DE69315927T2

DE69315927T2 - Kosmetische Zusammensetzung, die einen Lipidstoff und eine Hydroxy - oder Ketofettsäure enthält

Info

Publication number: DE69315927T2
Application number: DE69315927T
Authority: DE
Inventors: Paul Anthony Bowser; Alan Evenson; Anthony Rawlings
Original assignee: Unilever NV
Current assignee: Unilever NV
Priority date: 1992-07-24
Filing date: 1993-07-21
Publication date: 1998-04-16
Anticipated expiration: 2013-07-22
Also published as: JPH06157283A; JP4445043B2; EP0587288B1; CA2099188C; AU4207893A; DE69315927D1; CA2099188A1; ES2110572T3; AU674142B2; ATE161419T1; EP0587288A1

Description

GEBIET DER ERFINDUNG

Die Erfindung betrifft die Verwendung einer kosmetischen Zusammensetzung für lokale Anwendung auf der Haut, enthaltend eine Lipid-Komponente, ausgewählte organische Säuren und einen kosmetisch geeigneten Träger für die Behandlung von Zuständen bei trockener Haut.

VORGESCHICHTE DER ERFINDUNG UND STAND DER TECHNIK

Es wird im allgemeinen als sicher angenommen, daß innerhalb der interzellulären Lipidlamellen des Stratum corneum vorhandene Ceramide eine wichtige Rolle in der Herstellung und Aufrechterhaltung der Wasserpermeabilität-Barriere der Haut liefern. Ceramide, oder eng mit ihnen in Verbindung stehende Substanzen, wurden in weitem Umfang als Komponenten für Hautbehandlungszusammensetzungen beschrieben.
Beispielsweise offenbart Unilever NV in der EF 0 097 059 die sehr wichtige Rolle, welche durch ω-Linoleoyl-Ceramide in der Wasserbarriere der Haut gespielt wird, und beschreibt die Synthese und Anwendung für die Hautbehandlung von derartigen ω-substituierten Ceramiden.
Auch die Kao Corporation offenbart in der GB 2 178 312 und in der GB 2 213 723 die Verwendung von natürlichen Ceramiden, extrahiert aus der Haut in topischen Produkten, und in der EP 0 227 994 werden synthetische Analoga von Ceramiden beschrieben.
Diese interzellulären Lipidlamellen sind auch dafür bekannt, daß sie andere Lipide, wie Sterome und Fettsäuren, enthalten. Es wird angenommen, daß eine der Ursachen von trockener Haut eine Reduktion in der Menge an Lipid ist, enthalten innerhalb dieser interzellulären Lipidlamellen. Es ist daher erwünscht, daß man mit Erfolg fähig ist, diese erschöpften Lipide mit Hilfe des topischen Weges zu ersetzen.
Lamellen sind jedoch keine ruhenden Gebilde, sondern sind dynamisch mit erheblicher Mobilität von einzelnen Lipiden innerhalb einer jeden übersichtlichen Schicht. Die relative Mobilität oder Fluidität dieser Schichten ist ein Faktor, welcher im Grunde für den endgültigen Zustand und die Beschaffenheit der Haut wichtig ist.
Ein kürzliches Ergebnis der Forschung von Unilever legt nahe, daß Änderungen in der Membran oder der Zweischicht-Fluidität zu der Äthiologie von Hautzuständen, wie Trockenheit, Schuppen, Pusteln und Mitessern, beitragen könnte.
Es existiert daher ein zweifaches Problem, nämlich erstens, daß die Fähigkeit erwünscht ist, diese erschöpften Lipide erfolgreich zu ersetzen und daß dies das Erfinden eines geeigneten Verfahrens für die wirksame Zuführung dieser Lipide zu den Lipidlamellen einbezieht, und zweitens ist es auch erwünscht, die erforderliche Mobilität dieser Schichten wieder einzuführen.
Dieses Problem wurde nun gelöst durch eine kosmetische Zusammensetzung für die örtliche Anwendung auf die Haut, das Haar oder die Nägel, enthaltend:
(i) Ausgewählte Lipid-Komponenten
(ii) ausgewählte organische Säuren
(iii) einen geeigneten kosmetischen Träger für die Behandlung von Zuständen der trockenen Haut.
Organische Säuren, wie Hydroxysäuren, wurden bisher als vorteilhaft für einen weiten Bereich von Hautkrankheiten beschrieben. Außerdem offenbart die EP 273 202 (Van Scott) die Verwendung von spezifischen Hydrocarbonsäuren zur Erhöhung des perkutanen Eindringens oder der therapeutischen Wirksamkeit von kosmetischen und pharmazeutischen Mitteln.
Die EP 474 270 offenbart eine kosmetische Emulsion, geeignet für die örtliche Anwendung auf den Lippen, die außer Öl und Wasser ein Emulgator-System umfaßt, enthaltend Phospholipid und einen zweiten Emulgator mit einem Schmelzpunkt im Bereich von -20ºC bis 80ºC.
Die WO 88/06880 beschreibt eine kosmetische, therapeutische Eigenschaften aufweisende Basiszusammensetzung, enthaltend einen Acylfettsäure-lactylatester oder ein Alkalimetallsalz davon, einen Saccharosefettsäureester und ein Lösungsmittel.
Überraschenderweise wurde nun gezeigt, daß spezifische organische Säuren einen erheblichen Effekt für die Mobilität oder das Phasenverhalten der Lipidlamellen des Stratum corneum bewirken. Außerdem wurde von uns gezeigt, daß die Verwendung einer kosmetischen Zusammensetzung, enthaltend sowohl Hydroxysäuren als auch spezifische Lipid-Komponenten, fähig ist, an beide die Lipid-Komponenten zu den Lipidlamellen zu liefern und die Fluidität dieser Lamellen wieder einzuführen, und daher die Zustände der trockenen Haut zu lindern.

