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KR960034204A - 항-천식 작용을 지닌 피리도[3,2-e]피라지논 및 이의 제조방법 - Google Patents

항-천식 작용을 지닌 피리도[3,2-e]피라지논 및 이의 제조방법 Download PDF

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KR960034204A
KR960034204A KR1019960007810A KR19960007810A KR960034204A KR 960034204 A KR960034204 A KR 960034204A KR 1019960007810 A KR1019960007810 A KR 1019960007810A KR 19960007810 A KR19960007810 A KR 19960007810A KR 960034204 A KR960034204 A KR 960034204A
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Abstract

본 발명은 신규한 피리도[2,3-e]피라지논, 이의 제조방법 및 이의 약제학적 용도에 관한 것이다. 이 화합물은 항-천식 효과 및 항-알레르기 효과를 지닌다.

Description

항-천식 작용을 지닌 피리도[2,3-e]피라지논 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 일반식(Ⅰ)의 피리도[2,3-e]피라지논 및 생리학적으로 허용되는 이의 염.
    상기 식에서, A는 CH2, NR3또는 O이고; X, Y 및 Z는 N 또는 CR4이며, 여기서, X, Y 및 Z중 하나 이상은 N이어야만 하며; R1은 H(단, A가 NR3일 경우); 하이드록시-, C1-C6-알킬옥시, C1-C6-알케닐옥시-, C1-C6-알키닐옥시, 아릴(임의로 치환된), 아릴옥시(임의로 치환된), 헤테로아릴(임의로 치환된), 헤테로아릴옥시(임의로 치환된), 아미노, 치환된 아미노 그룹, 또한 할로겐, NO2, CN, C=RO5또는 S(O)nR6(여기서, n은 0 내지 2이다)에 의해 1회 또는 수회 치환될 수 있는 C1-C10-알킬(또한 임의로 측쇄된); 하이드록시, C1-C6-알킬옥시, C1-C6-알케닐옥시, C1-C6-알키닐옥시, 아릴(임의로 치환된), 아릴옥시(임의로 치환된), 헤테로아릴(임의로 치환된), 헤테로아릴옥시(임의로 치환된), 아미노, 치환된 아미노 그룹, 또한 할로겐, NO2, CN, C=RO5또는 S(O)nR6(여기서, n은 0 내지 2이다)에 의해 1회 또는 수회 치환될 수 있는 C1-C10-알케닐(또한 임의로 측쇄된); 하이드록시, C1-C6-알킬옥시, C1-C6-알케닐옥시, C1-C6-알키닐옥시, 아릴(임의로 치환된), 아릴옥시(임의로 치환된), 헤테로아릴(임의로 치환된), 헤테로아릴옥시(임의로 치환된), 아미노, 치환된 아미노 그룹, 또한 할로겐, NO2, CN, C=RO5또는 S(O)nR6(여기서, n은 0 내지 2이다)에 의해 1회 또는 수회 치환될 수 있는 C1-C10-알키닐(또한 임의로 측쇄된); 또는 하이드록시, C1-C6-알킬옥시, C1-C6-알케닐옥시, C1-C6-알키닐옥시, 아릴(임의로 치환된), 아릴옥시(임의로 치환된), 헤테로아릴(임의로 치환된), 헤테로아릴옥시(임의로 치환된), 아미노, 치환된 아미노 그룹, 또한 할로겐, NO2, CH, C=RO5또는 S(O)nR6(여기서, n은 0 내지 2이다)에 의해 1회 또는 수회 치환될 수 있는 C5-C7-사이클로알킬이고; R2는 H; 하이드록시, C1-C6-알킬옥시, C1-C6-알케닐옥시, C1-C6-알키닐옥시, 아릴(임의로 치환된), 아릴옥시(임의로 치환된), 헤테로아릴(임의로 치환된), 헤테로아릴옥시(임의로 치환된), 아미노, 치환된 아미노 그룹, 또한 할로겐, NO2, CN, C=RO5또는 S(O)nR6(여기서, n은 0 내지 3이다)에 의해 1회 또는 수회 치환될 수 있는 C1-C10-알킬(또한 임의로 측쇄된); 하이드록시, C1-C6-알킬옥시, C1-C6-알케닐옥시, C1-C6-알키닐옥시, 아릴(임의로 치환된), 아릴옥시(임의로 치환된), 헤테로아릴(임의로 치환된), 헤테로아릴옥시(임의로 치환된), 아미노, 치환된 아미노 그룹, 또한 할로겐, NO2, CN, C=RO5또는 S(O)nR6(여기서, n은 0 내지 2이다)에 의해 1회 또는 수회 