JP2005314403A

JP2005314403A - 新規美白用組成物

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Publication number: JP2005314403A
Application number: JP2005100509A
Authority: JP
Inventors: Yoshinobu Morimoto; 佳伸森本; Asami Watake; 麻美輪竹
Original assignee: Daiichi Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Daiichi Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2004-03-31
Filing date: 2005-03-31
Publication date: 2005-11-10

Abstract

【課題】シミ、そばかす、日やけ、色黒やステロイド等の薬物による皮膚の黒化症などの色素沈着症に対して、優れた効果を示す美白用、色素沈着症の予防および／または治療用の組成物（美白剤）を提供する。
【解決手段】（１）（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、および（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を含有する組成物。（２）（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、および（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩を含有する組成物。（３）（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩、（ｉｖ）、パントテン酸、その誘導体またはそれらの塩、および（ｖ）ピリドキシン、その誘導体またはそれらの塩を含有する組成物。
【選択図】なし

Description

本発明は新規な組成物、より詳しくは美白用組成物（美白剤）に関する。

シミ、そばかす、日やけ、色黒やステロイド等の薬物による皮膚の黒化症などの色素沈着症は、皮膚にメラニン色素が過剰に沈着して生じるものである。メラノサイト中の細胞質顆粒メラノソームで、チロシンがチロシナーゼにより酸化されて、ドーパ、ドーパキノンが生合成され、更にドーパキノンは紫外線による自動酸化によってインドールキノン等になり、複雑な経路を経てメラニンが生合成されることが知られている。このような色素沈着症は、特に女性にとって美容上好ましくないものである。
従来より、色素沈着症の予防・治療剤（美白剤）として、Ｌ−アスコルビン酸やその誘導体（特許文献１参照）、コウジ酸（特許文献２参照）、Ｌ−システイン（特許文献３参照）、アルブチン（特許文献４参照）、ウワウルシ（Ａｒｃｔｏｓｔａｐｈｙｌｏｓｕｖａ−ｕｒｓｉ）やその抽出物（特許文献５参照）、トラネキサム酸とアスコルビン酸の合剤（特許文献６）等が知られている。
しかしながら、上述のものはその効果の点等で必ずしも満足できるものではなかった。

特開昭４９−８６５５４号公報特開昭５３−３５３８号公報特開昭５９−１２８３２０号公報特開昭６０−５６９１２号公報特開平６−１６６６０９号公報特開平４−２４３８２５号公報

本発明は、より効果に優れた美白用組成物（美白剤）を提供するものである。

本発明者らは、鋭意研究を行った結果、トラネキサム酸またはその塩、およびＬ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を併用、またこれにＬ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩やパントテン酸、その誘導体またはそれらの塩、ピリドキシン、その誘導体またはそれらの塩をさらに併用すると、優れた美白効果を示すことを新たに見出し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は、以下のものに関する。
（１）（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、および（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を含有する組成物。
（２）１日当たりの投与（服用）量として、（ｉ）トラネキサム酸またはその塩を５０〜２５００ｍｇ、および（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を３０〜７５０ｍｇ含有する組成物。
（３）トラネキサム酸およびＬ−システインを含有する組成物。
（４）１日当たりの投与（服用）量として、トラネキサム酸を５０〜２５００ｍｇ、およびＬ−システインを３０〜７５０ｍｇ含有する組成物。
（５）（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、および（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩を含有する組成物。
（６）１日当たりの投与（服用）量として、（ｉ）トラネキサム酸またはその塩を５０〜２５００ｍｇ、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を３０〜７５０ｍｇ、および（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩を５０〜３０００ｍｇ含有する組成物。
（７）トラネキサム酸、Ｌ−システインおよびＬ−アスコルビン酸を含有する組成物。
（８）１日当たりの投与（服用）量として、トラネキサム酸を５０〜２５００ｍｇ、Ｌ−システインを３０〜７５０ｍｇ、およびＬ−アスコルビン酸を５０〜３０００ｍｇ含有する組成物。
（９）（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩、（ｉｖ）パントテン酸、その誘導体またはそれらの塩、および（ｖ）ピリドキシン、その誘導体またはそれらの塩を含有する組成物。
（１０）１日当たりの投与（服用）量として、（ｉ）トラネキサム酸またはその塩を５０〜２５００ｍｇ、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を３０〜７５０ｍｇ、（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩を５０〜３０００ｍｇ、（ｉｖ）パントテン酸、その誘導体またはそれらの塩を５〜２００ｍｇ、および（ｖ）ピリドキシン、その誘導体またはそれらの塩を５〜９００ｍｇ含有する組成物。
（１１）トラネキサム酸、Ｌ−システイン、Ｌ−アスコルビン酸、パントテン酸カルシウムおよび塩酸ピリドキシンを含有する組成物。
（１２）１日当たりの投与（服用）量として、トラネキサム酸を５０〜２５００ｍｇ、Ｌ−システインを３０〜７５０ｍｇ、Ｌ−アスコルビン酸を５０〜３０００ｍｇ、パントテン酸カルシウムを５〜２００ｍｇ、および塩酸ピリドキシンを５〜９００ｍｇ含有する組成物。
（１３）（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、および（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩の配合比が、重量比として、（ｉ）：（ｉｉ）＝１：０．０１〜１５である（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、および（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を含有する組成物。
（１４）（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、および（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩の配合比が、重量比として、（ｉ）：（ｉｉ）：（ｉｉｉ）＝１：０．０１〜１５：０．０１〜６０である（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、および（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩を含有する組成物。
（１５）（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩、（ｉｖ）パントテン酸、その誘導体またはそれらの塩、および（ｖ）ピリドキシン、その誘導体またはそれらの塩の配合比が、重量比として（ｉ）：（ｉｉ）：（ｉｉｉ）：（ｉｖ）：（ｖ）＝１：０．０１〜１５：０．０１〜６０：０．００２〜４：０．００２〜１８である（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩、（ｉｖ）パントテン酸、その誘導体またはそれらの塩、および（ｖ）ピリドキシン、その誘導体またはそれらの塩を含有する組成物。
（１６）美白用である上記（１）〜（１５）のいずれか１つに記載の組成物。
（１７）色素沈着症の予防および／または治療用である上記（１）〜（１５）のいずれか１つに記載の組成物。
（１８）剤形が経口投与製剤である上記（１）〜（１７）のいずれか１つに記載の組成物。

