HUP0200969A2 - Saredutantnak és gyógyászatilag elfogadható sóinak alkalmazása kedélyállapot-rendellenesség, alkalmazkodási rendellenesség vagy vegyes szorongásos-depressziós rendellenesség kezelésére használható gyógyszertermékek előállítására - Google Patents
Saredutantnak és gyógyászatilag elfogadható sóinak alkalmazása kedélyállapot-rendellenesség, alkalmazkodási rendellenesség vagy vegyes szorongásos-depressziós rendellenesség kezelésére használható gyógyszertermékek előállítására Download PDFInfo
- Publication number
- HUP0200969A2 HUP0200969A2 HU0200969A HUP0200969A HUP0200969A2 HU P0200969 A2 HUP0200969 A2 HU P0200969A2 HU 0200969 A HU0200969 A HU 0200969A HU P0200969 A HUP0200969 A HU P0200969A HU P0200969 A2 HUP0200969 A2 HU P0200969A2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- disorders
- saredutant
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salts
- prevention
- Prior art date
Links
- PGKXDIMONUAMFR-AREMUKBSSA-N saredutant Chemical compound C([C@H](CN(C)C(=O)C=1C=CC=CC=1)C=1C=C(Cl)C(Cl)=CC=1)CN(CC1)CCC1(NC(C)=O)C1=CC=CC=C1 PGKXDIMONUAMFR-AREMUKBSSA-N 0.000 title claims description 19
- 229950004387 saredutant Drugs 0.000 title claims description 18
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims description 14
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 title claims description 9
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 title claims description 8
- 208000012826 adjustment disease Diseases 0.000 title claims description 7
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 title 1
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 12
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 11
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims description 7
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims description 6
- 229940127557 pharmaceutical product Drugs 0.000 claims description 6
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 claims description 5
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 17
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 8
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 7
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 6
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 6
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 6
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 description 5
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 5
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 5
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 5
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 3
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 3
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 3
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 3
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 3
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 3
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 3
- WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N Alpha-lactose monohydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N 0.000 description 2
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 description 2
- RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-M D-gluconate Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-M 0.000 description 2
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerol Natural products OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- HEAUFJZALFKPBA-YRVBCFNBSA-N Neurokinin A Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(N)=O)C(C)C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](N)CC=1NC=NC=1)C(C)O)C1=CC=CC=C1 HEAUFJZALFKPBA-YRVBCFNBSA-N 0.000 description 2
- 102400000097 Neurokinin A Human genes 0.000 description 2
- 101800000399 Neurokinin A Proteins 0.000 description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 2
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 description 2
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 description 2
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 2
- 238000007908 dry granulation Methods 0.000 description 2
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 2
- 239000012943 hotmelt Substances 0.000 description 2
- 239000007943 implant Substances 0.000 description 2
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 description 2
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 2
- 229960001021 lactose monohydrate Drugs 0.000 description 2
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004005 microsphere Substances 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 2
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 2
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 2
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 description 2
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L succinate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCC([O-])=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 2
- PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N (+/-)-1,3-Butanediol Chemical compound CC(O)CCO PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YZOUYRAONFXZSI-SBHWVFSVSA-N (1S,3R,5R,6R,8R,10R,11R,13R,15R,16R,18R,20R,21R,23R,25R,26R,28R,30R,31S,33R,35R,36R,37S,38R,39S,40R,41S,42R,43S,44R,45S,46R,47S,48R,49S)-5,10,15,20,25,30,35-heptakis(hydroxymethyl)-37,39,40,41,42,43,44,45,46,47,48,49-dodecamethoxy-2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29,32,34-tetradecaoxaoctacyclo[31.2.2.23,6.28,11.213,16.218,21.223,26.228,31]nonatetracontane-36,38-diol Chemical compound O([C@@H]([C@H]([C@@H]1OC)OC)O[C@H]2[C@@H](O)[C@@H]([C@@H](O[C@@H]3[C@@H](CO)O[C@@H]([C@H]([C@@H]3O)OC)O[C@@H]3[C@@H](CO)O[C@@H]([C@H]([C@@H]3OC)OC)O[C@@H]3[C@@H](CO)O[C@@H]([C@H]([C@@H]3OC)OC)O[C@@H]3[C@@H](CO)O[C@@H]([C@H]([C@@H]3OC)OC)O3)O[C@@H]2CO)OC)[C@H](CO)[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@H]3[C@@H](CO)O1 YZOUYRAONFXZSI-SBHWVFSVSA-N 0.000 description 1
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DDMOUSALMHHKOS-UHFFFAOYSA-N 1,2-dichloro-1,1,2,2-tetrafluoroethane Chemical compound FC(F)(Cl)C(F)(F)Cl DDMOUSALMHHKOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DMBUODUULYCPAK-UHFFFAOYSA-N 1,3-bis(docosanoyloxy)propan-2-yl docosanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC DMBUODUULYCPAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940080296 2-naphthalenesulfonate Drugs 0.000 description 1
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920001450 Alpha-Cyclodextrin Polymers 0.000 description 1
