[go: up one dir, main page]

KR900003164A - 옥사스피로[2,5]옥탄 유도체 - Google Patents

옥사스피로[2,5]옥탄 유도체 Download PDF

Info

Publication number
KR900003164A
KR900003164A KR1019890011591A KR890011591A KR900003164A KR 900003164 A KR900003164 A KR 900003164A KR 1019890011591 A KR1019890011591 A KR 1019890011591A KR 890011591 A KR890011591 A KR 890011591A KR 900003164 A KR900003164 A KR 900003164A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
alkylcarbamoyl
alkyl
group
compound
formula
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
KR1019890011591A
Other languages
English (en)
Other versions
KR0130765B1 (ko
Inventor
데루오 오꾸
찌요시 가사하라
다께히꼬 오까와
마사시 하시모또
Original Assignee
후지사와 도모끼찌로
후지사와 야꾸힝고교 가부시끼가이샤
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB888819258A external-priority patent/GB8819258D0/en
Priority claimed from GB888819256A external-priority patent/GB8819256D0/en
Priority claimed from GB898908029A external-priority patent/GB8908029D0/en
Priority claimed from GB898909794A external-priority patent/GB8909794D0/en
Application filed by 후지사와 도모끼찌로, 후지사와 야꾸힝고교 가부시끼가이샤 filed Critical 후지사와 도모끼찌로
Publication of KR900003164A publication Critical patent/KR900003164A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR0130765B1 publication Critical patent/KR0130765B1/ko
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D303/00—Compounds containing three-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D303/02—Compounds containing oxirane rings
    • C07D303/12—Compounds containing oxirane rings with hydrocarbon radicals, substituted by singly or doubly bound oxygen atoms
    • C07D303/18—Compounds containing oxirane rings with hydrocarbon radicals, substituted by singly or doubly bound oxygen atoms by etherified hydroxyl radicals
    • C07D303/20—Ethers with hydroxy compounds containing no oxirane rings
    • C07D303/22—Ethers with hydroxy compounds containing no oxirane rings with monohydroxy compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D303/00—Compounds containing three-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D303/02—Compounds containing oxirane rings
    • C07D303/34—Compounds containing oxirane rings with hydrocarbon radicals, substituted by sulphur, selenium or tellurium atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Epoxy Compounds (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
  • Dental Preparations (AREA)
  • Photoreceptors In Electrophotography (AREA)
  • Polyesters Or Polycarbonates (AREA)
  • Seasonings (AREA)
  • Cereal-Derived Products (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

