P9中，其中P9-1至P9-43行的各行对应于本发明的一个特殊实施方案，其中P9-1至P9-43也以相互间的任何组合为本发明的优选实施方案。与R9所键合的碳原子的连接点在图中标以“#”。
表P9：
R10在每种情况下独立地选自H、卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C2-C4链烯基)、N(C2-C4链烯基)2、NH(C2-C4炔基)、N(C2-C4炔基)2、NH(C3-C6环烷基)、N(C3-C6环烷基)2、N(C2-C4烷基)(C2-C4链烯基)、N(C2-C4烷基)(C2-C4炔基)、N(C2-C4烷基)(C3-C6环烷基)、N(C2-C4链烯基)(C2-C4炔基)、N(C2-C4链烯基)(C3-C6环烷基)、N(C2-C4炔基)(C3-C6环烷基)、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、C1-C6环烷硫基、S(O)n-C2-C6链烯基、S(O)n-C2-C6炔基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)C2-C6链烯基、C(＝O)C2-C6炔基、C(＝O)C3-C6环烷基、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、CH(＝S)、C(＝S)C1-C6烷基、C(＝S)C2-C6链烯基、C(＝S)C2-C6炔基、C(＝S)C3-C6环烷基、C(＝S)NH(C1-C6烷基)、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、ORY、C3-C6环烷基、5或6员杂芳基和芳基；其中杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中
Rx如上所定义；
RY如上所定义；
其中R10的无环结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R10a取代：
R10a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中芳基和苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R101a取代；
其中R10的碳环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R10b取代：
R10b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基。
根据式I的一个实施方案，R10选自H、卤素、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和ORY。
根据式I的一个实施方案，R10为H。
R10选自卤素、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和ORY。
根据式I的再一实施方案，R10为卤素，尤其是F、Cl、Br或I，更具体为F、Cl或Br，尤其是F或Cl。
根据式I的再一实施方案，R10为F。
根据式I的再一实施方案，R10为Cl。
根据式I的再一实施方案，R10为Br。
根据式I的再一实施方案，R10为OH。
根据式I的再一实施方案，R10为CN。
根据式I的再一实施方案，R10为NO2。
根据式I的再一实施方案，R10为SH。
根据式I的再一实施方案，R10为NH2。
根据式I的再一实施方案，R10为NH(C1-C4烷基)，尤其是NH(CH3)、NH(C2H5)。
根据式I的再一实施方案，R10为N(C1-C4烷基)2，尤其是NH(CH3)2、NH(C2H5)2。
根据式I的再一实施方案，R10为NH(C2-C4链烯基)，尤其是NH(CH＝CH2)、NH(CH2CH＝CH2)。
根据式I的再一实施方案，R10为N(C2-C4-链烯基)2，尤其是N(CH＝CH2)2、N(CH2CH＝CH2)2。
根据式I的再一实施方案，R10为NH(C2-C4炔基)，尤其是NH(C≡CH)、NH(CH2C≡CH)。
根据式I的再一实施方案，R10为N(C2-C4炔基)2，尤其是N(C≡CH)2、N(CH2C≡CH)2。
根据式I的再一实施方案，R10为NH(C3-C6环烷基)，尤其是NH(C3H7)、NH(C4H9)。
根据式I的再一实施方案，R10为N(C3-C6环烷基)2，尤其是N(C3H7)2、N(C4H9)2。
根据式I的再一实施方案，R10为N(C1-C4烷基)(C2-C4链烯基)，尤其是N(CH3)(CH＝CH2)、N(CH3)(CH2CH＝CH2)、N(C2H5)(CH＝CH2)、N(C2H5)(CH2CH＝CH2)。
根据式I的再一实施方案，R10为N(C1-C4烷基)(C2-C4炔基)，尤其是N(CH3)(C≡CH)、N(CH3)(CH2C≡CH)、N(C2H5)(C≡CH)、N(C2H5)(CH2C≡CH)。
根据式I的再一实施方案，R10为N(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)，尤其是N(CH3)(C3H7)、N(CH3)(C4H9)、N(C2H5)(C3H7)、N(CH3)(C4H9)。
根据式I的再一实施方案，R10为N(C2-C4链烯基)(C2-C4炔基)，尤其是N(CH＝CH2)(C≡CH)、N(CH2CH＝CH2)(CH2C≡CH)、N(CH＝CH2)(C≡CH)、N(CH2CH＝CH2)(CH2C≡CH)。
根据式I的再一实施方案，R10为N(C2-C4链烯基)(C3-C6环烷基)，尤其是N(CH＝CH2)(C3H7)、N(CH2CH＝CH2)(C4H9)、N(CH＝CH2)(C3H7)、N(CH2CH＝CH2)(C4H9)。
根据式I的再一实施方案，R10为N(C2-C4炔基)(C3-C6环烷基)，尤其是N(C≡CH)(C3H7)、N(CH2C≡CH)(C4H9)、N(C≡CH)(C3H7)、N(CH2C≡CH)(C4H9)。
根据式I的再一实施方案，R10为NH(C(＝O)(C1-C4烷基)，尤其是NH(C(＝O)(CH3)、NH(C(＝O)(C2H5)。
根据式I的再一实施方案，R10为N(C(＝O)(C1-C4烷基)2，尤其是N(C(＝O)(CH3)2、N(C(＝O)(C2H5)2。
根据式I的另一具体实施方案，R10为NH-SO2-Rx，如NH-SO2-CH3、NH-SO2-CH2-CH3、NH-SO2-CF3、NH-SO2-Ts。
根据式I的再一实施方案，R10为S(O)n-C1-C6烷基，如SCH3、S(＝O)CH3、S(O)2CH3。
根据式I的再一实施方案，R10为S(O)n-芳基，如S-苯基、S(＝O)苯基、S(O)2苯基。
根据式I的再一实施方案，R10为S(O)n-C2-C6链烯基，如SCH＝CH2、S(＝O)CH＝CH2、S(O)2CH＝CH2、SCH2CH＝CH2、S(＝O)CH2CH＝CH2、S(O)2CH2CH＝CH2。
根据式I的再一实施方案，R10为S(O)n-C2-C6炔基，如SC≡CH、S(＝O)C≡CH、S(O)2C≡CH、SCH2C≡CH、S(＝O)CH2C≡CH、S(O)2CH2C≡CH。
根据式I的另一具体实施方案，R10为CH(＝O)。
根据式I的另一具体实施方案，R10为C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)或C(＝O)NH(C1-C6烷基)，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的另一具体实施方案，R10为C(＝O)C2-C6链烯基、C(＝O)O(C2-C6链烯基)或C(＝O)NH(C2-C6链烯基)，其中链烯基为CH＝CH2、C(CH3)＝CH2、CH2CH＝CH2。
根据式I的另一具体实施方案，R10为C(＝O)C2-C6炔基、C(＝O)O(C2-C6炔基)或C(＝O)NH(C2-C6炔基)，其中炔基为C≡CH、CH2C≡CH，
根据式I的另一具体实施方案，R10为C(＝O)C3-C6环烷基、C(＝O)O(C3-C6环烷基)或C(＝O)NH(C3-C6环烷基)，其中环烷基为环丙基(C3H7)或环丁基(C4H9)。
根据式I的另一具体实施方案，R10为CH(＝S)。
根据式I的另一具体实施方案，R10为C(＝S)C1-C6烷基，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的另一具体实施方案，R10为C(＝S)C2-C6链烯基，其中链烯基为CH＝CH2、CH2CH＝CH2。
根据式I的另一具体实施方案，R10为C(＝S)C2-C6炔基，其中炔基为C≡CH、CH2C≡CH。
根据式I的另一具体实施方案，R10为C(＝S)C3-C6环烷基，其中环烷基为环丙基(C3H7)或环丁基(C4H9)。
根据式I的另一具体实施方案，R10为C(＝S)NHC1-C6烷基，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的再一实施方案，R10为C1-C6烷基，尤其是C1-C4烷基，如CH3或C2H5，尤其是CH3或CH2CH3。
根据式I的再一实施方案，R10为C1-C6卤代烷基，尤其是C1-C4卤代烷基，如CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CH3-CHF、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2，尤其是FCH2或F2CH。
根据式I的再一实施方案，R10为C2-C6链烯基，尤其是C2-C4链烯基，如CH＝CH2。
根据式I的另一具体实施方案，R10为C2-C6卤代链烯基，尤其是C2-C4卤代链烯基，更具体为C2-C3卤代链烯基，如CH＝CHF、CH＝CHCl、CH＝CF2、CH＝CCl2、CH2CH＝CHF、CH2CH＝CHCl、CH2CH＝CF2、CH2CH＝CCl2、CF2CH＝CF2、CCl2CH＝CCl2、CF2CF＝CF2、CCl2CCl＝CCl2。
根据式I的再一实施方案，R10为C2-C6炔基或C2-C6卤代炔基，尤其是C2-C4炔基或C2-C4卤代炔基，如C≡CH、CH2C≡CH、C≡CCl、CH2C≡CCl或CCl2C≡CCl。
根据式I的另一具体实施方案，R10为ORY，其中RY为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基。
根据式I的另一具体实施方案，R10为ORY，其中RY为C1-C6烷基，尤其是C1-C4烷基，更具体为C1-C2烷氧基。R10例如为OCH3或OCH2CH3。
根据式I的另一具体实施方案，R10为ORY，其中RY为C1-C6卤代烷基，尤其是C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基。R10例如为OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2或OCH2Cl，尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2。
根据式I的另一具体实施方案，R10为ORY，其中RY为C2-C6链烯基，尤其是C2-C4链烯基，更具体为C1-C2链烯基。R10例如为OCH＝CH2、OCH2CH＝CH2。
根据式I的另一具体实施方案，R10为ORY，其中RY为C2-C6炔基，尤其是C2-C6炔基，尤其是C2-C4炔基，更具体为C1-C2炔基。R10例如为OC≡CH、OC≡CCl、OCH2C≡CCl或OCCl2C≡CCl。
根据式I的再一实施方案，R10为ORY，其中RY为C3-C6环烷基，尤其是环丙基。
根据式I的再一实施方案，R10为ORY，其中RY为C3-C6卤代环烷基。在特殊实施方案中，R1为完全或部分被卤代的环丙基。
根据式I的再一实施方案，R10为ORY，其中RY为C3-C6环烯基，尤其是环丙烯基。
根据式I的再一实施方案，R10为C3-C6环烷基，尤其是环丙基。
根据式I的再一实施方案，R10为C3-C6卤代环烷基。在特殊实施方案中，R10b是完全或部分被卤代的环丙基，例如1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1，1-F2-环丙基、1，1-Cl2-环丙基。
根据式I的再一实施方案，R10为苯基-C1-C6烷基，如苯基-CH2，其中苯基结构部分在每种情况下未被取代或被1、2或3个相互独立地选自卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基和C1-C2卤代烷氧基，尤其是F、Cl、Br、CH3、OCH3、CF3和OCF3的相同或不同基团R10b取代。
根据式I的再一实施方案，R10为芳基，尤其是苯基，其中该芳基或苯基结构部分在每种情况下未被取代或被相互独立地选自CN、卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基和C1-C2卤代烷氧基，尤其是CN、F、Cl、Br、CH3、OCH3、CHF2、OCHF2、CF3和OCF3的相同或不同基团R10b取代。根据一个实施方案，R10是未被取代的苯基。根据另一实施方案，R10是被1、2或3个，尤其是1个卤素，尤其是选自F、Cl和Br，更具体选自F和Cl的卤素取代的苯基。
根据式I的再一实施方案，R10为5员杂芳基，如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、唑-2-基、唑-4-基、唑-5-基、异唑-3-基、异唑-4-基、异唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、1,2,4-二唑-3-基、1，2，4-二唑-5-基和1,2,4-噻二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-5-基。
根据式I的再一实施方案，R9为6员杂芳基，如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1,3,5-三嗪-2-基和1,2，4-三嗪-3-基。
根据式I的再一实施方案，R10在每种情况下独立地选自H、卤素、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷基和C3-C6卤代环烷基，其中R10的无环结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R10a取代，并且其中R10的碳环、苯基和杂芳基结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R10b取代。
根据式I的再一实施方案，R10在每种情况下独立地选自H、卤素、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷基和C3-C6卤代环烷基，其中R10的无环结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R10a取代，并且其中R10的环烷基结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R10b取代。
R10a是R9的无环结构部分的可能取代基。
根据一个实施方案，R10a独立地选自卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中芳基和苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R101a取代。
根据一个实施方案，R10a独立地选自卤素、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C4卤代烷氧基。具体而言，R10a独立地选自F、Cl、Br、I、C1-C2烷氧基、环丙基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1,1-F2-环丙基、1,1-Cl2-环丙基和C1-C2卤代烷氧基。
根据式I的再一实施方案，R10a独立地卤素，尤其选自F、Cl、Br和I，更具体为F、Cl和Br。
R10b是R10的碳环、杂芳基和苯基结构部分的可能取代基。R10b根据本发明独立地选自卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基。
根据其一个实施方案，R10b独立地选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基，尤其是卤素、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基。具体而言，R10b独立地选自F、Cl、CN、CH3、OCH3和卤代甲氧基。
R10的特别优选实施方案根据本发明在下表P10中，其中P10-1至P10-43行的各行对应于本发明的一个特殊实施方案，其中P10-1至P10-43也以相互间的任何组合为本发明的优选实施方案。与R10所键合的碳原子的连接点在图中标以“#”。
表P10：
根据式I的再一实施方案，R9、R10与它们所键合的碳原子一起形成5、6或7员碳环、杂环或杂芳族环；其中该杂环或杂芳族环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，其中N可以带有一个选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和SO2Ph的取代基RN，其中Ph未被取代或者被选自C1-C4烷基、卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和CN的取代基取代；并且其中S可以呈其氧化物SO或SO2的形式；并且其中在每种情况下该碳环或杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中该碳环、杂环或杂芳族环被(R11)m取代，其中m为0、1、2、3或4；
在本发明化合物中的一些中，RN为由R9和R10形成的杂环中所含杂原子N的取代基。RN选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和SO2Ph，其中Ph为未被取代的苯基或者被1、2或3个选自C1-C4烷基的取代基取代的苯基。在一个优选实施方案中，RN在每种情况下独立地选自C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基和SO2Ph，其中Ph为未被取代的苯基或者被一个甲基取代基取代的苯基。在一个特殊实施方案中，RN在每种情况下独立地选自C1-C2烷基，更具体为甲基。在一个特殊实施方案中，RN在每种情况下独立地选自SO2Ph，其中Ph为未被取代的苯基或者被一个甲基取代的苯基。
根据式I的再一实施方案，R9和R10与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被取代的5、6或7员饱和或部分不饱和碳环和杂环。
根据一个实施方案，R9和R10形成3员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R11。根据式I的再一实施方案，它被R11取代。
根据一个实施方案，R9和R10形成4员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R11。根据式I的再一实施方案，它被R11取代。
根据一个实施方案，R9和R10形成5员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R11。根据式I的再一实施方案，它被R11取代。
根据一个实施方案，R9和R10形成6员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R11。根据式I的再一实施方案，它被R11取代。
根据一个实施方案，R9和R10形成7员饱和碳环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R11。根据式I的再一实施方案，它被R11取代。
根据一个实施方案，R9和R10形成3员饱和杂环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R11。根据式I的再一实施方案，它被R11取代。
根据一个实施方案，R9和R10形成4员饱和杂环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R11。根据式I的再一实施方案，它被R11取代。
根据一个实施方案，R9和R10形成5员饱和杂环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R11。根据式I的再一实施方案，它被R11取代。
根据一个实施方案，R9和R10形成6员饱和杂环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R11。根据式I的再一实施方案，它被R11取代。
根据一个实施方案，R9和R10形成7员饱和杂环。根据其一个实施方案，该碳环未被取代，即它不带有任何取代基R11。根据式I的再一实施方案，它被R11取代。
根据一个实施方案，R9和R10形成5员饱和杂芳基。根据其一个实施方案，该杂芳基未被取代，即它不带有任何取代基R11。根据式I的再一实施方案，它被R11取代。
根据一个实施方案，R9和R10形成6员杂芳基。根据其一个实施方案，该杂芳基未被取代，即它不带有任何取代基R11。根据式I的再一实施方案，它被R11取代。
R11根据本发明在每种情况下独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环和杂环、5或6员杂芳基和芳基；其中该杂环和杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；并且其中在每种情况下该碳环或杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中
Rx如上所定义；
其中R11的无环结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的相同或不同基团R11a取代：
R11a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中芳基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、CN、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷硫基的R111a取代；
其中R11的碳环、杂环、杂芳基和芳基未被取代或者被相互独立地选自如下的相同或不同基团R11b取代：
R11b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基。
对于本发明化合物中存在的每一R11，下列实施方案和优选情形独立于可以存在于该环中的任何其他R11的含义适用。
根据式I的一个实施方案，其中m为0、1、2、3或4。
根据式I的再一实施方案，m为0。
根据式I的再一实施方案，m为1。
根据式I的再一实施方案，m为2或3。根据其一个具体实施方案，m为2。根据式I的再一实施方案，m为3。
根据式I的一个实施方案，R11为卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基，尤其是CH3、Et、CHF2、OCH3、OCHF2、OCF3、F、Cl，更具体为H、CH3、F或Cl，最优选F或Cl。
根据式I的再一实施方案，R11为卤素，尤其是Br、F或Cl，更具体为F或Cl。
根据式I的再一实施方案，R11为OH。
根据式I的再一实施方案，R11为CN。
根据式I的再一实施方案，R11为NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2或NH-SO2-Rx，其中Rx为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、未被取代的芳基或被1、2、3、4或5个独立地选自C1-C4烷基的取代基Rx11取代的芳基。
根据式I的再一实施方案，R11为C1-C6烷基，尤其是C1-C4烷基，如CH3。
根据式I的再一实施方案，R11为C1-C6卤代烷基，尤其是C1-C4卤代烷基，如CF3、CHF2、CH2F、CCl3、CHCl2或CH2Cl。
根据式I的再一实施方案，R11为C2-C6链烯基或C2-C6卤代链烯基，尤其是C2-C4链烯基或C2-C4卤代链烯基，如CH＝CH2、C(CH3)＝CH2、CH2CH＝CH2、CH＝CHF、CH＝CHCl、CH＝CF2、CH＝CCl2、CF＝CF2、CCl＝CCl2、CH2CH＝CHF、CH2CH＝CHCl、CH2CH＝CF2、CH2CH＝CCl2、CH2CF＝CF2、CH2CCl＝CCl2、CF2CF＝CF2或CCl2CCl＝CCl2。
根据式I的再一实施方案，R11为C2-C6炔基或C2-C6卤代炔基，尤其是C2-C4炔基或C2-C4卤代炔基，如C≡CH、CH2C≡CH、C≡C-Cl、C≡C-CH3、CH2C≡CH、CH2C≡CCl或CH2C≡C-CH3。
根据式I的再一实施方案，R11为C1-C6烷氧基，尤其是C1-C4烷氧基，更具体为C1-C2烷氧基，如OCH3或OCH2CH3。
根据式I的再一实施方案，R11为C1-C6卤代烷氧基，尤其是C1-C4卤代烷氧基，更具体为C1-C2卤代烷氧基，如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2或OCH2Cl，尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2。
根据式I的再一实施方案，R11为C3-C6环烷基，尤其是环丙基。
根据式I的再一实施方案，R11为被1、2、3个或至多最大可能数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R11b取代的C3-C6环烷基，例如环丙基。
根据式I的再一实施方案，R11为C3-C6卤代环烷基。在特殊实施方案中，R11为完全或部分被卤代的环丙基。
根据式I的再一实施方案，R11为未被取代的芳基或被1、2、3或4个如本文所定义的R11b取代的芳基。R11尤其为未被取代的苯基或者被1、2、3或4个如本文所定义的R11b取代的苯基。
根据式I的再一实施方案，R11为未被取代的5或6员杂芳基。根据再一实施方案，R11为被1、2或3个如本文所定义的R11b取代的5或6员杂芳基。
根据式I的再一实施方案，R11在每种情况下独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基和C3-C6环烷基；其中R11的无环结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3、4或5个如下所定义的相同或不同基团R11a且其中R11的碳环、杂环和杂芳基结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3、4或5个如下所定义的相同或不同基团R11b。
根据式I的再一实施方案，R11独立地选自卤素、OH、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基，尤其独立地选自F、Cl、Br、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基。
R11a是R11的无环结构部分的可能取代基。
R11a根据本发明独立地选自卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中芳基和苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、CN、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷硫基的R111a取代。
R11a根据本发明独立地选自卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中芳基和苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基，尤其选自卤素、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基，更具体选自卤素，如F、Cl和Br的R111a取代。
在一个实施方案中，R11a独立地选自卤素、OH、CN、C1-C2烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C2卤代烷氧基。具体而言，R11a独立地选自F、Cl、OH、CN、C1-C2烷氧基、环丙基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1,1-F2-环丙基、1,1-Cl2-环丙基和C1-C2卤代烷氧基。
根据一个实施方案，R11a独立地选自卤素，如F、Cl、Br和I，更具体为F、Cl和Br。
根据式I的再一实施方案，R11a独立地选自OH、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C2卤代烷氧基。具体而言，R11a独立地选自OH、环丙基和C1-C2卤代烷氧基。
R11b是R11的碳环、杂环和杂芳基结构部分的可能取代基。
R11b根据本发明独立地选自卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C4卤代烷氧基。
根据其一个实施方案，R11b独立地选自卤素、CN、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C2卤代烷氧基。具体而言，R11b独立地选自F、Cl、OH、CN、CH3、OCH3、环丙基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1,1-F2-环丙基、1,1-Cl2-环丙基和卤代甲氧基。
根据其再一实施方案，R11b独立地选自C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C2卤代烷氧基。具体而言，R11b独立地选自OH、CH3、OCH3、环丙基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1,1-F2-环丙基、1,1-Cl2-环丙基和卤代甲氧基，更具体而言独立地选自OH、CH3、OCH3、环丙基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1,1-F2-环丙基、1,1-Cl2-环丙基环丙基和OCHF2。
R9和R10的组合的特别优选实施方案根据本发明在下表P35中，其中P35-1至P35-305行的各行对应于本发明的一个特殊实施方案，其中P35-1至P35-305也以相互间的任何组合为本发明的优选实施方案。与R9所键合的碳原子在图中标以＊且与R10所键合的碳原子在图中标以#。cPr表示环丙基。表P35：
R12在每种情况下独立地选自氢、OH、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)C2-C6链烯基、C(＝O)C3-C6环烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C2-C6链烯基)、C(＝O)O(C2-C6炔基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C2-C6链烯基)、C(＝O)NH(C2-C6炔基)、C(＝O)NH(C3-C6环烷基)、CH(＝S)、C(＝S)C1-C6烷基、C(＝S)C2-C6链烯基、C(＝S)C2-C6炔基、C(＝S)C3-C6环烷基、C(＝S)O(C1-C6烷基)、C(＝S)O(C2-C6链烯基)、C(＝S)O(C2-C6炔基)、C(＝S)O(C3-C6环烷基)、C(＝S)NH(C1-C6烷基)、C(＝S)NH(C2-C6链烯基)、C(＝S)NH(C2-C6炔基)、C(＝S)NH(C3-C6环烷基)、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、ORY、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-C1-C6卤代烷基、S(O)n-C1-C6烷氧基、S(O)n-C2-C6链烯基、S(O)n-C2-C6炔基、S(O)n-芳基、SO2-NH(C1-C6烷基)、SO2-NH(C1-C6卤代烷基)、SO2-NH-芳基、三-(C1-C6烷基)甲硅烷基和二-(C1-C6烷氧基)磷酰基)、5或6员杂芳基和芳基；其中杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中芳基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基；其中n和RY如上所定义。
R12a是R12的无环结构部分的取代基。R12的无环结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或者至多最大可能数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R12a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6卤代环烯基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、5或6员杂芳基、芳基和苯氧基，其中该杂芳基、芳基和苯氧基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R78a’；
R12b是R12的碳环、苯基、杂环和杂芳基结构部分的取代基。R12的碳环、苯基、杂环和杂芳基结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3、4、5个或者至多最大数目的相互独立地选自卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的相同或不同基团R12b。
根据式I的一个实施方案，R12为H。
根据式I的再一实施方案，R12为OH。
根据式I的另一具体实施方案，R12为CH(＝O)。
根据式I的另一具体实施方案，R12为C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)或C(＝O)N(C1-C6烷基)2，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的另一具体实施方案，R12为C(＝O)C2-C6链烯基、C(＝O)O(C2-C6链烯基)、C(＝O)NH(C2-C6链烯基)或C(＝O)N(C2-C6链烯基)2)，其中链烯基为CH＝CH2、CH2CH＝CH2。
根据式I的另一具体实施方案，R12为C(＝O)C2-C6炔基、C(＝O)O(C2-C6炔基)、C(＝O)NH(C2-C6炔基)或C(＝O)N(C2-C6炔基)2，其中炔基为C≡CH、CH2C≡CH。
根据式I的另一具体实施方案，R12为C(＝O)C3-C6环烷基、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)NH(C3-C6环烷基)或C(＝O)N(C3-C6环烷基)2，其中环烷基为环丙基(C3H7)或环丁基(C4H9)。
根据式I的另一具体实施方案，R12为CH(＝S)。
根据式I的另一具体实施方案，R12为C(＝S)C1-C6烷基、C(＝S)O(C1-C6烷基)、C(＝S)NH(C1-C6烷基)或C(＝S)N(C1-C6烷基)2，其中烷基为CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的另一具体实施方案，R12为C(＝S)C2-C6链烯基、C(＝S)O(C2-C6链烯基)、C(＝S)NH(C2-C6链烯基)或C(＝S)N(C2-C6链烯基)2，其中链烯基为CH＝CH2、CH2CH＝CH2。
根据式I的另一具体实施方案，R12为C(＝S)O(C2-C6炔基)、C(＝S)NH(C2-C6炔基)或C(＝S)N(C2-C6炔基)2，其中炔基为C≡CH、CH2C≡CH。
根据式I的另一具体实施方案，R12为C(＝S)C3-C6环烷基、C(＝S)O(C3-C6环烷基)或C(＝S)N(C3-C6环烷基)2，其中环烷基为环丙基(C3H7)或环丁基(C4H9)。
根据式I的再一实施方案，R12为C1-C6烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或异戊基。
根据式I的再一实施方案，R12为C1-C6烷基，尤其是C1-C4烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基。
根据式I的再一实施方案，R12为C1-C6卤代烷基，尤其是C1-C4卤代烷基，如CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2。
根据式I的再一实施方案，R12为C3-C6环烷基，尤其是环丙基。
根据式I的再一实施方案，R12为C3-C6卤代环烷基。在特殊实施方案中，R12b是完全或部分被卤代的环丙基、如1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1,1-F2-环丙基、1,1-Cl2-环丙基。
根据式I的再一实施方案，R12为C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基，尤其是C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基，如CH2OCH3、CH2OCF3或CH2OCHF2。
根据式I的另一具体实施方案，R12为ORY，其中RY为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、苯基和苯基-C1-C6烷基；其中苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基；
根据式I的另一具体实施方案，R12为ORY，其中RY为C1-C6烷基，尤其是C1-C4烷基，更具体为C1-C2烷基。R12例如为OCH3或OCH2CH3。
根据式I的另一具体实施方案，R12为ORY，其中RY为C1-C6卤代烷基，尤其是C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基。R12例如为OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2或OCH2Cl，尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2。
根据式I的另一具体实施方案，R12为ORY，其中RY为C2-C6链烯基，尤其是C2-C4链烯基，更具体为C1-C2链烯基。R12例如为OCH＝CH2、OCH2CH＝CH2。
根据式I的另一具体实施方案，R12为ORY，其中RY为C2-C6炔基，尤其是C2-C6炔基，尤其是C2-C4炔基，更具体为C1-C2炔基。R12例如为OC≡CH。
根据式I的再一实施方案，R12为ORY，其中RY为C3-C6卤代环烷基。在特殊实施方案中，R1为完全或部分被卤代的环丙基。
根据式I的再一实施方案，R12为ORY，其中RY和苯基；其中苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基。
根据式I的再一实施方案，R12为ORY，其中RY为苯基-C1-C6烷基，如苯基-CH2，其中苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基。R12例如为OCH2Ph。
根据式I的再一实施方案，R12为C2-C6链烯基，尤其是C2-C4链烯基，如CH＝CH2、C(CH3)＝CH2、CH2CH＝CH2。