本発明の組成物は、後記実施例に記載したように優れたメラニン色素沈着抑制効果を示した。したがって、本発明の組成物は、美白用組成物（美白剤）として、また、シミ、そばかす、日やけ、色黒やステロイド等の薬物による皮膚の黒化症などの色素沈着症の予防および／または治療用組成物として有用なものである。

本発明にかかるトラネキサム酸（トランス−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸）またはその塩は、公知の化合物であり、その入手方法としては、市販品を用いてもよく、また公知の方法に基づき製造することもできる。トラネキサム酸の塩としては、塩酸塩、硝酸塩、硫酸塩等の鉱酸塩、メタンスルホン酸塩等の有機酸塩、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩等を挙げることができる。本発明において、トラネキサム酸またはその塩としては、トラネキサム酸が好ましい。

本発明にかかるＬ−システイン、その誘導体またはそれらの塩は、公知の化合物であり、その入手方法としては、市販品を用いてもよく、また公知の方法に基づき製造することもできる。Ｌ−システインの誘導体としては、Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン、Ｌ−ホモシステイン、Ｌ−システイン酸、Ｌ−ホモシステイン酸、Ｌ−システインスルフィン酸、Ｓ−スルフィノ−Ｌ−システイン、Ｓ−スルホ−Ｌ−システイン、シスチン（システインの二量体）などを挙げることができる。また、Ｌ−システインおよびその誘導体の塩としては、塩酸塩、硝酸塩、硫酸塩等の鉱酸塩、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩等を挙げることができる。本発明において、Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩としては、Ｌ−システインが好ましい。

本発明にかかるＬ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩は、公知の化合物であり、その入手方法としては、市販品を用いてもよく、また公知の方法に基づき製造することもできる。Ｌ−アスコルビン酸およびその誘導体の塩としては、塩酸塩、硝酸塩、硫酸塩等の鉱酸塩、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩等を挙げることができる。Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩としては、Ｌ−アスコルビン酸；Ｌ−アスコルビン酸ナトリウム、Ｌ−アスコルビン酸マグネシウム、Ｌ−アスコルビン酸カリウム、Ｌ−アスコルビン酸カルシウム等のＬ−アスコルビン酸塩；Ｌ−アスコルビン酸モノステアレート、Ｌ−アスコルビン酸モノパルミテート、Ｌ−アスコルビン酸モノオレエート等のアスコルビン酸モノアルキルまたはモノアルケニルエステル類；Ｌ−アスコルビン酸ジステアレート、Ｌ−アスコルビン酸ジパルミテート、Ｌ−アスコルビン酸ジオレエート等のＬ−アスコルビン酸ジアルキルまたはジアルケニルエステル類；Ｌ−アスコルビン酸トリステアレート、Ｌ−アスコルビン酸トリパルミテート、Ｌ−アスコルビン酸トリオレエート等のＬ−アスコルビン酸トリアルキルまたはトリアルケニルエステル類；Ｌ−アスコルビル硫酸、Ｌ−アスコルビル硫酸ナトリウム、Ｌ−アスコルビル硫酸カリウム、Ｌ−アスコルビル硫酸マグネシウム、Ｌ−アスコルビル硫酸カルシウム等のＬ−アスコルビン酸硫酸エステル類；Ｌ−アスコルビルリン酸、Ｌ−アスコルビルリン酸ナトリウム、Ｌ−アスコルビルリン酸カリウム、Ｌ−アスコルビルリン酸マグネシウム、Ｌ−アスコルビルリン酸カルシウム等のＬ−アスコルビン酸リン酸エステル類など；Ｌ−アスコルビン酸グリコシド等のアスコルビン酸配糖体などを挙げることができる。本発明において、Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩としては、Ｌ−アスコルビン酸が好ましい。

本発明にかかるパントテン酸、その誘導体またはそれらの塩は、公知の化合物であり、その入手方法としては、市販品を用いてもよく、また公知の方法に基づき製造することもできる。パントテン酸の誘導体としては、パントテニルアルコール、パントテニルエチルエーテル、アセチルパントテニルエチルエーテル、ベンゾイルパントテニルエチルエーテル、ジカルボエトキシパントテン酸エチルエステル、パンテテイン、パンテチン、ホスホパンテテインなどを挙げることができる。また、パントテン酸およびその誘導体の塩としては、塩酸塩、硝酸塩、硫酸塩等の鉱酸塩、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩等を挙げることができる。本発明において、パントテン酸、その誘導体またはそれらの塩としては、パントテン酸カルシウムが好ましい。

本発明にかかるピリドキシン、その誘導体またはそれらの塩は、公知の化合物であり、その入手方法としては、市販品を用いてもよく、また公知の方法に基づき製造することもできる。ピリドキシンの誘導体としては、ピリドキサミン、ピリドキサール等を挙げることができる。ピリドキシンおよびその誘導体の塩としては、塩酸塩、硝酸塩、硫酸塩等の鉱酸塩等を挙げることができる。本発明において、ピリドキシン、その誘導体またはそれらの塩としては、塩酸ピリドキシンが好ましい。

本発明の美白用組成物（美白剤）は、シミ、そばかす、日やけ、色黒やステロイド等の薬物による皮膚の黒化症などの色素沈着症の予防および／または治療を目的としている者に投与するものである。