옥사스피로[2,5]옥탄 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

  1. 하기일반식(I)의 옥사스피로[2,5]옥탄 유도체 또는 그의 제약상 허용되는 염.
    상기 식중, R1은 카르바모일, 저급 알킬카르바모일, 히드록시(저급)알킬카르바모일, 저급 알콕시(저급)알킬카르바모일, 저급 알킬티오(저급)알킬카르바모일, 저급 알콕시카르보닐(저급)알킬카르바모일, 저급 알킬카르바모일옥시(저급)알킬카르바모일, 디(저급)알킬카르바모일, N-[히드록시(저급)알킬](저급)알킬카르바모일, N-[히드록시(저급)알킬](저급)알킬카르바모일옥시(저급)알킬카르바모일, 저급 알킬카르바모일옥시(저급)알케노일, N-[헤테로시클릭카르보닐옥시(저급)알킬](저급) 알킬카르바모일, 시클로(저급)알킬카르바모일, 아릴카르바모일, 할로아릴카르바모일, 보호된 카르바모일, 저급 알킬티오카르바모일, 헤테로시클릭카르바모일, 아르(저급)알케노일, 저급 알콕시카르보닐, 저급 알킬, 히드록시, 히드록시(저급)알킬, 저급 알콕시(저급)알킬 또는 저급 알콕시카르보닐기를 가질 수 있는 헤테로시클릭카르보닐, 저급 알킬, 카르복시(저급)알킬, 보호된 카르복시(저급)알킬, 할로겐 또는 저급 알콕시기를 가질 수 있는 아르(저급)알킬, 헤테로시클릭(저급)알킬, 저급 알킬카르바모일(저급)알킬, 히드록시(저급)알케노일 아실옥시(저급)알케노일 또는 디아실옥시(저급)알케노일기이고, R2는 저급 알콕시기이며, R3는
    (여기서, R6는 보호된 카르복시기임),
    (여기서, R6는 보호된 카르복시기임),
    (여기서, R7은 보호된 카르복시(저급)알킬기 또는 할로겐을 가질 수 있는 아르(저급)알킬기임) 또는
    (여기서, R8은 아실기임)이다.
  2. 제 1 항에있어서, R1이 저급알킬카르바모일기이고, R2가 저급알콕시기이며, R3가기인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제 2 항에 있어서, R1이 메틸카르바모일기이고, R2가 메톡시기이며, R3가 제 2 항에서 정의한 바와 같인 기인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. (a) 하기 일반식(II)의 화합물을 하기 일반식(III)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체 또는 그의 염과 반응시켜서 하기 일반식(Ia)의 화합물 또는 그의 염을 얻고,
    (b) 하기 일반식(II)의 화합물을 하기 일반식(IV)의 화합물과 반응시켜서 하기 일반식(Ib)의 화합물 또는 그의 염을 얻고,
    (c) 하기 일반식(Ic)의 화합물을 카르바모일-보호기 제거 반응시켜서 하기 일반식(Id)의 화합물을 얻고,
    (d) 하기 일반식(Ie)의 화합물을 카르복시-보호기 제거 반응시켜서 하기 일반식(If)의 화합물 또는 그의 염을 얻고,
    (e) 하기 일반식(V)의 화합물 또는 카르복시기에서 그의 반응성 유도체를 아민과 반응시켜서 하기 일반식(Ig)의 화합물 또는 그의 염을 얻고,
    (f) 하기 일반식(VI)의 화합물 또는 카르복시기에서 그의 반응성 유도체를 아민과 반응시켜서 하기 일반식(Ih)의 화합물을 얻고,
    (g) 하기 일반식(Ii)의 화합물 또는 그의 염을 가오존분해시킨 후, 생성된 화합물을 환원시켜서 하기 일반식(Ij)의 화합물 또는 그의 염을 얻고,
    (h) 하기 일반식(Ii)의 화합물 또는 그의 염을 가오존 분해시킨 후, 생성된 화합물을 황화메틸로 처리한 다음,생성된 화합물을 하기 일반식(VII)의 화합물과 반응시켜서 하기 일반식(IK)의 화합물 또는 그의 염을 얻고,
    (i) 하기 일반식(II)의 화합물을 산화시켜서 하기 일반식(Im)의 화합물을 얻고,
    (j) 하기 일반식(In)의 화합물 또는 그의 염을 접촉환원시켜서 하기 일반식(Io) 또는 그의 염을 얻고,
    (k) 하기 일반식(Ip)의 화합물을 환원시켜서 하기 일반식(Ip)의 화합물을 얻고,
    (l) 하기 일반식(Ij)의 화합물 또는 그의 염을 알킬화제와 반응시켜서 하기 일반식(Ir)의 화합물 또는 그의 염을 얻고,
    (m) 하기 일반식(Ij)의 화합물 또는 그의 염을 아실화제와 반응시켜서 하기 일반식(Ia)의 화합물 또는 그의 염을 얻고,
    (n) 하기 일반식(It)의 화합물 또는 그의 염을 아실화제와 반응시켜서 하기 일반식(Iu)의 화합물을 얻거나, 또는
    (o) 하기 일반식(Iv)의 화합물 또는 카르복시기에서 그의 반응성 유도체를 저급 알킬아민 또는 그의 염과 반응시켜서 하기 일반식(Iw)의 화합물을 얻는 것으로 됨을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 옥사스피로[2,5]옥탄 유도체 또는 그의 염의 제조 방법.
