[go: up one dir, main page]

HUP0003921A2 - VLA-4 által közvetített leukocitaadhéziót gátló szulfonilezett dipeptidszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk - Google Patents

VLA-4 által közvetített leukocitaadhéziót gátló szulfonilezett dipeptidszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk

Info

Publication number
HUP0003921A2
HUP0003921A2 HU0003921A HUP0003921A HUP0003921A2 HU P0003921 A2 HUP0003921 A2 HU P0003921A2 HU 0003921 A HU0003921 A HU 0003921A HU P0003921 A HUP0003921 A HU P0003921A HU P0003921 A2 HUP0003921 A2 HU P0003921A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
aryl
optionally substituted
cycloalkyl
heterocyclic
Prior art date
Application number
HU0003921A
Other languages
English (en)
Inventor
Reinhardt Bernhard Baudy
Francine S. Grant
Andrei W. Konradi
Anthony Kreft
Michael A. Pleiss
Dimitrios Sarantakis
Christopher M. Semko
Eugene D. Thorsett
Original Assignee
American Home Products Corp.
Elan Pharmaceuticals, Inc.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by American Home Products Corp., Elan Pharmaceuticals, Inc. filed Critical American Home Products Corp.
Publication of HUP0003921A2 publication Critical patent/HUP0003921A2/hu
Publication of HUP0003921A3 publication Critical patent/HUP0003921A3/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06139—Dipeptides with the first amino acid being heterocyclic
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06139—Dipeptides with the first amino acid being heterocyclic
    • C07K5/06165—Dipeptides with the first amino acid being heterocyclic and Pro-amino acid; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06191—Dipeptides containing heteroatoms different from O, S, or N
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

A találmány tárgya (I) és (IA) általános képletű vegyületek, <><><> gyógyászati szempontból elfogadható sóik és ezeket tartalmazógyógyászati készítmények. A képletekben R1 jelentése adott esetben szubsztituált alkil-, aril-, cikloalkil-,heterociklusos vagy heteroarilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkil-,cikloalkil-, cikloalkenil-, heterociklusos, aril- vagyheteroarilcsoport; vagy R1 és R2 jelentése a kapcsolódó atomokkal együtt adott esetbenszubsztituált heterociklusos csoport; R3 jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkil-,cikloalkil-, aril-, heteroarilcsoport vagy heterociklusos csoport;vagy R2 és R3 jelentése a kapcsolódó atomokkal együtt adott esetbenszubsztituált telített heterociklusos csoport; Ar jelentése adott esetben szubsztituált aril- vagy heteroarilcsoport; x értéke 1-4; Q jelentése -C(X)NR7- általános képletű csoport, ahol R7 jelentésehidrogénatom vagy alkilcsoport, és X jelentése oxigénatom vagykénatom; R5 jelentése -CH2X általános képletű csoport, ahol X jelentésehidrogénatom, hidroxil-, acil-amino-, valamint adott esetbenszubsztituált alkil-, alkoxi-, aril-oxi-, aril-, aril-oxi-aril-,karboxil-, karboxi-alkil-, karboxi-cikloalkil-, karboxi-aril-,karboxi-heteroaril-, karboxi-heterociklusos, cikloalkil-, heteroaril-és heterociklusos csoport; R6 jelentése 2,4-dioxo-tetrahidrofurán-3-yl(3,4-enol)-, amino-,alkoxi-, szubsztituált alkoxi-, cikloalkoxi-, szubsztituáltcikloalkoxi-, -O-(N-szukcinimidil)-, -NH-adamantil-, -O-koleszt-5-en-3-b-il-csoport, -NHOY általános képletű csoport, ahol Y jelentésehidrogénatom, alkil-, szubsztituált alkil-, aril- vagy szubsztituáltarilcsoport, -NH(CH2)pCOOY, ahol Y jelentése a fenti, p értéke 1-8, -OCH2NR9R10 általános képletű csoport, ahol R9 jelentése -C(O)-aril-vagy -C(O)-(szubsztituált aril)-csoport, és R10 jelentése hidrogénatomvagy -CH2COOR11 általános képletű csoport, ahol R11 jelentésealkilcsoport, és -NHSO2Z'' általános képletű csoport, ahol Z''jelentése egyenként adott esetben szubsztituált alkil-, cikloalkil-,aril-, heteroaril- vagy heterociklusos csoport. A találmány szerintivegyületek alkalmasak VLA-4 által közvetített gyulladásosmegbetegedések kezelésére. A találmány továbbá a fenti vegyületekettartalmazó gyógyászati készítményekre vonatkozik. Ó
HU0003921A 1997-07-31 1998-07-31 Sulfonylated dipeptide compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by vla-4, pharmaceutical compositions comprising thereof and their use HUP0003921A3 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US90442397A 1997-07-31 1997-07-31