本発明の組成物には、さらに公知の美白効果を示す成分や美白効果を増強する成分を加えてもよい。これらの成分としては、例えば、ハイドロキノンまたはその誘導体（ハイドロキノン；ハイドロキノン−β−Ｄ−グルコース（アルブチン）等のハイドロキノン配糖体など）、グルコサミンまたはその誘導体（グルコサミン；アセチルグルコサミン等のグルコサミンエステル類；グルコサミンメチルエーテル等のグルコサミンエーテル類など）、ヒノキチオールまたはその誘導体（ヒノキチオール；ヒノキチオールグルコシド等のヒノキチオール配糖体など）、アゼライン酸、その誘導体またはそれらの塩（アゼライン酸；アゼライン酸モノアルキルエステル等のアゼライン酸モノエステル類；アゼライン酸ジアルキルエステル等のアゼライン酸ジエステル類など）、トコフェロール類（α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、δ−トコフェロールなど）、トコトリエノール類（α−トコトリエノール、β−トコトリエノール、γ−トコトリエノール、δ−トコトリエノールなど）、ユビキノン類（コエンザイムＱ_６（ＣｏＱ_６）、コエンザイムＱ_７（ＣｏＱ_７）、コエンザイムＱ_８（ＣｏＱ_８）、コエンザイムＱ_９（ＣｏＱ_９）、コエンザイムＱ_１０（ＣｏＱ_１０）など）、カロチン類（カロテン、ルテイン、ビオラキサンチン、スピリロキサンチン、スフェロイデンなど）、フラボン類（フラボン、アピゲニン、ルテオリンおよびこれらの配糖体など）、イソフラボンまたはその誘導体（イソフラボン；イソフラボン配糖体など）、フラバノンまたはその誘導体（ナリンゲニン、エリオジクチオール、ナリンギンなど）、カテキン類（カテキン、カテキンガラート、ガロカテキンなど）、フラボノール類（ケンフェロール、クエルセチン、ミリセチンおよびこれらの配糖体など）、グリチルリチン酸、その誘導体またはそれらの塩（グリチルリチン酸；グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム等のグリチルリチン酸塩など）、グリチルレチン酸、その誘導体またはそれらの塩（グリチルレチン酸；グリチルレチン酸ステアリル等のグリチルリチン酸アルキルエステル類など）、コウジ酸、その誘導体またはそれらの塩（コウジ酸；コウジ酸モノブチレート、コウジ酸モノカプレート、コウジ酸モノパルミテート、コウジ酸モノステアレート等のコウジ酸モノアルキルエステル類；コウジ酸ジブチレート、コウジ酸ジパルミテート、コウジ酸ジステアレート、コウジ酸ジオレエート等のコウジ酸ジアルキルエステル類など）、エラグ酸、その誘導体またはそれらの塩（エラグ酸；エラグ酸テトラメチルエーテル等のエラグ酸エーテル類；エラグ酸テトラアセタート、エラグ酸テトラベンゾアート等のエラグ酸アシル誘導体など）、グルタチオン、その誘導体またはそれらの塩（グルタチオン；Ｓ−ラクトイルグルタチオン等のＳ−アシルグルタチオン類；Ｎ，Ｓ−ジオクタノイルグルタチオンジステアリル、Ｎ，Ｓ−ジパルミトイルグルタチオンジセチル等のＮ，Ｓ−ジアシルグルタチオンジエステル類など）、レゾルシノールまたはその誘導体（レゾルシノール；４−ｎ−ブチルレゾルシノール、４−イソアミルレゾルシノール、４−シクロヘキシルレゾルシノール、５−メチルレゾルシノール等のアルキル化レゾルシノール；４−クロロレゾルシノール、４−ブロモレゾルシノール等のハロゲン化レゾルシノールなど）、グリコーゲン、ヨクイニンまたはその抽出物、ハマメリスまたはその抽出物、ユキノシタまたはその抽出物、ジンコウまたはその抽出物、チャまたはその抽出物、イタドリまたはその抽出物、メリッサまたはその抽出物、タイムまたはその抽出物、カワラヨモギまたはその抽出物、セイヨウノコギリソウまたはその抽出物、オトギリソウまたはその抽出物、セイヨウオトギリまたはその抽出物、シャクヤクまたはその抽出物、ボタンまたはその抽出物、スペインカンゾウまたはその抽出物、カンゾウまたはその抽出物、クワまたはその抽出物、マグワまたはその抽出物、シマグワまたはその抽出物、クララまたはその抽出物、ウワウルシまたはその抽出物、ヘラヤハズまたはその抽出物、ハリアミジまたはその抽出物、ヒジキまたはその抽出物、フシツナギまたはその抽出物、イワヒゲまたはその抽出物、ダルスまたはその抽出物、ヤナギモク（オオバモク）またはその抽出物、エゾノネジモクまたはその抽出物、フシスジモクまたはその抽出物、イシモズクまたはその抽出物、モウセンゴケまたはその抽出物、コモウセンゴケまたはその抽出物、ラベンダーまたはその抽出物、オウレンまたはその抽出物、ハトムギまたはその抽出物、イワナシまたはその抽出物、アメリカイワナシまたはその抽出物、パッション・フラワーまたはその抽出物、クダモノトケイまたはその抽出物、ウォーターレモンまたはその抽出物、トケイソウまたはその抽出物、月葉西番蓮またはその抽出物、蛇王藤またはその抽出物、杯葉西番蓮またはその抽出物、ワイルドパンジーまたはその抽出物、ニオイスミレまたはその抽出物、スミレまたはその抽出物、コスミレまたはその抽出物、ノジスミレまたはその抽出物、ニョイスミレまたはその抽出物、ツクシスミレまたはその抽出物、シロスミレまたはその抽出物、エゾノタチツボスミレまたはその抽出物、ネパールスミレまたはその抽出物、シロバナスミレまたはその抽出物、マルバケスミレまたはその抽出物、フキスミレまたはその抽出物、タチツボスミレまたはその抽出物、地草果またはその抽出物、スミレサイシンまたはその抽出物、ツボスミレまたはその抽出物、威霊仙またはその抽出物、テッセンまたはその抽出物、カザグルマまたはその抽出物、センニンソウまたはその抽出物、杜仲またはその抽出物、トゲミノマサキまたはその抽出物、ツリバナまたはその抽出物、アスパラガスまたはその抽出物、イブキトラノオまたはその抽出物、エンドウ豆またはその抽出物、エイジツまたはその抽出物、オウゴンまたはその抽出物、オノニスまたはその抽出物、キイチゴまたはその抽出物、クジンまたはその抽出物、ケイケットウまたはその抽出物、ゴカヒまたはその抽出物、サイシンまたはその抽出物、サンザシまたはその抽出物、サンペンズまたはその抽出物、シラユリまたはその抽出物、センプクカまたはその抽出物、ソウハクヒまたはその抽出物、大豆またはその抽出物、茶またはその抽出物、トウキ抽出物、糖蜜またはその抽出物、ビャクレンまたはその抽出物、ブナノキまたはその抽出物、ブドウ種子またはその抽出物、フローデマニータまたはその抽出物、ホップまたはその抽出物、マイカイカまたはその抽出物、モッカまたはその抽出物、羅漢果またはその抽出物、アロエまたはその抽出物、アルテアまたはその抽出物、アルニカまたはその抽出物、アシタバまたはその抽出物、インチンコウまたはその抽出物、イラクサまたはその抽出物、ウコンまたはその抽出物、オウバクまたはその抽出物、カミツレまたはその抽出物、キンギンカまたはその抽出物、クレソンまたはその抽出物、コンフリーまたはその抽出物、サルビアまたはその抽出物、シコンまたはその抽出物、シソまたはその抽出物、シラカバまたはその抽出物、トウキンセンカまたはその抽出物、ニワトコまたはその抽出物、ホオウまたはその抽出物、ムクロジまたはその抽出物、レンゲソウまたはその抽出物、ヨモギまたはその抽出物、ユーカリまたはその抽出物、ノイバラまたはその抽出物、イチョウまたはその抽出物、ヤシャジツまたはその抽出物、ジコッピまたはその抽出物、ミクロメルムミヌツム（Ｍｉｃｒｏｍｅｌｕｍｍｉｎｕｔｕｍ）またはその抽出物、ミクロメルムプベセンス（Ｍｉｃｒｏｍｅｌｕｍｐｕｂｅｓｃｅｎｓ）またはその抽出物、バハクジまたはその抽出物、ボウカまたはその抽出物、スズメウリまたはその抽出物、ラズベリーまたはその抽出物、カキョクまたはその抽出物、胎盤抽出物等を挙げることができるが、上記のもののみに限定されるべきものではない。これらの成分は１つのもののみを配合してもよく、また、２種以上のものを組み合わせて配合してもよい。本発明の美白用組成物（美白剤）には、公知の美白効果を示す成分や美白効果を増強する成分以外の成分を、さらに加えてもよい。

