[go: up one dir, main page]

DE3835200A1 - Fluoralkyl-schwefel-arylverbindungen, deren verwendung, deren herstellung und vorprodukte zu deren herstellung - Google Patents

Fluoralkyl-schwefel-arylverbindungen, deren verwendung, deren herstellung und vorprodukte zu deren herstellung

Info

Publication number
DE3835200A1
DE3835200A1 DE19883835200 DE3835200A DE3835200A1 DE 3835200 A1 DE3835200 A1 DE 3835200A1 DE 19883835200 DE19883835200 DE 19883835200 DE 3835200 A DE3835200 A DE 3835200A DE 3835200 A1 DE3835200 A1 DE 3835200A1
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
formula
aryl compounds
sulfur
alkyl
compounds
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Withdrawn
Application number
DE19883835200
Other languages
English (en)
Inventor
Karl-Rudolf Dipl Chem D Gassen
Albrecht Dipl Chem Dr Marhold
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Bayer AG
Original Assignee
Bayer AG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bayer AG filed Critical Bayer AG
Priority to DE19883835200 priority Critical patent/DE3835200A1/de
Publication of DE3835200A1 publication Critical patent/DE3835200A1/de
Withdrawn legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/01Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and halogen atoms, or nitro or nitroso groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/09Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and halogen atoms, or nitro or nitroso groups bound to the same carbon skeleton having sulfur atoms of thio groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C317/00Sulfones; Sulfoxides
    • C07C317/14Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/01Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and halogen atoms, or nitro or nitroso groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/02Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and halogen atoms, or nitro or nitroso groups bound to the same carbon skeleton having sulfur atoms of thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C323/03Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and halogen atoms, or nitro or nitroso groups bound to the same carbon skeleton having sulfur atoms of thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft Fluoralkyl-Schwefel- Arylverbindungen der Formel (I)
in der
Ar für einen gegebenenfalls substituierten Phenyl­ rest,
n für Null, 1 oder 2 und
R¹ und R² unabhängig voneinander für gegebenenfalls substituierte Alkyl- und/oder Arylreste
stehen.
Der Phenylrest Ar kann dabei beispielsweise 6 bis 10 C- Atome enthalten. Als gegebenenfalls an ihm vorhandene Substituenten kommen beispielsweise in Frage: Halogen-, Alkyl-, substituierte Alkyl-, Nitro-, Cyano-, COHal-, N(R³)(R⁴)-, OR⁵- und/oder S(O) m R⁶-Gruppen. Bei Halogen kann es sich beispielsweise um 1 bis 5 Fluor- und/oder Chloratome, insbesondere 1 bis 5 Fluoratome handeln. Bei Alkylgruppen kann es sich beispielsweise um 1 bis 2 C₁- bis C₆-Alkylgruppen handeln, die geradkettig, verzweigt oder cyclisch sein können. Vorzugsweise sind die Alkyl­ gruppen gesättigt und geradkettig oder verzweigt. Bei substituierten Alkylgruppen kann es sich beispielsweise um Alkylgruppen der eben beschriebenen Art handeln, die beispielsweise mit Halogen, insbesondere mit Chlor und/oder Fluor substituiert sind. Bei den Nitrogruppen kann es sich beispielsweise um 1 bis 2 Nitrogruppen handeln, die sich in 3- und/oder 4-Stellung zum Schwe­ felatom am Phenylrest befinden. Bevorzugt ist eine Nitrogruppe in 4-Stellung. Cyano- und COHal-Gruppen befinden sich bevorzugt in 2-Stellung zum Schwefelatom. Bei COHal steht Hal z. B. für Fluor, Chlor oder Brom.
