WO1996028008A2 - Compositions cosmetiques et dermatologiques pour lutter contre le vieillissement de la peau - Google Patents
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Definitions
- the invention relates to a new cosmetic or dermatological composition intended to combat aging of the skin and / or to increase the elasticity of the skin.
- the aging of the skin is a complex phenomenon, involving many more or less slow reactions and which lead to a decrease in skin elasticity and the appearance of wrinkles.
- This product is yellowish brown and fluorescent.
- fructolysine is itself degraded into N- (carboxymethyl) lysine or is transformed, after reaction with an arginine residue, to finally give pentosidine.
- elastases Two types can be found in the skin. First of all, the leukocyte elastase is released by polymorphonuclear cells following the exposure of the skin to tension or stress, in particular ultraviolet radiation, pollution, infection, etc. (ref. 8). On the other hand, elastases belonging to the class of metalloproteases are synthesized by fibroblasts of the dermis and this in an increasing manner with age (ref. 9).
- the main aim of the present invention is therefore to provide a new cosmetic or dermatological composition with improved anti-glycation and anti-elastase combined action and making it possible to avoid the formation of free radicals.
- Another object of the present invention relates to the use of anti-glycation compounds and anti-elastase compounds for the preparation of a cosmetic composition.
- composition according to the present invention with a view to combating aging and / or increasing the elasticity of the skin, is characterized in that it comprises a first active principle chosen from natural or synthetic compounds capable of inhibiting the formation of Amadori products by reaction non-enzymatic of sugars, in particular glucose, with the collagen of the skin, said first active principle consisting of a single compound or of a mixture of several compounds; and in that it comprises a second active principle chosen from natural or synthetic compounds capable of inhibiting the activity of skin elastases, said second active principle consisting of a single compound or of a mixture of several compounds .
- the present invention results from the surprising discovery that certain products can block the glycation of proteins at a stage prior to that of the formation of Amadori products.
- the first active principle is chosen in particular from amino acids, preferably basic, in particular lysine, arginine, histidine; peptides, preferably those containing one or more basic amino acids; allantoin; vitamin E; vitamin B 1 ; vitamin B 6 ; thiourea; dithiothreitol; organic silicon derivatives and / or derivatives of these products.
- the amino acid derivatives include in particular lysine pyrrolidone carboxylate, arginine pyrrolidone carboxylate, arginine aspartate.
- the second active principle is chosen from compounds capable of blocking the action of leukocyte elastase and / or elastases synthesized by fibroblasts. It is chosen in particular from plant extracts rich in tannins, in anthocyanosides, procyanidolic oligomers, soy extract, in particular soy protein extracts, ⁇ -1-anti-trypsin, algae extracts, especially hydrolysates of green algae proteins and micro algae extracts, polysaccharides, in particular sulfated polysaccharides, ceramides.
- the composition comprises, as a percentage by weight relative to the total weight of the composition, from approximately 0.01% to approximately 50% by weight of said first active principle, preferably from approximately 0.1% to about 10% by weight, more preferably from about 0.2% to about 5% by weight and from about 0.01% to about 50% by weight of said second active ingredient, preferably from about 0.1% to about 10% by weight, more preferably from about 0.5% to about 5% by weight.
- the composition further comprises at least one natural or synthetic compound activating the synthesis of collagen, in particular an extract of Centella asiatica, ascorbic acid, peptides, ⁇ -glucans or seaweed or oat extracts containing them, or derivatives of these products.
- the concentration of compound activating the synthesis of collagen varies from approximately 0.01% to approximately 10% by weight, preferably from approximately 0.05% to approximately 5% by weight relative to the total weight of the composition. .
- the composition further comprises at least one natural or synthetic compound capable of preventing the production of free radicals, thus improving the inhibitory properties of the formation of free radicals of the first active principle.
- vitamin E or its esters vitamin C
- plant extracts rich in flavonoids or polyphenols such as Ginkgo biloba, green tea, thistle, etc.