本発明の組成物は、経口的または非経口的に投与（服用）すればよい。経口的に投与する製剤（経口投与製剤）としては、錠剤、カプセル剤、散剤、細粒剤、液剤、トローチ剤、ゼリー剤等の剤形を挙げることができる。非経口的に投与する製剤（非経口投与製剤）としては、エキス剤、硬膏剤、酒精剤、座剤、懸濁剤、チンキ剤、軟膏剤、パップ剤、リニメント剤、ローション剤、エアゾール剤、点眼剤、注射剤等の剤形を挙げることができるが、非経口投与製剤としては、エキス剤、硬膏剤、酒精剤、懸濁剤、チンキ剤、軟膏剤、パップ剤、リニメント剤、ローション剤、エアゾール剤等の剤形が好ましい。本発明の組成物は、経口的に投与する製剤（経口投与製剤）が好ましい。また、本発明の美白用組成物は、ローション、クリーム、化粧水、乳液、フォーム剤、ファンデーション、パック剤、皮膚洗浄剤、シャンプー、リンス、コンディショナー等の化粧料組成物の形態とすることも可能である。

製剤化は、公知の製剤技術により行うことができ、製剤中には適当な製剤添加物を加えることができる。製剤添加物としては、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、流動化剤、懸濁化剤、乳化剤、安定化剤、保湿（湿潤）剤、保存剤、溶剤、溶解補助剤、防腐剤、矯味剤、甘味剤、色素、香料、噴射剤等を挙げることができ、製剤添加物は、本発明の効果を損なわない範囲で適宜選択して、適当量を加えればよい。

本発明の組成物における、（ｉ）トラネキサム酸またはその塩と（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩との配合比は、適宜検討を行い、適当な配合比を決めればよいが、重量比として、（ｉ）：（ｉｉ）＝１：０．０１〜１５が好ましく、１：０．１〜１．５がさらに好ましく、１：０．３２が特に好ましい。また、（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩と（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩との配合比は、適宜検討を行い、適当な配合比を決めればよいが、重量比として、（ｉ）：（ｉｉ）：（ｉｉｉ）＝１：０．０１〜１５：０．０１〜６０が好ましく、１：０．１〜１．５：０．１〜６がさらに好ましく、１：０．３２：０．４が特に好ましい。（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩、（ｉｖ）パントテン酸、その誘導体またはそれらの塩と（ｖ）ピリドキシン、その誘導体またはそれらの塩との配合比は、適宜検討を行い適当な配合比を決めればよいが、重量比として、（ｉ）：（ｉｉ）：（ｉｉｉ）：（ｉｖ）：（ｖ）＝１：０．０１〜１５：０．０１〜６０：０．００２〜４：０．００２〜１８が好ましく、１：０．１〜１．５：０．１〜６：０．００２〜０．０７：０．００２〜０．２５がさらに好ましく、１：０．３２：０．４：０．０３２：０．００８が特に好ましい。