Bei den N(R³)(R⁴)-Gruppen können R³ und R⁴ unabhängig voneinander beispielsweise für Wasserstoff, C₁- bis C₆-Alkyl, Benzyl, C₁- bis C₆-Acyl oder Trifluoracetyl stehen. Vorzugsweise sind R³ und R⁴ gleich und stehen für Wasserstoff, Methyl oder Benzyl. Beispielsweise können 1 bis 2 N(R³)(R⁴)-Gruppen in 3- und/oder 4- Stellung zum Schwefelatom vorhanden sein. Bei den OR⁵-Gruppen kann R⁵ beispielsweise für Wasserstoff, C₁- bis C₆-Alkyl, C₆- bis C₁₀-Phenyl, Benzyl oder C₁- bis C₆-Halogenalkyl mit Halogen insbesondere Fluor oder Chlor stehen. Vorzugsweise steht R⁵ für Methyl oder Trifluormethyl.
Bei den S(O) m R⁶-Gruppen kann m für Null, 1 oder 2 und R⁶ beispielsweise für C₁- bis C₆-Alkyl, C₁- bis C₆- Halogenalkyl, insbesondere für C₁- bis C₂-Perfluoralkyl oder für Halogen, vorzugsweise Chlor oder Fluor, stehen. Beispielsweise können S(O) m R⁶-Gruppen in 2- und/oder 4- Stellung zum Schwefelatom vorliegen.
Vorzugsweise handelt es sich bei Ar und einen unsubsti­ tuierten oder durch Halogen-, Nitro-, N(R³)(R⁴)- und/oder OR⁵-Gruppen substituierten Phenylrest. Beson­ ders bevorzugt ist Ar ein durch Halogen-, Nitro- und/oder N(R³)(R⁴)-Gruppen substituierter Phenylrest.
n steht vorzugsweise für Null oder 2.
R¹ und R² können unabhängig voneinander beispielsweise für gegebenenfalls substituiertes Alkyl mit 1 bis 6 C- Atomen oder gegebenenfalls substituiertes Aryl mit 6 bis 10 C-Atomen stehen. Als Substituenten kommen beispiels­ weise Halogenatome in Frage, insbesondere Chlor- und/oder Fluoratome. Vorzugsweise sind beim Vorhanden­ sein von Halogensubstituenten weniger als 50% der theoretisch möglichen Wasserstoffatome durch Halogen substituiert. Die Alkylreste können geradkettig, ver­ zweigt oder cyclisch aufgebaut sein, sowie gesättigt oder ungesättigt. Vorzugsweise enthalten die Alkylreste 1 bis 4 C-Atome, sind gesättigt und geradkettig, ver­ zweigt oder cyclisch aufgebaut und enthalten keine Substituenten. Besonders bevorzugt stehen R¹ und R² für Methyl und/oder Ethyl.
Die vorliegende Erfindung betrifft weiterhin ein Ver­ fahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel (I), das dadurch gekennzeichnet ist, daß man Chloralkyl- Schwefel-Arylverbindungen der Formel (II)
in der Ar, R¹ und R² die bei Formel (I) angegebene Bedeutung haben, mit mindestens 3 Mol flüssigem Fluorwasserstoff bei Temperaturen von über 0°C und gegebenenfalls bei erhöhtem Druck fluoriert und anschließend gegebenenfalls oxidiert. Während dieser Fluorierung findet überraschen­ derweise eine Skelettumlagerung statt.
Man kann bei dieser Fluorierung so verfahren, daß man die Verbindung der Formel (II) gelöst in einem inerten organischen Lösungsmittel, z. B. Methylenchlorid, oder auch als solche zu flüssigem Fluorwasserstoff gibt. Es ist vorteilhaft einen Überschuß an Fluorwasserstoff zu verwenden, beispielsweise einen 0,1- bis 10fachen mola­ ren Überschuß über die stöchiometrisch erforderliche Menge hinaus. Vorzugsweise setzt man einen 0,5- bis 5fachen molaren Überschuß über die stöchiometrisch erfor­ derliche Menge hinaus ein.
Geeignete Reaktionstemperaturen sind z. B. solche im Be­ reich 20 bis 80°C. Beim Einsatz von Verbindungen der Formel (II), bei denen Ar keine oder überwiegend Substi­ tuenten 1. Ordnung enthält, sind Temperaturen im Bereich 20 bis 50°C bevorzugt. Enthält die eingesetzte Verbin­ dung der Formel (II) an Ar überwiegend Substituenten 2. Ordnung, so sind Reaktionstemperaturen im Bereich 40 bis 80°C bevorzugt.
