JP2007519731A

JP2007519731A - 内部に活性化抗酸化剤を含有する組成物

Info

Publication number: JP2007519731A
Application number: JP2006551406A
Authority: JP
Inventors: モハマディー，ファテメ; ザーノタ，アンナ; ザイード，イズマイル
Original assignee: イーエルシーマネージメントエルエルシー
Priority date: 2004-01-30
Filing date: 2005-01-25
Publication date: 2007-07-19
Also published as: EP1725246A1; WO2005074951A1; AU2005210618B2; CA2554352A1; EP1725246A4; KR20060127919A; US20050214242A1; AU2005210618A1; KR100804974B1

Abstract

本発明は、内部の熱源によって熱活性化成分を活性化する方法を提供する。発熱成分と熱活性化成分の組み合わせの間の発熱反応の結果、ヘアドライヤーまたは太陽への暴露などの外部熱源を使用せず、組成物内に熱源が生成される。発熱成分は、熱活性化成分の活性を引き起こす放熱を提供する。本発明の組成物は、熱活性化成分を引き起こす熱を発生するためのセルフコンテインドシステムであり、従って、外部熱源に依存することなく熱活性化成分に作用する。

Description

本発明は、組成物中の内部に存在する熱源によって引き起こされる熱活性化成分を含有する化粧品組成物に関する。より詳しくは、本発明は、局所適用後に皮膚表面を処理するためのカプセル封入された熱活性化抗酸化剤の活性化を引き起こす発熱剤を含有する組成物に関する。

熱活性化物質は、ヘアケア製品、着色組成物、接着剤、および近年の遺伝子治療で周知である。例えば、ヘアケア製品の場合、ヘアドライヤーまたは太陽への暴露などの外部熱源により熱活性化物質が活性化され、ヘアケア効果が得られる。ヘアケア組成物中の熱活性化物質は、毛髪に対する一般的な熱のダメージ作用を、毛髪にトリートメント効果を付与する好ましい一過程に変えることから有用である。熱の適用を用いて熱活性化物質を活性化する場合、毛髪は、実質的にはほとんど、または全く熱によって損傷を受けない。別の種類の熱活性化物質はサーモクロミック色素であり、このサーモクロミック色素は、例えば、表面または物体が過熱状態にあることを色の変化により示すインジケーターとして使用することができる。これが色素にせよ、接着剤にせよ、ヘアケア製品にせよいずれにしても、これらの製品が持つ共通点の一つは、熱活性化成分が外部熱源の適用に依拠して活性化されるということである。

熱活性化物質と同じく、組成物に発熱剤を添加することが知られているが、これは一般には皮膚の上に温熱感覚を生じさせるためのものである。発熱剤が組成物中で反応を受けた場合、瞬間的な温度上昇(例えば、1〜10℃以上)が起こる。この発熱反応は、組成物中の発熱活性と外部の発熱誘因(発熱トリガー)(例えば、水または過酸化物)の間で起こる。これは、熱生成の触媒が外部にあることと、それがワンステップの工程であることから、熱活性化物質を活性化するのに外部熱源を適用することに似ている。

熱活性化物質と発熱剤を、それらが内部にあるようにし、それによって組成物内でそれらが互いに相互作用する成分であるように両者を組み合わせることはこれまで知られていない。一般には、用いる熱活性化物質にかかわらず、熱は外部源として組成物に加えられる。発熱剤を含有する組成物の場合には、熱は皮膚上に温熱感覚を生じさせるが、それは水または過酸化物の外部源によって発生する。組成物内の連鎖反応でこれらの成分を互いに作用させ、皮膚表面に付加的なトリートメント効果を提供することは有益であろう。従って、組成物中に含まれている感熱剤に対する引き金として組成物内で熱を内部的に発生させ、皮膚の表面にトリートメントを提供する製品が望まれている。本発明は、熱活性化物質を内部で活性化させ、皮膚の表面に有用な活性を提供するようなセルフコンテインドシステム(自己充足型、self-contained system)の概念を導入する。

発明の概要
本発明は、少なくとも1種の発熱剤からなる有効量の発熱成分と、少なくとも1種のカプセル封入された熱活性化物質を含有する熱活性化成分とを含んでなる組成物に関する。熱活性化成分は、発熱剤から出る熱によって刺激される。この2種類の反応性成分は、内部反応により単独で皮膚表面にトリートメント効果を付与する。従って、これはセフルコンテインドシステムである。この熱活性化物質剤はカプセル封入されているが、発熱剤により誘因され得る。発熱剤は、外部反応物質と組み合わせた場合、発熱反応を受け、次に熱活性物質剤に対する反応物質になる。この発熱成分は、1種または複数の発熱剤、特に、熱が放出される時間を長くすることを目的とした水保存系物質または水吸着系物質であるもの(即ち、発熱を伴って水を吸着し得る物質)を含み得る。発熱剤は、カプセル封入されていても、カプセル封入されていなくてもよい。

