KR20000057306A - 플라스터 형태의 치료 시스템 제조방법 - Google Patents

Abstract

본 발명은 플라스터 형태를 지니고, 활성성분으로 과포화된 활성층

을 가지며, 균질한 분산액 또는 용액 상태의 활성성분을 함유하는 트랜스더멀 치료 시스템의 제조, 수송 및 저장방법에 있어서, 활성성분의 결정화를 촉진시키거나 유도하는 공정 파라미터를 피하여, 공정 수행시에 플라스터, 특히 활성층 상에 작용하는 어떠한 형태의 압력이라도 피할 수 있는 것을 특징으로 하는 치료 시스템의 제조, 수송 및 저장방법을 제공한다.

Description

플라스터 형태의 치료 시스템 제조방법 {Method for producing a therapeutic system in the form of plaster}

트랜스더멀 치료 시스템은 통상 활성성분 및 불활성 성분에 대하여 불투과성을 지닌 백킹층, 활성성분을 함유하는 접착성 저장층 및 사용전에 제거되고 활성성분에 대하여 불투과성을 지닌 보호층으로 이루어져 있다. 치료 목적을 위해 충분한 활성성분을 방출하기 위해서는, 활성성분 함유층이 활성성분으로 과포화되어야 한다. 이러한 과포화된 트랜스더멀 치료 시스템은 치료 목적을 위한 고도의 열역학적 활성을 지닐 수 있지마는, 한편으로 활성성분이 완전히 또는 부분적으로 결정화될 가능성이 있다. 활성성분의 결정화로 방출을 상당히 감소시키거나 완전히 저지시키므로, 이러한 현상은 방출에 있어서 매우 불리한 것으로 알려져 있다. 또한 활성성분의 결정화는 활성성분 함유층에 압력을 가함으로써 촉진되고/되거나 유도되는 것으로 알려져 있다.

플라스터 형태의 트랜스더멀 치료 시스템은 대개는 분리가능한 보호층을 활성성분 함유 접착성 조성물로 코팅하여, 백킹층에 라미네이트함으로써 제조된다. 이렇게 하여 제조된 백킹층, 활성성분으로 과포화된 층 및 제거가능한 보호층으로 이루어진 라미네이트를 감은 다음, 얻어진 넓은 롤을 좁은 롤로 절단한다. 이러한 공정 단계 수행시에 활성성분 함유층에 압력이 일시적으로 가해짐은 사실이다. 그러나, 짧은 작업시간으로 인해, 이러한 압력 작용은 활성성분으로 과포화된 층의 활성성분의 결정화 특성에 대하여 역효과를 나타내지 않는다. 후속 제조공정시에, 각각의 플라스터는 상술한 좁은 롤 중에서 절단된다. 이때문에, 라미네이트가 좁은 롤에서 풀려져서 머신을 사용하여 트랙션(traction)에 의해 수송되어야 한다. 이는 소위 어드밴스 트랙션의 사용을 필요로 한다. 어드밴스 트랙션은 라미네이트를 측부에서 그립(grip)하여 머신으로 수송한다. 그 동안에, 압력이 비교적 장기간 활성성분으로 과포화된 층 상에 가해져서 활성성분의 결정화가 일어나는 것을 피할 수 없다.

본 발명은 플라스터 형태를 지니고, 활성성분으로 과포화된 활성층을 가지며, 균질한 분산액 또는 용액 상태의 활성성분을 함유하는 트랜스더멀 치료 시스템(TTS)의 제조, 수송 및 저장방법에 관한 것이다.

본 발명의 목적은 플라스터 형태를 지니고, 활성성분으로 과포화된 활성층을 가지며, 균질한 분산액 또는 용액 상태의 활성성분을 함유하는 트랜스더멀 치료 시스템(TTS)의 제조, 수송 및 저장방법에 있어서, 활성성분의 결정화가 억제되는 것을 특징으로 하는 방법을 제공하는데 있다.

상기 목적은 활성성분의 결정화를 촉진시키거나 유도하는 공정 파라미터를 피하여, 공정 수행시에 플라스터, 특히 활성층 상에 작용하는 어떠한 형태의 압력도 피함으로써 본 발명의 청구의 범위 중 청구항 1의 특징부에 기재된 형태의 방법에 의해 달성된다.