- caffeic acid ferulic acid
- glutathione enzymes such as superoxide dismutase, glutathione reductase and glutathione peroxidase, zinc salts, mannitol or a derivative of these products.
- the concentration of compound inhibiting the production of free radicals varies from approximately 0.01% to approximately 20% by weight, preferably from about 0.1% to about 5% by weight relative to the total weight of the composition.
- the composition further comprises at least one natural or synthetic hydrating compound, in particular polyols, a constituent of the natural hydration factor
- NMF Natural Moisturing Factor
- urea an amino acid
- honey extract a honey extract
- hyaluronic acid a mucopolysaccharide
- one of the constituents of intercellular cement such as ceramides, fatty acids, cholesterol , etc., phospholipids or a derivative of these products.
- the concentration of hydrating compound varies from approximately 0.1% to approximately 30% by weight, preferably from approximately 0.5% to approximately
- composition according to the invention also comprises one or more preservatives, sun filters, excipients, stabilizing agents and / or perfumes such as those conventionally used in the cosmetics industry.
- the composition comprises, in percentage by weight relative to the total weight of the composition:
- the composition comprises, in percentage by weight relative to the total weight of the composition:
- the composition comprises, in percentage by weight relative to the total weight of the composition:
- the composition comprises, in percentage by weight relative to the total weight of the composition:
- compositions according to the invention are particularly well suited for cosmetic or dermatological use. As such, they can be in all the dosage forms usually used for these products, namely in particular aqueous, alcoholic or hydroalcoholic solution, water-in-oil or oil-in-water emulsion, composition in aerosol form, powder. , microgranulate, dispersion, lotion, ointment. These compositions are prepared according to the usual methods of the fields considered.
- compositions according to the invention notably constitute cleaning, protection, treatment or care compositions for the face, for the hands or for the body, for example day cream, night cream, make-up remover cream, anti-aging serum , body milk, cleansing milk, after-sun milk, cleansing milk, sun cream or oil, face or body gel, regenerating anti-wrinkle product, makeup composition, self-tanning composition, bath composition.
- the compositions according to the invention can also consist of solid preparations such as soaps or cleaning bars.
- compositions for the hair can also be used in various compositions for the hair, in particular shampoos, styling lotions, treating lotions, styling creams or gels, dye compositions, lotions or hair loss gels.
- composition comprising the following ingredients (in percentage by weight relative to the total weight of the composition) is prepared as described below.
- phase 1 After mixing the various constituents which compose it, phase 1 is heated to 80 ° C. with stirring in a melter.
- phase 2 The Carbomer contained in phase 2 is dispersed in water at 90 ° C with stirring then is poured into a mixer where it is neutralized by triethanolamine. The other constituents of phase 2 are then added and the mixture is brought to 80 ° C. with stirring.
- Phase 1 is poured onto phase 2 in the mixer with vigorous stirring, then the mixture is cooled with stirring.
- the various constituents of phase 3 are mixed and then phase 3 thus obtained, previously homogenized, is added at 60 ° C.
- phase 4 is prepared by mixing its constituents and then is introduced into the mixer at 40 ° C. Agitation is stopped when the product temperature reaches 25 ° C.
- a composition comprising the following ingredients (in percentage by weight relative to the total weight of the composition) is prepared as described below.
- phase 1 After mixing the various constituents which compose it, phase 1 is heated to 80 ° C. with stirring in a melter.
- phase 2 The gelling agents contained in phase 2 are dispersed in water at 90 ° C with stirring then the gel formed is poured into a mixer. The other constituents of phase 2 are added and the mixture is brought to 80 ° C. with stirring.
- Phase 1 is poured onto phase 2 in the mixer with vigorous stirring, then the mixture is cooled with stirring.
- Phase 3 previously prepared and homogenized is added at 60 ° C.
- phase 4 is prepared by mixing its constituents and then is introduced into the mixer at 40 ° C. Agitation is stopped when the product temperature reaches 25 ° C.
- composition comprising the following ingredients (in percentage by weight relative to the total weight of the composition) is prepared as described below.
