DE69917277T2

DE69917277T2 - Sonnenschutzmittel

Info

Publication number: DE69917277T2
Application number: DE69917277T
Authority: DE
Inventors: Robert Paul TANNER; Christopher Irwin; Ann Margaret DONOGHUE
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 1998-07-30
Filing date: 1999-07-29
Publication date: 2005-05-25
Anticipated expiration: 2019-07-30
Also published as: CA2338857A1; CN1173691C; EP1100447B1; KR100386007B1; ATE266382T1; ES2221411T3; US5989528A; AU5240699A; CZ20004708A3; CA2338857C; EP1100447A1; BR9912036A; WO2000006110A1; AU742039B2; KR20010071076A; CN1310609A; DE69917277D1; CZ294337B6; JP2002521417A; JP4663879B2

Description

Technisches Gebiet
Die vorliegende Erfindung betrifft Zusammensetzungen, welche zur Verwendung als Sonnenschutzmittel mit ausgezeichneter Wirksamkeit, breitem UV-Wirkungsspektrum, Lichtstabilität und Transparenz auf der Haut geeignet sind. Die Zusammensetzungen umfassen UVA-absorbierende Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoffe, ein Stabilisierungsmittel, einen UVB-Sonnenschutzwirkstoff und einen für die Anwendung auf der Haut geeigneten Träger, und sind im Wesentlichen frei von Benzylidencampher-Derivaten
Hintergrund der Erfindung
Es ist wohlbekannt, dass das Aussetzen an Sonnenlicht eine Reihe von Gefährdungen für die Haut mit sich bringt. Die schädlichen Wirkungen können nicht nur vom Sonnenbaden herrühren, sondern auch vom Aussetzen an das Sonnenlicht, welches mit täglichen Aktivitäten im Freien verbunden ist. Die hauptsächliche kurzfristige Gefährdung der verlängerten Aussetzung an das Sonnenlicht ist die Rötung der Haut, d. h. der Sonnenbrand, welcher hauptsächlich von der UVB-Strahlung mit einer Wellenlänge von etwa 290 nm bis etwa 320 nm herrührt. Langfristig erfolgen jedoch oft bösartige Veränderungen in der Hautoberfläche. Zahlreiche epideminologische Untersuchungen zeigen eine enge Beziehung zwischen dem Aussetzen an Sonnenlicht und Hautkrebs beim Menschen. Eine andere langfristige Gefährdung durch die ultraviolette Strahlung ist die vorzeitige Alterung der Haut, welche hauptsächlich durch die UVA-Strahlung mit einer Wellenlänge von etwa 320 nm bis etwa 400 nm verursacht wird. Dieser Zustand ist durch Faltenbildung und Figmentveränderungen der Haut in Verbindung mit anderen physikalischen Veränderungen, wie Brüchigkeit, Gefäßerweiterung, Solardermatosen, Hautblutung und Verlust der Elastizität gekennzeichnet. Die mit dem Aussetzen an UV-Strahlung verbundenen nachteiligen Wirkungen werden weitergehend in DeSimone's "Sunscreen and Suntan Products", Handbook of Nonprescription Drugs, 7. Aufl., Kapitel 26, S. 499–511 (American Pharmaceutical Association, Washington, D. C., 1982); Grove und Forbes, "A Method for Evaluating the Photoprotection Action of Sunscreen Agents Against UV-A Radiation", International Journal of Cosmetic Science 4: 15–24 (1982) und US-A 4,387,089, DePolo, erteilt am 7. Juni 1983, erörtert.
Als Folge der mit dem Aussetzen an Sonnenlicht verbundenen vorerwähnten Gefährdungen ist das allgemeine öffentliche Interesse am Markt für Sonnenschutzprodukte beträchtlich gestiegen. Heutzutage gibt es nicht nur Sonnenschutzprodukte für das Sonnenbaden sondern auch eine Vielfalt persönlicher Pflegemittel, welche Sonnenschutzmittel, enthalten, insbesondere Produkte kosmetischen Typs, welche täglich getragen werden. „Persönliche Pflegemittel" bezieht sich auf Gesundheits- und kosmetische Schönheitsmittelprodukte, die anerkanntermaßen zum Verschönern und Pflegen von Haut und Haar formuliert werden. Persönliche Pflegemittel schließen zum Beispiel Sonnenschutzprodukte (z. B. Lotionen, Hautcremes etc.), Kosmetika, Toilettenartikel und freiverkäufliche, für die äußerliche Anwendung vorgesehene, pharmazeutische Produkte ein.
Es ist nicht überraschend, dass die Verbraucher wünschen, dass Sonnenschutzprodukte, insbesondere solche für den täglichen Gebrauch, wirksam sind, für ihre optische und gefühlsmäßige Wahrnehmung ästhetisch angenehm sind, und wirtschaftlich sind. Unglücklicherweise mangelt es den meisten im Handel erhältlichen Sonnenschutzprodukten an einem oder mehreren dieser Bereiche.
Die meisten kommerziellen Sonnenschutzmittel verwenden beispielsweise hohe Anteile an Sonnenschutzwirkstoffen, um das erwünschte Maß an UV-Schutz zu erzielen. Diese hohen Anteile an Sonnenschutzwirkstoffen erhöhen nicht nur die Produktkosten sondern neigen auch dazu, zur schlechten Ästhetik (z. B. schlechtes Hautgefühl, Weißmachen der Haut etc.) und zur Hautreizung beizutragen.
Viele herkömmliche Sonnenschutzprodukte weisen aufgrund ihrer Unfähigkeit einen wirksamen Schutz gegen UV-Strahlung mit breitem Spektrum, d. h. sowohl Schutz gegen UVB- als auch UVA-Strahlung zu bieten, Defizite auf. Heutzutage absorbieren die meisten im Handel erhältlichen Sonnenschutzprodukte UV-Strahlung im 290 nm bis 320 nm UVB-Bereich wirksam, so das Sonnenbrand auf der Haut verhindert wird. Sie sind weniger wirksam, wenn es darum geht, Licht zu absorbieren, welches in den 320 nm bis 400 nm UVA-Bereich fällt, welches die Haut für die vorzeitige Hautalterung anfällig macht. Dieser Nachteil beruht zum Teil auf der begrenzten Zahl UVA-absorbierender Sonnenschutzwirkstoffe, welche sowohl kommerziell erhältlich als auch für die weltweite Verwendung zugelassen sind.
In persönlichen Pflegemitteln ist eine breite Vielfalt von Sonnenschutzwirkstoffen verwendet worden. Es ist wünschenswert, dass der Sonnenschutzwirkstoff oder das Wirkstoffsystem Schutz gegen ein breites UV-Spektrum bietet, insbesondere Schutz sowohl gegen UVB- als auch UVA-Strahlung. Darüber hinaus sollte der Wirkstoff für die menschliche Verwendung, vorzugsweise auf weltweiter Basis, zugelassen sein. Es ist des Weiteren wünschenswert, dass sich die Sonnenschutzwirkstoffe leicht formulieren lassen, um stabile, wirksame und ästhetisch ansprechende Sonnenschutzprodukte zu liefern.