さらに、本発明は、皮膚に本組成物の成分を局所的に適用して発熱反応を発生させ、それによって皮膚表面上に温度反応性の皮膚トリートメント活性をもたらす方法を包含する。本発明の方法は、皮膚を柔らかくし、皮膚に酸素を供給し、フリーラジカルの存在によって生じるバリア機能の損傷から皮膚を保護することを包含する。

発明の詳細な説明
様々な実施形態においては、本発明は、1種または複数の発熱剤を含有する有効量の発熱成分が発熱反応を受けて内部熱源を発生し、その内部熱源がカプセル封入された熱活性化物質(好ましくは皮膚トリートメント活性剤)の誘因となるという驚くべき知見に基づいている。本発明の組成物は、熱活性化物質を含み、例えばこれは、熱の存在に応じてその活性の度合いの変化を示すすべての種類の物質成分であってよい。熱活性化物質は、40〜60℃の温度範囲に加熱された時に活性化されるか、あるいはその活性レベルが上昇する。本質的には、熱活性化物質は、その活性が温度上昇(熱の高低の測定)により示されるような熱エネルギーにより引き起こされる場合にのみ活性化されることから、感熱性である。本発明においては、すべての種類の熱活性化成分または熱安定性成分を用いることができる。例えば、熱活性化成分は、本質的に新油性成分または親水性成分であってよい。熱活性化成分と関連付け可能な本発明の範囲に意図される活性剤の例としては、これらに限定されるものではないが、抗酸化剤、抗にきび剤、殺菌剤、皮膚ホワイトニング剤もしくは皮膚美白剤、皮膚コンディショニング剤もしくは湿潤剤、皮膚保護剤、日焼け止め剤、紫外線吸収剤、抗セルライト剤、抗真菌剤、抗炎症剤、抗しわ剤、人工日焼け剤、皮膚バリア修復剤、皮膚増白剤、皮膚感触改善剤、角質除去剤(エクスフォリエーション剤)、鎮静剤および／または治癒剤、局所麻酔剤、および他の皮膚トリートメント用の生物学的活性剤が挙げられる。好ましくは、熱活性化物質は、活性剤として色の変化には関係しない。

好ましい熱活性化物質剤は、Guaymas Basinの深海(カリフォルニア湾、深度2000m)の熱水噴出口から採取したサーマス・サーモフィルス（Thermus thermophilus)Gy1211株(Gy1211)の発酵物(ferment)である。新しい8種類の深海単離物がサンプル源から単離されたが、目的の特性からGy1211を代表株として用いた。多くのサーマス属株は、陸地の、すなわち内陸の温泉から単離されている。これらの単離源は中性またはアルカリ性であって、かつ塩分は非常に低い。近年、アイスランドの浅瀬の海水温泉（通常、海岸にあるか、あるいは浅瀬にあり、そこでは噴出口水が海水と混じり合っている）から単離されたサーマス属菌は、陸上の温泉起源のサーマス属に比べて耐塩性であることが明らかになっている。深海の単離物は多形性桿体を成し、直径が約0.5〜1.0ミクロン、長さが約5〜10ミクロンであることが報告されている。胞子は認められず、液体培養物中には長い糸状体が確認されている。さらに、小胞と凝集塊タイプの円形本体も認められ得る。Gy1211の特性は、Marteinssonらの「Isolation and characterization of Thermus thermophilus Gy1211 from a deep-sea hydrothermal vent」, Extremophiles (1999) 3：247-251に開示されている。

Gy1211の発酵培養物については、免疫系を刺激し、毒性除去剤としての、またフリーラジカル(特に酸素過酸化物）に対する保護を提供するためにタンパク質の生産と皮膚のセラミド濃度をモジュレートするための化粧品組成物におけるGy1211の発酵培養物の使用に関するWO 02/066668 A2に記載がある。この文献には、カタラーゼに似た活性があるとしてGy1211の発酵培養物が記載されている。しかし、組成物中に内部的に入れた熱源の存在により高抗酸化作用が得られるということはその文献には記載されていない。Gy1211の発酵培養物の活性は、Gy1211発酵物をカプセル封入した場合に活性化され得ることも全く記載されていない。