- 0.25 mg / ml of collagen or 0.25 mg / ml of bovine serum albumin are incubated for 0, 4 and 10 days, with amounts of radioactive glucose of 0, 5, 50 and 200 mM at 37 ° C in a total volume of 4 ml of 50 mM phosphate buffer pH 7.4, in closed sterile tubes.
- the Schiff bases obtained by reaction between glucose and the amino residues of collagen or bovine serum albumin are reduced by adding 1 ml of a 2 mM solution of sodium borohydride tritiate.
- the reaction mixture obtained is then dialyzed at 4 ° C for 48 hours against distilled water, to remove the glucose and NaBH 4 not attached to the proteins.
- Radioactivity bound to proteins after dialysis is counted using a liquid scintillation counter.
- Tables I and II appearing in the appendix to this patent application illustrate the results. It appears from Table I that the fixation of glucose alone on serum albumin increases over time, passing from a measured radioactivity value of 4920 cpm at tO to a value of 11350 cpm after 10 days.
- lysine hydrochloride prevents the fixation of glucose, the radioactivity measured passing from a value of 4320 cpm at tO to a value of 4515 cpm after 10 days.
- compositions of the invention on the aging and elasticity of the skin.
- composition 1 The effect of composition 1 on the aging of the skin has been studied.
- the biomechanical properties of the skin are evaluated using a Dermal Torque Meter measuring device (company Diastron, Great Britain).
- This device includes a probe which allows torsion to be exerted on the skin with constant torque, the angle formed being measured as a function of time. The recording is also performed after the constraint is released.
- Composition 1 is applied to the forearm of 20 volunteers, the other forearm serving as a control.
- the dose of product applied to the skin corresponds to the normal dose for use and is between 1 and 2 mg / cm 2 .
- the measurements are carried out before application of the composition and after 15 days, 30 days and 45 days of daily treatment.
- the biomechanical properties are evaluated 12 to 15 hours after application of the composition.
- the viscoelastic behavior of the skin can be determined by the following characteristics.
- U V Viscoelastic extensibility of the skin corresponding to the plastic deformation of the skin between 0.05 and 30 seconds.
- U F Total extensibility of the skin including elastic extensibility (U E ) and viscoelastic extensibility (U V ). This total extensibility value is measured 30 seconds after the start of the application of a torque of 11mNm.
- composition 1 therefore makes it possible to significantly improve the viscoelastic properties of the skin: the skin is firmed while remaining supple and hydrated.
- composition 3 is tested under the same conditions as composition 1, after 15 days and 30 days of treatment.
- Table VI clearly shows a decrease in the elastic extensibility of the skin throughout the treatment.
- Table VII shows that the skin does not become firmer during the treatment and that simply a slowdown in the decrease in the firmness of the skin can be observed.
- Table VIII also shows that the skin does not become firmer, the values measured after 15 days and 30 days being very close to each other.
- composition 3 which does not contain an anti-glycation principle, produces only a negligible effect on the elasticity and firmness of the skin, in comparison with the results obtained with composition 1.
- composition 2 The anti-wrinkle effect of composition 2 was studied as follows. 20 volunteers aged 40 to 55 applied composition 2 to the face for four weeks, an untreated crow's feet serving as a control.
- Silicone impressions of crow's feet are taken before and after treatment, then observed under a confocal microscope.
- the densities of the surface microrelief of the skin (0-54 ⁇ m), medium wrinkles (56-110 ⁇ m) and deep wrinkles (112-400 ⁇ m) are measured on each impression. The results are expressed as a percentage change with respect to tO (before treatment) and with respect to the untreated control zone.
- the increase in microrelief constitutes a positive result generally indicating an improvement in the level of hydration of the skin.
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Abstract
L'invention se rapporte à de nouvelles compositions destinées à lutter contre le vieillissement de la peau et/ou à augmenter l'élasticité de la peau qui comprennent deux principes actifs, l'un agissant au niveau de la formation de produits d'Amadori, l'autre inhibant l'activité des élastases. Les nouvelles compositions de l'invention sont plus particulièrement destinées à un usage cosmétique ou dermatologique.
