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JP2001522786A - スキンケア組成物および肌の外観を改善する方法 - Google Patents

スキンケア組成物および肌の外観を改善する方法

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JP2001522786A
JP2001522786A JP2000520097A JP2000520097A JP2001522786A JP 2001522786 A JP2001522786 A JP 2001522786A JP 2000520097 A JP2000520097 A JP 2000520097A JP 2000520097 A JP2000520097 A JP 2000520097A JP 2001522786 A JP2001522786 A JP 2001522786A
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composition
acid
compositions
ammonium
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JP2000520097A
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バオ キム ハ,ロバート
ジョン ファウラー,ティモシー
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Procter and Gamble Co
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Publication date
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Abstract

(57)【要約】 皮膚の自然の外観を保持しながら、皮膚の欠陥、例えば孔および不均一な皮膚トーンを良く被覆する局所用組成物類が開示されている。この組成物は増粘した親水性担体の全体にわたって分散した帯電した粒状物質を含む。前記帯電した粒状物質は前記組成物に約20より大きい被覆効率比を与える。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】 技術分野 本発明は、皮膚の外観またはその他のコンディションを適切に改善するスキン
ケア組成物等の局所用組成物の分野に関するものである。より詳細に述べるなら
ば、本発明は、皮膚に自然の感じを与えながら、皮膚の欠陥、例えば孔や不均質
な皮膚トーン等を良くカバーする局所用スキンケア組成物に関する。
【0002】 発明の背景 文明の兆し以来、消費者は皮膚のケアのために化粧品を用いてきた。これらの
製品は、蜂蜜および植物抽出物等の単純な、一般に手に入る材料から、最近のハ
イテク合成成分に至るまでの範囲の、種々様々の一連の型の製品である。
【0003】 この分野では多数の化合物が、皮膚コンディションの調節、例えば加齢による
皮膚の小じわ、しわおよびその他の種類の滑らかでない、またはざらついた表面
のきめ、または日焼けした皮膚の調節等のために有用であるとされている。しか
し、多くの物質は、そのような外観上の効果を与えるためには長期間にわたり何
回も使用しなければならない。小じわ、しわ、孔およびその他のタイプの好まし
くない皮膚表面のきめの外観をより早く改善する局所用組成物を提供することが
望まれる。
【0004】 一つのアプローチは、TiO2等の粒状物質をスキンケア組成物に配合するこ とである。例えば、エマルションに白い外観を与えることができるので、エマル
ションには、TiO2を乳白剤として含んでもよい。市販の日焼け止め組成物は 、このような粒子を用いて日焼け止め効果を与えることができる。いくつかの出
版物もスキンケア組成物にTiO2の使用を開示している。米国特許第 5,223,55
9号および特許出願 DE 245815、WO 94/09756 および JP 08188723 を参照された
い。その他にエマート(R.Emmert)は消費者に直ちに目に見える改善をもたらす
製品を処方するために光学的手段を用いたいと述べている(Dr.Ralf Emmert、 フト−フォーカス効果の定量 、Cosmetics & Toiretries、111巻、1996年
7月、57−61ページ)。エマートは、TiO2等の反射性物質で皮膚のしわ を機械的に埋めることができることを開示している。しかしエマートは、このよ
うな反射性物質が望ましくないマスク様の外観をもたらすことを示し、そのため
、光を散乱するが、マスク様の外観を回避できる十分に透明な材料を使用しなけ
ればならないと述べている。
【0005】 TiO2等の反射性物質を含む公知の局所用組成物は、一般に、外観上の皮膚 の欠陥を軽減する程十分には被覆しないか、または皮膚に塗布した際に許容でき
ない程の皮膚の白色化またはその他の不自然な外観を与える傾向がある。光を反
射するよりむしろ主として光を散乱する物質は、消費者に審美的に受け入れられ
る量を用いた際には、皮膚の欠陥を十分には被覆しないことが今判明した。より
わかりやすく述べれば、被覆するために比較的高濃度を用いた際には、これらの
物質は許容できない程皮膚を白くする。
【0006】 その上、TiO2等の反射性粒状物質は乾燥感を与える傾向があり、その組成 物が皮膚に吸収されず、および/またはその組成物が皮膚のコンデイショニング
の効果を与えていないというマイナスの感じが加わる傾向がある。その結果、比
較的高濃度を用いると、これらのマイナスの質感が増幅する。反射性粒状物質は
凝集しがちである、すなわち塊まりやすい。これらの物質が凝集すると、十分な
被覆のためにより多量の粒状物質が必要となり、それはさらにマイナスの感じを
高める。そのため、比較的低いTiO2濃度を用いて、審美的に受け入れられる 程度の皮膚被覆を実現することが望ましい。
【0007】 さらに、化粧品組成物は、皮膚に適用している最中、および皮膚上にある間、
良好な審美感を有することが好ましい。良好な審美感とは、その組成物が(i)
光沢があってべとつかず、(ii)皮膚上で滑らかな絹のような感触を有し、(ii
i)よくのび、(iv)速やかに吸収されることを意味する。これらの所望審美感 は増粘剤を組成物に配合することによって得られることが多い。しかし、金属酸
化物のような粒状物質は、カルボン酸ポリマー類のような多くの増粘剤、および
スキンケア成分とは適合しないことが多い。
【0008】 本発明は、上に論じた諸問題(例えば、受け入れ難い白色化、審美感および組
成物適合性の問題等)を、増粘した親水性担体に分散させた、帯電し表面処理し
た反射性粒状物質の使用によって克服するものである。表面処理した粒は化粧品
工業では公知であるが、これまでのそれらの使用は、一般に、リップスチック、
パウダー、マスカラ等の非水性相および無水ベースの製品、および重質の油ベー
スのエマルション類に限られていた。本発明において、帯電し表面処理した反射
性粒子は、(i)カルボン酸ポリマー等のポリマー増粘剤と適合し、(ii)比較
的低濃度で許容できる適度の皮膚被覆をもたらし、(iii)優れた審美性を有す る組成物に処方できることが判明した。このような組成物は、局所的な摘要した
際に皮膚の外観を直ちに視覚的に改善するのに特に適している。
【0009】 上に述べたことから、本発明の目的は皮膚外観を即時的に視覚的に改善するた
めに適した局所用組成物を提供することである。 本発明の別の目的は、皮膚の自然な外観を維持しながら(例えば許容できない
程皮膚を白くせずに)、孔および皮膚の不均質なトーン等の皮膚欠陥を好適に被
覆するTiO2等の反射性粒状物質を含む局所用組成物を提供することである。
【0010】 本発明の別の目的は、比較的少量の反射性粒状物質を用いながら、特に効果的
に肌を被覆する、局所用組織物を提供することである。 本発明のまた別の目的は、付加的に、皮膚の外観および/またはコンディショ
ンの調節、特に皮膚のきめまたはトーンの不連続性(例:孔および不均一な色)
の調節に有用なこの種の局所用組成物を提供することである。
【0011】 本発明のまた別の目的は、組成物のその他の成分、例えば有効成分およびポリ
マー増粘剤等と適合する反射性粒状物質を利用する局所用組成物を提供すること
である。 本発明のもう一つの目的は、皮膚の外観および/またはコンディションを本明
細書に記載するスキンケア組成物の局所的な摘要によって改善する方法を提供す
ることである。
【0012】 発明の要約 本発明は、皮膚に局所的に適用した際に皮膚の外観を直ちに視覚的に改善する
スキンケア組成物に関するものである。このような組成物は:(A)組成物の重
量の約1%ないし約99.98%の親水性液体担体;(B)組成物の重量の約0.
01%ないし約20%のポリマー増粘剤;および(C)組成物の重量の約0.0 1%ないし約2%の、平均一次粒子サイズ約100nmないし約300nmの帯
電した反射性粒状物質を含んでなる。帯電した粒状物質を増粘した親水性液体担
体全体に分散させる。このような組成物は約20より大きい被覆効率比(Covera
ge Efficiency Ratio)を与える。
【0013】 ここに記載の組成物類は好適にはエマルションの形であり、被覆した金属酸化
物等、帯電した反射性粒状物質を含む。好適な金属酸化物は、TiO2、ZnO 、およびZrO2から選択され、TiO2がより好ましい。さらに好適な実施態様
において、本発明は、乳化剤、界面活性剤、組織化剤、スキンケア活性成分およ
びこれらの組み合わせからなる群から選択される1種類以上の化合物を含む組成
物に関する。 本発明は、ここに記載した組成物類で皮膚のコンディションを調節する方法に
も関係する。
【0014】 発明の詳細な記載 本発明の組成物はここに記載の必須並びに任意の成分および構成成分を含む(c
omprise)ことができ、実質的にそれらからなる(consist essentially of)こと
ができ、またはそれらからなる(consist of)ことができる。ここに用いる用語
「実質的に〜からなる」は、付加的な成分が請求する組成物または方法の基本的
および新規の特徴を実質的に変化させない限り、上記組成物または構成成分が付
加的な成分を含むことができることを意味する。ここに記載の全ての出版物は、
そのまま参考としてここに組み込まれる。特に指示されない限り、本明細書に用
いられる全てのパーセントおよび比率は総組成物の重量を基礎とし、全ての測定
は25℃で行われる。
【0015】 ここに用いられる用語「局所的な適用」は、本発明の組成物を皮膚表面に塗布
またはのばすことを意味する。
【0016】 ここに用いられる用語「皮膚科的に許容される」とは、ここに説明されている
組成物またはその構成成分が、不当な毒性、不適合性、不安定性、アレルギー反
応等をおこさずに人の皮膚に適切に接触使用できることを意味する。
【0017】 ここに用いられる用語「安全かつ有効な量」とは、化合物、構成成分、または
組成物において、本明細書に開示される諸効果をそれぞれ独立的に含むプラスの
効果、好適には皮膚の外観または感触上のプラスの効果を顕著に引き出すのに十
分な量であって、重大な副作用を回避するために十分少ない量、すなわち健全な
医学的判断の範囲で合理的な利益対リスク比をもたらす量を意味する。
【0018】 ここに有用な活性成分およびその他の成分は、ここではそれらの化粧品的およ
び/または治療的効果またはそれらの想定される作用モードによって分類され、
または記載される。しかし、ここで有用な上記の活性成分およびその他の成分は
、若干の場合には一種類より多い作用モードによって一種類より多い化粧品的お
よび/または治療的効果をもたらすことができることがわかった。そのため、こ
こに記載の分類は便宜上のものであり、或る成分を特定の用途または列挙された
用途に限るものではない。
【0019】 本発明の組成物は局所的な適用のために有用であり、上記組成物を皮膚に適用
後、実質的に直ちに(すなわち急性の)皮膚の外観の視覚的改善をもたらすため
に有用である。理論によって制限されるものではないが、この急性の皮膚外観の
改善は少なくとも一部は、帯電した粒状物質による皮膚欠陥の治療的被覆または
マスキングに起因すると考えられる。これらの組成物は皮膚の白色化などの許容
できない皮膚外観を与えることなく、視覚的な効果をもたらす。
【0020】 より詳細に述べるならば、本発明の組成物は、皮膚コンディションの調節、例
えば目に見えるおよび/または触知できる皮膚の不連続、例えば(しかし、制限
するものではない)目に見えるおよび/または触知できる皮膚のきめおよび/ま
たは色の不連続、特に皮膚の老化による不連続等の調節のために有用である。こ
のような不連続は内的および/または外的要因によって誘発されまたは生成し得
る。外因性要因には、紫外線(例えば日光にさらされた場合)、環境汚染、風、
熱、低湿度、肌を荒らす界面活性剤、研磨剤等がある。内因性要因には、加齢お
よび皮膚内部からのその他の生化学的変化がある。
【0021】 皮膚のコンディションの調節としては、皮膚のコンディションを予防的および
/または治療的に調節すること等がある。ここに用いられる、皮膚のコンディシ
ョンの予防的調節とは、皮膚の目に見えるおよび/または触知できる不連続を遅
らせ、最小にし、および/または防止することである。ここに用いられる、「皮
膚コンディションの治療的調節」とは、このような不連続を緩和する、例えば少
なくし、最小にしおよび/または目立たないようにすること等である。皮膚のコ
ンディションの調節とは、皮膚の外観および/または感触の改善、例えばより滑
らかな、より均質な外観および/または感触を与えること等である。ここに用い
られる皮膚のコンディションの調節は、老化のサインを調節することを含む。「
皮膚の老化の調節」とは、このようなサインの一つ以上を予防的に調節および/
または治療的に調節することを含む(同様に、皮膚の老化の或る一つのサイン、
例えば小じわ、しわまたは孔を調節し、その際このようなサインの予防的調節お
よび/または治療的調節を含む))。
【0022】 「皮膚の老化のサイン」には、外から見て、または触って感知できる全ての兆
候、並びにその他のあらゆるマクロまたはミクロの皮膚老化作用がある、ただし
これらに制限するものではない。このようなサインは内因性要因または外因性要
因、例えば加齢および/または環境的損傷によって引き起こされ、または生ずる
。これらのサインは、しわ(細い表層的しわおよび大きい深いしわを含む)、小
じわ、割れ目、隆起、大きい孔(例えば汗腺ダクト、皮脂腺または毛嚢等の付属
器構造に関連する)、鱗片化、薄片化等のきめの不連続性の発生、および/また
はその他の形の皮膚の不均質またはざらつき、皮膚弾力性の低下(機能性皮膚エ
ラスチンの喪失および/または不活性化)、たるみ(眼の領域および下顎がふく
れる)、皮膚のしまりの喪失、皮膚の緻密さの喪失、皮膚の変形からの反跳の喪
失、変色(眼のまわりのリング等)、しみ、黄ばみ、加齢による皮膚のしみおよ
びそばかす等、色素沈着、角化症、異常分化、角化亢進、弾性組織分解、コラー
ゲン分解、および角質層、真皮、表皮、皮膚血管系(例えば毛細血管拡張または
くも状血管拡張等)および基礎組織、特に皮膚に近い部位、の組織学的変化等(
ただし、これらに制限するものではない)を含むプロセスから生じる。
【0023】 本発明は上記の皮膚老化に関連するメカニズムによってあらわれる「皮膚老化
のサイン」を調節することに限るものではなく、元のメカニズムの如何にかかわ
らずこのようなサインの調節を含むことは当然である。
【0024】 本発明は、哺乳動物の皮膚の目に見えるおよび/または触知できる不連続、例
えば皮膚のきめおよび色の不連続を調節するために特に有用である。例えば、孔
の見かけ上の直径が減少し、孔の口に直ぐ近い組織の見かけ上の高さが付属器官
皮膚の高さに近づき、皮膚のトーン/色がより一様になり、および/または小じ
わおよび/またはしわの長さ、深さおよび/またはその他の寸法が減少する。
【0025】 本発明の組成物は、実質的に、親水性液体担体、上記親水性液体担体のための
ポリマー増粘剤、および上記増粘親水性担体全体に分散した帯電した反射性粒状
物質を含む。本発明の組成物は広範囲の種類の任意成分を含むことができる。本
発明の組成物の必須の、および好適には任意の成分並びに組成物の製法および使
用を以下に詳細に記載する。
【0026】I.親水性液体担体 本発明の組成物は、組成物重量の約1%ないし約99.98%、好適には約2 0%ないし約95%、より好適には約40%ないし約90%の親水性液体担体、
例えば水またはその他の親水性希釈剤を含む。上記親水性液体担体は、水または
水と1種類以上の水溶性または分散性成分の組み合わせを含むことができる。水
を含む親水性液体担体が好ましい。
【0027】 上記の親水性液体担体構成成分は、この担体中に必須の増粘剤、反射性粒状物
質、および任意のその他の物質を含み、上記粒状物質および任意成分類を皮膚に
適切な濃度で供給できる皮膚科的に許容できる担体ならばいかなる担体でもよい
。したがってこの親水性液体担体は、上記の粒状物質を選択された標的に適切な
濃度で確実に均質に塗布、および分布させることができる。
【0028】 上記担体は、一種類以上の皮膚科的に許容される半固体または液体フィラー、
希釈剤、溶媒、増量剤等を含むことができる。液体担体類はゲル物質も含むこと
ができる。好適な担体は実質的に液体である。担体それ自体は不活性であるか、
またはそれ自体が皮膚科的効果をもつことができる。親水性液体担体の濃度は選
択される担体によって、また必須および任意の構成成分の所望濃度によって変化
し得る。
【0029】 適切な親水性担体には皮膚科的に許容される従来の、またはそれ以外で知られ
ている担体を含む。上記の担体はここに記載の必須の構成成分と物理的にも化学
的にも適合しなければならないし、本発明の組成物に関する安定性、効果または
その他の使用メリットを不当に損なってはならない。本発明の組成物の好適な構
成成分は、普通の使用状況における組成物の効果を実質的に低下させるような相
互作用が起きないような仕方で混合できなければならない。
【0030】 本発明に用いる親水性担体の種類は、上記の組成物に望ましい製品の型に依存
する。主題の発明に有用な局所用組成物は、当業者には公知の非常に種々様々の
製品型に作られる。これらには、ローション、クリーム、ゲル、スプレー、ペー
スト、ムース、および化粧品(例えばファウンデーション、アイメーキャップ、
有色または無色口唇剤等の、半固体−または液体メーキャップ類)があるが、こ
れに限られるのもではない。これらの製品形態は、溶液、エアゾール、エマルシ
ョン、ゲルおよびリポソーム等の数種の型の担体を含む。
【0031】 好適な親水性担体は、皮膚科的に許容される非水性親水性希釈剤を含むことが
できる。親水性希釈剤の非制限的例は、低級一価アルコール類(例、C1−C4
および低分子グリコール類およびポリオール類、例えば、プロピレングリコール
、ポリエチレングリコール(例えば分子量200−600g/mole)、ポリ
プロピレングリコール(例えば分子量425−2025g/mole)、グリセ
ロール、ブチレングリコール、1、2、4−ブタントリオール、ソルビトールエ
ステル類、1、2、6−ヘキサントリオール、エタノール、イソプロパノール、
ソルビトールエステル類、ブタンジオール、エーテルプロパノール、エトキシル
化エーテル類、プロポキシル化エーテルおよびこれらの組み合わせ等の有機性親