根据式I的另一具体实施方案，R12为C2-C6卤代链烯基，尤其是C2-C4卤代链烯基，更具体为C2-C3卤代链烯基，如CH＝CHF、CH＝CHCl、CH＝CF2、CH＝CCl2、CH2CH＝CHF、CH2CH＝CHCl、CH2CH＝CF2、CH2CH＝CCl2、CF2CH＝CF2、CCl2CH＝CCl2、CF2CF＝CF2、CCl2CCl＝CCl2。
根据式I的再一实施方案，R12为C2-C6炔基或C2-C6卤代炔基，尤其是C2-C4炔基或C2-C4卤代炔基，如C≡CH、CH2C≡CH。
根据式I的再一实施方案，R12为S(O)n-C1-C6烷基，如SCH3、S(＝O)CH3、S(O)2CH3。
根据式I的再一实施方案，R12为S(O)n-C1-C6卤代烷基，如SCF3、S(＝O)CF3、S(O)2CF3、SCHF2、S(＝O)CHF2、S(O)2CHF2。
根据式I的再一实施方案，R12为S(O)n-芳基，如S-苯基、S(＝O)苯基、S(O)2苯基，其中苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R78a’；
根据式I的再一实施方案，R12为S(O)n-C2-C6链烯基，如SCH＝CH2、S(＝O)CH＝CH2、S(O)2CH＝CH2、SCH2CH＝CH2、S(＝O)CH2CH＝CH2、S(O)2CH2CH＝CH2。
根据式I的再一实施方案，R12为S(O)n-C2-C6炔基，如SC≡CH、S(＝O)C≡CH、S(O)2C≡CH、SCH2C≡CH、S(＝O)CH2C≡CH、S(O)2CH2C≡CH。
根据式I的再一实施方案，R12为SO2-NH(C1-C6烷基)，C1-C6烷基，尤其是C1-C4烷基，更具体为C1-C2烷基。R12例如为SO2NHCH3或SO2NHCH2CH3。
根据式I的再一实施方案，R12为SO2-NH(C1-C6卤代烷基)，其中C1-C6卤代烷基，尤其是C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基。R12例如为SO2NHCF3、SO2NHCHF2、SO2NHCH2F、SO2NHCCl3、SO2NHCHCl2或SO2NHCH2Cl，尤其是SO2NHCF3、SO2NHCHF2、SO2NHCCl3或SO2NHCHCl2。
根据式I的再一实施方案，R12为SO2-NH芳基，其中芳基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基。R12例如为SO2NHPh。
根据式I的再一实施方案，R12为三-(C1-C6烷基)甲硅烷基，尤其是C1-C4烷基，如CH3或C2H5。R12例如为OSi(CH3)3。
根据式I的再一实施方案，R12为二-(C1-C6烷氧基)磷酰基)，尤其是C1-C4烷氧基，如OCH3或OC2H5。R12例如为OPO(OCH3)2。
根据式I的再一实施方案，R12为苯基-C1-C6烷基，如苯基-CH2，其中苯基结构部分在每种情况下未被取代或被1、2或3个相互独立地选自卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基和C1-C2卤代烷氧基，尤其是F、Cl、Br、CH3、OCH3、CF3和OCF3的相同或不同基团R12b取代。
根据式I的再一实施方案，R12为芳基，尤其是苯基，其中芳基或苯基结构部分在每种情况下未被取代或者被相互独立地选自卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基和C1-C2卤代烷氧基，尤其是F、Cl、Br、CH3、OCH3、CF3和OCF3的相同或不同基团R12b取代。根据一个实施方案，R12是未被取代的苯基。根据另一实施方案，R12是被1、2或3个，尤其是1个卤素，尤其是选自F、Cl和Br，更具体选自F和Cl的卤素取代的苯基。
根据式I的再一实施方案，R12为5员杂芳基，如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、唑-2-基、唑-4-基、唑-5-基、异唑-3-基、异唑-4-基、异唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、1,2,4-二唑-3-基、1,2,4-二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基和1,2,4-噻二唑-5-基。
根据式I的再一实施方案，R12为6员杂芳基，如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1，3，5-三嗪-2-基和1,2,4-三嗪-3-基。
根据式I的再一实施方案，R12在每种情况下独立地选自H、卤素、OH、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基和C3-C6环烷基，其中R12的无环结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R12a取代，并且其中R12的碳环、苯基和杂芳基结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R12b取代。
根据式I的再一实施方案，R12在每种情况下独立地选自H、卤素、OH、CN、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基和C3-C6环烷基，其中R12的无环结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R12a取代，并且其中R12的环烷基结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R12b取代。
根据式I的再一实施方案，R12在每种情况下独立地选自H和ORY，其中RY最优选为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、苯基和苯基-C1-C6烷基；其中苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基。
根据式I的再一实施方案，R12在每种情况下独立地选自H和ORY，其中RY最优选为C2-C6链烯基、C2-C6炔基、苯基和苯基-C1-C6烷基；其中苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基。
根据式I的再一实施方案，R12在每种情况下独立地选自H、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、C(＝O)C2-C6链烯基、C(＝O)O(C2-C6链烯基)、C(＝O)NH(C2-C6链烯基)、C(＝O)N(C2-C6链烯基)2、C(＝O)C2-C6炔基、C(＝O)O(C2-C6炔基)、C(＝O)NH(C2-C6炔基)、C(＝O)N(C2-C6炔基)2C(＝O)C3-C6环烷基、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)NH(C3-C6环烷基)和C(＝O)N(C3-C6环烷基)2，其中R12的无环结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R12a取代，并且其中R12的环烷基结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R12b取代。
根据式I的再一实施方案，R12在每种情况下独立地选自H、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、C(＝O)C2-C6链烯基、C(＝O)O(C2-C6链烯基)、C(＝O)NH(C2-C6链烯基)、C(＝O)N(C2-C6链烯基)2，其中R12的无环结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R12a取代，并且其中R12的环烷基结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R12b取代。
根据式I的再一实施方案，R12在每种情况下独立地选自H、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-C1-C6卤代烷基、S(O)n-C1-C6烷氧基、S(O)n-C2-C6链烯基、S(O)n-C2-C6炔基、S(O)n芳基，其中R12的无环结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R12a取代，并且其中R12的芳基结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R12b取代。
根据式I的再一实施方案，R12在每种情况下独立地选自H、SO2-NH(C1-C6烷基)、SO2-NH(C1-C6卤代烷基)、SO2-NH苯基，其中R12的无环结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R12a取代，并且其中R12的芳基结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R12b取代。
根据式I的再一实施方案，R12在每种情况下独立地选自H、C1-C6烷基、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n芳基，其中R12的无环结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R12a取代，并且其中R12的芳基结构部分未被取代或者被如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R12b取代。
根据一个实施方案，R12a独立地选自卤素、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C4卤代烷氧基。具体而言，R12a独立地选自F、Cl、Br、I、C1-C2烷氧基、环丙基、1-F-环丙基、1-Cl-环丙基、1,1-F2-环丙基、1,1-Cl2-环丙基和C1-C2卤代烷氧基。
根据式I的再一实施方案，R12a独立地为卤素，尤其选自F、Cl、Br和I，更具体为F、Cl和Br。
R12b是R12的环烷基、杂芳基和苯基结构部分的可能取代基。R12b根据本发明独立地选自卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基。
根据其一个实施方案，R12b独立地选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基，尤其是卤素、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基。具体而言，R12b独立地选自F、Cl、CN、CH3、CHF2、CF3OCH3和卤代甲氧基。
R12的特别优选实施方案根据本发明在下表P12中，其中P12-1至P12-50行的各行对应于本发明的一个特殊实施方案，其中P12-1至P12-50也以相互间的任何组合为本发明的优选实施方案。与R12所键合的碳原子的连接点在图中标以“#”。
表P12：
化合物I的特殊实施方案是下列化合物：I-A、I-B、I-C、I-D、I-E、I-F、I-G。在这些式中，取代基R4、R9、R10和R12独立地如权利要求1所定义或者优选如下所定义：
表1-1其中R12为H且R4、R9和R10的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I-A、I-B、I-C、I-D、I-E、I-F、I-G化合物(化合物I-A.1-1.A-1至I-A.1-1.A-540、I-B.1-1.A-1至I-B.1-1.A-540、I-C.1-1.A-1至I-C.1-1.A-540、I-D.1-1.A-1至I-D.1-1.A-540、I-E.1-1.A-1至I-E.1-1.A-540、I-F.1-1.A-1至I-F.1-1.A-540、I-G.1-1.A-1至I-G.1-1.A-540)。
表1-2其中R12为CH3且R4、R9和R10的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I-A、I-B、I-C、I-D、I-E、I-F、I-G化合物(化合物I-A.1-2.A-1至I-A.1-2.A-540、I-B.1-2.A-1至I-B.1-2.A-540、I-C.1-2.A-1至I-C.1-2.A-540、I-D.1-2.A-1至I-D.1-2.A-540、I-E.1-2.A-1至I-E.1-2.A-540、I-F.1-2.A-1至I-F.1-2.A-540、I-G.1-2.A-1至I-G.1-2.A-540)。
表1-3其中R12为CH2CH＝CH2且R4、R9和R10的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I-A、I-B、I-C、I-D、I-E、I-F、I-G化合物(化合物I-A.1-3.A-1至I-A.1-3.A-540、I-B.1-3.A-1至I-B.1-3.A-540、I-C.1-3.A-1至I-C.1-3.A-540、I-D.1-3.A-1至I-D.1-3.A-540、I-E.1-3.A-1至I-E.1-3.A-540、I-F.1-3.A-1至I-F.1-3.A-540、I-G.1-3.A-1至I-G.1-3.A-540)。
表1-4其中R12为C(＝O)OCH3且R4、R9和R10的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I-A、I-B、I-C、I-D、I-E、I-F、I-G化合物(化合物I-A.1-4.A-1至I-A.1-4.A-540、I-B.1-4.A-1至I-B.1-4.A-540、I-C.1-4.A-1至I-C.1-4.A-540、I-D.1-4.A-1至I-D.1-4.A-540、I-E.1-4.A-1至I-E.1-4.A-540、I-F.1-4.A-1至I-F.1-4.A-540、I-G.1-4.A-1至I-G.1-4.A-540)。
表1-5其中R12为SO2NHCH3且R4、R9和R10的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I-A、I-B、I-C、I-D、I-E、I-F、I-G化合物(化合物I-A.1-5.A-1至I-A.1-5.A-540、I-B.1-5.A-1至I-B.1-5.A-540、I-C.1-5.A-1至I-C.1-5.A-540、I-D.1-5.A-1至I-D.1-5.A-540、I-E.1-5.A-1至I-E.1-5.A-540、I-F.1-5.A-1至I-F.1-5.A-540、I-G.1-5.A-1至I-G.1-5.A-540)。
表1-6其中R12为OH且R4、R9和R10的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I-A、I-B、I-C、I-D、I-E、I-F、I-G化合物(化合物I-A.1-6.A-1至I-A.1-6.A-540、I-B.1-6.A-1至I-B.1-6.A-540、I-C.1-6.A-1至I-C.1-6.A-540、I-D.1-6.A-1至I-D.1-6.A-540、I-E.1-6.A-1至I-E.1-6.A-540、I-F.1-6.A-1至I-F.1-6.A-540、I-G.1-6.A-1至I-G.1-6.A-540)。
表A
因此，本发明进一步涉及合成权利要求1的式I化合物的方法，包括步骤a)使化合物B：
其中R3、R4、R7和R8如权利要求1所定义且R5、R6为H或卤素；以及Y选自：
H，
S(O)yY1，
其中y为0、1或2且Y1为苯基、苄基和5员杂芳基，其中该杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子，并且其中苯基、苄基和5员杂芳基未被取代或被CN、NO2、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基取代；以及
C(＝O)OY2，
其中Y2为H、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、苯基、苄基、Na、K、Li、Mg、Ca、Cu、Ni、Co、Cs、Fe、B、Al、Ti、Zn或Pd；以及S+(Y1)(Y3)(Y4)-
其中Y1具有上述含义，
Y3为C1-C4烷基，
Y4为卤素、CH3-SO3-、CF3-SO3-、Y3-O-SO2-O 4-CH3-C6H4-SO3-；
b)直接或者任选经由式II化合物反应成式I化合物：
其中R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9和R10如权利要求1所定义且R5、R6为H或卤素。
因此，本发明进一步涉及中间体化合物B：
其中
R3为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R4为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R5为卤素；
R6为卤素；
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被为卤素的R78取代的苯基；
Y选自H，
S(O)yY1，
其中y为0、1或2且Y1为苯基、苄基以及5和6员杂芳基，其中该杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子，并且其中苯基、苄基和5员杂芳基未被取代或被CN、NO2、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基取代；以及
C(＝O)OY2，
其中Y2为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基、苄基、Na、K、Li、Mg、Ca、Cu、Ni、Co、Cs、Fe、B、Al、Ti、Zn或Pd及其Cl盐和氢氧化物；以及
S+(Y1)(Y3)(Y4)-，
其中Y1具有上述含义，
Y3为C1-C4烷基；
Y4为卤素、CH3-SO3-、CF3-SO3-、Y3-O-SO2-O 4-CH3-C6H4-SO3-；条件是若Y＝H，则R5和R6不能为H；以及
若Y＝C(＝O)OY2且R5和R6为H，则Y2不能为C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
根据一个实施方案，本发明涉及中间体化合物B，其中
R3为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R4为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R5为卤素；
R6为卤素；
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被为卤素的R78取代的苯基；
Y为H。
根据另一实施方案，本发明涉及中间体化合物B，其中
R3为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R4为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R5为氢，
R6为氢，
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被为卤素的R78取代的苯基；
Y为S(O)yY1，
其中y为0、1或2且Y1为苯基、苄基和5员杂芳基，其中该杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子，并且其中苯基、苄基和5员杂芳基未被取代或被CN、NO2、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基取代。
根据一个实施方案，本发明涉及中间体化合物B，其中
R3为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R4为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R5为卤素，
R6为卤素，
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被为卤素的R78取代的苯基；
Y为S(O)yY1，
其中y为0、1或2且Y1为苯基、苄基和5员杂芳基，其中该杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子，并且其中苯基、苄基和5员杂芳基未被取代或被CN、NO2、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基取代。
根据一个实施方案，本发明涉及中间体化合物B，其中
R3为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R4为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R5为氢，
R6为氢，
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被为卤素的R78取代的苯基；
Y为C(＝O)OY2，
其中Y2为H、苯基、苄基、Na、K、Li、Mg、Ca、Cu、Ni、Co、Cs、Fe、B、Al、Ti、Zn或Pd。
根据一个实施方案，本发明涉及中间体化合物B，其中
R3为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R4为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R5为卤素，
R6为卤素，
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被为卤素的R78取代的苯基；
Y为C(＝O)OY2，
其中Y2为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基、苄基、Na、K、Li、Mg、Ca、Cu、Ni、Co、Cs、Fe、B、Al、Ti、Zn或Pd。
根据一个实施方案，本发明涉及中间体化合物B，其中
R3为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R4为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R5为氢，
R6为氢，
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被为卤素的R78取代的苯基；
Y为S+(Y1)(Y3)(Y4)-，
其中Y1具有上述含义，
Y3为C1-C4烷基，
Y4为卤素、CH3-SO3-、CF3-SO3-、Y3-O-SO2-O 4-CH3-C6H4-SO3-。
根据一个实施方案，本发明涉及中间体化合物B，其中
R3为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R4为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R5为氢，
R6为氢，
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被为卤素的R78取代的苯基；
Y为S+(Y1)(Y3)(Y4)-，
其中Y1具有上述含义，
Y3为C1-C4烷基，
Y4为卤素、CH3-SO3-、CF3-SO3-、Y3-O-SO2-O 4-CH3-C6H4-SO3-。
根据式B的一个实施方案，R3为C1-C4烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。
根据式B的再一实施方案，R3为CH3。
根据式B的再一实施方案，R3为C2H5。
根据式B的再一实施方案，R3为C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基，如CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2。
根据式B的再一实施方案，R3为CH2F。
根据式B的再一实施方案，R3为CHF2。
根据式B的再一实施方案，R3为CF3。
根据式B的再一实施方案，R3为CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2Cl、C2H5、CH2-CH2F、CH2-CHF2、CH2-CF3、CH2-CH2Cl、n-C3H7、(CH2)2-CH2F、(CH2)2-CHF2、(CH2)2-CF3、(CH2)2-CH2Cl、i-C3H7、n-C4H9、(CH2)3-CH2F、(CH2)3-CHF2、(CH2)3-CF3、(CH2)3-CH2Cl。
根据式B的一个实施方案，R4为C1-C4烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。
根据式B的再一实施方案，R4为CH3。
根据式B的再一实施方案，R4为C2H5。
根据式B的再一实施方案，R4为C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基，如CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2。
根据式B的再一实施方案，R4为CH2F。
根据式B的再一实施方案，R4为CHF2。
根据式B的再一实施方案，R4为CF3。
根据式B的再一实施方案，R4为CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2Cl、C2H5、CH2-CH2F、CH2-CHF2、CH2-CF3、CH2-CH2Cl、n-C3H7、(CH2)2-CH2F、(CH2)2-CHF2、(CH2)2-CF3、(CH2)2-CH2Cl、i-C3H7、n-C4H9、(CH2)3-CH2F、(CH2)3-CHF2、(CH2)3-CF3、(CH2)3-CH2Cl。
根据式I B的一个实施方案，R5为Cl。
根据式B的再一实施方案，R5为Br。
根据式B的再一实施方案，R5为F。
根据式B的再一实施方案，R5为H。
根据式B的一个实施方案，R6为Cl。
根据式B的再一实施方案，R6为Br。
根据式B的再一实施方案，R6为F。
根据式B的再一实施方案，R6为H。
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被为卤素的R78取代的苯基。
根据式B的一个实施方案，R7和R8形成苯基。
根据式B的再一实施方案，R7和R8形成被F取代的苯基。
根据式B的再一实施方案，R7和R8形成1-F-苯基。
根据式B的再一实施方案，R7和R8形成2-F-苯基。
根据式B的再一实施方案，R7和R8形成3-F-苯基。
根据式B的再一实施方案，R7和R8形成4-F-苯基。
根据式B的再一实施方案，R7和R8形成被Br取代的苯基。
根据式B的再一实施方案，R7和R8形成1-Br-苯基。
根据式B的再一实施方案，R7和R8形成2-Br-苯基。
根据式B的再一实施方案，R7和R8形成3-Br-苯基。
根据式B的再一实施方案，R7和R8形成4-Br-苯基。
根据式B的再一实施方案，R7和R8形成被Cl取代的苯基。
根据式B的再一实施方案，R7和R8形成1-Cl-苯基。
根据式B的再一实施方案，R7和R8形成2-Cl-苯基。
根据式B的再一实施方案，R7和R8形成3-Cl-苯基。
根据式B的再一实施方案，R7和R8形成4-Cl-苯基。
Y选自H，
S(O)yY1，
其中y为0、1或2且Y1为苯基、苄基以及5和6员杂芳基，其中该杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子，并且其中苯基、苄基以及5和6员杂芳基未被取代或者被CN、NO2、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基取代；以及
C(＝O)OY2，
其中Y2为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基、苄基、Na、K、Li、Mg、Mg、Ca、Cu、Ni、Co、Cs、Fe、B、Al、Ti、Zn或Pd及其Cl盐和氢氧化物；以及
S+(Y1)(Y3)(Y4)-，
其中Y1具有上述含义，
Y3为C1-C4烷基；
Y4为卤素、CH3-SO3-、CF3-SO3-、Y3-O-SO2-O 4-CH3-C6H4-SO3-。
根据式B的一个实施方案，Y为H。
Y可以为S(O)yY1，其中Y1为C1-C4烷基，如S-C2H5、S-n-C3H7、S-i-C3H7、S-n-C4H9、S-i-C4H9、S-sec-C4H9、S-t-C4H9、SO-CH3、SO-C2H5、SO-n-C3H7、SO-i-C3H7、SO-n-C4H9、SO-i-C4H9、SO-sec-C4H9、SO-t-C4H9、SO2-CH3、SO2-C2H5、SO2-n-C3H7、SO2-i-C3H7、SO2-n-C4H9、SO2-i-C4H9、SO2-sec-C4H9、SO2-t-C4H9。根据式B的再一实施方案，Y为SY1，其中Y1为未被取代或者被CN、NO2、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基取代的苯基。
根据式B的再一实施方案，Y选自S-C6H5、S-(o-F-C6H4)、S-(m-F-C6H4)、S-(p-F-C6H4)、S-(o-Cl-C6H4)、S-(m-Cl-C6H4)、S-(p-Cl-C6H4)、S-(o-CH3-C6H4)、S-(m-CH3-C6H4)、S-(p-CH3-C6H4)、S-(o-OCH3-C6H4)、S-(m-OCH3-C6H4)、S-(p-OCH3-C6H4)、S-(o-NO2-C6H4)、S-(m-NO2-C6H4)、S-(p-NO2-C6H4)，优选S-C6H5。
根据式B的再一实施方案，Y为SOY1，其中Y1为未被取代或者被CN、NO2、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基取代的苯基。
根据式B的再一实施方案，Y选自SO-C6H5、SO-(o-F-C6H4)、SO-(m-F-C6H4)、SO-(p-F-C6H4)、SO-(o-Cl-C6H4)、SO-(m-Cl-C6H4)、SO-(p-Cl-C6H4)、SO-(o-CH3-C6H4)、SO-(m-CH3-C6H4)、SO-(p-CH3-C6H4)、SO-(o-OCH3-C6H4)、SO-(m-OCH3-C6H4)、SO-(p-OCH3-C6H4)、SO-(o-NO2-C6H4)、SO-(m-NO2-C6H4)、SO-(p-NO2-C6H4)，优选SO-C6H5。
根据式B的再一实施方案，Y为SO2Y1，其中Y1为未被取代或者被CN、NO2、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基取代的苯基。
根据式B的再一实施方案，Y选自SO2-C6H5、SO2-(o-F-C6H4)、SO2-(m-F-C6H4)、SO2-(p-F-C6H4)、SO2-(o-Cl-C6H4)、SO2-(m-Cl-C6H4)、SO2-(p-Cl-C6H4)、SO2-(o-CH3-C6H4)、SO2-(m-CH3-C6H4)、SO2-(p-CH3-C6H4)、SO2-(o-OCH3-C6H4)、SO2-(m-OCH3-C6H4)、SO2-(p-OCH3-C6H4)、SO2-(o-NO2-C6H4)、SO2-(m-NO2-C6H4)、SO2-(p-NO2-C6H4)，优选SO2-C6H5。
根据式B的再一实施方案，Y为SY1，其中Y1为未被取代或者被CN、NO2、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基取代的苄基。
根据式B的再一实施方案，Y选自S-C6H5、S-(o-F-苄基)、S-(m-F-苄基)、S-(p-F-苄基)、S-(o-Cl-苄基)、S-(m-Cl-苄基)、S-(p-Cl-苄基)、S-(o-CH3-苄基)、S-(m-CH3-苄基)、S-(p-CH3-苄基)、S-(o-OCH3-苄基)、S-(m-OCH3-苄基)、S-(p-OCH3-苄基)、S-(o-NO2-苄基)、S-(m-NO2-苄基)、S-(p-NO2-苄基)，优选S-苄基。
根据式B的再一实施方案，Y为SOY1，其中Y1为未被取代或者被CN、NO2、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基取代的苄基。
根据式B的再一实施方案，Y选自SO-苄基、SO-(o-F-苄基)、SO-(m-F-苄基)、SO-(p-F-苄基)、SO-(o-Cl-苄基)、SO-(m-Cl-苄基)、SO-(p-Cl-苄基)、SO-(o-CH3-苄基)、SO-(m-CH3-苄基)、SO-(p-CH3-苄基)、SO-(o-OCH3-苄基)、SO-(m-OCH3-苄基)、SO-(p-OCH3-苄基)、SO-(o-NO2-苄基)、SO-(m-NO2-苄基)、SO-(p-NO2-苄基)，优选SO-苄基。
根据式B的再一实施方案，Y为SO2Y1，其中Y1为未被取代或者被CN、NO2、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基取代的苄基。
根据式B的再一实施方案，Y选自SO2-苄基、SO2-(o-F-苄基)、SO2-(m-F-苄基)、SO2-(p-F-苄基)、SO2-(o-Cl-苄基)、SO2-(m-Cl-苄基)、SO2-(p-Cl-苄基)、SO2-(o-CH3-苄基)、SO2-(m-CH3-苄基)、SO2-(p-CH3-苄基)、SO2-(o-OCH3-苄基)、SO2-(m-OCH3-苄基)、SO2-(p-OCH3-苄基)、SO2-(o-NO2-苄基)、SO2-(m-NO2-苄基)、SO2-(p-NO2-苄基)，优选SO2-苄基。
根据式B的另一实施方案，Y为C(＝O)OY2，其中Y2为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基、苄基、Na、K、Li、Mg、Ca、Cu、Ni、Co、Cs、Fe、B、Al、Ti、Zn或Pd，其中Y2为H、C1-C106烷基、C1-C106卤代烷基、苯基、苄基、Na、K、Li、Mg、Ca、Cu、Ni、Co、Cs、Fe、B、Al、Ti、Zn或Pd及其Cl盐和氢氧化物。
根据式B的一个实施方案，Y2为C1-C4烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。
根据式B的再一实施方案，Y2为CH3。
根据式B的再一实施方案，Y2为C2H5。
根据式B的再一实施方案，Y2为C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基，如CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2。
根据式B的再一实施方案，Y2为CH2F。
根据式B的再一实施方案，Y2为CHF2。
根据式B的再一实施方案，Y2为CF3。
根据式B的再一实施方案，Y2为苯基。
根据式B的再一实施方案，Y2为苄基。
根据式B的再一实施方案，Y2为Mg及其Cl盐和氢氧化物。
根据式B的再一实施方案，Y2为Ca及其Cl盐和氢氧化物。
根据式B的再一实施方案，Y2为Cu及其Cl盐和氢氧化物。
根据式B的再一实施方案，Y2为Ni及其Cl盐和氢氧化物。
根据式B的再一实施方案，Y2为Co及其Cl盐和氢氧化物。
根据式B的再一实施方案，Y2为Cs及其Cl盐和氢氧化物。
根据式B的再一实施方案，Y2为Fe及其Cl盐和氢氧化物。
根据式B的再一实施方案，Y2为B及其Cl盐和氢氧化物。
根据式B的再一实施方案，Y2为Al及其Cl盐和氢氧化物。
根据式B的再一实施方案，Y2为Ti及其Cl盐和氢氧化物。
根据式B的再一实施方案，Y2为Zn及其Cl盐和氢氧化物。
根据式B的再一实施方案，Y2为Pd及其Cl盐和氢氧化物。
根据式B的再一实施方案，C(＝O)OY1选自CO2CH3、CO2C2H5、CO2-(n-C3H7)、CO2-(i-C3H7)、CO2-(n-C4H9)、CO2-(i-C4H9)、CO2-(sec-C4H9)、CO2-(t-C4H9)、CO2-苯基、CO2-苄基、COOH、COOLi、COONa、COOK、(COO)2Mg、COO-MgCl、COO-MgOH、(COO)2Ca、COO-CaCl、COO-CaOH、(COO)3B、(COO)2BCl、(COO)2BOH、COO-BCl2、COO-B(OH)2、(COO)3Al、(COO)2AlCl、(COO)2AlOH、COO-AlCl2、COO-Al(OH)2、(COO)4Ti、(COO)3TiCl、(COO)3TiOH、(COO)2TiCl2、(COO)2Ti(OH)2、COO-TiCl3、COO-Ti(OH)3、(COO)2Fe、COO-FeCl、COO-FeOH、(COO)3Fe、(COO)2FeCl、(COO)2FeOH、COO-FeCl2、COO-Fe(OH)2、(COO)2Co、COO-CoCl、COO-Co(OH)、(COO)3Co、(COO)2CoCl、(COO)2Co(OH)、COO-CoCl2、COO-Co(OH)2、(COO)2Ni、COO-NiCl、COO-Ni(OH)、COOCu、(COO)2Cu、COO-CuCl、COO-Cu(OH)、(COO)2Zn、COO-ZnCl、COO-Zn(OH)、(COO)2Pd、COO-PdCl、COO-Pd(OH)；优选选自CO2CH3、CO2C2H5、CO2-(n-C3H7)、CO2-(i-C3H7)、CO2-(n-C4H9)、CO2-(i-C4H9)、CO2-(sec-C4H9)、CO2-(t-C4H9)、COOH、COOLi、COONa、COOK、COOCu、(COO)2Cu、COO-CuCl、COO-Cu(OH)。
根据式B的再一实施方案，Y为S+(Y1)(Y3)(Y4)-，其中
Y1具有上述含义；
Y3为C1-C4烷基；
Y4为卤素、CH3-SO3-、CF3-SO3-、Y3-O-SO2-O 4-CH3-C6H4-SO3-。
根据式B的再一实施方案，Y选自S+(CH3)2、S+(CH3)-C2H5、S+(CH3)-n-C3H7、S+(CH3)-i-C3H7、S+(CH3)-n-C4H9、S+(CH3)-i-C4H9、S+(CH3)-sec-C4H9、S+(CH3)-t-C4H9。
根据式B的再一实施方案，Y选自S+(C2H5)2、S+(C2H5)-n-C3H7、S+(C2H5)-i-C3H7、S+(C2H5)-n-C4H9、S+(C2H5)-i-C4H9、S+(C2H5)-sec-C4H9、S+(C2H5)-t-C4H9。
根据式B的再一实施方案，Y选自S+(CH3)-C6H5、S+(CH3)-(o-F-C6H4)、S+(CH3)-(m-F-C6H4)、S+(CH3)-(p-F-C6H4)、S+(CH3)-(o-Cl-C6H4)、S+(CH3)-(m-Cl-C6H4)、S+(CH3)-(p-Cl-C6H4)、S+(CH3)-(o-CH3-C6H4)、S+(CH3)-(m-CH3-C6H4)、S+(CH3)-(p-CH3-C6H4)、S+(CH3)-(o-OCH3-C6H4)、S+(CH3)-(m-OCH3-C6H4)、S+(CH3)-(p-OCH3-C6H4)、S+(CH3)-(o-NO2-C6H4)、S+(CH3)-(m-NO2-C6H4)、S+(CH3)-(p-NO2-C6H4)。
根据式B的再一实施方案，Y选自S+(C2H5)-C6H5、S+(C2H5)-(o-F-C6H4)、S+(C2H5)-(m-F-C6H4)、S+(C2H5)-(p-F-C6H4)、S+(C2H5)-(o-Cl-C6H4)、S+(C2H5)-(m-Cl-C6H4)、S+(C2H5)-(p-Cl-C6H4)、S+(C2H5)-(o-CH3-C6H4)、S+(C2H5)-(m-CH3-C6H4)、S+(C2H5)-(p-CH3-C6H4)、S+(C2H5)-(o-OCH3-C6H4)、S+(C2H5)-(m-OCH3-C6H4)、S+(C2H5)-(p-OCH3-C6H4)、S+(C2H5)-(o-NO2-C6H4)、S+(C2H5)-(m-NO2-C6H4)、S+(C2H5)-(p-NO2-C6H4)。