치환될 수 있는 C1-C10-알케닐(또한 임의로 측쇄된); 하이드록시, C1-C6-알킬옥시, C1-C6-알케닐옥시, C1-C6-알키닐옥시, 아릴(임의로 치환된), 아릴옥시(임의로 치환된), 헤테로아릴(임의로 치환된), 헤테로아릴옥시(임의로 치환된), 아미노, 치환된 아미노 그룹, 또한 할로겐, NO2, CN, C=RO5또는 S(O)nR6(여기서, n은 0 내지 2이다)에 의해 1회 또는 수회 치환될 수 있는 C1-C10-알키닐(또한 임의로 측쇄된); 하이드록시, C1-C6-알킬옥시, C1-C6-알케닐옥시, C1-C6-알키닐옥시, 아릴(임의로 치환된), 아릴옥시(임의로 치환된), 헤테로아릴(임의로 치환된), 헤테로아릴옥시(임의로 치환된), 아미노, 치환된 아미노 그룹, 또한 할로겐, NO2, CH, C=RO5또는 S(O)nR6(여기서, n은 0 내지 2이다)에 의해 1회 또는 수회 치환될 수 있는 C5-C5-사이클로알킬이고; R3는 H 또는 C1-C6-알킬이며; R4는 H; C1-C6-알킬(임의로 측쇄된), 또는 할로겐이고; R5는 H; 또는 C1-C6-알킬(임의로 측쇄된); 페닐; OH; C1-C6-알킬옥시(임의로 측쇄된); 아릴옥시(임으로 치환된) 또는 아미노(임의로 치환된)이고; R6은 H; C1-C6-알킬; 아릴(임의로 치환된); OH; C1-C6-D알킬옥시; 아릴옥시(임의로 치환된) 또는 아미노(임의로 치환된)이다.
  2. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식 R1-Hal(여기서, R1은 제1항에서 정의한 바와 같고, Hal은 할로겐이다)의 화합물과 무기 또는 유기 염기성 촉매의 존재하에 반응시킴을 특징으로 하여 제1항에 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 피리도[2,3-e] 피라지논의 제조방법.
    상기 식에서, X, Y, Z, A, 및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  3. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식 R2-Hal(여기서, R2은 제1항에서 정의한 바와 같고, Hal은 할로겐이다)의 화합물과 무기 또는 염기성 촉매의 존재하에 반응시킴을 특징으로 하여 제1항에 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 피리도[2,3-e] 피라지논의 제조방법.
    상기 식에서, X, Y, X, A, 및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  4. 제2항 또는 제3항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 염기성 화합물을 염으로 전환시키는 방법.
  5. 제2항 또는 제4항 중 한 항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 산성 화합물을 염으로 전환시키는 방법.
  6. 항-천식 작용 및 항-알레르기 작용을 지닌 치료학적 활성 물질로서 사용하기 위한, 제1항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  7. 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 하나 또는 수개 및 통상적인 생리학적으로 허용되는 담체 및/또는 희석제 또는 기타 보조 물질을 함유하는 약제.
  8. 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 하나 또는 수개를 통상적인 생리학적으로 허용되는 담체 및/또는 희석제 또는 기타 보조 물질과 함께 약제학적 체형으로 가공하거나 치료학적 적용형으로 제조함을 특징으로 하는, 제7항에 따른 약제의 제조 방법.
  9. 제체로서 또는 또 다른 것과 배합된 상태로서 담체 물질 및/또는 희석제 또는 기타 보조 물질과 배합된 상태로서 항-천식효과 및 항-알레르기 효과를 지닌 제제로서의 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/ 또는 제7항 또는 제8항에 따른 약제학적 제제의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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