Die Reaktionszeit kann beispielsweise zwischen 5 und 12 Stunden betragen. Vorzugsweise liegt sie zwischen 6 und 8 Stunden.
Als Druck wird im allgemeinen ein Druck angewendet, bei dem sich bei der jeweiligen Temperatur der Fluorwasser­ stoff überwiegend in flüssigem Zustand befindet. Es ist vorteilhaft während der Umsetzung zu rühren und den ent­ stehenden Chlorwasserstoff über ein Druckhalteventil zu entspannen.
Man kann diese Fluorierung in Abwesenheit oder in An­ wesenheit von Katalysatoren durchführen. Gegebenenfalls können Lewis-Säuren, beispielsweise Antimonpentachlorid, Aluminiumtrichlorid, Bortrifluorid oder Titantetrachlo­ rid in Mengen von beispielsweise 0,1 bis 10 Mol.-%, be­ zogen auf die zu fluorierende Substanz, als Katalysato­ ren eingesetzt werden.
Das nach der Umsetzung vorliegende Reaktionsgemisch kann man beispielsweise aufarbeiten, indem man zunächst gege­ benenfalls vorhandenen überschüssigen Fluorwasserstoff abzieht und den verbleibenden Rückstand bei vermindertem Druck destilliert.
Bei der zuvor beschriebenen Herstellung von Fluoralkyl- Schwefel-Arylverbindungen der Formel (I) aus Chloralkyl- Schwefel-Arylverbindungen der Formel (II) treten als Zwischenstufe Fluor/Chloralkyl-Schwefel-Arylverbindungen der Formel (III) auf
in der Ar, R¹ und R² die bei Formel (I) angegebene Bedeutung haben und n = Null ist. Verbindungen der Formel (III) mit n = 1 oder 2 lassen sich aus solchen mit n = Null durch Oxidation herstellen, z. B. durch Oxidation mit Perpropionsäure oder 3-Chlorperbenzoesäure.
Die vorliegende Erfindung betrifft deshalb auch Verbin­ dungen der Formel (III). Bevorzugte Verbindungen der Formel (III) sind solche, bei denen Ar, n, R¹ und R² die bei Formel (I) als bevorzugt angegebene Bedeutung haben. Überraschend an den Verbindungen der Formel (III) mit n = Null ist, daß sie bei weiterer Fluorierung nicht Verbindungen der Formel
ergeben, sondern sich eine Skelettumlagerung ereignet und dann Verbindungen der Formel (I) erhalten werden.
Verbindungen der Formel (III) kann man gezielt herstel­ len, indem man verfährt wie bei der Herstellung von Ver­ bindungen der Formel (I) beschrieben, jedoch tiefere als die dort bevorzugten Reaktionstemperaturen einhält. Welche Temperatur für konkrete Einzelfälle geeignet ist hängt von der jeweiligen Bedeutung von Ar, R¹ und R² ab. Im allgemeinen kann man bei Temperaturen unter 30°C arbeiten, beispielsweise bei -20 bis +25°C. Bevorzugt sind Temperaturen zwischen -10 und +20°C. Alle sonstigen Reaktionsparameter können so gewählt werden wie für die Herstellung von Verbindungen der Formel (I) beschrieben. Vorzugsweise wird bei der Herstellung von Verbindungen der Formel (III) kein Katalysator eingesetzt.
Es kann vorteilhaft sein, wenn die bei einer konkreten Verbindung der Formel (I) oder (III) gewünschten Bedeu­ tungen von Ar, n, R¹ und R², insbesondere von Ar und n, nicht schon in der einzusetzenden Verbindung der Formel (II) vorliegen, sondern durch Umwandlung aus anderen Verbindungen der Formeln (I) oder (III) realisiert wer­ den.
Verbindungen der Formeln (I) oder (III) mit n = 1 oder 2 erhält man, wenn man zunächst ausgehend von einer Ver­ bindung der Formel (II) mit n = Null eine Verbindung der Formel (I) oder (III) mit n = Null herstellt und diese durch Oxidation in eine Verbindung der Formel (I) oder (III) mit n = 1 oder 2 überführt. Normalerweise bleiben bei einer solchen Oxidation Ar, R¹ und R² unverändert, jedoch können gegebenenfalls auch hier erwünschte oder unerwünschte Reaktionen ablaufen.