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K Citrate Chemical compound [O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N Hydrogen bromide Chemical compound Br CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- 208000007920 Neurogenic Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 108010040722 Neurokinin-2 Receptors Proteins 0.000 description 1
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000004147 Sorbitan trioleate Substances 0.000 description 1
- PRXRUNOAOLTIEF-ADSICKODSA-N Sorbitan trioleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@@H](OC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC PRXRUNOAOLTIEF-ADSICKODSA-N 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 102100037342 Substance-K receptor Human genes 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 description 1
- HFHDHCJBZVLPGP-RWMJIURBSA-N alpha-cyclodextrin Chemical compound OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO HFHDHCJBZVLPGP-RWMJIURBSA-N 0.000 description 1
- 229940043377 alpha-cyclodextrin Drugs 0.000 description 1
- VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N alprazolam Chemical compound C12=CC(Cl)=CC=C2N2C(C)=NN=C2CN=C1C1=CC=CC=C1 VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 1
- 229940064004 antiseptic throat preparations Drugs 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 239000007900 aqueous suspension Substances 0.000 description 1
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M benzenesulfonate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940077388 benzenesulfonate Drugs 0.000 description 1
- WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N beta-cyclodextrin Chemical compound OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N 0.000 description 1
- 229960004853 betadex Drugs 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 239000007963 capsule composition Substances 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 229940110456 cocoa butter Drugs 0.000 description 1
- 235000019868 cocoa butter Nutrition 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 239000012059 conventional drug carrier Substances 0.000 description 1
- 239000006184 cosolvent Substances 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- UMNKXPULIDJLSU-UHFFFAOYSA-N dichlorofluoromethane Chemical compound FC(Cl)Cl UMNKXPULIDJLSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940099364 dichlorofluoromethane Drugs 0.000 description 1
- 229940087091 dichlorotetrafluoroethane Drugs 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-M dihydrogenphosphate Chemical compound OP(O)([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000013265 extended release Methods 0.000 description 1
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 description 1
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 description 1
- 239000007888 film coating Substances 0.000 description 1
- 238000009501 film coating Methods 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 235000019264 food flavour enhancer Nutrition 0.000 description 1
- GDSRMADSINPKSL-HSEONFRVSA-N gamma-cyclodextrin Chemical compound OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO GDSRMADSINPKSL-HSEONFRVSA-N 0.000 description 1
- 229940080345 gamma-cyclodextrin Drugs 0.000 description 1
- 229940050410 gluconate Drugs 0.000 description 1
- -1 glycerol ester Chemical class 0.000 description 1
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 1
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-M hydrogensulfate Chemical compound OS([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002050 international nonproprietary name Substances 0.000 description 1
- 238000010255 intramuscular injection Methods 0.000 description 1
- 239000007927 intramuscular injection Substances 0.000 description 1
- 238000010253 intravenous injection Methods 0.000 description 1
- SUMDYPCJJOFFON-UHFFFAOYSA-N isethionic acid Chemical compound OCCS(O)(=O)=O SUMDYPCJJOFFON-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- JZMJDSHXVKJFKW-UHFFFAOYSA-M methyl sulfate(1-) Chemical compound COS([O-])(=O)=O JZMJDSHXVKJFKW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 description 1
- 239000003094 microcapsule Substances 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 description 1
- KVBGVZZKJNLNJU-UHFFFAOYSA-M naphthalene-2-sulfonate Chemical compound C1=CC=CC2=CC(S(=O)(=O)[O-])=CC=C21 KVBGVZZKJNLNJU-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- 229960002969 oleic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 1
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 229940124531 pharmaceutical excipient Drugs 0.000 description 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 description 1
- 239000003380 propellant Substances 0.000 description 1
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 description 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 description 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 description 1
- HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N schardinger α-dextrin Chemical compound O1C(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(O)C2O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC2C(O)C(O)C1OC2CO HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 description 1
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 235000019337 sorbitan trioleate Nutrition 0.000 description 1
- 229960000391 sorbitan trioleate Drugs 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 229940032147 starch Drugs 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 description 1
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 description 1
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-M toluene-4-sulfonate Chemical compound CC1=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C1 JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000006208 topical dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- CYRMSUTZVYGINF-UHFFFAOYSA-N trichlorofluoromethane Chemical compound FC(Cl)(Cl)Cl CYRMSUTZVYGINF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940029284 trichlorofluoromethane Drugs 0.000 description 1
- UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N triformin Chemical compound O=COCC(OC=O)COC=O UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001960 triggered effect Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/451—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. glutethimide, meperidine, loperamide, phencyclidine, piminodine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
A jelen találmány a saredutantnak egy új alkalmazására vonatkozik .
