JP2004500306A - 低級アルキルアセテートを含有する腋の下用化粧品組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
(発明の分野)
本発明は、活性成分の送達用ビヒクルとして低級アルキルアセテートを含有する腋の下用化粧品組成物に関する。
【0002】
(関連技術)
制汗または体臭防止スプレー組成物には、通常アルコール及び低分子量エステルが配合されている。エチルアルコールは、制汗塩のような活性物質に対して良好な懸濁媒体を提供する。アルコールを使用することによって向上したフレグランス効果も達成され得る。残念ながら、高量のアルコールは金属缶の脱錫(detinning)、点蝕または他の形態の腐蝕を促進する。このために、市販品には通常10%以上の量のアルコールは処方されていない。
【0003】
エタノールのような揮発性有機物質は、環境上の理由でも望ましくない。空気汚染に関する政府規制で、化粧品中の揮発性物質の低減が要求されている。
【0004】
制汗・体臭防止スプレー組成物は、しばしばイソプロピルパルミテートのようなエステル皮膚緩和薬を含んでいる。前記エステルはしばしばべとつき、衣類を汚し、アルミニウム塩と併用するとスプレーノズルの目詰まりを起こす。制汗または体臭防止スプレー組成物に通常要求されているアルコール及びエステル成分の少なくとも一部を置換することが必要である。
【0005】
従って、本発明の目的は、制汗または体臭防止スプレー組成物中に通常処方されているエタノール及びエステル皮膚緩和薬成分を除去または最小限とし得る前記組成物を提供することである。
【0006】
本発明の別の目的は、揮発性有機化合物を低量しか含有しない制汗または体臭防止スプレー組成物を提供することである。
【0007】
本発明の別の目的は、べとつきが少なく、乾いた皮膚感覚を有し、スプレーノズルの目詰まりの少ない制汗または体臭防止スプレー組成物を提供することである。
【0008】
本発明の更に別の目的は、組成物内の再懸濁性を改善することにより活性成分のケーキングを低下した制汗または体臭防止スプレー組成物を提供することである。
【0009】
本発明の更に別の目的は、スチール製スプレー缶の腐蝕を最小限とする制汗または体臭防止スプレー組成物を提供することである。
【0010】
本発明の上記した及び他の目的は、以下の記載から明らかである。
【0011】
(発明の要旨)
(i)約0.1〜約80重量%のC1〜C6アルキルアセテート、(ii)アストリンゼント塩及び抗菌剤からなる群から選択される腋の下用活性成分、及び(iii)約0.1〜約90重量%の医薬的に許容され得る担体からなる腋の下用組成物が提供される。
【0012】
(発明の詳細な説明)
制汗または体臭防止スプレー組成物中にC1〜C6アルキルアセテートを配合すると多数の利点が得られることが茲に知見された。前記利点には、組成物のべとつきが減ること、スプレーノズルの目詰まりが少なくなること、金属缶の腐食が少なくなること、活性成分のケーキングが減ること、エタノール含有量の低減により揮発物の放出が減ること、及び乾いた皮膚感覚が得られることが挙げられる。
【0013】
本発明のための好適なアルキルアセテートは、メチルアセテート、プロピルアセテート、イソプロピルアセテート、ブチルアセテート、イソブチルアセテート、t−ブチルアセテート、ネオペンチルアセテート、ヘキシルアセテート及びその組合せである。メチルアセテート及びt−ブチルアセテートが最も好ましい。メチルアセテートは、テネシー州に所在のEastman Chemical Companyから入手可能である。t−ブチルアセテートは、ペンシルバニア州フィラデルフィアに所在のArco Chemical Companyから入手可能である。アルキルアセテートの量は、約0.1〜約80重量%、好ましくは約1〜約70重量%、最適には約10〜約60重量%の範囲であり得る。
【0014】
本発明の有利な組成物は、C1〜C4アルコール(特にエタノール)を5重量%以下のような低量しか含まないか、または特に全く含まない。
