JP3702428B2 - 液体口腔用組成物 - Google Patents

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は液体口腔用組成物に関し、さらに詳しくは、カチオン系殺菌剤の歯牙表面への吸着を促進させることができる液体口腔用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
口腔内の歯垢は、口腔内細菌（例えば、ストレプトコッカス・ミュータンスなど）が歯牙表面に付着し増殖することにより形成され、それが虫歯、さらには歯肉炎や歯周炎の原因となることが知られている。
この原因を取り除き口腔内を健全に保つために、ブラッシングによる機械的な清掃や殺菌作用を有する物質（殺菌剤）を用いて歯牙表面での細菌の繁殖や吸着を防止することがなされている。
前者のブッラシングは個人によって清掃結果に差異が生じるが、後者の殺菌剤を用いる場合には、前者に比べて差異がなくその効果が期待されている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
ところが殺菌剤、なかでも塩化セチルピリジニウムなどは反応性が高いことから、口腔内に適用するために製剤化した時に、その他の成分によって塩を形成したり活性を失ったり、さらには歯牙表面への吸着が阻害されたりして十分な殺菌作用を得ることができないという問題があった。
そこで殺菌剤の歯牙表面への吸着を高めて十分な殺菌作用を得るための手段について検討がなされている。
その結果として、例えば、フィチン酸又はその化合物がクロルヘキシジンの歯牙表面への吸着を促進すること、また、Ｎα−直鎖アシル塩基性アミノ酸低級アルキルエステルまたはその塩が塩化セチルピリジニウムの歯牙表面への吸着を促進することなどが知られている。
ところが未だその効果は十分とは言えず、改良の余地があった。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
そこで本発明者らは上記の課題を満足するべく鋭意検討した結果、カチオン系殺菌剤の十分な殺菌作用を得るために歯牙表面への吸着を促進する手段として、塩化セチルピリジニウムなどのカチオン系殺菌剤とセラックを組合わせると、カチオン系殺菌剤の歯牙表面への吸着が顕著に促進されることを見い出し、本発明を完成するに至った。すなわち、本発明は、下記に示す手段により前記の課題を解決することができた。
（１）殺菌剤を含む液体口腔用組成物において、カチオン系殺菌剤およびセラックを配合してなる（ただし、キレート剤を配合する場合を除く）ことを特徴とする液体口腔用組成物。
（２）非イオン性界面活性剤を配合したことを特徴とする前記（１）記載の液体口腔用組成物。
【０００５】
【発明の実施の形態】
前記カチオン系殺菌剤としては、例えば、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジンなどが挙げられる。
これらは１種または２種以上を組合わせて用いてもよく、通常、液体口腔用組成物の全量に対して０．００１〜１．０重量％、好ましくは０．０１〜０．０５重量％配合することができる。
また上記のカチオン系殺菌剤の歯牙表面への吸着を促進するセラックは、日本薬局方などに記載されているラックカイガラムシの体を覆っている分泌物を精製して得られる樹脂状の物質であって、精製セラックや漂白をおこなった白セラックが挙げられる。
そして、セラックは、液体口腔用組成物の全量に対して本発明の効果を奏する有効量を配合すればよく、例えば、０．０５〜２．０重量％、好ましくは０．１〜０．５重量％配合することができる。
【０００６】
セラックによる本発明の効果は実施例にも示したとおり、カチオン系殺菌剤に特有の効果であって、トリクロサンのごときその他の殺菌剤ではその効果は十分なものとは言えない。
さらに、本発明においては、液体口腔用組成物でこのカチオン系殺菌剤とセラックとを組み合わせて用いることにより、口腔内全体にカチオン系殺菌剤とセラックがいきわたり、それによって練り歯磨き剤などでは得られ難い、奥歯や歯裏面への付着さらには吸着の促進という独自の優れた効果を奏することができる。本発明は、その液体口腔用組成物に、さらに非イオン性界面活性剤を配合することにより、一層その作用の強い液体口腔用組成物を得ることができる。
従来からカチオン系殺菌剤、例えば塩化セチルピリジニウムは、口腔用組成物とする際に用いる粘結剤や界面活性剤の種類、その濃度によって、殺菌活性や歯牙表面への吸着能力が失活する場合があることが知られている。
ところが本発明は、セラックを配合することによって非イオン性界面活性剤など他の成分を含む口腔用組成物であっても、カチオン系殺菌剤の殺菌活性や歯牙表面への吸着能力が失活することはない。その上、カチオン系殺菌剤の歯牙表面への吸着を促進することから、洗口やうがいなどによるカチオン系殺菌剤の流出を効果的に抑制することができる液体口腔用組成物を提供することができる。
【０００７】
本発明の液体口腔用組成物は常法によって、下記の各種成分の中から所望の成分を選択して調製することができる。
好ましくは、セラックが水に対して難溶性であることから、次の手段により調製することが望ましい。セラックをエタノールなどのアルコールに溶解し、水酸化ナトリウム水溶液などを加え強アルカリとする。ただしこのままでは口腔内に適用するには刺激が強いことから、リン酸ナトリウムなどで中性から弱アルカリ、例えばｐＨが７．０〜９．０程度に戻すことが適当である。
また、アルコールを用いず、直接強アルカリ水溶液にセラックを加えてもよいが、この場合、溶解に時間がかかるという欠点を有するが、同様のものを得ることができる。
【０００８】
本発明の液体口腔用組成物は、その溶媒について、水の配合量が最も多いこと、すなわち水を主体とした溶媒とすることが口腔内に適用する上から好ましく、水よりも少ない量においてはアルコールなどの他の溶媒を含んでもよい。