根据式B的再一实施方案，Y选自S+(CH3)-苄基、S+(CH3)-(o-F-苄基)、S+(CH3)-(m-F-苄基)、S+(CH3)-(p-F-苄基)、S+(CH3)-(o-Cl-苄基)、S+(CH3)-(m-Cl-苄基)、S+(CH3)-(p-Cl-苄基)、S+(CH3)-(o-CH3-苄基)、S+(CH3)-(m-CH3-苄基)、S+(CH3)-(p-CH3-苄基)、S+(CH3)-(o-OCH3-苄基)、S+(CH3)-(m-OCH3-苄基)、S+(CH3)-(p-OCH3-苄基)、S+(CH3)-(o-NO2-苄基)、S+(CH3)-(m-NO2-苄基)、S+(CH3)-(p-NO2-苄基)。
根据式B的再一实施方案，Y选自S+(C2H5)-苄基、S+(C2H5)-(o-F-苄基)、S+(C2H5)-(m-F-苄基)、S+(C2H5)-(p-F-苄基)、S+(C2H5)-(o-Cl-苄基)、S+(C2H5)-(m-Cl-苄基)、S+(C2H5)-(p-Cl-苄基)、S+(C2H5)-(o-CH3-苄基)、S+(C2H5)-(m-CH3-苄基)、S+(C2H5)-(p-CH3-苄基)、S+(C2H5)-(o-OCH3-苄基)、S+(C2H5)-(m-OCH3-苄基)、S+(C2H5)-(p-OCH3-苄基)、S+(C2H5)-(o-NO2-苄基)、S+(C2H5)-(m-NO2-苄基)、S+(C2H5)-(p-NO2-苄基)。
化合物B的特殊实施方案是下列化合物：B-1、B-2、B-3、B-4、B-5、B-6、B-7、B-8和B-9。在这些式中，取代基Y、R3、R4、R5和R6独立地如权利要求1所定义或者优选如下所定义：
表2-1其中Y、R3、R4、R5和R6的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式B-1、B-2、B-3、B-4、B-5、B-6、B-7、B-8和B-9化合物(化合物B-1.2-1.B-1至B-1.2-1.B-540，化合物B-2.2-1.B-1至B-2.2-1.B-540，化合物B-3.2-1.B-1至B-3.2-1.B-540，化合物B-4.2-1.B-1至B-4.2-1.B-540，化合物B-5.2-1.B-1至B-5.2-1.B-540，化合物B-6.2-1.B-1至B-6.2-1.B-540，化合物B-7.2-1.B-1至B-7.2-1.B-540，化合物B-8.2-1.B-1至B-8.2-1.B-540，化合物B-9.2-1.B-1至B-9.2-1.B-540)。
表B
因此，本发明进一步涉及合成式I化合物的方法，包括下列步骤：
a)使化合物C：
其中R3、R4、R7和R8如权利要求1所定义，
R5为卤素，以及
R6为卤素，
b)直接或者任选经由式II化合物反应成式I化合物：
其中R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9和R10如权利要求1所定义且R5、R6为H或卤素。
因此，本发明进一步涉及中间体化合物C：
其中
R3为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R4为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R5为卤素；
R6为卤素；
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被为卤素的R78取代的苯基。
根据式C的一个实施方案，R3为C1-C4烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。
根据式C的再一实施方案，R3为CH3。
根据式C的再一实施方案，R3为C2H5。
根据式C的再一实施方案，R3为C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基，如CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2。
根据式C的再一实施方案，R3为CH2F。
根据式C的再一实施方案，R3为CHF2。
根据式C的再一实施方案，R3为CF3。
根据式C的再一实施方案，R3为CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2Cl、C2H5、CH2-CH2F、CH2-CHF2、CH2-CF3、CH2-CH2Cl、n-C3H7、(CH2)2-CH2F、(CH2)2-CHF2、(CH2)2-CF3、(CH2)2-CH2Cl、i-C3H7、n-C4H9、(CH2)3-CH2F、(CH2)3-CHF2、(CH2)3-CF3、(CH2)3-CH2Cl。
根据式C的一个实施方案，R4为C1-C4烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。
根据式C的再一实施方案，R4为CH3。
根据式C的再一实施方案，R4为C2H5。
根据式C的再一实施方案，R4为C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基，如CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2。
根据式C的再一实施方案，R4为CH2F。
根据式C的再一实施方案，R4为CHF2。
根据式C的再一实施方案，R4为CF3。
根据式C的再一实施方案，R4为CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2Cl、C2H5、CH2-CH2F、CH2-CHF2、CH2-CF3、CH2-CH2Cl、n-C3H7、(CH2)2-CH2F、(CH2)2-CHF2、(CH2)2-CF3、(CH2)2-CH2Cl、i-C3H7、n-C4H9、(CH2)3-CH2F、(CH2)3-CHF2、(CH2)3-CF3、(CH2)3-CH2Cl。
根据式C的一个实施方案，R5为Cl。
根据式C的再一实施方案，R5为Br。
根据式C的再一实施方案，R5为F。
根据式C的一个实施方案，R6为Cl。
根据式C的再一实施方案，R6为Br。
根据式C的再一实施方案，R6为F。
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被为卤素的R78取代的苯基。
根据式I的一个实施方案，R7和R8形成苯基。
根据式C的再一实施方案，R7和R8形成被F取代的苯基。
根据式C的再一实施方案，R7和R8形成1-F-苯基。
根据式C的再一实施方案，R7和R8形成2-F-苯基。
根据式C的再一实施方案，R7和R8形成3-F-苯基。
根据式C的再一实施方案，R7和R8形成4-F-苯基。
根据式C的再一实施方案，R7和R8形成被Br取代的苯基。
根据式C的再一实施方案，R7和R8形成1-Br-苯基。
根据式C的再一实施方案，R7和R8形成2-Br-苯基。
根据式C的再一实施方案，R7和R8形成3-Br-苯基。
根据式C的再一实施方案，R7和R8形成4-Br-苯基。
根据式C的再一实施方案，R7和R8形成被Cl取代的苯基。
根据式C的再一实施方案，R7和R8形成1-Cl-苯基。
根据式C的再一实施方案，R7和R8形成2-Cl-苯基。
根据式C的再一实施方案，R7和R8形成3-Cl-苯基。
根据式C的再一实施方案，R7和R8形成4-Cl-苯基。
化合物C的特殊实施方案是下列化合物：C-1、C-2、C-3、C-4、C-5、C-6、C-7、C-8和C-9。在这些式中，取代基R3、R4、R5和R6独立地如权利要求1所定义或者优选如下所定义：
表3-1其中R3、R4、R5和R6的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表C的一行的式C-1、C-2、C-3、C-4、C-5、C-6、C-7、C-8和C-9化合物(化合物C-1.3-1.C-1至C-1.3-1.C-12，化合物C-2.3-1.C-1至C-2.3-1.C-12，化合物C-3.3-1.C-1至C-3.3-1.C-12，化合物C-4.3-1.C-1至C-4.3-1.C-12，化合物C-5.3-1.C-1至C-5.3-1.C-12，化合物C-6.3-1.C-1至C-6.3-1.C-12，化合物C-7.3-1.-1至C-7.3-1.C-12，化合物C-8.3-1.C-1至C-8.3-1.C-12，化合物C-9.3-1.C-1至C-9.3-1.C-12)。
表C
因此，本发明进一步涉及化合物II：
其中
R1为H；
R2为H；
R3为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R4为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R5为H；
R6为H；
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被为F或Cl的R78取代的苯基；
R9为C1-C4卤代烷基；
R10为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基，条件是R9不为CF3和CF2CF3。
根据式II的一个实施方案，R3为C1-C4烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。
根据式II的再一实施方案，R3为CH3。
根据式II的再一实施方案，R3为C2H5。
根据式II的再一实施方案，R3为C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基，如CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2。
根据式II的再一实施方案，R3为CH2F。
根据式II的再一实施方案，R3为CHF2。
根据式II的再一实施方案，R3为CF3。
根据式II的再一实施方案，R3为CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2Cl、C2H5、CH2-CH2F、CH2-CHF2、CH2-CF3、CH2-CH2Cl、n-C3H7、(CH2)2-CH2F、(CH2)2-CHF2、(CH2)2-CF3、(CH2)2-CH2Cl、i-C3H7、n-C4H9、(CH2)3-CH2F、(CH2)3-CHF2、(CH2)3-CF3、(CH2)3-CH2Cl。
根据式II的一个实施方案，R4为C1-C4烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。
根据式II的再一实施方案，R4为CH3。
根据式II的再一实施方案，R4为C2H5。
根据式II的再一实施方案，R4为C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基，如CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2。
根据式II的再一实施方案，R4为CH2F。
根据式II的再一实施方案，R4为CHF2。
根据式II的再一实施方案，R4为CF3。
根据式II的再一实施方案，R4为CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2Cl、C2H5、CH2-CH2F、CH2-CHF2、CH2-CF3、CH2-CH2Cl、n-C3H7、(CH2)2-CH2F、(CH2)2-CHF2、(CH2)2-CF3、(CH2)2-CH2Cl、i-C3H7、n-C4H9、(CH2)3-CH2F、(CH2)3-CHF2、(CH2)3-CF3、(CH2)3-CH2Cl。
根据式II的再一实施方案，R9为C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基，如CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2、CH3CHF、CH3CF2或CF2CHF2。
根据式II的再一实施方案，R9为CH2F。
根据式II的再一实施方案，R9为CHF2。
根据式II的再一实施方案，R9为CHCl2。
根据式II的再一实施方案，R9为CH2F、CHF2、CH2Cl、CH2-CH2F、CH2-CHF2、CH2-CF3、CH2-CH2Cl、(CH2)2-CH2F、(CH2)2-CHF2、(CH2)2-CF3、(CH2)2-CH2Cl、(CH2)3-CH2F、(CH2)3-CHF2、(CH2)3-CF3、(CH2)3-CH2Cl、CH3CHF、CH3CF2、CHCl2。
根据式II的再一实施方案，R10为CH3。
根据式II的再一实施方案，R10为C2H5。
根据式II的再一实施方案，R10为C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基，如CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2、CH3CHF、CH3CF2或CF2CHF2。
根据式II的再一实施方案，R10为CH2F。
根据式II的再一实施方案，R10为CHF2。
根据式II的再一实施方案，R10为CF3。
根据式II的再一实施方案，R10为CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2Cl、C2H5、CH2-CH2F、CH2-CHF2、CH2-CF3、CH2-CH2Cl、n-C3H7、(CH2)2-CH2F、(CH2)2-CHF2、(CH2)2-CF3、(CH2)2-CH2Cl、i-C3H7、n-C4H9、(CH2)3-CH2F、(CH2)3-CHF2、(CH2)3-CF3、(CH2)3-CH2Cl、CH3CHF、CH3CF2。
根据式II的另一具体实施方案，R10为C1-C6烷氧基，尤其是C1-C4烷氧基，更具体为C1-C2烷氧基，如OCH3、CH2CH3或CH2OCH3。
根据式II的另一具体实施方案，R10为C1-C6烷基-C1-C6烷氧基，尤其是C1-C4烷基-C1-C4烷氧基，更具体为C1-C2烷基-C1-C2烷氧基，如CH2OCH3或CH2OCH2CH3。
根据式II的另一具体实施方案，R10为C1-C6卤代烷氧基，尤其是C1-C4卤代烷氧基，更具体为C1-C2卤代烷氧基，如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2或OCH2Cl，尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2。
化合物II的特殊实施方案是下列化合物：II-1、II-2、II-3、II-4、II-5、II-6、II-7、II-8和II-9。在这些式中，取代基R3、R4、R9和R10独立地如权利要求1所定义或者优选如下所定义：
表4-1其中R3、R4、R9和R10的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式II-1、II-2、II-3、II-4、II-5、II-6、II-7、II-8和II-9化合物(化合物II-1.4-1.D-1至II-1.4-1.D-216，化合物II-2.4-1.D-1至II-2.4-1.D-216，化合物II-3.4-1.D-1至II-3.4-1.D-216，化合物II-4.4-1.D-1至II-4.4-1.D-216，化合物II-5.4-1.D-1至II-5.4-1.D-216，化合物II-6.4-1.D-1至II-6.4-1.D-216，化合物II-7.4-1.D-1至II-7.4-1.D-216，化合物II-8.4-1.D-1至II-8.4-1.D-216化合物II-9.4-1.D-1至II-9.4-1.D-216)。
表D
因此，本发明进一步涉及合成权利要求1的式I化合物的方法，包括使化合物D反应的步骤：
其中R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9和R10如权利要求1所定义且R5、R6为H或卤素。
因此，本发明进一步涉及中间体化合物D，其中
R1为H；
R2为H；
R3为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R4为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R5为H、卤素；
R6为H、卤素；
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被为F或Cl的R78取代的苯基；
R9为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基；
R10为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基。
根据式D的一个实施方案，R3为C1-C4烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。
根据式D的再一实施方案，R3为CH3。
根据式D的再一实施方案，R3为C2H5。
根据式D的再一实施方案，R3为C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基，如CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2。
根据式D的再一实施方案，R3为CH2F。
根据式D的再一实施方案，R3为CHF2。
根据式D的再一实施方案，R3为CF3。
根据式D的再一实施方案，R3为CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2Cl、C2H5、CH2-CH2F、CH2-CHF2、CH2-CF3、CH2-CH2Cl、n-C3H7、(CH2)2-CH2F、(CH2)2-CHF2、(CH2)2-CF3、(CH2)2-CH2Cl、i-C3H7、n-C4H9、(CH2)3-CH2F、(CH2)3-CHF2、(CH2)3-CF3、(CH2)3-CH2Cl。
根据式D的一个实施方案，R4为C1-C4烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。
根据式D的再一实施方案，R4为CH3。
根据式D的再一实施方案，R4为C2H5。
根据式D的再一实施方案，R4为C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基，如CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2。
根据式D的再一实施方案，R4为CH2F。
根据式D的再一实施方案，R4为CHF2。
根据式D的再一实施方案，R4为CF3。
根据式D的再一实施方案，R4为CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2Cl、C2H5、CH2-CH2F、CH2-CHF2、CH2-CF3、CH2-CH2Cl、n-C3H7、(CH2)2-CH2F、(CH2)2-CHF2、(CH2)2-CF3、(CH2)2-CH2Cl、i-C3H7、n-C4H9、(CH2)3-CH2F、(CH2)3-CHF2、(CH2)3-CF3、(CH2)3-CH2Cl。
根据式D的再一实施方案，R5为H。
根据式D的再一实施方案，R5为卤素。
根据式D的再一实施方案，R6为H。
根据式D的再一实施方案，R6为卤素。
根据式D的一个实施方案，R9为C1-C4烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。
根据式D的再一实施方案，R9为CH3。
根据式D的再一实施方案，R9为C2H5。
根据式D的再一实施方案，R9为C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基，如CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2。
根据式D的再一实施方案，R9为CH2F。
根据式D的再一实施方案，R9为CHF2。
根据式D的再一实施方案，R9为CF3。
根据式D的再一实施方案，R9为CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2Cl、C2H5、CH2-CH2F、CH2-CHF2、CH2-CF3、CH2-CH2Cl、n-C3H7、(CH2)2-CH2F、(CH2)2-CHF2、(CH2)2-CF3、(CH2)2-CH2Cl、i-C3H7、n-C4H9、(CH2)3-CH2F、(CH2)3-CHF2、(CH2)3-CF3、(CH2)3-CH2Cl、CHCl2。
根据式D的另一具体实施方案，R9为C1-C6烷氧基，尤其是C1-C4烷氧基，更具体为C1-C2烷氧基，如OCH3、CH2CH3或CH2OCH3。
根据式D的另一具体实施方案，R9为C1-C6烷基-C1-C6烷氧基，尤其是C1-C4烷基-C1-C4烷氧基，更具体为C1-C2烷基-C1-C2烷氧基，如CH2OCH3或CH2OCH2CH3。
根据式D的另一具体实施方案，R9为C1-C6卤代烷氧基，尤其是C1-C4卤代烷氧基，更具体为C1-C2卤代烷氧基，如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2或OCH2Cl，尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2。
根据式D的一个实施方案，R9为C1-C4烷基，如CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。
根据式D的再一实施方案，R10为CH3。
根据式D的再一实施方案，R10为C2H5。
根据式D的再一实施方案，R10为C1-C4卤代烷基，更具体为C1-C2卤代烷基，如CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2或CF2CHF2。
根据式D的再一实施方案，R10为CH2F。
根据式D的再一实施方案，R10为CHF2。
根据式D的再一实施方案，R10为CF3。
根据式D的再一实施方案，R10为CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2Cl、C2H5、CH2-CH2F、CH2-CHF2、CH2-CF3、CH2-CH2Cl、n-C3H7、(CH2)2-CH2F、(CH2)2-CHF2、(CH2)2-CF3、(CH2)2-CH2Cl、i-C3H7、n-C4H9、(CH2)3-CH2F、(CH2)3-CHF2、(CH2)3-CF3、(CH2)3-CH2Cl。
根据式D的另一具体实施方案，R10为C1-C6烷氧基，尤其是C1-C4烷氧基，更具体为C1-C2烷氧基，如OCH3或OCH2CH3。
根据式D的另一具体实施方案，R10为C1-C6卤代烷氧基，尤其是C1-C4卤代烷氧基，更具体为C1-C2卤代烷氧基，如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2或OCH2Cl，尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2。
化合物D的特殊实施方案是下列化合物：D-1、D-2、D-3、D-4、D-5、D-6、D-7、D-8、D-9、D-10、D-11、D-12、D-13、D-14、D-15、D-16、D-17和D-18。在这些式中，取代基R3、R4、R5、R6、R9和R10独立地如权利要求1所定义或优选如下所定义：
表5-1其中R5为H，R6为H且R3、R4、R9和R10的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式D-1、D-2、D-3、D-4、D-5、D-6、D-7、D-8、D-9、D-10、D-11、D-12、D-13、D-14、D-15、D-16、D-17和D-18化合物(化合物D-1.5-1.D-1至D-1.5-1.D-216，化合物D-2.5-1.D-1至D-2.5-1.D-216，化合物D-3.5-1.D-1至D-3.5-1.D-216，化合物D-4.5-1.D-1至D-4.5-1.D-216，化合物D-5.5-1.D-1至D-5.5-1.D-216，化合物D-6.5-1.D-1至D-6.5-1.D-216，化合物D-7.5-1.D-1至D-7.5-1.D-216，化合物D-8.5-1.D-1至D-8.5-1.D-216，化合物D-9.5-1.D-1至D-9.5-1.D-216，化合物D-10.5-1.D-1至D-10.5-1.D-216，化合物D-11.5-1.D-1至D-11.5-1.D-216，化合物D-12.5-1.D-1至D-12.5-1.D-216，化合物D-13.5-1.D-1至D-13.5-1.D-216，化合物D-14.5-1.D-1至D-14.5-1.D-216，化合物D-15.5-1.D-1至D-15.5-1.D-216，化合物D-16.5-1.D-1至D-16.5-1.D-216，化合物D-17.5-1.D-1至D-17.5-1.D-216，化合物D-18.5-1.D-1至D-18.5-1.D-216)。
表5-2其中R5为H，R6为F且R3、R4、R9和R10的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式D-1、D-2、D-3、D-4、D-5、D-6、D-7、D-8、D-9、D-10、D-11、D-12、D-13、D-14、D-15、D-16、D-17和D-18化合物(化合物D-1.5-2.D-1至D-1.5-2.D-216，化合物D-2.5-2.D-1至D-2.5-2.D-216，化合物D-3.5-2.D-1至D-3.5-2.D-216，化合物D-4.5-2.D-1至D-4.5-2.D-216，化合物D-5.5-2.D-1至D-5.5-2.D-216，化合物D-6.5-2.D-1至D-6.5-2.D-216，化合物D-7.5-2.D-1至D-7.5-2.D-216，化合物D-8.5-2.D-1至D-8.5-2.D-216，化合物D-9.5-2.D-1至D-9.5-2.D-216，化合物D-10.5-2.D-1至D-10.5-2.D-216，化合物D-11.5-2.D-1至D-11.5-2.D-216，化合物D-12.5-2.D-1至D-12.5-2.D-216，化合物D-13.5-2.D-1至D-13.5-2.D-216，化合物D-14.5-2.D-1至D-14.5-2.D-216，化合物D-15.5-2.D-1至D-15.5-2.D-216，化合物D-16.5-2.D-1至D-16.5-2.D-216，化合物D-17.5-2.D-1至D-17.5-2.D-216，化合物D-18.5-2.D-1至D-18.5-2.D-216)。
表5-3其中R5为H，R6为Cl且R3、R4、R9和R10的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式D-1、D-2、D-3、D-4、D-5、D-6、D-7、D-8、D-9、D-10、D-11、D-12、D-13、D-14、D-15、D-16、D-17和D-18化合物(化合物D-1.5-3.D-1至D-1.5-3.D-216，化合物D-2.5-3.D-1至D-2.5-3.D-216，化合物D-3.5-3.D-1至D-3.5-3.D-216，化合物D-4.5-3.D-1至D-4.5-3.D-216，化合物D-5.5-3.D-1至D-5.5-3.D-216，化合物D-6.5-3.D-1至D-6.5-3.D-216，化合物D-7.5-3.D-1至D-7.5-3.D-216，化合物D-8.5-3.D-1至D-8.5-3.D-216，化合物D-9.5-3.D-1至D-9.5-3.D-216，化合物D-10.5-3.D-1至D-10.5-3.D-216，化合物D-11.5-3.D-1至D-11.5-3.D-216，化合物D-12.5-3.D-1至D-12.5-3.D-216，化合物D-13.5-3.D-1至D-13.5-3.D-216，化合物D-14.5-3.D-1至D-14.5-3.D-216，化合物D-15.5-3.D-1至D-15.5-3.D-216，化合物D-16.5-3.D-1至D-16.5-3.D-216，化合物D-17.5-3.D-1至D-17.5-3.D-216，化合物D-18.5-3.D-1至D-18.5-3.D-216)。
表5-4其中R5为F，R6为F且R3、R4、R9和R10的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式D-1、D-2、D-3、D-4、D-5、D-6、D-7、D-8、D-9、D-10、D-11、D-12、D-13、D-14、D-15、D-16、D-17和D-18化合物(化合物D-1.5-4.D-1至D-1.5-4.D-216，化合物D-2.5-4.D-1至D-2.5-4.D-216，化合物D-3.5-4.D-1至D-3.5-4.D-216，化合物D-4.5-4.D-1至D-4.5-4.D-216，化合物D-5.5-4.D-1至D-5.5-4.D-216，化合物D-6.5-4.D-1至D-6.5-4.D-216，化合物D-7.5-4.D-1至D-7.5-4.D-216，化合物D-8.5-4.D-1至D-8.5-4.D-216，化合物D-9.5-4.D-1至E9.5-4.D-216，化合物D-10.5-4.D-1至D-10.5-4.D-216，化合物D-11.5-4.D-1至D-11.5-4.D-216，化合物D-12.5-4.D-1至D-12.5-4.D-216，化合物D-13.5-4.D-1至D-13.5-4.D-216，化合物D-14.5-4.D-1至D-14.5-4.D-216，化合物D-15.5-4.D-1至D-15.5-4.D-216，化合物D-16.5-4.D-1至D-16.5-4.D-216，化合物D-17.5-4.D-1至D-17.5-4.D-216，化合物D-18.5-4.D-1至D-18.5-4.D-216)。
表5-5其中R5为F，R6为Cl且R3、R4、R9和R10的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式D-1、D-2、D-3、D-4、D-5、D-6、D-7、D-8、D-9、D-10、D-11、D-12、D-13、D-14、D-15、D-16、D-17和D-18化合物(化合物D-1.5-5.D-1至D-1.5-5.D-216化合物D-2.5-5.D-1至D-2.5-5.D-216，化合物D-3.5-5.D-1至D-3.5-5.D-216，化合物D-4.5-5.D-1至D-4.5-5.D-216，化合物D-5.5-5.D-1至D-5.5-5.D-216，化合物D-6.5-5.D-1至D-6.5-5.D-192，化合物D-7.5-5.D-1至D-7.5-5.D-192，化合物D-8.5-5.D-1至D-8.5-5.D-216，化合物D-9.5-5.D-1至D-9.5-5.D-216，化合物D-10.5-5.D-1至D-10.5-5.D-216，化合物D-11.5-5.D-1至D-11.5-5.D-216，化合物D-12.5-5.D-1至D-12.5-5.D-216，化合物D-13.5-5.D-1至D-13.5-5.D-216，化合物D-14.5-5.D-1至D-14.5-5.D-216，化合物D-15.5-5.D-1至D-15.5-5.D-216，化合物D-16.5-5.D-1至D-16.5-5.D-216，化合物D-17.5-5.D-1至D-17.5-5.D-216，化合物D-18.5-5.D-1至D-18.5-5.D-216)。
表5-6其中R5为Cl，R6为Cl且R3、R4、R9和R10的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式D-1、D-2、D-3、D-4、D-5、D-6、D-7、D-8、D-9、D-10、D-11、D-12、D-13、D-14、D-15、D-16、D-17和D-18化合物(化合物D-1.5-6.D-1至D-1.5-6.D-216，化合物D-2.5-6.D-1至D-2.5-6.D-216，化合物D-3.5-6.D-1至D-3.5-6.D-216，化合物D-4.5-6.D-1至D-4.5-6.D-216，化合物D-5.5-6.D-1至D-5.5-6.D-216，化合物D-6.5-6.D-1至D-6.5-6.D-216，化合物D-7.5-6.D-1至D-7.5-6.D-216，化合物D-8.5-6.D-1至D-8.5-6.D-216，化合物D-9.5-6.D-1至D-9.5-6.D-216，化合物D-10.5-6.D-1至D-10.5-6.D-216，化合物D-11.5-6.D-1至D-11.5-6.D-216，化合物D-12.5-6.D-1至D-12.5-6.D-216，化合物D-13.5-6.D-1至D-13.5-6.D-216，化合物D-14.5-6.D-1至D-14.5-6.D-216，化合物D-15.5-6.D-1至D-15.5-6.D-216，化合物D-16.5-6.D-1至D-16.5-6.D-216，化合物D-17.5-6.D-1至D-17.5-6.D-216，化合物D-18.5-6.D-1至D-18.5-6.D-216)。
因此，本发明进一步涉及化合物E：
化合物E的特殊实施方案是下列化合物：E-1、E-2、E-3、E-4、E-5、E-6、E-7、E-8、E-9和E-10。在这些式中，取代基X、R9和R10独立地如权利要求1所定义或者优选如下所定义：
表6-1其中R9和R10的组合的含义对各单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式E-1、E-2、E-3、E-4、E-5、E-6、E-7、E-8、E-9和E-10化合物(化合物E-1.6-1.E-1至E-1.6-1.E-50，化合物E-2.6-1.E-1至E-2.6-1.E-50，化合物E-3.6-1.E-1至E-3.6-1.E-50，化合物E-4.6-1.E-1至E-4.6-1.E-50，化合物E-5.6-1.E-1至E-5.6-1.E-50，化合物E-6.6-1.E-1至E-6.6-1.E-50，化合物E-7.6-1.E-1至E-7.6-1.E-50，化合物E-8.6-1.E-1至E-8.6-1.E-50，化合物E-9.6-1.E-1至E-9.6-1.E-50，化合物E-10.6-1.E-1至E-10.6-1.E-50)。
表E
本发明化合物I和组合物分别适合作为杀真菌剂。它们的特征在于对宽范围的植物病原性真菌具有显著的效力，包括尤其源于下列种类的土传真菌：根肿菌纲(Plasmodiophoromycetes)，Peronosporomycetes(同义词卵菌纲(Oomycetes))，壶菌纲(Chytridiomycetes)，接合菌纲(Zygomycetes)，子囊菌纲(Ascomycetes)，担子菌纲(Basidiomycetes)和半知菌纲(Deuteromycetes)(同义词不完全菌纲(Fungiimperfecti))。一些内吸有效并且它们可以作为叶面杀真菌剂、拌种用杀真菌剂和土壤杀真菌剂用于作物保护中。此外，它们适合防治尤其发生在木材或植物根部的有害真菌。
本发明化合物I和组合物对于在各种栽培植物如禾谷类，例如小麦、黑麦、大麦、小黑麦、燕麦或稻；甜菜，例如糖用甜菜或饲料甜菜；水果，如仁果、核果或浆果，例如苹果、梨、李、桃、杏仁、樱桃、草莓、悬钩子、黑莓或鹅莓；豆科植物，例如扁豆、豌豆、苜蓿或大豆；油料植物，例如油菜、芥菜、橄榄、向日葵、椰子、可可豆、蓖麻油植物、油棕、花生或大豆；葫芦科植物，例如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，例如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑桔类水果，例如橙子、柠檬、葡萄柚或橘；蔬菜，例如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、西红柿、土豆、葫芦或柿子椒；月桂类植物，例如鳄梨、肉桂或樟脑；能量和原料植物，例如玉米、大豆、油菜、甘蔗或油棕；玉米；烟草；坚果；咖啡；茶；香蕉；葡萄藤(食用葡萄和酿酒用葡萄)；啤酒花；草坪；甜叶菊(也称甜菊(Stevia))；天然橡胶植物或观赏和森林植物，例如花卉、灌木、阔叶树或常绿树，例如针叶树，以及植物繁殖材料如种子和这些植物的作物材料中防治大量植物病原性真菌特别重要。
优选将化合物I及其组合物分别用于在大田作物，例如土豆、糖用甜菜、烟草、小麦、黑麦、大麦、燕麦、稻、玉米、棉花、大豆、油菜、豆科植物、向日葵、咖啡或甘蔗；水果；葡萄藤；观赏植物；或蔬菜如黄瓜、西红柿、菜豆或南瓜上防治大量真菌。
术语“植物繁殖材料”应理解为表示植物的所有繁殖部分如种子，以及可以用于繁殖植物的无性植物材料如插条和块茎(例如土豆)。这包括种子、根、果实、块茎、球茎、地下茎、枝、芽和其他植物部分，包括在萌发后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。这些幼苗还可以在移植之前通过经由浸渍或浇灌的完全或部分处理而保护。
优选分别将化合物I及其组合物对植物繁殖材料的处理用于在禾谷类如小麦、黑麦、大麦和燕麦；稻、玉米、棉花和大豆上防治大量真菌。
术语“栽培植物”应理解为包括已经通过育种、诱变或基因工程修饰的植物，包括但不限于上市销售或开发的农业生物技术产品(参见http://cera-gmc.org/，参见其中的GM作物数据库)。基因修饰植物是其基因材料通过使用在自然条件下不易通过杂交、突变或自然重组得到的重组DNA技术修饰的植物。通常将一个或多个基因整合到基因修饰植物的遗传材料中以改善植物的某些性能。这类基因修饰还包括但不限于蛋白质、寡肽或多肽的靶向翻译后修饰，例如通过糖基化或聚合物加成如异戊二烯化、乙酰化或法呢基化结构部分或PEG结构部分。