ÜBERSICHT ÜBER DIE ERFINDUNG

Daher liefert die Erfindung für die Verwendung einer Zusammensetzung für die örtliche Anwendung auf Haut, Haar oder Nägeln
(i) eine Lipid-Komponente, ausgewählt aus Ceramiden, Pseudoceramiden und Mischungen derselben;
(ii) eine organische Säurekomponente, ausgewählt aus Hydroxycarbonsäuren, Ketocarbonsäuren und Mischungen derselben; und
(iii) einen kosmetisch annehmbaren Träger für die Behandlung und/oder Linderung von Zuständen der trockenen Haut.

OFFENBARUNG DER ERFINDUNG

Die Lipid-Komponente

Die Lipid-Komponente ist aus Ceramiden, Pseudoceramiden und Mischungen derselben ausgewählt.

Ceramide

Ceramide sind bevorzugterweise ausgewählt aus Ceramiden mit der allgemeinen Struktur (1)
worin A -CH&sub2;-; -CHOR -; -CH=CH- oder -CHOY- bedeutet,
R eine lineare oder verzweigte, gesättigte oder ungesättigte, hydroxylierte oder nicht-hydroxylierte aliphatische Kohlenwasserstoff-Gruppe mit von 1 bis 49 Kohlenstoffatomen oder eine Untergruppe (2) der nachstehenden Formel
Y-O-(CaHb)- (2)
ist.
R¹ bedeutet eine lineare oder verzweigte, gesättigte oder ungesättigte, hydroxylierte oder nicht-hydroxylierte aliphatische Kohlenwasserstoff-Gruppe mit von 8 bis 28 Kohlenstoffatomen; R², R³ und R&sup5; einzeln H, einen Phosphat- oder einen Sulfatrest bedeuten;
R&sup4; ist H, ein Phosphatrest, ein Sulfatrest oder ein Zuckerrest;
a ist eine ganze Zahl von 7 bis 49
b ist eine ganze Zahl von 10 bis 98
m hat den Wert 0 oder 1;
Y ist H oder ein Rest von einer C&sub1;&sub4;&submin;&sub2;&sub2;-Fettsäure mit der allgemeinen Struktur (3)
worin Z -OH oder ein Epoxysauerstoff ist
x eine ganze Zahl von 12 bis 20 bedeutet
y eine ganze Zahl von 20 bis 40 ist und
z 0 ist oder eine ganze Zahl von 1 bis 4.
Ceramide der allgemeinen Struktur (1) kommen natürlich vor und können von einer geeigneten Pflanzenquelle oder von tierischem Gewebe, wie Schweinehaut, oder neuralem Gewebe isoliert werden. Ceramide können auch synthetisiert sein.
Besonders bevorzugte Beispiele von Ceramiden sind Ceramid-1 und Cerarnid-2.

Pseudoceramide

Pseudoceramide sind bevorzugterweise aus Pseudoceramiden (d.h. Strukturen ähnlich wie synthetisches Ceramid) mit der allgemeinen Struktur (4)
ausgewählt, worin B -OCH&sub2;- oder CHOH bedeutet.
R&sup6; bedeutet eine lineare oder verzweigte, gesättigte oder ungesättigte, hydroxylierte oder nicht-hydroxylierte aliphatische Kohlenwasserstoff-Gruppe mit von 1 bis 49 Kohlenstoffatomen oder die Untergruppe (2).
R&sup7; ist eine lineare oder verzweigte, gesättigte oder ungesättigte, hydroxylierte oder nicht-hydroxylierte Kohlenwasserstoff-Gruppe mit von 8 bis 28 Kohlenstoffatomen.
R&sup8; bedeutet H oder eine Untergruppe -(CH&sub2;)cCOOH, worin c eine ganze Zahl von 1 bis 6 ist, oder eine Untergruppe der nachfolgenden Struktur (5)
worin jeder Rest X , X und X einzeln H, ein C&sub1;&submin;&sub5;-Alkyl oder ein C&sub1;&submin;&sub5;-Hydroxyalkyl ist;
d ist 0 oder eine ganze Zahl von 1 bis 4
e ist 0 oder 1
n ist 0 oder 1 und
p ist 0 oder 1;
R&sup9; ist H, ein Phosphatrest, ein Sulfatrest oder ein Zuckerrest.
Die Zusammensetzung kann ferner Polyolfettsäurepolyester, Phospholipide, Galactosyldiacylglycer in, Glykosphingolipide und Bemsteinsäure-Derivate enthalten.