의외로, 활성성분으로 과포화된 층의 활성성분의 결정화가 플라스터 형태의 치료 시스템의 제조, 수송 및 저장방법을 수행하는 동안에 플라스터, 특히 활성층에 어떠한 형태의 압력이 장시간 가해지는 것을 피함으로써 억제될 수 있다는 것이 밝혀졌다. 이는 제조 또는 포장 작업 단계 사이의 수송 과정시에 플라스터 또는 그 일부를 그립하는데 감압을 이용함으로써 달성될 수 있다. 흡입장치를 사용하여 플라스터 또는 그 일부를 그립하면, 어떠한 형태의 압력도 가해지는 것을 피할 수 있다. 압력 작용을 피하기 위한 또 하나의 가능성은 각각의 경우에 플라스터 또는 활성층에서 얼마간 떨어져서, 예를 들면 분리된 개별 플라스터 사이의 영역에서 홀딩함으로써 제조, 포장 또는 수송 작업단계시 또는 그 사이에 그립 또는 홀딩장치의 사용으로 본 발명에 따라 이루어질 수 있다.

최종적으로, 포장 및 최종 디스트리뷰터로의 급송시에 완성된 플라스터에 대한 압력 작용은 적어도 제한된 압력 저항성을 갖는 치수적으로 안정된 팩에 하나씩 완성된 플라스터를 포장함으로써 방지된다.

본 발명의 플라스터 형태의 트랜스더멀 치료 시스템의 제조방법은 유리하게는 과포화된 상에서 재결정하기 쉬운 활성성분 그룹에 이용하는 것이 바람직하다.

상기 활성성분 그룹은 하기 그룹 중에서 선택되는 활성성분이다.

크실로메타졸린, 아드레놀론, 클로니딘, 에페드린, 티아메니딘 등의 α-아드레노셉터 작용제,

포르모테롤, 테르부테롤, 리토드린 등의 β-아드레노셉터 작용제,

다피페라졸, 독사조신, 프라조신, 요힘빈, 트리마조신 등의 α-아드레노셉터 블로커,

아세부톨롤, 아테놀롤, 비소프롤롤, 보핀돌롤, 부프라놀롤, 프로판올롤, 테토프롤롤, 나돌롤, 핀돌롤, 티몰롤 등의 β-아드레노셉터 블로커,

안드로스텐디올, 볼란디올, 클로스테볼, 4-히드록시-19-노르테스토스테론, 메테놀론 등의 아나볼릭(anabolic),

알펜타닐, 부프레노르핀, 코데인, 디메녹사돌, 펜타닐, 이소메타돈, 로펜타닐, 메타톤, 모르핀, 모르핀 유도체, 노르메타돈, 노르모르핀, 프로피람, 수펜타닐, 틸리딘 등의 진통제(마취제),

아미노피린, 안티피린, 아스피린, 베녹사프로펜, 부세틴, 클로메타신, 에토돌락, 펠비낙, 페노프로펜, 플루비프로펜, 이부페낙, 인도메타신, 인도프로펜, 케토프로펜, 케테롤락, 미로프로펜 등의 진통제(비마취제),

볼데논, 플루옥시메스테론, 메스타놀론, 메스테롤론, 메탄드로스테놀론, 17-메틸테스토스테론, 17α-메틸테스토스테론-3-사이클로펜틸에놀에테르, 노레탄드롤론, 노르메탄드론, 옥산드롤론, 옥시메톨론, 프라스테론, 스타놀론, 스타노졸롤, 테스토스테론, 테스토스테론 17-클로랄헤미아세탈, 테스토스테론 17β-시피오네이트, 테스토스테론에난테이트, 테스토스테론니코티네이트, 테스토스테론페닐아세테이트, 테스토스테론프로피오네이트, 티오메스테론 등의 안드로겐,

아무카인, 아밀로카인, 비펜아민, 코카인, 디페로돈, 에크고니딘, 유프로신, 페날코민, 포모카인, 헥소바르비탈, 헥실카인, 히드록시디온, 히드록시프로카인, 히드록시테트라카인, 케타민, 루시노카인메실레이트, 레복사드롤, 리도카인, 메피바카인, 메프릴카인, 메타부톡시카인, 메토헥시탈, 미다졸람, 네파인, 옥타카인, 오르토카인, 옥세타자인, 파레톡시카인, 페나카인, 피페로카인, 폴리도카놀, 프라목심, 프릴로카인, 프로카인, 프로파노카인, 프로포폴, 리소카인, 테트라카인, 티알바르비탈, 티아밀랄, 티오부타바르비탈, 티오펜탈, 톨리카인, 트리메카인, 졸라민 등의 마취제,

암렉사녹스, 아스테미졸, 아젤라스틴, 크로몰린, 펜피프란, 히스타민, 레피리나스트, 티아라미드, 트라닐라스트, 트락사녹스, 우루시올, 케토티펜, 네도크로밀, 옥사토미드, 펜티게티드 등의 항알레르기제,

비플루라놀, 시오크톨, 시프로테론, 옥센드롤론 등의 안티안드로겐,

아밀로디핀, 아밀니트리트, 시네파제트말레이트, 이몰라민, 이소소르비드디니트레이트, 리마프로스트, 몰시도민, 니트록시알킬아미드 유도체 등의 안티앙기날(antianginal),