Description
NOUVELLES COMPOSITIONS COSMETIQUES OU DERMATOLOGIQUES
L'invention se rapporte à une nouvelle composition cosmétique ou dermatologique destinée à lutter contre le vieillissement de la peau et/ou à augmenter l'élasticité de la peau.
Le vieillissement de la peau est un phénomène complexe, faisant intervenir de nombreuses réactions plus ou moins lentes et qui conduisent à une diminution de l'élasticité cutanée et à l'apparition de rides.
Ces modifications des propriétés biomécaniques sont principalement dues à l'évolution de deux des principales macromolécules du derme, le collagène et l'élastine.
II est en effet connu que le collagène se renouvelle moins vite au couis du vieillissement et que le remplacement des fibres vieillies devient plus difficile, en raison notamment de l'apparition de liaisons croisées internes formant des ponts entre les fibres de collagène.
Ces liaisons dont le nombre augmente avec l'âge participent au raidissement et à la rigidification des tissus qui sont des phénomènes caractéristiques d'un tissu vieillissant.
Il a été également montré que ces liaisons de pontage proviennent notamment d'une fixation du glucose sur le collagène, en particulier sur les résidus lysine et hydroxylysine de ce dernier (réf. 1).
Cette fixation non enzymatique du glucose est connue sous le nom de glycation et a été mise en évidence depuis longtemps, notamment par les travaux de Maillard. Depuis, la fixation d'autres sucres, comme le fructose ou le ribose, a été également montrée.
La fixation du glucose sur les protéines met en jeu une série de réactions parmi lesquelles la formation de bases de Schiff instables qui se réarrangent en des produits plus stables, connus sous le nom de produits d'Amadori. Au cours du temps, ces produits d'Amadori peuvent alors réagir avec une variété de molécules, pour donner finalement après réarrangement des structures irréversibles.
Dans le cas du glucose, des expériences ont montré que l'un des produits irréversibles finalement formés est le [2-(2-furoyl)-4(5)-(2-furanyl)-1H- imidazole].
Ce produit est brun jaunâtre et fluorescent.
Dans le cas du glucose, une corrélation a pu être établie entre l'augmentation du taux de glycation et l'augmentation de la résistance à la traction du collagène (réf. 2) ainsi qu'une diminution de sa solubilité (réf. 3), établissant le rôle néfaste de ces produits de glycation dans les propriétés mécaniques du collagène.
II est connu d'autre part que la fixation du glucose sur les protéines entraîne, en présence d'oxygène, la formation de radicaux libres (réf. 4). Les effets destructeurs des radicaux libres sur les différents constituants de la peau sont bien connus : peroxydation des lipides, coupure des protéines et des glycosaminoglycannes, pontage entre résidus tyrosine et protéines, etc. Du fait de ces dégradations, l'apparition de radicaux libres constitue également un facteur de vieillissement du tissu cutané.
Enfin, si la glycation du collagène se déroule en milieu oxydant, d'autres types de pontages sont également formés. Par exemple, la fructolysine est elle-même dégradée en N-(carboxyméthyl) lysine ou est transformée, après réaction avec un résidu arginine, pour donner finalement la pentosidine.
Ces pontages résultant d'une glycoxy dation des protéines augmentent également avec l'âge chez l'homme (réf. 5).
Il a été alors proposé d'utiliser des substances empêchant les produits d'Amadori de se réarranger au cours du temps en produits irréversibles. Il a été montré en particulier que l'aminoguanidine diminue la réticulation des protéines contenues dans les parois artérielles de sujets diabétiques. L'aminoguanidine agit en bloquant la transformation des produits d'Amadori résultant du réarrangement du glucose et d'une protéine en [2-(2-furoyl)-4(5)-(2-furanyl)-1H-imidazole] (réf. 6).
En outre, il est connu depuis longtemps que les élastases sont les enzymes responsables de la dégradation de l'élastine par hydrolyse (réf. 7) et que par conséquent les élastases contribuent également à la dégradation des propriétés élastiques de la peau.