A saredutant az (S)-(-)-N-metil-N-[4-(4-acetilamino-4fenilpiperid-l-il)-2-(3,4-diklórfenil)butil]benzamid nemzetközi szabad neve (I.N.N.), szerkezetét az (I) általános képlet mutatja.
Ezt a vegyületet és gyógyászatilag elfogadható sóit az EP 0474561 B1 számú európai és a US 5236921 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban ismertetik.
Ezekről a vegyületekről azt írják, hogy a neurokinin A receptorok antagonistái, és bármilyen neurokinin A-függő patológiában, közelebbről a légutak neurogén gyulladásai esetén használhatók. Ezekről a vegyületekről azt is leírják, hogy a neurokinin A NK2 receptorainak hatékony és szelektív nem-peptid antagonistái (Life Sciences, 1992, 50(15), PL101-PL106).
Mi azt találtuk, hogy a saredutant és gyógyászatilag elfogadható sói minden kedélyállapot rendellenesség, alkalmazkodási rendellenesség és vegyes szorongásos-depressziós rendellenesség kezelésére vagy megelőzésére használható, függetlenül attól, hogy ezeket a rendellenességeket az élet eseményei vagy streszszel teli események váltották-e ki. A kedélyállapot rendellenesség a fő depresszív rendellenességeket, a kóros lehangoltságot vagy a bipoláris rendellenességeket jelenti.
Ily módon tehát az egyik vonatkozásban a jelen találmány tárgya saredutantnak és gyógyászatilag elfogadható sóinak alkalmazása gyógyszertermékek előállítására, amelyek minden kedélyálSSY-29MK lapot-rendellenesség, alkalmazkodási rendellenesség vagy vegyes szorongásos-depressziós rendellenesség kezelésére vagy megelőzésére használhatók.
A jelen találmány tárgya közelebbről a saredutantnak és gyógyászatilag elfogadható sóinak alkalmazása gyógyszertermékek előállítására, amelyek miden kedélyállapot-rendellenesség, különösen a fő depresszív rendellenességek, kóros lehangoltság vagy bipoláris rendellenességek kezelésére vagy megelőzésére használhatók .
A jelen találmány tárgya még közelebbről saredutantnak és gyogyaszatilag elfogadható sóinak alkalmazása gyógyszertermékek előállítására, amelyek alkalmazkodási rendellenességek kezelésére vagy megelőzésére használhatók.
Végül a jelen találmány tárgya saredutantnak és gyógyászatilag elfogadható sóinak az alkalmazása gyógyszertermékek előállítására, amelyek vegyes szorongásos-depressziós rendellenességek kezelésére vagy megelőzésre használhatók.
Egy másik vonatkozásban a jelen találmány tárgya minden kedélyállapot-rendellenesség, alkalmazkodási rendellenesség vagy vegyes szorongásos-depressziós rendellenesség kezelésére vagy megelőzésére alkalmas eljárás, amelyre jellemző, hogy a saredutantnak vagy egy gyógyászatilag elfogadható sójának megfelelő dózisát adagoljuk.
A saredutant és gyógyászatilag elfogadható sói az EP 0474561 B1 számú vagy az EP 0698601 B1 számú európai szabadalmi leírásban ismertetett eljárással állíthatók elő.