本発明の美白用組成物（美白剤）は、服用者の性別、年齢、症状、投与（服用）方法、投与（服用）回数、投与（服用）時期等により適宜検討を行い、適当な投与（服用）量を決めればよい。例えば、内服の場合、１日当たりトラネキサム酸またはその塩を５０〜２５００ｍｇ投与（服用）することが好ましく、４００〜２０００ｍｇ投与（服用）することがさらに好ましい。また、Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩は、１日当たり、３０〜７５０ｍｇ投与（服用）することが好ましく、１５０〜４８０ｍｇ投与（服用）することがさらに好ましい。Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩は、１日当たり、５０〜３０００ｍｇ投与（服用）することが好ましく、３００〜２０００ｍｇ投与（服用）することがさらに好ましい。また、パントテン酸、その誘導体またはそれらの塩は、１日当たり、５〜２００ｍｇ投与（服用）することが好ましく、５〜３０ｍｇ投与（服用）することがさらに好ましい。ピリドキシン、その誘導体またはそれらの塩は、１日当たり、５〜９００ｍｇ投与（服用）することが好ましく、５〜１００ｍｇ投与（服用）することがさらに好ましい。

すなわち、トラネキサム酸またはその塩およびＬ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を含む本発明の美白用組成物（美白剤）において、その配合量は、１日当たりトラネキサム酸またはその塩を５０〜２５００ｍｇ、およびＬ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を３０〜７５０ｍｇ投与（服用）することになるように配合したものが好ましく、１日当たりトラネキサム酸またはその塩を４００〜２０００ｍｇ、およびＬ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を１５０〜４８０ｍｇ投与（服用）することになるように配合したものがさらに好ましい。
トラネキサム酸またはその塩、Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、およびＬ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩を含む本発明の美白用組成物（美白剤）において、その配合量は、１日当たりトラネキサム酸またはその塩を５０〜２５００ｍｇ、Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を３０〜７５０ｍｇ、およびＬ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩を５０〜３０００ｍｇ投与（服用）することになるように配合したものが好ましく、１日当たりトラネキサム酸またはその塩を４００〜２０００ｍｇ、Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を１５０〜４８０ｍｇ、およびＬ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩を３００〜２０００ｍｇ投与（服用）することになるように配合したものがさらに好ましい。
トラネキサム酸またはその塩、Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩を含む本発明の美白用組成物（美白剤）において、その配合量は、１日当たりトラネキサム酸またはその塩を５０〜２５００ｍｇ、Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を３０〜７５０ｍｇ、およびＬ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩を５０〜３０００ｍｇ投与（服用）することになるように配合したものが好ましく、１日当たりトラネキサム酸またはその塩を４００〜２０００ｍｇ、Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を１５０〜４８０ｍｇ、およびＬ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩を３００〜２０００ｍｇ投与（服用）することになるように配合したものがさらに好ましい。

トラネキサム酸またはその塩、Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩、パントテン酸、その誘導体またはそれらの塩、およびピリドキシン、その誘導体またはそれらの塩を含む本発明の美白用組成物（美白剤）において、その配合量は、１日当たりトラネキサム酸またはその塩を５０〜２５００ｍｇ、Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を３０〜７５０ｍｇ、およびＬ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩を５０〜３０００ｍｇ、パントテン酸、その誘導体またはそれらの塩を５〜２００ｍｇ、およびピリドキシン、その誘導体を５〜９００ｍｇ投与（服用）することになるように配合したものが好ましく、１日当たりトラネキサム酸またはその塩を４００〜２０００ｍｇ、Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を１５０〜４８０ｍｇ、Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩を３００〜２０００ｍｇ、パントテン酸カルシウムを５〜３０ｍｇ、および塩酸ピリドキシンを５〜１００ｍｇ投与（服用）することになるように配合したものがさらに好ましい。
本発明の組成物は、本発明に係る全成分を含む単一の製剤として製し、これを投与（服用）してもよいし、また本発明に係る各成分を分けて別の製剤とし、それら製剤を同時または順次投与（服用）可能としたキット製剤としてもよい。

以下に、実施例を示して本発明をさらに説明するが、本発明はこれらのみに限定されるべきものではない。

１．色素沈着抑制効果（１）
１．１試験方法
１．１．１紫外線（ＵＶＢ）照射時間の検討
６週齢の雌性Ｋｗｌ：Ａ−１系褐色モルモット（ＳＰＦ）を２匹用いて、紫外線（ＵＶＢ）照射時間を検討した。すなわち、１匹のモルモットを腹位に固定し、背部正中線をはさんで左右対称に、２ｃｍ×２ｃｍの正方形の紫外線照射部位を各３箇所の計６箇所設けた。紫外線照射部位以外を遮光し、ＳＥランプ（波長２５０〜３５０ｎｍ、ＦＬ２０Ｓ・Ｅ、東芝製）５本を用いて４０ｃｍの距離から紫外線（ＵＶＢ）照射を行った。照射時間は４、６、８、１０、１２、１４分とし、翌日照射部位の皮膚反応（紅斑の有無および程度）を観察した。
次に他の１匹のモルモットを用いて、皮膚反応がみられた最小時間と皮膚反応がみられなかった最大時間の間をさらに１５秒間隔に照射時間を設定し、先と同様にして、８箇所の照射部位を設けた後、皮膚反応を観察して、本試験での紫外線（ＵＶＢ）照射時間を１１分３０秒および１１分４５秒の２種に定めた。

１．１．２試験検体
下記濃度になるように試験検体を注射用水に溶解させた。
検体（１）：コントロール（無添加）
検体（２）：トラネキサム酸３７．５ｍｇ／ｍｌ
検体（３）：Ｌ−システイン１２ｍｇ／ｍｌ
検体（４）：アスコルビン酸１５ｍｇ／ｍｌ
検体（５）：トラネキサム酸３７．５ｍｇ／ｍｌ＋アスコルビン酸１５ｍｇ／ｍｌ
検体（６）：トラネキサム酸３７．５ｍｇ／ｍｌ＋Ｌ−システイン１２ｍｇ／ｍｌ
検体（７）：Ｌ−システイン１２ｍｇ／ｍｌ＋アスコルビン酸１５ｍｇ／ｍｌ
検体（８）：トラネキサム酸３７．５ｍｇ／ｍｌ＋Ｌ−システイン１２ｍｇ／ｍｌ＋アスコルビン酸１５ｍｇ／ｍｌ