Polyolfettsäurepolyester

Polyolfettsäurepolyester sind Fettsäurepolyester, die von irgendeinem aliphatischen oder aromatischen Polyol abgeleitet sind, das zumindest 4 freie Hydroxylgruppen aufweist, von denen zumindest 60 % dieser freien Hydroxylgruppen anschließend mit einer oder mehreren Fettsäuren mit von 8 bis 22 Kohlenstoffatomen verestert werden.
Das Polyol, von welchem die Polyolfettsäurepolyester abgeleitet sind, wird bevorzugterweise aus Zuckerpolyolen ausgewählt, welche Mono-, Di- und Polysaccharide umfassen.
Bevorzugte Beispiele von Monosaccharid-Zuckerpolyolen schließen die nachstehenden ein:
Pentosezuckerpolyole, wie D-Ribose, D-Arabinose, D-Xylose, D-Lyxose, D-Ribulose und D-Xylulose.
Hexosezuckerpolyole, wie D-Allose, D-Altrose, D-Glucose, D-Mannose, D-Gulose, D-Idose, D-Galaktose, D-Talose, D- Fructose, D-Sorbose und D-Tagatose.
Heptosezuckerpolyole, wie D-Mannoheptulose und D-Sedoheptulose.
Das Polyol, von welchem der Polyolfettsäurepolyester abgeleitet ist, kann auch aus den nachstehenden Verbindungen abgeleitet sein:
Disaccharide, wie Maltose, Lactose, Cellobiose, Saccharose, Trehalose, Gentiobiose, Melibiose und Primverose;
Trisaccharide, wie Gentianose und Raff inose;
Zuckeralkohole, wie D-Mannit, D-Sorbit, D-Ribit, D-Erithrit, D-Lactit und D-Xylit; und
Derivate von Zuckern, wie α-Methylglucosid und Inosit.
Das bevorzugte Zuckerpolyol ist Saccharose.
Die Fettsäuren, welche zur Bildung der Polyolfettsäurepolyester verwendet werden, können einzelne freie Fettsäuren mit 8 bis 22 Kohlenstoffatomen in dem Fettsäuremolekül sein.
Diese Fettsäuren können gesättigte oder ungesättigte, lineare oder verzweigtkettige Fettsäuren sein.
Eine bevorzugte Quelle von Fettsäuren für die Bildung der Polyolfettsäurepolyester sind natürlich vorkommende Fette und öle, welche eine Quelle einer Mischung von Fettsäureresten bereitstellen, deren Wahl in weitem Umfang die physikalischen und chemischen Eigenschaften der daraus erhaltenen Polyolfettsäurepolyester variieren kann.
Diese natürlich vorkommenden Fette und öle können wie natürlich gewonnen verwendet werden oder nach vollständiger oder partieller Hydrierung, Zwischenveresterung, Umesterung oder Fraktionierung.
Geeignete natürliche Quellen dieser Fettsäurereste können von tierischem, Meeres- oder pflanzlischem Ursprung sein, wie Talg, Lanolinöl, Lebertran, Heilbuttleberöl, andere Fischöle, Kokosnußöl, Palmkernöl, Palmöl, Butterfett, Sojabohnenöl, Safloröl, Baumwollsamenöl, Rapsöl, Mohnöl, Maisöl, Sonnenblumenöl, Erdnußöl, und Mischungen derselben. Bevorzugte Fettsäurequellen sind Palmöle, partiell hydrierte Palmöle, Palmkernöle, gegebenenfalls partiell hydrierte Sojabohnenöle und partiell hydrierte Fischöle.
Durch Verwendung einer Mischung von Fettsäuren, oder von einem oder mehreren natürlich vorkommenden Ölen, wie den vorstehend beispielhaft angegebenen, ist es bei der Synthese des Polyolfettsäurepolyesters möglich, Polyolfettsäurepolyester zu schaffen, in welchen eine Mischung von Estergruppen an einem einzigen Polyolmolekül vorhanden ist. Auf diesem Weg ist es möglich, die Schmelzeigenschaften der so hergestellten Polyolfettsäurepolyester auf Wunsch zu variieren.
Besonders bevorzugte Polyolfettsäurepolyester sind Saccharosefettsäurepolyester, worin der Ester von Laurinsäure oder natürlichen ölen, wie Palmöl, Palmkernöl, Sojabohnenöl, Kokosnußöl, Fischöl, und Mischungen derselben, abgeleitet ist.

Bernsteinsäure-Derivate

Geeignete Bemsteinsäure-Derivate haben die allgemeine Struktur (6)
in welcher R¹ eine Alkyl-, Alkenyl-, Mono-, oder Dihydroxyalkyloder Hydroxyalkenylgruppe mit von 6 bis 22 Kohlenstoffatomen ist;
jeder Rest R² und R³ einzeln H oder eine Alkyl- oder Alkenylgruppe mit von 12 bis 22 Kohlenstoffatomen bedeutet, vorausgesetzt, daß,wenn R² H ist, R³ eine Alkyl- oder Alkenylgruppe bedeutet, und wenn R³ H ist, R² eine Alkyl- oder Alkenylgruppe ist;
R Wasserstoff, eine Alkyl-, Alkenyl-, Mono- oder Dihydroxyalkyl- oder Hydroxyalkenylgruppe mit von 6 bis 22 Kohlenstoffatomen, oder die Gruppe (7) ist:
n ist eine ganze Zahl mit einem Wert von 2 bis 3;
x und y weisen durchschnittliche Alkoxylierungsgrade auf, nämlich x von 0 bis 20 und y von 1 bis 20.
In der Struktur (6) bedeutet die Gruppe R&sup4; bevorzugterweise H, während die Gruppe R bevorzugterweise eine Alkylgruppe mit von 16 bis 22 Kohlenstoffatomen und besonders bevorzugt von 20 bis 22 Kohlenstoffatomen ist.
Unter Bezugnahme auf die Struktur (6) sind n und m bevorzugterweise auch 2 und (x+y) ist bevorzugterweise von 1 bis 20.
Spezifische Beispiele dieser Bemsteinsäure-Derivate haben die nachfolgenden Strukturen (8) bis (12):
Die Zusammensetzung gemäß der Erfindung kann mehr als ein Bemsteinsäure-Derivat mit der Struktur (6) enthalten. Insbesondere kann es vorteilhaft sein, zumindest zwei Derivate zu inkorporieren, worin für ein Derivat zumindest einer der Reste R¹ und R²/R³ eine Alkenyl- oder Hydroxyalkenylgruppe ist, und für das zweite Derivat sowohl R¹ und R²/R³ Alkyl- oder Hydroxyalkylgruppen sind. Ein besonders bevorzugtes Beispiel einer solchen Zusammensetzung ist eine solche, welche die Struktur (8) und die Struktur (10) enthält.
Geeignete Synthetisierungsverfahren dieser Bemsteinsäure- Derivate sind in der GB-Patentschrift 9 223 578.7 offenbart.
Bevorzugterweise sind die Lipid-Komponenten (i) aus Ceramiden mit der Struktur (1), Pseudoceramiden mit der Struktur (4), und Mischungen derselben, ausgewählt.
Bevorzugterweise liegt die Menge der Lipid-Komponente (i), die in der Zusammensetzung gemäß der Erfindung vorhanden ist, im Bereich von 0,00001 bis 50 Gewichtsprozent, bevorzugter im Bereich von 0,001 bis 20 Gewichtsprozent, und besonders bevorzugt im Bereich von 0,1 bis 10 Gewichtsprozent.