SSY-29MK
Az (I) képletü vegyület sói a hagyományos gyógyászatilag elfogadható szervetlen vagy szerves savakkal alkotott sók, ilyen például a hidroklorid, a hidrobromid, a szulfát, a hidrogénszulfát, a dihidrogén-foszfát, a metánszulfonát, a metilszulfát, az acetát, az oxalát, a maleát, a fumarát, a szukcinát, a 2-naftalinszulfonát, a glikonát, a glükonát, a citrát, az izetionát, a benzolszulfonát vagy a para-toluolszulfonát.
Az (I) képletü vegyületet és gyógyászatilag elfogadható sóit gyógyszertermékként való alkalmazás esetén általában dózisegységekben adagoljuk. A dózisegységek előnyösen gyógyászati készítményekké vannak formuláivá, amelyekben a hatóanyag gyógyszerészeti segédanyaggal van keverve.
A jelen találmány szerinti, orális, szublinguális, inhalálandó, szubkután, intramuszkuláris, intravénás, transzdermális, lokális vagy rektalis adagolásra alkalmas gyógyászati készítményekben a hatóanyagot - állatoknak vagy embereknek - önmagában vagy más hatóanyaggal kombinációban adagolhatjuk egység adagolási formában, hagyományos gyógyszerészeti hordozóanyagokkal keverve. Az alkalmas egység adagolási formák magukban foglalják az orális formákat, így a tablettákat, a gél kapszulákat, a porokat, a szemcséket és az orális oldatokat vagy szuszpenziókat, a szublinguális és bukkális adagolási formákat, az aeroszolokat, a topikális adagolási formákat, az implantátumokat, a szubkután, transzdermális, intramuszkuláris, intravénás vagy intranazális adagolási formákat és a rektális adagolási formákat.
Az (I) képletü vegyület napi dózisa 0,05-5 mg/kg, előnyösen 1-2,5 mg/kg, különösen 2-2,5 mg/kg, amely egy vagy több adagban
SSY-29MK vehető be. Az (I) képletű vegyületet és gyógyászatilag elfogadható sóit általában 2,5-500 mg, előnyösen 50-250 mg és különösen 100-250 mg hatóanyagot tartalmazó dózisegységekké formuláljuk, amelyekből szükség szerint egy, két vagy több dózis vehető be ugyanabban az időben. Noha ezek a dózisok átlagos helyzetekre példák, speciális esetek is előfordulhatnak, amelyekben nagyobb vagy kisebb dózisok megfelelőek, és az ilyen dózisok is a találmány körébe tartoznak. A szokásos gyakorlatnak megfelelően azt a dózist, amely az egyes betegeknek megfelelő, az orvos határozza meg az adagolás módjának, a beteg korának, testtömegének és a hatóanyagra adott válaszának figyelembevételével.
Amikor egy szilárd készítményt tabletta formában állítunk elő, gyógyszerészeti vivőanyagot adunk a mikronizált vagy nemmikronizált hatóanyaghoz, amely vivőanyag hígítóanyagokból, például laktózból, mikrokristályos cellulózból, keményítőből és formálási adalékanyagokból, így kötőanyagokból (polivinilpirrolidonból, hidroxipropilmetilcellulózból és hasonlókból), folyást biztosító szerekből, például sziliciumdioxidból, kenőanyagokból, így magnézium-sztearátból, sztearinsavból, gliceril-tribehenátból vagy nátrium-sztearil-fumarátból állhat.
A készítményhez nedvesítőszereket vagy felületaktív anyagokat, például nátrium-lauril-szulfátot is adhatunk.
A tablettákat különféle módszerekkel, így közvetlen tablettazással, száraz granulálással, nedves granulálással vagy forró olvasztással állíthatjuk elő.
SSY-29MK
A tabletták lehetnek sima vagy cukor-bevonatú (például sza charózzal bevont) vagy különféle polimerekkel vagy más megfelelő anyagokkal bevont tabletták.
A tabletták azonnali, késleltetett vagy nyújtott hatóanyagleadású formában készíthetők polimer mátrixok előállításával vagy a filmbevonat készítésénél specifikus polimerek alkalmazásával .
Egy gél-kapszula készítményt úgy kapunk, hogy a hatóanyagot száraz gyógyszerészeti vivőanyagokkal (egyszerű keveréssel vagy száraz granulálással, nedves granulálással vagy forró olvasztással) , folyékony vagy félszilárd gyógyszerészeti vivőanyagokkal egyszerűen összekeverjük.