【0015】
第2の必須成分は、アストリンゼント塩または抗菌剤であり得る腋の下用活性成分である。アストリンゼント塩は、アルミニウム、ジルコニウムまたは亜鉛の無機もしくは有機塩、またはその混合物であり得る。アストリンゼント塩としてまたはアストリンゼントアルミニウム複合体として有用な塩には、ハロゲン化アルミニウム、ヒドロキシハロゲン化アルミニウム、オキシハロゲン化ジルコニウム、ヒドロキシハロゲン化ジルコニウム、及びこれらの塩の混合物が含まれる。
【0016】
前記した種類のアルミニウム塩には、塩化アルミニウム及び一般式Al2(OH)xQy−XH2O(式中、Qは塩素、臭素またはヨウ素であり、xは2〜5且つx+y=6であって、x及びyは整数でなくてもよく、Xは約1〜6である)を有するヒドロキシハロゲン化アルミニウムが含まれる。
【0017】
上記したアストリンゼント塩を使用する各種複合体は当業界で公知である。例えば、米国特許第3,792,069号明細書(Lueddersら)には、アルミニウム、ジルコニウム及びアミノ酸(例えば、グリシン)の複合体が開示されている。ここに記載されている複合体及び類似構造体はZAGとして一般的に知られている。ZAG複合体は、通常約1.67〜12.5のAl:Zr比及び約0.73〜1.93の金属:Cl比を有する。前記ZAGタイプの複合体を製造するための好ましいアミノ酸は、式CH2(NH2)COOHを有するグリシンである。1〜100μmの粒子サイズを有する球形ZAGが特に好ましい。
【0018】
特に、本発明のために有用であり得、米国食品医薬品局の連邦官報で許可されている制汗活性成分を以下にリストする。塩化アルミニウム、塩基性塩化アルミニウム、クロロヒドレックスアルミニウム、クロロヒドレックスアルミニウムPEG、クロロヒドレックスアルミニウムPG、塩基性ジ塩化アルミニウム、ジクロロヒドレックスアルミニウムPEG、ジクロロヒドレックスアルミニウムPG、塩基性セスキ塩化アルミニウム、セスキクロロヒドレックスアルミニウムPEG、セスキクロロヒドレックスアルミニウムPG、硫酸アルミニウム、塩基性オクタ塩化アルミニウムジルコニウム、オクタクロロヒドレックスアルミニウムジルコニウムGLY、塩基性ペンタ塩化アルミニウムジルコニウム、ペンタクロロヒドレックスアルミニウムジルコニウムGLY、塩基性テトラ塩化アルミニウムジルコニウム、塩基性トリ塩化アルミニウムジルコニウム、塩基性テトラ塩化アルミニウムジルコニウムGLY及び塩基性トリ塩化アルミニウムジルコニウムGLY。
【0019】
アストリンゼント塩活性成分の量は、組成物の約1〜約40重量%、好ましくは約5〜約30重量%、最適には約8〜約15重量%の範囲であり得る。
【0020】
本発明のデオドラテン活性成分には、制汗剤として機能する活性成分以外の物質が含まれる。体臭防止剤は、悪臭を発生させたり、または体の油の有臭脂肪酸への分解を促進する微生物の増殖を防止または阻止し得るものでなければならない。有機抗菌性物質の中で最も有力なものは、トリクロサン、トリクロルバン、クロルヘキシジン、及びデオパフュームとして公知のある種のフレグラントオイル(例えば、Hopperらの米国特許第号4,278,658明細書)である。有機抗菌性物質の量は、約0.01〜約1重量%、好ましくは約0.1〜約0.5重量%の範囲であり得る。無機抗菌性物質も体臭防止活性成分として機能し得る。これらの物質には、酸化亜鉛、水酸化亜鉛、炭酸亜鉛、フェノールスルホン酸亜鉛、酸化マグネシウム、水酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、酸化ランタン、水酸化ランタン、炭酸ランタン、炭酸水素ナトリウム及びその組合せが含まれる。
【0021】
本発明の第3の必須成分は担体である。担体は、噴射剤、シリコーン、エステル、流動パラフィン及びその組合せから選択され得る。担体の量は、組成物の重量の約0.1〜約90重量%、好ましくは約20〜約80重量%、最適には約30〜約70重量%の範囲であり得る。
【0022】