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP0003921A2 true HUP0003921A2 (hu) 2001-02-28
HUP0003921A3 HUP0003921A3 (en) 2001-03-28

Family

ID=25419137

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0003921A HUP0003921A3 (en) 1997-07-31 1998-07-31 Sulfonylated dipeptide compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by vla-4, pharmaceutical compositions comprising thereof and their use

Country Status (12)

Country Link
EP (1) EP0994896A1 (hu)
JP (1) JP2001512139A (hu)
KR (1) KR20010022405A (hu)
CN (1) CN1265672A (hu)
AU (1) AU8823498A (hu)
BR (1) BR9811594A (hu)
CA (1) CA2290748A1 (hu)
HU (1) HUP0003921A3 (hu)
IL (1) IL133637A0 (hu)
NO (1) NO20000452L (hu)
PL (1) PL338457A1 (hu)
WO (1) WO1999006437A1 (hu)

Families Citing this family (61)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6903075B1 (en) 1997-05-29 2005-06-07 Merck & Co., Inc. Heterocyclic amide compounds as cell adhesion inhibitors
JP2002501518A (ja) * 1997-05-30 2002-01-15 セルテック セラピューティックス リミテッド 抗炎症性チロシン誘導体
PT991619E (pt) 1997-06-23 2004-02-27 Upjohn Co Inibidores da adesao celular mediada pela alfa4beta1
US6645939B1 (en) 1997-11-24 2003-11-11 Merck & Co., Inc. Substituted β-alanine derivatives as cell adhesion inhibitors
ATE267168T1 (de) * 1997-11-24 2004-06-15 Merck & Co Inc Beta-alanin-derivate als zell-adhäsions- inhibitoren
US6197794B1 (en) * 1998-01-08 2001-03-06 Celltech Therapeutics Limited Phenylalanine derivatives
MY153569A (en) 1998-01-20 2015-02-27 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Inhibitors of ?4 mediated cell adhesion
US6329372B1 (en) 1998-01-27 2001-12-11 Celltech Therapeutics Limited Phenylalanine derivatives
DE69919334T2 (de) 1998-02-26 2005-08-04 Celltech Therapeutics Ltd., Slough Phenylalaninderivate als inhibitoren von alpha4 integrinen
US6521626B1 (en) * 1998-03-24 2003-02-18 Celltech R&D Limited Thiocarboxamide derivatives
GB9811159D0 (en) 1998-05-22 1998-07-22 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9811969D0 (en) 1998-06-03 1998-07-29 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
US6685617B1 (en) 1998-06-23 2004-02-03 Pharmacia & Upjohn Company Inhibitors of α4β1 mediated cell adhesion
GB9814414D0 (en) 1998-07-03 1998-09-02 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
US6339101B1 (en) * 1998-08-14 2002-01-15 Gpi Nil Holdings, Inc. N-linked sulfonamides of N-heterocyclic carboxylic acids or isosteres for vision and memory disorders
US6333340B1 (en) * 1998-08-14 2001-12-25 Gpi Nil Holdings, Inc. Small molecule sulfonamides for vision and memory disorders
GB9821061D0 (en) 1998-09-28 1998-11-18 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9821222D0 (en) 1998-09-30 1998-11-25 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
US7396526B1 (en) 1998-11-12 2008-07-08 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Skin care composition
GB9825652D0 (en) 1998-11-23 1999-01-13 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9826174D0 (en) 1998-11-30 1999-01-20 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
CA2362831C (en) * 1999-02-18 2008-10-07 F. Hoffmann-La Roche Ag Thioamide derivatives
US6518283B1 (en) 1999-05-28 2003-02-11 Celltech R&D Limited Squaric acid derivatives
PL354063A1 (en) * 1999-08-13 2003-12-15 Biogen, Inc.Biogen, Inc. Cell adhesion inhibitors
US6534513B1 (en) 1999-09-29 2003-03-18 Celltech R&D Limited Phenylalkanoic acid derivatives
US6455539B2 (en) 1999-12-23 2002-09-24 Celltech R&D Limited Squaric acid derivates
JP2003519697A (ja) 1999-12-28 2003-06-24 ファイザー・プロダクツ・インク 炎症性疾患、自己免疫疾患および呼吸器疾患の処置に有用な非ペプチド系のｖｌａ−４依存性細胞結合阻害薬
AU2001262089A1 (en) * 2000-03-14 2001-09-24 Novartis Ag Alpha4beta1 and alpha4beta7 integrin inhibitors
WO2001079173A2 (en) 2000-04-17 2001-10-25 Celltech R & D Limited Enamine derivatives as cell adhesion molecules
US6545013B2 (en) 2000-05-30 2003-04-08 Celltech R&D Limited 2,7-naphthyridine derivatives