水性希釈剤である。
【0032】 以下に述べるように、上記の親水性液体担体は、一種類以上の皮膚コンディシ
ョニングまたは皮膚治療機能を果たすことができる種々様々の水溶性または水混
和性の任意成分を含むことができる。親水性液体担体構成成分(それは増粘され
ており、帯電した反射性粒状物質を分散して含む)を含む組成物は、エマルショ
ンの形態の製品を生成する疎水性相も含むことができる。親水性相および疎水性
相の両方を有する組成物も以下に説明される。
【0033】II.ポリマー性増粘剤 本発明の組成物はポリマー増粘剤も含む。ポリマー増粘剤は、重量で組成物の
約0.01%ないし約10%、好適には約0.1%ないし約5%、より好適には約
0.25%ないし約2%である。上記ポリマー増粘剤は、親水性液体担体の粘度 増加に役立ち、帯電した反射性粒状物質を上記親水性液体担体中に分散または懸
濁させるのに役立つ。その上、上記ポリマー増粘剤は、組成物の審美感、例えば
グッド−フィール、べとつかない、のびやすさ等も改善する。
【0034】 本発明の組成物に適切に使用できる好適な増粘剤の非制限的例には下記のもの
がある:
【0035】 A.カルボン酸ポリマー これらのポリマーは、アクリル酸、置換アクリル酸、およびこれらのアクリル
酸および置換アクリル酸の塩類およびエステル類から誘導される一つ以上のモノ
マーを含む架橋化合物である。その際架橋剤は二つ以上の炭素−炭素二重結合を
含み、多価アルコールから誘導される。好適なカルボン酸ポリマーには、二種類
の一般的な型がある。第一の型のポリマーは、アクリル酸モノマーまたはその誘
導体の架橋ホモポリマーである(例えば、アクリル酸はC1-4アルキル、−CN 、−COOH、およびこれらの混合物からなる群から独立的に選択される置換基
を2および3の炭素位置に有する)。ポリマーの第二の型は、アクリル酸モノマ
ーまたはその誘導体(直前の文に述べたものと同一)、短鎖アルコール(すなわ
ちC1-4)アクリレートエステルモノマーまたはその誘導体(例えば、エステル のアクリル酸部分が、C1-4アルキル、−CN、−COOH、およびこれらの混 合物からなる群から独立的に選択される置換基を、2および3炭素位置上に有す
るもの)およびこれらの混合物からなる群から選択される第一モノマーと;長鎖
アルコール(すなわちC8-40)アクリレートエステルモノマーまたはその誘導体
(例えばエステルのアクリル酸部分がC1-4アルキル、−CN、−COOH、お よびこれらの混合物からなる群から独立的に選択される置換基を、2および3炭
素位置上に有するもの)である第二モノマーとを有する、架橋されたコポリマー
である。これら二種類の型のポリマーの組み合わせもここでは有用である。
【0036】 第一の型の架橋ホモポリマーにおいて、上記モノマー類は好適にはアクリル酸
、メタクリル酸、エタクリル酸、およびこれらの混合物からなる群から選択され
、アクリル酸がより好ましい。架橋コポリマー類の第二の型では、アクリル酸モ
ノマーまたはその誘導体は、アクリル酸、メタクリル酸、エタクリル酸、および
これらの混合物からなる群から好適に選択され、アクリル酸、メタクリル酸、お
よびこれらの混合物が最も好ましい。短鎖アルコール アクリレートエステル モ
ノマーまたはその誘導体は、C1-4アルコール アクリレートエステル類、C1-4 アルコール メタクリレート エステル類、C1-4アルコール エタクリレート エ ステル類、およびこれらの混合物からなる群から選択され、C1-4アルコール ア
クリレート エステル類、C1-4アルコール メタクリレート エステル類、および
これらの混合物が最も好ましい。長鎖アルコール アクリレート エステル モノ マーはC8-40アルキルアクリレートエステル類から選択され、C10-30アルキル アクリレート エステル類が好ましい。
【0037】 これらの両方の型のポリマー類における架橋剤は、分子あたり1個より多いア
ルケニルエーテル基を含む多価アルコールのポリアルケニルポリエーテルである
:ここで親の多価アルコールは最低3個の炭素原子および最低3個のヒドロキシ
ル基を含む。好適な架橋剤は、スクロースのアリルエーテルおよびペンタエリス
リトールのアリルエーテル、およびこれらの混合物からなる群から選択されるも
のである。本発明において有用なこれらポリマーは1992年2月11日に発行
されたハフィー(Haffey)の米国特許第 5,087,445号;1985年4月5日に発
行されたフアング(Huang)らの米国特許第 4,509,949号;1957年7月2日 に発行されたブラウン(Brown)の米国特許第 2,798,053号により詳細に記載さ れている;これらはそのまま参考として本明細書に組み込まれる。 CTFA国 際化粧品成分辞典(International Cosmetic Ingredient Dictionary)、第4版
、1991、12ページおよび80ページも参照されたい;これもそのまま参考
として本明細書に組み込まれる。
【0038】 本発明において有用な、商業的に入手できる第一型のホモポリマーの例には、
スクロースまたはペンタエリスリトールのアリルエーテルで架橋したアクリル酸
ホモポリマーであるカルボマー類がある。上記カルボマーは、B.F.グッドリッ
チ社(B.F.Goodrich)からカーボポールR900シリーズとして販売される(例 えばカーボポールR954)。本発明において有用な商業的に入手できる第二型 のコポリマーの例としてはC10-30アルキルアクリレートと、アクリル酸、メタ クリル酸、またはそれらの一つの短鎖(すなわちC1-4アルコール)エステルの うちの一つ以上のモノマーとのコポリマーがある;ここで架橋剤はスクロースま
たはペンタエリスリトールのアリルエーテルである。これらのコポリマー類はア
クリレート/C10−30アルキルアクリレート クロスポリマーであり、商業 的にはB.F.グッドリッチ社からカーボポールR1342、カーボポールR13
82、ペムレンTR−1、およびペムレンTR−2として入手できる。言い換え
れば、ここで有用なカルボン酸ポリマー増粘剤の例は、カルボマー類、アクリレ
ート/C10−C30アルキルアクリレート 架橋ポリマー類、およびこれらの 混合物からなる群から選択されるものである。
【0039】 B.架橋多価ポリマー 増粘剤またはゲル化剤として有用な架橋ポリアクリレート ポリマーは、カチ オン性および非イオン性ポリマーを両方共含む。カチオン性ポリマーが概して好
ましい。有用な架橋非イオン性ポリアクリレートポリマー類および架橋カチオン
性ポリアクリレートポリマー類の例は、1992年3月31日発行のホー(Hawe
)らの米国特許第 5,100,660号、1989年7月18日発行のハード(Heard) の米国特許第 4,849,484号;1989年5月30日発行のファラー(Farrar)ら
の米国特許第 4,835,206号;1986年12月9日発行のグロバー(Glover)ら
の米国特許第 4,628,078号;1986年7月8日発行のフレッシャー(Flesher )らの米国特許第 4,599,379号;および1987年7月15日公表のファラーら
のEP 228,868に記載されているものである;これらは全てそのまま参考として
本明細書に組み込まれる。
【0040】 上記の架橋ポリアクリレート ポリマーは、一般式:(A)l(B)m(C)n
よって特徴づけられ、モノマー単位(A)l、(B)mおよび(C)nを含む高分 子物質である;上記式中(A)はジアルキルアミノアルキルアクリレートモノマ
ーまたはその第四アンモニウムまたは酸付加塩、(B)はジアルキルアミノアル
キル メタクリレート モノマーまたはその第四アンモニウムまたは酸付加塩、(
C)は、(A)または(B)と重合できるモノマー、例えば炭素−炭素二重結合
またはその他のこの種の重合可能官能基を有するモノマーであり、lは0または
それより大きい整数、mは0またはそれより大きい整数、nは0またはそれより
大きい整数であるが、lかmのどちらか、または両方が1より大きくなければな
らない。
【0041】 (C)モノマーは一般に用いられるモノマー類から選択できる。これらのモノ
マー類の非制限的例はエチレン、プロピレン、ブチレン、イソブチレン、エイコ
セン、無水マレイン酸、アクリルアミド、メタクリルアミド、マレイン酸、アク
ロレイン、シクロヘキセン、エチル ビニル エーテル、およびメチル ビニル エ
ーテル等である。 本発明のカチオン性ポリマーにおいて、(C)はアクリルア ミドであるのが好ましい。(A)および(B)のモノマーのアルキル部分は短か
い鎖長のアルキル類、例えばC1−C8、好適にはC1−C5、より好適にはC1− C3、最も好適にはC1−C2のアルキルである。第四級化する際には、これらポ リマーは短鎖アルキル類、すなわちC1−C8、好適にはC1−C5、より好適には
1−C3、最も好適にはC1−C2で第四級化するのが好ましい。酸付加塩とは、
プロトン化アミノ基を有するポリマーを意味する。酸付加塩は、ハロゲン(例え
ば塩化物)、酢酸、燐酸、硝酸、またはクエン酸の使用によって機能することが
できる。
【0042】 これらの(A)l(B)m(C)nポリマーは、最も一般的には2つ以上の不飽 和官能基を含む物質である架橋剤も含む。上記架橋剤は、上記ポリマーのモノマ
ー単位と反応し、それによって上記ポリマーに組み込まれ、2つ以上の個々のポ
リマー鎖の間または同一のポリマー鎖の2つ以上の部分の間に結合または共有結
合を形成する。適切な架橋剤の非制限的例には、メチレンビスアクリルアミド類
、ジアリルジアルキルアンモニウム ハライド類、多価アルコールのポリアルケ ニルポリエーテル類、アリルアクリレート類、ビニルオキシアルキルアクリレー
ト類、および多官能性ビニリデン類からなる群から選択されるものがある。本発
明において有用な架橋剤の特定の例は、メチレンビスアクリルアミド、エチレン
グリコール ジ-(メト)アクリレート、ジ−(メト)アクリルアミド、シアノ メチルメタクリレート、ビニルオキシエチルアクリレート、ビニルオキシエチル
メタクリレート、アリル ペンタエリスリトール、トリメチロールプロパン ジア
リルエーテル、アリル スクロース、ブタジエン、イソプレン、ジビニルベンゼ ン、ジビニルナフタレン、エチルビニル エーテル、メチルビニルエーテル、お よびアリルアクリレートからなる群から選択されるものを含む。その他の架橋剤
はホルムアルデヒドおよびグリオキザル等である。ここで架橋剤として好適に使
用できるのはメチレンビスアクリルアミドである。
【0043】 最終的なポリマーの所望特性、例えば増粘効果に応じて、広範囲に変化する量
の架橋剤を用いることができる。理論によって束縛されるものではないが、架橋
剤をこれらカチオン性ポリマーに配合すると、電解質の存在下で曳糸性(stringi
ness)や粘度低下等のマイナス結果を起こさない、より効果的な増粘剤である物
質が提供されると考えられる。架橋剤は(もし存在する場合)、重量/重量ベー
スで、ポリマーの総重量の約1ppmないし約1000ppm、好適には約5p
pmないし約750ppm、より好適には約25ppmないし約500ppm、
さらにより好適には約100ppmないし約500ppm、最も好適には約25
0ppmないし約500ppmを構成し得る。
【0044】 架橋ポリマーの固有粘度は、25℃で1モル塩化ナトリウム溶液中で測定して
、一般に6より大きく、好適には約8ないし約14である。この架橋ポリマーの
分子量(重量平均)は高く、一般的には約100万から約3000万までの間で
あると信じられている。その特定の分子量は重要でなく、上記ポリマーが所望の
増粘効果を保持する限り、より低いまたはより高い重量平均分子量でもよい。好
適には、脱イオン水中のポリマーの1.0%溶液(活性成分ベース)は、ブルッ クフィールドRVT(ブルックフィールド・エンジニアリング・ラボラトリーズ
社、ストートン、MA、USA)によって20RPMで測定する際、25℃で最
低約20,000cP、好適には最低約30,000cPの粘度を有する。
【0045】 これらのカチオン性ポリマーは、重量で約20%ないし約60%、一般には約
25%ないし約40%のモノマーを含む水溶液を、開始剤(普通は酸化還元また
は熱)の存在下で、重合が終わるまで重合させることによって製造できる。重合
すべきモノマー類の溶液に架橋剤も加え、それをポリマー中に組み込むことがで
きる。重合反応において、温度は一般に約0℃と95℃の間で開始する。重合は
モノマー類(および付加的架橋剤も)の水性相の、非水性液体、例えば鉱油、ラ
ノリン、イソドデカン、オレイルアルコール、およびその他の揮発性および不揮
発性エステル類、エーテル類、およびアルコール類等への逆相分散系の形成によ
って行われる。
【0046】 この説明の章において、ポリマーを記載する全てのパーセントは特に指示され
ない限りモルである。ポリマーが(C)モノマーを含む場合、(A)、(B)、
および(C)の総モル量をベースにした(C)モノマーのモル比は0%ないし約
99%である。(A)および(B)のモル比は、それぞれ0%から100%まで
である。アクリルアミドを(C)モノマーとして用いる場合、それは好適には約
20%ないし約99%、より好適には約50%ないし約90%のレベルで用いら
れる。
【0047】 モノマー(A)および(B)が両方とも存在する場合、最終的ポリマーにおけ
るモノマー(A)対モノマー(B)の比は、モルベースで約99:5ないし約1
5:85、より好適には約80:20ないし約20:80であるのが好ましい。
或いは、他のポリマー群では、その比は約5:95ないし約50:50、好適に
は約5:95ないし約25:75である。
【0048】 また別のポリマー群では、比(A):(B)は、約50:50ないし約85:
15である。好適には比(A):(B)は、約60:40ないし約85:15、
最も好適には約75:25ないし約85:15である。
【0049】 最も好ましいのは、モノマー(A)が存在せず、モノマー(B):モノマー(
C)の比が約30:70ないし約70:30、好適には約40:60ないし約6
0:40、最も好適には約45:55ないし約55:45である場合である。
【0050】 本発明に有用で、特に好ましいカチオン性ポリマー類は、一般構造式(A)l (B)m(C)nに合うものであり、上記式中、lはゼロ、(B)はメチル第四ジ
メチルアミノエチルメタクリレートであり、(B):(C)の比は約45:55
ないし約55:45であるものであり、架橋剤はメチレンビスアクリルアミドで
ある。このようなカチオン性ポリマーの例は、鉱油分散系としてサルケアRSC 92の商品名でアライドコロイド社(Allied Colloids Ltd.)(ノーフォーク、
バージニア)から商業的に入手できるものである。このポリマーの提案CTFA
名称は「ポリクオタニウム32(および)鉱油」である。
【0051】 ここで有用なその他のカチオン性ポリマー類は、アクリルアミドまたはその他
の(C)モノマーを含まないもの、すなわちnがゼロであるものである。これら
のポリマーにおける(A)および(B)モノマー 構成成分は上に記載されてい る。これらのアクリルアミド不含有ポリマー類の特に好ましい群は、lもゼロで
あるものである。この場合、ポリマーは実質上、ジアルキルアミノアルキル メ タクリレート モノマーまたはその第四アンモニウム塩または酸付加塩のホモポ リマーである。これらのジアルキルアミノアルキル メタクリレート ポリマーは
好適には上記のような架橋剤を含む。
【0052】 本発明に有用な、本質的にホモポリマーであるカチオン性ポリマーは、一般構
造式(A)l(B)m(C)nであらわされ、式中、lがゼロで、(B)がメチル 第四ジメチルアミノエチル メタクリレート、nがゼロであり、架橋剤はメチレ ンビスアクリルアミドである。このようなホモポリマーの例は約50%の上記ポ
リマー、約44%の鉱油、および約6%のPPG−1トリデセス−6を含む混合
物としてサルケアRSC95の商品名でアライドコロイド社(ノーフォーク、V A)から商業的に入手できる。このポリマーは最近CTFA名称“ポリクオタニ
ウム37(および)鉱油(および)PPG−1トリデセス−6”を与えられた。
【0053】 C.ポリアクリルアミド ポリマー 置換分岐または非分岐ポリマー類を含むポリアクリルアミド ポリマー類、特 に非イオン性ポリアクリルアミド ポリマー類も増粘剤として本発明において有 用である。これらのポリマーは、アクリルアミドおよびメタクリルアミド(非置
換でもよいし、1または2個のアルキル基(好適にはC1ないしC5)で置換され
ていてもよい)を含む種々のモノマーから生成することができる。アミド窒素が
非置換であるか、または1または2個のC1〜C5アルキル基(好適にはメチル、
エチル、またはプロピル)で置換されているアクリレートアミドおよびメタクリ
レートアミドモノマー、例えばアクリルアミド、メタクリルアミド、N−メタク
リルアミド、N−メチルメタクリルアミド、N、N−ジメチルメタクリルアミド
、N−イソプロピルアクリルアミド、N−イソプロピルメタクリルアミド、およ
びN、N−ジメチルアクリルアミド等が好ましい。これらのポリマーは、約1, 000,000より大きく、より好適には約1,5000,000より大きく、約 30,000,000までの範囲の分子量を有する。これらのポリアクリルアミド
ポリマーのなかで最も好ましいのは、CTFA名称ポリアクリルアミドおよび イソパラフィンおよびラウレス−7を与えられた非イオン性ポリマーで、セピゲ
ル305の商品名でセピック・コーポレーション(Seppic Corporation)(フェ
アフィールド、NJ)から販売されている。
【0054】 本発明に有用なその他のポリアクリルアミド ポリマー類には、アクリルアミ ド類および置換アクリルアミド類とアクリル酸および置換アクリル酸とのマルチ
−ブロック コポリマー類がある。商業的に入手できるこれらマルチ−ブロック
コポリマーの例は、リポ・ケミカルス社(Lipo Chemicals,Inc.)(パターソン 、NJ)からのハイパン(Hypan)SR150H、SS500V、SS500W 、SSSA100H等である。
【0055】 D.多糖類 本発明において非常に種々様々の多糖が増粘剤として有用である。「多糖類」
とは、反復する糖(すなわち炭水化物)単位の主鎖を含むゲル化剤を意味する。
多糖ゲル化剤の非制限的例は、セルロース、カルボキシメチル ヒドロキシエチ ルセルロース、セルロースアセテート プロピオネート カルボキシレート、ヒド
ロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチル エチルセルロース、ヒドロキシプ ロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシエ
チルセルロース、微晶質セルロース、セルロース硫酸ナトリウム、およびこれら
の混合物からなる群から選択されるもの等である。ここではアルキル置換セルロ
ースも有用である。これらのポリマー類において、セルロース ポリマーのヒド ロキシル基はヒドロキシアルキル化され(好適にはヒドロキシエチル化またはヒ
ドロキシプロピル化)、ヒドロキシアルキル化セルロースを生成する。それはそ
の後C10−C30直鎖または分岐鎖アルキル基でエーテル結合によって変性さ
れる。一般的にはこれらのポリマーは、C10−C30直鎖または分岐鎖アルコ
ールとヒドロキシアルキルセルロースとのエーテルである。ここで有用なアルキ
ル基の例は、ステアリル、イソステアリル、ラウリル、ミリスチル、セチル、イ
ソセチル、ココイル(すなわちココナツ油のアルコール類から誘導されるアルキ