Dibenzoylmethanverbindungen sind eine Klasse von Sonnenschutzverbindungen, welche Schutz gegen ein breites UV-Spektrum bieten und für die weltweite Verwendung zugelassen sind. Unglücklicherweise neigen diese Sonnenschutzmittel dazu bei Aussetzen an UV-Strahlung im Licht abzubauen, wodurch sich ihre UVA-Wirksamkeit vermindert. Ein Versuch diese Typen von Sonnenschutzmitteln zu stabilisieren ist in US-A 5,783,174, Deckner, angemeldet am 13. Aug. 1992, beschrieben, welches die Verwendung von Benzylidencampher-Sonnenschutzmitteln zur Stabilisierung der Dibenzoylmethanverbindung beinhaltet. Solche Zusammensetzungen sind derzeit jedoch nicht für die weltweite Verwendung zugelassen.
Eine andere Klasse von Sonnenschutzmitteln, welche als physikalische Sonnenblocker bekannt sind, sind ebenfalls dazu verwendet worden der Haut Schutz gegen UV-Strahlung mit breitem Spektrum zu verleihen. Physikalische Sonnenblocker sind anorganische Verbindungen, von denen angenommen wird, dass sie ihre Wirkung durch Streuung, Reflektieren oder Absorbieren von UV-Strahlung ausüben. Vergleiche Sayre, R. M. et al., "Physical Sunscreens", J. Soc. Cosmet. Chem. 41[2]: 103–109 (1990). Unglücklicherweise neigen solche Sonnenschutzwirkstoffe dazu, bei Verwendung in wirksamen Mengen einen unerwünschten weißen Film auf der Haut des Anwenders zu hinterlassen und/oder im Endprodukt zu agglomerieren.
Folglich verbleibt ein Bedarf an stabilen (einschließlich lichtstabilen), wirksamen Sonnenschutzprodukten, welche UV-Schutz über ein breites Spektrum (d. h. sowohl gegen UVA- als auch UVB-Strahlung) in sicherer, wirtschaftlicher und ästhetisch ansprechender Weise (Transparenz auf der Haut und geringe Hautreizung) bereitstellen.
Es ist nunmehr überraschenderweise gefunden worden, das die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung, welche einen UVA-absorbierenden Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoff, ein definiertes Stabilisierungsmittel, einen UVB-Sonnenschutzwirkstoff und einen Träger enthalten, und welche im Wesentlichen frei von Benzylidencampher-Derivaten sind, eine ausgezeichnete Stabilität (insbesondere Lichtstabilität), Wirksamkeit und wirksamen UV-Schutz (einschließend sowohl UVA- als auch UVB-Schutz) in sicherer, wirtschaftlicher und ästhetisch ansprechender Weise (insbesondere Transparenz auf der Haut und ohne ungebührliche Hautreizung) bieten.
Zusammenfassung der Erfindung
Die vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung, welche zur Verwendung als Sonnenschutzmittel geeignet ist, wie in Anspruch 1 oder 9 definiert, umfassend:

a) eine sichere und wirksame Menge eines UVA-absorbierenden Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoffs;
b) eine sichere und wirksame Menge eines Stabilisierungsmittels der Formel
worin R₁ und R₁' unabhängig in der para- oder meta-Position vorliegen und unabhängig ein Wasserstoffatom oder ein gerad- oder verzweigtkettiger C₁-C₈-Alkylrest sind, R₂ ein gerad- oder verzweigtkettiger C₁-C₁₂-Alkylrest ist; und R₃ ein Wasserstoffatom oder ein -CN-Rest ist;
c) eine sichere und wirksame Menge eines UVB-Sonnenschutzmittels, bei dem es sich um 2-Phenyl-benzimidazol-5-sulfonsäure handelt, worin jeder anorganische, physikalische Sonnenblocker in einer Gesamtmenge von weniger oder gleich etwa 5% vorliegt;
d) einen für die Anwendung auf die Haut geeigneten Träger; wobei das Molverhältnis des Stabilisierungsmittels zu dem UVA-absorbierenden Sonnenschutzwirkstoff weniger als 0,8 beträgt und wobei die Zusammensetzung im Wesentlichen frei ist von Benzylidencampher-Derivaten. Bei bevorzugten Ausführungsformen beträgt das Molverhältnis des Stabilisierungsmittels zum UV-absorbierenden Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoff weniger als etwa 0,75, weiter vorzugsweise weniger als etwa 0,70 und am meisten vorzugsweise weniger als 0,65. Die vorliegende Erfindung betrifft auch Verfahren zur Bereitstellung von Schutz für die menschliche Haut vor den schädlichen Auswirkungen der UV-Strahlung bei der topischen Anwendung solcher Zusammensetzungen.

Detaillierte Beschreibung der Erfindung
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind nützlich, um der menschlichen Haut Schutz vor den schädlichen Wirkungen der ultravioletten Strahlung zu bieten. Die Hauptbestandteile dieser Zusammensetzungen sind nachstehend beschrieben. Eingeschlossen ist auch eine nicht-exklusive Beschreibung der verschiedenen fakultativen und bevorzugten Komponenten, die bei Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung nützlich sind.
Die vorliegende Erfindung kann alle erforderlichen oder fakultativen Bestandteile und/oder die hierin beschriebenen Einschränkungen umfassen, daraus bestehen oder im Wesentlichen daraus bestehen.
Alle Prozente und Verhältnisse sind auf Gewichtsbasis berechnet, sofern nichts andres angegeben. Alle Prozente sind auf die Gesamtzusammensetzung berechnet, sofern nichts anderes angegeben.
Alle Molgewichte sind auf das Gewichtsmittel bezogene Molekulargewichte und in Gramm pro Mol angegeben.
Alle Anteile der Bestandteile beziehen sich auf den aktiven Anteil des Bestandteils und sind, abgesehen von Lösungsmitteln, Nebenprodukte oder Verunreinigungen, welche in im Handel erhältlichen Quellen vorliegen können, sofern nichts anderes angegeben. Alle durchgeführten Messungen erfolgten bei Umgebungsraumtemperatur, welche ungefähr 22,8°C (73°F) betrug, sofern nichts anderes angegeben.
Eine "sichere und wirksame Menge" bedeutet eine Menge einer Verbindung, Komponente oder Zusammensetzung (sofern anwendbar), welche ausreicht, eine beträchtliche positive Wirkung auszuüben (z. B. Lichtschutz oder Stabilität), welche jedoch niedrig genug ist, um ernste Nebenwirkungen (ungebührliche Giftigkeit oder allergische Reaktion) zu vermeiden, d. h. im Rahmen einer realistischen medizinischen Beurteilung ein vernünftiges Nutzen/Risiko-Verhältnis zu bieten.