本発明で使用するGy1211発酵物は、WO 02/066668(その内容は、参照により本明細書に組み入れるものとする)に記載の微生物学的手法に従って製造する。要約すると、この細菌は、2％(w/v)の寒天と1％(w/v)のNaClを含有する培地162(162-1と指定されている)で培養することができる。Gy1211発酵物は、撹拌しながら、pH約7.2において約72〜75℃の温度で増殖させる。WO 02/066668には、最適化された微生物学的手法が記載されている。Gy1211発酵物は、ヴェニュセアンヌ(Venuceane)という商標名でSederma, Le Perray-en Yvelines Cedex (France)から購入することができる。これは液体の形態で提供されているが、凍結乾燥の場合は粉末か、またはゲルであってもよい。Gy1211発酵物は、組成物に直接添加するか、カプセル封入することができる。熱活性化物質の量は、約0.5〜5パーセント、好ましくは約1〜4パーセントである。

本発明の好ましい実施形態では、熱活性化物質はカプセル封入される。好ましくは、熱活性化物質がヴェニュセアンヌ(商標)である場合、市販のナイロン（nylon）6/12(例えば、商品名Orgasol(登録商標) 4000 Exd Nat Cos.)中に約1：1の比率でカプセル封入する。カプセル封入されたヴェニュセアンヌは、Lipo Chemicals, Inc., Paterson, NJから入手可能である。Orgasol(登録商標) 4000 Exd Nat Cosは、過剰皮脂を良く吸収することが知られている。従って、本発明において、ヴェニュセアンヌをカプセル封入するためにこれを用いた場合、得られた製品は油／皮脂のコントロール製品として有用である。驚いたことには、熱活性化物質をカプセル封入した場合であっても、本発明の発熱剤は熱活性化物質の活性を引き起こすことができる。極端な低温または高温にさらされていない一般的な皮膚表面は約30〜35℃である。従って、本発明の熱活性化成分に対する熱源は、それが局所的に適用されるこのケラチン性の表面によっては全く提供されない。発熱剤は組成物の内部にあり(即ち、セルフコンテインド)、少なくとも約15℃、好ましくは約20℃、最も好ましくは約25℃の温度上昇を生じる。

本発明では、すべての種類の発熱剤が使用可能である。例えば、カタラーゼ(および過酸化物)、塩化物、例えばCaCl₂、MgCl₂、AlCl₃、FeCl₃、ZnCl₂など；硫酸塩、例えばマグネシウム、亜鉛、カルシウム、鉄、アルミニウムおよびナトリウムを含むもの；乾燥アルミニウム、酸化物、例えばカルシウムおよびマグネシウムを含むもの、炭酸塩、リン酸水素ナトリウム等である。また発熱剤は、例えば、カオリン、尿素、シリカゲル、鉄粉、活性アルミナ、当技術分野で周知の発熱を伴って水を吸着することができる固体吸着性原料、例えば、未処理もしくは処理済みであるか、または合成のゼオライト(アルカリ金属アルミノケイ酸塩、例えばケイアルミン酸ナトリウムなど)、ならびにこれらの組み合わせも挙げることができる。発熱剤は、触媒(例えば水など)の存在を必要とするか、あるいはカタラーゼの場合には過酸化物の存在を必要とする場合がある。好ましくは、発熱成分は少なくとも1種類の塩化カルシウムを含み、触媒は外部の水である。

本発明の好ましい実施形態では、発熱剤をカプセル封入する。発熱剤は、ジメチコーンとシリカの組み合わせを用いて塩化カルシウムの表面を処理することによりカプセル封入することができる。カプセル封入された発熱剤の一例は、Nature, Inc., South Plainfield, NJから入手可能なNatural Hot(商標)TRである。カプセル封入すると、適用した場所での熱の放出が、急激な熱放出というよりも皮膚表面で徐々に、かつ緩やかに行われる。本明細書に用いられる「発熱有効量」という用語は、熱活性化皮膚トリートメント活性を引き起こすのに十分な熱の放出をもたらす発熱成分中のカプセル封入された発熱剤の量を意味する。従って、本発明の組成物において好適なカプセル封入された発熱剤の量は、組成物の約0.2〜約40.0重量パーセント、好ましくは約0.5〜約25.0重量パーセントである。カプセル封入していない発熱剤は、組成物の約0.1〜約4.0重量パーセント、好ましくは約0.2〜約2.0重量パーセントで存在する。