    상기 식중, R1은 카르바모일, 저급 알킬카르바모일, 히드록시(저급)알킬카르바모일, 저급 알콕시(저급)알킬카르바모일, 저급 알킬티오(저급)알킬카르바모일, 저급 알콕시카르보닐(저급)알킬카르바모일, 저급 알킬카르바모일옥시(저급)알킬카르바모일, 디(저급)알킬카르바모일, N-[히드록시(저급)알킬](저급)알킬카르바모일, N-[히드록시(저급)알킬](저급)알킬카르바모일옥시(저급)알킬카르바모일, 저급 알킬카르바모일옥시(저급)알케노일, N-[헤테로시클릭카르보닐옥시(저급)알킬](저급) 알킬카르바모일, 시클로(저급)알킬카르바모일, 아릴카르바모일, 할로아릴카르바모일, 보호된 카르바모일, 저급 알킬티오카르바모일, 헤테로시클릭카르바모일, 아르(저급)알케노일, 저급 알콕시카르보닐, 저급 알킬, 히드록시, 히드록시(저급)알킬, 저급 알콕시(저급)알킬 또는 저급 알콕시카르보닐기를 가질 수 있는 헤테로시클릭카르보닐, 저급 알킬, 카르복시(저급)알킬, 보호된 카르복시(저급)알킬, 할로겐 또는 저급 알콕시기를 가질 수 있는 아르(저급)알킬, 헤테로시클릭(저급)알킬, 저급 알킬카르바모일(저급)알킬, 히드록시(저급)알케노일, 아실옥시(저급)알케노일 또는 디아실옥시(저급)알케노일기이고, R2는 저급 알콕시기이며, R3는
    (여기서, R6는 보호된 카르복시기임),
    (여기서, R6는 보호된 카르복시기임),
    (여기서, R7은 보호된 카르복시(저급)알킬기 또는 할로겐을 가질 수 있는 아르(저급)알킬기임)또는(여기서, R8은 아실기임)이고,
    R1 a는 카르바모일 저급 알킬카르바모일, 히드록시(저급)알킬카르바모일, 저급 알콕시(저급)알킬카르바모일, 저급 알킬티오(저급)알킬카르바모일, 저급 알콕시카르보닐(저급)알킬카르바모일, 저급 알킬카르바모일옥시(저급)알킬카르바모일, 디(저급)알킬카르바모일, N-[히드록시(저급)알킬](저급)알킬카르바모일, N[히드록시(저급)알킬](저급)알킬카르바모일옥시(저급)알킬카르바모일, 저급 알킬카르바모일옥시(저급)알케노일, N-[헤테로시클릭카르보닐옥시(저급)알킬](저급) 알킬카르바모일, 히드록시알케노일, 아실옥시알케노일, 디아실옥시알케노일, 시클로(저급)알킬카르바모일, 아릴카르바모일, 할로아릴카르모일, 보호된 카르바모일, 저급 알킬티오카르바모일, 헤테로시클릭카르바모일, 아르(저급)알케노일, 저급 알콕시카르보닐, 저급 알킬, 히드록시, 히드록시(저급)알킬, 저급 알콕시(저급)알킬 또는 저급 알콕시카르보닐기를 가질 수 있는 헤테로 시클릭카르보닐기이고, R1 b는 저급 알킬, 카르복시(저급)알킬, 보호된 카르복시(저급)알킬, 할로겐 또는 저급 알콕시기를 가질 수 있는 아르(저급)알킬, 헤테로시클릭(저급)알킬기이고, R1 c는 보호된 카르바모일기이고, R1 d는 보호된 카르복시(저급)알킬 또는 카르복시(저급)알킬카르바모일기이고, R1 e는 카르복시(저급)알킬기이고, X는 산 잔기이고, R1 f는 저급 알킬카르바모일, 히드록시(저급)알킬카르바모일, 저급 알콕시(저급)알킬카르바모일, 저급 알킬티오(저급)알킬카르바모일, 저급 알콕시카르보닐(저급)알킬카르바모일, 저급알킬카르바닐옥시(저급)알킬카르바모일, 디(저급)알킬카르바모일, N-[히드록시(저급)알킬](저급)알킬카르바모일, 시클로(저급)알킬카르바모일, 아릴카르바모일, 할로아릴카르바모일, 보호된 카르바모일, 모르폴리노카르보닐, 모르폴리노카르바모일, 티오모르폴린-4-알카르보닐, 피페리디노카르보닐, 피페리디노카르바모일, 히드록시피페리디노카르보닐, 저급 알킬피페리노카르보닐 2-옥소피롤리딘-1-일(저급)알킬카르바모일, 히드록시(저급)알킬피롤리딘-1-일카르보닐, 저급 알콕시(저급)알킬피롤리딘-1-일카르보닐, 피레라진-1-일카르보닐, 또는 저급 알콕시카르보닐피페라진-1-일카르보닐기이고, R4는 히드록시카르보닐옥시(저급)알킬카르바모일, N-[히드록시카르보닐옥시(저급)알킬]8저급)알킬 카르바모일 또는 히드록시카르보닐옥시피페 리디놔르보닐기이고, R1 g는 저급 알킬카르바모일옥시(저급)알킬카르바모일, N-[히드록시(저급)알킬](저급)알킬카르바모일옥시(저급)알킬카르바모일, 저급 알킬크르바모일옥시(저급)알케노일, N-[티오모르폴린-4-일카르보닐옥시(저급)알킬](저급)알킬카르바모일, N-[모르폴리노카르보닐옥시(저급)알킬](저급)알킬카르바모일 또는 저급 알킬카르바모일옥시피페리디노카르보닐기이고, R3 a는
    이고 R3 b는이고, R3 c는(여기서, R6는 보호된 카르복시기임)이고, R5는 아릴기이고, R1 h는 티오모르폴린-4-일카르보닐 또는
    이고, R1 l는 1-옥소티오모르폴린-4-일카르보닐, 1,1-디옥소티오모르폴린-4-일카르보닐 또는 -COCH=CHCHO이고, R3 d는또는(여기서, R6는 상기 정의한 바와 같음)이고, R3 e는또느(여기서, R6는 상기 정의한 바와 같음)이고, R3 f는(여기서, R7은 보호된 카르복시(저급)알킬기, 또는 할로겐 가질 수 있는 아르(저급)알킬기임)이고, R3 g는(여기서, R8은 아실기임)이고, R1 l는-
    또는이고, R1 g는 -CON NR (여기서, R8은 아실기임)이고,(여기서, R8아실기임) 또는(여기서, R8은 아실기임)이고, R1 l은 카르복시(저급)알킬기이며 R1 m은 저급 알킬카르바모일(저급)알킬기이다.
  5. 유효 성분으로서 제 1 항의 옥사스피로[2,5]옥탄 유도체(I) 또는 그의 제약상 허용되는 염과 제약상 허용되는 담체(들)로 구성됨을 특징으로 하는 제약 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890011591A 1988-08-12 1989-08-11 옥사스피로[2,5] 옥탄 유도체 Expired - Fee Related KR0130765B1 (ko)