Eine solche Reaktion kann beispielsweise die gleich­ zeitige Oxidation eines am Phenylrest Ar befindlichen S(O) m R⁶-Substituenten mit m = Null oder 1 in einem solchen mit m = 1 oder 2 sein. Die Oxidation kann man z. B. mit sauerstoffhaltigen Oxidationsmitteln wie Wasserstoffperoxid, anorganischen Persäuren (z. B. Caro′sche Säure), Salzen anorganischer Persäuren, orga­ nischen Persäuren (z. B. Perameisen-, Peressig-, Perpro­ pion-, Trifluorperessig-, Perbenzoe- oder m-Chlorper­ benzoesäure) Peroxosalzen, Ozon oder Oxiden von Metallen in höheren Oxidationsstufen oder mit molekularem Sauer­ stoff, dann insbesondere in Gegenwart von Katalysatoren und/oder Aktivatoren, durchführen. Man kann beispiels­ weise bei Temperaturen zwischen -10 und +60°C und mit 0,8 bis 5 Äquivalenten Oxidationsmittel pro Mol zu oxidierender Schwefelatome arbeiten.
Beispielsweise kann es auch vorteilhaft sein Verbin­ dungen der Formeln (I) oder (III), bei denen der Phenyl­ rest Ar mit Nitro- oder Aminogruppen substituiert ist herzustellen, indem man zunächst eine entsprechende Ver­ bindung, die keine Nitro- oder Aminogruppen enthält her­ stell und dann eine oder mehrere Nitrogruppen durch Nitrierung oder eine oder mehrere Aminogruppen durch Nitrierung und anschließende Reduktion einführt. Eine solche Nitrierung kann mit üblichen Nitriermitteln durchgeführt werden, beispielsweise mit Gemischen aus Salpeter- und Schwefelsäure, vorzugsweise mit einem Gemisch aus 33% konz. Salpetersäure und 67% konz. Schwefelsäure. Die Temperatur kann dabei beispielsweise im Bereich 0 bis 80°C liegen, und das Nitrieragens kann beispielsweise in Mengen von 0,8 bis 1,5 Molen pro Mol einzuführender Nitrogruppen angewendet werden. Die Nitrierung kann gegebenenfalls in Gegenwart eines inerten Lösungsmittels wie Methylenchlorid durchgeführt werden.
Die Reduktion von Nitro- zu Aminogruppen kann chemisch, d. h. beispielsweise mit reduzierend wirkenden Metallen oder Metallsalzen durchgeführt werden. Geeignet sind beispielsweise Eisen, Zink, Zinn, Zinn(II)-chlorid, Titan(III)-chlorid und Sulfide. Die Reduktion kann auch katalytisch mit Wasserstoff erfolgen, wobei als Kataly­ satoren z. B. solche eingesetzt werden können, die Metalle enthalten oder daraus bestehen. Geeignet sind z. B. Metalle der 8. Nebengruppe des periodischen Systems der Elemente, insbesondere Palladium, Platin und Nickel. Die Metalle können in elementarer Form, in Form von Ver­ bindungen oder in besonders aktivierten Formen vorlie­ gen, z. B. in Form von Raney-Metallen oder aufgebracht auf Trägermaterialien. Bevorzugt sind Raney-Nickel, Palladium auf Kohle und Palladium auf Aluminiumoxid. Solche katalytischen Reduktionen kann man beispielsweise bei folgenden Reaktionsbedingungen durchführen: in Gegenwart von Lösungsmitteln (Alkohol und/oder Ether), Temperaturen von 0 bis 80°C und Wasserstoffdrucke von 1 bis 100 bar.
Die als Ausgangsmaterial für die beschriebene Herstel­ lung von Verbindungen der Formeln (I) und (III) be­ nötigten Verbindungen der Formel (II) können aus Ver­ bindungen der Formel (IV) erhalten werden
in der
Ar, R¹ und R² die bei Formel (I) angegebene Bedeutung haben und n für Null oder 1 steht,
indem man Verbindungen der Formel (IV) chloriert.