Die organische Säurekomponente

Die organische Säurekomponente ist aus Hydroxycarbonsäuren und Ketocarbonsäuren, und Mischungen derselben, ausgewählt.
Die Hydroxysäure kann aus α-Hydroxysäuren, β-Hydroxysäuren, anderen Hydroxycarbonsäuren, und Mischungen derselben, ausgewählt sein.
Bevorzugterweise ist die Hydroxysäure (ii) ausgewählt aus den α-Hydroxysäuren der nachfolgenden Struktur (13):
worin X H- oder CH&sub3;(CfHg)h-ist
f eine ganze Zahl von 1 bis 27 bedeutet,
g eine ganze Zahl von 2 bis 54 ist, und
h den Wert 0 oder 1 hat. aus Hydroxymonocarbonsäuren der allgemeinen Struktur (14):
R¹&sup0;(CR¹¹OH)q(CH²)rCOOH (14)
worin die Reste R¹&sup0; und R¹¹, einzeln, H oder eine Alkyl-, Aralkyl- oder Arylgruppe von gesättigter, ungesättigter, verzweigter oder unverzweigter Ketten- oder cyclischer Form mit von 1 bis 25 Kohlenstoffatomen sind,
worin g eine ganze Zahl von 1 bis 9 ist, und r den Wert 0 hat oder eine ganze Zahl von 1 bis 23 ist;
aus Hydroxydicarbonsäuren der allgemeinen Struktur (15):
worin q eine ganze Zahl von 1 bis 9 ist, und r den Wert 0 hat oder eine ganze Zahl von 1 bis 23 ist;
aus Hydroxycarbonsäuren der allgemeinen Struktur (16)
R¹² (OH)q(COOH)&sub5; (16)
worin q und s, einzeln, eine ganze Zahl von 1 bis 9 sind; und R¹² H, eine Alkyl-, Aralkyl- oder Arylgruppe von gesättigter oder ungesättigter, gerader oder verzweigter Ketten- oder cyclischer Form mit von 1 bis 25 Kohlenstoffatomen ist; und Mischungen derselben.
Die organische Säureverbindung (ii) ist bevorzugter eine α-Hydroxysäure mit der allgemeinen Struktur (13). Noch bevorzugter ist die Hydroxysäure aus 2-Hydroxyoctansäure, Milchsäure und Glykolsäure, und aus Mischungen derselben, ausgewählt.
Die Ketosäuren können aus α-Ketosäuren, β-Ketosäuren, und aus Mischungen derselben, ausgewählt sein.
Eine besonders bevorzugte α-Ketosäure ist 2-Ketooctansäure.
Bevorzugterweise ist die Menge der organischen Säurekomponente (ii) in der Zusammensetzung gemäß der Erfindung im Bereich von 0,01 bis 20 Gewichtsprozent, bevorzugter von 0,05 bis 10 Gewichtsprozent und besonders bevorzugt von 0,1 bis 2 Gewichtsprozent, vorhanden.

Sterine

Bevorzugterweise enthält die kosmetische Zusammensetzung zusätzlich Sterine.
Sterine sind bevorzugterweise ausgewählt aus Cholesterin, Provitamin D&sub3;, Campesterin, Stigmastanin, Stigmasterin, 5-Dihydrocholesterin, α-Spinasterin, Palysterin, Chonasterin, γ-Sitosterin, Stigmastenin, Sargasterin, Avenasterin, Ergostanin, Sitosterin, Corbisterin, Chondrillasterin, Poriferasterin, Haliclonaseterin, Neospongosterin, Fucosterin, Aptostanin, Ergostadienin, Ergosterin, 22-Dihydroergosterin, Brassicasterin, 24-Methylencholesterin, 5-Dihydroergosterin, Dehydroergosterin, 14-Dehydroergosterin, 24-Dehydroergosterin, Fungisterin, Cholestanonin, Coprostanin, Zymosterin, 7-Hetocholesterin, Lathosterin, 22-Dehydrocholesterin, 6-Sitosterin, Cholestatrien-36-01, Coprostanin, Cholestanin, Ergosterin, 7-Dehydrocholesterin, 24-Dehydrocholest-adion-36-01, Equilenin, Eguilin, östron, 176-Östradiol, Androst-4-en-36, 176-Diol, Dehydroepiandrosteron, und Mischungen derselben.
Bevorzugter ist das Sterin aus Cholesterin, irgendeinem Pflanzensterin, Provitamin D&sub3;, 5-Dihydrocholesterin, und Mischungen derselben, ausgewählt.
Noch bevorzugter ist das Sterin Cholesterin.

Fettsäuren

Bevorzugterweise enthält die kosmetische Zusammensetzung zusätzlich Fettsäuren.
Die Fettsäuren sind bevorzugterweise wichtige Fettsäuren, ausgewählt aus Linolsäure, γ-Linolensäure, Homo-γ-linolensäure, Columbinsäure, Eicosa- (n-6,9,13) -triensäure, Arachidonsäure, α-Linolensäure, Timnodonsäure, Hexaensäure, und Mischungen derselben.
Nicht wichtige Fettsäuren können auch außer oder an Stelle von wichtigen Fettsäuren verwendet werden, wobei Beispiele davon aus Myristin-, Palmitin-, Stearin- und Isostearinsäuren, und Mischungen derselben, ausgewählt sind.
Besonders bevorzugt enthält die kosmetische Zusammensetzung zusätzlich sowohl Fettsäure als auch Sterin.