ル基)、パルミチル、オレイル、リノレイル、リノレニル、リシノレイル、ベヘ
ニルおよびこれらの混合物からなる群から選択されるものを含める。アルキルヒ
ドロキシアルキルセルロースエーテルのなかで好適なのは、CTFA名セチル ヒドロキシエチルセルロースを与えられた物質である。 これはセチルアルコー ルとヒドロキシエチルセルロースとのエーテルである。この物質はアクアロン・
コーポレーション(Aqualon Corporation)からナトロソルRCSプラスの商品名
で販売されている。
【0056】 その他の有用な多糖類には、3単位ごとに(1→6)結合グルコースを含む(
1→3)結合グルコース単位の直鎖を含んでなる硬グルカン(screloglucans) がある。 商業的に入手できる例はミチェル・マーシー・プロダクツ社(Michel
Mercier Products Inc.)(マウンテンサイド、NJ)からのクレアロゲル(Cle
arogel)RCS11である。
【0057】 E.ゴム 本発明に有用なその他の追加的増粘剤およびゲル化剤は、主として天然資源か
ら誘導されるもの等である。これらのゲル化剤ゴムの非制限的例は、アカシア、
寒天、アルギン、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アミロペクチン、アル
ギン酸カルシウム、カラゲーニンカルシウム、カルニチン、カラゲーニン、デキ
ストリン、ゼラチン、ゲランゴム、グアールゴム、グアール ヒドロキシプロピ ルトリモニウム クロリド、ヘクトライト、ヒアルロン酸、水和シリカ、ヒドロ キシプロピル キトサン、ヒドロキシプロピル グアール、カラヤゴム、ケルプ、
イナゴマメゴム、ナットウゴム、アルギン酸カリウム、カラゲーニンカリウム、
アルギン酸プロピレングリコール、菌枝ゴム、デキストラン カルボキシメチル
ナトリウム、カラゲーニンナトリウム、トラガントゴム、キサンタンゴムおよび
これらの混合物からなる群から選択される物質を含める。
【0058】 F.架橋ビニルエーテル/無水マレイン酸コポリマー 本発明に有用なその他の追加的増粘剤およびゲル化剤には、アルキルビニルエ
ーテル類と無水マレイン酸との架橋コポリマー類がある。これらのコポリマーで
は、ビニルエーテルが式R−O−CH=CH2で表わされ、式中、RはC1−C 6アルキル基、好適にはRはメチルである。好適な架橋剤はC4−C20ジエン
類、好適にはC6ないしC16ジエン類、最も好適にはC8ないしC12ジエン
類である。特に好ましいコポリマーは、メチルビニルエーテルと無水マレイン酸
から形成されるものであり、このポリマーはデカジエンで架橋され、上記ポリマ
ーは0.5%水溶液、25℃、pH7、に希釈されると、ブルックフィールドR VT粘度計、スピンドル#7を用いて10rpmで測定した時、50,000− 70,000cpsの粘度を有する。このコポリマーは、CTFA名、PVM/ MAデカジエン クロスポリマーを有し、インターナショナル・スペシャリティ ・プロダクツ(International Specialty Products)(ウエイン NJ)からス タビレズR06として商業的に入手できる。
【0059】 G.架橋ポリ(N−ビニルピロリドン) ここで増粘剤およびゲル化剤として追加的に有用な架橋ポリビニル(N−ピロ
リドン)は、1992年8月18日発行のシー(Shih)らの米国特許第 5139770
号および1991年12月17日発行のシーらの米国特許第 5,073,614号に記載
されているもの等がある;これら両特許はそのまま参考として本明細書に組み込
まれる。これらのゲル化剤は、一般的には、炭素原子約2ないし約12個を含む
末端ジオール類のジビニルエーテルおよびジアリルエーテル類、約2ないし約6
00単位を含むポリエチレングリコールのジビニルエーテルおよびジアリルエー
テル類、約6ないし約20炭素原子を有するジエン類、ジビニルベンゼン、ペン
タエリスリトールのビニルおよびアリルエーテル類等からなる群から選択される
架橋剤を約0.25ないし約1重量%を含む。一般的にはこれらのゲル化剤は、 5%水溶液として25℃でブルックフィールドRVT粘度計スピンドル#6で、
10rpmで測定した際、約25,000cpsないし約40,000cpsの粘
度を有する。商業的に入手できるこれらのポリマーの例はインターナショナル・
スペシャリティ・プロダクツ(ウエイン、NJ)から販売されるACP−112
0、ACP−1179、およびACP−1180等である。
【0060】 ここに適切に使用できる増粘剤は、1983年6月7日に発行されたクレイン
(Klein)らの米国特許第 4,387,107号および R.Y.Lochhead および W.R.Fron 編集の“化粧品のためのポリマーおよび増粘剤百科辞典”、Cosmetics & Toiret ries 、108巻、95−135ぺージ(1993年5月)に開示されているもの
等である。これらは全てそのまま参考としてここに組み込まれる。
【0061】 本発明の好適な組成物は、カルボン酸ポリマー類、アクリレート/C10−C30 アルキルアクリレート クロスポリマー類、ポリアクリルアミド ポリマー類、お
よびこれらの混合物からなる群から選択される増粘剤を含む。一般に、親水性液
体担体を増粘するために用いられる増粘剤は、酸型で用いないのが好ましい。な
ぜならば酸性増粘剤は、増粘した親水性相に懸濁または分散されている帯電した
反射性粒状物質と相互作用することがあるからである。或いは、増粘剤の酸型を
用いるならば、組成物を以下に述べるようなpH範囲に中和して、それから、帯
電した反射性粒状物質を加えることができる。一般に、増粘した親水性液体担体
のpHは約4から約8.5までの範囲、好適には約4.5から約8までの範囲、よ
り好適には約5から8までの範囲、最も好適には約6から8までの範囲である。
【0062】III.帯電した粒状物質 本発明の組成物は、本来、組成物の重量の約0.01%ないし約2%、好適に は約0.05%ないし約1.5%、より好適には約0.1%ないし約1%の帯電し た粒状物質を前記増粘親水性担体全体に分散して含む。帯電した粒状物質は、コ
ーティングしていない金属酸化物のゼータ電位より大きい正味電荷を与えるコー
ティング物質でコーティングされた金属酸化物であるのが好ましい。
【0063】 理論によって束縛されるものではないが、TiO2等の反射性粒状物質は一般 に、例えば重合体の増粘剤で、前に述べた組成物の不安定性を惹起する比較的高
い表面活性を有すると考えられる。その上、これらの粒状物質は凝集する傾向、
例えば塊まる傾向を有する。これらの問題は、上記金属酸化物を、コーティング
していない反射性粒状物質のゼータ電位より大きい正味電荷を与えるコーティン
グ材料でコーティングすることによって解決できる。一般的に、上記コーティン
グ材料は、約4ないし約8.5のpHで、約±20mVより大きいゼータ電位( 例えばプラスまたはマイナスのどちらかの方向に)を与える。これは配合の安定
性をもたらし、反射性粒状物質の凝集を防止する。粒子およびそれらの電荷は熟
練せる当業者には公知であり、アカデミック プレス社から出版されたハンター (R.J.Hunter)著コロイド科学におけるゼータ電位:原理および応用(1981
);アカデミック プレス社から出版された J.N.Israelachvili 著分子間−およ び表面力:コロイドおよび生物学的系への応用 (1985);および Hoogeven,
N.G.らのコロイドおよび表面、Physiochemical and Engineering Aspects、11
7巻、77ページ(1966)によく記載されている。これらの出版物は全てそ
のまま参考として本明細書に組み込まれる。
【0064】 好適には、粒子は全て正味カチオン性電荷または正味アニオン性電荷を有する
。粒子の全部が同じ電荷をもつため、反発力が凝集を阻止し、親水性相全体に均
一に分布せしめる。その結果、(i)より低濃度の反射性粒状物質を用いて許容
できる程度の皮膚被覆を得ることができ、(ii)組成物の審美感が増加し、(ii
i)配合の不安定性は減少する。こうして、帯電粒子の使用は、比較的低濃度の 反射性粒状物質で効率的被覆をもたらす。
【0065】 本発明の組成物に有用な帯電粒状物質は、一般に最低約2、より好適には最低
約2.5、例えば約2ないし約3の屈折率を有する。屈折率は一般的方法で測定 できる。例えば、本発明に適用できる屈折率測定法は、ディーン(J.A.Dean)編
集、Lange's Handbook of Chemistry、14版、マクグローヒル、ニューヨーク 、1992年、第9章、屈折率測定法、に記載されている。これはそのまま参考
としてここに組み込まれる。
【0066】 好適な粒状物質は、一次粒子サイズ約100nmないし約300nm、より好
適には約100ないし約250nmを有するものである(生の形、すなわち担体
と混合する前の本質的に純粋な粉末の形態で)。好適な粒状物質は組成物に分散
した際、約100nmないし約1000nm、より好適には約100nmないし
約400nm、さらにより好適には約200nmないし約300nmの一次粒子
サイズを有する。一次粒子サイズは、ASTME20−85「0.2ないし75 マイクロメータの範囲の粒状物質の光学顕微鏡による標準的粒度分析法」、AS
TM14.02巻、1993、を用いて測定できる。これは参考としてここに組
み込まれる。
【0067】 これら粒子は、所望屈折率を与える限り、球形、回転楕円面状、楕円形、薄層
状、不規則形、針状、棒状等の種々の形でよい。これら粒子はルチル、アナター
ゼまたはこれらの組み合わせを含める種々の物理的形をとり得る。
【0068】 A.金属酸化物 反射性粒状物質は、好適にはTiO2、ZnO、ZrO2およびこれらの組み合
わせ、より好適にはTiO2、ZnOおよびこれらの組み合わせを含んでなる無 機物質の粒子(組合わせは、これら物質の1種類以上を含んでなる粒子、並びに
これら粒状物質の混合物を含むものとする)、より好適には上記粒子は本質的に
TiO2からなる。上記粒子物質は複合体、例えばシリカ、シリコーン樹脂、雲 母、およびナイロン等(これらに制限するものではない)のようなコア上に沈着
しているか、又は他の物質と混合された複合体でもよい。
【0069】 例えばTiO2、ZnOまたはZrO2を含む無機粒状物質は、多くの企業から
商業的に販売されている。適切な粒状物質の一例は、USコスメテイックスから
入手できる物質である(TRONOX TiO2シリーズ、SAT−T CR83 7、ルチルTiO2)。
【0070】 上記組成物類はその他の無機または有機粒状物質を含むことができる。しかし
、本発明の粒子は、本質的に、この章に記載した粒状物質からなるのが好ましい
【0071】 B.コーティング物質 上記の反射性粒状物質は、コーティングされていない反射性粒状物質のゼータ
電位より大きい正味電荷を与えるコーティング物質でコーティングされるのが好
ましい。そのため、反射性粒子に与える正味電荷(カチオンまたはアニオン)が
未処理反射性粒状物質に比べて大きい限り、いかなるコーティング物質も使用で
きる。しかし、或る組成物内の粒子全てを同じ正味電荷で処理し(例えばカチオ
ン性およびアニオン性コーティング物質を混合するということはせずに)、反射
性粒子間の反発力からメリットを得ることが好ましい。しかし熟練せる当業者に
は、全体的反発力が維持されるならば、逆に帯電したコーティング物質の少量を
用いてもよいことは理解される。
【0072】 カチオン性電荷を与えるコーティング物質の非制限的例は、カチオン性ポリマ
ー類(天然および/または合成)およびカチオン性界面活性剤等である。好適カ
チオン性コーティング物質は、キトサン、ヒドロキシプロピルキトサン、クオタ
ニウム−80、ポリクオタニウムー7、およびこれらの混合物からなる群から選
択される。
【0073】 アニオン電荷を与えるコーティング物質の非制限的例には、アニオン性ポリマ
ー(天然および/または合成)およびアニオン性界面活性剤がある。好適アニオ
ン性コーティング物質は、アンモニウム ポリアクリレート、ポリアクリレート
ナトリウム、ポリアクリレート カリウム、エチレン アクリル酸コポリマー、加
水分解小麦タンパク ポリシロキサン コポリマー、ジメチコン コポリオール ホ
スフェート、ジメチコン コポリオール アセテート、ジメチコン コポリオール
ラウレート、ジメチコン コポリオール ステアレート、ジメチコン コポリオー ル ベヘネート、ジメチコン コポリオール イソステアレート、ジメチコン コポ
リオール ヒドロキシステアレート、燐酸エステル、コンドロイチン硫酸ナトリ ウム、ヒアルロン酸ナトリウム、ヒアルロン酸アンモニウム、アルギン酸ナトリ
ウム、アルギン酸アンモニウム、ラウリン酸アンモニウム、ラウリン酸ナトリウ
ム、ラウリン酸カリウム、ミリスチン酸アンモニウム、ミリスチン酸ナトリウム
、ミリスチン酸カリウム、パルミチン酸アンモニウム、パルミチン酸ナトリウム
、パルミチン酸カリウム、ステアリン酸アンモニウム、ステアリン酸ナトリウム
、ステアリン酸カリウム、オレイン酸アンモニウム、オレイン酸ナトリウム、オ
レイン酸カリウム、およびこれらの混合物からなる群から選択される。アンモニ
ウム ポリアクリレート、ナトリウム ポリアクリレート、およびこれらの混合物
からなる群から選択されるアニオン性コーティング物質がより好ましい。
【0074】 帯電粒状物質(例えばコーティング物質で処理されたもの)は実質的に未処理
の粉末形として、または水や下記のような(ただしこれらに制限するものではな
い)有機性親水性希釈剤を含める種々の形の担体に分散させたものを入手できる
:低級一価アルコール(例えばC1−C4)および低分子グリコール類およびポリ
オール類等、例えばプロピレングリコール等、ポリエチレングリコール(例えば
分子量200−600g/mole)、ポリプロピレングリコール(例えば分子
量425−2025g/mole)、グリセロール、ブチレングリコール、1,
2,4−ブタントリオール、ソルビトールエステル類、1,2,6−ヘキサント
リオール、エタノール、イソプロパノール、ソルビトールエステル類、ブタンジ
オール、エーテルプロパノール、エトキシル化エーテル類、プロポキシル化エー
テル類およびこれらの組み合わせ。帯電粒状物質は、水、グリセリン、ブチレン
グリコール、プロピレングリコールおよびこれらの混合物にあらかじめ分散させ
るのが好ましい。商業的に入手できる帯電粒状物質の例は、コボ(Kobo)BG6
5CA (アンモニウム ポリアクリレート処理TiO2、ブチレングリコール、 水、およびアンモニウム ジルコニウム カーボネートの予備分散物)、コボ B G60DC(キトサン処理TiO2およびブチレングリコールの予備分散物)、 コボ GLW75CA(アンモニウム ポリアクリレート処理TiO2、水、グリ セリン、およびアンモニウム ジルコニウム カーボネートの予備分散物)である
。これらは全てサウスプレンフィールド、NJ、にあるコボ・プロダクツ社から
入手できる。
【0075】IV.任意成分 本発明のスキンケア組成物は実質的には増粘された、粒子含有親水性液体担体
のみを含む。しかし好適にはこの組成物、特にエマルションの形のものは、種々
の疎水性物質を含むことができる疎水性構成成分または相も含む。
【0076】 A.疎水性構成成分 本発明による組成物、例えばエマルション等は、液体、油、油性またはその他
の疎水性構成成分を含んでなる疎水性相を含むことができる。本発明の組成物は
、好適には、組成物重量の約1%ないし約98%、好適には約1%ないし約50
%、そしてより好適には約1%ないし約30%の疎水性構成成分を含む。疎水性
構成成分は、動物、植物、または石油から誘導され、天然でも合成(すなわち人
工)でもよい。好適な疎水性構成成分は実質的に水不溶性であり、より好適には
本質的に水不溶性である。好適な疎水性構成成分は約1気圧下で約25℃以下の
融点を有するものである。
【0077】 種々様々の適切な疎水性構成成分が公知であり、本発明に用いることができ、
多数の例がサガリン(Sagarin)、Cosmetics,Science and Technology、第2版 、1巻、32−43ページ(1972)に見いだされる。これは参考として本明
細書に組み込まれる。適切な疎水性構成成分の非制限的例は、下記からなる群か
ら選択されるもの等である:
【0078】 (i)鉱油、これはペトロラタム液としても知られており、石油から得られる
液体炭化水素混合物である。メルクインデックス、10版、エントリー7048
、1033ページ(1983)および国際化粧品成分辞典、第5版、1巻、41
5−417ページ(1993)を参照されたい。これらはそのまま参考として本
明細書に組み込まれる。
【0079】 (ii)ペトロラタム、これは石油ゼリーとしても知られており、非直鎖固体炭
化水素と高沸点液体炭化水素とのコロイド系であり、上記液体炭化水素の大部分
はミセル内に保持されている。メルクインデックス、10版、エントリー704
7、1033ページ(1983);シンドラー(Schindler)Drug,Cosmet.Ind. 、89巻、36−37、76、78−80、82ページ(1961);および国
際化粧品成分辞典、5版、1巻、537ページを参照されたい。これらはそのま
ま参考として本明細書に組み込まれる。
【0080】 (iii)約7ないし約40の炭素原子を有する直鎖および分岐鎖炭化水素 これらの炭化水素材料の非限定例には、ドデカン、イソドデカン、スクアラン
、コレステロール、水素化ポリイソブチレン、ドコサン(すなわちC22炭化水素
)、ヘキサデカン、イソヘキサデカン(プレスパース(Presperse)(サウスプ レンフィールド、NJ)からパーメチル(Permethyl)R101Aとして販売され
る商業的に入手できる炭化水素)がある。C7−C40分岐鎖炭化水素であるC7
40イソパラフィンも有用である。
【0081】 (iv)C1−C30カルボン酸およびC2−C30ジカルボン酸のC1−C3 0アルコール エステル 。 直鎖および分岐鎖化合物並びに芳香族誘導体類等を含める(ここで疎水性構成
成分に関して用いられるモノ−およびポリ−カルボン酸は直鎖−、分岐鎖−およ
びアリールカルボン酸を含む)。非制限的例には、セバシン酸ジイソプロピル、
アジピン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピ
ル、パルミチン酸メチル、プロピオン酸ミリスチル、パルミチン酸2−エチルヘ
キシル、イソデシル ネオペンタノエート、マレイン酸ジ−2エチルへキシル、 パルミチン酸セチル、ミリスチン酸ミリスチル、ステアリン酸ステアリル、ステ
アリン酸イソプロピル、ステアリン酸メチル、ステアリン酸セチル、ベヘン酸ベ
ヘニル、マレイン酸ジオクチル、セバシン酸ジオクチル、アジピン酸ジイソプロ
ピル、オクタン酸セチル、ジリノレン酸ジイソプロピルがある。
【0082】 (v)C1−C30カルボン酸のモノ−、ジ−およびトリ−グリセリド類、 例えばカプリル/カプリン トリグリセリド、PEG−6カプリル/カプリン ト
リグリセリド、PEG−8カプリル/カプリン トリグリセリド。
【0083】 (vi)C1−C30カルボン酸のアルキレン グリコールエステル、 例えばC1−C30カルボン酸のエチレングリコール モノ-およびジ-エステル 類およびプロピレングリコール モノ-およびジ−エステル類、例えばエチレング
リコール ジステアレート等。 (vii)前記物質のプロポキシル化およびエトキシル化誘導体
【0084】 (viii)糖および関連物質のC1−C30モノ−およびポリエステル類。 これらのエステルは、糖またはポリオール部分および一つ以上のカルボン酸部