A gél kapszulák lehetnek lágyak vagy kemények, és filmbevonatúak vagy másmilyenek, hogy a hatást azonnal, időben elnyújtva vagy késleltetve fejtsék ki (például egy enterális forma révén).
Egy szirup vagy elixir formában levő készítmény a hatóanyagot édesítőszerrel, előnyösen kalóriamentes édesítőszerrel, metilparabénnel és propilparabénnel, mint antiszeptikummal, valamint ízfokozóval és alkalmas színezőanyaggal együtt tartalmazhatja .
A vízben diszpergálható porok vagy szemcsék a hatóanyagot diszpergálószerekkel, nedvesítőszerekkel vagy szuszpendálószerekkel, például polivinilpirrolidonnal, valamint édesítőszerekkel vagy ízfokozókkal együtt tartalmazhatják.
Rektális adagolásra kúpokat állítunk elő, amelyekhez a rektális hőmérsékleten megolvadó kötőanyagokat, például kakaóvajat vagy polietilénglikolokat használunk.
SSY-29MK
A parenterális vagy intranazális adagolásra vizes szuszpenziókat, izotoniás sooldatokat vagy steril, injektálható oldatokat használunk, amelyek gyógyászatilag kompatibilis diszpergálószereket és/vagy szolubilizáló szereket, például propilénglikolt vagy butilénglikolt foglalnak magukban.
Ily módon egy intravénás injektálásra alkalmas vizes oldat elkészítéséhez használhatunk társoldószert, például alkoholt, így etanolt, vagy egy glikolt, például polietilénglikolt vagy propilénglikolt, és egy hidrofil felületaktív anyagot, például Tween® 80-at. Intramuszkuláris injektálásra alkalmas olajos oldat elkészítéséhez a hatóanyagot egy trigliceriddel vagy egy glicerin-észterrel vihetjük oldatba.
Helyi (lokális) adagolásra krémeket, kenőcsöket, géleket vagy szemcseppeket használhatunk.
Transzdermális adagolásra tapaszokat alkalmazhatunk, amelyek többrétegű vagy tartály formában készülnek, amelyek a hatóanyagot alkoholos oldat alakjában tartalmazhatják.
Inhalálásra egy aeroszolt használunk, amely például szorbitán-trioleátot vagy olaj savat, valamint triklórfluormetánt, diklórfluormetánt, diklórtetrafluoretánt vagy bármilyen más, biológiailag kompatibilis hajtógázt tartalmaz; egy a hatóanyagot önmagában vagy segédanyaggal kombinálva tartalmazó, por alakú rendszert szintén alkalmazhatunk.
A hatóanyag egy ciklodextrinnel, például α-, β- vagy γciklodextrinnel, 2-hidroxipropil^-ciklodextrinnel vagy metil-βciklodextrinnel alkotott komplex formájában is lehet.
SSY-29MK
A hatóanyagot mikrokapszulákká vagy mikrogömbökké is formulálhatjuk, adott esetben egy vagy több hordozóval vagy adalékanyaggal együtt.
A nyújtott hatóanyag-leadású formák között, amelyek a krónikus kezelések esetében hasznosak, implantátumokat is alkalmazhatunk. Ezek olajos szuszpenzió formájában vagy mikrogömbök izotóniás közeggel készült szuszpenziója alakjában is előállíthatok.
A jelen találmánynak megfelelően az orális adagolási formákat részesítjük előnyben.
A saredutantnak a fő depresszív rendellenességekre gyakorolt hatását 18 és 65 év közötti korú betegeken vizsgáltuk. A betegek kb. 6 héten át orálisan 300 mg/nap saredutant dózist kaptak.
A depresszív szindrómákban bekövetkező javulást a Hamilton depressziós sala (HAM-D) szerint adott pontszámok szignifikáns csökkenése alapján, valamint a klinikusoktól kapott vélemények és a betegek összbenyomásai alapján állapítottuk meg. A Hamilton depressziós értékelő skálát M. Hamilton határozta meg a J. Neurol. Neurosurg. Psychiat., 1960, 23, 56-62 irodalmi helyen.
A következő példákban a saredutant hatóanyagot monoszukcinát formában használjuk.