Das kosmetisch geeignete Hilfsmittel

Die Zusammensetzung gemäß der Erfindung enthält auch ein kosmetisch geeignetes wässeriges oder nicht-wässeriges Hilfsmittel, um als Verdünnungsmittel, Dispergiermittel oder Überträger für die Lipid-Komponente (i) und die Hydroxysäure (ii) in der Zusammensetzung zu wirken und so deren Verteilung zu erleichtern, wenn die Zusammensetzung auf die Haut, das Haar und/oder auf die Nägel aufgebracht wird.
Andere Hilfsmittel als Wasser können flüssige oder feste Erweichungsmittel, Lösungsmittel, Feuchthaltemittel, Verdickungsmittel und Pulver einschließen. Beispiele von jedem dieser Hilfsmittel-Typen, die einzeln oder als Mischungen von einem oder mehreren Hilfsmitteln verwendet werden können, sind folgende:
Erweichende Mittel, wie Stearylalkohol, Glycerinmonoricinoleat, Glycerinmonostearat, Nerzöl, Cetylalkohol, Isopropylisostearat, Stearinsäure, Isobutylpalmitat, Isocetylstearat, Oleylalkohol, Isopropyllaurat, Hexyllaurat, Decyloleat, Octadecan-2-ol, Isocetylalkohol, Eicosanylalkohol, Behenylalkohol, Cetylpalmitat, flüchtige oder nicht-flüchtige Siliconöle, wie Dimethylpolysiloxan, Di-n-butylsebacat, Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Butylstearat, Polyethylenglykol, Triethylenglykol, Lanolin, Kakaobutter, Maiskeimöl, Baumwollsamenöl, Talg, Schmalz, Olivenöl, Palmkernöl, Rapssamenöl, Saflorsamenöl, Abendprimelöl, Sojabohnenöl, Sonnenblumensamenöl, Passionblumenöl, Avocadoöl, Olivenöl, Sesamsamenöl, Kokosnußöl, Arachisöl, Ricinusöl, acetylierte Lanolinalkohole, Erdölgallerte, Mineralöl, Butylmyristat, Isostearinsäure, Palmitatsäure, Isopropyllinoleat, Lauryllactat, Myristyllactat, Decyloleat, Myristylmyristat;
Treibmittel, wie Luft, Propan, Butan, Isobutan, Dimethylether, Kohlendioxid, Distickstoffmonoxid;
Lösungsmittel, wie Ethylalkohol, Methylenchlorid, Isopropanol, Aceton, Squalan, Squalen, Ethylenglykolmonoethylether, Diethylenglykolmonobutylether, Diethylenglykolmonoethylether, Polyethylenglykol, Dimethylsulfoxid, Dimethylformamid, Butylenglykol, Tetrahydrofuran;
Pulver, wie Kreide, Talkum, Fullererde, Kaolin, Stärke, Gummis, kolbidales Siliciumdioxid-polyacrylat, Tetraalkyl- und/oder Trialkylarylammoniumsmectite, chemisch modifiziertes Magnesiumaluminiumsilicat, organisch modifizierter Montmorillonit-Ton, hydratisiertes Aluminiumsilicat, pyrogene Kieselsäure, Carboxyvinyl-Polymeres, Natriumcarboxymethylcellulose, Ethylenglykolmonostearat.
Der kosmetisch geeignete Träger wird gewöhnlich von 10 bis 99,9 Gewichtsprozent, bevorzugterweise von 50 bis 99 Gewichtsprozent der Emulsion bilden, und kann in Abwesenheit von anderen kosmetischen Bestandteilen den Rest der Zusammensetzung bilden.

WAHLFREIE HAUTVORTEIL-MATERIALIEN UND KOSMETISCHE ZUSÄTZE

Obwohl die Zusammensetzung gemäß der Erfindung wässerig oder nicht-wässerig sein kann, ist eine besonders geeignete Form eine Emulsion, in welchem Fall ein Öl oder ein öliges Material normalerweise vorhanden sein wird, zusammen mit einem Emulgator, um eine Wasser-in-Öl-Emulsion, eine Öl-in-Wasser-Emulsion, oder eine komplexe Emulsion zu liefern, abhängig zum größten Teil von dem durchschnittlichen hydrophilen-lyophilen Gleichgewicht (HLB) des verwendeten Emulgators.

Öl oder öliges Material

Die Zusammensetzung gemäß der Erfindung kann wahlweise ein oder mehrere Öle oder andere Materialien, welche die Eigenschaften eines Öls aufweisen, enthalten.
Beispiele von geeigneten ölen schließen Mineralöl und Pflanzenöle, und Ölmaterialien, wie diejenigen hierin schon als Erweichungsmittel vorgeschlagen. Andere öle oder ölige Materialien schließen Siliconöle, sowohl flüchtige und nicht-flüchtige, wie Polydimethylsiloxane, ein.
Das Öl oder das ölige Material wird, falls für die Zwecke zur Bildung einer Emulsion vorhanden, normalerweise bis zu 90 Volumprozent, bevorzugterweise von 10 bis 80 Volumprozent, der Zusammensetzung bilden.

Emulgator

Die Zusammensetzung gemäß der Erfindung kann auch wahlweise einen oder mehrere Emulgatoren enthalten, deren Auswahl normalerweise bestimmen wird, ob eine Wasser-in-Öl- oder eine Öl-in- Wasser-Emulsion gebildet wird.
Wenn eine Wasser-in-Öl-Emulsion verlangt wird, sollte der gewählte Emulgator oder die Emulgatoren normalerweise einen durchschnittlichen HLB-Wert im Bereich von 1 bis 6 haben. Falls eine Öl-in-Wasser-Emulsion gefordert wird, sollte ein gewählter Emulgator oder Emulgatoren einen durchschnittlichen HLB-Wert von > 6 aufweisen.
Beispiele von geeigneten Emulgatoren sind nachstehend in der Tabelle 1 angegeben, in welcher der chemische Name der Emulgatoren zusammen mit einem Beispiel eines Handelsnamens, wie kommerziell verfügbar, und der durchschnittliche HLB-Wert, aufgezeichnet sind. Tabelle I
Die vorstehende Liste der Emulgatoren soll nicht einschränkend sein und vielmehr ausgewählte Emulgatoren erläutern, welche für die Verwendung gemäß der Erfindung geeignet sind.
Es versteht sich, daß, falls gewünscht, zwei oder mehr Emulgatoren verwendet werden können.
Die Menge von Emulgator oder Mischungen davon, die, wenn verwendet, in der Zusammensetzung der Erfindung inkorporiert sind, liegen im Bereich von 1 bis 50 Gewichtsprozent, bevorzugterweise von 2 bis 20 Gewichtsprozent und besonders bevorzugt von 2 bis 10 Gewichtsprozent der Zusammensetzung.