分から誘導される。構成要素である酸および糖に応じて、これらエステルは室温
では液体でも固体でもよい。液体エステルの例には、グルコース テトラオレエ ート、大豆油脂肪酸(不飽和)のグルコース テトラエステル類、混合大豆油脂 肪酸のマンノース テトラエステル類、オレイン酸のガラクトース テトラエステ
ル類、リノレン酸のアラビノース テトラエステル類、キシロース テトラリノレ
エート、ガラクトース ペンタオレエート、ソルビトール テトラオレエート、不
飽和大豆油脂肪酸のソルビトール ヘキサエステル類、キシリトール ペンタオレ
エート、スクロース テトラオレエート、スクロース ペンタオレエート、 スク
ロース ヘキサオレエート、スクロース ヘプタオレエート、スクロース オクタ オレエート、およびこれらの混合物がある。 固体エステルの例には、カルボン 酸エステル部分が1:2のモル比のパルミトオレエートおよびアラキデートであ
るソルビトール ヘキサエステル;カルボン酸エステル部分が1:3モル比のリ ノレエートおよびベヘネートであるラフィノース オクタエステル;エステル化 カルボン酸部分が3:4モル比のひまわり油脂肪酸およびリグノセレートである
マルトース ヘプ タエステル;エステル化カルボン酸部分が2:6モル比のオレ
エートおよびベヘネートであるスクロース オクタエステル;およびエステル化 カルボン酸部分が1:3:4のモル比のラウレート、リノレエートおよびベヘネ
ートであるスクロース オクタエステルがある。 好適な固体エステルは、エステ
ル化度が7−8で、脂肪酸部分が、不飽和酸:ベヘン酸のモル比が1:7ないし
3:5であるC18モノ-および/またはジ−不飽和およびベヘン酸であるスク ロース ポリエステルである。特に好ましい固体糖ポリエステルは、分子中にベ ヘン脂肪酸部分約7とオレイン酸部分約1があるスクロース オクタエステルで ある。その他の物質はスクロースの綿実油または大豆油脂肪酸エステル等である
。 エステル物質は米国特許第 2,831,854号、1997年1月25日に発行され たジャンダセク(Jandacek)の米国特許第 4,005,196号;1977年1月25日
発行のジャンダセクの米国特許第 4,005,195号、1944年4月26日発行のレ
ットン(Letton)らの米国特許第 5,306,516号;1994年4月26日発行のレ
ットンらの米国特許第 5,306,515号;1994年4月26日発行のレットンらの
米国特許第 5,306,514号;1989年1月10日発行のジャンダセクらの米国特
許第 4,797,300号;1976年6月15日発行のリジ(Rizzi)らの米国特許第
3,963,699号;1985年5月21日発行のヴォルペンハイム(Volpenheim)の 米国特許第 4,517,360号により詳細に記載されている。これらの全てはそのまま
参考として本明細書に組み込まれる。
【0085】 (ix)オルガノポリシロキサン油。 オルガノポリシロキサン油は、揮発性でも、不揮発性でもよく、または揮発性
および不揮発性シリコーンの混合物でもよい。ここで用いる用語「不揮発性」と
は、周囲条件では液体であり、約100℃より高い引火温度を有するシリコーン
類を言う。ここで用いる用語「揮発性」とは、その他の全てのシリコーン油を言
う。適切なオルガノポリシロキサン類は、広範囲の揮発性および粘性にわたる非
常に種々様々のシリコーンから選択できる。適切なシリコーンの非制限的例は、
1991年12月3日発行の米国特許第 5069897号に開示されており、それはそ
のまま参考として本明細書に組み込まれる。適切なオルガノポリシロキサン油の
例には、ポリアルキルシロキサン、環状ポリアルキルシロキサンおよびポリアル
キルアリールシロキサンがある。
【0086】 本発明の組成物に有用なポリアルキルシロキサンには、25℃で粘度約0.5 ないし約1,000,000センチストークス を有するポリアルキルシロキサン がある。このようなポリアルキルシロキサン類は、一般化学式R3SiO[R2
iO]2SiR3によってあらわされる。上記式中、Rは1ないし約30個の炭素
原子を有するアルキル基(好適にはRはメチルまたはエチル、より好適にはメチ
ル;混合アルキル基も同じ分子に用いることができる)、xは、所望分子量が約
10,000,000以上になるように選択された、0から10,000までの整
数である。商業的に入手できるポリアルキルシロキサンには、ジメチコンとして
も知られているぽりジメチルシロキサンがある;これの例としてはジェネラル・
エレクトリック社から販売されるビカジルRシリーズ、およびダウコーニング社 から販売されるダウコーニングR200シリーズがある。適切なポリジメチルシ ロキサンの特殊な例としては、粘度0.65センチストークス および沸点100
℃を有するダウコーニングR200フルード、および粘度10センチストークス
および200℃より高い沸点を有するダウコーニングR225フルード、および 粘度50、350および12,500 センチストークスをそれぞれ有し、200
℃より高い沸点を有するダウコーニングR200フルード類がある。適切なジメ チコン類は、化学式(CH33SiO[(CH32SiO]x[CH3RSiO] y Si(CH33によってあらわされるものであり、上記式中、Rは炭素原子2 ないし約30を有する直鎖または分岐鎖アルキルで、xおよびyは所望分子量が
約10,000,000以上までの範囲になるように選択された、それぞれ1以
上の整数である。これらのアルキル置換ジメチコンの例は、セチルジメチコンお
よびラウリルジメチコン等である。
【0087】 本発明の組成物に適切に使用できる環状ポリアルキルシロキサンは、化学式[
SiR2−O]nによってあらわされるものであり、上記式中Rはアルキル基(好
適にはRはメチルまたはエチル、より好適にはメチル)、nは約3から約8まで
の整数であり、より好適にはnは約3から約7までの整数、最も好適にはnは約
4から約6までの整数である。Rが、メチルである場合、これらの物質は一般的
にシクロメチコンと呼ばれる。商業的に入手できるシクロメチコン類には、粘度
2.5センチストークス、沸点172℃を有するダウコーニングR244フルード
(これは主としてシクロメチコン テトラマー(すなわちn=4)を含む)、粘 度2.5センチストークス および沸点178℃を有するダウコーニングR344フ
ルード(これは主としてシクロメチコン ペンタマー(すなわちn=5)を含む )、粘度4.2センチストークス および沸点205℃を有するダウコーニングR 245フルード(これは主としてシクロメチコン テトラマーとペンタマーとの 混合物(すなわちn=4および5)を含む)、および粘度4.5センチストーク ス、沸点217℃を有するダウコーニングR345フルード(これは主としてシ クロメチコン テトラマー、ペンタマーおよびヘキサマーの混合物(すなわちn =4、5および6)を含む)がある。
【0088】 トリメチルシロキシシリケート等の物質も有用である。これは一般化学式[(
CH23SiO1/2x[SiO2yに相当する重合物質であり、上記式中xは約
1から約500までの整数、yは約1から約500までの整数である。商業的に
入手できるトリメチルシロキシシリケートはジメチコンとの混合物としてダウコ
ーニングR593フルードの名称で販売されている。
【0089】 ジメチコノール類も本組成物に適切に使用できる。これらの化合物は化学式R 3 SiO[R2SiO]xSiR2OHおよびHOR2SiO[R2SiO]xSiR2 OHによってあらわされる。上記式中、Rはアルキル基(好適にはRはメチルま
たはエチル、より好適にはメチル)、xは、所望分子量を得られるように選択さ
れた、0から約500までの整数である。商業的に入手可能のジメチコノール類
は、一般的にはジメチコンまたはシクロメチコンとの混合物として販売される(
例えばダウコーニングR1401、1402、および1403フルード)。
【0090】 ポリアルキルアリール シロキサン類もこの組成物に適切に使用できる。 25
℃で粘度約15ないし約65センチストークス を有するポリメチルフェニル シ
ロキサンが特に有用である。
【0091】 ここで好適に使用できるのは、ポリアルキルシロキサン、アルキル置換ジメチ
コン、シクロメチコン、トリメチルシロキシシリケート、ジメチコノール、ポリ
アルキルアリール シロキサン、およびこれらの混合物からなる群から選択され るオルガノポリシロキサンである。ポリアルキルシロキサンおよびシクロメチコ
ンがここでは特に好適に使用できる。ポリアルキルシロキサン類のなかではジメ
チコンが好ましい。
【0092】 (x)植物油および水素化植物油。 植物油および水素化植物油の例には、べにばな油、ひまし油、ココナツ油、綿
実油、メンハーデン油、パーム核油、パーム油、ピーナツ油、大豆油、菜種油、
あまに油、米糠油、松根油、ゴマ油、ひまわり種油、水素化ひまわり油、水素化
ひまし油、水素化ココナツ油、水素化綿実油、水素化メンハーデン油、水素化パ
ーム核油、水素化パーム油、水素化ピーナツ油、水素化大豆油、水素化菜種油、
水素化あまに油、水素化米糠油、水素化ゴマ油、水素化ひまわり種油、およびこ
れらの混合物がある。 (xi)動物脂肪および油、例えばラノリンおよびその誘導体、タラ肝油。
【0093】 (xii)その他の物質:ポリプロピレングリコールのC4−C20アルキルエ ーテル類、ポリプロピレングリコールのC1−C20カルボン酸エステル類、お
よびジ−C8−C30アルキルエーテル類も有用である。これらの物質の非制限
的例はPPG−14ブチルエーテル、PPG−15ステアリルエーテル、ジオク
チルエーテル、ドデシルオクチルエーテル、およびこれらの混合物等である。
【0094】 B.エマルション組成物 前述のような疎水性構成成分を含む本発明の組成物は、エマルションの形に作
られることが多い。エマルションは、増粘された粒子含有親水性液体担体、また
はその他の親水性希釈剤を含む親水性相と、疎水性構成成分、例えば脂質、油ま
たは油状物質等を含む疎水性相とを含んでなる。熟練せる当業者には公知のよう
に、組成物の成分に応じて、親水性相は疎水性相に分散するか、またはその逆と
なり、それぞれ親水性または疎水性の分散相および連続相を形成する。エマルシ
ョン技術において、用語「分散相」は、熟練せる当業者にはよく知られている用
語であり、上記の相が、連続相に懸濁するか、包囲されている小さい粒子または
小滴として存在することを意味する。分散相は内相または不連続相としても知ら
れている。エマルションは、水中油エマルションまたは油中水エマルション、例
えばシリコーン中水のエマルション等であるか、またはこれらを含んでなる(例
えば三相またはその他の多相エマルション)。水中油エマルションは、一般的に
は約1%ないし約50%(好適には約1%ないし約30%)の分散した疎水性相
と、約1%ないし約98%(好適には約40%ないし約90%)の連続した親水
性相とからなる;油中水エマルションは、典型的には約1%ないし約98%(好
適には約40%ないし約90%)の分散した親水性相と、約1%ないし約50%
(好適には約1%ないし約30%)の連続した疎水性相とからなる。エマルショ
ンは、エクレストン(G.M.Eccleston)著 エマルション安定性理論の流動性およ び半固体O/Wエマルションへの応用 、Cosmetics & Toiletries、101巻、1
996年11月、73−92ページ、に記載されているような、ゲル網目構造を
含むこともできる。この文献は参考として本明細書に組み込まれる。好適エマル
ションを以下に説明する。
【0095】 好適なエマルションは、見かけ粘度約5,000ないし約200,000センチ
ポイズ(cps)を有する。 例えば、好適なローションは、見かけ粘度約10,0
00ないし約40,000cpsを有し; 好適なクリームは見かけ粘度約60,0 00ないし約160,000cps を有する。 見かけ粘度は、ブルックフィール ド DVII RV粘度計、スピンドルTCを用いて5rpmで、またはこれと同
等な方法によって測定される。組成物の上記粘度は、組成物の調製後、その組成
物を安定させてから、すなわち一般には25℃±1℃、常圧という条件下で調製
後最低24時間経過後に、測定される。見かけ粘度は、30秒のスピンドル回転
後に温度25℃±1℃で上記組成物で測定される。
【0096】 エマルションは、一般に、不連続相を連続相に分散および懸濁させるのに役立
つ乳化剤および/または界面活性剤を含むことができる。種々様々のこのような
作用物質が使用される。選択された作用物質が化学的および物理的に組成物の必
須構成成分と適合し、所望の分散特性を与える限り、公知のまたは一般的乳化剤
/界面活性剤をこの組成物に使用できる。適切な作用物質としてはシリコーン不
含有乳化剤/界面活性剤、シリコーン乳化剤/界面活性剤、およびこれらの混合
物がある。
【0097】 好適な実施態様において、本発明の組成物は親水性乳化剤または界面活性剤を
含む。本発明の組成物は、好適には約0.05%ないし約5%、より好適には約 0.05%ないし約1%の、少なくとも1種類の親水性界面活性剤を含む。理論 によって束縛されるものではないが、親水性界面活性剤は、疎水性組織化剤等の
疎水性物質を親水性相に分散させるのに役立つと考えられる。界面活性剤は、少
なくとも親水性相に十分分散するほど親水性でなければならない。好適な界面活
性剤は、HLBが最低約8であるものである。正しい界面活性剤の選択は、組成
物およびその他の存在する構成成分のpHに依存する。
【0098】 好適な親水性界面活性剤は、非イオン性界面活性剤から選択される。本発明に
おいて有用な非イオン性界面活性剤のなかには、C8−30アルコールなどの長
鎖アルコール類と糖または澱粉ポリマーとの縮合産物、すなわちグリコシドとし
て広く定義されるものがある。これらの化合物は式(S)n−O−Rによってあ らわされ、式中、Sはグルコース、フルクトース、マンノース、およびガラクト
ース等の糖部分であり;nは約1から約1000までの整数、そしてRはC8−
30アルキル基である。アルキル基を誘導できる長鎖アルコールの例には、デシ
ルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ラウリルアルコール
、ミリスチルアルコール、オレイルアルコール等がある。これらの界面活性剤の
好適例には、Sがグルコース部分、RがC8−20アルキル基、nが約1から約
9までの整数であるものが含まれる。商業的に入手できるこれらの界面活性剤の
例は、デシル ポリグルコシド(ヘンケルからAPG325として販売される)お
よびラウリル ポリグルコシド(ヘンケルからAPG600CSおよび625C Sとして販売される)等である。
【0099】 その他の有用な非イオン性界面活性剤には、アルキレンオキシドと脂肪酸との
縮合生成物(すなわち脂肪酸のアルキレンオキシド エステル)がある。これら の物質は一般式RCO(X)xOHであらわされる。上記式中、RはC10−3 0アルキル基、Xは−OCH2CH2−(すなわちエチレングリコールまたはエチ
レンオキシドから誘導される)または−OCH2CHCH3−(すなわちプロピレ
ングリコールまたはプロピレンオキシドから誘導される)、nは約6から約20
0までの整数である。その他の非イオン性界面活性剤はアルキレンオキシドと2
モルの脂肪酸との縮合生成物である(すなわち脂肪酸のアルキレンオキシド ジ エステル類)。これらの物質は一般式RCO(X)nOOCRであらわされ、上 記式中、RはC10−30アルキル基、Xは−OCH2CH2−(すなわちエチレ
ングリコールまたはエチレンオキシドから誘導される)または−OCH2CHC H3−(すなわちプロピレングリコールまたはプロピレンオキシドから誘導され る)、そしてnは約6から約100までの整数である。その他の非イオン性界面
活性剤は、アルキレンオキシドと脂肪アルコールとの縮合生成物(すなわち脂肪
アルコールのアルキレンオキシド)である。これらの物質は一般式R(X)nO R’で表わされ、上記式中、RはC10−30アルキル基、Xは−OCH2CH2 −(すなわちエチレングリコールまたはエチレンオキシドから誘導される)また
は−OCH2CHCH3−(すなわちプロピレングリコールまたはプロピレンオキ
シドから誘導される)、そしてnは約6から約100までの整数であり、R’は
HまたはC10−30アルキル基である。さらにまた別の非イオン性界面活性剤
は、アルキレンオキシドと脂肪酸および脂肪アルコール両方との縮合産物である
[すなわちポリアルキレンオキシド部分が一端において脂肪酸でエステル化され
、多端は脂肪アルコールでエーテル化(すなわちエーテル結合によって結合)さ
れる]。これらの物質は一般式RCO(X)nOR’を有し、上記式中、Rおよ びR’はC10−30アルキル基であり、Xは−OCH2CH2−(すなわちエチ
レングリコールまたはエチレンオキシドから誘導される)または−OCH2CH CH3−(すなわちプロピレングリコールまたはプロピレンオキシドから誘導さ れる)、そしてnは約6から約100までの整数である。これらのアルキレンオ
キシドから誘導された非イオン性界面活性剤の非制限的例には、セテス−6(ce
teth-6)、セテス−10、セテス−12、セテアレス−6(ceteareth-6)、セ テアレス−10、セテアレスー12、ステアレスー6(steareth-6)、ステアレ
スー10、ステアレスー12、ステアレスー21、PEG−6ステアレート、P
EG−10ステアレート、PEG−100ステアレート、PEG−12ステアレ
ート、PEG−20グリセリル ステアレート、PEG−80グリセリル タロウ
エート、PEG−10グリセリル ステアレート、PEG−30グリセリル ココ
エート、PEG−80グリセリル ココエート、PEG−200グリセリル タロ
ウエート、PEG−8ジラウレート、PEG−10ジステアレートおよびこれら
の混合物がある。
【0100】 また別の有用な非イオン性界面活性剤には、下記の構造式であらわされるポリ
ヒドロキシ脂肪酸アミド界面活性剤がある:
【0101】
【化1】
【0102】 上記式中、R1はH、C1−C4アルキル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキ シ−プロピルであり、好適にはC1−C4アルキル、より好適にはメチルまたはエ
チル、最も好適にはメチルである;R2はC5−C31アルキルまたはアルケニル、
好適にはC7−C19アルキルまたはアルケニル、より好適にはC9−C17アルキル
またはアルケニル、最も好適にはC11−C15アルキルまたはアルケニル;そして
Zは、鎖に直接結合した最低3個のヒドロキシルを有する線状ヒドロカルビル鎖
を有するポリヒドロキシヒドロカルビル部分、またはそのアルコキシル化誘導体
(好適にはエトキシル化またはプロポキシル化)である。Zは、グルコース、フ
ルクトース、マルトース、ラクトース、ガラクトース、マンノース、キシロース
およびこれらの混合物からなる群から選択される糖部分であるのが好ましい。上
記構造に一致する特に好ましい界面活性剤は、ココナツ アルキルN−メチル グ
ルコシドアミド(すなわちR2CO−部分がココナツ油脂肪酸から誘導されるも の)である。ポリヒドロキシ脂肪酸アミドを含む組成物の製法は、例えば195
9年2月18日に公表されたトーマス・ヘドリー社(Thomas Hedley & Co.)の GB特許明細書第 809,060号;1960年12月20日発行のウィルソン(E.R.
Wilson)の米国特許第 2,965,576号;1955年3月8日発行のシュワルツ(A.