通过育种、诱变或基因工程修饰的植物例如因常规育种或基因工程方法而耐受特殊类别除草剂的施用，这些除草剂如植物生长素除草剂如麦草畏(dicamba)或2,4-D；漂白剂除草剂如羟基苯基丙酮酸二加氧酶(HPPD)抑制剂或八氢番茄红素去饱和酶(PDS)抑制剂；乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂，例如磺酰脲类或咪唑啉酮类；烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸合成酶(EPSPS)抑制剂，例如草甘膦(glyphosate)；谷氨酰胺合成酶(GS)抑制剂，例如草铵膦(glufosinate)；原卟啉原-IX氧化酶抑制剂；类脂生物合成抑制剂如乙酰基CoA羧化酶(ACCase)抑制剂；或oxynil(即溴苯腈(bromoxynil)或碘苯腈(ioxynil))除草剂；此外，植物已经通过多次基因修饰而耐受多种类别除草剂，如耐受草甘膦和草铵膦二者或耐受草甘膦和选自ALS抑制剂、HPPD抑制剂、植物生长素抑制剂或ACCase抑制剂的另一类别除草剂二者。这些除草剂耐受性技术例如描述于Pest Managem.Sci.61，2005，246；61，2005，258；61，2005，277；61，2005，269；61，2005，286；64，2008，326；64，2008，332；Weed Sci.57，2009，108；Austral.J.Agricult.Res.58，2007，708；Science 316，2007，1185；以及其中引用的文献中。几种栽培植物已经通过常规育种方法(诱变)耐受除草剂，例如耐受咪唑啉酮类如咪草啶酸(imazamox)的Clearfield夏播油菜(Canola，德国BASF SE)或耐受磺酰脲类，例如苯黄隆(tribenuron)的向日葵(DuPont，USA)。已经使用基因工程方法来赋予栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜对除草剂如草甘膦和草铵膦的耐受性，它们中的一些可以以商品名(耐受草甘膦，Monsanto，U.S.A.)、(耐受咪唑啉酮，德国BASF SE)和(耐受草铵膦，德国BayerCropScience)市购。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种杀虫蛋白，尤其是由芽孢杆菌属(Bacillus)细菌，特别是苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)已知的那些的植物，所述杀虫蛋白如δ-内毒素，例如CryIA(b)，CryIA(c)，CryIF，CryIF(a2)，CryIIA(b)，CryIIIA，CryIIIB(b1)或Cry9c；无性杀虫蛋白(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；线虫定居细菌的杀虫蛋白，例如发光杆菌属(Photorhabdus)或致病杆菌属(Xenorhabdus)；动物产生的毒素如蝎子毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素或其他昆虫特异性神经毒素；真菌产生的毒素，例如链霉菌属(Streptomycetes)毒素；植物凝集素，例如豌豆或大麦凝集素；凝集素；蛋白酶抑制剂，例如胰蛋白酶抑制剂，丝氨酸蛋白酶抑制剂，patatin，半胱氨酸蛋白酶抑制剂或木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，例如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽蛋白、皂草素或异株腹泻毒蛋白(bryodin)；类固醇代谢酶，例如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮甾类-IDP-糖基转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂或HMG-CoA还原酶；离子通道阻断剂，例如钠通道或钙通道阻断剂；保幼激素酯酶；利尿激素受体(helicokinin受体)；合成酶，联苄合成酶，壳多糖酶或葡聚糖酶。在本发明上下文中，这些杀虫蛋白或毒素还具体理解为前毒素、杂合蛋白、截短的或其他方面改性的蛋白。杂合蛋白的特征在于蛋白域的新型组合(例如参见WO 02/015701)。该类毒素或能够合成这些毒素的基因修饰植物的其他实例例如公开于EP-A374 753、WO 93/007278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO03/18810和WO 03/52073中。生产这些基因修饰植物的方法通常对本领域熟练技术人员是已知的且例如描述于上述出版物中。这些含于基因修饰植物中的杀虫蛋白赋予产生这些蛋白的植物以对所有分类学上为节肢动物的害虫，尤其是甲虫(鞘翅目(Coeleropta))、双翅目昆虫(双翅目(Diptera))和蛾(鳞翅目(Lepidoptera))以及线虫(线虫纲(Nematoda))的耐受性。能够合成一种或多种杀虫蛋白的基因修饰植物例如描述于上述出版物中，它们中的一些可市购，例如(产生毒素Cry1Ab的玉米品种)， Plus(产生毒素Cry1Ab和Cry3Bb1的玉米品种)，(产生毒素Cry9c的玉米品种)， RW(产生Cry34Ab1、Cry35Ab1和酶膦丝菌素-N-乙酰转移酶[PAT]的玉米品种)；33B(产生毒素Cry1Ac的棉花品种)， I(产生毒素Cry1Ac的棉花品种)， II(产生毒素Cry1Ac和Cry2Ab2的棉花品种)；(产生VIP毒素的棉花品种)；(产生毒素Cry3A的土豆品种)； Bt11(例如CB)和法国Syngenta Seeds SAS的Bt176(产生毒素Cry1Ab和PAT酶的玉米品种)，法国Syngenta Seeds SAS的MIR604(产生毒素Cry3A的修饰译本的玉米品种，参见WO03/018810)，比利时Monsanto Europe S.A.的MON 863(产生毒素Cry3Bb1的玉米品种)，比利时Monsanto Europe S.A.的IPC 531(产生毒素Cry1Ac的修饰译本的棉花品种)和比利时Pioneer Overseas Corporation的1507(产生毒素Cry1F和PAT酶的玉米品种)。
此外，还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种对细菌、病毒或真菌病原体的抗性或耐受性增强的蛋白质的植物。该类蛋白的实例是所谓的“与发病机理相关的蛋白”(PR蛋白，例如参见EP-A 0 392 225)，植物病害抗性基因(例如表达针对来自墨西哥野生土豆Solanum bulbocastanum的致病疫霉(Phytophthora infestans)起作用的抗性基因的土豆品种)或T4溶菌酶(例如能够合成对细菌如Erwinia amylvora具有增强的抗性的这些蛋白的土豆品种)。生产这些基因修饰植物的方法通常对本领域熟练技术人员是已知的且例如描述于上述出版物中。
此外，还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种蛋白以提高产量(例如生物质产生、谷粒产量、淀粉含量、油含量或蛋白质含量)，对干旱、盐或其他生长限制性环境因素的耐受性或对害虫以及真菌、细菌或病毒病原体的耐受性的植物。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤其改善人类或动物营养的植物，例如产生促进健康的长链ω-3脂肪酸或不饱和ω-9脂肪酸的油料作物(例如油菜，加拿大DOW Agro Sciences)。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤其改善原料生产的植物，例如产生增加量的支链淀粉的土豆(例如土豆，德国BASF SE)。
化合物I及其组合物分别特别适合防治下列植物病害：观赏植物、蔬菜(例如白锈菌(A.candida))和向日葵(例如婆罗门参白锈菌(A.tragopogonis))上的白锈菌属(Albugo)(白锈病)；蔬菜、油菜(芸苔生链格孢(A.brassicola)或芸苔链格孢(A.brassicae))、糖用甜菜(A.tenuis)、水果、稻、大豆、土豆(例如早疫链格孢(A.solani)或链格孢(A.alternata))、西红柿(例如早疫链格孢或链格孢)和小麦上的链格孢属(Alternaria)(链格孢叶斑病)；糖用甜菜和蔬菜上的丝囊霉属(Aphanomyces)；禾谷类和蔬菜上的壳二孢属(Ascochyta)，例如小麦上的A.tritici(炭疽病)和大麦上的大麦壳二孢(A.hordei)；平脐蠕孢属(Bipolaris)和内脐蠕孢属(Drechslera)(有性型：旋孢腔菌属(Cochliobolus))，例如玉米上的叶斑病(玉蜀黍平脐蠕孢(D.maydis)或玉米生离蠕孢(B.zeicola))，例如禾谷类上的斑枯病(麦根腐平脐蠕孢(B.sorokiniana)以及例如稻和草坪上的稻平脐蠕孢(B.oryzae)；禾谷类(例如小麦或大麦)上的小麦白粉菌(Blumeria(旧名：Erysiphe)graminis)(白粉病)；水果和浆果(例如草莓)、蔬菜(例如莴苣、胡萝卜、根芹菜和卷心菜)、油菜、花卉、葡萄藤、森林植物和小麦上的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(有性型：灰葡萄孢霉(Botryotinia fuckeliana)：灰霉病)；莴苣上的莴苣盘梗霉(Bremialactucae)(霜霉病)；阔叶树和常绿树上的长喙壳属(Ceratocystis)(同义词线嘴壳属(Ophiostoma))(腐烂病或枯萎病)，例如榆树上的榆枯萎病菌(C.ulmi)(荷兰榆病)；玉米(例如灰叶斑病:玉米尾孢菌(C.zeae-maydis))、稻、糖用甜菜(例如甜菜生尾孢(C.beticola))、甘蔗、蔬菜、咖啡、大豆(例如大豆灰斑病菌(C.sojina)或大豆紫斑病菌(C.kikuchii))和稻上的尾孢属(Cercospora)(尾孢叶斑病)；西红柿(例如番茄叶霉菌(C.fulvum)：叶霉病)和禾谷类(例如小麦上的草芽枝孢(C.herbarum)(穗腐病))上的枝孢属(Cladosporium)；禾谷类上的麦角菌(Claviceps purpurea)(麦角病)；玉米(灰色长蠕孢(C.carbonum))、禾谷类(例如禾旋孢腔菌(C.sativus)，无性型：麦根腐平脐蠕孢)和稻(例如宫部旋孢腔菌(C.miyabeanus)，无性型：水稻长蠕孢(H.oryzae))上的旋孢腔菌属(无性型：长蠕孢属(Helminthosporium)或平脐蠕孢属)(叶斑病)；棉花(例如棉炭疽病菌(C.gossypii))、玉米(例如禾生炭疽病菌(C.graminicola)：炭疽茎腐病)、浆果、土豆(例如西瓜炭疽病菌(C.coccodes)：黑点病)、菜豆(例如菜豆炭疽病菌(C.lindemuthianum))和大豆(例如大豆炭疽病菌(C.truncatum)或毛豆炭疽病菌(C.gloeosporioides))上的剌盘孢属(Colletotrichum)(有性型：围小丛壳菌属(Glomerella))(炭疽病)；伏革菌属(Corticium)，例如稻上的笹木伏革菌(C.sasakii)(纹枯病)；大豆和观赏植物上的黄瓜褐斑病菌(Corynespora cassiicola)(叶斑病)；锈斑病菌属(Cycloconium)，例如橄榄树上的C.oleaginum；果树、葡萄藤(例如C.liriodendri，有性型：Neonectria liriodendri：乌脚病)和观赏树上的人参生柱隔孢属(Cylindrocarpon)(例如果树腐烂病或葡萄藤乌脚病，有性型：丛赤壳属(Nectria)或杓兰菌根菌属(Neonectria))；大豆上的白纹羽菌(Dematophora(有性型：Rosellinia)necatrix)(根腐病/茎腐病)；北茎溃疡菌属(Diaporthe)，例如大豆上的大豆北茎溃疡病菌(D.phaseolorum)(立枯疡)；玉米、禾谷类如大麦(例如大麦网斑内脐蠕孢(D.teres)，网斑病)和小麦(例如D.tritici-repentis：褐斑病)、稻和草坪上的内脐蠕孢属(同义词长蠕孢属，有性型：核腔菌属(Pyrenophora))；由斑褐孔菌(Formitiporia(同义词Phellinus)punctata)、F.mediterranea、Phaeomoniellachlamydospora(旧名为Phaeoacremonium chlamydosporum)、Phaeoacremoniumaleophilum和/或葡萄座腔菌(Botryosphaeria obtusa)引起的葡萄藤上的埃斯卡(Esca)(葡萄藤枯萎病，干枯病)；仁果(E.pyri)、浆果(覆盆子痂囊腔菌(E.veneta)：炭疽病)和葡萄藤(葡萄痂囊腔菌(E.ampelina)：炭疽病)上的痂囊腔菌属(Elsinoe)；稻上的稻叶黑粉菌(Entyloma oryzae)(叶黑粉病)；小麦上的附球菌属(Epicoccum)(黑穗病)；糖用甜菜(甜菜白粉菌(E.betae))、蔬菜(例如豌豆白粉菌(E.pisi))如葫芦科植物(例如二孢白粉菌(E.cichoracearum))、卷心菜、油菜(例如E.cruciferarum)上的白粉菌属(Erysiphe)(白粉病)；果树、葡萄藤和观赏树上的侧弯孢菌(Eutypa lata)(Eutypa溃疡病或枯萎病，无性型：Cytosporina lata，同义词Libertella blepharis)；玉米(例如玉米大斑病菌(E.turcicum))上的突脐蠕孢属(Exserohilum)(同义词长蠕孢属)；各种植物上的镰孢霉属(Fusarium)(有性型：赤霉属(Gibberella))(枯萎病，根腐病或茎腐病)，例如禾谷类(例如小麦或大麦)上的禾本科镰孢(F.graminearum)或大刀镰孢(F.culmorum)(根腐病、黑星病或银尖病)，西红柿上的尖镰孢(F.oxysporum)，大豆上的茄镰孢(F.solani)(f.sp.glycines，现在的同义词为北美大豆猝死综合症病菌(F.virguliforme)及各自引起猝死综合症的南美大豆猝死综合症病菌(F.tucumaniae)和F.brasiliense以及玉米上的轮枝镰孢(F.verticillioides)；禾谷类(例如小麦或大麦)和玉米上的禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis)(全蚀病)；禾谷类(例如玉蜀黍赤霉(G.zeae))和稻(例如藤仓赤霉(G.fujikuroi)：恶苗病)上的赤霉属；葡萄藤、仁果和其他植物上的苹果炭疽病菌(Glomerella cingulata)以及棉花上的棉炭疽病菌(G.gossypii)；稻上的Grainstainingcomplex；葡萄藤上的葡萄黑腐病菌(Guignardia bidwellii)(黑腐病)；蔷薇科植物和刺柏上的锈菌属(Gymnosporangium)，例如梨上的G.sabinae(锈病)；玉米、禾谷类和稻上的长蠕孢属(同义词内脐蠕孢属，有性型：旋孢腔菌属)；驼孢锈菌属(Hemileia)，例如咖啡上的咖啡驼孢锈菌(H.vastatrix)(咖啡叶锈病)；葡萄藤上的褐斑拟棒束孢(Isariopsisclavispora)(同义词Cladosporium vitis)；大豆和棉花上的菜豆壳球孢(Macrophominaphaseolina(同义词phaseoli))(根腐病/茎腐病)；禾谷类(例如小麦或大麦)上的雪霉叶枯菌(Microdochium(同义词Fusarium)nivale(雪霉病)；大豆上的扩散叉丝壳(Microsphaeradiffusa)(白粉病)；丛梗孢属(Monilinia)，例如核果和其他蔷薇科植物上的核果链核盘菌(M.laxa)、桃褐腐菌(M.fructicola)和M.fructigena(花腐病和枝腐病，褐腐病)；禾谷类、香蕉、浆果和花生上的球腔菌属(Mycosphaerella)，例如小麦上的禾生球腔菌(M.graminicola)(无性型：小麦壳针孢(Septoria tritici)，壳针孢叶斑病)或香蕉上的斐济球腔菌(M.fijiensis)(Sigatoka黑斑病)；卷心菜(例如芸苔霜霉(P.brassicae))、油菜(例如寄生霜霉(P.parasitica))、洋葱(例如大葱霜霉(P.destructor))、烟草(烟草霜霉(P.tabacina))和大豆(例如大豆霜霉病菌(P.manshurica))上的霜霉属(Peronospora)(霜霉病)；大豆上的豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蟥层锈菌(P.Meibomiae)(大豆锈病)；例如葡萄藤(例如P.Tracheiphila和P.tetraspora)和大豆(例如大豆茎褐腐病菌(P.gregata)：茎病害)上的瓶霉菌属(Phialophora)；油菜和卷心菜上的黑胫茎点霉(Phomalingam)(根腐病和茎腐病)以及糖用甜菜上的甜菜茎点霉(P.betae)(根腐病、叶斑病和立枯疡)；向日葵、葡萄藤(例如葡萄黑腐病菌(P.viticola)：蔓割病和叶斑病)和大豆(例如茎腐病：P.phaseoli，有性型：大豆北茎溃疡病菌(Diaporthe phaseolorum))上的拟茎点霉属(Phomopsis)；玉米上的玉米褐斑病菌(Physoderma maydis)(褐斑病)；各种植物如柿子椒和葫芦科植物(例如辣椒疫霉(P.capsici))、大豆(例如大豆疫霉(P.megasperma)，同义词P.sojae)、土豆和西红柿(例如致病疫霉(P.infestans)：晚疫病)和阔叶树(例如栎树猝死病菌(P.ramorum)：橡树急死病)上的疫霉属(Phytophthora)(枯萎病，根腐病，叶腐病，茎腐病和果树腐烂病)；卷心菜、油菜、小萝卜和其他植物上的芸苔根肿菌(Plasmodiophorabrassicae)(根肿病)；霜霉属(Plasmopara)，例如葡萄藤上的葡萄生单轴霉(P.viticola)(葡萄藤霜霉病)和向日葵上的霍尔斯单轴霉(P.halstedii)；蔷薇科植物、啤酒花、仁果和浆果上的叉丝单囊壳属(Podosphaera)(白粉病)，例如苹果上的苹果白粉病菌(P.leucotricha)；例如禾谷类如大麦和小麦(禾谷多粘菌(P.graminis))以及糖用甜菜(甜菜多粘菌(P.betae))上的多粘菌属(Polymyxa)以及由此传播的病毒病害；禾谷类如小麦或大麦上的小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)(眼斑病，有性型：Tapesia yallundae)；各种植物上的假霜霉属(Pseudoperonospora)(霜霉病)，例如葫芦科植物上的古巴假霜霉(P.cubensis)或啤酒花上的葎草假霜(P.humili)；葡萄藤上的Pseudopezicula tracheiphila(葡萄角斑叶焦病菌或‘rotbrenner’，无性型：瓶霉属(Phialophora))；各种植物上的柄锈菌属(Puccinia)(锈病)，例如禾谷类如小麦、大麦或黑麦上的小麦柄锈菌(P.triticina)(褐锈病或叶锈病)，条形柄锈病(P.striiformis)(条纹病或黄锈病)，大麦柄锈病(P.hordei)(大麦黄矮叶锈病)，禾柄锈菌(P.graminis)(茎腐病或黑锈病)或小麦叶锈菌(P.recondita)(褐锈病或叶锈病)，甘蔗上的P.kuehnii(橙锈病)和芦笋上的天门冬属柄锈病(P.asparagi)；小麦上的小麦黄斑叶枯病菌(Pyrenophora(无性型：Drechslera)tritici-repentis)(黄斑病)或大麦上的大麦网斑内脐蠕孢(P.teres)(网斑病)；梨孢属(Pyricularia)，例如稻上的稻瘟病菌(P.oryzae)(有性型：Magnaporthegrisea，稻瘟病)以及草坪和禾谷类上的稻梨孢菌(P.grisea)；草坪、稻、玉米、小麦、棉花、油菜、向日葵、大豆、糖用甜菜、蔬菜和各种其他植物(例如终极腐霉菌(P.ultimum)或瓜果腐霉(P.aphanidermatum))上的腐霉属(Pythium)(立枯病)；柱隔孢属(Ramularia)，例如大麦上的R.collo-cygni(柱隔孢叶斑病，生理叶斑病)和糖用甜菜上的甜菜叶斑病菌(R.Beticola)；棉花、稻、土豆、草坪、玉米、油菜、土豆、糖用甜菜、蔬菜和各种其他植物上的丝核菌属(Rhizoctonia)，例如大豆上的立枯丝核菌(R.solani)(根腐病/茎腐病)，稻上的R.solani(纹枯病)或小麦或大麦上的禾谷丝核菌(R.Cerealis)(小麦纹枯病)；草莓、胡萝卜、卷心菜、葡萄藤和西红柿上的葡枝根霉(Rhizopus stolonifer)(黑霉病，软腐病)；大麦、黑麦和小黑麦上的黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis)(叶斑病)；稻上的稻帚枝霉(Sarocladium oryzae)和S.attenuatum(叶鞘腐败病)；蔬菜和大田作物如油菜、向日葵(例如核盘菌(S.sclerotiorum))和大豆(例如S.rolfsii或大豆菌核病(S.sclerotiorum))上的核盘菌属(Sclerotinia)(茎腐病或白绢病)；各种植物上的壳针孢属(Septoria)，例如大豆上的大豆壳针孢(S.glycines)(褐斑病)，小麦上的小麦壳针孢(S.tritici)(壳针孢叶斑病)和禾谷类上的颖枯壳多孢(S.(同义词Stagonospora)nodorum)(斑枯病)；葡萄藤上的葡萄钩丝壳(Uncinula(同义词Erysiphe)necator)(白粉病，无性型：Oidium tuckeri)；玉米(例如玉米大斑病菌(S.turcicum)，同义词大斑凸脐蠕孢(Helminthosporium turcicum))和草坪上的大斑病菌属(Setospaeria)(叶枯病)；玉米(例如丝轴黑粉菌(S.reiliana)：丝黑穗病)、小米和甘蔗上的轴黑粉菌属(Sphacelotheca)(黑穗病)；葫芦科植物上的单丝壳白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)(白粉病)；土豆上的粉痂菌(Spongosporasubterranea)(粉痂病)以及由此传播的病毒病害；禾谷类上的壳多孢属(Stagonospora)，例如小麦上的颖枯壳多孢(S.nodorum)(斑枯病，有性型：颖枯球腔菌(Leptosphaeria[同义词Phaeosphaeria]nodorum))；土豆上的马铃薯癌肿病菌(Synchytrium endobioticum)(土豆癌肿病)；外囊菌属(Taphrina)，例如桃上的畸形外囊菌(T.Deformans)(缩叶病)和李上的李外囊菌(T.pruni)(囊果李)；烟草、仁果、蔬菜、大豆和棉花上的根串珠霉属(Thielaviopsis)(黑色根腐病)，例如黑色根腐病菌(T.basicola)(同义词Chalaraelegans)；禾谷类上的腥黑粉菌属(Tilletia)(腥黑穗病或光腥黑穗病)，例如小麦上的T.tritici(同义词T.caries，小麦腥黑穗病)和T.controversa(矮腥黑穗病)；大麦或小麦上的肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)(灰雪腐病)；黑粉菌属(Urocystis)，例如黑麦上的隐条黑粉菌(U.occulta)(条黑粉病)；蔬菜如菜豆(例如疣顶单胞锈菌(U.appendiculatus)，同义词U.phaseoli)和糖用甜菜(例如甜菜锈病菌(U.betae))上的单孢锈属(Uromyces)(锈病)；禾谷类(例如麦散黑粉菌(U.nuda)和U.avaenae)、玉米(例如玉蜀黍黑粉菌(U.maydis)：玉米黑穗病)和甘蔗上的黑粉菌属(Ustilago)(黑穗病)；苹果(例如苹果黑星病(V.inaequalis))和梨上的黑星菌属(Venturia)(黑星病)；以及各种植物如果树和观赏树、葡萄藤、浆果、蔬菜和大田作物上的轮生菌属(Verticillium)(枯萎病)，例如草莓、油菜、土豆和西红柿上的茄黄萎病菌(V.dahliae)。
化合物I及其组合物分别还适合在储存产品或收获产品的保护中以及在材料保护中防治有害真菌。
术语“材料保护”应理解为表示保护工业和非活体材料，如粘合剂、胶、木材、纸张和纸板、纺织品、皮革、漆分散体、塑料、冷却润滑剂、纤维或织物以防有害微生物如真菌和细菌侵袭和破坏。对于木材和其他材料的保护，特别应注意下列有害真菌：子囊菌纲真菌，例如线嘴壳属，长喙壳属，出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans)，Sclerophoma spp.，毛壳属(Chaetomium spp.)，腐质霉属(Humicola spp.)，彼得壳属(Petriella spp.)，毛束霉属(Trichurus spp.)；担子菌纲真菌，例如粉孢革菌属(Coniophora spp.)，革盖菌属(Coriolus spp.)，粘褶菌属(Gloeophyllum spp.)，香菇属(Lentinus spp.)，侧耳属(Pleurotus spp.)，卧孔属(Poria spp.)，干朽菌属(Serpula spp.)和干酪菌属(Tyromyces spp.)，半知菌纲真菌，例如曲霉属(Aspergillus spp.)，枝孢属，青霉属(Penicillium spp.)，木霉属(Trichoderma spp.)，链格孢属，拟青霉属(Paecilomycesspp.)和接合菌纲(Zygomycetes)真菌，例如毛霉属(Mucor spp.)，此外在储存产品和收获产品的保护中应注意下列酵母真菌：假丝酵母属(Candida spp.)和酿酒酵母(Saccharomyces cerevisae)。
本发明处理方法还可以用于保护储存产品或收获产品以防真菌和微生物侵袭的领域中。根据本发明，术语“储存产品”应理解为表示植物或动物来源的天然物质及其加工形式，它们取自自然生命周期且希望长期保护。农作物来源的储存产品如植物或其部分，例如茎、叶、块茎、种子、果实或谷粒可以以新鲜收获状态或以加工形式保护，如预干燥、润湿、粉碎、研磨、压榨或烘焙，该方法也已知为收获后处理。也落入储存产品定义下的是木料，无论是未加工木料形式，如建筑木料、电线塔和栅栏，还是成品形式，如木制家具或物品。动物来源的储存产品是生皮、皮革、毛皮、毛发等。本发明的组合可以防止不利的效果如腐败、变色或霉变。优选“储存产品”应理解为表示植物来源的天然物质及其加工形式，更优选果实及其加工形式，如仁果、核果、浆果和柑橘类水果及其加工形式。
化合物I及其组合物分别可以用于改善植物健康。本发明还涉及一种通过分别用有效量的化合物I及其组合物处理植物、其繁殖材料和/或其中植物生长或要生长的场所而改善植物健康的方法。
术语“植物健康”应理解为表示植物和/或其产品由几种迹象如产量(例如增加的生物量和/或增加的有价值成分含量)、植物活力(例如改善的植物生长和/或更绿的叶子(“绿化效应”))、质量(例如某些成分的改善含量或组成)和对非生命和/或生命应力的耐受性单独或相互组合确定的状况。植物健康状况的上述迹象可以相互依存或可以相互影响。
式I化合物可以以其生物学活性可能不同的不同晶型存在。它们同样为本发明的主题。
化合物I直接或以组合物形式通过用杀真菌有效量的活性物质处理真菌或需要防止真菌侵袭的植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材料或空间而使用。施用可以在植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材料或空间被真菌侵染之前和之后进行。
植物繁殖材料可以在种植或移栽时或在种植或移栽之前用化合物I本身或包含至少一种化合物I的组合物预防性地处理。
本发明还涉及包含助剂和至少一种本发明化合物I的农业化学组合物。
农业化学组合物包含杀真菌有效量的化合物I。术语“有效量”表示足以在栽培植物上或在材料保护中防治有害真菌且不对被处理植物引起显著损害的量的组合物或化合物I。该量可以在宽范围内变化且取决于各种因素如待防治的真菌品种、被处理的栽培植物或材料、气候条件以及所用具体化合物I。
化合物I、其N-氧化物和盐可以转化成农业化学组合物常用的类型，例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊、颗粒、模压品、胶囊及其混合物。组合物类型的实例是悬浮液(例如SC、OD、FS)，可乳化浓缩物(例如EC)，乳液(例如EW、EO、ES、ME)，胶囊(例如CS、ZC)，糊，锭剂，可湿性粉末或粉剂(例如WP、SP、WS、DP、DS)，模压品(例如BR、TB、DT)，颗粒(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG)，杀虫制品(例如LN)以及处理植物繁殖材料如种子的凝胶配制剂(例如GF)。这些和其他组合物类型在“Catalogue of pesticide formulation types andinternational coding system”，Technical Monograph，第2期，2008年5月第6版，CropLife International中有定义。
组合物如Mollet和Grubemann，Formulation technology，Wiley VCH，Weinheim，2001；或Knowles，New developments in crop protection product formulation，AgrowReports DS243，T&F Informa，London，2005所述以已知方式制备。
合适的助剂是溶剂，液体载体，固体载体或填料，表面活性剂，分散剂，乳化剂，润湿剂，辅助剂，加溶剂，渗透促进剂，保护性胶体，粘附剂，增稠剂，保湿剂，驱除剂，引诱剂，进食刺激剂，相容剂，杀菌剂，防冻剂，消泡剂，着色剂，增粘剂和粘合剂。
合适的溶剂和液体载体是水和有机溶剂，如中到高沸点的矿物油馏分，例如煤油、柴油；植物或动物来源的油；脂族、环状和芳族烃类，例如甲苯、石蜡、四氢萘、烷基化萘；醇类，如乙醇、丙醇、丁醇、苄醇、环己醇；二醇类；DMSO；酮类，例如环己酮；酯类，例如乳酸酯、碳酸酯、脂肪酸酯、γ-丁内酯；脂肪酸；膦酸酯；胺类；酰胺类，例如N-甲基吡咯烷酮，脂肪酸二甲基酰胺；以及它们的混合物。
合适的固体载体或填料是矿土，例如硅酸盐、硅胶、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、粘土、白云石、硅藻土、膨润土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁；多糖，例如纤维素、淀粉；肥料，例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲类；植物来源的产品，例如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，以及它们的混合物。
合适的表面活性剂是表面活性化合物，如阴离子、阳离子、非离子和两性表面活性剂，嵌段聚合物，聚电解质，以及它们的混合物。该类表面活性剂可以用作乳化剂、分散剂、加溶剂、润湿剂、渗透促进剂、保护性胶体或辅助剂。表面活性剂的实例列于McCutcheon’s，第1卷：Emulsifiers&Detergents，McCutcheon’s Directories，Glen Rock，USA，2008(International Ed.或North American Ed.)中。
合适的阴离子表面活性剂是磺酸、硫酸、磷酸、羧酸的碱金属、碱土金属或铵盐以及它们的混合物。磺酸盐的实例是烷基芳基磺酸盐、二苯基磺酸盐、α-烯烃磺酸盐、木素磺酸盐、脂肪酸和油的磺酸盐、乙氧基化烷基酚的磺酸盐、烷氧基化芳基酚的磺酸盐、缩合萘的磺酸盐、十二烷基-和十三烷基苯的磺酸盐、萘和烷基萘的磺酸盐、磺基琥珀酸盐或磺基琥珀酰胺酸盐。硫酸盐的实例是脂肪酸和油的硫酸盐、乙氧基化烷基酚的硫酸盐、醇的硫酸盐、乙氧基化醇的硫酸盐或脂肪酸酯的硫酸盐。磷酸盐的实例是磷酸盐酯。羧酸盐的实例是烷基羧酸盐以及羧化醇或烷基酚乙氧基化物。
合适的非离子表面活性剂是烷氧基化物，N-取代的脂肪酸酰胺，胺氧化物，酯类，糖基表面活性剂，聚合物表面活性剂及其混合物。烷氧基化物的实例是诸如已经被1-50当量烷氧基化的醇、烷基酚、胺、酰胺、芳基酚、脂肪酸或脂肪酸酯的化合物。可以将氧化乙烯和/或氧化丙烯用于烷氧基化，优选氧化乙烯。N-取代的脂肪酸酰胺的实例是脂肪酸葡糖酰胺或脂肪酸链烷醇酰胺。酯类的实例是脂肪酸酯，甘油酯或甘油单酯。糖基表面活性剂的实例是脱水山梨醇、乙氧基化脱水山梨醇、蔗糖和葡萄糖酯或烷基聚葡糖苷。聚合物表面活性剂的实例是乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇或乙酸乙烯酯的均聚物或共聚物。
合适的阳离子表面活性剂是季型表面活性剂，例如具有1或2个疏水性基团的季铵化合物，或长链伯胺的盐。合适的两性表面活性剂是烷基甜菜碱和咪唑啉类。合适的嵌段聚合物是包含聚氧乙烯和聚氧丙烯的A-B或A-B-A类型嵌段聚合物，或包含链烷醇、聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段的A-B-C类型嵌段聚合物。合适的聚电解质是聚酸或聚碱。聚酸的实例是聚丙烯酸的碱金属盐或聚酸梳状聚合物。聚碱的实例是聚乙烯基胺或聚乙烯胺。
合适的辅助剂是本身具有可忽略的农药活性或者本身甚至没有农药活性且改善化合物I对目标物的生物学性能的化合物。实例是表面活性剂，矿物油或植物油以及其他助剂。其他实例由Knowles，Adjuvants and additives，Agrow Reports DS256，T&F InformaUK，2006，第5章列出。
合适的增稠剂是多糖(例如黄原胶、羧甲基纤维素)、无机粘土(有机改性或未改性的)、聚羧酸盐和硅酸盐。
合适的杀菌剂是拌棉醇(bronopol)和异噻唑啉酮衍生物如烷基异噻唑啉酮类和苯并异噻唑啉酮类。
合适的防冻剂是乙二醇、丙二醇、尿素和甘油。
合适的消泡剂是聚硅氧烷、长链醇和脂肪酸盐。
合适的着色剂(例如着红色、蓝色或绿色)是低水溶性颜料和水溶性染料。实例是无机着色剂(例如氧化铁、氧化钛、六氰合铁酸铁)和有机着色剂(例如茜素着色剂、偶氮着色剂和酞菁着色剂)。
合适的增粘剂或粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚丙烯酸酯、生物蜡或合成蜡以及纤维素醚。
组合物类型及其制备的实例为：
i)水溶性浓缩物(SL，LS)
将10-60重量％化合物I和5-15重量％润湿剂(例如醇烷氧基化物)溶于加至100重量％的水和/或水溶性溶剂(例如醇)中。活性物质在用水稀释时溶解。
ii)分散性浓缩物(DC)
将5-25重量％化合物I和1-10重量％分散剂(例如聚乙烯吡咯烷酮)溶于加至100重量％的有机溶剂(例如环己酮)中。用水稀释得到分散体。
iii)可乳化浓缩物(EC)
将15-70重量％化合物I和5-10重量％乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶于加至100重量％的水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)中。用水稀释得到乳液。
iv)乳液(EW，EO，ES)
将5-40重量％化合物I和1-10重量％乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶于20-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)中。借助乳化机将该混合物引入加至100重量％的水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液。
v)悬浮液(SC，OD，FS)
在搅拌的球磨机中将20-60重量％化合物I在加入2-10重量％分散剂和润湿剂(例如木素磺酸钠和醇乙氧基化物)、0.1-2重量％增稠剂(例如黄原胶)和加至100重量％的水下粉碎，得到细碎活性物质悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。对于FS类型组合物加入至多40重量％粘合剂(例如聚乙烯醇)。
vi)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG，SG)
在加入加至100重量％的分散剂和润湿剂(例如木素磺酸钠和醇乙氧基化物)下精细研磨50-80重量％化合物I并借助工业装置(例如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。
vii)水分散性粉末和水溶性粉末(WP，SP，WS)
将50-80重量％化合物I在加入1-5重量％分散剂(例如木素磺酸钠)、1-3重量％润湿剂(例如醇乙氧基化物)和加至100重量％的固体载体(例如硅胶)下在转子-定子磨机中研磨。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。
viii)凝胶(GW，GF)
在搅拌的球磨机中在加入3-10重量％分散剂(例如木素磺酸钠)、1-5重量％增稠剂(例如羧甲基纤维素)和加至100重量％的水下粉碎5-25重量％化合物I，得到活性物质的精细悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。
ix)微乳液(ME)
将5-20重量％化合物I加入5-30重量％有机溶剂共混物(例如脂肪酸二甲基酰胺和环己酮)、10-25重量％表面活性剂共混物(例如醇乙氧基化物和芳基酚乙氧基化物)和加至100重量％的水中。将该混合物搅拌1小时，以自发产生热力学稳定的微乳液。
x)微胶囊(CS)
将包含5-50重量％化合物I、0-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)、2-15重量％丙烯酸系单体(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸和二-或三丙烯酸酯)的油相分散到保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。自由基聚合导致形成聚(甲基)丙烯酸酯微胶囊。或者将包含5-50重量％本发明化合物I、0-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)和异氰酸酯单体(例如二苯基甲烷-4,4’-二异氰酸酯)的油相分散到保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。加入多胺(例如六亚甲基二胺)导致形成聚脲微胶囊。单体量为1-10重量％。重量％涉及整个CS组合物。
xi)可撒粉粉末(DP，DS)
将1-10重量％化合物I细碎研磨并与加至100重量％的固体载体(例如细碎高岭土)充分混合。
xii)颗粒(GR，FG)
将0.3-30重量％化合物I细碎研磨并结合加至100重量％的固体载体(例如硅酸盐)。通过挤出、喷雾干燥或流化床实现造粒。
xiii)超低容量液体(UL)
将1-50重量％化合物I溶于加至100重量％的有机溶剂(例如芳族烃)中。
组合物类型i)-xiii)可以任选包含其他助剂，如0.1-1重量％杀菌剂，5-15重量％防冻剂，0.1-1重量％消泡剂和0.1-1重量％着色剂。
农业化学组合物通常包含0.01-95重量％，优选0.1-90重量％，更优选1-70重量％，尤其是10-60重量％活性物质。活性物质以90-100％，优选95-100％的纯度(根据NMR光谱)使用。
为了处理植物繁殖材料，尤其是种子，通常使用种子处理用溶液(LS)，悬浮乳液(SE)，可流动浓缩物(FS)，干处理用粉末(DS)，淤浆处理用水分散性粉末(WS)，水溶性粉末(SS)，乳液(ES)，可乳化浓缩物(EC)和凝胶(GF)。所述组合物在稀释2-10倍后在即用制剂中给出0.01-60重量％，优选0.1-40重量％的活性物质浓度。施用可以在播种之前或期间进行。化合物I及其组合物分别在植物繁殖材料，尤其是种子上的施用方法包括拌种、包衣、造粒、撒粉和浸泡以及犁沟内施用方法。优选通过不诱发萌发的方法，例如通过拌种、造粒、包衣和撒粉将化合物I或其组合物分别施用于植物繁殖材料上。
当用于植物保护中时，活性物质的施用量取决于所需效果的种类为0.001-2kg/ha，优选0.005-2kg/ha，更优选0.05-0.9kg/ha，尤其是0.1-0.75kg/ha。
在植物繁殖材料如种子例如通过撒粉、包衣或浸透种子的处理中，通常要求活性物质的量为0.1-1000g/100kg，优选1-1000g/100kg，更优选1-100g/100kg，最优选5-100g/100kg植物繁殖材料(优选种子)。
当用于保护材料或储存产品中时，活性物质的施用量取决于施用区域的种类和所需效果。在材料保护中常用的施用量例如为0.001g-2kg，优选0.005g-1kg活性物质/立方米被处理材料。
可以向活性物质或包含它们的组合物中作为预混物加入或者合适的话在紧临使用前加入(桶混合)各种类型的油、润湿剂、辅助剂、肥料或微营养素和其他农药(例如除草剂、杀虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、安全剂、生物农药)。这些试剂可以以1∶100-100∶1，优选1∶10-10∶1的重量比与本发明组合物混合。
农药通常为通过其效果将有害物阻止、失能、杀灭或在其他方面受挫的化学或生物药剂(如灭害活性成分、化合物、组合物、病毒、细菌、抗菌剂或消毒剂)。目标有害物可以包括破坏财产、引起麻烦、传播疾病或为疾病传病媒介的昆虫、植物病原体、杂草、软体动物、鸟类、哺乳动物、鱼类、线虫(蛔虫)和微生物。术语“农药”还包括改变植物的预期生长、开花或生殖率的植物生长调节剂；引起叶子或其他树叶从植物脱落的落叶剂，这通常促进收获；促进活体组织，如不希望的植物地上部分干燥的干燥剂；活化植物生理机能以防御某些有害物的植物活化剂；降低农药对农作物的不希望除草作用的安全剂；以及影响植物生理机能例如以增强植物生长、生物质、产量或农作物的可收获物品的任何其他质量参数的植物生长促进剂。
用户通常将本发明组合物用于前剂量装置、小背包喷雾器、喷雾罐、喷雾飞机或灌溉系统。这里将该农业化学组合物用水、缓冲剂和/或其他助剂配制至所需施用浓度，从而得到即用喷雾液或本发明农业化学组合物。每公顷农业利用区通常施用20-2000升，优选50-400升即用喷雾液。
根据一个实施方案，用户可以自己在喷雾罐或任何其他种类用于施用的容器(例如种子处理转鼓、种子造粒机、小背包喷雾器)中混合本发明组合物的各组分，例如成套包装的各部分或二元或三元混合物的各部分并且合适的话可以加入其他助剂。
因此，本发明的一个实施方案为一种制备有用农药组合物的成套包装，该成套包装包含a)包含本文所定义的组分1)和至少一种助剂的组合物；和b)包含本文所定义的组分2)和至少一种助剂的组合物；以及任选c)包含至少一种助剂和任选本文所定义的另一活性组分3)的组合物。
将化合物I或包含它们的组合物以杀真菌剂的使用形式与其他杀真菌剂混合在许多情况下拓宽杀真菌活性谱或防止杀真菌剂抗药性的产生。此外，在许多情况下得到协同增效作用。