発熱剤が関与する本発明の熱活性化効果は、カプセル封入された熱活性化成分および発熱成分が適合する局所適用のためのすべての種類の化粧品上または製薬上許容可能なビヒクル、例えばゲル剤、クリーム剤、ローション剤、顔用マスクおよび身体用マスク、軟膏剤、ムース、スプレー、固形スティック、粉末、懸濁液、分散体等において得ることができる。しかし好ましくは、製品は、身体用のマッサージクリームまたはローション剤、特に、手または足用マッサージ製品、ボディ用オイルおよび製品などのスパ製品など；髭剃り用クリームおよび製品；クレンザー；マスク；および頭皮トリートメント、シャンプーおよびコンディショナーなどのヘア製品である。本発明の組成物は、熱活性化物質剤の誘因となるように、発熱の観点から目的とする所望の最終成果に適した方法で皮膚に適用される。本発明の組成物は、1週間に約1〜2回、皮膚に適用する。しかし、適用前には皮膚を湿らせる。適用後、本組成物は、発熱とセルフコンテインド型の活性化が発生する時間中、優しくマッサージすることで皮膚にすりこまれる。マッサージと熱活性化が終わると、組成物を皮膚から洗い流す。本発明を以下の実施例(これに限定されるものではない)によりさらに説明する。

実施例I
下記は本発明による組成物である：
成分
イソノイルイソノナノエート 17.25
ベンゾトリゾイルドデシル p-クレゾール 0.05
保存剤 0.40
イソドデカン 5.00
ポリエチレン 5.00
乳化エラストマー 40.00
色素 1.00
シリカ 0.30
ポリソルベート21 3.00
ポリソルベート60 3.00
カプセル封入されたヴェニュセアンヌ 5.00
カプセル封入された発熱剤 20.00
カプセル封入されたヴェニュセアンヌとカプセル封入された発熱剤を除き、示した順番にこれらの成分を組み合わせ、混合する。この混合物にカプセル封入されたヴェニュセアンヌを加え、混合する。最後に、混合物にカプセル封入された発熱剤を加え、混合する。

実施例II
成分
イソノイルイソノナノエート 11.75
ベンゾトリゾイルドデシル-p-クレゾール 0.05
保存剤 0.30
イソドデカン 7.50
乳化エラストマー 50.00
色素 0.30
シリカ 0.10
ポリソルベート21 2.50
ポリソルベート60 2.50
カプセル封入されたヴェニュセアンヌ(商標) 5.00
カプセル封入された発熱剤 20.00

Claims

組成物内の発熱成分によって内部的に刺激される少なくとも1種の熱活性化成分を含む、皮膚へ局所適用するための組成物。
前記熱活性化成分が無色の活性物質から誘導される、請求項1に記載の組成物。
前記活性物質がサーマス・サーモフィルス(Thermus thermophilus)の発酵物である、請求項2に記載の組成物。
前記熱活性化成分がカプセル封入されている、請求項1に記載の組成物。
前記熱活性化成分の活性が、約5分の間に少なくとも約2℃／分で温度上昇することにより引き起こされる、請求項1に記載の組成物。
前記発熱剤が、無機化合物、有機化合物または微生物からなる群から選択される少なくとも1種の反応物質を用いる発熱反応から誘導される、請求項1に記載の組成物。
前記熱活性化成分が、組成物の約0.5〜約5.0重量パーセントの量で存在する、請求項1に記載の組成物。
前記熱活性化成分が、組成物の約1.0〜約4.0重量パーセントの量で存在する、請求項6に記載の組成物。
前記発熱剤が、塩化カルシウム、カタラーゼ、ゼオライト、カオリン、硫酸マグネシウム、尿素、シリカゲル、鉄粉および活性アルミナからなる群から選択される、請求項6に記載の組成物。
前記発熱剤がカプセル封入されている、請求項9に記載の組成物。
前記発熱剤がカプセル封入された塩化カルシウムである、請求項10に記載の組成物。
前記のカプセル封入された塩化カルシウムが約1.0〜約40.0パーセントの量で存在する、請求項11に記載の組成物。
組成物内のカプセル封入された熱活性化剤を活性化する方法であって、発熱剤を少なくとも1種のカプセル封入された熱活性化剤と組み合わせるステップと、発熱剤で内部熱源を発生させるステップと、内部熱源で熱活性化剤の活性を引き起こすステップとを含む、前記方法。
請求項1の組成物を局所的に適用するステップを含む、皮膚の処理方法。