Wasser

Obwohl die Zusammensetzung der Erfindung wasserfrei sein kann, kann sie auch Wasser enthalten, gewöhnlich bis zu 98 Volumprozent, bevorzugterweise von 5 bis 80 Volumprozent.

Silicon-Surfactant

Die Zusammensetzung der Erfindung kann gegebenenfalls auch ein Silicon-Surfactant mit hohem Molekulargewicht enthalten, welches auch als ein Emulgator wirkt, an Stelle von oder zusätzlich zu dem schon erwähnten Emulgator bzw. den Emulgatoren.
Das Silicon-Surfactant ist ein Polymeres mit hohem Molekulargewicht von Dimethylpolysiloxan mit Polyoxyethylen- und/oder Polyoxypropylen-Seitenketten mit einem Molekulargewicht im Bereich von 10 000 bis 50 000 mit der nachfolgenden Struktur: worin jede der Gruppen R¹³ und R¹&sup4; aus -H, C&sub1;&submin;&sub1;&sub8;-Alkyl und
ausgewählt ist,
t einen Wert von 9 bis 115,
u einen Wert von 0 bis 50,
v einen Wert von 133 bis 673,
w einen Wert von 25 bis 0,25 aufweist.
Bevorzugterweise ist das Dimethylpolysiloxan-Polymere ein solches, in welchem
t einen Wert von 10 bis 114,
u einen Wert von 0 bis 49,
v einen Wert von 388 bis 402,
w einen Wert von 15 bis 0,75
hat, wobei eine der Gruppen R¹³ und R¹&sup4; Lauryl bedeutet, und die andere ein Molekulargewicht im Bereich von 1000 bis 5000 aufweist.
Ein besonders bevorzugtes Dimethylpolysiloxan-Polymeres ist ein solches, in welchem
t den Wert 14,
u den Wert 13,
v den Wert 249,
w den Wert 1,25 aufweist.
Das Dimethylpolysiloxan-Polymere ist geeigneterweise als eine Dispersion in einem flüchtigen Siloxan bereitgestellt, wobei die Dispersion beispielsweise von 1 bis 20 Volumprozent des Polymeren und von 80 bis 99 Volumprozent des flüchtigen Siloxans enthält. Idealerweise besteht die Dispersion aus 10 Volumprozent des Polymeren, dispergiert in dem flüchtigen Siloxan.
Beispiele der flüchtigen Siloxane, in welchen das Polysiloxan-Polymere dispergiert sein kann, enthalten Polydimethylsiloxan (Pentameres und/oder Hexameres).
Ein besonders bevorzugtes Silicon-Surfactant ist Cyclomethicon- und Dimethicon-Copolyol, wie beispielsweise DC 3225C Formulation Aid, verfügbar von DOW CORNING. Ein anderes ist Laurylmethicon-Copolyol, wie beispielsweise DC Q2-5200, ebenfalls verfügbar von Dow Corning.
Die Menge an Silicon-Surfactant, falls in der Zusammensetzung vorhanden, wird normalerweise bis zu 25 Gewichtsprozent, bevorzugterweise von 0,5 bis 15 Gewichtsprozent, der Emulsion betragen.

Andere Zusätze

Beispiele von geeigneten Zusätzen, welche gegebenenfalls verwendet werden können, enthalten Konservierungsmittel, wie beispielsweise p-Hydroxybenzoatester; Antioxidantien, wie z.B. α-Tocopherol, Feuchthaltemittel, wie z.B. Glycerin, Sorbit, 2- Pyrrolidon-5-carboxylat, Dibutylphthalat, Gelatine, Polyethylen, Glykol, bevorzugterweise PEG 200-600; Puffer, wie beispielsweise Milchsäure, zusammen mit einer Base, wie z.B. Triethanolamin oder Natriumhydroxid; Surfactants, wie beispielsweise Glycerinether; Wachse, wie z.B. Bienenwachs, Ozokeritwachs, Paraffinwachs, Pflanzenextrakte, wie z.B. Abe vera, Kornblume, Hamamelis, Holunderblüte, Gurke; Verdickungsmittel; Aktivitätserhöher; Farbstoffe; Parfums; und Sonnenschutzmaterialien, wie z.B. ultrafeines Titandioxid und organische Sonnenschutzmittel, wie beispielsweise p-Aminobenzoesäure und Ester davon, Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, 2-Ethoxyethyl-p-methoxycinnamat und Butylmethoxydibenzoylmethan; und vorteilhafte Mittel für die Haut, wie beispielsweise Retinoesäure, Retinol, Retinolester; entzündungshemmende Mittel, wie z.B. Salicylsäure; Hautbleichmittel, wie z.B. Arbutin, und Mischungen derselben.
Die kosmetischen Zusätze können das Gleichgewicht der Zusammensetzung bilden.

Anwendung der Zusammensetzung

Die Zusammensetzung gemäß der Erfindung ist in erster Linie als ein Produkt für die örtliche Anwendung auf die menschliche Haut für die Behandlung und/oder Linderung von Zuständen bei trokkener Haut anzusehen, insbesondere als ein Mittel, um die Durchlässigkeit von Wasser durch die Haut zu reduzieren, insbesondere, wenn die Haut trocken oder geschädigt ist, um den Feuchtigkeitsverlust zu verringern, und ganz allgemein die Hautqualität zu erhöhen. Die Zusammensetzung kann auch auf das Haar und die Nägel angewendet werden.
Beim Gebrauch wird eine kleine Menge der Zusammensetzung, beispielsweise von 0,2 bis 5 ml, auf bloßgelegte Hautflächen von einem geeigneten Behälter oder Applikator aufgebracht, und, falls erforderlich, mit der Hand oder den Fingern oder einer geeigneten Vorrichtung anschließend über die Haut gestrichen und/oder in die Haut eingerieben.