Die Herstellung von Verbindungen der Formel (IV) ist prinzipiell bekannt (siehe z. B. Houben-Weyl, Band E 11/1, S. 158-187). Eventuell nicht vorbekannte Spezies von Verbindungen der Formel (IV) sind auf analoge Weise dazu herstellbar. Die Chlorierung von Verbindungen der Formel (IV) kann z. B. mit Chlorgas, in Abwesenheit oder in Gegenwart eines inerten organischen Lösungsmittels (z. B. Tetrachlorkohlenstoff, Chloroform, Methylenchlorid) und bei Temperaturen von z. B. -10 bis +50°C vorgenommen werden. Im allgemeinen wird dabei so lange Chlorgas eingeleitet, bis das Reaktionsgemisch keines mehr aufnimmt.
Es ist ausgesprochen überraschend, daß bei der Fluorie­ rung von Verbindungen der Formel (III) und damit auch bei der Fluorierung von Verbindungen der Formel (II) eine Skelettumlagerung unter Ausbildung einer CF₃-Gruppe stattfindet. Derartige Umlagerungen sind bisher nur an fluorfreien Systemen beobachtet worden (siehe z. B. K. D. Gundermann, Angew. Chem. 75, 1194 (1963)) und konnnten wegen der besonderen Wirkung von Fluorsubsti­ tuenten auf die chemische Reaktivität eines Substrates an Fluor enthaltenden Systemen nicht erwartet werden.
Die Fluoralkyl-Schwefel-Arylverbindungen der Formel (I) können verwendet werden, um Harnstoffderivate von der Art herzustellen, wie sie in den EP-OS 23 422 und 44 808 als Herbizide beschrieben sind. Die dort beschrie­ benen Herstellungsverfahren gehen von fluorhaltigen Aus­ gangsprodukten aus, d. h. von teuren, teils toxischen, teils zu Explosionen neigenden Materialien, und benö­ tigen Katalysatoren. Dies alles erfordert bei der tech­ nischen Handhabung besonderen Aufwand. Durch den Einsatz der erfindungsgemäßen Fluoralkyl-Schwefel-Arylverbindun­ gen der Formel (I) kann solcher Aufwand vermieden wer­ den, da dann relativ preiswerte und leichter zu hand­ habende Materialien verwendet werden und der Einsatz von Katalysatoren nicht zwingend nötig ist.
Beispiele A. Umsetzungen von Verbindungen der Formel (II) zu solchen der Formel (I) Beispiel 1
In einem 1-l-Autoklaven wurden zu 250 ml gekühltem Fluorwasserstoff 140 g (0,46 Mol) (4-Chlorphenyl)-1,1,2- trichlor-2-methyl-propylthioether gelöst in 100 ml Di­ chlormethan zugetropft. Anschließend wurde unter Rühren auf 50°C erhitzt und entstehender Chlorwasserstoff über ein bei 8 bar eingestelltes Druckhalteventil kontinuier­ lich entspannt. Nach 6 Stunden war die Gasentwicklung beendet. Man ließ abkühlen, verdampfte den überschüssi­ gen Fluorwasserstoff und destillierte den Rückstand im Vakuum. So wurden 52 g (44% der Theorie) (4-Chlorphe­ nyl)-2-methyl-2-(trifluormethyl)-propyl-thioether (= Formel (I), Ar = 4-Chlorphenyl, n = Null, R¹ und R² = Methyl) mit einem Siedepunkt von 56 bis 57°C bei 0,08 mbar erhalten.
Die Struktur wird eindeutig durch die ermittelten spektroskopischen Daten belegt:
¹H-NMR: 1,38 ppm (Singulett, 6 Wasserstoffatome), 7,30 ppm und 7,51 ppm (Muster des para-substi­ tuierten Aromaten, 4 Wasserstoffatome)
¹⁹F-NMR: -74,6 ppm (Singulett, 3 Fluoratome)
MS (m/e): 254/256 (M⁺)
Beispiele 2 bis 4
Auf analoge Weise wie in Beispiel 1 wurden hergestellt:
B. Umsetzungen von Verbindungen der Formel (II) zu solchen der Formel (III) Beispiel 5
Es wurde verfahren wie in Beispiel 1, jedoch wurde die Reaktionstemperatur auf 20°C eingestellt. So wurden nach der Destillation 88 g (71% der Theorie) (4-Chlor­ phenyl)-1,1-difluor-2-chlor-2-methyl-propyl-thioether (Formel (III), Ar = 4-Chlorphenyl, n = Null, R¹ und R² = Methyl) mit einem Siedepunkt von 80 bis 82°C bei 0,08 mbar und einem Schmelzpunkt von 44 bis 46°C er­ halten.
Die Struktur wird eindeutig durch die ermittelten spektroskopischen Daten belegt:
¹H-NMR: 1,78 ppm (Singulett, 6 Wasserstoffatome), 7,37 ppm und 7,57 ppm (Muster des para-substi­ tuierten Aromaten, 4 Wasserstoffatome).