SSY-29MK
Példa 1. példa
Gél kapszula, amely 25 mg saredutant hatóanyagot tartalmaz saredutant (bázisban kifejezve) 25,0 mg laktóz-monohidrát (200 mesh) gs 170 mg croscarmellose-nátrium 3,4 mg magnézium-sztearát 1,7 mg tisztított víz* qS
170 mg, amit egy opak fehér 3-as méretű gél kapszulába töltünk, a granulálási követő szárítás alatt elpárolog.
2. példa
Gél kapszula, amely 100 mg saredutant hatóanyagot tartalmaz saredutant (bázisban kifejezve) 100,0 mg laktóz-monohidrát (200 mesh) qS 170 mg croscarmellose -nátrium 3,4 mg magnézium-sztearát 1,7 mg tisztított víz* qS
170 mg, amit egy opak fehér 3-as méretű gél kapszulába töltünk. * a nedves granulálási követő szárítás alatt elpárolog.
SSY-29MK
Claims (7)
- Szabadalmi igénypontok1. Saredutantnak és gyógyászatilag elfogadható sóinak alkalmazása gyógyszertermékek előállítására, amelyek minden kedélyállapot-rendellenesség, alkalmazkodási rendellenesség vagy vegyes szorongásos-depressziós rendellenesség kezelésére vagy megelőzésére használhatók.
- 2. Az 1. igénypont szerinti alkalmazás minden kedélyállapotrendellenesség kezelésében vagy megelőzésében.
- 3. A 2. igénypont szerinti alkalmazás a fő depresszív rendellenességek kezelésében vagy megelőzésében.
- 4. A 2. igénypont szerinti alkalmazás kóros lehangoltság kezelésében vagy megelőzésében.
- 5. A 2. igénypont szerinti alkalmazás bipoláris rendellenességek kezelésében vagy megelőzésében.
- 6. Az 1. igénypont szerinti alkalmazás alkalmazkodási rendellenességek kezelésében vagy megelőzésében.
- 7. Az 1. igénypont szerinti alkalmazás vegyes szorongásosdepressziós rendellenességek kezelésében vagy megelőzésében.Bejelentő helyett a Meghatalmazott 'lew kt1- £ w íSSY-29MK
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9905338A FR2792835B3 (fr) | 1999-04-27 | 1999-04-27 | Utilisation du saredutant pour la preparation de medicaments utiles dans le traitement ou la prevention de l'ensemble des troubles de l'humeur, des troubles de l'adaptation ou des troubles mixtes anxiete-depression |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUP0200969A2 true HUP0200969A2 (hu) | 2002-07-29 |
| HUP0200969A3 HUP0200969A3 (en) | 2004-03-01 |
Family
ID=9544931
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU0200969A HUP0200969A3 (en) | 1999-04-27 | 2000-04-25 | Use of saredutant and the pharmaceutically acceptable salts thereof to produce medicaments used to treat or prevent mood disorders, adjustment disorders os mixed anxiety-depression disorders |
Country Status (32)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US6573281B1 (hu) |
| EP (1) | EP1173179B1 (hu) |
| JP (1) | JP2002542281A (hu) |
| KR (1) | KR20020001850A (hu) |
| CN (1) | CN1172669C (hu) |
| AR (1) | AR023597A1 (hu) |
| AT (1) | ATE234617T1 (hu) |
| AU (1) | AU764304B2 (hu) |
| BG (1) | BG65472B1 (hu) |
| BR (1) | BR0010006A (hu) |
| CA (1) | CA2370834C (hu) |
| CZ (1) | CZ294904B6 (hu) |
| DE (1) | DE60001725T2 (hu) |
| DK (1) | DK1173179T3 (hu) |
| EE (1) | EE05211B1 (hu) |
| ES (1) | ES2193065T3 (hu) |
| FR (1) | FR2792835B3 (hu) |
| HU (1) | HUP0200969A3 (hu) |
| IL (1) | IL145269A0 (hu) |
| MX (1) | MXPA01010904A (hu) |
| NO (1) | NO20015228L (hu) |
| NZ (1) | NZ513851A (hu) |
| PL (1) | PL196479B1 (hu) |
| PT (1) | PT1173179E (hu) |
| RU (1) | RU2238726C2 (hu) |
| SI (1) | SI1173179T1 (hu) |
| SK (1) | SK285459B6 (hu) |
| TR (1) | TR200102512T2 (hu) |
| TW (1) | TWI225399B (hu) |
| UA (1) | UA69441C2 (hu) |
| WO (1) | WO2000064423A2 (hu) |
| ZA (1) | ZA200107143B (hu) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2792835B3 (fr) * | 1999-04-27 | 2001-05-25 | Sanofi Sa | Utilisation du saredutant pour la preparation de medicaments utiles dans le traitement ou la prevention de l'ensemble des troubles de l'humeur, des troubles de l'adaptation ou des troubles mixtes anxiete-depression |
| US6846814B2 (en) | 2000-04-06 | 2005-01-25 | Astra Zeneca Ab | Neurokinin antagonists for use as medicaments |