Applications Claiming Priority (12)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB88-19256.2 1988-08-12
GB8819256.2 1988-08-12
GB8819258.8 1988-08-12
GB88-19258.8 1988-08-12
GB888819258A GB8819258D0 (en) 1988-08-12 1988-08-12 Oxaspiro(2 5)octane compound
GB888819256A GB8819256D0 (en) 1988-08-12 1988-08-12 Oxaspiro(2 5)octane derivative
GB8908029.5 1989-04-10
GB898908029A GB8908029D0 (en) 1989-04-10 1989-04-10 Oxaspriro(2,5)octane derivative
GB89-08029.5 1989-04-10
GB8909794.3 1989-04-28
GB898909794A GB8909794D0 (en) 1989-04-28 1989-04-28 Cyclohexane derivative
GB89-09794.3 1989-04-28

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR900003164A true KR900003164A (ko) 1990-03-23
KR0130765B1 KR0130765B1 (ko) 1998-04-09

Family

ID=27450157

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019890011591A Expired - Fee Related KR0130765B1 (ko) 1988-08-12 1989-08-11 옥사스피로[2,5] 옥탄 유도체

Country Status (18)

Country Link
US (2) US5789405A (ko)
EP (1) EP0354787B1 (ko)
JP (2) JP2773275B2 (ko)
KR (1) KR0130765B1 (ko)
CN (1) CN1051703C (ko)
AT (1) ATE118490T1 (ko)
AU (1) AU632056B2 (ko)
CA (1) CA1340291C (ko)
DE (1) DE68921114T2 (ko)
DK (1) DK171987B1 (ko)
ES (1) ES2067546T3 (ko)
FI (1) FI97805C (ko)
GR (1) GR3015382T3 (ko)
HU (1) HU211569A9 (ko)
IE (1) IE66923B1 (ko)
IL (1) IL91250A (ko)
NO (1) NO173236C (ko)
PH (1) PH26256A (ko)