¹⁹F-NMR: -78,7 ppm (Singulett, 2 Fluoratome).
MS (m/e): 270/272 (M⁺)
Beispiele 6 bis 8
Auf analoge Weise wie in Beispiel 5 wurden hergestellt:
C. Umsetzungen von Verbindungen der Formel (IV) zu solchen der Formel (II) Beispiel 9
In eine Lösung aus 830 g (5 Mol) Isobutylphenylthioether wurde bei Raumtemperatur bis zur Sättigung Chlorgas ein­ geleitet. Durch Abdampfen des Lösungsmittels wurden 1345 g (100% der Theorie) 1,1,2-Trichlor-2-methyl­ propyl-phenylthioether (Formel (II), Ar = Phenyl, n = Null, R¹ und R² = CH₃) mit einem Schmelzpunkt von 53 bis 54°C erhalten.
Beispiele 10 bis 14
Auf analoge Weise wie in Beispiel 9 wurden hergestellt:
D. Überführungen von Verbindungen der Formeln (I) oder (III) in andere Verbindungen der Formel (I) oder (III) Beispiel 15
Zu einer Lösung aus 50 g (0,2 Mol) (4-Chlorphenyl)-2- methyl-2-(trifluormethyl)-propylthioether in 150 ml Benzol wurden 190 ml einer 22%igen Lösung von Per­ propionsäure in Benzol (0,42 Mol Persäure) getropft. Über Nacht wurde bei Raumtemperatur gerührt, dann auf Eis gegossen, die organische Phase mit Natriumhydrogen­ carbonatlösung gewaschen und über Natriumsulfat ge­ trocknet. Nach dem Abdampfen des Lösungsmittels ver­ blieben 53,5 g (95% der Theorie) (4-Chlorphenyl)-2- methyl-2-(trifluormethyl)-propylsulfon (Formel (I), Ar = 4-Chlorphenyl, n = 2, R¹ und R² = CH₃).
MS (M/e): 286/288 (M⁺).
Beispiele 16 bis 18
Auf analoge Weise wie in Beispiel 15 wurden hergestellt:
Beispiel 19
Auf analoge Weise wie in Beispiel 15 wurde aus der Verbindung der Formel (III) mit Ar = Phenyl, n = Null, R¹ und R² = CH₃ die entsprechende Verbindung der Formel (III) mit n = 2 hergestellt. Der Schmelzpunkt der er­ haltenen Verbindung lag bei 63 bis 65°C.
Beispiel 20
Zu 23 g (0,09 Mol) 2-Methyl-2-(trifluormethyl)-propyl­ phenylsulfon gelöst in 200 ml Dichlormethan wurden bei Raumtemperatur 36 ml einer Mischung aus 33% konz. Sal­ petersäure und 67% konz. Schwefelsäure getropft. Dann wurde 16 Stunden gerührt, die organische Phase abge­ trennt und diese mit Wasser und Natriumhydrogencarbonat­ lösung gewaschen. Es wurde über Natriumsulfat getrock­ net, filtriert und das Lösungsmittel abgedampft. Es verblieben 20,2 g (75% der Theorie) 2-Methyl-2-(tri­ fluormethyl)-propyl-(3-nitrophenyl)-sulfon (Formel (I) mit Ar = 3-Nitrophenyl, n = 2, R¹ und R² = CH₃) mit einem Schmelzpunkt von 87 bis 89°C.
Beispiel 21
Auf analoge Weise wie in Beispiel 20 wurde aus der Verbindung der Formel (III) mit Ar = Phenyl, n = 2, R¹ und R² = CH₃ die entsprechende 3-Nitrophenyl-Verbindung hergestellt, die einen Schmelzpunkt von 72 bis 75°C aufwies.
Beispiel 22
Auf analoge Weise wie in Beispiel 20 wurde aus der Verbindung der Formel (I) mit Ar = 4-Chlorphenyl, n = 2, R¹ und R² = CH₃ die entsprechende 3-Nitro-4-chlor­ phenyl-Verbindung mit einem Schmelzpunkt von 124 bis 125°C hergestellt.
Beispiel 23
35 g (0,11 Mol) 2-Methyl-2-(trifluormethyl)-propyl-(4- chlor-3-nitrophenyl)-sulfon gelöst in 75 ml Ethanol und 75 ml Tetrahydrofuran wurden mit 5 g Raney-Nickel ver­ setzt und 10 Stunden bei Raumtemperatur und einem Wasserstoffdruck von 10 bar hydriert. Nach dem Abfil­ trieren des Katalysators und dem Abdampfen des Lösungs­ mittels verblieben 26 g (82% der Theorie) 2-Methyl-2- (trifluormethyl)-propyl-(3-amino-4-chlorphenyl-sulfon (Formel (I) mit Ar = 3-Amino-4-chlorphenyl, n = 2, R¹ und R² = CH₃) mit einem Schmelzpunkt von 128 bis 130°C.
Beispiele 24 bis 27
Auf analoge Weise wie in Beispiel 23 wurden Verbindungen der Formeln (I) und (III) hergestellt.