| AU2001244999A1 (en) * | 2000-04-06 | 2001-10-23 | Astrazeneca Ab | Naphthamide neurokinin antagonists for use as medicaments |
| EP1276729B1 (en) * | 2000-04-06 | 2008-07-09 | AstraZeneca AB | New neurokinin antagonists for use as medicaments |
| US6903092B2 (en) | 2000-04-06 | 2005-06-07 | Peter Bernstein | Naphthamide neurokinin antagonists for use as medicaments |
| GB0019008D0 (en) * | 2000-08-04 | 2000-09-27 | Astrazeneca Ab | Therapeutic compounds |
| SE0003476D0 (sv) * | 2000-09-28 | 2000-09-28 | Astrazeneca Ab | Compounds |
| FR2912057B1 (fr) * | 2007-02-07 | 2009-04-17 | Sanofi Aventis Sa | Composition pharmaceutique contenant en association le saredutant et un inhibiteur selectif de la recapture de la serotonine ou un inhibiteur de la recapture de la serotonine/norepinephrine |
| FR2904221B1 (fr) * | 2006-07-31 | 2008-09-12 | Sanofi Aventis Sa | Composition pharmaceutique contenant en association le saredutant et la fluoxetine. |
| TW200817003A (en) * | 2006-07-31 | 2008-04-16 | Sanofi Aventis | Pharmaceutical composition comprising, in combination, saredutant and a selective serotonin peuptake inhibitor or a serotonin/norepinephrine reuptake inhibitor |
| FR2912058A1 (fr) * | 2007-02-07 | 2008-08-08 | Sanofi Aventis Sa | Utilisation d'un compose antagoniste des recepteurs nk2 de la neurokinine a pour la preparation de medicaments utiles pour la prevention et le traitement des dysfonctions sexuelles |
| MX2010002585A (es) * | 2007-09-14 | 2010-03-26 | Hoffmann La Roche | Derivados de piperidina como antagonistas del receptor nk3. |
| US20090076083A1 (en) * | 2007-09-19 | 2009-03-19 | Protia, Llc | Deuterium-enriched saredutant |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IL99320A (en) * | 1990-09-05 | 1995-07-31 | Sanofi Sa | Arylalkylamines, their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| FR2695626B1 (fr) * | 1992-09-17 | 1994-12-02 | Lebroch Yannick | Dispositif de gobelet adaptable sur un conteneur de boisson. |
| FR2696178B1 (fr) * | 1992-09-30 | 1994-12-30 | Sanofi Elf | Amides basiques quaternaires, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques en contenant. |
| FR2700472B1 (fr) * | 1993-01-19 | 1995-02-17 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Association synergisante ayant un effet antagoniste des récepteurs NK1 et NK2. |
| US5512680A (en) * | 1993-02-26 | 1996-04-30 | Sanofi | Process for the preparation of an optically pure aminoalcohol |
| IL112778A0 (en) * | 1994-03-04 | 1995-05-26 | Merck & Co Inc | Substituted heterocycles, their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| US5554644A (en) * | 1994-06-08 | 1996-09-10 | Warner-Lambert Company | Tachykinin (NK2) antagonists |
| FR2792835B3 (fr) * | 1999-04-27 | 2001-05-25 | Sanofi Sa | Utilisation du saredutant pour la preparation de medicaments utiles dans le traitement ou la prevention de l'ensemble des troubles de l'humeur, des troubles de l'adaptation ou des troubles mixtes anxiete-depression |
-
1999
- 1999-04-27 FR FR9905338A patent/FR2792835B3/fr not_active Expired - Fee Related
-
2000
- 2000-04-25 JP JP2000613414A patent/JP2002542281A/ja active Pending
- 2000-04-25 EP EP00922735A patent/EP1173179B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 2000-04-25 AT AT00922735T patent/ATE234617T1/de active
- 2000-04-25 IL IL14526900A patent/IL145269A0/xx not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 BR BR0010006-4A patent/BR0010006A/pt not_active Application Discontinuation
- 2000-04-25 CA CA002370834A patent/CA2370834C/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-04-25 SI SI200030071T patent/SI1173179T1/xx unknown
- 2000-04-25 RU RU2001124802/14A patent/RU2238726C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 WO PCT/FR2000/001084 patent/WO2000064423A2/fr not_active Application Discontinuation