M.Schwartz)の米国特許第 2,703,798号;および1934年12月25日発行の
ピゴット(Piggot)の米国特許第 1,985,424号に開示されている。これらはその
まま参考として本明細書に組み込まれる。
【0103】 非イオン性界面活性剤のなかで好適なのは、ステアレス−21、セテアレス−
20、セテアレス−21、スクロース ココエート、ステアレス−100、PE G−100ステアレートおよびこれらの混合物からなる群から選択されるもので
ある。
【0104】 本発明に適切に使用できるその他の非イオン性界面活性剤には、糖エステル、
およびポリエステル類、アルコキシル化糖エステルおよびポリエステル類、C1
−C30脂肪アルコールのC1−C30脂肪酸エステル類、C1−C30脂肪ア
ルコールのC1−C30脂肪酸エステルのアルコキシル化誘導体、C1−C30
脂肪アルコールのアルコキシル化エーテル、C1−C30脂肪酸のポリグリセリ
ルエステル類、ポリオールのC1−C30エステル類、ポリオールのC1−C3
0エーテル類、アルキル燐酸、ポリオキシアルキレン脂肪エーテル燐酸、脂肪酸
アミド、アシル ラクチレート類、およびこれらの混合物がある。 これらの乳化
剤の非制限的例には次のものがある: ポリエチレングリコール20ソルビタン モノラウレート(ポリソルベート20)、ポリエチレングリコール5大豆油ステ
ロール、ステアレス−20、セテアレス−20、PPG−2メチルグルコースエ
ーテル ジステアレート、セテス-10、ポリソルベート80、セチル燐酸、セチ
ル燐酸カリウム、セチル燐酸ジエタノールアミン、ポリソルベート60、グリセ
リルステアレート、ポリオキシエチレン20ソルビタン トリオレエート(ポリ ソルベート85)、ソルビタン モノラウレート、ポリオキシエチレン4ラウリ ルエーテル ナトリウム ステアレート、ポリグリセリル−4イソステアレート、
ヘキシルラウレート、PPG−2メチルグルコースエーテル ジステアレート、 PEG−100ステアレート、およびこれらの混合物。
【0105】 本発明に有用なその他の乳化剤は、ソルビタンまたはソルビトール脂肪酸エス
テルとスクロース脂肪酸エステルとの混合物をベースにした脂肪酸エステルブレ
ンドであり、各場合の脂肪酸は好適にはC8−C24、より好適にはC10−C20で ある。好適な脂肪酸エステル乳化剤は、ソルビタンまたはソルビトールC16−C 20 脂肪酸エステルとスクロースC10−C16脂肪酸エステルとのブレンド、特にソ
ルビタンステアレートとスクロースココエートとのブレンドである。これはIC
Iからアルラトン(Arlatone)2121の商品名で商業的に販売されている。
【0106】 本発明に有用な親水性界面活性剤は、代わりに、または追加的に、当業者には
公知の種々様々のカチオン性、アニオン性、双極性イオン性、および両性(amph
oteric)界面活性剤のいずれも含むことができる。例えば、Allured Publishing
Corporation から出版された、マクカッチョン(McCutcheon)著洗剤および乳 化剤 、北米版(1986); 1991年4月30日発行のシオッティ(Ciotti )らの米国特許第 5,011,681号;1983年12月20日発行のジオキソン(Di
oxon)らの米国特許第 4,421,769号;および1973年8月28日発行のディカ
ート(Dickert)らの米国特許第 3,755,560号を参照されたい。 これら4報は全
てそのまま参考として本明細書に組み込まれる。
【0107】 本発明に有用なカチオン性界面活性剤の例は、1992年9月29日に発行さ
れたマコール(Macall)らの米国特許第 5,151,209号;1992年9月29日発
行のストイリ(Steuri)らの米国特許第 5,151,210号;1992年6月9日発行
のウエルズ(Wells)らの米国特許第 5,120,532号;1983年6月7日発行の ボリヒ(Bolich)の米国特許第 4,387,090号;1964年11月3日発行のヒル
ファーの米国特許第 3,155,591号;1975年12月30日発行のローリン(La
ughlin)らの米国特許第 3,929,678号;1976年5月25日発行のベイリー(
Bailey)らの米国特許第 3,959,461号;マクカッチョン著洗剤および乳化剤、(
北米版1979)M.C. Publishing Co.;およびシュワルツら、界面活性剤、そ れらの化学および工学 、ニューヨーク、Interscience Publishers、1949; に開示されているものを含む。これらは全てそのまま参考として本明細書に組み
込まれる。ここで有用なカチオン性界面活性剤には、第四アンモニウム塩等のカ
チオン性アンモニウム塩、およびアミノ−アミド類がある。
【0108】 種々様々のアニオン性界面活性剤もここでは有用である。1975年12月3
0日に発行されたローリンらの米国特許第 3,929,678号を参照されたい。 これ はそのまま参考として本明細書に組み込まれる。アニオン性界面活性剤の非制限
的例には、アルコイル イセチオネート類(例えばC12−C30)、アルキルおよ びアルキルエーテルサルフェートおよびそれらの塩類、アルキルおよびアルキル
エーテル ホスフェートおよびそれらの塩類、アルキルメチルタウレート(例:C 12 −C30)、および脂肪酸石鹸(例:アルカリ金属塩、例えばナトリウムまたは
カリウム塩)がある。
【0109】 両性および双極性イオン性界面活性剤もここでは有用である。本発明の組成物
に使用できる両性および双極性イオン性界面活性剤の例は、脂肪族第二および第
三アミンの誘導体として広く記載されているものである:この構造において脂肪
族基は直鎖でも分岐鎖でもよく、脂肪族置換基の一つが約8ないし約22の炭素
原子を含み(好適にはC8−C18)、一つは、カルボキシ、スルホネート、サル フェート、ホスフェート、またはホスホネート等のアニオン性水溶解性基を含む
。例としてはアルキルイミノ アセテート類、およびイミノジアルカノエート類 およびアミノアルカノエート類、イミダゾリニウムおよびアンモニウム誘導体が
ある。その他の適切な両性および双極性イオン性界面活性剤は、ベタイン、サル
テイン、ヒドロキシサルテイン、アルキルサルコシネート(例えばC12−C30
、およびアルカノイルサルコシネートからなる群から選択されるものである。
【0110】 本発明のエマルションは、シリコーン含有乳化剤または界面活性剤を含むこと
ができる。種々様々のシリコーン乳化剤がここでは有用である。これらのシリコ
ーン乳化剤は一般的には有機的に変性されたオルガノポリシロキサンであり、熟
練せる当業者にはシリコーン界面活性剤としても知られている。有用なシリコー
ン乳化剤には、ジメチコンコポリオールがある。これらの物質は、ポリエチレン
オキシド鎖、ポリプロピレンオキシド鎖、これら鎖の混合物等のポリエーテル側
鎖、およびエチレンオキシドおよびプロピレンオキシド両方から誘導された部分
を含むポリエーテル鎖を含むように変性されたポリジメチルシロキサンである。
その他の例としては、アルキル変性ジメチコン コポリオール類、すなわちC2
30ペンダント側鎖を含む化合物がある。 また別の有用なジメチコン コポリオ
ールには、種々のカチオン性、アニオン性、両性、および双極性イオン性ペンダ
ント部分を有する物質がある。
【0111】 ここで有用なジメチコン コポリオール乳化剤は下記の一般構造によって説明 できる:
【0112】
【化2】
【0113】 上記式中、RはC1−C30直鎖、分岐鎖、または環状アルキルで、R2は −(CH2n−0−(CH2CHR3O)m−H および −(CH2n−O−(CH2CHR3O)m−(CH2CHR4O)o−H からなる群から選択され、上記式中、nは3から約10までの整数であり;R3 およびR4はHおよびC1−C6直鎖または分岐鎖アルキルからなる群から、R3
4が同時に同じにならないように選択される;m、o、x、およびy、は、上 記分子の総分子量が約200ないし約10,000,000になるように選択され
、その際m、o、x、およびyは、ゼロ以上の整数から、mとoとが両方共同時
にゼロにならないように独立的に選択され、zは1以上の整数から独立的に選択
される。これらのコポリオールの位置異性体が得られることは当然である。R3 およびR4基を含むR2部分のために上に示した化学式は制限するものではなく、
便利のためにこのように示してある。
【0114】 ジメチコン コポリオールとして厳密に分類されていなくとも、前のパラグラ フの構造で示され、R2が −(CH2n−O−R5 であるシリコーン界面活性剤も本発明において有用である。 上記式中、R5はカチオン性、アニオン性、両性、または双極性イオン性部分で ある。
【0115】 ここで乳化剤として有用なジメチコン コポリオールおよびその他のシリコー ン界面活性剤の非制限的例には、ペンダントポリエチレンオキシド側鎖を有する
ポリジメチルシロキサンポリエーテル コポリマー、ペンダントポリプロピレン オキシド側鎖を有するポリジメチルシロキサンポリエーテル コポリマー、ペン ダント混合ポリエチレンオキシドおよびポリプロピレンオキシド側鎖を有するポ
リジメチルシロキサン ポリエーテル コポリマー、ペンダント混合ポリ(エチレ
ン)(プロピレン)オキシド側鎖を有するポリジメチルシロキサン ポリエーテ ル コポリマー、ペンダント オルガノベタイン側鎖を有するポリジメチルシロキ
サン ポリエーテル コポリマー、ペンダントカルボキシレート側鎖を有するポリ
ジメチルシロキサン ポリエーテル コポリマー、ペンダント第四アンモニウム側
鎖を有するポリジメチルシロキサンポリエーテル コポリマーが含まれ;ペンダ ントC2−C30直鎖、分岐鎖、または環状アルキル部分を含む前記コポリマー類 をさらに変形したものも含まれる。ダウコーニング・コーポレーションから販売
される本発明に有用な商業的に入手できるジメチコンコポリオールの例は、ダウ
コーニングR190、193、Q2−5220、2501ワックス、2−532 4フルード、および3225C(この後者の物質はシクロメチコンとの混合物と
して販売されている)。セチルジメチコン コポリオールは、ポリグリセリル− 4イソステアレート(および)ヘキシルラウレートとの混合物として商業的に入
手でき、ABILRWE−09の商品名で販売されている。(ゴールドシュミッ トから提供)。セチルジメチコン コポリオールはヘキシルラウレート(および )ポリグリセリル−3オレエート(および)セチルジメチコンとの混合物として
も商業的に入手でき、ABILRWS−08の商品名で販売されている(これも ゴールドシュミットから提供される)。ジメチコン コポリオールのその他の非 制限的例には、ラウリル ジメチコン コポリオール、ジメチコン コポリオール
アセテート、ジメチコン コポリオール アジペート、ジメチコン コポリオール アミン、ジメチコン コポリオールベヘネート、ジメチコン コポリオール ブチ ルエーテル、ジメチコン コポリオール ヒドロキシ ステアレート、ジメチコン
コポリオール イソステアレート、ジメチコン コポリオール ラウレート、ジメ チコン コポリオール メチルエーテル、ジメチコン コポリオールホスフェート 、およびジメチコン コポリオール ステアレートもある。国際化粧品成分辞典
第5版、1993年、を参照されたい。これはそのまま参考として本明細書に組
み込まれる。
【0116】 ここに有用なジメチコン コポリオール乳化剤は、例えば1990年10月2 日発行の Figueroa,Jr.の米国特許第 4,960,764号;1989年8月30日公表 の SaNogueira の欧州特許第 EP 330,369号;ダーム(G.H.Dahms)ら、“シリコ
ーン コポリオールによる新しい組成物の可能性”Cosmetics & Toiletries、1 01巻、91−100ページ、1995年3月;カルロッティ(M.E.Carlotti)
ら、“W/O−Sエマルションの最適化およびエステル構造とエマルション特性
との量的関連性の研究”、J.Dispersion Science And Technology、13(3) 、315−336ページ(1992);ハミエル(P.Hameyer)、“油中水エマ ルション化粧品中の有機性およびオルガノシリコーン乳化剤の比較技術研究”、
HAPPI28(4)巻、88−128ページ(1991);J.Smid-Korbar ら
、“エマルション中のシリコーン界面活性剤の効果および有用性”Provisional Communication,International Journal of Cosmetic Science 、12巻、135 −139ページ(1990);および D.G.Krzysik ら“油中水系のための新し いシリコーン乳化剤”Drug and Cosmetic Industry、146(4)巻、28−8
1ページ(1990、4月)に記載されている;これらはそのまま参考として本
明細書に組み込まれる。
【0117】 C.機能的任意成分 本発明の組成物は、このタイプの製品に有用な1つ以上の機能を果たす種々様
々の任意成分を含むことができる。このような任意の構成成分は、増粘された親
水性相または任意の疎水性相、またはこの明細書の組成物のその他の一つ以上の
追加の相の中に見いだされる。このような物質の非制限的例は、ハリー(Harry )の美容学 、7版、ハリー&ウィルキンソン(Hill Publishers、ロンドン 19
82);医薬品投与型−分散系;リバーマン、リーゲル&バンカー、1巻(19
88)&2(1989);マーセルデッカー社;化粧品の化学および製法、第2 、deNavarre(Van Nostrand 1962−1965);および化粧品科学および 工学ハンドブック 、第1版、ノールトン(Knowlton) & ピアース(Pearce) (Elsevier 1993)に記載されている。このような成分としては(制限する ものではない)透明粒子;皮膚軟化剤、湿潤剤およびモイスチュライザー等の皮
膚コンディショニング剤;皮膚クレンザー類;ビタミンB3化合物、レチノイド
、抗酸化剤/ラジカル掃去剤、および有機ヒドロキシ酸等のスキンケア活性物質
;組織化剤;およびその他の次のような活性成分:抗炎症剤、日焼け止め/遮光
剤、キレーター、落屑剤/剥離剤、および皮膚光沢剤等がある。これらの機能的
任意成分の各々を以下に詳細に述べる。
【0118】 1.透明粒子:安全で有効な量の透明粒子を、本発明の組成物に好適には約0
.1%ないし約15%、より好適には約0.2%ないし約5%、最も好適には約0
.3%ないし約2.5%加えることができる。上記透明粒子は、約2.0未満の屈 折率を有する。これらの粒子は光を反射する代わりに光を散乱させる。非制限的
例は雲母、シリカ、ナイロン、ポリエチレン、タルク、スチレン、ポリプロピレ
ン、エチレン/アクリル酸コポリマー、シルク雲母、酸化アルミニウム、シリコ
ーン樹脂、硫酸バリウム、炭酸カルシウム、酢酸セルロース、ポリメチル メタ クリレート、およびこれらの混合物である。 商業的に販売される透明粒子の非 制限的例は、コボ MSS−500シリカ;コボ EA−209(エチレン/ア クリル酸コポリマー);および U.S. Cosmetic Corp.(デイヴィル、CT)から
供給されるM−102雲母である。
【0119】 これらの透明粒子は種々の方法で処理され、または所望特性を有する種々の複
合体に製造される。商業的に入手できる複合体透明粒子の非制限的例は、EM Ind
ustries(ホーソン、NY)から供給されるナチュラリーフ パウダーR(雲母、 硫酸バリウム、TiO2の複合体)である。
【0120】 2.スキンケア活性物質:好適な実施態様において、本発明の組成物は、皮膚
のコンディションを慢性的に調節するために有用な活性物質も含む。このような
物質は、このような物質を含む組成物の慢性的使用後に皮膚の外観にメリットを
もたらすものである。この効果を有する物質は(制限するものではない)ビタミ
ンB3化合物およびレチノイド等である。その他のタイプのスキンケア活性物質 には、抗酸化剤/ラジカル掃去剤および有機ヒドロキシ酸がある。
【0121】 スキンケア活性物質の特定の例は下記のものである。 (i)ビタミンB3化合物:好適な実施態様において、本発明の組成物は安全 かつ有効量のビタミンB3化合物を含む。ビタミンB3化合物は本発明の皮膚の外
観の改善効果を高め、特に皮膚のコンディションの調節―皮膚の老化のサイン、
特にしわ、小じわおよび孔の調節の効果を高める。本発明の組成物は、好適には
約0.01%ないし約50%、より好適には約0.1%ないし約10%、さらによ
り好適には約0.5%ないし約10%、さらにより好適にはには約1%ないし約 5%、最も好適には約2%ないし約5%のビタミンB3化合物を含む。
【0122】 ここに用いるビタミンB3化合物とは、下記の式を有する化合物を意味する:
【0123】
【化3】
【0124】 上記式中、Rは−CONH2(すなわちナイアシンアミド)、−COOH(すな わちニコチン酸)、または−CH2OH(すなわちニコチニルアルコール);こ れらの誘導体;および上記のもののいずれかの塩類である。
【0125】 前記ビタミンB3化合物の典型的な誘導体には、ニコチン酸の非血管拡張性エ ステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル類、
ニコチン酸N−オキシドおよびナイアシンアミドN−オキシド等のニコチン酸エ
ステル類がある。
【0126】 適切なニコチン酸エステル類には、C1−C22、好適にはC1−C16、より好適
にはC1−C6のアルコールのニコチン酸エステルがある。上記アルコールは、適
切には直鎖または分岐鎖、環状または非環状、飽和または不飽和(芳香族を含む
)、および置換または未置換である。エステル類は非血管拡張性であるのが好ま
しい。ここに用いる「非血管拡張性」とは、上記エステルが組成物に含まれて皮
膚に適用された後、普通は、目に見える発赤を起こさないことを意味する(この
ような化合物は肉眼には見えない血管拡張を起こすかも知れないが、一般の人々
の大部分は目に見える発赤反応を経験しない、すなわち上記エステルは赤ら顔に
はしない(non-rubifacient))。非血管拡張性ニコチン酸エステル類には、ト コフェロール ニコチネートおよびイノシトール ヘキサニコチネートがあり;ト
コフェロール ニコチネートがより好ましい。
【0127】 ビタミンB3化合物のその他の誘導体は、アミド基の水素の1個以上の置換に より生成するナイアシンアミドの誘導体である。ここに有用なナイアシンアミド
の誘導体の非制限的例には、例えば活性化ニコチン酸化合物(例えばニコチン酸
アチドまたは塩化ニコチニル)とアミノ酸との反応から誘導されるニコチニルア
ミノ酸類、および有機カルボン酸(例えばC1−C18)のニコチニルアルコール エステル類がある。このような誘導体の特定の例としては、ニコチヌル酸(C8823)およびニコチニルヒドロキサム酸(C6622)がある。これら は下記の化学構造を有する: ニコチヌル酸:
【0128】
【化4】
【0129】 ニコチニルヒドロキサム酸
【0130】
【化5】
【0131】 典型的ニコチニルアルコールエステルには、カルボン酸、サリチル酸、酢酸、
グリコール酸、パルミチン酸等のニコチニルアルコールエステル類がある。 ここに有用なビタミンB3化合物のその他の非制限的例は、2−クロロニコチン アミド、6−アミノニコチンアミド、6−メチルニコチンアミド、n−メチル−
ニコチンアミド、n、n−ジエチルニコチンアミド、n−(ヒドロキシメチル)
−ニコチンアミド、キノリン酸イミド、ニコチンアニリド、n−ベンジルニコチ
ンアミド、n−エチルニコチンアミド、ニフェナゾン、ニコチンアルデヒド、イ
ソニコチン酸、メチルイソニコチン酸、チオニコチンアミド、ナイアラミド、1
−(3−ピリジルメチル)尿素、2−メルカプトニコチン酸、ニコモル、および
ニアプラジンである。
【0132】 上記ビタミンB3化合物の例は当業者にはよく知られており、多数の企業、例 えばシグマケミカル社(セントルイス、MO);ICN ビオメディカルス社( アーヴィン、CA)およびアルドリッヒ・ケミカル社(ミルウォーキー、WI)
等から商業的に販売される。
【0133】 一種類以上のビタミンB3化合物がここに用いられる。好適なビタミンB3化合
物はナイアシンアミドおよびトコフェロール ニコチネートである。ナイアシン アミドがより好ましい。
【0134】 使用する場合、ナイアシンアミドの塩類、誘導体類、および塩誘導体類は、こ
こに記載の皮膚コンディション調節法においてナイアシンとほぼ同じ効果をもつ
ものであることが好ましい。
【0135】 ビタミンB3化合物の塩類もここでは有用である。ビタミンB3化合物の塩類の
非制限的例には、有機または無機塩、例えばアニオン性無機物質(例:塩化物、
臭化物、ヨウ化物、カーボネート。好適には塩化物)との無機塩類、および有機
カルボン酸塩類(例:モノ−、ジ−、およびトリ−C1−C8カルボン酸塩類、例
えばアセテート、サリチレート、グリコレート、ラクテート、マレエート、シト
レート、好適にはアセテートのようなモノカルボン酸の塩)等がある。ビタミン
3化合物のこれらのおよびその他の塩類は熟練せる専門家によって、例えばウ ェナー(W.Wenner)の“L-アスコルビン酸およびD−イオスアスコルビン酸と ニコチン酸およびそのアミドとの反応”に記載されているように容易に合成でき
る。
【0136】 好適な実施態様において、ビタミンB3化合物の環の窒素は実質的に化学的フ リーであり(例えば非結合および/または非阻害)、または皮膚に供給後、実質
的に化学的にフリーになる(以後「化学的フリー」の代わりに「非錯体化」と言
う)。より好適には、ビタミンB3化合物は本質的には非錯体化である。そのた め、もし上記組成物がビタミンB3化合物を塩またはさもなくば錯体型で含む場 合、その組成物が皮膚に与えられたときに、そのような錯化合物は実質的に可逆