Claims (10)

1. Fluoralkyl-Schwefel-Arylverbindungen der Formel (I) in derAr für einen gegebenenfalls substituierten Phenylrest,
n für Null, 1 oder 2 und
R¹ und R² unabhängig voneinander für gegebenenfalls substituierte Alkyl- und/oder Arylrestestehen.
2. Fluoralkyl-Schwefel-Arylverbindungen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß in Formel (I) Ar für einen 6 bis 10 C-Atome enthaltenen Phenylrest steht, der gegebenenfalls durch Halogen-, Alkyl-, substituierte Alkyl-, Nitro-, Cyano-, COHal-, N(R³) (R⁴)-, OR⁵- und/oder S(O) m R⁶-Gruppen substi­ tuiert ist, wobei R³ und R⁴ unabhängig voneinander für Wasserstoff, C₁- bis C₆-Alkyl, Benzyl, C₁- bis C₆-Acyl oder Trifluoracetyl, R⁵ für Wasserstoff, C₁- bis C₆-Alkyl, C₆- bis C₁₀-Phenyl, Benzyl oder C₁- bis C₆-Halogenalkyl, m für Null, 1 oder 2 und R⁶ für C₁- bis C₆-Alkyl, C₁- bis C₆-Halogenalkyl oder Halogen stehen.
3. Fluoralkyl-Schwefel-Arylverbindungen nach Ansprü­ chen 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß in Formel (I) n für Null oder 2 und R¹ und R² unabhängig von­ einander für gegebenenfalls substituiertes Alkyl mit 1 bis 6 C-Atomen oder gegebenenfalls substitu­ iertes Aryl mit 6 bis 10 C-Atomen stehen.
4. Verfahren zur Herstellung von Fluoralkyl-Schwefel- Arylverbindungen der Formel (I), dadurch gekenn­ zeichnet, daß man Chloralkyl-Schwefel-Arylverbin­ dungen der Formel (II) in der Ar, R¹ und R² die bei Formel (I) angegebene Bedeu­ tung haben, mit mindestens 3 Mol flüssigem Fluor­ wasserstoff bei Temperaturen von über 0°C und gege­ benenfalls bei erhöhtem Druck fluoriert und an­ schließend gegebenenfalls oxidiert.
5. Verfahren nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß man Fluorwasserstoff in einem 0,1- bis 10fachen molaren Überschuß über die stöchiometrisch erfor­ derliche Menge hinaus verwendet.
6. Verfahren nach Ansprüchen 4 und 5, dadurch gekenn­ zeichnet, daß man bei Temperaturen von 20 bis 80°C arbeitet.
7. Verfahren nach Ansprüchen 4 bis 6, dadurch gekenn­ zeichnet, daß man es in Gegenwart von Lewis-Säuren als Katalysator durchführt.
8. Fluor/Chloralkyl-Schwefel-Arylverbindungen der Formel (III), in der Ar, n R¹ und R² die bei Formel (I) angegebene Bedeutung haben.
9. Verfahren zur Herstellung von Fluor/Chloralkyl- Schwefel-Arylverbindungen der Formel (III), dadurch gekennzeichnet, daß man Chloralkyl-Schwefel-Aryl­ verbindungen der Formel (II) in der Ar, R¹ und R² die bei Formel (I) angegebene Bedeutung haben, mit mindestens 3 Mol flüssigem Fluorwasserstoff bei Temperaturen von unter 30°C und bei gegebenenfalls erhöhtem Druck fluoriert und anschließend gegebenenfalls oxidiert.
10. Verfahren nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß man bei -20 bis +25°C arbeitet.
DE19883835200 1988-10-15 1988-10-15 Fluoralkyl-schwefel-arylverbindungen, deren verwendung, deren herstellung und vorprodukte zu deren herstellung Withdrawn DE3835200A1 (de)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19883835200 DE3835200A1 (de) 1988-10-15 1988-10-15 Fluoralkyl-schwefel-arylverbindungen, deren verwendung, deren herstellung und vorprodukte zu deren herstellung