- 2000-04-25 UA UA2001096123A patent/UA69441C2/uk unknown
- 2000-04-25 EE EEP200100553A patent/EE05211B1/xx not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 NZ NZ513851A patent/NZ513851A/xx not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 MX MXPA01010904A patent/MXPA01010904A/es active IP Right Grant
- 2000-04-25 AU AU43034/00A patent/AU764304B2/en not_active Ceased
- 2000-04-25 ES ES00922735T patent/ES2193065T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-04-25 CZ CZ20013812A patent/CZ294904B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 CN CNB008066817A patent/CN1172669C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2000-04-25 PL PL351922A patent/PL196479B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 DE DE60001725T patent/DE60001725T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-04-25 PT PT00922735T patent/PT1173179E/pt unknown
- 2000-04-25 KR KR1020017013704A patent/KR20020001850A/ko not_active Ceased
- 2000-04-25 US US09/958,439 patent/US6573281B1/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-04-25 TR TR2001/02512T patent/TR200102512T2/xx unknown
- 2000-04-25 SK SK1547-2001A patent/SK285459B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 HU HU0200969A patent/HUP0200969A3/hu unknown
- 2000-04-25 DK DK00922735T patent/DK1173179T3/da active
- 2000-04-26 AR ARP000101955A patent/AR023597A1/es unknown
- 2000-05-10 TW TW089107876A patent/TWI225399B/zh not_active IP Right Cessation
-
2001
- 2001-08-29 ZA ZA200107143A patent/ZA200107143B/xx unknown
- 2001-09-28 BG BG105962A patent/BG65472B1/bg unknown
- 2001-10-25 NO NO20015228A patent/NO20015228L/no not_active Application Discontinuation
-
2003
- 2003-04-08 US US10/409,504 patent/US7390823B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2008
- 2008-05-21 US US12/124,262 patent/US20080227818A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20080227818A1 (en) | Use of saredutant or its pharmaceutically acceptable salts in the treatment of mixed anxiety-depression disorders | |
| US20050154009A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising a monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitor and an acetylcholinesterase inhibitor | |
| US20050182089A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising a monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitor and an N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors antagonist | |
| EP3785698B1 (en) | Edaravone pharmaceutical composition | |
| HK1046641A1 (en) | Orally disintegrating composition comprising mirtazapine | |
| AU706594B2 (en) | Treatment of traumatic brain injury | |
| NZ552998A (en) | Anti-histaminic composition | |
| JP2005537221A (ja) | トラマドールの徐放性製剤 | |
| US20200030319A1 (en) | Dosing Regimens for Fast Onset of Antidepressant Effect | |
| HUP0200655A2 (hu) | Osanetant alkalmazása kedélyállapot-rendellenességek kezelésére használható gyógyszerek előállítására | |
| KR20030024877A (ko) | 중독성 질환의 치료용 화합물 | |
| KR20010052895A (ko) | 치료 방법 | |
| HU196125B (en) | Process for producing pharmaceutical comprising 3-(aminopropoxy)-indole derivatives combined with diuretic | |
| WO2002043727A1 (en) | Treatment of psychiatric disorders with trimethyl-bicyclo[2.2.1]heptane derivatives | |
| HK1041821B (en) | Use of saredutant and the pharmaceutically acceptable salts thereof to produce medicaments used to treat or prevent major depressive disorders | |
| HK1009400B (en) | Combination drug containing tramadol and a calcium channel antagonist | |
| HK1009400A1 (en) | Combination drug containing tramadol and a calcium channel antagonist | |
| HU186607B (en) | Process for preparing pharmaceutical composition with synergetic antiinflammatory activity | |
| KR19980033284A (ko) | 개선된 유방암 예방법 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA9A | Lapse of provisional patent protection due to relinquishment or protection considered relinquished |