的であるのが好ましく、本質的に可逆的であるのがより好ましい。例えば、この
ような錯化合物は、約5.0ないし約6.0のpHでは実質的に可逆的でなければ
ならない。このような可逆性は熟練せる当業者によって容易に測定できる。
【0137】 ビタミンB3化合物は好適には、皮膚に適用される前の組成物中では実質的に 非錯体型である。不都合な錯化合物の形成を最小にするかまたは阻止する典型的
アプローチは、ビタミンB3化合物と実質的に非可逆的なまたはその他の錯化合 物を形成する物質を排除すること、pH調節、イオン強度調節、界面活性剤の使
用、そしてビタミンB3化合物と、ビタミンB3化合物と錯化合物を生成する物質
とを異なる相に配合すること等である。このようなアプローチは熟練せる当業者
のレベルでは十分理解されている。
【0138】 こうして、好適な実施態様において、ビタミンB3化合物は限定された量の塩 を含み、より好適にはビタミンB3化合物の塩が実質的にはないようにするのが より好ましい。ビタミンB3化合物はそのような塩を約50%未満含むのが好ま しく、塩の形を本質的に含まないのがより好ましい。約4から約7のpHを有す
るビタミンB3化合物は、この組成物中に塩の形で約50%より少ない量で含ま れる。
【0139】 ビタミンB3化合物は実質的に純粋な物質として含まれるか、または天然の( 例えば植物)供給源から適切な物理的および/または化学的分離によって得られ
る抽出物として含まれる。ビタミンB3化合物は好適には実質的に純粋であり、 より好適には本質的に純粋である。
【0140】 (ii)レチノイド類:好適な実施態様において、本発明の組成物はレチノイド
を含む。レチノイドは本発明の皮膚の外観改善の効果を高め、特に皮膚老化のサ
イン、特にしわおよび孔を調節することを含む皮膚コンディションの調節におい
て効果を発揮する。
【0141】 ここに使用する用語「レチノイド」は、皮膚にビタミンAの生物学的活性を与
えるビタミンAの天然および/または合成の類似体またはレチノール様化合物、
並びにこれらの幾何学異性体および立体異性体を全て含む。レチノイドは好適に
はレチノール、レチノールエステル(例えば、レチニルパルミテート、レチニル
アセテート、レチニルプロピオネート等のレチノールのC2−C22アルキルエス テル)、レチナール、および/またはレチン酸(trans−レチン酸の全ておよび /または13−cis−レチン酸等)、より好適にはレチン酸以外のレチノイド類 である。これらの化合物は当業者にはよく知られており、シグマケミカル社(セ
ントルイス、MO)、およびベーリンガー・マンハイム(インディアナポリス、
IN)等多数の企業から商業的に販売されている。ここで有用なその他のレチノ
イドは1987年6月30日発行のパリッシュ(Parish)らの米国特許第 4,677
,120号、1989年12月5日発行のパリッシュらの第 4,885,311号、1991
年9月17日発行のパーセル(Purcell)らの第 5,049,584号、1992年6月 23日発行のパーセルらの第 5,124,356号、および1992年9月22日発行の
パーセルらの再発行第 34075号に記載されている。 その他の適したレチノイド は、トコフェリル−レチノエート[レチン酸(trans−または cis−)のトコフ ェロールエステル、アダパレン{6−[3−(1−アダマンチル)−4−メトキ
シフェニル]−2−ナフトエ酸}、およびタザロテン(エチル6−[2−(4, 4−ジメチルチオクロマン−6−イル)−エチニル]ニコチネート)である。1
種類以上のレチノイドをここに使用することができる。好適レチノイドはレチノ
ール、レチニルパルミテート、レチニルアセテート、レチニルプロピオネート、
レチナールおよびこれらの組み合わせである。レチノールおよびレチニルパルミ
テートがより好ましい。
【0142】 レチノイドは、実質的に純粋な物質として、または天然の(例えば植物)供給
源から適切な物理的および/または化学的分離によって得られる抽出物として含
まれる。レチノイドは好適には実質的に純粋であり、より好適には本質的に純粋
である。
【0143】 本発明の組成物は安全かつ有効な量のレチノイドを含み、その結果生成した組
成物が皮膚のコンディションを安全かつ効果的に調節し、好適には目に見えるお
よび/または触知できる皮膚の不連続を調節し、より好適には皮膚の老化のサイ
ンを調節し、さらにより好適には皮膚の老化による皮膚のきめの目に見えるおよ
び/または触知できる不連続を安全かつ効果的に調節する。本発明の組成物は、
好適には約0.005%ないし(または)約2%、より好適には0.01%ないし
(または)約2%のレチノイドを含む。レチノールは約0.01%ないし(また は)約0.15%量用いるのが最も好ましく;レチノールエステルは最も好適に は約0.01%ないし(または)約2%(例えば約1%)量用いられ;レチン酸 は最も好適には約0.01%ないし(または)約0.25%量用いられ;トコフェ
リル−レチノエート、アダパレン、およびタザロテンは最も好適には約0.01 %ないし(または)約2%量用いられる。
【0144】 好適な実施態様において、本発明の組成物はレチノイドとビタミンB3化合物 を両方含む。レチノイドは上記の量が用いられ、ビタミンB3化合物は、好適に は約0.1%ないし(または)約10%、より好適には約2%ないし(または) 約5%量用いられる。
【0145】 (iii)抗酸化剤/ラジカル掃去剤:本発明の好適組成物類は抗酸化剤/ラジカ
ル掃去剤を含む。抗酸化剤/ラジカル掃去剤は、角質層の剥離またはきめの変化
を増加させる紫外線、および皮膚を損傷するその他の環境に対して防御するため
に有効である。
【0146】 抗酸化剤/ラジカル掃去剤の安全かつ有効な量、好適には組成物の約0.1% ないし約10%、より好適には約1%ないし約5%を本発明の組成物に加えるこ
とができる。
【0147】 アスコルビン酸(ビタミンC)およびその塩、脂肪酸のアルコルビルエステル
、アスコルビン酸誘導体(例えばアルコルビル燐酸マグネシウム)、トコフェロ
ール(ビタミンE)、トコフェロール ソルベート、トコフェロール アセテート
、トコフェロールのその他のエステル、ブチル化ヒドロキシ安息香酸類およびそ
れらの塩、6−ヒドロキシ−2,5,7,8−テトラメチルクロマン−2−カル
ボン酸(商品名トロロックス(Trolox)として商業的に入手できる)、胆汁酸お
よびそのアルキルエステル、特にプロピル ガレエート、尿酸およびその塩類お よびアルキルエステル類、ソルビン酸およびその塩類、アミン類(例えばN、N
−ジエチルヒドロキシルアミン、アミノ−グアニジン)、スルフヒドリル化合物
(例えばグルタチオン)、ジヒドロキシフマール酸およびその塩類、リシン ピ ドレート、アルギニン ピロレート、ノルジヒドログアイアレチン酸、ビオフラ ボノイド類、リシン、メチオニン、プロリン、スーパーオキシドジスムターゼ、
シリマリン、茶抽出物、ぶどう皮/種子抽出物、メラニン、およびローズマリー
抽出物等の抗酸化物/ラジカル掃去剤を用いることができる。好適抗酸化物/ラ
ジカル掃去剤は、トコフェロール ソルベートおよびその他のトコフェロールエ ステル類から選択される。トコフェロール ソルベートがより好ましい。例えば 、局所用組成物および本発明に適用できる組成物に利用できるトコフェロール ソルベートの使用が、1989年7月11日発行のビセット(Donald L.Bissett
)、ブッシュ(Rodney D.Bush)および Ranjit Chatterjee の米国特許第 4,847
,071号に記載されている;これは参考として本明細書に組み込まれる。
【0148】 (iv)有機ヒドロキシ酸:本発明の組成物は有機ヒドロキシ酸を含むことがで
きる。適切なヒドロキシ酸には、C1−C18ヒドロキシ酸があり、C8またはそれ
以下のヒドロキシ酸がより好ましい。ヒドロキシ酸は置換または未置換も、直鎖
、分岐鎖または環状でも(直鎖が好ましい)、飽和または不飽和(モノ−または
ポリ不飽和)でもよい(飽和化合物の方が好ましい)。適切なヒドロキシ酸の非
制限的例には、サリチル酸、グリコール酸、乳酸、5−オクタノイルサリチル酸
、ヒドロキシオクタン酸、ヒドロキシカプリル酸およびラノリン脂肪酸がある。
有機ヒドロキシ酸の好適な濃度は、約0.1%ないし約10%、より好適には約 0.2%ないし約5%、さらに好適には約0.5%ないし約2%である。サリチル
酸が好ましい。有機ヒドロキシ酸は本発明の皮膚外観改善効果を高める。例えば
有機ヒドロキシ酸は皮膚のきめを改善する傾向を有する。
【0149】 3.水溶性皮膚コンディショニング構成成分: 本発明の好適な組成物は、1種類以上の水溶性皮膚コンディショニング化合物
を含んでなる水溶性皮膚コンディショニング構成成分も含むことができる。水溶
性皮膚コンディショニング構成成分は皮膚を潤滑にし、皮膚の滑らかさおよび s
uppleness を高め、皮膚の乾燥を阻止または緩和し、皮膚をみずみずしくし、お
よび/または皮膚を保護するのに有効である。皮膚コンディショニング構成成分
は本発明の皮膚外観の改善効果を高め、皮膚外観の本質的に直接目に見える改善
をもたらす(これに限るものではない)。 水溶性皮膚コンディショニング構成 成分は、好適には湿潤剤、モイスチュライザーおよびこれらの混合物からなる群
から選択される。水溶性皮膚コンディショニング構成成分は、好適には最低約0
.1%、より好適には約1%ないし約99.99%、さらにより好適には約1%な
いし約50%、さらにより好適には約2%ないし約30%、最も好適には約5%
ないし約25%(例えば約5%ないし約15%)の濃度である。
【0150】 水溶性コンディショニング化合物の非制限的例は、多価アルコール、ポリプロ
ピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、尿素、
ピロリドンカルボン酸、エトキシル化および/またはプロポキシル化C3−C6
オール類およびトリオール類、アルファ−ヒドロキシC2−C6カルボン酸、エト
キシル化および/またはプロポキシル化糖類、約12個までの炭素原子を有する
糖類、約12個までの炭素原子を有する糖アルコール類、およびこれらの混合物
からなる群から選択されるものである。有用な水溶性コンディショニング剤の特
定の例としては、尿素;グアニジン;グリコール酸およびグリコレート塩類(例
えばアンモニウムおよび第四アルキルアンモニウム);乳酸および乳酸塩(例え
ばアンモニウムおよび第四アルキルアンモニウム);スクロース、フルクトース
、グルコース、エルスロース、エリスリトール、ソルビトール、ヒドロキシプロ
ピルソルビトール、マンニトール、グリセロール、ヘキサントリオール、プロピ
レングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、スレイトール、
ペンタエリスリトール、キシリトール、グルシトール等;PEG−2、PEG−
3、PEG−30、PEG−50等のポリエチレングリコール類、PPG−9、
PPG−12、PPG−15、PPG−17、PPG−20、PPG−26、P
PG−30、PPG−34等のポリプロピレングリコール類;アルコキシルグル
コース;ヒアルロン酸;およびこれらの混合物がある。種々の形のアロエベラ(
例えばアロエベラ ゲル);ラクタミド モノエタノールアミン;アセタミド モ ノエタノールアミン;パンテノール;およびこれらの混合物等の物質も有用であ
る。1990年12月11日発行のオル(Orr)らの米国特許第 4,976,953号に 記載されているようなエトキシル化グリセロールおよびプロポキシル化グリセロ
ールも有用である。 この特許はそのまま参考として本明細書に組み込まれる。
【0151】 4.組織化剤: 本発明の組成物、特に本発明のエマルションは組織化剤を含むことができる。
組織化剤は本発明の水中油エマルションに特に好適である。理論によって束縛さ
れるものではないが、組織化剤は、組成物の安定性に寄与するレオロジー特性を
組成物に与えるのに役立つ。例えば、組織化剤は液体結晶ゲル網目構造の形成を
助ける傾向がある。組織化剤は乳化剤または界面活性剤としても機能する。本発
明の好適組成物は1種類以上の組織化剤を約1%ないし約20%、より好適には
約1%ないし約10%、最も好適には約2%ないし約9%含む。
【0152】 好適組織化剤は約1ないし約8のHLBを有し、最低約45℃の融点を有する
ものである。適切な組織化剤は、飽和C14−C30脂肪アルコール、約1ないし約
5モルのエチレンオキシドを含む飽和C16−C30脂肪アルコール、飽和C16−C 30 ジオール、飽和C16−C30モノグリセロールエーテル、飽和C16−C30ヒドロ
キシ脂肪酸、C14−C30ヒドロキシル化および非ヒドロキシル化飽和脂肪酸、C 14 −C30エトキシル化飽和脂肪酸、約1から約5のエチレンオキシドジオールを
含むアミン類およびアルコール類、最低40%のモノグリセリド含有量を有する
14−C30飽和グリセリル モノエステル、約1ないし約3個のアルキル基およ び約2ないし約3個の飽和グリセロール単位を有するC14−C30飽和ポリグリセ
ロールエステル類;C14−C30グリセリルモノエーテル、C14−C30ソルビタン
モノ/ジエステル、約1ないし約5モルのエチレンオキシドを有するC14−C3 0 飽和エトキシル化ソルビタン モノ/ジエステル類;C14−C30飽和メチルグル
コシドエステル類;C14−C30飽和スクロース モノ/ジエステル類、約1ないし
約5モルのエチレンオキシドを有するC14−C30飽和エトキシル化メチルグルコ
シドエステル類;平均1ないし2のグルコース単位を有するC14−C30飽和ポリ
グルコシド類および、最低約45℃の融点を有するこれらの混合物から選択され
るものである。
【0153】 本発明の好適な組織化剤は、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコ
ール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアリン酸、パルミチン酸、
平均約1ないし約5のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポ
リエチレングリコールエーテル、平均約1ないし約5のエチレンオキシド単位を
有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、およびこれらの混
合物からなる群から選択される。本発明のより好適な組織化剤は、ステアリルア
ルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、平均約2のエチレンオキシ
ド単位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル(ステ
アレス−2)、平均約2のエチレンオキシド単位を有するセチルアルコールのポ
リエチレングリコールエーテル、およびこれらの混合物からなる群から選択され
る。さらにより好適な組織化剤は、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルア
ルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアレス−2、およびこ
れらの混合物からなる群から選択される。
【0154】 5.抗炎症剤: 抗炎症剤の安全かつ有効な量は、好適には組成物の約0.1%ないし約10% 、より好適には約0.5%ないし約5%を本発明の組成物に加えることができる 。抗炎症剤は本発明の皮膚外観改善効果を高める;例えばこのような作用物質は
、より均質で、より許容可能の皮膚トーンまたは色に貢献する。本発明の組成物
に用いる抗炎症剤の正確な量は使用する特定の抗炎症剤によって決まる、なぜな
らばこのような作用物質は効力が種々様々だからである。
【0155】 コルチコステロイド(これらに制限するものではない)を含む下記のようなス
テロイド性抗炎症剤が用いられる:ヒドロコーチゾン、ヒドロキシトリアミシノ
ロン、アルファ−メチル デキサメサゾン、デオキサメタゾン燐酸、ベクロメタ ゾン ジプロピオネート、クロベタゾール バレレート、デソニド、デゾキシメタ
ゾン、デゾキシコルチコステロン酢酸、デオキサメタゾン、ジクロリゾン、ジフ
ロラゾン二酢酸、ジフルコルトロン バレレート、フルアドレノロン、フルクロ ロロン アセトニド、フルドロコーチゾン、フルメタゾン ピバレート、フルオシ
ノロン アセトニド、フルオシノニド、フルコルチン ブチルエステル類、フルオ
コルトロン、フルプレドニデン(フルプレドニリデン)酢酸、フルランドレノロ
ン、ハルシノニド、ヒドロコーチゾン酢酸、ヒドロコーチゾン酪酸、メチルプレ
ドニゾロン、トリアムシノロン アセトニド、コーチゾン、コートドキソン、フ ルセトニド、フルドロコーチゾン、ジフルオロゾン二酢酸、フルラドレノロン、
フルドロコーチゾン、ジフルロゾン二酢酸、フルラドレノロン アセトニド、メ ドリゾン、アンシナフェル、アンシナフィド、ベタメサゾンおよびそのエステル
類のバランス、クロロプレドニゾン、クロルプレドニゾン酢酸、クロコーテロン
、クレシノロン、ジクロリゾン、ジフルルプレドネート、フルクロロニド、フル
ニゾリド、フルオソメタロン、フルペロロン、フルプレドニゾロン、ヒドロコー
チゾン バレレート、ヒドロコーチゾン シクロペンチルプロピオネート、ヒドロ
コルタメート、メプレドニゾン、パラメタゾン、プレドニゾロン、プレドニゾン
、ベクロメタゾン ジプロピオネート、トリアムシノロン、およびこれらの混合 物。好適に使用できるステロイド性抗炎症剤はヒドロコーチゾンである。
【0156】 本発明の組成物に使用できる抗炎症剤の第二群は、非ステロイド性抗炎症剤で
ある。この群に包含される種々の化合物は熟練せる当業者にはよく知られている
。非ステロイド性抗炎症剤の化学構造、合成、副作用等の詳細な開示のためには
抗炎症および抗リウマチ薬、レインスフォード(K.D.Rainsford)、I−III巻
、CRCプレス、Boca Raton、(1985)、および抗炎症剤、化学および薬理 、1、シェラー(R.A.Scherrer)ら、アカデミック・プレス、ニューヨーク(
1974)を含む標準的テキストを参照されたい。これらの各々は参考として本
明細書に組み込まれる。
【0157】 本発明の組成物に有用な特定の非ステロイド性抗炎症剤には次のものがある(
これらに制限するものではない): 1)オキシカム類、例えばピロキシカム、イソキシカム、テノキシカム、スド
キシカム、およびCP−14,304等; 2)サリチレート類、例えばアスピリン、ジサルシド、ベノリレート、トリリ
セート、サファプリン、ソルプリン、ジフルニサル、およびフェンドサル等; 3)酢酸誘導体、例えばジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシ
ン、スリンダク、トルメチン、イソキセパク、フロフェナク、チオピナク、チド
メタシン、アセマタシン、フェンチアザク、ゾメピラク、クリンダナク、オキセ
ピナク、フェルビナク、およびケトロラク等; 4)フェナメート類、例えばメフェナミン、メクロフェナミン、フルフェナミ
ン、ニフルミン、およびトルフェナミン酸; 5)プロピオン酸誘導体類、例えばイブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサ
プロフェン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、フェン
ブフェン、インドプロフェン、ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジ
ン、プラノプロフェン、ミロプロフェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、
アルミノプロフェン、およびチアプロフェン等; 6)プラゾール類、例えばフェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、フェプ
ラゾン、アザプロパゾン、およびトリメタゾン等。
【0158】 これらの非ステロイド性抗炎症剤の混合物も用いられ、皮膚科的に許容できる
これらの塩類およびエステル類も同様に用いられる。例えばエトフェナメート、
フルフェナミン酸誘導体、は局所的な摘要のために特に有用である。非ステロイ
ド性抗炎症剤のなかで、イブプロフェン、ナプロキセン、フルフェナミン酸、エ
トフェナメート、アスピリン、メクロフェナミン酸、メクロフェナミン酸、ピロ
キシカムおよびフェルビナクが好ましい:イブプロフェン、ナプロキセン、エト
フェナメート、アスピリンおよびフルフェナミン酸が最も好ましい。
【0159】 最後に、いわゆる「天然」の抗炎症剤は本発明の方法において有用である。こ
のような作用物質は適切には、天然の供給源(例えば植物;菌;微生物の副産物
等)から適切な物理的および/または化学的分離によって抽出物として得られる
。例えば、カンデリラ ワックス、アルファ−ビサボロール、アロエベラ、マン ジスタ(あかね属(genus Rubia)の植物、特に Rubia Corfifolia から抽出さ れる)、およびグッガル( Commiphora 属の植物、特にCommiphora Mukulから抽
出される)、コーラ エキス、カモミル、およびムチサンゴ(sea whip エキス)
が用いられる。
【0160】 ここで有用な追加的抗炎症剤には、グリシルレチン酸、グリシルリジン酸、お
よびこれらの誘導体(例えば塩類およびエステル類)等を含む、リコリス(Lico
rice)(カンゾウ(Glycyrrhiza glabra) 属/種の植物)ファミリーの化合物が