아세카이니드, 아데노신, 아즈말린, 알프레놀롤, 아모프록산, 아프린딘, 브레틸륨, 토실레이트, 부부몰롤, 부나프틴, 부티드린, 부토벤딘, 메오벤틴, 멕실레틴, 모리시진, 피르메놀, 프로네탈롤, 프로파페논, 피리놀린 등의 항부정맥제,

암디노실린, 피복실, 아목시실린, 암피실린, 아팔실린, 아스폭시실린, 아지도실린, 아즐로실린, 바캄피실린, 벤질페니실린, 카르베니실린, 카르페실린, 카린다실린, 클로메토실린, 클록사실린, 시클라실린, 디클록사실린, 디페니실린, 에피실린, 펜베니실린, 플록시실린, 헤타실린, 레남피실린, 메탐피실린, 메티실린, 메즐로실린, 나프실린, 옥사실린, 페나메실린, 페네타메이트히드리오다이드, 페니실린 G 베네타민, 페니실린 G 벤자틴, 페니실린 G 벤지히드릴아민, 페니실린 G 칼슘, 페니실린 G 히드라바민, 페니실린 N, 페니실린 O, 페니실린 V, 페니실린 V 벤자틴, 페니실린 V 히드라바민, 페니메피시클린, 페네티실린, 피페라실린, 피바피실린, 프로피실린, 퀴나실린, 술베니실린, 탈람피실린, 테모실린, 티아카르실린 등의 페니실린,

술포닐우레아 유도체, 아세토헥사미드, 카르부타미드, 클로르프로파미드, 글리보르누리드, 글리클라지드, 글리메피리드, 글리피지드, 글리퀴돈, 글리속세피드, 글리부리드, 글리부티아졸, 글리부졸, 글리헥사미드, 글리미딘, 글리피나미드, 펜부타미드, 톨라자미드, 톨부타미드, 톨시클라미드, 아카르보스, 벤질티아졸리딘-2,4-디온, 칼슘메속살레이트, 미글리톨 등의 항당뇨병제,

아크리바스틴, 바미핀, 브롬페니라민, 클로르페니라민, 디메틴덴, 메트론 S, 페니라민, 피로부타민, 테날딘, 톨프로파민, 트리프롤리딘, 비에타나우틴, 브로모디페닐히드라민, 카르비녹사민, 클레마스틴, 디페닐프랄린, 독실라민, 엠브라민, 메드릴라민, 메펜히드라민, p-메틸디펜히드라민, 오르페나드린, 페닐톨록사민, 페프린히드리네이트, 세타스틴, 알로클라미드, 클로로피라민, 클로로텐, 히스타피로딘, 메타푸릴렌, 메타페닐렌, 메타피릴렌, 펜벤자민, 피릴라민, 탈라스틴, 테닐디아민, 톤질라민, 트리펠렌아민, 졸라민, 세티리진, 클로르시클리진, 클로시니진, 히드록시진, 트리시클릭 등의 항히스타민제,

수소화 맥각 알칼로이드, β-아드레노리셉터 블로커, Ca 채널 블로커, 세로토닌 길항제, 혈소판 응집 억제제, 예를 들면 알피로프리드, 디히드로에르고타민, 에르고코르닌, 에르코코르니닌, 에르고크립틴, 맥각, 에르고타민, 플루메드록손아세테이트, 포나진, 메티세르기드, 옥세토론, 피조틸린, 수마트립탄, 아나그렐리드, 아르가트로반, 실로스타졸, 달트로반, 데피브로티드, 에녹사파린, 프락시파린, 인도부펜, 라모파란, 오자그렐, 피코타미드, 플라피브리드, 테델파린, 티클로피딘, 트리플루살 등의 항울제,

예를 들면, 알부테롤, 밤부테롤, 비톨테롤, 카르부테롤, 클렌부테롤, 클로르프레날린, 디옥세테드린, 에프로지놀, 에타페드린, 에틸노레피네프린, 페노테롤, 헥소프레날린, 이소에타린, 이소프로테레놀, 마부테롤, 메타프로테레놀, N-메틸에페드린, 피르부테롤, 프로카테롤, 프로토킬롤, 레프로테롤, 리미테롤, 소테레놀, 테르부탈린, 툴로부테롤 등의 에페드린 유도체 등의 기관지 확장제,