Deux types d'élastases peuvent être rencontrées dans la peau. Tout d'abord, l'elastase leucocytaire est libérée par les polymorphonucléaires suite à l'exposition de la peau à une tension ou un stress, notamment un rayonnement ultraviolet, une pollution, une infection, etc. (réf. 8). D'autre part des élastases appartenant à la classe de métalloprotéases sont synthétisées par les fibroblastes du derme et ce de façon croissante avec l'âge (réf. 9).
Le pontage du collagène par glycation et la rigidification des fibres qui en résulte d'une part, la destruction des fibres d'élastine sous l'effet des élastases d'autre part, sont deux phénomènes dont la conjuguaison provoque une perte d'élasticité du derme qui conduit à la formation de rides et de ridules. Il importe donc d'agir simultanément sur les deux phénomènes pour restaurer une élasticité cutanée convenable et combattre l'apparition des rides.
Bien que l'utilisation de composés tels que l'aminoguanidine montre déjà une action anti-glycation, les Inventeurs de la présente demande de brevet ont cherché à améliorer les résultats obtenus.
Le but principal de la présente invention est donc de fournir une nouvelle composition cosmétique ou dermatologique à action conjuguée antiglycation et anti-élastase améliorées et permettant d'éviter la formation de radicaux libres.
Un autre but de la présente invention concerne l'utilisation de composés anti-glycation et de composés anti-élastase en vue de la préparation d'une composition cosmétique.
La composition selon la présente invention, en vue de lutter contre le vieillissement et/ou d'augmenter l'élasticité de la peau, se caractérise en ce qu'elle comprend un premier principe actif choisi parmi les composés naturels ou synthétiques capables d'inhiber la formation de produits d'Amadori par réaction
non enzymatique de sucres, notamment de glucose, avec le collagène de la peau, ledit premier principe actif étant constitué d'un composé unique ou d'un mélange de plusieurs composés; et en ce qu'elle comprend un second principe actif choisi parmi les composés naturels ou synthétiques capables d'inhiber l'activité des élastases de la peau, ledit second principe actif étant constitué d'un composé unique ou d'un mélange de plusieurs composés.
La présente invention résulte de la découverte surprenante que certains produits peuvent bloquer la glycation des protéines à un stade antérieur à celui de la formation de produits d'Amadori.
De cette façon, le mécanisme de la dégradation du collagène par glycation, peut être bloqué de façon encore plus précoce qu'auparavant et permet ainsi d'obtenir de meilleurs résultats sur l'élasticité de la peau.
Selon l'invention, le premier principe actif est choisi notamment parmi les acides aminés, de préférence basiques, notamment la lysine, l'arginine, l'histidine; les peptides, de préférence ceux contenant un ou plusieurs acides aminés basiques; l'allantoïne; la vitamine E; la vitamine B1; la vitamine B6; la thiourée; le dithiothréitol; les dérivés du silicium organique et/ou les dérivés de ces produits.
Selon une forme de réalisation préférée de la présente invention, les dérivés d'acides aminés comprennent notamment le pyrrolidone carboxylate de lysine, le pyrrolidone carboxylate d'arginine, l'aspartate d'arginine.
Selon l'invention, le second principe actif est choisi parmi les composés capables de bloquer l'action de l'élastase leucocytaire et/ou des élastases synthétisées par les fibroblastes. Il est choisi notamment parmi les extraits végétaux riches en tanins, en anthocyanosides, les oligomères procyanidoliques, l'extrait de soja, notamment les extraits protéiques de soja, l'α-1-anti-trypsine, les extraits d'algues, notamment les hydrolysats de protéines d'algue verte et les extraits de micro algues, les polysaccharides, notamment les polysaccharides sulfatés, les céramides.
Selon l'invention, la composition comprend, en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition, d'environ 0,01 % à environ 50 % en poids dudit premier principe actif, de préférence d'environ 0,1 % à environ 10 % en poids, de façon plus préférée d'environ 0.2 % à environ 5 % en poids et d'environ 0,01 % à environ 50 % en poids dudit second principe actif, de préférence d'environ 0,1 % à environ 10 % en poids, de façon plus préférée d'environ 0,5 % à environ 5 % en poids.