化合物I可以与其一起使用的下列农药II(例如农药活性物质和生物农药)用来说明可能的组合，但不限制它们：
A)呼吸抑制剂
-Qo位点的配合物III抑制剂：腈嘧菌酯(azoxystrobin)(A.1.1)、甲香菌酯(coumethoxystrobin)(A.1.2)、丁香菌酯(coumoxystrobin)(A.1.3)、醚菌胺(dimoxystrobin)(A.1.4)、烯肟菌酯(enestroburin)(A.1.5)、烯肟菌胺(fenaminstrobin)(A.1.6)、fenoxystrobin/氟菌螨酯(flufenoxystrobin)(A.1.7)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)(A.1.8)、亚胺菌(kresoxim-methyl)(A.1.9)、mandestrobin(A.1.10)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)(A.1.11)、肟醚菌胺(orysastrobin)(A.1.12)、啶氧菌酯(picoxystrobin)(A.1.13)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)(A.1.14)、pyrametostrobin(A.1.15)、唑菌酯(pyraoxystrobin)(A.1.16)、肟菌酯(trifloxystrobin)(A.1.17)、2-(2-(3-(2,6-二氯苯基)-1-甲基亚烯丙基氨基氧甲基)苯基)-2-甲氧亚氨基-N-甲基乙酰胺(A.1.18)、pyribencarb(A.1.19)、triclopyricarb/chlorodincarb(A.1.20)、唑酮菌(famoxadone)(A.1.21)、咪唑菌酮(fenamidone)(A.1.21)、N-[2-[(1,4-二甲基-5-苯基吡唑-3-基)氧基甲基]苯基]-N-甲氧基氨基甲酸甲酯(A.1.22)、1-[3-氯-2-[[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.23)、1-[3-溴-2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.24)、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.25)、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-氟苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.26)、1-[2-[[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-氟苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.27)、1-[3-环丙基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基吡唑-3-基)苯氧基]甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.30)、1-[3-二氟甲氧基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基吡唑-3-基)苯氧基]甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.31)、1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基吡唑-3-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮(A.1.32)、(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧亚氨基-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺(A.1.34)、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧亚氨基-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺(A.1.35)、嘧螨胺(pyriminostrobin)(A.1.36)、吡氟菌酯(bifujunzhi)(A.1.37)、2-(邻-((2,5-二甲基苯基氧亚甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯(A.1.38)；
-Qi位点的配合物III抑制剂：氰霜唑(cyazofamid)(A.2.1)、amisulbrom(A.2.2)、2-甲基丙酸(6S,7R,8R)-8-苄基-3-[(3-羟基-4-甲氧基吡啶-2-羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基酯(A.2.3)、fenpicoxamid(A.2.4)；
-配合物II抑制剂：麦锈灵(benodanil)(A.3.1)、benzovindiflupyr(A.3.2)、bixafen(A.3.3)、啶酰菌胺(boscalid)(A.3.4)、萎锈灵(carboxin)(A.3.5)、呋菌胺(fenfuram)(A.3.6)、氟吡菌酰胺(fluopyram)(A.3.7)、氟酰胺(flutolanil)(A.3.8)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)(A.3.9)、呋吡唑灵(furametpyr)(A.3.10)、isofetamid(A.3.11)、isopyrazam(A.3.12)、丙氧灭绣胺(mepronil)(A.3.13)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)(A.3.14)、penflufen(A.3.15)、吡噻菌胺(penthiopyrad)(A.3.16)、pydiflumetofen(A.3.17)、pyraziflumid(A.3.18)、sedaxane(A.3.19)、叶枯酞(tecloftalam)(A.3.20)、溴氟唑菌(thifluzamide)(A.3.21)、3-二氟甲基-1-甲基-N-(1，1，3-三甲基-2，3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.22)、3-三氟甲基-1-甲基-N-(1，1，3-三甲基-2，3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.23)、1,3-二甲基-N-(1，1，3-三甲基-2，3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.24)、3-三氟甲基-1，5-二甲基-N-(1，1，3-三甲基-2，3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.25)、1，3，5-三甲基-N-(1，1，3-三甲基-2，3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.26)、3-二氟甲基-1，5-二甲基-N-(1，1，3-三甲基-2，3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.27)、3-二氟甲基-N-(7-氟-1，1，3-三甲基-2，3-二氢化茚-4-基)-1-甲基吡唑-4-甲酰胺(A.3.28)、N-[(5-氯-2-异丙基苯基)甲基]-N-环丙基-5-氟-1，3-二甲基吡唑-4-甲酰胺(A.3.29)、(E)-2-[2-[(5-氰基-2-甲基苯氧基)甲基]苯基]-3-甲氧基丙-2-烯酸甲酯(A.3.30)、N-[(5-氯-2-异丙基苯基)甲基]-N-环丙基-3-二氟甲基-5-氟-1-甲基吡唑-4-甲酰胺(A.3.31)、2-二氟甲基-N-(1，1，3-三甲基-2，3-二氢化茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺(A.3.32)、2-二氟甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基]吡啶-3-甲酰胺(A.3.33)、2-二氟甲基-N-(3-乙基-1,1-二甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺(A.3.34)、2-二氟甲基-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-2，3-二氢化茚-4-基]吡啶-3-甲酰胺(A.3.35)、2-二氟甲基-N-(1，1-二甲基-3-丙基-2,3-二氢化茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺(A.3.36)、2-二氟甲基-N-[(3R)-1,1-二甲基-3-丙基-2,3-二氢化茚-4-基]吡啶-3-甲酰胺(A.3.37)、2-二氟甲基-N-(3-异丁基-1,1-二甲基-2，3-二氢化茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺(A.3.38)、2-二氟甲基-N-[(3R)-3-异丁基-1，1-二甲基-2，3-二氢化茚-4-基]吡啶-3-甲酰胺(A.3.39)；
-其他呼吸抑制剂：二氟林(diflumetorim)(A.4.1)；硝基苯基衍生物：乐杀螨(binapacryl)(A.4.2)、敌螨通(dinobuton)(A.4.3)、敌螨普(dinocap)(A.4.4)、氟啶胺(fluazinam)(A.4.5)、消螨多(meptyldinocap)(A.4.6)、嘧菌腙(ferimzone)(A.4.7)；有机金属化合物：三苯锡基盐，如薯瘟锡(fentin-acetate)(A.4.8)、三苯锡氯(fentinchloride)(A.4.9)或毒菌锡(fentin hydroxide)(A.4.10)；ametoctradin(A.4.11)；硅噻菌胺(silthiofam)(A.4.12)；
B)甾醇生物合成抑制剂(SBI杀真菌剂)
-C14脱甲基酶抑制剂：三唑类：戊环唑(azaconazole)(B.1.1)、双苯三唑醇(bitertanol)(B.1.2)、糠菌唑(bromuconazole)(B.1.3)、环唑醇(cyproconazole)(B.1.4)、醚唑(difenoconazole)(B.1.5)、烯唑醇(diniconazole)(B.1.6)、烯唑醇M(diniconazole-M)(B.1.7)、氧唑菌(epoxiconazole)(B.1.8)、腈苯唑(fenbuconazole)(B.1.9)、喹唑菌酮(fluquinconazole)(B.1.10)、氟硅唑(flusilazole)(B.1.11)、粉唑醇(flutriafol)(B.1.12)、己唑醇(hexaconazole)(B.1.13)、酰胺唑(imibenconazole)(B.1.14)、环戊唑醇(ipconazole)(B.1.15)、环戊唑菌(metconazole)(B.1.17)、腈菌唑(myclobutanil)(B.1.18)、oxpoconazole(B.1.19)、多效唑(paclobutrazole)(B.1.20)、戊菌唑(penconazole)(B.1.21)、丙环唑(propiconazole)(B.1.22)、丙硫菌唑(prothioconazole)(B.1.23)、硅氟唑(simeconazole)(B.1.24)、戊唑醇(tebuconazole)(B.1.25)、氟醚唑(tetraconazole)(B.1.26)、三唑酮(triadimefon)(B.1.27)、唑菌醇(triadimenol)(B.1.28)、戊叉唑菌(triticonazole)(B.1.29)、烯效唑(uniconazole)(B.1.30)、ipfentrifluconazole(B.1.37)、mefentrifluconazole(B.1.38)、2-(氯甲基)-2-甲基-5-(对甲苯基甲基)-1-(1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇(B.1.43)；咪唑类：抑霉唑(imazalil)(B.1.44)、稻瘟酯(pefurazoate)(B.1.45)、丙氯灵(prochloraz)(B.1.46)、氟菌唑(triflumizol)(B.1.47)；嘧啶类、吡啶类和哌嗪类：异嘧菌醇(fenarimol)(B.1.49)、啶斑肟(pyrifenox)(B.1.50)、嗪氨灵(triforine)(B.1.51)、[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2，4-二氟苯基)异唑-4-基]-(3-吡啶基)甲醇(B.1.52)；
-δ14-还原酶抑制剂：4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)(B.2.1)、吗菌灵(dodemorph)(B.2.2)、吗菌灵乙酸酯(dodemorph-acetate)(B.2.3)、丁苯吗啉(fenpropimorph)(B.2.4)、克啉菌(tridemorph)(B.2.5)、苯锈啶(fenpropidin)(B.2.6)、粉病灵(piperalin)(B.2.7)、螺茂胺(spiroxamine)(B.2.8)；
-3-酮基还原酶抑制剂：环酰菌胺(fenhexamid)(B.3.1)；
-其他甾醇生物合成抑制剂：氯苯肟唑(chlorphenomizole)(B.4.1)；
C)核酸合成抑制剂
-苯基酰胺类或酰基氨基酸类杀真菌剂：苯霜灵(benalaxyl)(C.1.1)、精苯霜灵(benalaxyl-M)(C.1.2)、kiralaxyl(C.1.3)、甲霜灵(metalaxyl)(C.1.4)、精甲霜灵(metalaxyl-M)(C.1.5)、甲呋酰胺(ofurace)(C.1.6)、霜灵(oxadixyl)(C.1.7)；
-其他核酸合成抑制剂：土菌消(hymexazole)(C.2.1)、异噻菌酮(octhilinone)(C.2.2)、恶喹酸(oxolinic acid)(C.2.3)、磺嘧菌灵(bupirimate)(C.2.4)、5-氟胞嘧啶(C.2.5)、5-氟-2-(对甲苯基甲氧基)嘧啶-4-胺(C.2.6)、5-氟-2-(4-氟苯基甲氧基)嘧啶-4-胺(C.2.7)、5-氟-2-(4-氯苯基甲氧基)嘧啶-4-胺(C.2.8)；
D)细胞分裂和细胞骨架抑制剂
-微管蛋白抑制剂：苯菌灵(benomyl)(D.1.1)、多菌灵(carbendazim)(D.1.2)、麦穗宁(fuberidazole)(D.1.3)、涕必灵(thiabendazole)(D.1.4)、甲基托布津(thiophanate-methyl)(D.1.5)、3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基哒嗪(D.1.6)、3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪(D.1.7)、N-乙基-2-[(3-乙炔基-8-甲基-6-喹啉基)氧基]丁酰胺(D.1.8)、N-乙基-2-[(3-乙炔基-8-甲基-6-喹啉基)氧基]-2-甲硫基乙酰胺(D.1.9)、2-[(3-乙炔基-8-甲基-6-喹啉基)氧基]-N-(2-氟乙基)丁酰胺(D.1.10)、2-[(3-乙炔基-8-甲基-6-喹啉基)氧基]-N-(2-氟乙基)-2-甲氧基乙酰胺(D.1.11)、2-[(3-乙炔基-8-甲基-6-喹啉基)氧基]-N-丙基丁酰胺(D.1.12)、2-[(3-乙炔基-8-甲基-6-喹啉基)氧基]-2-甲氧基-N-丙基乙酰胺(D.1.13)、2-[(3-乙炔基-8-甲基-6-喹啉基)氧基]-2-甲硫基-N-丙基乙酰胺(D.1.14)、2-[(3-乙炔基-8-甲基-6-喹啉基)氧基]-N-(2-氟乙基)-2-甲硫基乙酰胺(D.1.15)、4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-2，5-二甲基吡唑-3-胺(D.1.16)；
-其他细胞分裂抑制剂：乙霉威(diethofencarb)(D.2.1)、噻唑菌胺(ethaboxam)(D.2.2)、戊菌隆(pencycuron)(D.2.3)、氟吡菌胺(fluopicolide)(D.2.4)、苯酰菌胺(zoxamide)(D.2.5)、苯菌酮(metrafenone)(D.2.6)、pyriofenone(D.2.7)；
E)氨基酸和蛋白质合成抑制剂
-蛋氨酸合成抑制剂：环丙嘧啶(cyprodinil)(E.1.1)、嘧菌胺(mepanipyrim)(E.1.2)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)(E.1.3)；
-蛋白质合成抑制剂：灭瘟素(blasticidin-S)(E.2.1)、春雷素(kasugamycin)(E.2.2)、水合春雷素(kasugamycin hydrochloride-hydrate)(E.2.3)、米多霉素(mildiomycin)(E.2.4)、链霉素(streptomycin)(E.2.5)、土霉素(oxytetracyclin)(E.2.6)；
F)信号转导抑制剂
-MAP/组氨酸蛋白激酶抑制剂：氟菌安(fluoroimid)(F.1.1)、异丙定(iprodione)(F.1.2)、杀菌利(procymidone)(F.1.3)、烯菌酮(vinclozolin)(F.1.4)、氟菌(fludioxonil)(F.1.5)；
-G蛋白抑制剂：喹氧灵(quinoxyfen)(F.2.1)；
G)类脂和膜合成抑制剂
-磷脂生物合成抑制剂：克瘟散(edifenphos)(G.1.1)、异稻瘟净(iprobenfos)(G.1.2)、定菌磷(pyrazophos)(G.1.3)、稻瘟灵(isoprothiolane)(G.1.4)；
-类脂过氧化：氯硝胺(dicloran)(G.2.1)、五氯硝基苯(quintozene)(G.2.2)、四氯硝基苯(tecnazene)(G.2.3)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)(G.2.4)、联苯(G.2.5)、地茂散(chloroneb)(G.2.6)、氯唑灵(etridiazole)(G.2.7)；
-磷脂生物合成和细胞壁沉积：烯酰吗啉(dimethomorph)(G.3.1)、氟吗啉(flumorph)(G.3.2)、双炔酰菌胺(mandipropamid)(G.3.3)、丁吡吗啉(pyrimorph)(G.3.4)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)(G.3.5)、异丙菌胺(iprovalicarb)(G.3.6)、valifenalate(G.3.7)；
-影响细胞膜渗透性的化合物和脂肪酸：百维灵(propamocarb)(G.4.1)；
-氧化甾醇结合蛋白抑制剂：oxathiapiprolin(G.5.1)、甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-二(二氟甲基-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1，2-唑-5-基}苯基酯(G.5.2)、甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1，3-噻唑-4-基]-4，5-二氢-1，2-唑-5-基}-3-氯苯基酯(G.5.3)、4-[1-[2-[3-二氟甲基-5-甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.4)、4-[1-[2-[3,5-二(二氟甲基)吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.5)、4-[1-[2-[3-二氟甲基-5-三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.6)、4-[1-[2-[5-环丙基-3-(二氟甲基)吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.7)、4-[1-[2-[5-甲基-3-三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.8)、4-[1-[2-[5-二氟甲基-3-三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.9)、4-[1-[2-[3,5-二-三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.10)、(4-[1-[2-[5-环丙基-3-三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.11)；
H)具有多位点作用的抑制剂
-无机活性物质：波尔多液(Bordeaux混合物)(H.1.1)、铜(H.1.2)、醋酸铜(H.1.3)、氢氧化铜(H.1.4)、王铜(copper oxychloride)(H.1.5)、碱式硫酸铜(H.1.6)、硫(H.1.7)；
-硫代-和二硫代氨基甲酸酯类：福美铁(ferbam)(H.2.1)、代森锰锌(mancozeb)(H.2.2)、代森锰(maneb)(H.2.3)、威百亩(metam)(H.2.4)、代森联(metiram)(H.2.5)、甲基代森锌(propineb)(H.2.6)、福美双(thiram)(H.2.7)、代森锌(zineb)(H.2.8)、福美锌(ziram)(H.2.9)；
-有机氯化合物：敌菌灵(anilazine)(H.3.1)、百菌清(chlorothalonil)(H.3.2)、敌菌丹(captafol)(H.3.3)、克菌丹(captan)(H.3.4)、灭菌丹(folpet)(H.3.5)、抑菌灵(dichlofluanid)(H.3.6)、双氯酚(dichlorophen)(H.3.7)、六氯苯(H.3.8)、五氯酚(pentachlorphenole)(H.3.9)及其盐、四氯苯酞(phthalide)(H.3.10)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)(H.3.11)；
-胍类及其他：胍(H.4.1)、多果定(H.4.2)、多果定游离碱(H.4.3)、双胍盐(guazatine)(H.4.4)、双胍辛胺(guazatine-acetate)(H.4.5)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)(H.4.6)、双胍辛胺三乙酸盐(iminoctadine-triacetate)(H.4.7)、双八胍盐(iminoctadine-tris(albesilate))(H.4.8)、二噻农(dithianon)(H.4.9)、2，6-二甲基-1H，5H-[1，4]二噻二烯并[2，3-c:5，6-c′]联吡咯-1，3，5，7(2H，6H)-四酮(H.4.10)；
I)细胞壁合成抑制剂
-葡聚糖合成抑制剂：井冈霉素(validamycin)(I.1.1)、多氧霉素(polyoxin B)(I.1.2)；
-黑素合成抑制剂：咯喹酮(pyroquilon)(I.2.1)、三环唑(tricyclazole)(I.2.2)、氯环丙酰胺(carpropamid)(I.2.3)、双氯氰菌胺(dicyclomet)(I.2.4)、氰菌胺(fenoxanil)(I.2.5)；
J)植物防御诱发剂
-噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)(J.1.1)、噻菌灵(probenazole)(J.1.2)、异噻菌胺(isotianil)(J.1.3)、噻酰菌胺(tiadinil)(J.1.4)、调环酸钙(prohexadione-calcium)(J.1.5)；膦酸酯类：藻菌磷(fosetyl)(J.1.6)、乙磷铝(fosetyl-aluminum)(J.1.7)、亚磷酸及其盐(J.1.8)、膦酸钙(J.1.11)、膦酸钾(J.1.12)、碳酸氢钾或钠(J.1.9)、4-环丙基-N-(2,4-二甲氧基苯基)噻二唑-5-甲酰胺(J.1.10)；
K)未知作用模式
拌棉醇(bronopol)(K.1.1)、灭螨蜢(chinomethionat)(K.1.2)、环氟菌胺(cyflufenamid)(K.1.3)、清菌脲(cymoxanil)(K.1.4)、棉隆(dazomet)(K.1.5)、咪菌威(debacarb)(K.1.6)、双氯氰菌胺(diclocymet)(K.1.7)、哒菌清(diclomezine)(K.1.8)、野燕枯(difenzoquat)(K.1.9)、野燕枯甲基硫酸酯(difenzoquat-methylsulfate)(K.1.10)、二苯胺(K.1.11)、杀螟松(fenitropan)(K.1.12)、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)(K.1.13)、氟联苯菌(flumetover)(K.1.14)、磺菌胺(flusulfamide)(K.1.15)、flutianil(K.1.16)、超敏蛋白(harpin)(K.1.17)、磺菌威(methasulfocarb)(K.1.18)、氯定(nitrapyrin)(K.1.19)、异丙消(nitrothal-isopropyl)(K.1.20)、tolprocarb(K.1.21)、喹啉铜(oxin-copper)(K.1.22)、丙氧喹啉(proquinazid)(K.1.23)、tebufloquin(K.1.24)、叶枯酞(K.1.25)、唑菌嗪(triazoxide)(K.1.26)、N′-(4-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.27)、N′-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.28)、N′-[4-[[3-[(4-氯苯基)甲基]-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.29)、N′-(5-溴-6-2,3-二氢化茚-2-基氧基-2-甲基-3-吡啶基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.30)、N′-[5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.31)、N′-[5-溴-6-(4-异丙基环己氧基)-2-甲基-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.32)、N′-[5-溴-2-甲基-6-(1-苯基乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.33)、N′-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.34)、N′-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.35)、2-(4-氯-苯基)-N-[4-(3,4-二甲氧基苯基)异唑-5-基]-2-丙-2-炔氧基乙酰胺(K.1.36)、3-[5-(4-氯-苯基)-2,3-二甲基异唑烷-3-基]吡啶(pyrisoxazole)(K.1.37)、3-[5-(4-甲基苯基)-2,3-二甲基异唑烷-3-基]吡啶(K.1.38)、5-氯-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-苯并咪唑(K.1.39)、(Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙-2-烯酸乙酯(K.1.40)、picarbutrazox(K.1.41)、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)苯基亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸戊酯(K.1.42)、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)苯基亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸丁-3-炔基酯(K.1.43)、2-[2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟苯基]丙-2-醇(K.1.44)、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇(K.1.45)、quinofumelin(K.1.47)、9-氟-2,2-二甲基-5-(3-喹啉基)-3H-1,4-苯并氧氮杂(K.1.49)、2-(6-苄基-2-吡啶基)喹唑啉(K.1.50)、2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基-2-吡啶基]喹唑啉(K.1.51)、dichlobentiazox(K.1.52)、N′-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.53)；
M)生长调节剂
脱落酸(M.1.1)、先甲草胺(amidochlor)、嘧啶醇(ancymidol)、6-苄基氨基嘌呤、油菜素内酯(brassinolide)、地乐胺(butralin)、矮壮素阳离子(chlormequat)、氯化矮壮素(chlormequat chloride)、胆碱盐酸盐(choline chloride)、环丙酸酰胺(cyclanilide)、丁酰肼(daminozide)、敌草克(dikegulac)、噻节因(dimethipin)、2，6-二甲基吡啶(2，6-dimethylpuridine)、乙烯利(ethephon)、氟节胺(flumetralin)、调嘧醇(flurprimidol)、达草氟(fluthiacet)、调吡脲(forchlorfenuron)、赤霉酸(gibberellicacid)、抗倒胺(inabenfide)、吲哚-3-乙酸、抑芽丹(maleic hydrazide)、氟草磺(mefluidide)、助壮素(mepiquat)、氯化助壮素(mepiquat chloride)、萘乙酸、N-6-苄基腺嘌呤、多效唑、调环酸(prohexadione)、调环酸钙、茉莉酸诱导体(prohydrojasmon)、赛二唑素(thidiazuron)、抑芽唑(triapenthenol)、三硫代磷酸三丁酯、2，3，5-三碘苯甲酸、抗倒酯(trinexapac-ethyl)和烯效唑；
N)选自N.1-N.15类的除草剂
N.1类脂生物合成抑制剂：枯杀达(alloxydim)、枯杀达(alloxydim-sodium)、丁氧环酮(butroxydim)、烯草酮(clethodim)、炔草酯(clodinafop)、炔草酯(clodinafop-propargyl)、噻草酮(cycloxydim)、氰氟草酯(cyhalofop)、氰氟草酯(cyhalofop-butyl)、氯甲草(diclofop)、禾草灵(diclofop-methyl)、唑禾草灵(fenoxaprop)、唑禾草灵(fenoxaprop-ethyl)、高唑禾草灵(fenoxaprop-P)、高唑禾草灵(fenoxaprop-P-ethyl)、吡氟禾草灵(fluazifop)、吡氟禾草灵(fluazifop-butyl)、精吡氟禾草灵(fluazifop-P)、精吡氟禾草灵(fluazifop-P-butyl)、吡氟氯禾灵(haloxyfop)、吡氟氯禾灵(haloxyfop-methyl)、精吡氟氯禾灵(haloxyfop-P)、精吡氟氯禾灵(haloxyfop-P-methyl)、唑酰草胺(metamifop)、唑啉草酯(pinoxaden)、环苯草酮(profoxydim)、喔草酯(propaquizafop)、喹禾灵(quizalofop)、喹禾灵(quizalofop-ethyl)、喹禾灵(四氢糠基酯)(quizalofop-tefuryl)、精喹禾灵(quizalofop-P)、精喹禾灵(quizalofop-P-ethyl)、精喹禾灵(四氢糠基酯)(quizalofop-P-tefuryl)、稀禾定(sethoxydim)、醌肟草(tepraloxydim)、肟草酮(tralkoxydim)、4-(4′-氯-4-环丙基-2′-氟-[1，1′-联苯]-3-基)-5-羟基-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3(6H)-酮(CAS 1312337-72-6)、4-(2′，4′-二氯-4-环丙基[1，1′-联苯]-3-基)-5-羟基-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3(6H)-酮(CAS 1312337-45-3)、4-(4′-氯-4-乙基-2′-氟-[1,1′-联苯]-3-基)-5-羟基-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3(6H)-酮(CAS 1033757-93-5)、4-(2′,4′-二氯-4-乙基-[1，1′-联苯]-3-基)-2，2，6，6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(CAS 1312340-84-3)、5-乙酰氧基-4-(4′-氯-4-环丙基-2′-氟-[1,1′-联苯]-3-基)-3，6-二氢-2,2,6，6-四甲基-2H-吡喃-3-酮(CAS 1312337-48-6)、5-乙酰氧基-4-(2′，4′-二氯-4-环丙基-[1,1′-联苯]-3-基)-3，6-二氢-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3-酮、5-乙酰氧基-4-(4′-氯-4-乙基-2′-氟-[1,1′-联苯]-3-基)-3,6-二氢-2,2,6，6-四甲基-2H-吡喃-3-酮(CAS 1312340-82-1)、5-乙酰氧基-4-(2′，4′-二氯-4-乙基-[1,1′-联苯]-3-基)-3，6-二氢-2，2，6，6-四甲基-2H-吡喃-3-酮(CAS 1033760-55-2)、4-(4′-氯-4-环丙基-2′-氟-[1,1′-联苯]-3-基)-5,6-二氢-2,2,6,6-四甲基-5-氧代-2H-吡喃-3-基甲酸甲酯(CAS 1312337-51-1)、4-(2′,4′-二氯-4-环丙基-[1,1′-联苯]-3-基)-5,6-二氢-2,2,6,6-四甲基-5-氧代-2H-吡喃-3-基甲酸甲酯、4-(4′-氯-4-乙基-2′-氟-[1,1′-联苯]-3-基)-5,6-二氢-2,2，6,6-四甲基-5-氧代-2H-吡喃-3-基甲酸甲酯(CAS 1312340-83-2)、4-(2′,4′-二氯-4-乙基-[1,1′-联苯]-3-基)-5,6-二氢-2,2,6,6-四甲基-5-氧代-2H-吡喃-3-基甲酸甲酯(CAS 1033760-58-5)、呋草黄(benfuresate)、苏达灭(butylate)、草灭特(cycloate)、茅草枯(dalapon)、哌草丹(dimepiperate)、扑草灭(EPTC)、禾草畏(esprocarb)、乙呋草黄(ethofumesate)、四氟丙酸(flupropanate)、草达灭(molinate)、坪草丹(orbencarb)、克草猛(pebulate)、苄草丹(prosulfocarb)、TCA、杀草丹(thiobencarb)、丁草威(tiocarbazil)、野麦畏(triallate)和灭草猛(vernolate)；
N.2 ALS抑制剂：磺氨黄隆(amidosulfuron)、四唑黄隆(azimsulfuron)、苄嘧黄隆(bensulfuron)、苄嘧黄隆(bensulfuron-methyl)、氯嘧黄隆(chlorimuron)、氯嘧黄隆(chlorimuron-ethyl)、绿黄隆(chlorsulfuron)、醚黄隆(cinosulfuron)、环丙黄隆(cyclosulfamuron)、胺苯黄隆(ethametsulfuron)、胺苯黄隆(ethametsulfuron-methyl)、乙氧嘧黄隆(ethoxysulfuron)、啶嘧黄隆(flazasulfuron)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氟定黄隆(flupyrsulfuron)、氟定黄隆(flupyrsulfuron-methyl-sodium)、甲酰氨磺隆(foramsulfuron)、吡氯黄隆(halosulfuron)、吡氯黄隆(halosulfuron-methyl)、啶咪黄隆(imazosulfuron)、碘黄隆(iodosulfuron)、碘甲黄隆钠(iodosulfuron-methyl-sodium)、iofensulfuron、iofensulfuron-sodium、甲基二磺隆(mesosulfuron)、metazosulfuron、甲黄隆(metsulfuron)、甲黄隆(metsulfuron-methyl)、烟嘧黄隆(nicosulfuron)、嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、环丙氧黄隆(oxasulfuron)、氟嘧黄隆(primisulfuron)、氟嘧黄隆(primisulfuron-methyl)、propyrisulfuron、氟丙黄隆(prosulfuron)、吡嘧黄隆(pyrazosulfuron)、吡嘧黄隆(pyrazosulfuron-ethyl)、玉嘧黄隆(rimsulfuron)、嘧黄隆(sulfometuron)、嘧黄隆(sulfometuron-methyl)、乙黄黄隆(sulfosulfuron)、噻黄隆(thifensulfuron)、噻黄隆(thifensulfuron-methyl)、醚苯黄隆(triasulfuron)、苯黄隆(tribenuron)、苯黄隆(tribenuron-methyl)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、氟胺磺隆(triflusulfuron)、氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、咪草酯(imazamethabenz)、咪草酯(imazamethabenz-methyl)、咪草啶酸(imazamox)、甲基咪草烟(imazapic)、灭草烟(imazapyr)、灭草喹(imazaquin)、咪草烟(imazethapyr)、唑嘧磺胺酸(cloransulam)、唑嘧磺胺盐(cloransulam-methyl)、唑嘧磺胺(diclosulam)、氟唑啶草(flumetsulam)、双氟磺草胺(florasulam)、唑草磺胺(metosulam)、五氟磺草胺(penoxsulam)、pyrimisulfan和啶磺草胺(pyroxsulam)；双嘧苯甲酸(bispyribac)、双嘧苯甲酸钠(bispyribac-sodium)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、环酯草醚(pyriftalid)、肟啶草(pyriminobac)、肟啶草(pyriminobac-methyl)、嘧硫苯甲酸(pyrithiobac)、嘧硫苯甲酸钠(pyrithiobac-sodium)、4-[[[2-[(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)氧基]苯基]甲基]氨基]苯甲酸1-甲基乙基酯(CAS 420138-41-6)、4-[[[2-[(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)氧基]苯基]甲基]氨基]苯甲酸丙基酯(CAS 420138-40-5)、N-(4-溴苯基)-2-[(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)氧基]苯甲胺(CAS 420138-01-8)、氟酮磺隆(flucarbazone)、氟酮磺隆钠(flucarbazone-sodium)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、丙苯磺隆(propoxycarbazone-sodium)、thiencarbazone、thiencarbazone-methyl、氟酮磺草胺(triafamone)；