벤즈에스트롤, 브로파로에스트롤, 클로로트리아니센, 디엔에스트롤, 디에틸스틸베스트롤, 디에틸스틸베스트롤디프로피오네이트, 디메스트롤, 포스페스트롤, 헥세스트롤, 메탈렌스트릴, 메테스트롤, 콜포르몬, 에퀼레닌, 에퀼린, 접합 발정 호르몬, 에스트로겐에스테르, 에스트로피페이트, 17β-에스트라디올, 에스트라디올, 에스트라디올벤조에이트, 에스트라디올 17β-시피오네이트, 에스트리올, 에스트론, 에티닐에스트라디올, 메스트라놀, 목스에스트롤, 미타트리엔디올, 폴리에스트라디올포스페이트, 퀸에스트라디올, 퀸에스트롤 등의 에스트로겐,

알릴에스레놀, 아나게스톤, 클로르마디논아세테이트, 델마디논아세테이트, 데메게스톤, 데소게스트렐, 디메티스테론, 디드로게스테론, 에티닐에스트레놀, 에티스테론, 에티노디올, 에티노디올디아세테이트, 플루로게스톤아세테이트, 게스토덴, 게스토노론카프로에이트, 할로프로게스테론, 17-히드록시-16-메틸렌프로게스테론, 17α-히드록시프로게스테론, 17α-히드록시게스테론카프로에이트, 레보노르게스트렐, 리네스트레놀, 메드로게스톤, 메드록시프로게스테론, 메게스트롤아세테이트, 멜렌게스트롤, 노르에틴드론, 노르에틴드론아세테이트, 노르에티노드렐, 노르게스테론, 노르게스티메이트, 노르게스트렐, 노르게스트리에논, 19-노르프로게스테론, 노르비니스테론, 펜타게스트론, 프로게스테론, 프로메게스톤, 퀸게스트론, 트렌게스톤 등의 게스타겐,

벤시클란, 시클로니케이트, 신나리진, 시티콜린, 디이소프로필아민디클로로아세케이트, 에부르나모닌, 페녹세딜, 이부달라스트, 이펜프로딜, 나프로닐, 니카메테이트, 니세르골린, 니노디핀, 파파베린, 펜티필린, 티노페드린, 빈카민, 빈포세틴, 아모트리펜, 벤다졸, 벤푸로딜, 헤미숙시네이트, 벤지오다론, 클로라시진, 크로모나르, 클로벤푸롤, 클로니트레이트, 딜라젭, 디피리다몰, 드로페닐라민, 에플록세이트, 에리드리톨, 에리드리틸테트라니트레이트, 에타페논, 플로레딜, 강글레펜, 헥세스트롤비스(β-디에틸아미노에틸에테르), 헥소벤딘, 이소소르비드디니트레이트, 이트라민토실레이트, 켈린, 리도플라진, 만니톨헥사니트레이트, 메디바진, 니코란딜, 펜타에리드리톨테트라니트레이트, 펜트리니트롤, 피메필린, 프레닐라민, 프로파틸니트레이트, 피리도필린, 트라피딜, 트리크로밀, 트리메타지딘, 트롤니트레이트포스페이트, 비스나딘, 바메탄, 베타히스틴, 브라디키닌, 브로빈카민, 부페니오드, 부플로메딜, 부탈라민, 세티에딜, 시클로니케이트, 시네파지드, 시클란델레이트, 엘레도이신, 헤프로니케이트, 이노시톨니아시네이트, 이속스수프린, 칼리딘, 칼리크레인, 목시실리트, 니코푸란노즈, 닐리드린, 피리베딜, 술록티딜, 크산티날 및 니아시네이트 등의 혈관 확장제.

Claims (4)

1. 플라스터 형태를 지니고, 활성성분으로 과포화된 활성층을 가지며, 균질한 분산액 또는 용액 상태의 활성성분을 함유하는 트랜스더멀 치료 시스템의 제조, 수송 및 저장방법에 있어서, 활성성분의 결정화를 촉진시키거나 유도하는 공정 파라미터를 피하여, 공정 수행시에 플라스터, 특히 활성층 상에 작용하는 어떠한 형태의 압력이라도 피할 수 있는 것을 특징으로 하는 치료 시스템의 제조, 수송 및 저장방법.
2. 제 1 항에 있어서, 제조 또는 포장 작업 단계 사이의 수송 과정시에 플라스터 또는 그 일부를 그립하는데 감압을 이용하는 것을 특징으로 하는 치료 시스템의 제조, 수송 및 저장방법.
3. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 제조, 포장 또는 수송 작업 단계시 또는 그 사이에 그립 또는 홀딩장치를 사용하여, 각 경우에 플라스터 또는 활성층에서 얼마간 떨어져서, 예를 들면 분리된 개별 플라스터 사이의 영역에서 홀딩하는 것을 특징으로 하는 치료 시스템의 제조, 수송 및 저장방법.
4. 제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항에 있어서, 완성된 플라스터는 적어도 제한된 압력 저항성을 갖는 치수적으로 안정된 팩에 하나씩 포장되는 것을 특징으로 하는 치료 시스템의 제조, 수송 및 저장방법.