JPS6388112A - 環状アデノシン誘導体含有毛髪用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〈産業上の利用分野〉 本発明は一般式 （式中、Ｘは水素原子又はアルキル基を、Ｒ１及びＲ２
はそれぞれ独立に水素原子又はアシル基を意味する。）
で表わされる化合物又はその塩を含有する毛髪用剤更に
詳しくは発毛・育毛剤に関する。

〈従来の技術〉 最近、脱毛老人口は高齢化社会、多用化世相を反映して
のストレス、栄養Ａ多、食事の洋風化、染毛剤使用人口
増加などが原因して増大の一途にあることは周知の通り
であり、わが国の成人男子の３韓以上が男性型脱毛症と
いわれている。

このようなことから、発毛・育毛剤は現在１００種近く
も市販されている。しかしながら、真に有効な発毛・育
毛剤は非常に少ない。

又、式（Ｉ）の化合物の代表化合物であるＮ６．２′−
〇−ジブチリルアデノシンー３’　　、５’　−環状リ
ン酸ナトリウム（−数名：ブクラデシンナトリウム）に
ついては急性循環不全用剤としての用途が知られている
が、毛髪用剤としての用途は知られていない。

〈発明が解決しようとする問題点〉 本発明者らは上記問題点について解決子へく鋭意検討し
た結果、本発明を完成した。

〈発明の構成〉 本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその塩を含有する発毛
・育毛剤に関する。

式（１）においてアルキル基としては、メチル、エチル
、プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、第三級ブチル
等があげられる。アシル基としてはアセチル、プロパノ
イル、ブタノイル、バルミトイル等があげられる。

式（Ｉ）の化合物の塩としてはリン酸基のナトリウム塩
等のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩等をあげるこ
とができる。

式（Ｉ）の化合物及びその塩は過当な添加剤、例えば、
ヒノキチオール、カチオン型界面活性剤等の殺菌剤、メ
ントール等の清涼剤、オリーブ油、スクワラン、高級ア
ルコール等の油脂、香料、酸化防止剤、紫外線吸収剤、
色素等と共に液剤、クリーム剤及び軟膏剤等の外用製剤
とすることができる。本外用製剤の場合、式（１）の化
合物又はその塩の濃度は通常０．５〜５亀であり、好ま
しくはｌ零付近である。

式（Ｉ）の化合物又はその塩は前記製剤とした場合１日
数回患部に適量を塗布することにより発毛及び育毛効果
を肥めることができる。

式（Ｉ）の化合物の毒性については、マウス、ラット等
の動物を用いて急性毒性（ＬＤＳ。）を検討した結果、
式（Ｉ）の化合物は安全性の高いものであることを確認
した。

〈発明の効果〉 式（Ｉ）の化合物及びその塩は優れた発毛及び育毛効果
を有するものである。従フて、式ＣＩ）の化合物又はそ
の塩を含有する製剤は、発毛・育毛斉ＩＪとして（され
ている。

以下、本発明を実施例、試験例により説明するが、本発
明はこれらによって限定されるものではない。

実施例１ パントテニルエチルエーテル０．５ｇ、酢酸トコフェロ
ール０．０１ｇ、サリチル酸０．２．ｇ　、　ＪＺ−メ
ントール０．３ｇ　、塩酸ジフェンヒドラミン０．１ｇ
　。

アデノシン−３’　、５’−環状リン酸（以下ｃＡＭＰ
　）１．０ｇを５０％エタノール１００ｍｆ１１．：溶
解させ液剤とした。

実施例２ ヒノキチオール０．０５ｇ、パントテニルエチルエーテ
ルＩｇ　、酢酸トコフェロールｏ、ｏｔｇ、サリチル酸
０．２ｇ　、　ｕ−メントール０．３ｇ　、塩酸ジフェ
ンヒドラミン０．１ｇ、　ｉ−ピロリドンカルボン酸ナ
トリウムｉ（ｔ　１ｇ、　Ｎ６．２’−ａ−ジブチルア
デノシン−３′、５’　−１３状リン酸ナトリウム（以
下、ＤＢｃＡｈｌＰ）２．０ｇを８０％エタノールｌＩ
ｌｌＯｍ、ｃに溶解させ液剤とした。

実施例３ スクワランｌｓｇ、グリセリン５ｇ１　プロピレングリ
コール５ｇ５　ステアリン酸３ｇ、ステアリルアルコー
ル３５ｇ、ワセリン２ｇ１ステアリルモノグリセリド２
ｇ、水酸化カリウム０．２ｇ、安息香酸ブチル０．０５
ｇ、　Ｎ６．２’−０−ジパルミトイルアデノシン−３
′。

５′−環状リン酸１．０ｇ及び精製水６３．２５Ｊを均
一に混ぜクリーム剤とした。

試験例１ 〔供試薬剤〕 ＣＡ　Ｍ　Ｐ及びＤＢｃＡＭＰなどを８０＊エタノール
？８液に溶解させＬＱｍｇ八λのへ度とした。

〔生物検定法〕

体重２０ｇ前後のｄｄｙ系雄性マウスの後背部位（でん
部付近）を系別用バリカンで別宅したのち、除毛クリー
ム（ＥＢＡ　ＣＲＥＡＭ　　：東京田辺製蘂■製）を塗
布し、１０分後ぬるま湯に侵したガーゼで拭い、さらに
ぬるま湯にて十分に洗浄した。このようにして除毛した
部位に対して、左側でん部には対照として８０零エタノ
ールを、右側には検体を１日２回（午前９時、午後３時
）　０．１ｎｌずつ塗布した。）党与後５日目、１２日
目に抜毛して、５０本の毛の長さを測定した。マウスは
１０〜１１匹使用した。

（毛長の測定法） 採取した毛をガラスプレート上に広げ、引伸機により８
倍に拡大して印画紙に焼付け、毛の長さを測定した。結
果を表１に示した。

第１表 中本中　ｐ＜　　０．０１ 上表より明らかなようにｃ　Ａ　Ｍ　Ｐ及びＤＢｃＡＭ
Ｐについて優れた育毛効果が確認された。

試験例２ Ｄ　Ｂ　Ｃ八Ｍ　Ｐの静脈内投与による急性毒性（ＬＤ
５゜）を検討した。その結果を以下の表２に示す。

第２表 上表から明らかなように、ＤＢｃＡＭＰは安全性の高い
化合物であることが確認された。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｘは水素原子又はアルキル基を、Ｒ＿１及びＲ
   ＿２はそれぞれ独立に水素原子又はアシル基を意味する
   。）で表わされる化合物又はその塩を含有する毛髪用剤