Families Citing this family (71)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PH26256A (en) * 1988-08-12 1992-04-01 Fujisawa Pharmaceutical Co Oxaspiro [2,5] octane derivative
JPH0660168B2 (ja) * 1988-09-01 1994-08-10 武田薬品工業株式会社 ０―置換フマギロール誘導体
JPH0660095B2 (ja) * 1988-09-01 1994-08-10 武田薬品工業株式会社 血管新生阻害剤
EP0359036B1 (en) * 1988-09-01 1997-03-26 Takeda Chemical Industries, Ltd. Fumagillol derivatives
ATE87623T1 (de) * 1989-03-06 1993-04-15 Takeda Chemical Industries Ltd 6-epifumagillole, ihre herstellung und ihre verwendung.
US6017954A (en) * 1989-08-10 2000-01-25 Children's Medical Center Corp. Method of treating tumors using O-substituted fumagillol derivatives
US5290807A (en) * 1989-08-10 1994-03-01 Children's Medical Center Corporation Method for regressing angiogenesis using o-substituted fumagillol derivatives
EP0415294A3 (en) * 1989-08-31 1991-06-12 Takeda Chemical Industries, Ltd. Cyclohexanol derivatives, production and use thereof
TW282399B (ko) * 1990-05-25 1996-08-01 Takeda Pharm Industry Co Ltd
ATE196426T1 (de) * 1991-06-21 2000-10-15 Takeda Chemical Industries Ltd Zyklodextrin-zusammensetzung enthaltend fumagillol-derivate
WO1993005777A1 (en) * 1991-09-18 1993-04-01 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Transocular preparation
DE69311278T2 (de) * 1992-12-16 1997-10-30 Takeda Chemical Industries Ltd Stabile pharmazeutische Zubereitung mit Fumagillolderivaten
US5710148A (en) * 1995-03-06 1998-01-20 Senju Pharmaceuticals Co., Ltd. Corneal opacification inhibitory composition
FR2733499B1 (fr) * 1995-04-27 1997-05-30 Adir Nouvelles tetrahydropyrano(3,2-d)oxazolones substituees, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
FR2733498B1 (fr) * 1995-04-27 1997-05-30 Adir Nouveaux composes cyclohexaniques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US5798356A (en) * 1995-08-07 1998-08-25 Alcon Laboratories, Inc. Angiostatic compounds
US5719167A (en) * 1995-08-07 1998-02-17 Alcon Laboratories, Inc. Angiostatic compounds
WO1997013509A1 (fr) * 1995-10-11 1997-04-17 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Inhibiteur de permeation vasculaire
US6207704B1 (en) 1997-06-09 2001-03-27 Massachusetts Institute Of Technology Type 2 methionine aminopeptidase [MetAP2] inhibitors and uses thereof
WO1999061432A1 (en) * 1998-05-12 1999-12-02 Biochem Pharma Inc. Fumagillin analogs and their use as angiogenesis inhibitors
KR100357542B1 (ko) * 1998-05-15 2002-10-18 주식회사종근당 푸마질롤 유도체 및 그 제조방법
KR100357541B1 (ko) * 1998-05-15 2002-10-18 주식회사종근당 5-데메톡시 푸마질롤 유도체 및 그 제조방법
MXPA03003775A (es) 2000-11-01 2003-07-28 Praecis Pharm Inc Peptidos como inhibidores de met-ap2.
US7105482B2 (en) 2000-11-01 2006-09-12 Praecis Pharmaceuticals, Inc. Methionine aminopeptidase-2 inhibitors and methods of use thereof
US6548477B1 (en) 2000-11-01 2003-04-15 Praecis Pharmaceuticals Inc. Therapeutic agents and methods of use thereof for the modulation of angiogenesis
US6919307B2 (en) * 2000-11-01 2005-07-19 Praecis Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic agents and methods of use thereof for the modulation of angiogenesis
WO2005066197A2 (en) * 2003-12-29 2005-07-21 Praecis Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of methionine aminopeptidase-2 and uses thereof
WO2007087330A2 (en) * 2006-01-24 2007-08-02 Goss International Americas, Inc. Signature hopper with lap straightening device
BRPI0820229A2 (pt) * 2007-11-28 2017-05-09 A Stevenson Cheri conjugados de análogos de fumagilina biodegradáveis biocompatíveis
CA2731020A1 (en) 2008-07-18 2010-01-21 Zafgen, Inc. Use of antiangiogenic fumagillins in the treatment of obesity
WO2010065883A2 (en) 2008-12-04 2010-06-10 Zafgen Corporation Method of treating an overweight or obese subject
US20120004162A1 (en) 2008-12-04 2012-01-05 Vath James E Methods of Treating an Overweight or Obese Subject
KR20120057588A (ko) 2009-05-28 2012-06-05 메르사나 테라퓨틱스, 인코포레이티드 가변 속도 방출 링커를 포함하는 폴리알 약물 접합체