US6403608B1 (en) 2000-05-30 2002-06-11 Celltech R&D, Ltd. 3-Substituted isoquinolin-1-yl derivatives
JP2004502762A (ja) 2000-07-07 2004-01-29 セルテック　アール　アンド　ディ　リミテッド 二環性ヘテロ芳香環を含有するインテグリンアンタゴニストとしてのスクエア酸誘導体
EP1305291A1 (en) 2000-08-02 2003-05-02 Celltech R&amp;D Limited 3-substituted isoquinolin-1-yl derivatives
BRPI0113331B8 (pt) 2000-08-18 2021-05-25 Ajinomoto Kk derivados de fenilalanina ou seus sais parmaceuticamente aceitáveis, antagonista de integrina alfa 4, agente terapêutico ou agente preventivo para doenças inflamatórias, e, composição farmacêutica
US7199102B2 (en) 2000-08-24 2007-04-03 The Regents Of The University Of California Orally administered peptides synergize statin activity
MY129000A (en) 2000-08-31 2007-03-30 Tanabe Seiyaku Co INHIBITORS OF a4 MEDIATED CELL ADHESION
US6607735B2 (en) 2000-12-21 2003-08-19 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Method for reducing the appearance of dark circles under the eyes
JP2004526733A (ja) * 2001-03-20 2004-09-02 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド 強力な細胞接着阻害剤としての置換ｎ−アリールスルホニル−プロリン誘導体
US6855708B2 (en) 2001-03-20 2005-02-15 Merck & Co., Inc. N-arylsulfonyl aza-bicyclic derivatives as potent cell adhesion inhibitors
US6559174B2 (en) 2001-03-20 2003-05-06 Merck & Co., Inc. N-arylsulfonyl aryl aza-bicyclic derivatives as potent cell adhesion inhibitors
EP1477482B1 (en) 2002-02-20 2010-04-14 Ajinomoto Co., Inc. Novel phenylalanine derivative
US20050069541A1 (en) * 2003-01-24 2005-03-31 Karlik Stephen J. Composition for and treatment of demyelinating diseases and paralysis by administration of remyelinating agents
NZ544367A (en) * 2003-06-25 2009-12-24 Elan Pharm Inc Combination therapy involving methotrexate for treating rheumatoid arthritis
JP4947482B2 (ja) * 2003-11-14 2012-06-06 味の素株式会社 フェニルアラニン誘導体の徐放性経口投与製剤
KR101138219B1 (ko) 2003-11-14 2012-04-24 아지노모토 가부시키가이샤 페닐알라닌 유도체의 고체 분산체 또는 고체 분산체 의약 제제
EP1827472A4 (en) 2004-12-06 2012-09-05 Univ California METHODS FOR IMPROVING THE STRUCTURE AND FUNCTION OF ARTERIOLES
NZ568578A (en) * 2005-12-14 2011-10-28 Ambrx Inc Compositions containing, methods involving, and uses of non-natural amino acids and polypeptides
WO2008103378A2 (en) 2007-02-20 2008-08-28 Merrimack Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating multiple sclerosis by administration of alpha-fetoprotein in combination with an integrin antagonist
EP2288715B1 (en) 2008-04-11 2014-09-24 Merrimack Pharmaceuticals, Inc. Human serum albumin linkers and conjugates thereof
JP6007417B2 (ja) 2011-05-31 2016-10-12 レセプトス エルエルシー 新規ｇｌｐ−１受容体安定剤および調節剤
EP2791112B1 (en) * 2011-12-12 2020-09-23 Celgene International II Sàrl Carboxylic acid derivatives comprising four cycles acting as glp-1 receptor modulators for therapy of diseases such as diabetes
MX370666B (es) 2013-06-11 2019-12-19 Celgene Int Ii Sarl Novedosos moduladores del receptor de péptido tipo glucagón 1 (glp-1).
CA2955836C (en) 2014-07-25 2023-02-14 Celgene International Ii Sarl Glp-1 receptor modulators
WO2016094729A1 (en) 2014-12-10 2016-06-16 Celgene International Ii Sarl Glp-1 receptor modulators
US10308677B2 (en) 2014-12-19 2019-06-04 Cem Corporation Coupling method for peptide synthesis at elevated temperatures
US9969769B2 (en) 2014-12-19 2018-05-15 Cem Corporation Coupling method for peptide synthesis at elevated temperatures
ES2987796T3 (es) 2018-10-30 2024-11-18 Gilead Sciences Inc Derivados de N-benzoil-fenilalanina como inhibidores de la integrina alfa4beta7 para el tratamiento de enfermedades inflamatorias
SG11202103484RA (en) 2018-10-30 2021-05-28 Gilead Sciences Inc Quinoline derivatives as alpha4beta7 integrin inhibitors
KR102659859B1 (ko) 2018-10-30 2024-04-25 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 알파4β7 인테그린의 억제를 위한 화합물
US11174256B2 (en) 2018-10-30 2021-11-16 Gilead Sciences, Inc. Imidazopyridine derivatives
KR20220047323A (ko) 2019-08-14 2022-04-15 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 알파 4 베타 7 인테그린의 저해용 화합물