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19883835200 DE3835200A1 (de) 1988-10-15 1988-10-15 Fluoralkyl-schwefel-arylverbindungen, deren verwendung, deren herstellung und vorprodukte zu deren herstellung

Publications (1)

Publication Number Publication Date
DE3835200A1 true DE3835200A1 (de) 1990-05-03

Family

ID=6365218

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DE19883835200 Withdrawn DE3835200A1 (de) 1988-10-15 1988-10-15 Fluoralkyl-schwefel-arylverbindungen, deren verwendung, deren herstellung und vorprodukte zu deren herstellung

Country Status (1)

Country Link
DE (1) DE3835200A1 (de)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1994022815A1 (en) * 1993-04-01 1994-10-13 Imperial Chemical Industries Plc Haloalkylsulphonylarenes and aryl haloalkanesulphonates as fire retardant additives
RU2184110C2 (ru) * 1996-12-23 2002-06-27 Мерк Патент Гмбх Производные нитрометилтиобензола, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1994022815A1 (en) * 1993-04-01 1994-10-13 Imperial Chemical Industries Plc Haloalkylsulphonylarenes and aryl haloalkanesulphonates as fire retardant additives
RU2184110C2 (ru) * 1996-12-23 2002-06-27 Мерк Патент Гмбх Производные нитрометилтиобензола, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE19732693C1 (de) Verfahren zur Herstellung von substituierten Benzylbromiden
DE60020587T2 (de) Zwischenprodukte für die Herstellung von in 5-Position nitrierten Derivaten vom Typ Benzofuran oder Benzothiophen und ihre Verwendungen
DE2636335A1 (de) Verfahren zur reaktivierung eines ausgewaehlten oxidierten produkts durch oxidation von beschickungsmaterialien, die aus der alkane, alkene oder mischungen davon oder aromaten umfassenden gruppe ausgewaehlt sind
DE3835200A1 (de) Fluoralkyl-schwefel-arylverbindungen, deren verwendung, deren herstellung und vorprodukte zu deren herstellung
EP0168344A1 (de) Verfahren zur Herstellung von alpha,alpha-Difluoralkyl-phenyläther-Derivaten
DE3637156C2 (de) Verfahren zur Herstellung von Fluorbenzaldehyden
DE19542148A1 (de) Verfahren zur Herstellung von fluorierten Aromaten
EP0396987A2 (de) Kernfluorierte Trifluormethylbenzaldehyde
EP0537592B1 (de) Verfahren zur Herstellung von 2-Nitro-5-fluor- bzw. -5-chlor-phenol
EP0286914A1 (de) Verfahren zur Herstellung von Trifluormethansulfonsäure
DE2548970C3 (de) Verfahren zur Herstellung von Trichlormethyl-trifluormethyl-benzolen
EP0315862B1 (de) Am aromatischen Kern Fluor enthaltende Fluormethoxy- und Fluormethylthioaminobenzole und deren Herstellung
DE2441498A1 (de) Pyrazoliumverbindungen und verfahren zu ihrer herstellung
DE69837852T2 (de) Derivate von o-(perfluor)dibenzofuranium-salzen, zwischenprodukte zu ihrer herstellung, verfahren zur herstellung der zwischenprodukte, perfluoralkylierungsmittel und perfluoralkylierungsverfahren
DE2240663C3 (de) Verfahren zur Herstellung von a -Chloraciylsäure
EP0122388B1 (de) Verfahren zur Herstellung von vicinalen Polycarbonylverbindungen
EP3470401B1 (de) Verfahren zur photoredoxkatalytischen addition von schwefelhexafluorid an ungesättigte kohlenstoff-kohlenstoff-bindungen
DE1966434A1 (de) Verfahren zur herstellung von organischen isocyanaten
EP0500639A1 (de) Verfahren zur herstellung von alkyl-[3-chlorphenyl]-sulfonen.
DE1127340B (de) Verfahren zur Herstellung fluorhaltiger aromatischer Ketone
DE4408007A1 (de) Verfahren zur Herstellung von 2-Nitrobenzaldehyden
EP0570780B1 (de) Chlorethylsulfonylbenzaldehyde
CH619438A5 (de)
AT412206B (de) Verfahren zur oxidation von organischen substraten mittels singulett sauerstoff
EP0247485A2 (de) Verfahren zur Herstellung von Oxetan-3-carbonsäuren

Legal Events

Date Code Title Description
8130 Withdrawal