UVA-absorbierender Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoff
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen einen UVA-absorbierenden Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoff, welcher UV-Strahlung mit einer Wellenlänge von etwa 320 nm bis etwa 400 nm absorbiert. Beispiele solcher Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoffe sind in US-A 4,489,057, erteilt an Welters et al. am 18. Dez. 1984 und US-A 4,387,089, erteilt an Depolo am 7. Juni 1983; und in "Sunscreens: Development, Evaluation and Regulatory Aspects", herausgegeben von N. J. Lowe und N. A. Shaath, Marcel Dekker, Inc. (1990), beschrieben.
Geeignete Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoffe schließen ohne Beschränkung jene ein, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus 2-Methyldibenzoylmethan, 4-Methyldibenzoylmethan, 4-Isopropyldibenzoylmethan, 4-tert-Butyldibenzoylmethan, 2,4-Dimethyldibenzoylmethan, 2,5-Dimethyldibenzoylmethan, 4,4'-Diisopropylbenzoylmethan, 4-(1,1-Dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethan, 2-Methyl-5-isopropyl-4'-methoxydibenzoylmethan, 2-Methyl-5-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethan, 2,4-Dimethyl-4'-methoxydibenzoylmethan, 2,6-Dimethyl-4'-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethan und Mischungen hiervon. Bevorzugte Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoffe schließen jene ein, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus 4-(1,1-Dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethan, Isopropyldibenzoylmethan und Mischungen hiervon. Ein weiter bevorzugter Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoff ist 4-(1,1-Dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethan.
Der Sonnenschutzwirkstoff 4-(1,1-Dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethan, welcher auch als Butylmethoxydibenzoylmethan oder Avobenzone bekannt ist, ist unter der Bezeichnung Parsol^® 1789 von Giveaudan-Roure (International) S. A. (Basel, Schweiz) und Eusolex^® 9020 von Merck & Co., Inc. (Whitehouse Station, NJ) kommerziell erhältlich. Das Sonnenschutzmittel 4-Isopropyldibenzoylmethan, welches auch als Isopropyldibenzoylmethan bekannt ist, ist von Merck unter der Bezeichnung Eusolex^® 8020 kommerziell erhältlich.
Der UVA-absorbierende Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoff der vorliegenden Erfindung liegt in einer sicheren und wirksamen Menge vor, um einen Schutz über ein breites UV-Spektrum, entweder unabhängig oder in Kombination mit anderen UV-Schutzwirkstoffen, welche in der Zusammensetzung vorliegen können, zu bieten. Die Zusammensetzung enthält vorzugsweise etwa 0,1% bis etwa 10%, weiter vorzugsweise etwa 0,2% bis etwa 7% und am meisten vorzugsweise 0,4% bis etwa 5% UVA-Absorptionsmittel. Die genauen Gehalte an Sonnenschutzwirkstoff hängen ebenso vom gewünschten Sonnenschutzfaktor, d. h. dem "SPF" der Zusammensetzung ab als vom gewünschten Maß an UVA-Schutz. (SPF ist ein üblicherweise verwendetes Maß für den Lichtschutz von Sonnenschutzmittel gegen Hautrötung. Der SPF ist als das Verhältnis der zur Erzeugung einer minimalen Hautrötung erforderlichen ultravioletten Energie auf geschützter Haut zu derjenigen, welche erforderlich ist, um die gleiche minimale Hautrötung auf der ungeschützten Haut der gleichen Person zu erzielen, definiert. Vergleiche Federal Register 43[166]: 38206–38269, 28. Aug. 1978).
Stabilisierungsmittel
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen auch ein Stabilisierungsmittel mit der Formel:
worin R₁ und R₁' unabhängig in der para- oder meta-Position vorliegen und unabhängig ein Wasserstoffatom oder ein gerad- oder verzweigtkettiger C₁-C₈-Alkylrest sind, R₂ ein gerad- oder verzweigtkettiger C₁-C₁₂-Alkylrest ist; und R₃ ein Wasserstoffatom oder ein -CN-Rest ist, wobei das Molverhältnis von Stabilisierungsmittel zu UVA-absorbierendem Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoff weniger als 0,8, vorzugsweise weniger als etwa 0,75, weiter vorzugsweise weniger als 0,7 und am meisten vorzugsweise weniger als etwa 0,65 beträgt. Geeignete Stabilisierungsmittel sind kommerziell von Haarman & Reimer, S. A. (Mexico) erhältlich und in den US-Patentnummern 3,215,724 und 5,587,150 beschrieben. Bevorzugte Stabilisierungsmittel sind gewählt aus der Gruppe, bestehend aus 2- Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat (auch als Octocrylene bezeichnet), Ethyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat, 2-Ethylhexyl-3,3-diphenylacrylat und Mischungen hiervon. 2-Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat ist am meisten bevorzugt. Ein weiteres mögliches Stabilisierungsmittel ist Ethyl-3,3-bis(4-methoxyphenyl)-acrylat.
Die Stabilisierungsmittel der vorliegenden Erfindung liegen in einer sicheren und wirksamen Menge vor, um den lichtinduzierten Abbau der Dibenzoylmethanverbindung zu vermindern. Der lichtinduzierter Abbau kann als Abnahme des UV-Absorptionsvermögens bestimmt werden, welches seinerseits durch Verwendung von UV-Standardabsorptionsverfahren gemessen werden kann. Bevorzugte Zusammensetzungen halten mindestens etwa 85%, weiter vorzugsweise mindestens etwa 90% ihres anfänglichen UV-Absorptionsvermögens nach Bestrahlung mit ungefähr 2 J/cm² pro gewünschte SPF-Einheit bei UV-Breitbandbestrahlung, z. B. 30 J/cm² für eine SPF 15 Zusammensetzung, aufrecht. Das Stabilisierungsmittel wird vorzugsweise in einer Menge von etwa 0,1% bis etwa 6%, weiter vorzugsweise von etwa 0,3% bis etwa 3% und am meisten vorzugsweise von etwa 1,2% bis etwa 2,25% verwendet.