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2679903B1 (fr) * 1991-08-02 1993-12-03 Elf Sanofi Derives de la n-sulfonyl indoline portant une fonction amidique, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
JPH04154732A (ja) * 1990-10-18 1992-05-27 Nippon Kayaku Co Ltd 光学分割法
WO1994007815A2 (en) * 1992-09-25 1994-04-14 Abbott Laboratories Small peptide anaphylatoxin receptor ligands
US5648368A (en) * 1992-12-01 1997-07-15 Merck & Co., Inc. Fibrinogen receptor antagonists
AU693143B2 (en) * 1993-12-06 1998-06-25 Cytel Corporation CS-1 peptidomimetics, compositions and methods of using the same
JPH0873422A (ja) * 1994-09-07 1996-03-19 Kdk Corp 新規アミノ酸エステルおよび白血球、エステラーゼ又はプロテアーゼの検出方法
US6306840B1 (en) * 1995-01-23 2001-10-23 Biogen, Inc. Cell adhesion inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
HUP0003921A3 (en) 2001-03-28
IL133637A0 (en) 2001-04-30
KR20010022405A (ko) 2001-03-15
CN1265672A (zh) 2000-09-06
CA2290748A1 (en) 1999-02-11
EP0994896A1 (en) 2000-04-26
NO20000452D0 (no) 2000-01-28
BR9811594A (pt) 2000-09-05
WO1999006437A1 (en) 1999-02-11
AU8823498A (en) 1999-02-22
PL338457A1 (en) 2000-11-06
JP2001512139A (ja) 2001-08-21
NO20000452L (no) 2000-03-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0003921A2 (hu) VLA-4 által közvetített leukocitaadhéziót gátló szulfonilezett dipeptidszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk
HUP0002495A1 (hu) VLA-4 Által közvetített leukocita adhéziót gátló dipeptidszármazékok és rokon vegyületek, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP0002682A1 (hu) VLA-4 által közvetített leukocita adhéziót gátló dipeptidszármazékok
HUP0301249A2 (hu) APO B termelődés gátló benzamid-vegyületek ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP0004259A2 (hu) VLA-4 által mediált leukocita adhéziót gátló szubsztituált fenilalanin-származékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP0004529A2 (hu) VLA-4 által mediált leukocita adhéziót gátló szulfonilezett dipeptid-származékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint alkalmazásuk
EA200000731A1 (ru) Альфа-аминоамидные производные, полезные в качестве анальгетических агентов
EP1070710A3 (en) Dithiolan derivatives, their preparation and their therapeutic effect
DE60015927D1 (en) Phenylharnstoff und phenylthioharnstoffderivate
DK0590919T3 (da) Terapeutiske midler mod Parkinsons sygdom
BG105969A (en) Amine derivatives as protein inhibitors
DE60005504D1 (de) Chinolinderivate als mek enzym-inhibitoren
FI881985A0 (fi) Foerfarande foer framstaellning av terapeutiskt verkande (s,s,s)-isomerer av substituerade acylderivat av 1,2,3,4-tetrahydroisokinolin-3-karboxylsyror.
HUP9802937A2 (hu) Benzo[g]kinolin-származékok, e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, eljárás előállításukra és alkalmazásuk
DK0652005T3 (da) Fremgangsmåder til inhibering af endometriose
MX9605156A (es) Inhibidor de angiogenesis.
DE69425162D1 (de) 4,5-diaryloxazol-derivate
ATE147272T1 (de) Pharmazeutische zubereitungsformen
DE69003200D1 (de) Arylsubstituierte Aminderivate verwendbar in der Krebstherapie.
TW368501B (en) 7-(2-aminoethyl)-benzothiazolones
EP1140900A4 (en) PYRAZOLIC COMPOUNDS AND THEIR USE
DK0659427T3 (da) 2-Phenyl-3-azoylbenzothiophener til forøgelse af thrombomodulinekspression
TW429255B (en) Pyrazine compounds having treatment of central nervous system diseases and disorders
EP0309424A3 (en) New amidino derivatives
HUP9901290A2 (hu) Trombin inhibitor hatású polifluor-alkil-triptofánt tartalmazó tripeptidek