BEHANDLUNGSVERFAHREN

Die Erfindung schafft auch ein Verfahren für die Behandlung und/oder Linderung von Hauttrockenheitsbedingungen, welches Verfahren die örtliche Aufbringung einer kosmetischen Zusammensetzung auf die Haut einschließt, welche
(i) eine Lipid-Komponente, ausgewählt aus Ceramiden, Pseudoceramiden, und Mischungen derselben,
(ii) eine organische Säurekomponente, ausgewählt aus Hydroxycarbonsäuren, Ketocarbonsäuren, und Mischungen derselben, und
(iii) einen kosmetisch annehmbaren Träger, enthält.

PRODUKTFORM UND VERPACKUNG

Die örtliche Behandlungszusammensetzung für Haut, Haar oder Nägel der Erfindung kann als eine Lotion mit einer Viskosität von 4 000 bis 10 000 mPa.s, einer Fluidcreme mit einer Viskosität von 10 000 bis 20 000 mPa.s oder einer Creme mit einer Viskosität von 20 000 bis 100 000 mPa.s, oder darüber, formuliert sein. Alternative Produktformen schließen Flüssigkeiten, Mikroemulsionen, Sera, Harze und Gele ein.
Die Zusammensetzung kann zur Anpassung ihrer Viskosität und ihrer beabsichtigten Verwendung durch den Verbraucher in einem geeigneten Behälter verpackt sein. Beispielsweise kann eine Lotion oder Fluidcreme, oder die alternativen Produktformen, in einer Flasche oder in einen Rollkugel-Applikator oder in einer Treibmittel-angetriebenen Aerosol-Vorrichtung, oder in einem Behälter, versehen mit einer für den Fingerbetrieb geeigneten Pumpe, verpackt sein. Wenn die Zusammensetzung eine Creme ist, kann sie einfach in einer nicht-deformierbaren Flasche oder einem Quetschbehälter, wie einer Tube oder einem mit Deckel versehenen Glas, gelagert sein.
Die Erfindung sieht demzufolge auch einen verschlossenen Behälter vor, enthaltend eine kosmetisch geeignete Zusammensetzung, wie hierin definiert.

BEISPIELE

Die Erfindung wird durch die nachfolgenden Beispiele erläutert.

Beispiel 1

Dieses Beispiel erläutert eine Sonnenschutzcreme:

Beispiel 2

Dieses Beispiel erläutert eine nicht-wässerige Hautpflege- Zusammensetzung:

Fußnoten:

1 Ein Dimethylsilicon-Polymeres mit einem Molekulargewicht von zumindest 50 000 und einer Viskosität von zumindest 10 000 cst bei 25ºC, verfügbar von GEC
2 Cyclisches Dimethylsiloxan-Pentameres, verfügbar von Dow Corning Corp
3 Dimethylsiloxan-Tetrameres, verfügbar von Dow Corning Corp

Beispiel 3

Dieses Beispiel erläutert eine Sonnenbräunung-Lotion:

Beispiel 4, Vergleichsbeispiele A-E

In-vivo-Wirksamkeitstest

Um die Wirksamkeit in vivo von Lipid- und α-Hydroxysäure- Kombinationen durchzusetzen, wurde zuerst bei Versuchspersonen ein trockener schuppiger Hautzustand verursacht mit Seifenwäsche über einen Zeitraum von einer Woche in der Wintersaison. Wenn Trockenheit gebildet worden war, wurden die Versuchspersonen zweimal täglich mit Lotionen behandelt, die Lipide und α-Hydroxysäuren enthielten. Jeden Tag wurde der Hautzustand der Versuchspersonen durch visuelles Einstufen der Haut durch erfahrene Fachleute bestimmt, an einer Skala von 1 bis 5 von ansteigender Trockenheit. Die Wirksamkeit der Mischung von Lipid plus α-Hydroxysäure wurde durch verbesserte Wiederherstellung des Hautzustandes demonstriert, verglichen mit Lotionen, enthaltend nur Lipid und Lotionen, enthaltend nur α-Hydroxysäuren. Dies wird durch den Prozentsatz der Verbesserung beschrieben, worin 0 % keine Wiederherstellung und 100 % eine vollständige Wiederherstellung bedeuten. Für jede der Behandlungsgruppen waren 10 Versuchspersonen beteiligt. Die Ergebnisse sind in der Tabelle II angegeben.

Beispiel

4 4 % Lipid-Komponente Lceramid II, Cholesterin und Stearinsäure (1 : 2 : 1 Gew./Gew.)] 1 % Glycerin, 8 % Glykolsäure
E 4 % Lipid-Komponente [Phospholipid, Cholesterin, Stearinsäure (1 : 2 : 1 Gew./Gew.)] 0,7 % Hydroxycaprylsäure
A Nur 8 % Glykolsäure
B Nur 4 % Lipid-Komponente [Ceramid II, Cholesterin, Stearinsäure (1 : 2 : 1 Gew./Gew.)]
C Nur 8 % Hydroxycaprylsäure
D Nur 4 % Lipid-Komponente [Phospholipid, Cholesterin und Stearinsäure (1 : 2 : 1 Gew./Gew.)] Tabelle II

Claims

1. Die kosmetische Verwendung einer Zusammensetzung für die örtliche Anwendung auf Haut, Haar oder Nägeln, umfassend:

(i) Eine Lipid-Komponente, ausgewählt aus Ceramiden, Pseudoceramiden und Mischungen derselben;

(ii) eine organische Säurekomponente, ausgewählt aus Hydroxycarbonsäuren, Ketocarbonsäuren und Mischungen derselben; und

(iii) einen kosmetisch annehmbaren Träger; für die Behandlung und/oder Linderung von Zuständen der trockenen Haut.

2. Die kosmetische Verwendung einer Zusammensetzung nach Anspruch 1, worin die Zusammensetzung 0,00001 bis 50 Gewichtsprozent der Lipid-Komponente (i) enthält.

3. Die kosmetische Verwendung einer Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 oder 2, worin die Zusammensetzung 0,01 bis 20 Gewichtsprozent der Lipid-Komponente (i) enthält.

4. Die kosmetische Verwendung einer Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, worin die Zusammensetzung 0,1 bis 10 Gewichtsprozent der Lipid-Komponente (i) enthält.