UVB-Sonnenschutzwirkstoff
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen weiterhin einen UVB-Sonnenschutzwirkstoff, welcher UV-Strahlung mit einer Wellenlänge von etwa 290 nm bis etwa 320 nm absorbiert. UVB-Sonnenschutzwirkstoff bedeutet, wie hierin verwendet, einen anderen Wirkstoff als die Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoffe, welche selbst UVB-Absorptionseigenschaften besitzen können. Die Zusammensetzungen umfassen eine Menge UVB-Sonnenschutzwirkstoff, welche sicher und wirksam ist, um für UVB-Schutz entweder unabhängig oder in Verbindung mit anderen UV-Schutzwirkstoffen zu sorgen, welche in der Zusammensetzung vorliegen können, vorzugsweise etwa 0,1% bis etwa 10%, weiter vorzugsweise etwa 0,1% bis etwa 4% und am meisten vorzugsweise etwa 0,5% bis etwa 2% des Gewichts der Zusammensetzung. Die Zusammensetzung umfasst 2-Phenyl-benzimidazol-5-sulfonsäure. Weitere UVB-Sonnenschutzwirkstoffe, die ebenfalls vorliegen können sind: Eine breite Vielfalt von UVB-Sonnenschutzwirkstoffe, einschließend sowohl organische Sonnenschutzwirkstoffe als auch anorganische physikalische Sonnenblocker, welche zur Verwendung hierin geeignet sind. Beispiele derartiger Sonnenschutzwirkstoffe sind, ohne Beschränkung darauf, in US-A 5,087,445, erteilt am 11. Feb. 1992 an Haffey et al, und die US- Patente 5,073,371 und 5,073,72, beide erteilt am 17. Dez. 1991 an Turner et al. Beispiele von geeigneten physikalischen Sonnenblockern sind, ohne Beschränkung darauf, im CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, 6. Ausg., 1995, S. 1026–1103, beschrieben.
Bevorzugte fakultative UVB-Sonnenschutzwirkstoffe sind gewählt aus der Gruppe, bestehend aus TEA-Salicylat, Octyldimethyl-PABA, Zinkoxid, Titandioxid und Mischungen hiervon. Bevorzugte anorganische physikalische Sonnenblocker sind Zinkoxid, Titandioxid und Mischungen hiervon. Salze und mit Säure neutralisierte Formen der saueren Sonnenschutzmittel sind hierin ebenfalls verwendbar.
Die physikalischen Sonnenblocker liegen, sofern verwendet, in einer solchen Menge vor, dass die vorliegenden Zusammensetzungen auf der Haut transparent sind (d. h. keine Weißfärbung), vorzugsweise mit weniger als oder gleich etwa 5%. Wird Titandioxid verwendet, kann es eine Anatas-, Rutil- oder amorphe Struktur besitzen. Teilchen physikalischer Sonnenblocker, z. B. Titandioxid und Zinkoxid, können unbeschichtet oder mit einer breiten Vielfalt von Materialien beschichtet sein, einschließend, wenn auch nicht darauf beschränkt, mit Aminosäuren, Aluminiumverbindungen wie Aluminiumoxid, Aluminiumstearat, Aluminiumlaurat, Carbonsäuren und ihre Salze wie z. B. Stearinsäure und ihre Salze; Phospholipide wie Lecithin; organische Siliconverbindungen; anorganische Siliconverbindungen wie Siliciumdioxid und Silicate; und Mischungen hiervon. Ein bevorzugtes Titandioxid ist von Tayca (Japan) erhältlich und wird von Tri-K Industries (Emerson, NJ) unter der MT mikronized-Serie (z. B. MT 100SAS) vertrieben.
Träger
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können einen Träger oder ein Vehikel umfassen, welcher zur Anwendung auf der menschlichen Haut geeignet ist. "Ein zur Anwendung auf der menschlichen Haut geeigneter Träger" bedeutet, wie hierin verwendet, dass der Träger und seine Bestandteile zur Verwendung in Berührung mit der menschlichen Haut ohne ungebührliche Giftigkeit, Unverträglichkeit, Unbeständigkeit, allergische Wirkung, im Rahmen einer realistischen Beurteilung durch die Medizin oder den Formulierer geeignet ist. Solche Träger sind dem Fachmann wohlbekannt und können einen oder mehrere verträgliche flüssige oder feste Füllstoffe als Verdünner oder Vehikel einschließen, welche zur Anwendung auf der menschlichen Haut geeignet sind.
Der Träger kann ein oder mehrere aktive oder inaktive Materialien umfassen, einschließend, jedoch nicht darauf beschränkt, die nachstehend beschriebenen Zusatzbestandteile. Der Träger umfasst den Rest der Zusammensetzung. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen vorzugsweise etwa 74% bis etwa 99,7%, weiter vorzugsweise etwa 79% bis etwa 99 Gew.-% Träger an der Zusammensetzung.
Der Träger kann auf verschiedene Weise formuliert werden, einschließend, jedoch nicht darauf beschränkt, als Emulsionen (In der Emulsionstechnologie liegt eine Zusammensetzung vor, welche eine "dispergierte Phase" und eine "kontinuierliche Phase" umfasst; Die dispergierte Phase liegt als kleine Teilchen oder Tröpfchen vor, welche in der kontinuierlichen Phase suspendiert und von dieser umgeben sind). Geeignete Emulsionen schließen zum Beispiel Öl-in-Wasser-, Wasser-in-Öl-, Öl-in-Wasser-in-Öl- und Öl-in-Wasser-in-Silicon-Emulsionen ein. Bevorzugte Zusammensetzungen umfassen eine Öl-in-Wasser-Emulsion.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können in Form einer breiten Vielfalt von Produkttypen formuliert werden, einschließend Cremes, Lotionen, Milch, Pasten, Gele, Öle, Tonika und Sprays. Bevorzugte Zusammensetzungen werden als Lotionen, Cremes, Gels und Sprays formuliert. Diese Produktformen können für zahlreiche Anwendungen verwendet werden, einschließend, jedoch nicht darauf beschränkt, für Hand- und Körperlotionen, Kühlcremes, Gesichtsfeuchthaltemittel, Anti-Akne Präparationen, topische Schmerzmittel, Make-ups, einschließend Grundierungen und Lippenstifte. Alle weiteren zur Formulierung derartiger Produkte erforderlichen Bestandteile ändern sich mit der Art des Produkt und können von einem Fachmann routinemäßig ausgewählt werden.
Wenn erfindungsgemäße Produkte als Aerosol formuliert und auf die Haut als Aufsprühprodukt aufgebracht werden, wird der Zusammensetzung ein Treibmittel zugesetzt. Beispiele geeigneter Treibmittel schließen chlorfluorierte Kohlenwasserstoffe mit niedrigem Molekulargewicht ein. Eine umfassendere Offenlegung von Treibmitteln zur Verwendung hierin, findet sich in Sagarin "Cosmetics Science and Technology", 2. Ausg. Band 2, S. 443–465 (1972).