MX337575B (es) 2009-10-09 2016-03-10 Zafgen Corp Compuestos de sulfona y métodos para lafabricación y uso de éstos.
WO2011085198A1 (en) 2010-01-08 2011-07-14 Zafgen Corporation Metap-2 inhibitor for use in treating benign prostatic hypertrophy (bph)
CN102791699B (zh) 2010-01-08 2016-04-06 扎夫根公司 烟曲霉醇型化合物和其制造和使用方法
US20130266578A1 (en) 2010-04-07 2013-10-10 Thomas E. Hughes Methods of treating an overweight subject
JP5913310B2 (ja) 2010-07-22 2016-04-27 ザフゲン，インコーポレイテッド 三環式化合物ならびにその作製および使用方法
PH12013500934A1 (en) 2010-11-09 2022-10-24 Zafgen Inc Crystalline solids of a metap-2 inhibitor and methods of making and using same
KR20140009273A (ko) 2010-11-29 2014-01-22 자프겐 인크. 6-o-(4-디메틸아미노에톡시)신나모일 푸마길롤의 비-일일 투여를 사용하는 비만의 치료
MX344238B (es) 2011-01-26 2016-12-07 Zafgen Inc Compuestos de tetrazol y métodos para preparar y usar los mismos.
BR112013023056A2 (pt) 2011-03-08 2018-10-09 Zafgen Inc derivados de oxaespiro [2,5] octano e análogos
MX343687B (es) 2011-05-06 2016-11-16 Zafgen Inc Compuestos sulfonamida tricíclica y métodos para su fabricación y uso.
JP6062423B2 (ja) 2011-05-06 2017-01-18 ザフゲン，インコーポレイテッド 部分飽和三環式化合物ならびにその製造および使用方法
AU2012253760B2 (en) 2011-05-06 2016-02-04 Zafgen, Inc. Tricyclic pyrazole sulfonamide compounds and methods of making and using same
CA2837840C (en) 2011-06-10 2020-08-04 Mersana Therapeutics, Inc. Protein-polymer-drug conjugates
EP2763671A2 (en) 2011-10-03 2014-08-13 Zafgen, Inc. Methods of treating age related disorders
KR20140112566A (ko) 2012-01-18 2014-09-23 자프겐 인크. 삼환식 설폰 화합물 그리고 그의 제조방법 및 그를 이용하는 방법
WO2013109739A1 (en) 2012-01-18 2013-07-25 Zafgen, Inc. Tricyclic sulfonamide compounds and methods of making and using same
WO2013169727A1 (en) 2012-05-07 2013-11-14 Zafgen, Inc. Polymorphic salt of the oxalate salt of 6 - o - ( 4 - dimethylaminoethoxy) cinnarnoyl fumagillol and methods of making and using same
JP2015516426A (ja) 2012-05-08 2015-06-11 ザフゲン，インコーポレイテッド ＭｅｔＡＰ２阻害剤による視床下部性肥満症の治療
AU2013259620B2 (en) 2012-05-09 2017-05-18 Zafgen, Inc. Fumigillol type compounds and methods of making and using same
WO2014071368A1 (en) 2012-11-05 2014-05-08 Zafgen, Inc. Methods of treating liver diseases
CN104918928A (zh) 2012-11-05 2015-09-16 扎夫根股份有限公司 三环化合物及其制备方法和用途
JP2015536981A (ja) 2012-11-05 2015-12-24 ザフゲン，インコーポレイテッド 三環式化合物ならびにその製造および使用方法
WO2014093394A1 (en) 2012-12-10 2014-06-19 Mersana Therapeutics, Inc. Protein-polymer-drug conjugates
US9872918B2 (en) 2012-12-12 2018-01-23 Mersana Therapeutics, Inc. Hydroxyl-polymer-drug-protein conjugates
AU2014236528A1 (en) 2013-03-14 2015-09-24 Zafgen, Inc. Methods of treating renal disease and other disorders
JP6427564B2 (ja) 2013-10-11 2018-11-21 アサナ・バイオサイエンシズ，リミテッド・ライアビリティ・カンパニー タンパク質−ポリマー−薬物共役体
WO2015054659A1 (en) 2013-10-11 2015-04-16 Mersana Therapeutics, Inc. Protein-polymer-drug conjugates
TW201636342A (zh) 2014-12-19 2016-10-16 武田藥品工業有限公司 煙黴醇衍生物
CN106432255A (zh) 2015-08-11 2017-02-22 扎夫根公司 烟曲霉素醇螺环化合物和制备和使用其的方法
AR105671A1 (es) * 2015-08-11 2017-10-25 Zafgen Inc Compuestos heterocíclicos de fumagillol y sus métodos de elaboración y uso
US11135307B2 (en) 2016-11-23 2021-10-05 Mersana Therapeutics, Inc. Peptide-containing linkers for antibody-drug conjugates
US10772971B2 (en) 2017-06-22 2020-09-15 Mersana Therpeutics, Inc. Methods of producing drug-carrying polymer scaffolds and protein-polymer-drug conjugates
CN108530375B (zh) * 2018-05-29 2020-04-21 南京药石科技股份有限公司 4-氧杂-7-氮杂螺[2.5]辛烷或其盐的中间体及制备方法
CN113365664A (zh) 2018-10-29 2021-09-07 梅尔莎纳医疗公司 具有含肽接头的半胱氨酸工程化的抗体-药物缀合物
EP4479133A1 (en) * 2022-02-16 2024-12-25 Yissum Research Development Company of The Hebrew University of Jerusalem Ltd. Metap2 inhibitors and uses thereof
IL318188A (en) 2022-07-15 2025-03-01 Pheon Therapeutics Ltd Antibody-drug conjugates
WO2024040009A2 (en) * 2022-08-17 2024-02-22 Primetime Life Sciences, Llc Inhibitors of methionine aminopeptidase-2 and methods of preparation and uses thereof
WO2025149667A1 (en) 2024-01-12 2025-07-17 Pheon Therapeutics Ltd Antibody drug conjugates and uses thereof