例えば、溶媒中に含まれるアルコールの量としては、通常０〜３０重量％が示される。また、溶媒中に含まれる水の量としては、例えば５０〜９０重量％が示される。
本発明の液体口腔用組成物には、使用感の低下を招いたり、発明の効果を損なわない限り、口腔内に適用できる各種の成分をいっしょに配合することができる。
【０００９】
以下に、液体口腔用組成物に用いることができる成分を挙げる。
溶媒としては、精製水、イオン水などの水、エタノール、各種の変性アルコールなどのアルコール、
カチオン系殺菌剤と併用することができる他の殺菌剤としては、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノール、プロテアーゼなどの殺菌活性を有する酵素など、
また歯面強化作用のある物質として、フッ化ナトリウム、フルオロリン酸塩、フルオロホウ酸塩などのフッ素イオン源、リン酸カルシウム、ハイドロキシアパタイトなどのリン酸イオン源など、
グリセリン、プロピレングリコール、ソルビットなどの湿潤剤、
ラウリル硫酸ナトリウムなどの発泡剤、
ステビアサイド、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、サッカリンナトリウムなどの甘味料、
パラヒドロキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウムなどの防腐剤、
【００１０】
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンブロックポリマー、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン・アルキルエーテル、ポリオキシエチレン・アルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸エステルなどの非イオン系界面活性剤、
【００１１】
ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、ラウロイルサルコシナトリウム、ミリストイルサルコシンナトリウム、アルキルエーテルカルボン酸塩、アルキルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩、Ｎ−アシルタウリン塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸・リン酸塩、スルホン酸塩などのアニオン系界面活性剤、
塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化ジアルキルジメチルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、ポリオキシエチレンアルキルアミン・脂肪酸アミドなどのカチオン系界面活性剤
【００１２】
その他に、塩化リゾチーム、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、グリチルリチン酸塩およびその誘導体、グリチルレチン酸塩およびその誘導体、アズレン、アズレンスルホン酸、ジヒドロコレステロール、エピジヒドロコレステリン、オウバクエキス、トウキ軟エキス、ヒノキチオール、アラントイン、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、塩化ナトリウム、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、ニコチン酸ｄｌ−α−トコフェロール、イプシロンアミノカプロン酸、トラネキサム酸、ポリリン酸塩、チモール、銅クロロフィリンナトリウム、ロウなど、
香料として、ペパーミントオイル、ハッカ油、メントール、カルバクロール、ユーカリオイル、オイゲノール、アネトール、シネトールなど、
また色素としては、例えば青色１号、黄色４号、赤色１０２号、緑色２０１号など法定色素などが挙げられる。
本発明の液体口腔用組成物は、洗口剤や口中清涼剤などとして口腔内に適量を含み洗口することで使用できる。またリン酸水素カルシウム、水酸化アルミニウム、無水ケイ酸、炭酸カルシウムなどの研磨剤を必要に応じて配合したものを含めて液体歯磨き剤として使用することもできる。
【００１３】
【実施例】
以下に実施例によって本発明を詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。
実施例１
塩化セチルピリジニウム（以下「ＣＰＣ」という）１００ｐｐｍとなる水溶液（エタノール３０％含有）に、セラックの濃度が０〜０．５％となるように配合した水溶液▲１▼〜▲４▼を調製した。また同様にトリクロサン２００ｐｐｍとなる水溶液▲５▼〜▲８▼を調製し、ＣＰＣ及びトリクロサンのハイドロキシアパタイト粉末（ＨＡＰ３００：大平化学産業（株）社製、以下「ＨＡ」という）への吸着量（ｐｐｍ）を以下の方法により測定した。
【００１４】
まず１０ｍｌ容遠心管にＨＡ２００ｍｇを入れ、上記水溶液▲１▼〜▲４▼および▲５▼〜▲８▼をそれぞれ別々に５ｍｌを加えて、３０秒間激しく振り混ぜた。それから遠心分離機に入れ、３０００ｒｐｍで５分間遠心分離し、その上清１ｍｌに内標（ＣＰＣではｎ−ノナノフェノンを使用、トリクロサンではｎ−オクタノフェノンを使用）１ｍｌ、アセトニトリル３ｍｌおよび酢酸２０μｌを加え、ＨＰＬＣ分析を行ない、上清に含まれるＣＰＣおよびトリクロサンの濃度からＨＡに吸着されたＣＰＣおよびトリクロサンそれぞれの吸着量（ｐｐｍ）を求めた。
その結果によると、第１表−（１）及び第１表−（２）に示したとおり、ＣＰＣのＨＡへの吸着量（ｐｐｍ）はセラックによって顕著に高められたが、トリクロサンではセラックによる同様な効果はほとんど確認されなかった。このことからセラックによるＨＡへの吸着の促進効果は、カチオン系殺菌剤に特有のものと考えらる。
【００１５】
【表１】