Zusatzbestandteile
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können eine Vielfalt anderer Be standteile enthalten, wie sie üblicherweise in den angegebenen Produkttypen verwendet werden, vorausgesetzt, dass sie die Vorteile der Erfindung nicht in unannehmbarer Weise verändern. Diese Zusatzbestandteile sollten für die Anwendung auf der menschlichen Haut geeignet sein, d. h. dass sie bei der Inkorporierung in die Zusammensetzungen zur Verwendung bei der Berührung mit der menschlichen Haut geeignet sind, ohne dass sie eine ungebührliche Giftigkeit, Unverträglichkeit, Unbeständigkeit, allergische Wirkung und dergleichen im Rahmen einer realistischen Beurteilung durch die Medizin und den Formulierer ausüben. Das "CTFA Cosmetic Ingredient Handbook", 2. Ausg. (1992) beschreibt, ohne Beschränkung darauf, eine breite Vielfalt kosmetischer und pharmazeutischer Inhaltsstoffe, welche üblicherweise in der Hautpflegemittelindustrie verwendet werden und die zur Verwendung in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen geeignet sind. Beispiele dieser Klassen von Bestandteilen schließen ein: Schleifmittel, Absorptionsmittel, ästhetische Bestandteile wie Duftstoffe, Pigmente, Farbstoff/Färbemittel, ätherische Öle, Hautempfindlichkeit fördernde Mittel, astringierende Mittel, etc. (z. B. Nelkenöl, Menthol, Campher, Eukalyptusöl, Eugenol, Menthyllactat, Haselnussdestillat), Anti-Akne-Mittel (z. B. Resorcin, Schwefel, Salicylsäure, Erythromycin, Zink, etc.), Antibackmittel, Schaumverhinderungsmittel, zusätzliche antimikrobielle Mittel (z. B. Iodpropylbutylcarbamat), Antioxidantien, Bindemittel, biologische Additive, Puffersubstanzen, Füllmaterialien, Komplexbildner, chemische Additive, Färbemittel, kosmetische astringierende Mittel, kosmetische Biocide, Denaturierungsmittel, astringierende Arzneimittel, topische Schmerzmittel, Filmbildner oder Materialien, z. B. Polymere zur Unterstützung der filmbildenden Eigenschaften und der Substantivität der Zusammensetzung (z. B. Copolymer aus Eicosen und Vinylpyrrolidon), Feuchthaltemittel, Opakisierungsmittel, pH-Regler, Treibmittel, Reduktionsmittel, Sequestermittel, Hautbleichmittel (oder Aufhellungsmittel) (z. B. Hydrochinon, Kojisäure, Ascorbinsäure, Magnesiumascorbylphosphat, Ascorbylglucosamin), Hautkonditionierungsmittel (Feuchthaltemittel, einschließend verschiedenartige und verdeckte), Haut geschmeidig machende und/oder heilende Mittel (z. B. Panthenol und Derivate (z. B. Ethylpanthenol), Aloe Vera, Pantothensäure und ihre Derivate, Allantoin, Bisabolol und Dikaliumglcyrrhizinat), Hautbehandlungsmittel, einschließend Mittel zur Verhinderung, Rückstellung, Hemmung und/oder Umkehr von Hautfalten (z. B. alpha-Hydroxysäuren wie Milchsäure und Glykolsäure sowie beta-Hydroxysäuren wie Salicylsäure), Verdickungsmittel und Vitamine sowie Derivate hiervon (z. B. Tocopherol, Tocopherolacetat, beta-Carotin, Retinonsäure, Retinol, Retinoide, Retinylpalmitat, Niacin und Niacinamid.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können auch einen oder mehrere solcher Zusatzbestandteile enthalten. Bevorzugte Zusammensetzungen enthalten wahlweise ein oder mehrere Materialien, gewählt aus Anti-Akne-Wirkstoffen, künstlichen Bräunungsmitteln, Feuchthaltemitteln, Befeuchtungsmitteln, Hautkonditionierungsmitteln und Verdickungs/Strukturierungsmitteln.
a) Anti-Akne-Wirkstoffe
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können einen oder mehrere Anti-Akne-Wirkstoffe umfassen. Beispiele verwendbarer Anti-Akne-Wirkstoffe sind in größerem Detail in US-A 5,607,980, erteilt an McAtee et al. am 4. März 1997, beschrieben.
b) Künstliche Bräunungsmittel
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können ein oder mehrere künstliche Bräunungsmittel umfassen. Geeignete Bräunungsmittel schließen Dihydroxyaceton, Tyrosin und Tyrosinester ein. Vergleiche Merck Index, 10. Ausg. ab 3167, S. 463 (1983) und "Dihydroxyacetone for Cosmetics", E. Merck Technical Bulletin, 03-304 110, 319 897, 180 588.
c) Strukturierungsmittel
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können ein Strukturierungsmittel umfassen. Strukturierungsmittel sind in den Öl-in-Wasser-Emulsionen der vorliegenden Erfindung besonders bevorzugt. Ohne durch die Theorie beschränkt sein zu wollen wird angenommen, dass das Strukturierungsmittel die Vermittlung rheologischer Eigenschaften an die Zusammensetzung unterstützt, welche zur Stabilität der Zusammensetzung beitragen. Das Strukturierungsmittel neigt zum Beispiel dazu, die Bildung flüssiger kristalliner Gelnetzwerkstrukturen zu unterstützen. Das Strukturierungsmittel kann auch als Emulgierungsmittel oder Tensid fungieren. Bevorzugte Zusammensetzungen umfassen bei dieser Erfindung etwa 0,5% bis etwa 20%, weiter vorzugsweise etwa 1% bis etwa 10%, am meisten vorzugsweise etwa 1% bis etwa 5% an einem oder mehreren Strukturierungsmitteln.
Die bevorzugten erfindungsgemäßen Strukturierungsmittel sind gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Stearinsäure, Palmitinsäure, Stearylalkohol, Cetylalkohol, Behenylalkohol, dem Polyethylenglykolether von Stearylalkohol mit durch schnittlich etwa 1 bis etwa 21 Ethylenoxideinheiten, dem Polyethylenglykolether von Cetylalkohol mit durchschnittlich etwa 1 bis etwa 5 Ethylenoxideinheiten und Mischungen hiervon. Weiter bevorzugte Strukturierungsmittel der vorliegenden Erfindung sind gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Stearylalkohol, Cetylalkohol, Behenylalkohol, dem Polyethylenglykolether von Stearylalkohol mit durchschnittlich etwa 2 Ethylenoxideinheiten (Steareth-2), dem Polyethylenglykolether von Stearylalkohol mit durchschnittlich etwa 21 Ethylenoxideinheiten (Steareth-21), dem Polyethylenglykolether von Cetylalkohol mit durchschnittlich etwa 2 Ethylenoxideinheiten und Mischungen hiervon. Noch weiter bevorzugte Strukturierungsmittel sind gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Stearinsäure, Palmitinsäure, Stearylalkohol, Cetylakohol, Behenylalkohol, Steareth-2, Steareth-21 und Mischungen hiervon.
d) Verdickungsmittel (einschließend Verdicker und Gelierungsmittel)
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können ein oder mehrere Verdickungsmittel umfassen, vorzugsweise etwa 0,1% bis etwa 5%, weiter vorzugsweise etwa 0,1% bis etwa 3% und am meisten vorzugsweise etwa 0,25% bis etwa 2% des Gewichts der Zusammensetzung. Verdickungsmittel schließen ohne Einschränkung die Klassen ein, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus:
(i) Carbonsäurepolymeren
Diese Polymeren sind vernetzte Verbindungen, welche ein oder mehrere Monomere enthalten, abgeleitet von Acrylsäure, substituierten Acrylsäuren und Salzen sowie Estern dieser Acrylsäuren und substituierten Acrylsäuren, wobei das Vernetzungsmittel zwei oder mehr Kohlenstoff-Kohlenstoff-Doppellbindungen enthält und von einem mehrwertigen Alkohol abgeleitet ist. Polymere zur Verwendung bei der vorliegenden Erfindung sind weitergehend in US-A 5,087,445 an Haffey et al., erteilt am 11. Feb. 1992; US-A 4,509,949 an Huang et al., erteilt am 5. April 1985; US-A 2,798,053 an Brown, erteilt am 2. Juli 1957 und im "CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary", 4. Ausg., 1991, S. 12 und 80 beschrieben.