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH0629278B2 (ja) * 1985-06-26 1994-04-20 藤沢薬品工業株式会社 オキサスピロオクタン化合物
PH26256A (en) * 1988-08-12 1992-04-01 Fujisawa Pharmaceutical Co Oxaspiro [2,5] octane derivative
JPH0660168B2 (ja) * 1988-09-01 1994-08-10 武田薬品工業株式会社 ０―置換フマギロール誘導体
EP0359036B1 (en) * 1988-09-01 1997-03-26 Takeda Chemical Industries, Ltd. Fumagillol derivatives
ES2053890T3 (es) * 1988-09-01 1994-08-01 Takeda Chemical Industries Ltd Agente inhibidor de la angiogenesis.
ATE87623T1 (de) * 1989-03-06 1993-04-15 Takeda Chemical Industries Ltd 6-epifumagillole, ihre herstellung und ihre verwendung.

Also Published As

Publication number Publication date
EP0354787A1 (en) 1990-02-14
DK390989A (da) 1990-02-13
CN1051703C (zh) 2000-04-26
NO893235L (no) 1990-02-13
FI97805C (fi) 1997-02-25
JP2970524B2 (ja) 1999-11-02
CA1340291C (en) 1998-12-29
JPH08319281A (ja) 1996-12-03
ES2067546T3 (es) 1995-04-01
PH26256A (en) 1992-04-01
KR0130765B1 (ko) 1998-04-09
DE68921114D1 (de) 1995-03-23
IE892505L (en) 1990-02-12
EP0354787B1 (en) 1995-02-15
HU211569A9 (en) 1995-12-28
FI97805B (fi) 1996-11-15
US5789405A (en) 1998-08-04
IE66923B1 (en) 1996-02-07
US5767293A (en) 1998-06-16
DE68921114T2 (de) 1995-06-08
NO893235D0 (no) 1989-08-11
JPH0285272A (ja) 1990-03-26
ATE118490T1 (de) 1995-03-15
CN1079898A (zh) 1993-12-29
IL91250A (en) 1994-10-21
DK171987B1 (da) 1997-09-08
NO173236C (no) 1993-11-17
IL91250A0 (en) 1990-03-19
GR3015382T3 (en) 1995-06-30
AU632056B2 (en) 1992-12-17
NO173236B (no) 1993-08-09
FI893794L (fi) 1990-02-13
JP2773275B2 (ja) 1998-07-09
DK390989D0 (da) 1989-08-09
AU3945389A (en) 1990-02-15
FI893794A0 (fi) 1989-08-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR900003164A (ko) 옥사스피로[2,5]옥탄 유도체
KR910020030A (ko) 펩티드 화합물 및 이의 제조방법
KR910011891A (ko) 펩티드 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물
AU678814B2 (en) Benzofuranyl- and -thiophenyl-alkanecarboxyclic acid derivatives
AU4869690A (en) Pyrazolopyridine compound and processes for preparation thereof
DE69025104D1 (de) Thiazolderivate, Verfahren zur Ihrer Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen, die sie enthalten
DE3854454D1 (de) Pyrazolopyridinverbindungen und Verfahren zu ihrer Herstellung.
RU94028888A (ru) Производные 1,3-замещенного циклоалкана и циклоалкена, смесь их изомеров или индивидуальные изомеры, их гидраты и соли, способ их получения и фармацевтическая композиция
GR3000148T3 (en) Benzoûb¨thiophene and benzoûb¨furancarboxamide derivatives, processes for their preparation and therapeutical agents containing them
TW333527B (en) Benzimidazoles, pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for preparing them
AU7448694A (en) Inclusion complex
AU551463B2 (en) 2-oxoazetidine derivatives
AU8692291A (en) Pharmaceutical composition
ES2012725A6 (es) Un procedimiento para la preparacion de 7 -formamido-cefalosporinas.
ATE57701T1 (de) Pyridoindolderivate, ihre verwendung als arzneimittel und diese enthaltende zubereitungen.
DE68927554D1 (de) Cephalosporinverbindungen und Verfahren zu ihrer Herstellung
ES2092470T3 (es) Derivados de pirrolidina.
KR910000746A (ko) 1, 1-디옥소페닐실리노일 옥시메틸 d-6-[x-(메틸렌 아미노)페닐-아세트아미도]-페니실라네이트와 그의 파라-톨루엔술폰산염
KR920012011A (ko) 데아세틸콜히친 유도체
JPS57123155A (en) Preparation of pyrrolidine derivative and its intermediate
SU1706174A3 (ru) N-замещенные 5-фталимидонафталин-1-сульфамиды в качестве полупродуктов для получения n-замещенных аминонафталинсульфамидов
JPS55164671A (en) Azetidine derivative and its preparation
CH657855A5 (fr) Derives de la tetrazine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
JPS5557592A (en) Preparation of 3-carbamoyloxymethyl-2- or -3-cephem-4- carboxylic acid derivative
KR840004758A (ko) 새로운 세펨화합물의 제조방법