１．１．３紫外線照射
６週齢の雌性Ｋｗｌ：Ａ−１系褐色モルモット（ＳＰＦ）５匹を１群にわけ、検討した。すなわち、紫外線照射日（検体投与開始日、２日目および４日目：紫外線照射回数計３回）に、固定板を用いてモルモットを腹位に固定した。モルモット背部正中線をはさんで左右どちらかの２ｃｍ×２ｃｍの正方形１箇所を紫外線照射部位とし、紫外線照射部位以外は遮光した。ＳＥランプ（波長２５０〜３５０ｎｍ、ＦＬ２０Ｓ・Ｅ、東芝製）５本を用いて４０ｃｍの距離から紫外線（ＵＶＢ）を１群中２匹については、１１分３０秒間照射し、１群中３匹については、１１分４５秒間照射した。試験検体は、試験期間（１４日間）中、１日２回経口投与した。投与液量は１０ｍｌ／ｋｇとした。なお、紫外線照射日では紫外線照射後に、色素沈着の判定日は判定後に投与を行った。

１．１．４色素沈着の判定
試験検体投与開始日の照射前および試験終了日に、照射部位を色差計（ＣＲ−３００、ミノルタカメラ販売株式会社製）を用いてＬ値（明度）を測定し、ΔＬ値（観察日のＬ値−照射前のＬ値）を求めた。結果を表１に示した（ΔＬ値が大きいほど、効果が高いことを示す。）

表１

*：ｐ＜０．０５、**：ｐ＜０．０１ｖｓ検体（１）

１．２結果
表１から明らかなように、本発明にかかる検体（６）および（８）は優れた色素沈着抑制効果を示した。すなわち、トラネキサム酸単独投与群（表中、検体（２））、Ｌ−システイン単独投与群（表中、検体（３））、トラネキサム酸およびアスコルビン酸投与群（表中、検体（５）と比較して、トラネキサム酸およびＬ−システイン投与群（表中、検体（６））は、優れた色素沈着抑制効果を示した。
また、色素沈着抑制効果がある程度予想されたＬ−システインおよびアスコルビン酸投与群（表中、検体（７））は、予想外にも効果を示さず、むしろ、色素沈着を促進する効果を示した。このことは、Ｌ−システイン単独投与群（表中、検体（３））およびアスコルビン酸単独投与群（表中、検体（４））との結果を比較すれば明らかである。
一方、Ｌ−システイン、アスコルビン酸にさらにトラネキサム酸を投与した群（表中、検体（８））は、検体（７）投与群の色素沈着促進を色素沈着抑制に転じただけにとどまらず、極めて優れた色素沈着抑制効果を示した。

２．色素沈着抑制効果（２）
２．１試験方法
２．１．１紫外線（ＵＶＢ）照射時間の検討
上記１．１．１と同様にして、紫外線（ＵＶＢ）の照射時間を検討し、１２分に定めた。

２．１．２試験検体
下記濃度になるように試験検体を注射用水に溶解させた。
検体（Ａ）：コントロール（無添加）
検体（Ｂ）：Ｌ−システイン１２ｍｇ／ｍｌ＋アスコルビン酸１５ｍｇ／ｍｌ＋パントテン酸カルシウム１．２ｍｇ／ｍｌ＋塩酸ピリドキシン０．３ｍｇ／ｍｌ
検体（Ｃ）：トラネキサム酸３７．５ｍｇ／ｍｌ＋Ｌ−システイン１２ｍｇ／ｍｌ＋アスコルビン酸１５ｍｇ／ｍｌ＋パントテン酸カルシウム１．２ｍｇ／ｍｌ＋塩酸ピリドキシン０．３ｍｇ／ｍｌ

２．１．３紫外線照射
上記１．１．３と同様にして、６週齢の雌性Ｋｗｌ：Ａ−１系褐色モルモット（ＳＰＦ）４匹を１群にわけ、紫外線照射部位に、紫外線を１２分間照射した。試験検体は、試験期間（４２日間）中、１日２回経口投与し、紫外線照射日では紫外線照射後に、色素沈着の判定日は判定後に投与を行った。

２．１．４色素沈着の判定
上記１．１．４と同様にして、ΔＬ値（観察日のＬ値−照射前のＬ値）を求めた。結果を表２に示した（ΔＬ値が大きいほど、効果が高いことを示す。）
表２

*：ｐ＜０．０５ｖｓ検体（Ａ）、#：ｐ＜０．０５ｖｓ検体（Ｂ）

２．２結果
表２から明らかなように、検体（Ｂ）、本発明にかかる検体（Ｃ）ともに優れた色素沈着効果を示した。検体（Ｂ）は、上記色素沈着抑制効果（１）において、予想外にも色素沈着抑制効果を示さなかったＬ−システインおよびアスコルビン酸投与群（表１中の検体（７））にパントテン酸カルシウムおよび塩酸ピリドキシンをさらに投与した群である。なお、検体（Ｂ）は、すでに美白剤として市販されているシスティナＣ（商品名；１日服用量中、Ｌ−システイン２４０ｍｇ、アスコルビン酸３００ｍｇ、パントテン酸カルシウム２４ｍｇ、塩酸ピリドキシン６ｍｇを含む）の配合比を基とした投与群であり、今回、その優れた色素沈着抑制効果が認められた。
検体（Ｃ）は、検体（Ｂ）にさらにトラネキサム酸を投与した群、すなわち、色素沈着抑制効果を示さなかったＬ−システインおよびアスコルビン酸投与群（表１中の検体（７））にトラネキサム酸、パントテン酸カルシウムおよび塩酸ピリドキシンをさらに投与した群である。この検体（Ｃ）は検体（Ｂ）と比較して、有意に色素沈着抑制効果を示し、極めて優れた組成であることが判明した。