Beispiele von im Handel erhältlichen Carbonsäurepolymeren zur Verwendung hierin schließen die Carbomere ein, welche Homopolymere von Acrylsäure sind, welche mit Allylethern von Saccharose oder Pentaerythritol vernetzt sind. Die Carbomeren sind als Carbopol^® 900-Serie von B. F. Goodrich (z. B. Carbopol^® 954) erhältlich. Zusätzlich schließen andere geeignete Carbonsäurepolymermittel Copolymere von C₁₀-C₃₀-Alkylacrylaten mit einem oder mehreren Monomeren von Acrylsäure, Methacrylsäure oder einem ihrer kurzkettigen (d. h. C₁-C₄-Alkohole) Ester ein, worin das Vernetzungsmittel ein Allylether von Saccharose oder Pentaerythritol ist. Diese Copolymeren sind als Acrylat/C₁₀-C₃₀-Alkylacrylat-Kreuzpolymere bekannt und als Carbopol^® 1342, Carbopol^® 1382, Pemulen TR-1 und Pemulen TR-2 von B. F. Goodrich kommerziell erhältlich. Mit anderen Worten sind Beispiele für Carbonsäurepolymer-Verdickungsmittel zur Verwendung hierin gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carbomeren, Acrylat/C₁₀-C₃₀-Alkylacrylat-Kreuzpolymeren und Mischungen hiervon.
(ii) Vernetzte Polyacrylatpolymere
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können wahlweise vernetzte Polyacrylatpolymere zur Verwendung als Verdicker oder Gelierungsmittel umfassen, einschließend sowohl kanonische als auch nichtionische Polymere, wobei die kanonischen im Allgemeinen bevorzugt sind. Beispiele für verwendbare vernetzte nichtionische Polyacrylatpolymere und vernetzte kanonische Polyacrylatpolymere sind jene, welche in US-A 5,100,660 an Hawe et al., erteilt am 31. März 1992; US-A 4,849,484 an Heard, erteilt am 18. Juli 1989; US-A 4,835,206 an Farrar et al., erteilt am 30. Mai 1989; US-A 4,628,078 an Glover et al., erteilt am Dez. 9, 1986; US-A 4,599,379 an Flesher et al., erteilt am 8. Juli 1986 und EP-A 0 228 868 an Farrar et al., veröffentlicht am 15. Juli 1987, beschrieben sind.
(iii) Polyacrylamidpolymere
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können wahlweise Polyacrylamidpolymere umfassen, insbesondere nichtionische Polyacrylamidpolymere, einschließend substituierte verzweigte oder unverzweigte Polymere. Am meisten bevorzugt unter diesen Polyacrylamidpolymeren ist das nichtionische Polymer mit der CTFA-Bezeichnung Polyacrylamid und Isoparaffin und Laureth-7, das unter dem Warenzeichen Sepigel 305 von der Seppic Corporation (Fairfield, NJ) erhältlich ist.
Andere Polyacrylamidpolymere zur Verwendung hierin schließen Multiblock-Copolymere aus Acrylamiden und substituierten Acrylamiden mit Acrylsäuren und substituierten Acrylsäuren ein. Im Handel erhältliche Beispiele für diese Multiblock-Copolymeren schließen HYPAN SR150H, SS500V, SS500W, SSSA100H von Lipo Chemicals, Inc., (Patterson, NJ) ein.
(iv) Polysaccharide
Eine breite Vielfalt von Polysacchariden ist hierin verwendbar. "Polysaccharide" bezieht sich, auf Gelierungsmittel, welche ein Grundgerüst aus sich wiederholenden Zucker (d. h. Kohlenhydrat)-enheiten enthalten. Beispiele von Polysacharidgelierungsmitteln schließen, ohne Beschränkung darauf, jene ein, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Cellulose, Carboxymethylhydroxyethylcellulose, Celluloseacetatpropionatcarboxylat, Hydroxyethylcellulose, Hydroxyethylethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Methylhydroxyethylcellulose, mikrokristalline Cellulose, Natriumcellulosesulfat und Mischungen hiervon. Verwendbar sind hierin auch die alkylsubstituierten Cellulosen. In diesen Polymeren sind die Hydroxylgruppen des Cellulosepolymers hydroxyalkyliert (vorzugsweise hydroxyethyliert oder hydroxypropyliert), um eine hydroxyalkylierte Cellulose zu bilden, welche dann über eine Etherbindung mit einer geraden oder verzweigten C₁₀-C₃₀-Alkylgruppe weiter modifiziert ist. Diese Polymeren sind typischerweise Ether von gerad- oder verzweigtkettigen C₁₀-C₃₀-Alkoholen mit Hydroxyalkylcellulosen. Beispiele von Alkylgruppen zur Verwendung hierin schließen jene ein, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Stearyl, Isostearyl, Lauryl, Myristyl, Cetyl, Isocetyl, Cocoyl (d. h. Alkylgruppen, welche sich von den Alkoholen des Kokosnussöls ableiten), Palmityl, Oleyl, Linoleyl, Linolenyl, Ricinoleyl, Behenyl und Mischungen hiervon. Unter den bevorzugten Alkylhydroxyalkylcelluloseethern ist das Material mit der CTFA-Bezeichnung Cetylhydroxyethylcellulose, welches der Ether aus Cetylalkohol und Hydroxyethylcellulose ist. Dieses Material wird unter dem Warenzeichen Natrosol^® CS Plus von der Aqualon Corporation (Wilmington, DE) vertrieben.
Andere verwendbare Polysaccharide schließen Skleroglucane ein, enthaltend eine lineare Kette von (1 bis weniger als 3) verknüpften Glucoseeinheiten mit einer (1 bis weniger als 6) verknüpften Glucoseeinheit alle drei Einheiten. Ein im Handel erhältliches Beispiel hiervon ist Clearogel^TM CS11 von Michel Mercier Products Inc. (Mountenside, NJ).
(v) Gummimaterialien
Andere Verdickungs- und Gelierungsmittel zur Verwendung hierin schließen Materialien ein, welche sich hauptsächlich von natürlichen Quellen ableiten.