本発明の組成物の代表的な噴射剤は、40℃未満、好ましくは20℃未満、最適には10℃以下の沸点を有する揮発性有機化合物である。好適な噴射剤には、C1〜C6炭化水素、C2〜C8ジアルキルエーテル、二酸化炭素及びハロ炭化水素が含まれる。有用な炭化水素には、プロパン、イソプロパン、ブタン、イソブタン、イソペンタン、ペンタン及びその混合物がある。噴射剤はPhillips Petroleum CompanyからA31(純粋イソブタン)及びA45(イソブタン/イソプロパン)の名前で入手可能である。イソブタン/プロパンのブレンドである噴射剤A50が最も好ましい。他の有用な噴射剤はジメチルエーテルである。
【0023】
揮発性シリコーンを本発明の組成物中に配合してもよい。揮発性シリコーンは、環状もしくは線状ポリジメチルシロキサンであり得る。揮発性シリコーンの量は、約1〜約80重量%、好ましくは約15〜約70重量%の範囲であり得る。これらは、Dow Corning CorporationからDC 344、345、244、246及び245として市販されている。
【0024】
担体として使用される非揮発性シリコーンは、ポリアルキルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサンまたはポリエーテルシロキサンコポリマー(例えば、ジメチコノール)から選択され得る。これらは、Dow Corning Corpから例えばDC 556またはDC200シリーズとして市販されている。非揮発性シリコーンを存在させる場合、その量は約0.1〜約30重量%、好ましくは約1〜約15重量%の範囲であり得る。
【0025】
エステルも担体として使用され得る。エステルとして、C1〜C20アルカノールをC8〜C22アルカン酸でエステル化して得られるものが例示される。その例には、イソプロピルミリステート、ラウリルミリステート、イソプロピルパルミテート、ジイソプロピルセバケート及びジイソプロピルアジペートが含まれる。イソプロピルパルミテートが最も好ましい。エステルの量は、約0.5〜約30重量%、好ましくは5〜20重量%、最適には約8〜約15重量%の範囲であり得る。
【0026】
多数の任意成分を本発明の組成物に配合することもできる。これらの任意成分には、増量剤、C1〜C3アルコール及び粉末充填剤が含まれる。
【0027】
増量剤または懸濁剤を存在させるとき、その量は約1〜約50重量%、好ましくは約2〜約8重量%であり得る。
【0028】
クレー及びコロイド状熱分解法シリカは、増量/懸濁剤として使用するのに好ましい材料である。コロイド状シリカは、Cab−O−Sil(登録商標)(極微粒状熱分解法シリカ)として市販されている。
【0029】
本発明の組成物中に使用するのに好適なクレー増量/懸濁剤は、モンモリロナイトクレー及び疎水性処理したモンモリロナイトクレーからなる群から選択される。これらのクレーの例には、ベントナイト、ヘクトライト及びコロイド状ケイ酸マグネシウムアルミニウムが含まれる。後者は、アルミニウムよりもマグネシウムを多く含むコロイド状ケイ酸マグネシウムアルミニウムの複合体である。これらは、R.T.Vanderbilt Co.からVeegum(商標)として市販されている。好ましい疎水処理したモンモリロナイトクレーは、Bentoneの商標で入手可能である。前記クレーは、陽イオン交換系においてベントナイトをアミンと反応させることにより製造される。異なるアミンを反応させると、SiO2、MgO及びAl2O3の比率の異なり得る各種“Bentone”クレーが得られる。本発明の範囲内のBentoneの特別な例は、Bentone 38、Bentone 34、Bentone 14及びBentone LTであり、これらは約5ミクロン以下の粒径を有し、Rheox,Inc.から市販されている。
【0030】
アルキルアセテートの別の利点は、クレー、特にBentone(商標名)材料のような処理済みモンモリロナイトクレーに対して発揮し得る活性化作用である。通常、少量の炭酸プロピレンがクレーを活性化するために処方されているが、本発明では炭酸プロピレンを存在させる必要がなく、存在させなくてもよい。