5. Die kosmetische Verwendung einer Zusammensetzung nach irgendeinem vorhergehenden Anspruch, worin die Zusammensetzung 0,01 bis 20 Gewichtsprozent der organischen Säurekomponente (ii) enthält.

6. Die kosmetische Verwendung einer Zusammensetzung nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 5, worin die Zusammensetzung 0,05 bis 10 Gewichtsprozent der organischen Säurekomponente (ii) enthält.

7. Die kosmetische Verwendung einer Zusammensetzung nach irgendeinem vorhergehenden Anspruch, worin die Zusammensetzung 0,1 bis 2 Gewichtsprozent der organischen Säurekomponente (ii) enthält.

8. Die kosmetische Verwendung einer Zusammensetzung nach irgendeinem vorhergehenden Anspruch, worin die Lipid-Komponente (i) ausgewählt ist aus Ceramiden der nachstehenden allgemeinen Struk tur (1)

worin A -CH&sub2;-; -CHOR -; -CH=CH- oder -CHOY- bedeutet,

R eine lineare oder verzweigte, gesättigte oder ungesättigte, hydroxylierte oder nicht-hydroxylierte aliphatische Kohlenwasserstoff-Gruppe mit von 1 bis 49 Kohlenstoffatomen oder eine Untergruppe (2) der nachstehenden Formel

Y-O-(CaHb)- (2)

ist.

R¹ bedeutet eine lineare oder verzweigte, gesättigte oder ungesättigte, hydroxylierte oder nicht-hydroxylierte aliphatische Kohlenwasserstoff-Gruppe mit von 8 bis 28 Kohlenstoffatomen;

R², R³ und R&sup5; einzeln H, einen Phosphat- oder einen Sulfatrest bedeuten;

R&sup4; ist H, ein Phosphatrest, ein Sulfatrest oder ein Zuckerrest;

a ist eine ganze Zahl von 7 bis 49

b ist eine ganze Zahl von 10 bis 98

m hat den Wert 0 oder 1;

Y ist H oder ein Rest von einer C&sub1;&sub4;&submin;&sub2;&sub2;-Fettsäure mit der allgemeinen Struktur (3)

worin Z -OH oder ein Epoxysauerstoff ist

x eine ganze Zahl von 12 bis 20 bedeutet

y eine ganze Zahl von 20 bis 40 ist und

z 0 ist oder eine ganze Zahl von 1 bis 4; Pseudoceramide der allgemeinen Struktur (4)

worin B -OCH&sub2;- oder CHOH bedeutet.

R&sup6; bedeutet eine lineare oder verzweigte, gesättigte oder ungesättigte, hydroxylierte oder nicht-hydroxylierte aliphatische Kohlenwasserstoff-Gruppe mit von 1 bis 49 Kohlenstoffatomen oder die Untergruppe (2).

R&sup7; ist eine lineare oder verzweigte, gesättigte oder ungesättigte, hydroxylierte oder nicht-hydroxylierte Kohlenwasserstoff-Gruppe mit von 8 bis 28 Kohlenstoffatomen.

R&sup8; bedeutet H oder eine Untergruppe -(CH&sub2;)CCOOH, worin c eine ganze Zahl von 1 bis 6 ist, oder eine Untergruppe der nachfolgenden Struktur (5)

worin jeder Rest X¹, X² und X³ einzeln H, ein C&sub1;&submin;&sub5;-Alkyl oder ein C&sub1;&submin;&sub5;-Hydroxyalkyl ist;

d ist 0 oder eine ganze Zahl von 1 bis 4

e ist 0 oder 1

n ist 0 oder 1 und

p ist 0 oder 1;

R&sup9; ist H, ein Phosphatrest, ein Sulfatrest oder ein Zuckerrest; und

Mischungen derselben.

9. Die kosmetische Verwendung einer Zusammensetzung nach irgendeinem der vorhergehenden Ansprüche, worin die organische Säurekomponente (ii) ausgewählt ist aus a-Hydroxysäuren der allgemeinen Struktur (13):

worin X H- oder CH&sub3;(CfHg)h ist,

f eine ganze Zahl von 1 bis 27 bedeutet,

g eine ganze Zahl von 2 bis 54 ist, und

h den Wert 0 oder 1 hat; aus Hydroxymonocarbonsäuren der allgemeinen Struktur (14):

R¹&sup0;(CR¹¹OH)q(CH&sub2;)rCOOH (14)

worin die Reste R¹&sup0; und R¹¹, einzeln, H oder eine Alkyl-, Aralkyl- oder Arylgruppe von gesättigter, ungesättigter, verzweigter oder unverzweigter Ketten- oder cyclischer Form mit von 1 bis 25 Kohlenstoffatomen sind,

worin q eine ganze Zahl von 1 bis 9 ist, und r den Wert 0 hat oder eine ganze Zahl von 1 bis 23 ist;

aus Hydroxydicarbonsäuren der allgemeinen Struktur (15):

aus Hydroxycarbonsäuren der allgemeinen Struktur (16)

R¹²(OH)q(COOH)s (16)

worin q und s, einzeln, eine ganze Zahl von 1 bis 9 sind; und R¹² H, eine Alkyl-, Aralkyl- oder Arylgruppe von gesättigter oder ungesättigter, gerader oder verzweigter Ketten- oder cyclischer Form mit von 1 bis 25 Kohlenstoffatomen ist; und Mischungen derselben.

10. Die kosmetische Verwendung einer Zusammensetzung nach irgendeinem der vorhergehenden Ansprüche, worin die organische Säurekomponente (ii) aus 2-Hydroxyoctansäure, Glykolsäure, Milchsäure und Mischungen derselben, ausgewählt ist.

11. Die kosmetische Verwendung einer Zusammensetzung nach irgendeinem der vorhergehenden Ansprüche, worin die Zusammensetzung zusätzlich eine Fettsäure enthält.

12. Die kosmetische Verwendung einer Zusammensetzung nach irgendeinem der vorhergehenden Ansprüche, worin die Zusammensetzung zusätzlich Sterin enthält.