N.3光合成抑制剂：胺唑草酮(amicarbazone)、chlorotriazine、莠灭净(ametryn)、莠去津(atrazine)、杀草敏(chloridazone)、草净津(cyanazine)、敌草净(desmetryn)、戊草津(dimethametryn)、六嗪同(hexazinone)、赛克津(metribuzin)、扑灭通(prometon)、扑草净(prometryn)、扑灭津(propazine)、西玛津(simazine)、西草净(simetryn)、甲氧去草净(terbumeton)、特丁津(terbuthylazin)、去草净(terbutryn)、草达津(trietazin)、氯溴隆(chlorobromuron)、绿麦隆(chlorotoluron)、枯草隆(chloroxuron)、丁隆(dimefuron)、敌草隆(diuron)、伏草隆(fluometuron)、异丙隆(isoproturon)、异恶隆(isouron)、利谷隆(linuron)、苯嗪草(metamitron)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、色满隆(metobenzuron)、甲氧隆(metoxuron)、绿谷隆(monolinuron)、草不隆(neburon)、环草隆(siduron)、丁唑隆(tebuthiuron)、赛二唑素(thidiazuron)、异苯敌草(desmedipham)、卡草灵(karbutilat)、苯敌草(phenmedipham)、乙苯敌草(phenmedipham-ethyl)、杀草全(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)及其盐和酯、碘苯腈(ioxynil)及其盐和酯、除草定(bromacil)、环草定(lenacil)、特草定(terbacil)、噻草平(bentazon)、噻草平(bentazon-sodium)、达草止(pyridate)、pyridafol、蔬草灭(pentanochlor)、敌稗(propanil)、敌草快阳离子(diquat)、敌草快(diquat-dibromide)、对草快阳离子(paraquat)、对草快(paraquat-dichloride)、对草快(paraquat-dimetilsulfate)；
N.4原卟啉原-IX氧化酶抑制剂：氟锁草醚(acifluorfen)、氟锁草醚(acifluorfen-sodium)、唑啶炔草(azafenidin)、bencarbazone、双苯嘧草酮(benzfendizone)、治草醚(bifenox)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、氟酮唑草(carfentrazone)、氟酮唑草(carfentrazone-ethyl)、氯硝醚(chlomethoxyfen)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、异丙吡草酯(fluazolate)、氟哒嗪草酯(flufenpyr)、氟哒嗪草酯(flufenpyr-ethyl)、酰亚胺苯氧乙酸(flumiclorac)、酰亚胺苯氧乙酸戊酯(flumiclorac-pentyl)、氟嗪酮(flumioxazin)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen-ethyl)、达草氟(fluthiacet)、达草氟(fluthiacet-methyl)、氟黄胺草醚(fomesafen)、氟硝磺酰胺(halosafen)、乳氟禾草灵(lactofen)、炔丙唑草(oxadiargyl)、恶草灵(oxadiazon)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、戊唑草(pentoxazone)、氟唑草胺(profluazol)、双唑草腈(pyraclonil)、氟唑草酯(pyraflufen)、氟唑草酯(pyraflufen-ethyl)、苯嘧磺草胺(saflufenacil)、磺胺草唑(sulfentrazone)、噻二唑胺(thidiazimin)、tiafenacil、trifludimoxazin、[3-[2-氯-4-氟-5-(1-甲基-6-三氟甲基-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氢嘧啶-3-基)苯氧基]-2-吡啶氧基]乙酸乙酯(CAS353292-31-6)、N-乙基-3-(2，6-二氯-4-三氟甲基苯氧基)-5-甲基-1H-吡唑-1-甲酰胺(CAS 452098-92-9)、N-四氢糠基-3-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯氧基)-5-甲基-1H-吡唑-1-甲酰胺(CAS 915396-43-9)、N-乙基-3-(2-氯-6-氟-4-三氟甲基苯氧基)-5-甲基-1H-吡唑-1-甲酰胺(CAS 452099-05-7)、N-四氢糠基-3-(2-氯-6-氟-4-三氟甲基苯氧基)-5-甲基-1H-吡唑-1-甲酰胺(CAS 452100-03-7)、3-[7-氟-3-氧代-4-(丙-2-炔基)-3,4-二氢-2H-苯并[1，4]嗪-6-基]-1，5-二甲基-6-硫代-[1，3，5]三嗪烷(triazinan)-2,4-二酮(CAS451484-50-7)、2-(2,2,7-三氟-3-氧代-4-丙-2-炔基-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]嗪-6-基)-4,5,6,7-四氢异吲哚-1,3-二酮(CAS 1300118-96-0)、1-甲基-6-三氟甲基-3-(2,2,7-三氟-3-氧代-4-丙-2-炔基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]嗪-6-基)-1H-嘧啶-2,4-二酮(CAS 1304113-05-0)、(E)-4-[2-氯-5-(4-氯-5-二氟甲氧基-1H-甲基吡唑-3-基)-4-氟苯氧基]-3-甲氧基丁-2-烯酸甲酯(CAS 948893-00-3)、3-[7-氯-5-氟-2-三氟甲基-1H-苯并咪唑-4-基]-1-甲基-6-三氟甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮(CAS 212754-02-4)；
N.5漂白剂除草剂：氟丁酰草胺(beflubutamid)、吡氟草胺(diflufenican)、氟草同(fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、呋草酮(flurtamone)、达草灭(norflurazon)、氟吡酰草胺(picolinafen)、4-(3-三氟甲基苯氧基)-2-(4-三氟甲基苯基)嘧啶(CAS 180608-33-7)、苯并双环酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟吡草酮(bicyclopyrone)、异恶草酮(clomazone)、fenquintrione、异氟草(isoxaflutole)、甲基磺草酮(mesotrione)、pyrasulfotole、吡唑特(pyrazolynate)、苄草唑(pyrazoxyfen)、磺草酮(sulcotrione)、tefuryltrione、tembotrione、tolpyralate、topramezone、苯草醚(aclonifen)、杀草强(amitrole)、flumeturon；
N.6 EPSP合成酶抑制剂：草甘膦(glyphosate)、草甘膦异丙胺盐(glyphosate-isopropylammonium)、草甘膦钾和草硫膦(glyphosate-trimesium)(sulfosate)；
N.7谷氨酰胺合成酶抑制剂：双丙氨酰膦(bilanaphos(bialaphos))、双丙氨酰膦(bilanaphos-sodium)、草铵膦(glufosinate)、草铵膦(glufosinate-P)、草铵膦铵盐(glufosinate-ammonium)；
N.8 DHP合成酶抑制剂：黄草灵(asulam)；
N.9有丝分裂抑制剂：氟草胺(benfluralin)、地乐胺(butralin)、敌乐胺(dinitramine)、丁氟消草(ethalfluralin)、氟消草(fluchloralin)、黄草消(oryzalin)、胺硝草(pendimethalin)、氨基丙氟灵(prodiamine)、氟乐灵(trifluralin)、胺草磷(amiprophos)、甲基胺草磷(amiprophos-methyl)、草胺磷(butamiphos)、敌草索(chlorthal)、敌草索(chlorthal-dimethyl)、氟硫草定(dithiopyr)、噻氟啶草(thiazopyr)、拿草特(propyzamide)、丙戊草胺(tebutam)、长杀草(carbetamide)、氯苯胺灵(chlorpropham)、氟燕灵(flamprop)、氟燕灵(flamprop-isopropyl)、甲氟燕灵(flamprop-methyl)、强氟燕灵(flamprop-M-isopropyl)、麦草伏(flamprop-M-methyl)、苯胺灵(propham)；
N.10 VLCFA抑制剂：乙草胺(acetochlor)、甲草胺(alachlor)、丁草胺(butachlor)、克草胺(dimethachlor)、噻吩草胺(dimethanamid)、精噻吩草胺(dimethenamid-P)、吡草胺(metazachlor)、异丙甲草胺(metolachlor)、S-异丙甲草胺(metolachlor-S)、烯草胺(pethoxamid)、丙草胺(pretilachlor)、扑草胺(propachlor)、异丙草胺(propisochlor)、噻醚草胺(thenylchlor)、氟噻草胺(flufenacet)、苯噻草胺(mefenacet)、草乃敌(diphenamid)、萘丙胺(naproanilide)、草萘胺(napropamide)、精草萘胺(napropamide-M)、四唑酰草胺(fentrazamide)、莎稗磷(anilofos)、唑草胺(cafenstrole)、fenoxasulfone、ipfencarbazone、哌草磷(piperophos)、派罗克杀草砜(pyroxasulfone)，式II.1、II.2、II.3、II.4、II.5、II.6、II.7、II.8和II.9的异唑啉化合物：
N.11纤维素生物合成抑制剂：草克乐(chlorthiamid)、敌草腈(dichlobenil)、胺草唑(flupoxam)、indaziflam、异恶草胺(isoxaben)、苯氧丙胺津(triaziflam)、1-环己基-5-五氟苯氧基-14-[1,2,4,6]硫杂三嗪-3-基胺(CAS175899-01-1)；
N.12去偶剂除草剂：地乐酚(dinoseb)、地乐消酚(dinoterb)、二硝甲酚(DNOC)及其盐；
N.13植物生长素除草剂：2，4-D及其盐和酯、氯酰草膦(clacyfos)、2，4-DB及其盐和酯、环丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)及其盐和酯、氨草啶(aminopyralid)及其盐如氨草啶二甲铵盐(aminopyralid-dimethylammonium)、氨草啶异丙醇铵盐(aminopyralid-tris(2-hydroxy-propyl)ammonium)及其酯、草除灵(benazolin)、草除灵(benazolin-ethyl)、草灭平(chloramben)及其盐和酯、稗草胺(clomeprop)、二氯皮考啉酸(clopyralid)及其盐和酯、麦草畏(dicamba)及其盐和酯、2,4-滴丙酸(dichlorprop)及其盐和酯、高2,4-滴丙酸(dichlorprop-P)及其盐和酯、氟草烟(fluroxypyr)、氟草烟(fluroxypyr-butometyl)、氟氯胺啶(fluroxypyr-meptyl)、氟氯吡啶酯(halauxifen)及其盐和酯(CAS 943832-60-8)、MCPA及其盐和酯、2甲4氯乙硫酯(MCPA-thioethyl)、MCPB及其盐和酯、2甲4氯丙酸(mecoprop)及其盐和酯、高2甲4氯丙酸(mecoprop-P)及其盐和酯、毒莠定(picloram)及其盐和酯、二氯喹啉酸(quinclorac)、喹草酸(quinmerac)、TBA(2,3,6)及其盐和酯、绿草定(triclopyr)及其盐和酯、4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)-5-氟吡啶-2-甲酸、4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)-5-氟吡啶-2-甲酸苄基酯(CAS1390661-72-9)；
N.14植物生长素输送抑制剂：二氟吡隆(diflufenzopyr)、二氟吡隆钠(diflufenzopyr-sodium)、抑草生(naptalam)和抑草生(naptalam-sodium)；
N.15其他除草剂：溴丁酰草胺(bromobutide)、氯甲丹(chlorflurenol)、氯甲丹(chlorflurenol-methyl)、环庚草醚(cinmethylin)、苄草隆(cumyluron)、cyclopyrimorate(CAS 499223-49-3)及其盐和酯、茅草枯(dalapon)、棉隆(dazomet)、苯敌快(difenzoquat)、苯敌快(difenzoquat-metilsulfate)、噻节因(dimethipin)、甲胂钠(DSMA)、香草隆(dymron)、敌草腈(endothal)及其盐、乙苯酰草(etobenzanid)、抑草丁(flurenol)、抑草丁(flurenol-butyl)、调嘧醇(flurprimidol)、膦铵素(fosamine)、膦铵素(fosamine-ammonium)、茚草酮(indanofan)、抑芽丹(maleic hydrazide)、氟草磺(mefluidide)、威百亩(metam)、methiozolin(CAS 403640-27-7)、叠氮甲烷(methylazide)、溴甲烷(methyl bromide)、苯丙隆(methyl-dymron)、碘甲烷(methyl iodide)、甲胂一钠(MSMA)、油酸(oleic acid)、氯嗪草(oxaziclomefone)、壬酸(pelargonicacid)、稗草畏(pyributicarb)、灭藻醌(quinoclamine)、灭草环(tridiphane)；
O)选自O.1-O.29类的杀虫剂
O.1乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂：涕灭威(aldicarb)、棉铃威(alanycarb)、虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮氧威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、苯虫威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、抗螨脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、速灭威(metolcarb)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、混杀威(trimethacarb)、XMC、灭杀威(xylylcarb)和唑蚜威(triazamate)；高灭磷(acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、谷硫磷(azinphosmethyl)、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、丙线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑硫磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、新烟碱类(imicyafos)、异丙胺磷(isofenphos)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯、异唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、一六零五(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、虫螨磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、巴胺磷(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、杀虫威(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)、蚜灭磷(vamidothion)；
O.2 GABA门控氯离子通道拮抗剂：硫丹(endosulfan)、氯丹(chlordane)、乙虫腈(ethiprole)、锐劲特(fipronil)、丁烯氟虫腈(flufiprole)、pyrafluprole、pyriprole；
O.3钠通道调节剂：氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊(allethrin)、右旋丙烯菊酯(D-cis-trans allethrin)、右旋反式丙烯菊酯(D-trans allethrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、2-环戊烯基生物烯丙菊酯(bioallethrinS-cyclopentenyl)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、精高效氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、高效反式氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、己体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯(empenthrin)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、杀灭菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、溴氟醚菊酯(halfenprox)、heptafluthrin、咪炔菊酯(imiprothrin)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、momfluorothrin、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、炔酮菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、除虫菊酯(pyrethrin(除虫菊(pyrethrum)))、灭虫菊(resmethrin)、灭虫硅醚(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、四溴菊酯(tralomethrin)和四氟菊酯(transfluthrin)、DDT、甲氧滴滴涕(methoxychlor)；
O.4烟碱型乙酰胆碱受体激动剂(nAChR)：吡虫清(acetamiprid)、噻虫胺(chlothianidin)、环氧虫啶(cycloxaprid)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、硝胺烯啶(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、(2E-)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N′-硝基-2-亚戊基氨基胍、1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-7-甲基-8-硝基-5-丙氧基-1,2,3,5,6,7-六氢咪唑并[1,2-a]吡啶、烟碱(nicotine)；
O.5烟碱型乙酰胆碱受体变构活化剂：艾克敌105(spinosad)、乙基多杀菌素(spinetoram)；
O.6氯离子通道活化剂：齐墩螨素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、伊维菌素(ivermectin)、lepimectin、米尔螨素(milbemectin)；
O.7保幼激素模拟物：蒙512(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)、蒙五一五(methoprene)、双氧威(fenoxycarb)、蚊蝇醚(pyriproxyfen)；
O.8混杂非特异性(多位点)抑制剂：溴甲烷和其他烷基卤化物、氯化苦(chloropicrin)、磺酰氟(sulfuryl fluoride)、硼砂、酒石酸氧锑钾(tartar emetic)；
O.9选择性同翅目昆虫进食阻断剂：拒嗪酮(pymetrozine)、氟啶虫酰胺(flonicamid)；
O.10螨虫生长抑制剂：四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)、氟螨嗪(diflovidazin)、特苯唑(etoxazole)；
O.11昆虫中肠膜的微生物干扰剂：苏云金芽孢杆菌、球形芽孢杆菌(Bacillussphaericus)以及它们产生的杀虫蛋白：苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillusthuringiensis subsp.israelensis)、球形芽孢杆菌、苏云金芽胞杆菌鲇泽亚种(Bacillusthuringiensis subsp.aizawai)、苏云金芽胞杆菌库斯塔克亚种(Bacillusthuringiensis subsp.kurstaki)、苏云金芽胞杆菌拟步行甲亚种(Bacillusthuringiensis subsp.tenebrionis)，Bt作物蛋白：Cry1Ab，Cry1Ac，Cry1Fa，Cry2Ab，mCry3A，Cry3Ab，Cry3Bb，Cry34/35Ab1；
O.12线粒体ATP合成酶抑制剂：杀螨硫隆(diafenthiuron)、三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、杀螨锡(fenbutatin oxide)、克螨特(propargite)、三氯杀螨砜(tetradifon)；
O.13经由质子梯度干扰的氧化磷酸化去偶剂：氟唑虫清(chlorfenapyr)、二硝酚(DNOC)、氟虫胺(sulfluramid)；
O.14烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)通道阻断剂：杀虫磺(bensultap)、杀螟丹(cartap hydrochloride)、杀虫环(thiocyclam)、杀虫双(thiosultap sodium)；
O.15类型0几丁质生物合成抑制剂：双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlorfluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟虫酰脲(noviflumuron)、伏虫隆(teflubenzuron)、杀虫隆(triflumuron)；
O.16类型1几丁质生物合成抑制剂：噻嗪酮(buprofezin)；
O.17蜕皮干扰剂：灭蝇胺(cyromazine)；
O.18蜕皮素受体激动剂：甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、双苯酰肼(tebufenozide)、特丁苯酰肼(halofenozide)、呋喃虫酰肼(fufenozide)、环虫酰肼(chromafenozide)；
O.19章鱼胺受体激动剂(Octopamin receptor agonsit)：双甲脒(amitraz)；
O.20线粒体配合物III电子传输抑制剂：灭蚁腙(hydramethylnon)、灭螨醌(acequinocyl)、嘧螨酯(fluacrypyrim)；
O.21线粒体配合物I电子传输抑制剂：喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨酮(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、鱼藤酮(rotenone)；
O.22电压依赖性钠通道阻断剂：二唑虫(indoxacarb)、氰氟虫胺(metaflumizone)、2-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-三氟甲基苯基]亚乙基]-N-[4-(二氟甲氧基)苯基]氨基脲、N-(3-氯-2-甲基苯基)-2-[(4-氯苯基)[4-[甲基(甲基磺酰基)氨基]苯基]亚甲基]氨基脲；
O.23乙酰CoA羧化酶抑制剂：螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)；
O.24线粒体配合物IV电子传输抑制剂：磷化铝、磷化钙、膦、磷化锌、氰化物；
O.25线粒体配合物II电子传输抑制剂：腈吡螨酯(cyenopyrafen)、丁氟螨酯(cyflumetofen)；
O.26鱼尼汀(Ryanodine)受体调节剂：氟虫酰胺(flubendiamide)，氯虫酰胺(chlorantraniliprole)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)、环溴虫酰胺(cyclaniliprole)、氟氰虫酰胺(tetraniliprole)、(R)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-三氟甲基乙基]苯基}-N2-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺、(S)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-三氟甲基乙基]苯基}-N2-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-1,2-二甲基肼甲酸甲酯、N-[4,6-二氯-2-[(二乙基-λ-4-亚硫烷基(sulfanylidene))氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺、N-[4-氯-2-[(二乙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺、N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺、N-[4,6-二氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺、N-[4，6-二溴-2-[(二乙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺、N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺、3-氯-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2,4-二氯-6-[[(1-氰基-1-甲基乙基)氨基]羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺、3-溴-N-[2,4-二氯-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1-(3,5-二氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺、N-[4-氯-2-[[(1，1-二甲基乙基)氨基]羰基]-6-甲基苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-氟甲氧基-1H-吡唑-5-甲酰胺、氯氟氰虫酰胺(cyhalodiamide)；
O.27.未知或不确定作用模式的杀虫活性化合物：afidopyropen、afoxolaner、印楝素(azadirachtin)、磺胺螨酯(amidoflumet)、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、broflanilide、溴螨酯(bromopropylate)、喹菌酮(chinomethionat)、冰晶石(cryolite)、dicloromezotiaz、三氯杀螨醇(dicofol)、嘧虫胺(flufenerim)、flometoquin、氟噻虫砜(fluensulfone)、fluhexafon、氟吡菌酰胺(fluopyram)、flupyradifurone、fluralaner、虫酮(metoxadiazone)、增效醚(piperonyl butoxide)、pyflubumide、啶虫丙醚(pyridalyl)、pyrifluquinazon、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)、tioxazafen、triflumezopyrim、11-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-12-羟基-1,4-二氧杂-9-氮杂二螺[4.2.4.2]十四碳-11-烯-10-酮、3-(4’-氟-2，4-二甲基联苯-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮、1-[2-氟-4-甲基-5-[(2，2，2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基]-3-三氟甲基-1H-1，2，4-三唑-5-胺、坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)、(E/Z)-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2,2-三氟乙酰胺、(E/Z)-N-[1-[(6-氯-5-氟-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2,2-三氟乙酰胺、(E/Z)-2,2,2-三氟-N-[1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]乙酰胺、(E/Z)-N-[1-[(6-溴-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2，2，2-三氟乙酰胺、(E/Z)-N-[1-[1-(6-氯-3-吡啶基)乙基]-2-亚吡啶基]-2,2,2-三氟乙酰胺、(E/Z)-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2-二氟乙酰胺、(E/Z)-2-氯-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2-二氟乙酰胺、(E/Z)-N-[1-[(2-氯嘧啶-5-基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2,2-三氟乙酰胺、(E/Z)-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2，2，3，3，3-五氟丙酰胺、N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2，2，2-三氟硫代乙酰胺、N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2,2-三氟-N′-异丙基乙脒、fluazaindolizine、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4H-异唑-3-基]-2-甲基-N-(1-氧代硫杂丁环-3-基)苯甲酰胺、fluxametamide、5-[3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙氧基)苯氧基]丙氧基]-1H-吡唑、3-(苯甲酰基甲基氨基)-N-[2-溴-4-[1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基]-6-三氟甲基苯基]-2-氟苯甲酰胺、3-(苯甲酰基甲基氨基)-2-氟-N-[2-碘-4-[1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙基]-6-三氟甲基苯基]苯甲酰胺、N-[3-[[[2-碘-4-[1，2，2，2-四氟-1-三氟甲基乙基]-6-三氟甲基苯基]氨基]羰基]苯基]-N-甲基苯甲酰胺、N-[3-[[[2-溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙基]-6-三氟甲基苯基]氨基]羰基]-2-氟苯基]-4-氟-N-甲基苯甲酰胺、4-氟-N-[2-氟-3-[[[2-碘-4-[1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙基]-6-三氟甲基苯基]氨基]羰基]苯基]-N-甲基苯甲酰胺、3-氟-N-[2-氟-3-[[[2-碘-4-[1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙基]-6三氟甲基苯基]氨基]羰基]苯基]-N-甲基苯甲酰胺、2-氯-N-[3-[[[2-碘-4-[1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙基]-6-三氟甲基苯基]氨基]羰基]苯基]-3-吡啶甲酰胺、4-氰基-N-[2-氰基-5-[[2,6-二溴-4-[1,2,2,3,3，3-六氟-1-三氟甲基丙基]苯基]氨基甲酰基]苯基]-2-甲基苯甲酰胺、4-氰基-3-[(4-氰基-2-甲基苯甲酰基)氨基]-N-[2,6-二氯-4-[1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基]苯基]-2-氟苯甲酰胺、N-[5-[[2-氯-6-氰基-4-[1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基]苯基]氨基甲酰基]-2-氰基苯基]-4-氰基-2-甲基苯甲酰胺、N-[5-[[2-溴-6-氯-4-[2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基]苯基]氨基甲酰基]-2-氰基苯基]-4-氰基-2-甲基苯甲酰胺、N-[5-[[2-溴-6-氯-4-[1，2，2，3，3，3-六氟-1-三氟甲基丙基]苯基]氨基甲酰基]-2-氰基苯基]-4-氰基-2-甲基苯甲酰胺、4-氰基-N-[2-氰基-5-[[2,6-二氯-4-[1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基]苯基]氨基甲酰基]苯基]-2-甲基苯甲酰胺、4-氰基-N-[2-氰基-5-[[2,6-二氯-4-[1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙基]苯基]氨基甲酰基]苯基]-2-甲基苯甲酰胺、N-[5-[[2-溴-6-氯-4-[1,2，2，2-四氟-1-三氟甲基乙基]苯基]氨基甲酰基]-2-氰基苯基]-4-氰基-2-甲基苯甲酰胺、2-(1，3-二烷-2-基)-6-[2-(3-吡啶基)-5-噻唑基]吡啶、2-[6-[2-(5-氟-3-吡啶基)-5-噻唑基]-2-吡啶基]嘧啶、2-[6-[2-(3-吡啶基)-5-噻唑基]-2-吡啶基]嘧啶、N-甲基磺酰基-6-[2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]吡啶-2-甲酰胺、N-甲基磺酰基-6-[2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]吡啶-2-甲酰胺、N-乙基-N-[4-甲基-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-3-甲硫基丙酰胺、N-甲基-N-[4-甲基-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-3-甲硫基丙酰胺、N，2-二甲基-N-[4-甲基-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-3-甲硫基丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[4-甲基-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-3-甲硫基丙酰胺、N-[4-氯-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-N-乙基-2-甲基-3-甲硫基丙酰胺、N-[4-氯-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-N，2-二甲基-3-甲硫基丙酰胺、N-[4-氯-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-N-甲基-3-甲硫基丙酰胺、N-[4-氯-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-N-乙基-3-甲硫基丙酰胺、1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-1,2,3,5,6,7-六氢-5-甲氧基-7-甲基-8-硝基咪唑并[1,2-a]吡啶、1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6，7-六氢咪唑并[1，2-a]吡啶-5-醇、1-异丙基-N，5-二甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺、1-(1，2-二甲基丙基)-N-乙基-5-甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺、N，5-二甲基-N-哒嗪-4-基-1-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)吡唑-4-甲酰胺、1-[1-(1-氰基环丙基)乙基]-N-乙基-5-甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺、N-乙基-1-(2-氟-1-甲基丙基)-5-甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺、1-(1，2-二甲基丙基)-N，5-二甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺、1-[1-(1-氰基环丙基)乙基]-N，5-二甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺、N-甲基-1-(2-氟-1-甲基丙基]-5-甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺、1-(4，4-二氟环己基)-N-乙基-5-甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺、1-(4，4-二氟环己基)-N，5-二甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺、N-(1-甲基乙基)-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-4-甲酰胺、N-环丙基-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-4-甲酰胺、N-环己基-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-4-甲酰胺、2-(3-吡啶基)-N-(2，2，2-三氟乙基)-2H-吲唑-4-甲酰胺、2-(3-吡啶基)-N-[(四氢-2-呋喃基)甲基]-2H-吲唑-5-甲酰胺、2-[[2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-基]羰基]肼甲酸甲酯、N-[(2，2-二氟环丙基)甲基]-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-甲酰胺、N-(2，2-二氟丙基)-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-甲酰胺、2-(3-吡啶基)-N-(2-嘧啶基甲基)-2H-吲唑-5-甲酰胺、N-[(5-甲基-2-吡嗪基)甲基]-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-甲酰胺、N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-N-乙基-3-(3，3，3-三氟丙硫基)丙酰胺、N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-N-乙基-3-(3，3，3-三氟丙基亚磺酰基)丙酰胺、N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-3-[(2，2-二氟环丙基)甲硫基]-N-乙基丙酰胺、N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-3-[(2,2-二氟环丙基)甲基亚磺酰基]-N-乙基丙酰胺、sarolaner、lotilaner。