【００１６】
【表２】

【００１７】
実施例２
第２表記載の液体口腔用組成物（製剤１〜６）を調整し、以下の方法によってセラックのＨＡに対するＣＰＣの吸着の促進作用を確認した。
１０ｍｌ容遠心管にＨＡ２００ｍｇと製剤１〜６をそれぞれ５ｍｌ加えて、３０秒間激しく振り混ぜた。その後５０００ｒｐｍで１０分間遠心分離し、その上清と沈殿（ＨＡ）に分けた。次に上清を取り除き残ったＨＡに精製水５ｍｌを加えて、３０秒間激しく振り混ぜ、その後５０００ｒｐｍで１０分間遠心分離する操作を３回繰り返して行なった。
その後得られたＨＡに５Ｎ塩酸１ｍｌを加えて完全に溶解させ、精製水を加えて全量を５ｍｌとした。この溶液から１ｍｌを取り、内標（ｎ−ノナノフェノン）１ｍｌとアセトニトリル３ｍｌを加えて、ＨＰＬＣにてＣＰＣの分析を行なった。
結果は第３表にセラック無配合（製剤１）のＨＡのＣＰＣの吸着量（ｐｐｍ）を１００とした時のそれぞれの効力比を示した。この場合においてもセラックを配合した場合には、ＨＡへのＣＰＣの吸着量は顕著に高められた。
【００１８】
【表３】

【００１９】
【表４】

【００２０】
上記の実施例１乃至２の結果から、セラックによるカチオン系殺菌剤のＨＡへの吸着の促進効果が明らかに確認された。このことから歯牙表面への歯垢の形成抑制、さらには虫歯の予防効果が十分に期待できた。
【００２１】
【発明の効果】
本発明の液体口腔用組成物は、セラックによってカチオン系殺菌剤の歯牙表面への吸着を促進させるという特有の効果を奏するものである。そして本発明の液体口腔用組成物を口腔内で洗口するなどして使用することによって、歯牙表面での歯垢の形成を抑制したり虫歯の予防効果が期待できる。

Claims (2)

1. 殺菌剤を含む液体口腔用組成物において、カチオン系殺菌剤およびセラックを配合してなる（ただし、キレート剤を配合する場合を除く）ことを特徴とする液体口腔用組成物。
2. 非イオン性界面活性剤を配合したことを特徴とする請求項１記載の液体口腔用組成物。