ある。 上記の化合物の適切な塩としては金属塩およびアンモニウム塩がある。 適切なエステルには、酸のC2−C24、好適にはC10−C24、より好適にはC16 −C24の飽和または不飽和エステルがある。上記の特殊の例としては油溶性リコ
リス抽出物、グリシルリジンおよびグリシルレチン酸そのもの、モノアンモニウ
ム グリシルリジネート、モノカリウム グリシルリジネート、ジカリウム グリ シルリジネート、1−ベータ−グリシルレチン酸、ステアリル グリシルレチネ ート、および3−ステアリロキシ−グリシルレリン酸、およびジナトリウム 3 −スクシニルオキシ−ベータ−グリシルレチネートがある。ステアリル グリシ ルレチネートが好ましい。
【0161】 6.日焼け止め剤および遮光剤: 紫外線にさらされると角質層の過度の鱗片化およびきめの変化が起こり得る。
そこで、本発明の組成物は日焼け止め剤または遮光剤を含むのが好ましい。適切
な日焼け止め剤または遮光剤は有機物でも無機物でもよい。
【0162】 種々様々の一般的日焼け止め剤がここに適切に使用できる。サガリン(Sagari
n)らはCosmetics,Science and Technology(1972)のVIII章、189ペー ジに、多数の適切な作用物質を開示している。これは参考として本明細書に組み
込まれる。特に適切な日焼け止め剤には例えば次のものがある:p−アミノ安息
香酸、その塩およびその誘導体(エチル、イソブチル、グリシル エステル;p −ジメチルアミノ安息香酸); アントラニレート類(すなわちo−アミノ安息 香酸;メチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、リナリル、テ
ルピニル、およびシクロヘキセニル エステル); サリチレート類(アミル、フ ェニル、オクチル、ベンジル、メンチル、グリセリル、およびジ−プロピレング
リコール エステル);桂皮酸誘導体(メンチルおよびベンジルエステル、フェ ニル桂皮酸ニトリル;ブチルシンナモイルピルベート);ジヒドロキシ桂皮酸誘
導体(ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、メチルアセト−ウンベリフ
ェロン);トリヒドロキシ桂皮酸誘導体(エスクレチン、メチルエスクレチン、
ダフェネチン、およびグルコシド、エスクリンおよびダフニン);炭化水素(ジ
フェニルブタジエン、スチルベン);ジベンザルアセトンおよびベンザルアセト
フェノン;ナフトールスルホネート類(2−ナフトール−3、6−ジスルホン酸
および2−ナフトール−6、8−ジスルホン酸のナトリウム塩);ジーヒドロキ
シナフトン酸およびその塩類;o−およびp−ヒドロキシビフェニルジスルホネ
ート類;クマリン誘導体(7−ヒドロキシ、7−メチル、3−フェニル);ジア
ゾール類(2−アセチル−3−ブロモインダゾール、フェニルベンゾキサゾール
、メチル ナフトキサゾール、種々のアリールベンゾチアゾール類); キニン塩 (ビスルフェート、スルフェート、塩化物、オレエート、およびタンネート);
キノリン誘導体(8−ヒドロキシキノリン塩、2−フェニルキノリン);ヒドロ
キシ−またはメトキシ置換ベンゾフェノン;尿酸およびビオルル酸;タンニン酸
およびその誘導体(例えばヘキサエチルエーテル);(ブチルカルボトル)(6
−プロピルピペロニル)エーテル;ヒドロキノン;ベンゾフェノン(オキシベン
ゼン、スリソベンゼン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルシノール、2,2',4
,4'−テトラヒドロキシベンゾフェノン、2,2'−ジヒドロキシ−4,4'− ジメトキシベンゾフェノン、オクタベンゾン;4−イソプロピルジベンゾイルメ
タン;ブチルメトキシジベンゾイルメタン;エトクリレン;オクトクリレン;[
3−(4'−メチルベンジリデン ボルナン−2−オン)および4−イソプロピル
−ジ−ベンゾイルメタン。
【0163】 これらのなかで、2−エチルヘキシル−p−メトキシ桂皮酸(PARSOL MCXとして商業的に販売されている)、4,4'−t−ブチルメトキシジベン ゾイル−メタン(PARSOL 1789として商業的に販売されている)、2 −ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチル−p−アミノ安
息香酸、ジガロイルトリオレエート、2,2−ジヒドロキシ−4−メトキシベン
ゾフェノン、エチル−4−(ビス(ヒドロキシ−プロピル)アミノベンゾエート
、2−エチルヘキシル−2−シアノ−3、3−ジフェニルアクリレート、2−エ
チルヘキシル−サリチレート、グリセリル−p−アミノベンゾエート、3,3,
5−トリ−メチルシクロヘキシルサリチレート、メチルアントラニレート、p−
ジメチル−アミノ安息香酸またはアミノベンゾエート、2−エチルヘキシル−p
−ジメチル−アミノ−ベンゾエート、2−フェニルベンズイミダゾール−5−ス
ルホン酸、2−(p−ジメチルアミノフェニル)−5−スルホニックベンゾキサ
ゾン酸、オクトクリレンおよびこれらの化合物の混合物が好ましい。
【0164】 本発明の組成物に有用なより好適な有機日焼け止め剤は、2−エチルヘキシル
−−p−メトキシシンナメート、ブチルメトキシジベンゾイル−メタン、2−ヒ
ドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−フェニルベンズイミダゾール−5
−スルホン酸、オクチルジメチル−p−アミノ安息香酸、オクトクリレンおよび
これらの混合物である。
【0165】 1990年6月26日にサバテリ(Sabatelli)に発行された米国特許第 4,93
7,370号、および1991年3月12日にサバテリおよびスピルナク(Spirnak)
に発行された米国特許第 4,999,186号に開示された日焼け止め剤もこの組成物に
特に有用である。これら両者共参考として本明細書に組み込まれる。ここに開示
された日焼け止め剤は、単一分子中に、異なる紫外線吸収スペクトルを示す二つ
の発色団部分をあらわすこと判明した。これらの発色団部分の一つは、主として
UVB線領域において吸収し、他はUVA線領域において強く吸収する。
【0166】 このクラスの日焼け止め剤の好適化合物は2,4−ジヒドロキシベンゾフェノ
ンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチル−アミノ安息香酸エステル;N
,N−ジ−(2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸と4−ヒドロキシジベ
ンゾイルメタンとのエステル;4−ヒドロキシジベンゾイルメタンの4−N,N
−(2−エチルヘキシル)メチル−アミノ安息香酸エステル; 2−ヒドロキシ −4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾフェノンの4−N,N−(2−エチル
ヘキシル)メチル−アミノ安息香酸エステル;4−(2−ヒドロキシエトキシ)
ジベンゾイルメタンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香
酸エステル;2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾフェノン
のN,N−ジ(2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステル;および4
−(2−ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンのN,N−ジ−(2−エチル
ヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステルおよびこれらの混合物である。
【0167】 特に好適な日焼け止め剤または遮光剤には、ブチルメトキシジベンゾイルメタ
ン、2−エチルヘキシル−p−メトキシシンナメート、フェニルベンズイミダゾ
ールスルホン酸、およびオクトクリレンがある。
【0168】 日焼け止め剤または遮光剤の安全で有効な量、典型的には約1%なしし約20
%、より典型的には約2%なしし約10%が用いられる。正確な量は選択した日
焼け止め剤および所望の日光防止因子(SPF)によって変化する。
【0169】 本発明に用いられるいずれの組成物においても、これらの組成物の皮膚に対す
る実質的効果を改善するための、特に水で洗い流されたりこすり落とされたりす
ることを防ぐための作用物質を付加することができる。この効果を与える好適な
作用物質はエチレンとアクリル酸とのコポリマーである。このコポリマーを含む
組成物類は1987年5月5日に発行されたブロック(Brock)の米国特許第 4,
663,157号に開示されている。 これは参考として本明細書に組み込まれる。
【0170】 7.キレート化剤: ここに用いる用語「キレート化剤」は、金属イオンを或る系から取り出し、そ
の金属イオンが化学反応に容易に関与したり化学反応を触媒したりしないように
錯化合物を形成することのできる活性作用物質を意味する。キレート化剤を含む
ことは、過度の鱗片化または皮膚のきめの変化を起こし得る紫外線、および皮膚
損傷を起こし得るその他の環境物質を防御するために特に有用である。
【0171】 キレート化剤の安全で有効な量が、好適には組成物の約0.1%ないし約10 %、より好適には約1%ないし約5%を本発明の組成物に加えることができる。
本発明の組成物に有用な典型的キレート化剤は、1/30/96にビセットに発
行された米国特許第 5,487,884号;10/31/95に公表されたブッシュらの
International Publication No.91/16035 ;および10/31/95に公表さ れたブッシュらのInternational Publication No.91/16034 に開示されている。
これらは全て参考として本明細書に組み込まれる。本発明の組成物に有用な好適
キレーターは、フリルジオキシムおよびその誘導体である。
【0172】 8.落屑剤/剥離剤: 安全で有効な量の落屑剤が、好適には組成物の約0.1%ないし約10%、よ り好適には約0.2%ないし約5%、さらに好適には約0.5%ないし約4%で本
発明の組成物に加えてもよい。落屑剤は、本発明の皮膚外観の効果を高める。例
えば、落屑剤は皮膚のきめ(例えば滑らかさ)を改善する傾向がある。上記のヒ
ドロキシ剤等(これに制限するものではない)の種々の落屑剤が当業者には知ら
れており、ここで適切に使用できる。ここで適切に使用できる一つの剥離系はス
ルフヒドリル化合物および双極性イオン性界面活性剤を含み、1995年6月7
日にビセット(Donald L.Bissett)の名前で提出された係属出願第 08/480632号
(6/29/95に提出されたPCT出願 U.S. 95/08136 に対応する)に記載 されている。これらは各々参考として本明細書に組み込まれる。ここに適切に使
用できるその他の剥離系はサリチル酸および双極性イオン性界面活性剤を含み、
1994年3月9日にビセットの名前で提出された出願 No.94/12745 の継続出 願として1995年11月13日に提出された同時係属出願 No.08,554,944 に 記載されている(これは11/4/94に提出され5/18/95に公表された
PCT出願 No.94/12745 に対応する)。 これらは各々参考として本明細書に組
み込まれる。これらの出願に記載されているような双極性イオン性界面活性剤も
ここで剥離剤として有用であり、セチルベタインが特に好ましい。
【0173】 9.皮膚光沢剤: 本発明の組成物は皮膚光沢剤を含むことができる。使用する際には、組成物は
好適には約0.1%ないし約10%、より好適には約0.2%ないし約5%、なお
好適には約0.5%ないし約2%の皮膚光沢剤を含む。適切な皮膚光沢剤は、こ うじ酸、アルブチン、アスコルビン酸およびこれらの誘導体、例えばアスコルビ
ル燐酸マグネシウム等、当業者に公知のものを含む。ここに適切に使用できる皮
膚光沢剤は、6/12/95に提出されたPCT No.95/07432 に対応する、1 995年6月7日に提出されたヒルブランドの係属出願第No.08/479935;および
1995年2月24日に Kalla L.Kvalnes、Mitchell A. DeLong、Barton J. Br
adbury、Curtis B.Motley、および John D. Carterの名前で提出された係属出願
第 No.08/390152(3/1/95に提出され9/8/95に公表されたPCT出 願 No.U.S. 95/02809 に対応する) に記載されているものも含む。これらは全 て参考として本明細書に組み込まれる。
【0174】D.製品形態 上述の“親水性液体担体”の章で述べたように、本発明に利用する担体の型は
その組成物の所望の製品形態の種類に依存する。しかしその製品形態は最低一種
類の親水性液体担体または相を使用しなければならない。本発明の組成物が組み
込まれる製品形態の非制限的例は、ローションおよびクリーム、クレンジング組
成物およびファンデーションなどである。これらの製品形態を以下により詳細に
述べる。
【0175】 既述のように、制限するものではないが、ローションおよびクリームを含める
本発明の局所用組成物は、皮膚科的に許容される疎水性構成成分を含んでよい。
この製品型におけるこのような組成物は、約1%ないし約50%の疎水性構成成
分を含むのが好ましい。種々様々の適切な疎水性構成成分が知られており、ここ
に使用できる。本明細書に参考として組み込まれているサガリンの、Cosmetics, Science and Technology 第2版、1巻、32−43ページ(1972)は、疎 水性構成成分として適切な材料の多数の例を含む。
【0176】 本発明によるローションおよびクリームは、一般的に溶液担体系および一種類
以上の疎水性構成成分を含む。ローション類は、一般に約1%ないし約20%、
好適には約2%ないし約10%の疎水性構成成分を含み;約50%ないし約90
%、好適には約60%ないし約80%の水を含む。クリームは、一般には約2%
ないし約50%、好適には約3%ないし約20%の疎水性構成成分を含み;約4
5%ないし約85%、好適には約50%ないし約75%の水を含む。
【0177】 クレンジングのために有用な本発明の組成物(“クレンザー類”)は、例えば
上記のような適切な担体と共に処方され、好適には一種類以上の皮膚科的に許容
される界面活性剤を、クレンジングのために安全で有効な量含む。好適な組成物
は、約1%ないし約90%、より好適には約5%ないし約10%の皮膚科的に許
容される界面活性剤を含む。上記界面活性剤はアニオン性、カチオン性、非イオ
ン性双極性イオン性、両性(amphoteric)および両性(ampholytic)界面活性剤
、並びにこれらの界面活性剤の混合物から適切に選択される。このような界面活
性剤は皮膚科領域の熟練者にはよく知られている。可能な界面活性剤の非制限的
例には、イソセテス−20、ナトリウム メチルココイル タウレート、ナトリウ
ム メチルオレイル タウレート、ラウリル硫酸ナトリウム、ここに記載されてい
るようなベタイン類がある。本発明に有用な典型的界面活性剤としては、198
9年1月24日に発行されたコウツ(Kowcz)らの米国特許第 4,800,197号を参 照されたい。これはそのまま参考として本明細書に組み込まれる。クレンジング
組成物は、クレンジング組成物に一般的に用いられるその他の物質を、それらの
分野で確立された濃度で含むことができる。
【0178】 クレンジング組成物の物理的形態は重要でない。上記組成物は、例えばリキッ
ド、シャンプー、浴用ゲル、ペーストまたはムースとして処方できる。シャンプ
ー等の好適な洗い流しクレンジング組成物は、十分なレベルの活性成分を皮膚お
よび頭皮に付着させるために適したデリバリーシステムを含む。好適なデリバリ
ーシステムは、不溶性錯化合物の使用を含む。このようなデリバリーシステムの
より完全な開示としては、19895月30日に発行されたバルフォード(Barf
ord)らの米国特許第 4,835,148を参照されたい。 これはそのまま参考として本
明細書に組み込まれる。
【0179】 ここに用いられる用語「ファンデーション」は、ローション、クリーム、ゲル
、ペースト等を含む(これらに制限するものではない)液体、半液体、または半
固体肌用化粧品を言う。一般的には、ファンデーションは、顔等の広い面積の肌
に使用し、特別の外観を与える。ファンデーションは一般的には口紅、ほお紅等
のカラー化粧品のための付着性ベースとなるように用いられ、皮膚の欠陥を隠し
、滑らかな平らな外観を皮膚に与える傾向がある。本発明のファンデーションは
、必須粒状物質の皮膚科的に許容される担体を含み、オイル、色素、顔料、皮膚
軟化剤、芳香、ワックス、安定剤などの一般的成分を含んでもよい。ここに適切
に使用できる典型的担体およびこのようなその他の成分類は、例えば1995年
4月28日にMarcial L. Canter、Brain D.Barford、および Brian D.Hofrichte
r の名前で提出された係属出願第 No.08/430,961 に記載されている。 これは参
考として本明細書に組み込まれる。
【0180】V.被覆効率比 本発明の組成物は、約20より大きい、好適には約25より大きい、より好適
には約30より大きい、そして最も好適には約35より大きい被覆効率比を有す
る。被覆効率比はのように計算する:
【0181】
【数1】
【0182】 例えば、帯電したTiO2を0.4%含み、被覆指数15を有する組成物は、被
覆効率比37.5を与える。
【0183】 被覆指数の測定は、コラーゲンフィルムを通る光の透過を測定することを含む
。コントロールのコラーゲンフィルム(例えば製品を適用していないもの)の光
透過の読みを、製品を適用したコラーゲンフィルムの光透過の読みと比較する。
被覆指数をそれから次のように計算する:
【0184】
【数2】
【0185】 被覆指数法は、サンプルを照らす十分な能力を持つ光源、コラーゲン表面上の
サンプルの画像を捕獲するためのカメラおよびビデオ・フレーム・グラバー、お
よびデータ分析のためのそしてビデオモニターを見るためのビデオ画像ソフトウ
エアを含むコンピューターを必要とする。適切な画像捕獲および分析ソフトウエ
アは、オプティマス社(ワシントン)からの Optimas 5.2(Image Analysis S
oftware ガイド、1巻を参照)(参考としてここに組み込まれるソフトウエアお
よびガイド)を含む。フィッシャーのLSD法を用い、このデータで最小有意差
を利用することができる。被覆指数を得るための方法、処理および手段の設定は
実施例1−3に記載される。
【0186】VI.組成物の製法 本発明の組成物は、一般に局所用組成物製造の当業者に公知のような従来の方
法によって作ることができる。このような方法は一般的には、加熱、冷却、真空
適用などを行い、または行わずに、一つ以上の段階で諸成分を比較的一様な状態
に混合することを含む。
【0187】 一般的には上記の一種類以上の構成成分を従来の方法によりいかなる順序にで
も帯電した粒状物質と混合することができる。生成した混合物をそれから約4か
ら約8.5までの所望pH範囲に調節する。好適にはそれら構成成分を先ず最初 にいかなる順序にでも混合する。それから帯電した粒状物質をその混合物に加え
、それから約4ないし約8.5の所望pH範囲に調節する。
【0188】VII.皮膚コンディションの調節法 本発明の組成物は、見に見えるおよび/または触知できる皮膚の不連続、例え
ば目に見えるおよび/または触知できる皮膚きめの不連続、特に皮膚の老化によ
る不連続の調節等を含める皮膚コンディション(特にヒトの皮膚、特にヒトの顔
の皮膚)の調節に有用である。
【0189】 本発明の組成物の広範囲の量を用いて皮膚の外観および/または感触の効果を
もたらすことができる。典型的には塗布によって適用される本発明の組成物の1
回当たりの量は、mg組成物/cm2皮膚であらわして、約0.1mg/cm2な いし約10mg/cm2である。特に有用な塗布量は、約2mg/cm2である。
一般的に適用は1日約1回の桁であるが、適用頻度は1週1回から1日約3回ま
たはそれ以上までの間である。
【0190】 本発明の組成物は、この組成物を皮膚に適用後本質的に直ちに皮膚コンディシ
ョンの目に見える改善をもたらす。このような即時的改善は、きめの不連続等(
皮膚の老化によるもの、例えば大きくなった孔等)の皮膚不連続の被覆または隠
蔽を含み、および/またはより均一な皮膚トーンまたは色をもたらす。
【0191】 好適な実施態様において、組成物は皮膚コンディションを慢性的に調節し、慢
性的に局所的な摘要される活性成分を含む。「慢性的局所的な摘要」等々は、対
象者の人生の長期間にわたって、好適には最低約1週間、より好適には最低約1
カ月、尚より好適には最低約3カ月、尚より好適には最低約6カ月、さらにより
好適には最低約1年間この組成物を連続局所的な摘要することを含む。皮膚コン
ディションの慢性的調節は、この組成物を皮膚に多数回局所的な摘要した後の皮
膚コンディションの改善を含む。種々の最大使用期間後(例えば5、10または
20年後)に効果が得られるとはいえ、慢性適用を一生続けるのが好ましい。典
型的な適用法はこのような長期間1日約1回の桁であるが、適用頻度は1週間に
約1回から1日約3回またはそれ以上にもなり得る。皮膚コンディションの調節
は、皮膚に安全で有効な量の本発明の組成物を適用することを含む。適用する組
成物の量、使用頻度および使用期間は与えられた組成物の活性レベルおよび所望
調節レベルによって、例えばその人の皮膚老化のレベルおよびその後の皮膚老化
速度に照らして広く変化し得る。
【0192】 皮膚コンディションの調節は、好適には皮膚ローション、クリーム、化粧品な
どの形態の組成物(それは皮膚の洗浄が適切となるまで、皮膚上に残し、或る美