【0031】
増量剤以外の粉末充填剤を配合することもできる。特に好ましいものは、タルク、炭酸水素ナトリウム、コーンスターチ、改質スターチ及びその混合物である。タルクが最も好ましい。粉末充填剤の量は、0.5〜15重量%、好ましくは約1〜約10重量%、最適には約1.5〜約5重量%の範囲であり得る。
【0032】
本発明の別の任意成分は、C1〜C3アルコールである。エタノール、特にSD Alcohol 40(商品名)が最も好ましい。勿論、メタノールまたはイソプロパノールを使用することも可能である。アルコールの量は、組成物の約10〜約70重量%、好ましくは約12〜約40重量%。、最適には15〜30重量%である。ある種の製品では、アルコールを全く含まないかまたは少なくともアルコールの量を組成物の10重量%未満、好ましくは5重量%未満に制限することが望ましい。
【0033】
フレグランス及びスプレーノズルを固体閉塞物のない状態に保つための目詰まり防止剤を含めた微量添加剤成分を存在させることができる。
【0034】
本発明はエアゾール組成物の場合に特に有利であるが、本発明はロールオン液体またはウルトラドライクリームを含めた他の形態の制汗剤に対しても有用である。
【0035】
実施例及び比較例を除き、または特記した場合を除き、本明細書中の材料の量を示す数字にはすべて「約」という言葉が付くと理解されるべきである。
【0036】
下記実施例により本発明の実施態様を更に説明する。請求の範囲を含めた明細書中の部、パーセンテージ及び比率はすべて、特記しない限り組成物の重量基準である。
【0037】
実施例1〜4
一連の本発明のエアゾール制汗組成物を表Iに示す。
【0038】
【表1】
【0039】
実施例5〜11
一連の本発明の好適なエアゾール体臭防止組成物を表IIに示す。
【0040】
【表2】
【0041】
実施例12
一連のエアゾール制汗組成物を調製し、それぞれブリキ製エアゾール缶に充填した。各組成物を120゜F(48.9℃)で2週間貯蔵して、腐食性を調べた。表IIIに前記組成物の成分及び腐食の結果を詳細に記載する。
【0042】
【表3】
【0043】
組成物A及びDは、メチルアセテートは缶を脱錫させたり、腐食させないことを示す。エタノールを含有する組成物B及びCは、脱錫の初期兆候を示す。従って、メチルアセテートは前記組成物中のエタノールに対する優れた代替物である。
【0044】
上記した説明及び実施例は本発明の特定実施態様を例示する。これらの実施態様にてらして、本発明の趣旨及び範囲内の変更及び改変が当業者に示唆されるであろう。
Claims (9)
- (i)懸濁媒体、(ii)アストリンゼント塩及び抗菌剤からなる群から選択される腋の下用活性成分、及び(iii)約0.1〜約90重量%の医薬的に許容され得る担体からなる腋の下用組成物であって、懸濁媒体が約0.1〜約80重量%のC1〜C6アルキルアセテートを含むことを特徴とする前記組成物。
- 前記担体が噴射剤を含むことを特徴とする請求の範囲第1項に記載の組成物。
- 更に約0.5〜約30重量%の、C1〜C20アルコールをC8〜C22アルカン酸でエステル化して形成されるエステル皮膚緩和薬を含むことを特徴とする請求の範囲第1項に記載の組成物。
- 更に約1〜約50重量%の増量剤を含むことを特徴とする請求の範囲第1項に記載の組成物。
- 前記増量剤が疎水性処理したベントナイトであることを特徴とする請求の範囲第4項に記載の組成物。
- 前記担体がシクロメチコーンであることを特徴とする請求の範囲第1項に記載の組成物。
- 前記アストリンゼント塩がアルミニウム塩であることを特徴とする請求の範囲第1項に記載の組成物。
- 前記アルキルアセテートがメチルアセテート及びt−ブチルアセテートからなる群から選択されることを特徴とする請求の範囲第1項に記載の組成物。
- 炭酸プロピレンが存在しないことを特徴とする請求の範囲第1項に記載の組成物。
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