３．製剤例
３．１錠剤
以下の組成（１日量として６錠）で、常法により錠剤を製造した。
トラネキサム酸１５００ｍｇ
Ｌ−システイン２４０ｍｇ
Ｌ−アスコルビン酸３００ｍｇ
パントテン酸カルシウム３０ｍｇ
塩酸ピリドキシン５０ｍｇ
結晶セルロース１００ｍｇ
トウモロコシデンプン４０ｍｇ
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース５０ｍｇ
ヒドロキシプロピルセルロース３０ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム２０ｍｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０６０ｍｇ
マクロゴール６０００１２ｍｇ
タルク１０ｍｇ
酸化チタン１８ｍｇ

３．２錠剤
以下の組成（１日量として６錠）で、常法により錠剤を製造した。
トラネキサム酸７５０ｍｇ
Ｌ−システイン２４０ｍｇ
Ｌ−アスコルビン酸３００ｍｇ
パントテン酸カルシウム２４ｍｇ
塩酸ピリドキシン６ｍｇ
結晶セルロース２５０ｍｇ
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース９０ｍｇ
ヒドロキシプロピルセルロース３０ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム２５ｍｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０８０ｍｇ
マクロゴール６０００１６ｍｇ
タルク１４ｍｇ
酸化チタン２４ｍｇ

３．３錠剤
以下の組成（１日量として６錠）で、常法により錠剤を製造した。
トラネキサム酸７５０ｍｇ
Ｌ−システイン１６０ｍｇ
Ｌ−アスコルビン酸３００ｍｇ
パンテチン３００ｍｇ
α−トコフェロール３００ｍｇ
塩酸ピリドキシン５０ｍｇ
結晶セルロース１７０ｍｇ
トウモロコシデンプン２００ｍｇ
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース７０ｍｇ
ヒドロキシプロピルセルロース３０ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム２０ｍｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０６０ｍｇ
マクロゴール６０００１２ｍｇ
タルク１０ｍｇ
酸化チタン１８ｍｇ

３．４錠剤
以下の組成（１日量として６錠）で、常法により錠剤を製造した。
トラネキサム酸１０００ｍｇ
Ｌ−システイン４８０ｍｇ
Ｌ−アスコルビン酸６００ｍｇ
塩酸ピリドキシン１００ｍｇ
パンテノール３０ｍｇ
リボフラビン３０ｍｇ
結晶セルロース２００ｍｇ
トウモロコシデンプン９５０ｍｇ
ヒドロキシプロピルセルロース５０ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム２５ｍｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０７５ｍｇ
マクロゴール６０００１５ｍｇ
タルク１１．５ｍｇ
酸化チタン２２．５ｍｇ

３．５液剤
以下の組成（１日量として１００ｍｌ）で、常法により液剤を製造した。
トラネキサム酸１０００ｍｇ
Ｌ−システイン２４０ｍｇ
Ｌ−アスコルビン酸３００ｍｇ
塩酸ピリドキシン６ｍｇ
パントテン酸カルシウム２４ｍｇ
桂枝茯苓丸エキス３７５０ｍｇ
ソルビトール３０００ｍｇ
クエン酸１００ｍｇ
クエン酸ナトリウム３０ｍｇ
香料適量
精製水１００ｍｌ

３．６錠剤
以下の組成（１日量として６錠）で、常法により錠剤を製造した。
トラネキサム酸１０００ｍｇ
Ｌ−システイン２４０ｍｇ
Ｌ―アスコルビン酸６００ｍｇ
塩酸ピリドキシン５０ｍｇ
パントテン酸カルシウム２４ｍｇ
カミツレ６００ｍｇ
ウワウルシ３００ｍｇ
結晶セルロース２００ｍｇ
トウモロコシデンプン１６５ｍｇ
ヒドロキシプロピルセルロース５０ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム２５ｍｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０７５ｍｇ
マクロゴール６０００１５ｍｇ
タルク１１．５ｍｇ
酸化チタン２２．５ｍｇ

３．７錠剤
以下の組成（１日量として６錠）で、常法により錠剤を製造した。
トラネキサム酸１０００ｍｇ
Ｌ−システイン２４０ｍｇ
Ｌ−アスコルビン酸３００ｍｇ
パンテチン９０ｍｇ
塩酸ピリドキシン６ｍｇ
セラミド２０ｍｇ
結晶セルロース１５０ｍｇ
トウモロコシデンプン１４５ｍｇ
ヒドロキシプロピルセルロース２５ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム１０ｍｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０４２ｍｇ
マクロゴール６０００７ｍｇ
タルク１６８ｍｇ
酸化チタン７ｍｇ
白糖６６０ｍｇ
アラビアゴム１７ｍｇ
沈降炭酸カルシウム１５０ｍｇ

３．８錠剤
以下の組成（１日量として６錠）で、常法により錠剤を製造した。
トラネキサム酸１０００ｍｇ
Ｌ−システイン４８０ｍｇ
Ｌ−アスコルビン酸３００ｍｇ
パントテン酸カルシクム２４ｍｇ
塩酸ピリドキシン２５ｍｇ
フラバンジェノール３０ｍｇ
コラーゲン１０００ｍｇ
結晶セルロース２０３ｍｇ
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース７０ｍｇ
ヒドロキシプロピルセルロース５０ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム２７ｍｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０８０ｍｇ
マクロゴール６０００１６ｍｇ
タルク１４ｍｇ
酸化チタン２４ｍｇ

３．９バニシングクリーム
以下の組成で、常法によりバニシングクリーム（１００ｇ）を製造した。
（Ａ）
ポリソルベート６０１．０ｇ
テトラオレイン酸ＰＯＥ（６０）ソルビット０．５ｇ
モノステアリン酸グリセリル（自己乳化型）１．０ｇ
パルミチン酸セチル４．０ｇ
パラフィンワックス（１３５°Ｆ）３．０ｇ
ステアリン酸８．０ｇ
ベヘニルアルコール２．０ｇ
イソオクタン酸セチル６．０ｇ
ブチルパラベン０．１ｇ
（Ｂ）
メチルパラベン０．１ｇ
２％水酸化ナトリウム水溶液４．０ｇ
１，３−ブチレングリコール７．０ｇ
トラネキサム酸１．０ｇ
Ｌ−システイン１．０ｇ
Ｌ−アスコルビン酸２グルコシド１．０ｇ
パンテチン１．０ｇ
塩酸ピリドキシン
精製水残余