Beispiele für diese Gelierungsmittelgummis schließen ohne Beschränkung darauf Materialien ein, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Gummi arabicum, Agar, Algin, Alginsäure, Ammoniumalginat, Amylopectin, Calciumalginat, Calciumcarrageenan, Carnitin, Carrageenan, Dextrin, Gelatine, Gellangummi, Guargummi, Guarhydroxypropyltrimoniumchlorid, Hektorit, Hyaluronsäure, hydratisierte Siliciumdioxid, Hydroxypropylchitosan, Hydroxypropylguar, Karayagummi, Kelp, Knallerbsengummi, Nattogummi, Kaliumalginat, Kaliumcarrageenan, Propylenglykolalginat, Sklerotiumgummi, Natriumcarboxymethyldextran, Natriumcarrageenan, Traganthgummi, Xanthangummi und Mischungen hiervon.
Bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen schließen ein Verdickungsmittel ein, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carbonsäurepolymeren, vernetzten Polyacrylatpolymeren, Polyacrylamidpolymeren und Mischungen hiervon, weiter vorzugsweise gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carbonsäurepolymeren, Polyacrylamidpolymeren und Mischungen hiervon.
e) Feuchthaltemittel Befeuchtungsmittel und Hautkonditionierungsmittel
Bevorzugte Zusammensetzungen umfassen wahlweise ein oder mehrere Feuchthaltemittel, Befeuchtungsmittel oder Hautkonditionierungsmittel. Es kann eine Vielfalt dieser Mittel verwendet werden und jedes kann in einem Anteil von etwa 0,01% bis etwa 20%, weiter vorzugsweise von etwa 0,1% bis etwa 10% und am meisten vorzugsweise von etwa 0,5% bis etwa 7% vorliegen. Diese Materialien beinhalten ohne Beschränkung darauf Guanidin, Glykolsäure und Glykolatsalze (z. B. Ammonium und quarternäre Alkylammonium); Milchsäure und Lactatsalze (z. B. Ammonium und quarternäre Alkylammonium); Aloe Vera in ihren vielfältigen Formen (z. B. Aloe Vera Gel); mehrwertige Alkohole wie Sorbitol, Glycerol, Hexantriol, Propylenglykol, Butylenglykol, Hexylenglykol und dergleichen; Polyethylenglykole; Zucker und Stärken; Zucker- und Stärkederivate (z. B. alkoxylierte Glucose); Hyaluronsäure; Lactamidmonoethanolamin; Acetamidmonoethanolamin und Mischungen hiervon. Hierin verwendbar sind auch die in US-A 4,976,953 an Orr et al., erteilt am 11. Dez. 1990, beschriebenen propoxylierten Glycerole.
Verwendbar sind auch verschiedene C₁-C₃₀-Monoester und Polyester von Zuckern und verwandten Materialien. Diese Ester leiten sich von einer Zucker- oder Polyoleinheit und einer oder mehreren Carbonsäureeinheiten ab. Solche Estermaterialien sind ferner beschrieben in US-A 2,831,8545, US-A 4,005,196 an Jandacek, erteilt am 25 Jan. 1977; US-A 4,005,195 an Jandacek, erteilt am 25. Jan. 1977, US-A 5,306,516 an Letton et al., erteilt am 26. April 1994; US-A 5,306,515 an Letton et al, erteilt am 26. April 1994; US-A 5,305,514 an Letton et al., erteilt am 26. April 1994; US-A 4,797,300 an Jandacek et al., erteilt am 10. Jan. 1989; US-A 3,963,699 an Rizzi et al., erteilt am 15. Juni 1976; US-A 4,518,772 an Volpenhein, erteilt am 21 Mai 1985 und US-A 4,517,360 an Volpenhein, erteilt am 21. Mai 1985.
f) Emulgierungsmittel
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können ein oder mehrere Emulgierungsmittel umfassen, um z. B. die Grenzflächenspannung zwischen Phasen herabzusetzen und die Formulierung und Stabilität einer Emulsion zu verbessern. Geeignete Emulgierungsmittel schließen eine breite Vielfalt von nichtionischen, kationischen, anionischen und zwitterionischen Emulgierungsmitteln ein. Vergleiche McCutcheson's "Detergents and Emulsifiers", North American Edition (1986), verlegt von der Allured Publishing Corporation; US-A 5,011,681, erteilt an Ciotti et al. am 30. April 1991; US-A 4,421,769, erteilt an Dixon et al. am 20 Dez. 1983 und US-A 3,755,560, erteilt an Dickert et al. am 28. Aug. 1973.
Geeignete Emulgierungsmitteltypen schließen Ester von Glycerin, Ester von Propylenglykol, Fettsäureester von Polyethylenglykol, Fettsäureester von Polypropylenglykol, Ester von Sorbitol, Ester von Sorbitananhydriden, Carbonsäurecopolymere, Ester und Ether von Glucose, ethoxylierte Ether, ethoxylierte Alkohole, Alkylphosphate, Polyoxyethylenfettetherphosphate, Fettsäureamide, Acyllactate und Mischungen hiervon, ein.
Geeignete Emulgierungsmittel schließen ohne Beschränkung darauf ein: TEA-stearat, DEA-oleth-3-phosphat, Polyethylenglykol-20-sorbitanmonolaurat (Polysorbat 20), Polyethylenglykol-5-soyasterol, Steareth-2, Steareth-20, Steareth-21, Ceteareth-20, PPG-2-methylglucoseetherstearat, Ceteth-10, Polysorbat 80, Cetylphosphat, Kaliumcetylphosphat, Diethanolamincetylphosphat, Polysorbat 60, Glycerylstearat, PEG-100-stearat und Mischungen hiervon. Bevorzugte Emulgierungsmittel sind Steareth-2, Steareth-21, TEA-stearat, Diethanolamincetylphosphat, Kaliumcetylphosphat und Mischungen hiervon. Das Emulgierungsmittel kann einzeln oder als eine Mischung von zwei oder mehreren verwendet werden und etwa 0,1% bis etwa 10%, weiter vorzugsweise etwa 0,15% bis etwa 7% und am meisten vorzugsweise etwa 0,25% bis etwa 5% der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen betragen.
Obwohl in die vorliegenden Zusammensetzungen eine Vielfalt von Zusatzbestandteilen eingeschlossen werden kann, sind die Zusammensetzungen im Wesentlichen frei von Benzylidencampher-Derivaten. "Im Wesentlichen frei von Benzylidencampher" bedeutet, wie hierin verwendet, dass die vorliegenden Zusammensetzungen weniger als etwa 0,1% Benzylidencampher umfassen. Bevorzugte Zusammensetzungen umfassen weniger als etwa 0,05% Benzylidencampher. Am meisten bevorzugt sind die Zusammensetzungen im Wesentlichen frei von Benzylidencampher, d. h. sie enthalten keinen nachweisbaren Benzylidencampher.