称为组分2的活性物质、其制备及其例如对有害真菌的活性是已知的(参见http://www.alanwood.net/pesticides/)；这些物质可以市购。由IUPAC命名法描述的化合物、其制备及其农药活性也是已知的(参见Can.J.Plant Sci.48(6)，587-94，1968；EP-A141 317；EP-A 152 031；EP-A 226 917；EP-A 243 970；EP-A 256 503；EP-A 428 941；EP-A532 022；EP-A 1 028 125；EP-A 1 035 122；EP-A 1 201 648；EP-A 1 122 244，JP2002316902；DE 19650197；DE 10021412；DE 102005009458；US 3,296,272；US 3,325,503；WO 98/46608；WO 99/14187；WO 99/24413；WO 99/27783；WO 00/29404；WO 00/46148；WO00/65913；WO 01/54501；WO 01/56358；WO 02/22583；WO 02/40431；WO 03/10149；WO 03/11853；WO 03/14103；WO 03/16286；WO 03/53145；WO 03/61388；WO 03/66609；WO 03/74491；WO 04/49804；WO 04/83193；WO 05/120234；WO 05/123689；WO 05/123690；WO 05/63721；WO 05/87772；WO 05/87773；WO 06/15866；WO 06/87325；WO 06/87343；WO 07/82098；WO 07/90624，WO 10/139271，WO 11/028657，WO 12/168188，WO 07/006670，WO 11/77514；WO 13/047749，WO 10/069882，WO 13/047441，WO 03/16303，WO 09/90181，WO 13/007767，WO 13/010862，WO 13/127704，WO 13/024009，WO 13/24010，WO 13/047441，WO 13/162072，WO 13/092224，WO 11/135833，CN 1907024，CN 1456054，CN 103387541，CN1309897，WO 12/84812，CN 1907024，WO 09094442，WO 14/60177，WO 13/116251，WO 08/013622，WO 15/65922，WO 94/01546，EP 2865265，WO 07/129454，WO 12/165511，WO 11/081174，WO 13/47441)。
此外，本发明涉及包含至少一种化合物I(组分1)和至少一种例如选自上述A)-O)组，尤其是一种其他杀真菌剂，例如一种或多种选自A)-K)组的杀真菌剂的可用于植物保护的其他活性物质(组分2)的混合物以及需要的话一种合适的溶剂或固体载体的农业化学组合物。这些混合物特别令人感兴趣，因为它们中的许多在相同施用率下对有害真菌显示出更高效力。此外，用化合物I和至少一种选自上述A)-K)组的杀真菌剂的混合物防治有害真菌比用单独的化合物I或选自A)-K)组的单独杀真菌剂防治那些真菌更有效。
通过将化合物I与至少一种选自A)-O)组的活性物质一起施用，可以得到协同增效效果，即得到的效果大于单独效果的简单加和(协同增效混合物)。
这可以通过同时，即联合(例如作为桶混物)或分开，或依次施用化合物I和至少一种其他活性物质而得到，其中选择各次施用之间的时间间隔以确保最初施用的活性物质在施用其他活性物质时仍以足够量存在于作用位置。施用顺序对本发明的实施并不重要。
当依次施用化合物I和农药II时，两次施用之间的时间可以在例如2小时至7天间变化。0.25小时至30天，优选0.5小时至14天，特别是1小时至7天或1.5小时至5天，甚至更优选2小时至1天的更宽范围也是可能的。
在本发明的二元混合物和组合物中，组分1)和组分2)的重量比通常取决于所用活性物质的性能，通常为1∶10,000-10,000∶1，常常为1∶100-100∶1，常常为1∶50-50∶1，优选1∶20-20∶1，更优选1∶10-10∶1，甚至更优选1∶4-4∶1，尤其是1∶2-2∶1。
根据二元混合物和组合物的其他实施方案，组分1)和组分2)的重量比通常为1000∶1-1∶1，常常为100∶1-1∶1，经常为50∶1-1∶1，优选20∶1-1∶1，更优选10∶1-1∶1，甚至更优选4∶1-1∶1，尤其是2∶1-1∶1。
根据混合物和组合物的其他实施方案，组分1)和组分2)的重量比通常为20,000∶1-1∶10，常常为10,000∶1-1∶1，经常为5,000∶1-5∶1，优选5,000∶1-10∶1，更优选2,000∶1-30∶1，甚至更优选2,000∶1-100∶1，尤其是1,000∶1-100∶1。
根据二元混合物和组合物的其他实施方案，组分1)和组分2)的重量比通常为1∶1-1∶1000，常常为1∶1-1∶100，经常为1∶1-1∶50，优选1∶1-1∶20，更优选1∶1-1∶10，甚至更优选1∶1-1∶4，尤其是1∶1-1∶2。
根据混合物和组合物的其他实施方案，组分1)和组分2)的重量比通常为10∶1-1∶20,000，常常为1∶1-1∶10,000，经常为1∶5-1∶5,000，优选1∶10-1:5,000，更优选1∶30-1∶2,000，甚至更优选1∶100-1∶2,000，尤其是1:100-1∶1,000。
在三元混合物，即包含组分1)和组分2)以及化合物III(组分3)的本发明组合物中，组分1)和组分2)的重量比取决于所用活性物质的性能，它通常为1∶100-100∶1，经常为1∶50-50∶1，优选1∶20-20∶1，更优选1∶10-10:1，尤其是1∶4-4:1，并且组分1)和组分3)的重量比通常为1∶100-100∶1，经常为1∶50-50∶1，优选1∶20-20∶1，更优选1∶10-10∶1，尤其是1:4-4:1。
需要的话，将任何其他活性组分以20∶1-1∶20的比例加入组分1)中。
这些比例还适合通过种子处理施用的本发明混合物。
还优选包含至少一种选自A)组中的Qo位点的配合物III抑制剂，更优选选自化合物(A.1.1)、(A.1.4)、(A.1.8)、(A.1.9)、(A.1.10)、(A.1.12)、(A.1.13)、(A.1.14)、(A.1.17)、(A.1.21)、(A.1.24)、(A.1.25)、(A.1.26)、(A.1.27)、(A.1.30)、(A.1.31)、(A.1.32)、(A.1.34)和(A.1.35)；特别是选自(A.1.1)、(A.1.4)、(A.1.8)、(A.1.9)、(A.1.13)、(A.1.14)、(A.1.17)、(A.1.24)、(A.1.25)、(A.1.26)、(A.1.27)、(A.1.30)、(A.1.31)、(A.1.32)、(A.1.34)和(A.1.35)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自A)组中的Qi位点的配合物III抑制剂，更优选选自化合物(A.2.1)、(A.2.3)和(A.2.4)；特别是选自(A.2.3)和(A.2.4)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自A)组中的配合物II抑制剂，更优选选自化合物(A.3.2)、(A.3.3)、(A.3.4)、(A.3.7)、(A.3.9)、(A.3.11)、(A.3.12)、(A.3.15)、(A.3.16)、(A.3.17)、(A.3.18)、(A.3.19)、(A.3.20)、(A.3.21)、(A.3.22)、(A.3.23)、(A.3.24)、(A.3.25)、(A.3.27)、(A.3.28)、(A.3.29)、(A.3.31)、(A.3.32)、(A.3.33)、(A.3.34)、(A.3.35)、(A.3.36)、(A.3.37)、(A.3.38)和(A.3.39)；特别是选自(A.3.2)、(A.3.3)、(A.3.4)、(A.3.7)、(A.3.9)、(A.3.12)、(A.3.15)、(A.3.17)、(A.3.19)、(A.3.22)、(A.3.23)、(A.3.24)、(A.3.25)、(A.3.27)、(A.3.29)、(A.3.31)、(A.3.32)、(A.3.33)、(A.3.34)、(A.3.35)、(A.3.36)、(A.3.37)、(A.3.38)和(A.3.39)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自A)组中的其他呼吸抑制剂，更优选选自化合物(A.4.5)和(A.4.11)；尤其是(A.4.11)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自B)组中的C14脱甲基酶抑制剂，更优选选自化合物(B.1.4)、(B.1.5)、(B.1.8)、(B.1.10)、(B.1.11)、(B.1.12)、(B.1.13)、(B.1.17)、(B.1.18)、(B.1.21)、(B.1.22)、(B.1.23)、(B.1.25)、(B.1.26)、(B.1.29)、(B.1.34)、(B.1.37)、(B.1.38)、(B.1.43)和(B.1.46)；特别是选自(B.1.5)、(B.1.8)、(B.1.10)、(B.1.17)、(B.1.22)、(B.1.23)、(B.1.25)、(B.1.33)、(B.1.34)、(B.1.37)、(B.138)、(B.1.43)和(B.1.46)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自B)组中的δ14-还原酶抑制剂，更优选选自化合物(B.2.4)、(B.2.5)、(B.2.6)和(B.2.8)；尤其是(B.2.4)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自C)组中的苯基酰胺类和酰基氨基酸类杀真菌剂，更优选选自化合物(C.1.1)、(C.1.2)、(C.1.4)和(C.1.5)；特别是选自(C.1.1)和(C.1.4)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自C)组中的其他核酸合成抑制剂，更优选选自化合物(C.2.6)、(C.2.7)和(C.2.8)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自D)组，更优选选自化合物(D.1.1)、(D.1.2)、(D.1.5)、(D.2.4)和(D.2.6)；特别是选自(D.1.2)、(D.1.5)和(D.2.6)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自E)组，更优选选自化合物(E.1.1)、(E.1.3)、(E.2.2)和(E.2.3)；尤其是(E.1.3)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自F)组，更优选选自化合物(F.1.2)、(F.1.4)和(F.1.5)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自G)组，更优选选自化合物(G.3.1)、(G.3.3)、(G.3.6)、(G.5.1)、(G.5.2)、(G.5.3)、(G.5.4)、(G.5.5)、(G.5.6)、(G.5.7)、(G.5.8)、(G.5.9)、(G.5.10)和(G.5.11)；特别是选自(G.3.1)、(G.5.1)、(G.5.2)和(G.5.3)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自H)组，更优选选自化合物(H.2.2)、(H.2.3)、(H.2.5)、(H.2.7)、(H.2.8)、(H.3.2)、(H.3.4)、(H.3.5)、(H.4.9)和(H.4.10)；特别是选自(H.2.2)、(H.2.5)、(H.3.2)、(H.4.9)和(H.4.10)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自I)组，更优选选自化合物(I.2.2)和(I.2.5)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自J)组，更优选选自化合物(J.1.2)、(J.1.5)、(J.1.8)、(J.1.11)和(J.1.12)；尤其是(J.1.5)的活性物质作为组分2)的混合物。
还优选包含至少一种选自K)组，更优选选自化合物(K.1.41)、(K.1.42)、(K.1.44)、(K.1.45)、(K.1.47)和(K.1.49)；特别是选自(K.1.41)、(K.1.44)、(K.1.45)、(K.1.47)和(K.1.49)的活性物质作为组分2)的混合物。
合成实施例
适当改变起始化合物，使用下列合成实施例所示程序得到其他化合物I。所得化合物与物理数据一起列于下表I中。
HPLC-MS：HPLC柱Kinetex XB C18 1.7μ(50×2.1mm)；洗脱剂：乙腈/水+0.1％TFA(在60℃下在1.5min内在5∶95-100∶0内5个梯度，在1.5min内流动梯度为0.8-1.0ml/min)。MS：Quadrupol电喷射离子化，80V(正模式)。
1.合成1-(5,6-二甲基-3-吡啶基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-1,2-二氢异喹啉(I-1)途径A
1.1 1-(5,6-二溴-3-吡啶基)-3,3-二甲基-4H-异喹啉
在0℃下向1.3g 2,3-二溴-5-氰基吡啶(5mmol)和1g 2-甲基-1-苯基丙-2-醇(7mmol)在20mL DCE中的溶液中加入3mL三氟甲基酸(33mmol)。将反应混合物过夜温热至室温。然后将它用乙酸乙酯稀释并用Na2CO3萃取。将有机相用水洗涤，用Na2SO4干燥并浓缩。粗材料经由HPLC(水/乙腈)提纯而以无色油状物得到1.33g(26％)标题化合物。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.5(s，1H)；8.2(s，1H)；7.5(t，1H)；7.3(m，2H)；7.1(d，1H)；2.8(2，2H)；1.3(s，6H)。
1.2 1-(5,6-二溴-3-吡啶基)-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉
在室温下向1.73g 1-(5,6-二溴-3-吡啶基)-3,3-二甲基-4H-异喹啉(3mmol)在20mL乙腈中的溶液中加入1.53mL NEt3＊3HF(9mmol)。在90℃下1小时之后将反应混合物用乙酸乙酯稀释并用Na2CO3萃取。将有机相用水洗涤，用Na2SO4干燥并浓缩。粗材料经由HPLC(水/乙腈)提纯而以黄色油状物得到990mg(74％)标题化合物。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.5(s，1H)；8.2(s，1H)；7.8(d，1H)；7.7(t，1H)；7.5(t，1H)；7.3(s，1H)；1.4(s，6H)。
1.3 1-(5，6-二甲基-3-吡啶基)-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉(I-1)
向2g 1-(5,6-二溴-3-吡啶基)-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉(5mmol)在22mL二烷中的溶液中加入1.75g三甲基环硼氧烷(14mmol)、2.2g碳酸钾(16mmol)和200mg三苯基膦钯(0.2mmol)。在室温下将该反应搅拌7天，然后用MTBE稀释。将非有机相用MTBE萃取两次。将合并的有机相用水洗涤，用Na2SO4干燥并浓缩。粗材料经由硅胶柱层析(庚烷/EtOAc)提纯而以白色固体得到1g(72％)标题化合物(m.p.：103℃)。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.5(s，1H)；7.8(d，1H)；7.7-7.6(m，1H)；7.5(t，1H)；7.3(d，1H)；2.5(s，3H)；2.3(s，3H)；1.4(s，6H)。
1.4 1-(5，6-二甲基-3-吡啶基)-4，4-二氟-3,3-二甲基-1,2-二氢异喹啉(I-1)
在0℃下向560mg 1-(5,6-二甲基-3-吡啶基)-4，4-二氟-3,3-二甲基异喹啉在25mL MeOH中的溶液中加入22mg NaBH4(6mmol)。将反应混合物过夜温热至室温。然后将它用乙酸乙酯稀释并用Na2CO3萃取。将有机相用水洗涤，用Na2SO4干燥并浓缩。粗材料经由HPLC(水/乙腈)提纯而以黄色油状物得到150mg(26％)标题化合物。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.3(s，1H)；7.75(d，1H)；7.35(t，1H)；7.3(t，1H)；7.2(s，1H)；6.8(d，1H)；5.15(d，1H)；2.5(s，3H)；2.2(s，3H)；1.4(s，3H)；1.35(s，3H)。
途径B：或者，1-(5,6-二甲基-3-吡啶基)-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉也可以由1-[6-二氯甲基-5-甲基-3-吡啶基]-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉得到。
1.5 1-(5,6-二甲基-3-吡啶基)-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉
向1-[6-二氯甲基-5-甲基-3-吡啶基]-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉(5g，13.5mmol)在170mL饱和NH4Cl溶液中的溶液中加入羰基铁(0.09g，1.6mmol)。将反应混合物在80℃下搅拌过夜，然后加入水和MTBE。将该混合物滤过硅藻土，在分离之后将水相用MTBE萃取两次。将合并的有机相用水洗涤，在MgSO4上干燥并浓缩。残余物经由硅胶柱层析(EtOAc，庚烷)提纯，以橙色油状物得到1.2g标题化合物(30％)。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.7(s，1H)；7.9(d，1H)；7.8(s，1H)；7.6(t，1H)；7.5(t，1H)；7.3(d，1H)；7.0(s，1H)；2.5(s，3H)；1.4(s，6H)。
途径C.或者，使用中间体B得到化合物1-(5,6-二甲基-3-吡啶基)-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉。
1.6 4,4-二溴-3,3-二甲基-1-苯硫基-异喹啉
在氮气气氛下向3,3-二甲基-1-苯硫基-4H-异喹啉(2.7g，10.06mmol)和AIBN(0.17g，0.001mmol)在100mL环己烷中的溶液中加入NBS(4.1g，22.6mmol)。使反应混合物在65℃下反应2小时，然后过滤并浓缩，以黄色油状物得到4.3g标题化合物(71％)，其不经进一步提纯用于下一步。
1.7 4,4-二氟-3,3-二甲基-1-苯硫基-异喹啉
在室温下向4，4-二溴-3，3-二甲基-1-苯硫基-异喹啉(4.3g，0.007mol)在50mL乙腈中的溶液中加入Et3N＊3HCl(3.5mL，0.021mol)。将反应混合物搅拌过夜，然后用20％NaOH溶液猝灭。水相用MTBE萃取3次，将合并的有机相用盐水洗涤，在Na2SO4上干燥并浓缩。粗材料通过硅胶柱层析(EtOAc/庚烷)提纯，以黄色油状物得到1.1g标题化合物(49％)。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：7.8(d，1H)，7.7(d，1H)，7.6(m，2H)，7.5(m，2H)，7.3(m，2H)，1.3(s，6H)
1.8 1-(5,6-二甲基-3-吡啶基)-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉
在0℃下向镁(71.9mg，0.003mol)和LiCl(125.3mg，0.003mol)在Ar气氛下在0.5mLTHF中的溶液中加入0.7mL 1M DIBALH溶液。将反应混合物搅拌10min，缓慢加入5-溴-2,3-二甲基吡啶(500mg，2.7mmol)(放热反应)。在室温下2小时之后将该混合物在Ar气氛和0℃下加入4,4-二氟-3,3-二甲基-1-苯硫基-异喹啉(103.0mg，0.34mmol)和11mg在0.5mL THF中的NiCl2(PPh3)2中。使最终混合物在室温下反应过夜。加入冷水和MTBE，水相用MTBE萃取3次。将合并的有机相在Na2SO4上干燥并浓缩。残余物通过MPLC(水/乙腈)提纯，以褐色油状物得到26.3mg标题化合物(26％，85％纯度)。
途径E：使用中间体D合成1-(5,6-二甲基-3-吡啶基)-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉
1.9 1,1-二氟-2-甲基-1-苯基丙-2-胺
在0℃下向2,2-二氟-2-苯基乙腈(0.1g，0.001mol)在2mL THF中的溶液中缓慢加入甲基溴化镁(0.65mL，0.001mol)。10分钟之后加入异丙醇钛(0.19g，0.001mol)。使该反应在室温下过夜反应，然后加入水。水相用MTBE萃取3次，将合并的有机相用水、NaCl溶液洗涤，在Na2SO4上干燥并浓缩。分离出0.093g标题化合物(100％)并不经进一步提纯用于下一步。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：7.5-7.3(m，5H)；1.2(s，6H)。
1.10 5,6-二甲基吡啶-3-羰基氯
在0℃下向5,6-二甲基吡啶-3-甲酸(0.6g，4.0mmol)在10mL CH2Cl2中的溶液中加入草酰氯(1.5mL，0.006mol)。缓慢加入DMF，几分钟之后该反应完成。直接浓缩反应混合物，得到标题化合物，不经进一步提纯将其用于下一步。
1.11N-(2,2-二氟-1,1-二甲基-2-苯基乙基)-5,6-二甲基吡啶-3-甲酰胺
在0℃下向1,1-二氟-2-甲基-1-苯基丙-2-胺(0.740g，0.004mol)在7mL CH2Cl2中的溶液中加入Et3N(2.5mL，0.01mol)。然后缓慢加入5,6-二甲基吡啶-3-羰基氯(0.74g，0.004mol)在3mL CH2Cl2中的溶液。使反应混合物在室温下反应过夜，然后加入水。水相用CH2Cl2萃取3次。将合并的有机相用水、NaCl溶液洗涤，在Na2SO4上干燥并浓缩。粗材料经由硅胶柱层析(MTBE/庚烷)提纯，以褐色油状物得到0.67g标题化合物(52％)。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.6(s，1H)，7.7(s，1H)；7.6-7.4(m，5H)；6.2(br s，1H)；2.6(s，3H)；2.3(s，3H)；1.6(s，6H)。
1.12 1-(5,6-二甲基-3-吡啶基)-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉
向化合物N-(2,2-二氟-1,1-二甲基-2-苯基乙基l)-5,6-二甲基吡啶-3-甲酰胺(300mg，0.94mmol)在5mL CH2Cl2中的溶液中加入吡啶(1.2mL，1.13mmol)。在-75℃下加入Tf2O(1.1mL，1.04mmol)。将反应混合物温热至室温，5小时之后加入水并将水相用CH2Cl2萃取3次。将合并的有机相用水、NaCl溶液洗涤，在Na2SO4上干燥并浓缩。粗材料经由硅胶柱层析(MTBE/庚烷)提纯，以固体得到60mg标题化合物(21％)。
途径D.或者，也可以合成化合物1-(5,6-二甲基-3-吡啶基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-1,2-二氢异喹啉(I-1)。
1.13 1-(5,6-二甲基-3-吡啶基)-4，4-二氟-3，3-二甲基-1，2-二氢异喹啉(I-1)
2.合成1-(6-溴-5-甲基)-4，4-二氟-3，3-二甲基-1，2-二氢异喹啉(I-10)
2.1 1-(6-溴-5-甲基-3-吡啶基)-3，3-二甲基-4H-异喹啉
在-78℃下向1g 1-(5，6-二溴-3-吡啶基)-4，4-二氟-3,3-二甲基异喹啉(2mmol)在10mL THF中的溶液中滴加1.6mL BuLi(1.6M；3mmol)。30分钟之后将反应混合物用饱和NH4Cl溶液稀释并用MTBE萃取。将有机相在MgSO4上干燥并浓缩。粗材料经由HPLC(水/乙腈)提纯而以固体(m.p：103℃)得到0.8g(24％)标题化合物并以油状物得到0.8g(18％)1-(6-溴-3-吡啶基)-3，3-二甲基-4H-异喹啉。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.4(s，1H)；7.9(d，1H)；7.8(d，1H)；7.7(t，1H)；7.5(t，1H)；7.3(d，1H)；2.5(s，3H)；1.4(s，6H)。
2.2 1-(6-溴-5-甲基-)-4,4-二氟-3，3-二甲基-1，2-二氢异喹啉
在0℃下向0.3g 1-(6-溴-5-甲基-3-吡啶基)-3,3-二甲基-4H-异喹啉(1mmol)在25mL MeoH中的溶液中加入350mg NaBH4(10mmol)。将反应混合物过夜温热至室温。然后将它用乙酸乙酯稀释并用Na2CO3萃取。将有机相用水洗涤，用Na2SO4干燥并浓缩。粗材料经由HPLC(水/乙腈)提纯而以黄色油状物得到302mg(100％)标题化合物。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.2(s，1H)；7.8(d，1H)；7.5-7.2(m，3H)；6.8(d，1H)；7.3(d，1H)；5.2(br s，1)；2.3(s，3H)；1.3(s，3H)；1.2(s，3H)。
3.合成1-(5，6-二甲基-3-吡啶基)-4，4-二氟-2-羟基-3，3-二甲基-1H-异喹啉(I-15)
途径A：使用中间体B合成I-15
3.1 4，4-二氟-3，3-二甲基异喹啉
在氮气气氛下向1.2L 3，3-二甲基-4H-异喹啉(30g，0.1888mol)在环己烷中的溶液中加入NBS(73.8，0.4mol)和AIBN(3.1g，0.019mol)。在室温下30分钟之后将反应混合物温热至60℃，在30分钟之后将其浓缩并将滤液直接用于下一步。
向600mL 4,4-二溴-3,3-二甲基异喹啉(51.6g，0.13mol)在乙腈中的溶液中滴加三乙胺＊3HF(0.99mL，0.4mol)。在室温下3小时之后使反应混合物在80℃下反应过夜。在用300mL 20％NaOH溶液(pH＝12-14)猝灭之后将水相用乙酸乙酯萃取3次。将合并的有机相洗涤，用Na2SO4干燥并浓缩。作为褐色油状物分离31.6g(900％)标题化合物并将其在蒸馏之后用于下一步。1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.3(s，1H)；7.8(d，1H)；7.7(m，2H)；7.4(d，1H)；1.4(s，6H)。
3.2 4，4-二氟-3，3-二甲基-1,2-二氢异喹啉
在0℃下向4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉(15g，70.7mmol)在300mL MeOH中的溶液中缓慢加入硼氢化钠(4g，0.11mol)。将反应混合物搅拌1小时，然后浓缩。将剩余物在二氯甲烷和水中稀释，将水相用二氯甲烷萃取3次。将有机相用Na2SO4干燥并浓缩。以褐色油状物分离13.9g(100％)标题化合物并不经由任何进一步处理将其用于下一步。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：7.7(d，1H)；7.5-7.3(m，2H)；7.1(d，1H)；4.0(br s，2H)；2.0(br s，1H)；1.2(s，6H)。
3.3 4，4-二氟-3，3-二甲基异喹啉2-氧化物
在0℃下向4,4-二氟-3,3-二甲基-1,2-二氢异喹啉(13.9g，70.5mmol)在300mLMeOH中的溶液中加入脱水钨酸钠(2.3g，7.0mmol)。然后在5分钟内加入30％过氧化氢溶液(28.8mL，281.9mmol)。将反应混合物温热至室温过夜。在用冰浴冷却之后，加入150mL硫代硫酸钠溶液，30分钟之后将水相用二氯甲烷萃取3次。将合并的有机相用硫代硫酸钠溶液洗涤，在Na2SO4上干燥并浓缩。粗材料经由硅胶柱层析(庚烷/二异丙醚)提纯，以褐色油状物得到11.9g(80％)标题化合物。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：7.7(d+s，2H)；7.6-7.4(m，2H)，7.2(dd，1H)；1.6(s，6H)。
3.4 1-(5，6-二甲基-3-吡啶基)-4,4-二氟-2-羟基-3,3-二甲基-1H-异喹啉(I-15)
在Ar气氛下向含有镁(0.387g，16mmol)和LiCl(0.7g，16.0mmol)的烧瓶中加入5mL1M DIBALH溶液。将反应混合物在0℃下搅拌10分钟，缓慢加入5-溴-2,3-二甲基吡啶(2.7g，14.5mmol)(放热反应)。将反应混合物温热至室温并搅拌2小时。在室温下在该混合物上加入9mL 4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉2-氧化物(3.1g，14.5mmol)在THF中的溶液，使用冰浴将该反应控制在30℃以下。在1.5小时后加入150mL冷水和100mL MTBE的混合物，水相用MTBE萃取3次。将合并的有机相滤过硅藻土，在Na2SO4上干燥并浓缩。粗材料经由硅胶柱层析(庚烷/二异丙醚)提纯而以褐色油状物得到2.2g(48％)标题化合物。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.3(br s，1H)；8.1(s，1H)；7.7(d，1H)；7.3(dd，1H)，7.2(dd，1H)；7.1(s，1H)，6.6(d，1H)；4.8(d，1H)；2.2(s，3H)；2.1(s，3H)；1.6(s，3H)；1.2(s，3H)。
HPLC/MS：0.884min；M++H＝319.0
4.合成1-[6-二氟甲基-5-甲基-3-吡啶基]-4,4-二氟-2-羟基-3,3-二甲基-1H-异喹啉(I-16)
在室温和Ar气氛下向5-溴-2-二氟甲基-3-甲基吡啶(161mg，0.73mmol)在1mL THF中的溶液中加入turbo Grignard(0.8mL，1.04mmol)。在室温下3小时之后滴加4,4-二氟-3,3-二甲基-2-氧化物-异喹啉-2-(168.5mg，1.04mmol)在1mL THF中的溶液。使反应混合物反应过夜，然后用水稀释。水相用MTBE萃取3次，将合并的有机相浓缩并在Na2SO4上干燥。粗材料经由MPLC(水/乙腈)提纯而得到50mg(20％)标题化合物。
HPLC/MS：1.179min；M++H＝355.1
5.合成1-[6-二氟甲基-5-甲基-3-吡啶基]-4,4-二氟-3,3-二甲基-1,2-二氢异喹啉(I-14)
途径A
5.1 6-二氯甲基-5-甲基吡啶-3-甲腈
向5,6-二甲基吡啶-3-甲腈(50g，0.34mol)在500mL乙酸中的溶液中加入乙酸钾(186g，1.9mol)，然后加入三氯异氰脲酸(66g，0.28mol)。将反应混合物温热至50℃并保持7小时，然后用10％NaOH溶液将其猝灭，然后加入乙酸乙酯。将有机相用10％NaOH溶液洗涤2次。最后将有机相在Na2SO4上干燥并浓缩。以白色粉末分离出65.5g标题化合物(86％)，在结晶(二异丙醚)之后以白色固体分离(见参考文献JP2009/67682)。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.7(s，1H)，7.9(s，1H)；6.9(s，1H)；2.6(s，3H)。
5.2 1-[6-二氯甲基-5-甲基-3-吡啶基]-3,3-二甲基-4H-异喹啉
在冰浴中向500mL 6-二氯甲基-5-甲基吡啶-3-甲腈(50g，0.25mol)和2-甲基-1-苯基丙-2-醇(46.7g，0.31mol)在二氯乙烷中的溶液中滴加三氟乙酸(117.7mL，1.33mol)。在室温下3小时之后将反应混合物用二氯甲烷稀释并用10％NaOH溶液猝灭。将有机相用水洗涤，在Na2SO4上干燥并浓缩。在重结晶(异丙基醚)和硅胶柱层析(乙酸乙酯/庚烷)之后以白色固体得到33g标题化合物(64％)。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.6(s，1H)，7.8(s，1H)，7.4(t，1H)，7.2(m，2H)，7.1(d，1H)，7.0(s，1H)，2.9(s，3H)，2.6(s，6H)。
5.3 4,4-二溴-1-[6-二氯甲基-5-甲基-3-吡啶基]-3,3-二甲基异喹啉
向1-[6-二氯甲基-5-甲基-3-吡啶基]-3,3-二甲基-4H-异喹啉(5g，0.015mol)在250mL EtOAc中的溶液中加入AIBN(0.25g，0.002mol)和NBS(11.2g，0.063mol)。将反应混合物在80℃下搅拌2小时，然后用EtOAc稀释并用10％NaOH溶液猝灭。将有机相用水洗涤，在Na2SO4上干燥并浓缩。在重结晶(二异丙醚/戊烷1∶1)之后以白色粉末得到5.1g标题化合物(45％)。
5.4 1-[6-二氟甲基-5-甲基-3-吡啶基]-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉
向4,4-二溴-1-[6-二氯甲基-5-甲基-3-吡啶基]-3,3-二甲基异喹啉(1g，0.001mol)在6mL三乙胺中的溶液中加入Et3N＊3HF(6mL，0.037mol)。将该反应在100℃下搅拌过夜，然后用冰以及随后用10％NaOH溶液猝灭并用EtOAc稀释。将有机相用水洗涤，在Na2SO4上干燥并浓缩。在硅胶柱层析(EtOAc/庚烷)之后以黄色油状物分离出0.41g标题化合物(69％)。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.7(d，1H)，7.8(m，2H)，7.7(t，1H)，7.5(t，1H)，7.0(s，1H)，6.8(t，1H)，2.7(s，3H)，1.4(s，6H)。
5.5 1-[6-二氟甲基-5-甲基-3-吡啶基]-4，4-二氟-3，3-二甲基-1，2-二氢异喹啉(I-14)
向1-[6-二氟甲基-5-甲基-3-吡啶基]-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉(0.3g，0.001mol)在10mL MeOH中的溶液中加入3mL乙酸和氰基硼氢化钠(0.17g，0.003mol)。使反应混合物在室温下反应过夜，然后用EtOAc稀释并用Na2CO3溶液洗涤。将有机相再次用水洗涤，在Na2SO4上干燥并浓缩。粗材料经由MPLC(水/乙腈)提纯，以油状物得到247mg标题化合物(95％)。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.4(s，1H)；7.8(d，1H)，7.5-7.3(m，3H)，6.8(d，1H)，6.7(t，1H)，5.2(d，1H)，2，5(s，3H)，1.7(br s，1H)，1.3(s，3H)，1.2(s，3H)。
HPLC-MS：0.864min，M++H＝321.0
途径B：或者，合成1-[6-二氟甲基-5-甲基-3-吡啶基]-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉
5.6 1-[6-二氯甲基-5-甲基-3-吡啶基]-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉
在室温下向1-(5,6-二甲基-3-吡啶基)-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉(1g，0.003mol)在5mL乙酸酯中的溶液中加入乙酸钾(1.6g，0.017mol)和三溴异氰脲酸(0.58g，0.002mol)。将反应混合物在50℃下搅拌6小时，然后用乙酸乙酯稀释并用Na2CO3溶液猝灭。将有机相用水洗涤，在Na2SO4上干燥并浓缩。粗材料经由硅胶柱层析(EtOAc/庚烷)提纯，以油状物得到1.11g标题化合物(95％)。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.7(s，1H)；7.9(d，1H)；7.8(s，1H)；7.6(t，1H)；7.5(t，1H)；7.3(d，1H)；7.0(s，1H)；2.5(s，3H)；1.4(s，6H)。
5.7 1-[6-二氟甲基-5-甲基-3-吡啶基]-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉
使1-[6-二氯甲基-5-甲基-3-吡啶基]-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉(0.150g，0.4mmol)在9mL Et3N＊3HCl中的溶液在80℃下反应过夜。将该反应用EtOAc稀释并用10％NaOH溶液萃取。将有机相用水洗涤，在Na2SO4上干燥并浓缩。以褐色油状物得到75mg标题化合物(55％)，将其不经提纯用于下一步。
途径C.在另一方面，也可以使用中间体B经由1-(5,6-二甲基-3-吡啶基)-3,3-二甲基-4H-异喹啉得到化合物1-[6-二氯甲基-5-甲基-3-吡啶基]-3,3-二甲基-4H-异喹啉。
5.8 1-(5,6-二甲基-3-吡啶基)-3,3-二甲基-4H-异喹啉
使用3,3-二甲基-1-甲硫基-4H-异喹啉的方案A
在0℃下向镁(71.9mg，0.003mol)和LiCl(125.3mg，0.003mol)在Ar气氛下在0.5mLTHF中的溶液中加入0.7mL 1M DIBALH溶液。将反应混合物搅拌10分钟，缓慢加入5-溴-2，3-二甲基吡啶(500mg，2.7mmol)(放热反应)。在室温下2小时之后在Ar气氛和0℃下将该混合物加入3,3-二甲基-1-甲硫基-4H-异喹啉(97.6mg，0.47mmol)和3.1mg NiCl2(PPh3)2在2.5mL THF中的溶液中。使最终混合物在室温下反应过夜。加入冷水和MTBE，水相用MTBE萃取3次。将合并的有机相在Na2SO4上干燥并浓缩。以褐色油状物分离出100mg标题化合物(9％)。
3，3-二甲基-1-甲硫基-4H-异喹啉的合成如文献所述(WO2015/117563)。使用3,3-二甲基-1-苯硫基-4H-异喹啉的方案B
在0℃下向镁(71.9mg，0.003mol)和LiCl(125.3mg，0.003mol)在Ar气氛下在0.5mLTHF中的溶液中加入0.7mL 1M DIBALH溶液。将反应混合物搅拌10分钟，缓慢加入5-溴-2，3-二甲基吡啶(500mg，2.7mmol)(放热反应)。在室温下2小时之后在Ar气氛和0℃下将该混合物加入3,3-二甲基-1-苯硫基-4H-异喹啉(97.6mg，0.37mmol)和2.4mg NiCl2(PPh3)2在2.5mL THF中的溶液中。使最终混合物在室温下反应过夜。加入冷水和MTBE，水相用MTBE萃取3次。将合并的有机相在Na2SO4上干燥并浓缩。残余物通过硅胶柱层析(EtOAc/庚烷)提纯，以无色油状物得到40mg标题化合物(37％)。
对于3,3-二甲基-1-苯硫基-4H-异喹啉的合成见反应5.9。
使用1-苄硫基-3,3-二甲基-4H-异喹啉的方案C
在0℃下向镁(53.9mg，0.002mol)和LiCl(94.0mg，0.002mol)在Ar气氛下在0.5mLTHF中的溶液中加入0.5mL 1M DIBALH溶液。将反应混合物搅拌10分钟，缓慢加入5-溴-2,3-二甲基吡啶(375,1mg，2.0mmol)(放热反应)。在室温下2小时之后在Ar气氛和0℃下将该混合物加入1-苄硫基-3,3-二甲基-4H-异喹啉(97.6mg，0.34mmol)和2.3mg NiCl2(PPh3)2在2.5mL THF中的溶液中。使最终混合物在室温下反应过夜。加入冷水和MTBE，水相用MTBE萃取3次。将合并的有机相在Na2SO4上干燥并浓缩。分离出200mg标题化合物(15％)并不经进一步提纯用于下一步。
对于1-苄硫基-3,3-二甲基-4H-异喹啉的合成见反应5.10。
5.9 3,3-二甲基-1-苯硫基-4H-异喹啉
在0℃下在30分钟内向14mL硫酸和7.5mL环己烷的溶液中滴加2-甲基-1-苯基丙-2-醇(5g，0.033mol)和硫氰酸苯基酯(4.1g，0.031mol)在7.5mL环己烷中的溶液。使该反应在室温下过夜反应，然后通过加入100mL水将其稀释并用40％K2CO3溶液猝灭。在分离之后将水相用MTBE萃取两次，将合并的有机相在Na2SO4上干燥并浓缩。分离出7.2g标题化合物(88％)并不经进一步提纯用于下一步。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：7.7(d，1H),7.5(d，1H)，7.4-7.2(m，6H)，7.1(d，1H)，2.7(s，2H)，1.1，(s，6H)。
5.10 1-苄硫基-3，3-二甲基-4H-异喹啉
在0℃下在30分钟内向15mL硫酸和7.5mL环己烷的溶液中滴加2-甲基-1-苯基丙-2-醇(5g，0.033mol)和硫氰酸苄基酯(4.1g，0.028mol)在7.5mL环己烷中的溶液。使该反应在室温下过夜反应，然后通过加入100mL水将其稀释并用40％K2CO3溶液猝灭。在分离之后将水相用MTBE萃取两次，将合并的有机相在Na2SO4上干燥并浓缩。残余物通过硅胶柱层析提纯，以浅黄色油状物得到4.3g标题化合物(52％)。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：7.6(d，1H)，7.4(t，1H)，7.3-7.1(m，6H)，7.1(d，1H)，4.3(s，2H)，2.7(s，2H)，1.2(s，6H)
5.11 1-[6-二氯甲基-5-甲基-3-吡啶基]-3,3-二甲基-4H-异喹啉
途径D：化合物1-[6-二氟甲基-5-甲基-3-吡啶基]-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉的替换合成
5.12 4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉-1-甲酸乙酯
在室温下向3,3-二甲基-4H-异喹啉-1-甲酸乙酯(20g，0.086mol)在250mL HCCl3中的溶液中加入NBS(33.9g，0.19mol)和AIBN(2.84g，0.017mol)。在1小时之后加入200mL庚烷并在15分钟之后通过过滤分离出40g 4,4-二溴-3,3-二甲基异喹啉-1-甲酸乙酯(95％)，将其不经进一步提纯用于下一步。
在室温下向4,4-二溴-3,3-二甲基异喹啉-1-甲酸乙酯(40g，0.082mol)在100mL乙腈中的溶液中加入Et3N＊3HF(80mL，0.43mol)。在80℃下2小时之后将反应混合物冷却至室温并用20％NaOH溶液猝灭。水相用EtOAc洗涤2次，将合并的有机相用饱和NaCl溶液洗涤，在Na2SO4上干燥。在过滤和浓缩粗材料之后分离出12g标题化合物(55％)。该化合物不经进一步提纯用于下一步。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：7.8(d，1H)；7.7(d，1H)；7.6-7.5(m，2H)；4.5(q，2H)；1.5(t，3H)；1.2(s，6H)。
3,3-二甲基-4H-异喹啉-1-甲酸乙酯可以按照文献(见Org.Lett.2009，11，729-732)合成。
5.13 4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉-1-甲酸钾
将12g(0.045mol)、100mL异丙醇和200mL 10％盐酸的混合物加热至回流并保持1小时。然后在真空下浓缩反应混合物，加入500mL甲苯并将该混合物再次浓缩。将残余物溶于500ml热异丙醇中并将该溶液在分子筛上干燥。然后加入5.038g(0.045mol)叔丁醇钾并蒸发挥发分，得到固体残余物。加入甲基叔丁基醚，搅拌该混合物并滤出结晶标题化合物(产量5.5g(理论值的44％))。
不经进一步提纯将该化合物用于下一步。
5.14 -1-(6-二氟甲基-5-甲基-3-吡啶基))-4,4-二氟-3，3-二甲基异喹啉
5.14.1 4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉-1-甲酸锂
在室温下将7.3g(0.026mol)4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉-1-甲酸乙酯和1.143g(0.027mol)氢氧化锂×H2O在100mL甲醇中的混合物搅拌2.5小时。然后在室温下蒸发挥发分，将乙醚加入残余物中并滤出不溶性晶体，得到6.3g(理论值的99％)标题化合物。
5.14.2 1-(6-二氟甲基-5-甲基-3-吡啶基)-4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉
在氩气流下将在20mL N-甲基吡咯烷酮和30mL甲苯中的2.429g(9.909mmol)4,4-二氟-3,3-二甲基异喹啉-1-甲酸锂和2g(8.738mmol)5-溴-2-二氟甲基-3-甲基吡啶在70℃下加热。然后加入0.194g(1.351mmol)溴化铜(I)和0.122g Pd(dppf)Cl2×CH2Cl2并将反应混合物在回流下加热过夜。然后在减压下蒸发挥发分，将残余物溶于MTBE中并在二氧化硅层上过滤。将二氧化硅层用MTBE洗脱并将合并的有机层用氨/氯化锂溶液萃取，在硫酸钠上干燥并蒸发。残余物经由在用庚烷/MTBE混合物洗脱的二氧化硅上的柱层析提纯，以缓慢固化的浅褐色油状物得到2g(5.9mmol，理论值的68％)标题化合物。
1H-NMR(在CDCl3中，δ，ppm)：8.6(s，1H)；7.88(d，1H)；7.84(s，1H)；7.67(t，1H)；7.56(t，1H)；7.26(d，1H)；6.77(t，1H)；2.58(s，3H)；1.4(s，6H)。
途径E：化合物1-(5,6-二甲基-3-吡啶基)-3,3-二甲基-4H-异喹啉由3,3-二甲基-4H-异喹啉-1-甲酸乙酯的替换合成
5.15 3,3-二甲基-4H-异喹啉-1-甲酸钾
在回流下将3,3-二甲基-4H-异喹啉-1-甲酸乙酯(20g，0.086mol)在100mL EtOH和200mL HCl中的溶液加热2小时。然后蒸发挥发分并将200mL EtOH和400mL iPrOH加入残余物中。再次蒸发挥发分并在冷却之后加入250mL iPrOH。再次蒸发挥发分并加入MTBE和KOtBu(14，5g，0.13mol)，搅拌该混合物，滤出结晶固体并用更多MTBE洗涤。分离出19g标题化合物(91％)。该化合物不经进一步提纯用于下一步。
1H-NMR(D2O，δ，ppm)：7.6(t，1H)；7.5-7.4(m，2H)；7.3(d，1H)；2.8(s，2H)；1.1(s，6H)。
5.16 1-(5,6-二甲基-3-吡啶基)-3,3-二甲基-4H-异喹啉
向3,3-二甲基-4H-异喹啉-1-甲酸钾(3.1g，12.9mmol)、5-溴-2,3-甲基吡啶(2g，10.8mmol)、CuBr(0.23g，1.6mmol)和Pd(dppf)Cl2(0.157g，0.1mmol)在50mL NMP中的溶液中加入分子筛。在130℃下20小时之后加入NaHCO3溶液和CH2Cl2。将水相用CH2Cl2和EtOAc萃取。将合并的有机相用饱和LiCl和饱和NaCl溶液洗涤，干燥并浓缩。分离出1.27g标题化合物(45％)。
6.合成1-[6-二氟甲基-5-甲基-3-吡啶基]-4,4-二氟-2,3,3-三甲基-1H-异喹啉(I-19)
向1-[6-二氟甲基-5-甲基-3-吡啶基]-4,4-二氟-3,3-二甲基-1,2-二氢异喹啉(I-14)(0.375g，1.1mmol)在7.5mL乙腈中的溶液中加入甲醛(0.9g，11.1mmol)、NaBH3CN(0.21g，3.3mmol)和0.7mL乙酸。使反应混合物在室温下反应过夜，然后用EtOAc稀释并用1MNaOH溶液猝灭。将有机相用Na2CO3溶液、水洗涤，干燥并浓缩。以黄色油状物分离出0.2g标题化合物(49％)。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.5(s，1H)；7.7(d，1H)；7.5(s，1H)；7.4-7.3(m，2H)；6.7(t，1H)；4.6(d，1H)；2.4(s，3H)；2.2(s，3H)；1.4(s，3H)；1.0(s，3H)。
HPLC/MS：1.275min；M++H＝3537。
合成1-[1-[6-二氟甲基-5-甲基-3-吡啶基]-4,4-二氟-3,3-二甲基-1H-异喹啉-2-基]乙酮(I-20)
向1-[6-二氟甲基-5-甲基-3-吡啶基]-4,4-二氟-3,3-二甲基-1,2-二氢异喹啉(I-14)(0.375g，0.001mol)在6mL CH2Cl2中的溶液中加入吡啶(5mL，0.006mol)和乙酰氯(3mL，0.003mol)。在微波中将该反应在90℃下加热2小时。将反应混合物用EtOAc稀释并用饱和NH4Cl溶液猝灭。将有机相用Na2CO3溶液、水洗涤，干燥并浓缩。以黄色油状物分离出0.184g标题化合物(42％)。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.4(s，1H)；7.8(d，1H)；7.7(t，1H)；7.6-7.5(m，2H)；7.3(s，1H)，6.7(t，1H)；6.1(s，1H)；2.5(s，3H)；2.2(s，3H)；2.0(s，3H)；1.5(s，3H)；1.2(s，3H)。
HPLC/MS：1.180min；M++H＝381.0
表I：
作为“R7+R8”给出的杂芳基标有“#”的位置表示与下式化合物的剩余骨架的连接点(式I中的碳原子5’和6’)：
＊HPLC-MS：HPLC柱Kinetex XB C18 1.7μ(50×2.1mm)；洗脱剂：乙腈/水0.1％TFA(在60℃下在1.5min内在5∶95-100∶0内5个梯度，在1.5min内流动梯度为0.8-1.0ml/min)。MS：Quadrupol电喷射离子化，80V(正模式)。表II：
作为“R7+R8”给出的杂芳基标有“#”的位置表示与下式化合物的剩余骨架的连接点(式B中的碳原子5’和6’)：
表III：
作为“R7+R8”给出的杂芳基标有“#”的位置表示与下式化合物的剩余骨架的连接点(式C中的碳原子5’和6’)：
表IV：
作为“R7+R8”给出的杂芳基标有“#”的位置表示与下式化合物的剩余骨架的连接点(式II中的碳原子5’和6’)：
表V：
作为“R7+R8”给出的杂芳基标有“#”的位置表示与下式化合物的剩余骨架的连接点(式D中的碳原子5’和6’)：

Claims (21)

1.式I化合物及其N-氧化物和可农用盐：
其中
R1在每种情况下独立地选自H、卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、5或6员杂芳基和芳基；其中杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中
Rx为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、未被取代的芳基或被独立地选自如下的取代基Rx1取代的芳基：C1-C4烷基、卤素、OH、CN、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；
其中R1的无环结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R1a取代：
R1a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中芳基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R11a取代；
其中R1的碳环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R1b取代：
R1b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基；
R2在每种情况下独立地选自H、卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、5或6员杂芳基和芳基；其中杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中Rx如上所定义；
其中R2的无环结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R2a取代：
R2a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R21a取代；
其中R2的碳环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R2b取代：
R2b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基；
R3、R4独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、C1-C6烷硫基、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、CR’＝NOR”、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、5或6员杂芳基、芳基和苯氧基；其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代，并且其中该杂环和该杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；并且其中R’和R”独立地选自H、C1-C4烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环和杂环、5或6员杂芳基或芳基；其中该杂环或杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子，并且其中R’和R”独立地未被取代或者被独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和苯基的R”’取代；并且其中Rx如上所定义；或者
其中R3和R4的无环结构部分独立地未被进一步取代或者带有1、2、3个或至多最大可能数目相互独立地选自如下的相同或不同基团R3a或R4a：
R3a、R4a：卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、CR’＝NOR”、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环、芳基、苯氧基、5、6或10员杂芳基；其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；其中该杂环和该杂芳基独立地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子；其中在每种情况下碳环和杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；其中碳环基团、杂环基团、杂芳基和苯基独立地未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷硫基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和S(O)n-C1-C6烷基的取代基；并且其中Rx、R’、R”和R”如上所定义；n为0、1、2；以及
其中R3和R4的碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分独立地未被进一步取代或者带有1、2、3、4、5个或至多最大数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R3b或R4b：
R3b、R4b：卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、S(O)n-C1-C6烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和苯氧基，其中苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基取代；
并且其中Rx和n如上所定义；或者
R3、R4与它们所键合的碳原子一起形成3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环或杂环；其中该杂环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，其中杂原子N可以带有一个选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和SO2Ph的取代基RN，其中Ph为未被取代的苯基或者被1、2或3个选自CN、C1-C4烷基、卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基取代的苯基；并且其中杂原子S可以呈其氧化物SO或SO2的形式，并且其中该碳环或杂环未被取代或者带有1、2、3或4个独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和苯氧基的取代基R34，其中苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基的取代基R34a；
并且其中在每种情况下该碳环或杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；以及
R5为卤素；
R6为卤素；
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成苯基或5或6员杂芳基；其中该
杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子，并且其中环A被(R78)o取代，其中
o为0、1、2或3；以及
R78独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、CR’＝NOR”、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、S(O)n-C1-C6烷基、3、4、5或6员饱和或部分不饱和杂环、5或6员杂芳基和苯基；其中该杂环或杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中n、Rx、R’和R”如上所定义；以及
其中R78的无环结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或至多最大可能数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R78a：
R78a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6卤代环烯基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、5或6员杂芳基、苯基和苯氧基，其中该杂芳基和苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的R78a′取代；
其中R78的碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的相同或不同基团R78b取代：
R78b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基；
R9在每种情况下独立地选自H、卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C2-C4链烯基)、N(C2-C4链烯基)2、NH(C2-C4炔基)、N(C2-C4炔基)2、NH(C3-C6环烷基)、N(C3-C6环烷基)2、N(C1-C4烷基)(C2-C4链烯基)、N(C1-C4烷基)(C2-C4炔基)、N(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、N(C2-C4链烯基)(C2-C4炔基)、N(C2-C4链烯基)(C3-C6环烷基)、N(C2-C4炔基)(C3-C6环烷基)、NH(C(＝O)C1-C4烷基)、N(C(＝O)C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、C1-C6环烷硫基、S(O)n-C2-C6链烯基、S(O)n-C2-C6炔基、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)C2-C6链烯基、C(＝O)C2-C6炔基、C(＝O)C3-C6环烷基、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、CH(＝S)、C(＝S)C1-C6烷基、C(＝S)C2-C6链烯基、C(＝S)C2-C6炔基、C(＝S)C3-C6环烷基、C(＝S)NH(C1-C6烷基)、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、ORY、C3-C6环烷基、5或6员杂芳基和芳基；其中杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中
Rx如上所定义；
RY为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、苯基和苯基-C1-C6烷基；其中苯基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基；
其中R9的无环结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R9a取代：
R9a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中芳基和苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R91a取代；
其中R9的碳环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的基团R9b取代：
R9b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基；
R10在每种情况下独立地选自如对R9所定义的取代基，其中R10的可能取代基是分别对应于R9a和R9b的R10a和R10b；
R9、R10与它们所键合的碳原子一起形成5、6或7员碳环、杂环或杂芳族环；其中该杂环或杂芳族环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，其中N可以带有一个取代基RN并且其中S可以呈其氧化物SO或SO2的形式；并且其中在每种情况下该碳环或杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中该碳环、杂环或杂芳族环被(R11)m取代，其中m为0、1、2、3或4；RN如上所定义；
R11在每种情况下独立地选自卤素、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH-SO2-Rx、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、3、4、5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和碳环和杂环、5或6员杂芳基和芳基；其中该杂环和杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；并且其中在每种情况下该碳环或杂环的一个或两个CH2基团可以被独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中
Rx如上所定义；
其中R11的无环结构部分未被取代或者带有1、2、3个或至多最大可能数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R11a：
R11a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、芳基和苯氧基，其中苯基未被取代或者被选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、CN、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷硫基的R111a取代；
其中R11的碳环、杂环、杂芳基和芳基结构部分未被取代或者被相互独立地选自如下的相同或不同基团R11b取代：
R11b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基；
R12在每种情况下独立地选自氢、OH、CH(＝O)、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)C2-C6链烯基、C(＝O)C2-C6炔基、C(＝O)C3-C6环烷基、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C2-C6链烯基)、C(＝O)O(C2-C6炔基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)NH(C1-C6烷基)、C(＝O)NH(C2-C6链烯基)、C(＝O)NH(C2-C6炔基)、C(＝O)NH(C3-C6环烷基)、C(＝O)N(C1-C6烷基)2、C(＝O)N(C2-C6链烯基)2、C(＝O)N(C2-C6炔基)2、C(＝O)N(C3-C6环烷基)2、CH(＝S)、C(＝S)C1-C6烷基、C(＝S)C2-C6链烯基、C(＝S)C2-C6炔基、C(＝S)C3-C6环烷基、C(＝S)O(C1-C6烷基)、C(＝S)O(C2-C6链烯基)、C(＝S)O(C2-C6炔基)、C(＝S)O(C3-C6环烷基)、C(＝S)NH(C1-C6烷基)、C(＝S)NH(C2-C6链烯基)、C(＝S)NH(C2-C6炔基)、C(＝S)NH(C3-C6环烷基)、C(＝S)N(C1-C6烷基)2、C(＝S)N(C2-C6链烯基)2、C(＝S)N(C2-C6炔基)2、C(＝S)N(C3-C6环烷基)2、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、ORY、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-C1-C6卤代烷基、S(O)n-C1-C6烷氧基、S(O)n-C2-C6链烯基、S(O)n-C2-C6炔基、S(O)n-芳基、SO2-NH(C1-C6烷基)、SO2-NH(C1-C6卤代烷基)、SO2-NH-芳基、三-(C1-C6烷基)甲硅烷基和二-(C1-C6烷氧基)磷酰基)、5或6员杂芳基和芳基；其中杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子；其中芳基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基；
RY如上所定义；
其中R12的无环结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或者至多最大可能数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R12a：
R12a：卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6卤代环烯基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、5或6员杂芳基、苯基和苯氧基，其中杂芳基、苯基和苯氧基未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R12a’；
其中R12的碳环、杂芳基和芳基结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3、4、5个或者至多最大数目的相互独立地选自如下的相同或不同基团R12b：
R12b：卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C6烷硫基。
2.权利要求1的化合物，其中R1和R2独立地选自H、卤素和C1-C6烷基。
3.权利要求1或2的化合物，其中R3和R4独立地选自C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基。
4.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R5和R6为氟。
5.权利要求1-4中任一项的化合物，其中R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成苯基，其中苯基带有0、1、2、3或4个取代基(R78)o。
6.权利要求1-4中任一项的化合物，其中R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成5员杂芳基；其中该杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子，并且其中该杂芳基带有0、1、2、3或4个取代基(R78)o。
7.权利要求1-6中任一项的化合物，其中R78在每种情况下为卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、CN。
8.权利要求1-7中任一项的化合物，其中R9和R10独立地选自H、CN、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6炔基、ORY、C3-C6环烷基；RY为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基或C2-C6炔基。
9.权利要求1-8中任一项的化合物，其中R12为氢、C(＝O)C1-C6烷基、C(＝O)OC1-C6烷基、C(＝O)NHC1-C6烷基、S(O)n-C1-C6烷基、S(O)n-芳基、SO2-NH(C1-C6烷基)、OH、ORY或C1-C4烷基。
10.一种组合物，包含一种如权利要求1-9中任一项所定义的式I化合物、其N-氧化物或可农用盐。
11.根据权利要求10的组合物，额外包含其他活性物质。
12.如权利要求1-9中任一项所定义的式I化合物及其可农用盐以及如权利要求10或11所定义的组合物在防治植物病原性真菌中的用途。
13.一种防治植物病原性真菌的方法，包括用有效量的至少一种如权利要求1-9中任一项所定义的式I化合物或如权利要求10或11所定义的组合物处理真菌或待保护以防真菌侵袭的材料、植物、土壤或种子。
14.以0.1-10kg/100kg种子的量涂有至少一种如权利要求1-9中任一项所定义的式I化合物或其可农用盐或如权利要求10或11所定义的组合物的种子。
15.一种合成权利要求1的式I化合物的方法，包括步骤a)使化合物B：
其中R3、R4、R7和R8如权利要求1所定义且R5、R6为H或卤素；以及
Y选自：
H，
S(O)yY1，
其中y为0、1或2且Y1为苯基、苄基和5员杂芳基，其中该杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子，并且其中苯基、苄基和5员杂芳基未被取代或被CN、NO2、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基取代；以及
C(＝O)OY2，
其中Y2为H、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、苯基、苄基、Na、K、Li、Mg、Ca、Cu、Ni、Co、Cs、Fe、B、Al、Ti、Zn或Pd；以及
S+(Y1)(Y3)(Y4)-，
其中Y1具有上述含义，
Y3为C1-C4烷基，
Y4为卤素、CH3-SO3-、CF3-SO3-、Y3-O-SO2-O4-CH3-C6H4-SO3-；
c)直接或者任选经由式II化合物反应成式I化合物：
其中R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9和R10如权利要求1所定义且R5、R6为H或卤素。
16.如权利要求15所定义的中间体化合物B，其中
R3为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R4为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R5为H和卤素；
R6为H和卤素；
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被为卤素的R78取代的苯基；
Y选自H，
S(O)yY1，
其中y为0、1或2且Y1为苯基、苄基以及5和6员杂芳基，其中该杂芳基含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子，并且其中苯基、苄基和5员杂芳基未被取代或被CN、NO2、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基取代；以及
C(＝O)OY2，
其中Y2为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基、苄基、Na、K、Li、Mg、Ca、Cu、Ni、Co、Cs、Fe、B、Al、Ti、Zn或Pd及其Cl盐和氢氧化物；以及
S+(Y1)(Y3)(Y4)-，
其中Y1具有上述含义，
Y3为C1-C4烷基，
Y4为卤素、CH3-SO3-、CF3-SO3-、Y3-O-SO2-O4-CH3-C6H4-SO3-；
条件是：
若Y＝H，则R5和R6不能为H；以及
若Y＝C(＝O)OY2且R5和R6为H，则Y2不能为C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
17.一种合成权利要求1的式I化合物的方法，包括如下步骤：
a)使化合物C：
其中R3、R4、R7和R8如权利要求1所定义，
R5为卤素，以及
R6为卤素，
b)直接或者任选经由式II化合物反应成式I化合物：
其中R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9和R10如权利要求1所定义且R5、R6为H或卤素。
18.如权利要求17所定义的中间体化合物C，其中
R3为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R4为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R5为卤素；
R6为卤素；
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被为卤素的R78取代的苯基。
19.根据权利要求15和17的中间体化合物II，其中
其中
R1为H；
R2为H；
R3为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R4为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R5为H；
R6为H；
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被为F或Cl的R78取代的苯基；
R9为C1-C4卤代烷基；
R10为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基，条件是R9不为CF3和CF2CF3。
20.一种合成权利要求1的式I化合物的方法，包括使化合物D反应的步骤：
其中R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9和R10如权利要求1所定义以及R5、R6为H或卤素且D为O或S。
21.根据权利要求20的中间体化合物D，其中
R1为H；
R2为H；
R3为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R4为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
R5为H、卤素；
R6为H、卤素；
R7和R8与它们所键合的碳原子一起形成未被取代或者被为F或Cl的R78取代的苯基；
R9为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基；
R10为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基。
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