３．１０乳液
以下の組成で、常法により乳液（１００ｇ）を製造した。
（Ａ）
ポリソルベート６０１．０ｇ
テトラオレイン酸ＰＯＥ（６０）ソルビット０．５ｇ
モノステアリン酸グリセリル（親油型）１．０ｇ
ステアリン酸０．５ｇ
ベヘニルアルコール０．５ｇ
流動パラフィン４．０ｇ
トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル４．０ｇ
イソオクタン酸セチル２．０ｇ
ブチルパラベン０．１ｇ
（Ｂ）
メチルパラベン０．１ｇ
カルボキシビニルポリマー（１％水溶液）５．０ｇ
１，３−ブチレングリコール５．０ｇ
トラネキサム酸１．０ｇ
Ｌ−システイン１．０ｇ
Ｌ−アスコルビルリン酸マグネシウム１．０ｇ
精製水で９０．０ｇ
（Ｃ）
１％水酸化ナトリウム水溶液２．５ｇ
精製水７．５ｇ
（Ｄ）
香料適量

３．１１ローション剤
以下の組成で、常法によりローション剤（１００ｇ）を製造した。
（Ａ）
ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油１．０ｇ
香料適量
エタノール１５．０ｇ
メチルパラベン０．１ｇ
（Ｂ）
クエン酸０．１ｇ
クエン酸ナトリウム０．３ｇ
１，３−ブチレングリコール４．０ｇ
トラネキサム酸１．０ｇ
Ｌ−システイン１．０ｇ
Ｌ−アスコルビルリン酸マグネシウム１．０ｇ
精製水残余

本発明の組成物は、実施例から明らかなように、優れたメラニン色素沈着抑制効果を示した。したがって、本発明の組成物は、美白用組成物（美白剤）として、また、シミ、そばかす、日やけ、色黒やステロイド等の薬物による皮膚の黒化症などの色素沈着症の予防および／または治療用組成物として有用なものである。

Claims

（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、および（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を含有する組成物。
１日当たりの投与（服用）量として、（ｉ）トラネキサム酸またはその塩を５０〜２５００ｍｇ、および（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を３０〜７５０ｍｇ含有する組成物。
トラネキサム酸およびＬ−システインを含有する組成物。
１日当たりの投与（服用）量として、トラネキサム酸を５０〜２５００ｍｇ、およびＬ−システインを３０〜７５０ｍｇ含有する組成物。
（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、および（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩を含有する組成物。
１日当たりの投与（服用）量として、（ｉ）トラネキサム酸またはその塩を５０〜２５００ｍｇ、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を３０〜７５０ｍｇ、および（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩を５０〜３０００ｍｇ含有する組成物。
トラネキサム酸、Ｌ−システインおよびＬ−アスコルビン酸を含有する組成物。
１日当たりの投与（服用）量として、トラネキサム酸を５０〜２５００ｍｇ、Ｌ−システインを３０〜７５０ｍｇ、およびＬ−アスコルビン酸を５０〜３０００ｍｇ含有する組成物。
（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩、（ｉｖ）パントテン酸、その誘導体またはそれらの塩、および（ｖ）ピリドキシン、その誘導体またはそれらの塩を含有する組成物。
１日当たりの投与（服用）量として、（ｉ）トラネキサム酸またはその塩を５０〜２５００ｍｇ、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を３０〜７５０ｍｇ、（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩を５０〜３０００ｍｇ、（ｉｖ）パントテン酸、その誘導体またはそれらの塩を５〜２００ｍｇ、および（ｖ）ピリドキシン、その誘導体またはそれらの塩を５〜９００ｍｇ含有する組成物。
トラネキサム酸、Ｌ−システイン、Ｌ−アスコルビン酸、パントテン酸カルシウムおよび塩酸ピリドキシンを含有する組成物。
１日当たりの投与（服用）量として、トラネキサム酸を５０〜２５００ｍｇ、Ｌ−システインを３０〜７５０ｍｇ、Ｌ−アスコルビン酸を５０〜３０００ｍｇ、パントテン酸カルシウムを５〜２００ｍｇ、および塩酸ピリドキシンを５〜９００ｍｇ含有する組成物。
（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、および（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩の配合比が、重量比として、（ｉ）：（ｉｉ）＝１：０．０１〜１５である（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、および（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩を含有する組成物。
（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、および（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩の配合比が、重量比として、（ｉ）：（ｉｉ）：（ｉｉｉ）＝１：０．０１〜１５：０．０１〜６０である（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、および（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩を含有する組成物。
（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩、（ｉｖ）パントテン酸、その誘導体またはそれらの塩、および（ｖ）ピリドキシン、その誘導体またはそれらの塩の配合比が、重量比として（ｉ）：（ｉｉ）：（ｉｉｉ）：（ｉｖ）：（ｖ）＝１：０．０１〜１５：０．０１〜６０：０．００２〜４：０．００２〜１８である（ｉ）トラネキサム酸またはその塩、（ｉｉ）Ｌ−システイン、その誘導体またはそれらの塩、（ｉｉｉ）Ｌ−アスコルビン酸、その誘導体またはそれらの塩、（ｉｖ）パントテン酸、その誘導体またはそれらの塩、および（ｖ）ピリドキシン、その誘導体またはそれらの塩を含有する組成物。
美白用である請求項１〜１５のいずれか１項記載の組成物。
色素沈着症の予防および／または治療用である請求項１〜１５のいずれか１項記載の組成物。
剤形が経口投与製剤である請求項１〜１７のいずれか１項記載の組成物。