Verfahren zum Schutz der Haut vor UV-Strahlung
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind zur Verwendung als Sonnenschutzmittel geeignet, um der menschlichen Haut Schutz vor den schädlichen Auswirkungen der UV-Strahlung zu bieten, welche Sonnenbrand und vorzeitige Hautalterung einschließen, ohne jedoch darauf beschränkt zu sein. Die vorliegende Erfindung betrifft daher auch weiterhin Verfahren zum Schutz der menschlichen Haut vor den schädlichen Wirkungen der UV-Strahlung. Solche Verfahren beinhalten in der Regel das Abschirmen oder Abschwächen des Anteils der UV-Strahlung, welcher die Hautoberfläche erreicht. Um die Haut vor der UV-Strahlung zu schützen, wird eine sichere und wirksame (lichtschützende) Menge der Zusammensetzung auf der Haut topisch angewendet. "Topische Anwendung" bezieht sich auf die Anwendung der vorliegenden Zusammensetzungen durch Ausbreiten, Besprühen, etc. der Hautoberfläche. Die genau aufgebrachte Menge kann mit dem gewünschten Grad an UV-Schutz schwanken. Typischerweise wird etwa 0,5 mg der Zusammensetzung pro cm² bis etwa 25 mg der Zusammensetzung pro cm² auf die Haut aufgetragen.
Beispiele
Die folgenden Beispiele beschreiben und veranschaulichen weiter Ausführungen im Rahmen der vorliegenden Erfindung. Die Beispiele dienen ausschließlich dem Zweck der Veranschaulichung und sind nicht als Beschränkung der vorliegenden Erfindung konstruiert.
Die folgenden Sonnenschutzprodukte sind für die vorliegende Erfindung repräsentativ.
In einem geeigneten Behälter bereite man durch Mischen des Carbomer 954 und des Acrylat/C₁₀-C₃₀-Alkylacrylat-Kreuzpolymers in insgesamt 4% Wasser eine Wasserphase. Man versetze die Wasserphase mit Butylenglykol, Glycerin, Dinatrium-EDTA und Methylparaben und erwärme auf 80°C. In einem separaten Behälter bereite man durch Mischen von Isopropylpalmitat, Butylmethoxydibenzoylmethan, Octocrylene, Propylparaben, DEA-Cetylphosophat, Stearinsäure, Cetylalkohol, Stearylalkohol und PVP-Eicosen-Copolymer eine Ölphase und erwärme auf 80°C.
Sobald beide Phasen 80°C erreichen, setze man unter Mahlen des Systems die Öl-Phase langsam zur Wasser-Phase zu, um eine Emulsion zu bilden. Man kühle das System unter Rühren ab. Sobald das System 70°C erreicht, versetze man den Ansatz mit einer Vormischung, welche 0,73% Triethanolamin und 1% Wasser enthält. Sobald sich der Ansatz auf etwa 45°C abgekühlt hat, gebe man zu dem Ansatz eine Vormischung, welche die Phenylbenzimidazolsulfonsäure, das restliche Triethanolamin und das restliche Wasser enthält, kühle auf etwa 30°C ab und gieße ihn in einen geeigneten Behälter.

Claims

Zur Verwendung als Sonnenschutzmittel geeignete Zusammensetzung, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung umfasst: a) eine sichere und wirksame Menge eines UVA-absorbierenden Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoffs; b) eine sichere und wirksame Menge eines Stabilisierungsmittels der Formel
worin R₁ und R₁' unabhängig in der para- oder meta-Position vorliegen und unabhängig ein Wasserstoffatom oder ein gerad- oder verzweigtkettiger C₁-C₈-Alkylrest sind, R₂ ein gerad- oder verzweigtkettiger C₁-C₁₂-Alkylrest ist; und R₃ ein Wasserstoffatom oder ein -CN-Rest ist; c) eine sichere und wirksame Menge eines UVB-Sonnenschutzmittels, bei dem es sich um 2-Phenyl-benzimidazol-5-sulfonsäure handelt, mit der Maßgabe, dass die Zusammensetzung weniger als oder gleich 5% anorganischen Sonnenblocker umfasst; und d) einen für die Anwendung auf die Haut geeigneten Träger; wobei das Molverhältnis des Stabilisierungsmittels zu dem UVA-absorbierenden Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoff weniger als 0,8 beträgt und wobei die Zusammensetzung im Wesentlichen frei ist an Benzylidencampher-Derivaten.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Zusammensetzung 0,1 bis 10 Gew.-% der Zusammensetzung des UVA-absorbierenden Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoffs umfasst.
Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei der UVA-absorbierende Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoff aus der Gruppe gewählt ist, bestehend aus 2-Methyldibenzoylmethan, 4-Methyldibenzoyl methan, 4-Isopropyldibenzoylmethan, 4-tert-Butyldibenzoylmethan, 2,4-Dimethyldibenzoylmethan, 2,5-Dimethyldibenzoylmethan, 4,4'-Diisopropylbenzoylmethan, 4-(1,1-Dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethan, 2-Methyl-5-isopropyl-4'-methoxydibenzoylmethan, 2-Methyl-5-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethan, 2,4-Dimethyl-4'-methoxydibenzoylmethan, 2,6-Dimethyl-4'-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethan und Mischung hiervon.
Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung 0,1 bis 6 Gew.-% der Zusammensetzung des Stabilisierungsmittels umfasst.
Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei das Stabilisierungsmittel aus der Gruppe gewählt ist, bestehend aus 2-Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat, Ethyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat, 2-Ethylhexyl-3,3-diphenylacrylat und Mischungen hiervon.
Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei das Molverhältnis des Stabilisierungsmittels zu dem UVA-absorbierenden Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoff weniger als 0,65 beträgt.
Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung 0,1 bis 4 Gew.-% der Zusammensetzung 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Zusammensetzung zusätzlich einen UVB-Sonnenschutzwirkstoff umfasst, welcher ein anorganischer physikalischer Sonnenblocker ist, gewählt aus der Gruppe, bestehen aus Zinkoxid, Titandioxid und Mischungen hiervon.
Zur Verwendung als Sonnenschutzmittel geeignete Zusammensetzung, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung umfasst: a) 2 bis 3 Gew.-% der Zusammensetzung eines UVA-absorbierenden Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoffs, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus 4-Isopropyldibenzoylmethan, 4-(1,1-Dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethan und Mischungen hiervon; b) 1,5 bis 2,25 Gew.-% der Zusammensetzung eines Stabilisierungsmittels, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus 2-Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat, Ethyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat, 2-Ethylhexyl-3,3- diphenylacrylat, Ethyl-3,3-bis(4-methoxyphenyl)acrylat und Mischungen hiervon; c) 1,0 bis 1,5 Gew.-% der Zusammensetzung 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure; und d) einen für die Anwendung auf die Haut geeigneten Träger; wobei das Molverhältnis des Stabilisierungsmittels zu dem UVA-absorbierenden Dibenzoylmethan-Sonnenschutzwirkstoff weniger als 0,65 beträgt.