容的、予防的、治療的またはその他の効果をもたらす、即ち、「残留型」組成物
)の適用によって実施される。上記組成物は、皮膚への適用後、最低約15分、
より好適には最低約30分、さらにより好適には最低約1時間、最も好適には最
低数時間、例えば約12時間まで皮膚上に残るのが好ましい。
【0193】実施例 下記の実施例は本発明の範囲内の実施態様をさらに説明し、証明するものであ
る。これらの実施例は単に説明の目的のためのものであり、本発明を制限するも
のでなく、本発明の精神および範囲から逸脱することなくその多くの変更が可能
である。使用する場合、諸成分はCTFA名で示される。
【0194】 実施例1−3: 水中油エマルションは下記の諸成分から一般的処方技術を用いて調製される。
【0195】
【表1】
【0196】1 : 糖と、ここに記載されている1種類以上のカルボン酸部分とのC1−C30
ノエステルまたはポリエステルであって、エステル化度が7−8、脂肪酸部分が
C18モノ−および/またはジ−不飽和酸およびベヘン酸であり、不飽和酸:ベ
ヘン酸のモル比が1:7ないし3:5であり、より好適には分子中に約7個のベ
ヘン脂肪酸部分と約1個のオレイン酸部分があるスクロースのオクタエステルで
あり、例えば綿実油脂肪酸のスクロースエステル、例えばSEFAコットネート
である前記モノエステルまたはポリエステル。2 : EMインダストリー社から販売されるナチュラリーフRパウダーとして入手
できる。3 : アンモニウム ポリアクリレート処理TiO2、水、グリセリン、およびア ンモニウム ジルコニウム カーボネートの予備分散物。
【0197】 実施例1および2に関して:最初に、相Aの成分を適切な大きさの容器中で(
プロペラ型ミキサーを用いて)混合し、70−75℃に加熱する。別の容器で相
Bの成分を混合し、70−75℃で熱する。70−75℃で攪拌しながら相Bを
相Aに加える。それから攪拌を続けながら、相Cを相A/Bのバッチ混合物に加
える。相Cの構成成分は混合物を中和させる。別の容器で、相Dを均質になるま
で攪拌し、それから相A/B/Cのバッチ混合物に攪拌しながら加える。50℃
に冷やす。相E成分を均質になるまで混合し、それから相A−Dのバッチ混合物
に攪拌しながら加える。それから相F成分をA−Eのバッチ混合物に加え、約3
5℃にまで冷やし続ける。生成バッチ混合物が均質になるまで攪拌し続ける。
【0198】 実施例3に関して 上記の相A−Fのように行う。それからバッチ混合物が約
35℃に冷えたとき、相G成分を別の容器中で混合し、相A−Fの冷えたバッチ
混合物と一緒にする。生成バッチ混合物が均質になるまで攪拌し続ける。
【0199】 実施例1−3から得られた各組成物を人の顔の皮膚に2mg組成物/cm2皮 膚の割合で塗布すると、皮膚外観の本質的に即時的な目に見える改善をもたらす
;例えば孔を見えにくくし、より一様な皮膚トーンにする。人の皮膚に同じ割合
で、1日1または2回、3−6カ月間上記組成物を塗布すると、外観の本質的即
時的な改善に加えて、微細な小じわおよびしわの減少を含む皮膚表面のきめを改
善することができる。
【0200】 被覆効率比:実施例1−3から生成した組成物は、約20より大きい被覆効率
比をもたらさなければならない。実施例1−3処方および比較例の被覆効率比数
値を以下で計算する。
【0201】
【表2】
【0202】 実施例1−3から得られた、帯電した反射性物質を含む組成物は、全て約20よ
り大きい被覆効率を与える。これに対して、比較例から得られる、帯電した反射
性物質を含まない組成物は約20未満の被覆効率を与える。
【0203】 実施例1−3の組成物の被覆指数の値は下記のプロトコルによって得られる:
適切なホールダーに取り付けられた露出表面積約7cm2を有するコラーゲンフ ィルム(IMS社(ミルフォード、Ct.)から入手できるIMSロット など)を用いて、製品40マイクロリットル(ミクロマンM50ピペットを用い
る)を適用し、手の指を10回まわしてフィルム表面に均質にのばす。任意に、
サンプルをIXレンズを備えたツァイスSV−11マイクロスコープ(または同
等物)に取り付ける(上記マイクロスコープはカメラが捕らえた画像を拡大する
のに有用である;この装置の効果的倍率は約5ミクロン/ピクセルである)。備
え付けのテンプレートを任意に用いて、サンプルを置き直して何回も測定するこ
とができる。SV−11は最大光がカメラ(例えばソニー760−MD CCD 3カメラ)に入るようにセットしなければならない。正しい位置ぎめおよびクリ
アな画像を確実にするために装置を次のようにセットする。ガンマおよびリニア
マトリックス スイッチがオフになるようにカメラコントロールをセットする。
カメラコントロールボックスの設定を次のように決める:ゲイン=0、白/黒バ
ランス自動、アイリス−自動、モードーカメラ、details-12 o'clock positio
n、phase-0度、SC-3o'clock position、H-12 o'clock position、色温度
-3200K、シャッター オフ。カメラは、白黒バランスを調節する前に15分間ま
でウォームアップしなければならない。“白”の標識のついたボタンを押して白
バランスを調節し、黒調節棒を引いて、黒と書いてあるボタンを押すことによっ
て黒バランスを調節する。コンピューターケーブルをカメラのRGB1および C
omposite Sync.部分に接続する。マイクロスコープのアイリスを完全にオープン
に設定し、すりガラスのプレートをマイクロスコープ基板上に置き、均質な明る
さの領域を作る。澄明なガラスプレートを任意に用いてサンプル高さを調節する
。コンピューターのOptimas 5.2プログラムを開く。光路において黒テープで 一部覆われているサンプルカップを用いてゲインおよびオフセットを調節する(
輝度)。マイクロスコープの基部にある反射ミラーをセットし、マイクロスコー
プに最大反射が得られるようにする。光源の平均は245ないし254.5でな ければならない。STD偏差は3未満でなければならない。もしも平均が仕様か
ら外れている場合には light bulb 列およびミラーの調節をチェックする。
【0204】 コントロールとして、未処理のコラーゲンフィルム片(IMS社、ミルフォー
ド、Ct.から入手できるIMS#1192等)をマイクロスコープ上に置かれ
たサンプルカップ上に置く。その際そのフィルムが光路の中心にあるようにする
。フィルムに焦点を合わせ、そのフィルムを通る光の透過を画像補足器および分
析ソフトウエアを用いて測定する。各測定ごとにそのサンプルを再配置し、焦点
を合わせ直して、そのサンプルの別個の領域から複数の測定を行う(7以上の測
定を行う)。ヒストグラムの平均値および標準偏差を画像補足器および分析ソフ
トウエアを用いて測定する。
【0205】 試験製品による光透過を測定するために、約7cm2の表面積を有するコラー ゲンフィルム片に先ず最初に蒸留水をしみ込ませてフレキシビリティを与える。
試験製品の40マイクロリットルをそのフィルムに分散させる(例えばミクロマ
ン(Microman)M50ピペットまたは同等物を用いて)、そしてその表面に均一
にのばしてコラーゲン表面を覆う均一なフィルムを形成する(一般に、清潔なラ
テックス指手袋をつけた指を10回まわしてその物質を軽くのばす)。5分間待
った後、サンプルをマイクロスコープの基部にとりつける。そのフィルムおよび
製品を通る光透過を、コントロールで行ったように測定する。フィッシャーのL
SD法を用いてそのデータで最小有意差を測定することができる。
【0206】 被覆指数を次のように計算する:
【0207】
【数3】
【0208】 *コントロールの平均値:未処理コラーゲンフィルムの平均光透過の読み *試験製品の平均値:処理コラーゲンフィルムの平均光透過の読み
【0209】実施例4−7 水中油エマルションを一般的処方技術を用いて下記の成分から調製する。
【0210】
【表3】
【0211】1 : この明細書に記載されている、糖および1種類以上のカルボン酸部分のC 1−C30モノエステルまたはポリエステルであり、好適には、エステル化度が
7−8で、脂肪酸部分がC18モノ−および/またはジ不飽和酸およびベヘン酸
(不飽和酸:ベヘン酸のモル比は1:7ないし3:5)であるスクロースポリエ
ステルであり、より好適には分子中に約7のベヘン脂肪酸部分と約1のオレイン
酸部分があるスクロース オクタエステル、例えば綿実油脂肪酸のスクロースエ ステル、例えばSEFAコットネートである。2 : アンモニウムポリアクリレート処理TiO2、水、グリセリン、およびアン
モニウム ジルコニウム カーボネートの予備分散物。3 : キトサン処理TiO2とブチレングリコールとの予備分散物。 実施例4−7の組成物は実施例1−3に記載の方法で調製される。
【0212】 実施例5−7から得られる各組成物を2mg組成物/cm2皮膚の割合で人の 顔の皮膚に塗布すると、本質的に即時的な皮膚の外観の目に見える改善、例えば
孔が見えにくくなるとか、より均質な皮膚のトーン等が生ずる。この組成物を人
の顔に同じ割合で1日1または2回、3−6カ月使用すると、皮膚表面のきめが
改善され、例えばこまかい小じわおよびしわの減少、並びに外観の本質的即時的
な改善が得られる。
【0213】実施例8−9 : 水中油エマルションを下記の成分から一般的処方技術を用いて調製する。
【0214】
【表4】
【0215】1 : ここに記載されている、糖および1種類以上のカルボン酸部分のC1−C 30モノエステルまたはポリエステルであり、好適には、エステル化度が7−8
で、脂肪酸部分がC18モノ−および/またはジ不飽和酸およびベヘン酸(不飽
和酸:ベヘン酸のモル比は1:7ないし3:5)であるスクロースポリエステル
であり、より好適には分子中に約7のベヘン脂肪酸部分と約1のオレイン酸部分
があるスクロース オクタエステル、例えば綿実油脂肪酸のスクロースエステル 、例えばSEFAコットネートである。2 : アンモニウムポリアクリレート処理TiO2、水、グリセリン、およびアン
モニウム ジルコニウム カーボネートの予備分散物。3 ポリアクリルアミドとイソパラフィンとラウレス−7の混合物。
【0216】 先ず最初に、適切な大きさの容器中の相Aの成分を(プロペラ型ミキサーを用
いて)混合し、70−75℃に加熱する。別の容器で、相Bの成分を混合し、7
0−75℃に加熱する。70−75℃で、攪拌を続けながら相Bを相Aに加える
。それから相Cを加える。別の容器で、相Dを均一になるまで混合し、それから
攪拌し続けながら相Dを相A/B/Cのバッチ混合物に加える。相A−Dのバッ
チ混合物を攪拌しながら60℃に冷ます。それから相Eを加え、相A−Eのバッ
チ混合物を50℃に冷ます。別の容器において、相Fの成分を均質になるまで混
合し、それから攪拌しながら相A−Eの混合物に加える。それから相Gの成分を
バッチに加え、35℃まで冷まし続ける。
【0217】 実施例8および9から生成した組成物は、被覆効率比46.5および47.6を
それぞれ有する。被覆指数は実施例1−3に概略述べたプロトコルにしたがって
得られる。
【0218】
【表5】
【0219】 実施例8および9から得られる組成物を人の顔の皮膚に2mg組成物/cm2 皮膚 の割合で塗布すると、皮膚の外観の本質的に即時的な目に見える改善、例 えば孔が見えにくくなり、皮膚トーンがより均質になる等が起きる。上記組成物
を人の顔に、同じ割合で1日1または2回、3−6カ月適用すると、皮膚表面の
きめが改善し、例えばこまかい小じわおよびしわの減少並びに外観の本質的即時
的な改善が得られる。
【0220】実施例10 : 濃厚化ゲルは下記のの成分から一般的処方技術を用いて調製される。
【0221】
【表6】
【0222】1 アンモニウム ポリアクリレート処理TiO2、水、グリセリンおよびアンモ ニウム ジルコニウム カーボネートの予備分散物。
【0223】 適切な大きさの容器中で、相Aの成分を(プロペラ型ミキサーを用いて)混合
し、70−75℃に加熱する。70−75℃で、攪拌を続けながら相Bを相Aに
加える。別の容器で、相Cを均一になるまで混合し、攪拌を続けながら相Cを相
A/Bのバッチ混合物に加える。50℃に冷ます。別の容器中で、相Dの成分を
均一になるまで混合し、それから相A−Cのバッチ混合物に攪拌を続けながら加
える。それから35℃まで冷ます。
【0224】 実施例10から得られた組成物を人の顔の皮膚に2mg組成物/cm2皮膚の 割合で塗布すると、皮膚の外観の本質的に即時的な目に見える改善、例えば孔が
見えにくくなり、皮膚トーンがより均質になる等、が起きる。上記組成物を人の
顔に、同じ割合で1日1または2回、3−6カ月適用すると、皮膚表面のきめが
改善し、例えばこまかい小じわおよびしわの減少並びに外観の本質的即時的な改
善が得られる。
【0225】 本発明の特定の実施態様について述べたが、本発明の種々の変化および変更が
本発明の精神および範囲から逸脱することなく行われ得ることは熟練せる当業者
には当然である。添付の請求項には、本発明の範囲内にあるそのような全ての変
更が包含されるものとする。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 7/00 A61K 7/00 N (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,SD,SZ,UG,ZW),EA(AM ,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM) ,AL,AM,AT,AU,AZ,BA,BB,BG, BR,BY,CA,CH,CN,CU,CZ,DE,D K,EE,ES,FI,GB,GE,GH,GM,HR ,HU,ID,IL,IS,JP,KE,KG,KP, KR,KZ,LC,LK,LR,LS,LT,LU,L V,MD,MG,MK,MN,MW,MX,NO,NZ ,PL,PT,RO,RU,SD,SE,SG,SI, SK,SL,TJ,TM,TR,TT,UA,UG,U Z,VN,YU,ZW (71)出願人 ONE PROCTER & GANBL E PLAZA,CINCINNATI, OHIO,UNITED STATES OF AMERICA (72)発明者 ファウラー,ティモシー ジョン アメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、 クグラー、ミル、ロード 4754 Fターム(参考) 4C083 AB032 AB171 AB221 AB241 AB242 AB321 AB361 AB362 AB431 AC012 AC072 AC122 AC241 AC242 AC352 AC422 AC432 AC442 AC472 AC532 AC642 AC851 AC852 AC901 AD021 AD071 AD091 AD092 AD112 AD151 AD152 AD161 AD211 AD212 AD222 AD271 AD301 AD321 AD322 AD331 AD341 AD411 AD621 AD622 AD631 AD641 AD661 AD662 BB01 BB02 BB04 BB21 BB47 BB51 BB60 CC02 DD33 DD39 DD41 EE06 EE07 EE12 FF04

Claims (12)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 組成物が: (A)重量で組成物の約1%ないし約99.98%の親水性液体担体と; (B)重量で組成物の約0.01%ないし約10%の、前記親水性液体担体の ための重合増粘剤と; (C)重量で組成物の約0.01%ないし約2%の、平均一次、純粋粒子サイ ズ約100nmないし約300nmを有する帯電した反射性粒状物質であって、
    前記増粘した親水性液体担体の全体に分散している前記帯電粒状物質とを含有し
    、 該組成物が約20より大きい被覆効率比を与えるものであることを特徴とする、
    皮膚に局所的に適用した際に目で見た皮膚の外観を直ちに改善するスキンケア組
    成物。
  2. 【請求項2】 前記帯電した反射性粒状物質が、金属酸化物を含み、前記金
    属酸化物が、コーティングされていない金属酸化物のゼータ電位より大きい正味
    電荷を与えるコーティング材料でコーティングされていることを特徴とする請求
    項1記載の組成物。
  3. 【請求項3】 前記コーティング材料が、キトサン、ヒドロキシプロピルキ
    トサン、クオタニウム−80、ポリクオタニウム−7、およびこれらの混合物か
    らなる群から選択されることを特徴とする請求項1または請求項2記載の組成物
  4. 【請求項4】 前記コーティング材料が、ポリアクリル酸アンモニウム、ポ
    リアクリル酸ナトリウム、ポリアクリル酸カリウム、エチレン アクリル酸 コポ
    リマー、加水分解小麦タンパク ポリシロキサン コポリマー、ジメチコン コポ リオール ホスフェート、ジメチコン コポリオール アセテート、ジメチコン コ
    ポリオール ラウレート、ジメチコン コポリオール ステアレート、ジメチコン
    コポリオール ベヘネート、ジメチコン コポリオール イソステアレート、ジメ チコン コポリオール ヒドロキシステアレート、燐酸エステル、コンドロイチン
    硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、ヒアルロン酸アンモニウム、 アル
    ギン酸ナトリウム、アルギン酸アンモニウム、ラウリン酸アンモニウム、ラウリ
    ン酸ナトリウム、ラウリン酸カリウム、ミリスチン酸アンモニウム、ミリスチン
    酸ナトリウム、ミリスチン酸カリウム、パルミチン酸アンモニウム、パルミチン
    酸ナトリウム、パルミチン酸カリウム、ステアリン酸アンモニウム、ステアリン
    酸ナトリウム、ステアリン酸カリウム、オレイン酸アンモニウム、オレイン酸ナ
    トリウム、オレイン酸カリウム、およびこれらの混合物からなる群から選択され
    ることを特徴とする請求項1または請求項2記載の組成物。
  5. 【請求項5】 前記重合増粘剤が、カルボン酸ポリマー類、架橋ポリアクリ
    レート ポリマー類、ポリアクリルアミド ポリマー類、アクリレート/C10−
    C30アルキルアクリレート クロスポリマー、架橋アルキルビニルエーテルお よび無水マレイン酸コポリマー類、架橋ポリ(N−ビニルポロリドン類)、多糖
    類、およびこれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする先行請求
    項のいずれかの項に記載の組成物。
  6. 【請求項6】 さらに組成物の約1ないし約98重量%の疎水性相を含むこ
    とを特徴とする先行請求項のいずれかの項に記載の組成物。
  7. 【請求項7】 組成物がさらに、乳化剤、界面活性剤、組織化剤、スキンケ
    ア活性成分、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される1種類以上の
    化合物を含むことを特徴とする先行請求項のいずれかの項に記載の組成物。
  8. 【請求項8】 (A)前記乳化剤または界面活性剤が、最低約8のHLBを
    有する、親水性、非イオン性乳化剤および界面活性剤からなる群から選択され;
    (B)前記組織化剤が、約1ないし約8のHLBおよび最低約45℃の融点を有
    し; (C)前記スキンケア活性成分が、ビタミンB3化合物、レチノイド、抗酸化剤 およびこれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする先行請求項の
    いずれかの項に記載の組成物。
  9. 【請求項9】 前記1種類以上のスキンケア活性成分が、ナイアシンアミド
    、レチノール、レチナアル、レチニル パルミテート、レチニル プロピオネート
    、アスコルビン酸、トコフェロール、およびこれらの誘導体および混合物からな
    る群から選択されることを特徴とする先行請求項のいずれかの項に記載の組成物
  10. 【請求項10】 さらに、雲母、硫酸バリウムおよびTiO2で処理した雲 母、シリカ、ナイロン、ポリエチレン、タルク、スチレン、ポリプロピレン、エ
    チレン/アクリル酸 コポリマー、セリサイト、酸化アルミニウム、シリコーン 樹脂、硫酸バリウム、炭酸カルシウム、酢酸セルロース、メタクリル酸ポリメチ
    ル、およびこれらの混合物からなる群から選択される透明な粒状物質を含むこと
    を特徴とする先行請求項のいずれかの項に記載の組成物。
  11. 【請求項11】 製法が、 (A)下記の成分をいかなる順序にでも混合し; (1)重量で組成物の約1%ないし約98%の親水性担体; (2)重量で組成物の約0.01%ないし約20%の、前記親水性液体担 体のための重合増粘剤; (3)重量で組成物の約1%ないし約98%の疎水性相;および (4)重量で約0.01%ないし約2%の、平均一次、純粋粒子サイズ約 100nmないし約300nmを有する帯電した粒状物質であって、前記増粘親
    水性相の全体に分散している前記帯電粒状物質;そして (B)混合物のpHを約4ないし約8.5のpHに調節し; ここで、前記組成物が約20より大きい被覆効率比を有するものである、 以上の諸段階を含んでなることを特徴とする、皮膚のコンディショニング、およ
    び皮膚外観の目に見える即時的改善をもたらすための、局所用の審美的に心地よ
    い組成物の製造方法。
  12. 【請求項12】 方法が、請求項1に記載の組成物を局所的に摘要すること
    を含んでなることを特徴とする、皮膚のコンディションを調節する方法。
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