Legal Events

Date Code Title Description
PA0109 Patent application

St.27 status event code: A-0-1-A10-A12-nap-PA0109

R17-X000 Change to representative recorded

St.27 status event code: A-3-3-R10-R17-oth-X000

PG1501 Laying open of application

St.27 status event code: A-1-1-Q10-Q12-nap-PG1501

A201 Request for examination
P11-X000 Amendment of application requested

St.27 status event code: A-2-2-P10-P11-nap-X000

P13-X000 Application amended

St.27 status event code: A-2-2-P10-P13-nap-X000

PA0201 Request for examination

St.27 status event code: A-1-2-D10-D11-exm-PA0201

R17-X000 Change to representative recorded

St.27 status event code: A-3-3-R10-R17-oth-X000

E902 Notification of reason for refusal
PE0902 Notice of grounds for rejection

St.27 status event code: A-1-2-D10-D21-exm-PE0902

P11-X000 Amendment of application requested

St.27 status event code: A-2-2-P10-P11-nap-X000

P13-X000 Application amended

St.27 status event code: A-2-2-P10-P13-nap-X000

E701 Decision to grant or registration of patent right
PE0701 Decision of registration

St.27 status event code: A-1-2-D10-D22-exm-PE0701

GRNT Written decision to grant
PR0701 Registration of establishment

St.27 status event code: A-2-4-F10-F11-exm-PR0701

PR1002 Payment of registration fee

St.27 status event code: A-2-2-U10-U11-oth-PR1002

Fee payment year number: 1

PG1601 Publication of registration

St.27 status event code: A-4-4-Q10-Q13-nap-PG1601

PR1001 Payment of annual fee

St.27 status event code: A-4-4-U10-U11-oth-PR1001

Fee payment year number: 4

PR1001 Payment of annual fee

St.27 status event code: A-4-4-U10-U11-oth-PR1001

Fee payment year number: 5

PR1001 Payment of annual fee

St.27 status event code: A-4-4-U10-U11-oth-PR1001

Fee payment year number: 6

PR1001 Payment of annual fee

St.27 status event code: A-4-4-U10-U11-oth-PR1001

Fee payment year number: 7

PR1001 Payment of annual fee

St.27 status event code: A-4-4-U10-U11-oth-PR1001

Fee payment year number: 8

FPAY Annual fee payment

Payment date: 20051111

Year of fee payment: 9

PR1001 Payment of annual fee

St.27 status event code: A-4-4-U10-U11-oth-PR1001

Fee payment year number: 9

PN2301 Change of applicant

St.27 status event code: A-5-5-R10-R11-asn-PN2301

PN2301 Change of applicant

St.27 status event code: A-5-5-R10-R14-asn-PN2301

PN2301 Change of applicant

St.27 status event code: A-5-5-R10-R11-asn-PN2301

LAPS Lapse due to unpaid annual fee
PC1903 Unpaid annual fee

St.27 status event code: A-4-4-U10-U13-oth-PC1903

Not in force date: 20061122

Payment event data comment text: Termination Category : DEFAULT_OF_REGISTRATION_FEE

PC1903 Unpaid annual fee

St.27 status event code: N-4-6-H10-H13-oth-PC1903

Ip right cessation event data comment text: Termination Category : DEFAULT_OF_REGISTRATION_FEE

Not in force date: 20061122

P22-X000 Classification modified

St.27 status event code: A-4-4-P10-P22-nap-X000