Selon une forme de réalisation préférée de la présente invention, la composition comprend de plus au moins un composé naturel ou synthétique activateur de la synthèse du collagène, notamment un extrait de Centella asiatica, de l'acide ascorbique, des peptides, des β-glucanes ou des extraits d'algues ou d'avoine en contenant, ou les dérivés de ces produits.
Avantageusement, la concentration en composé activateur de la synthèse du collagène varie d'environ 0,01% à environ 10 % en poids, de préférence d'environ 0,05% à environ 5 % en poids par rapport au poids total de la composition.
Selon une autre forme de réalisation préférée de la présente invention, la composition comprend de plus au moins un composé naturel ou synthétique capable d'empêcher la production de radicaux libres, améliorant ainsi les propriétés inhibitrices de la formation de radicaux libres du premier principe actif.
On citera à titre illustratif de composés capables d'empêcher la formation de radicaux libres utilisables dans le cadre de la présente demande de brevet la vitamine E ou ses esters, la vitamine C, les extraits de plantes riches en flavonoïdes ou polyphénols, telles que le Ginkgo biloba, le thé vert, le chardonmarie, etc., l'acide caféique, l'acide férulique, le glutathion, les enzymes telles que la superoxyde dismutase, la glutathion reductase et la glutathion peroxydase, les sels de zinc, le mannitol ou un dérivé de ces produits.
Avantageusement, la concentration en composé inhibant la production de radicaux libres varie d'environ 0,01 % à environ 20% en poids, de préférence
d'environ 0,1 % à environ 5 % en poids par rapport au poids total de la composition.
Selon une autre forme de réalisation préférée de la présente invention, la composition comprend de plus au moins un composé naturel ou synthétique hydratant, notamment les polyols, un constituant du facteur d'hydratation naturel
(Natural Moisturing Factor ou NMF) tel que l'urée, un acide aminé, un extrait de miel, de l'acide hyaluronique, un mucopolysaccharide, l'un des constituants du ciment intercellulaire tel que les ceramides, les acides gras, le cholestérol, etc., des phospholipides ou un dérivé de ces produits.
Avantageusement, la concentration en composé hydratant varie d'environ 0,1 % à environ 30 % en poids, de préférence d'environ 0,5 % à environ
10 % en poids par rapport au poids total de la composition.
Avantageusement, la composition selon l'invention comprend également un ou plusieurs agents conservateurs, filtres solaires, excipients, agents stabilisants et/ou parfums tels que ceux conventionnellement utilisés dans l'industrie des cosmétiques.
Selon une forme de réalisation préférée de la présente invention, la composition comprend, en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition :
- d'environ 0,1 % à environ 10 % de pyrrolidone carboxylate de lysine;
- d'environ 0,1 % à environ 5 % d'un extrait de soja possédant une activité anti-élastase ;
- d'environ 0,1 % à environ 5 % d'un mélange de plantes à activité anti-élastase.
Selon une autre forme de réalisation préférée de la présente invention, la composition comprend, en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition :
- d'environ 0,1 % à environ 10 % d'aspartate d'arginine;
- d'environ 0,01 % à environ 2% d'oligomères procyanidoliques.
Selon une autre forme de réalisation préférée de la présente invention, la composition comprend, en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition :
- d'environ 0,1 % à environ 5 % de L-histidine;
- d'environ 0,1 % à environ 5 % d'un extrait de soja à activité anti- élastase;
d'environ 0,1 % à environ 5 % d'un extrait d'algues à effet anti- elastase.
Selon une autre forme de réalisation préférée de la présente invention, la composition comprend, en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition :
- d'environ 0,1 % à environ 5 % de pyrrolidone carboxylate de L- lysine;
- d'environ 0,1 % à environ 5 % d'aspartate d'arginine;
- d'environ 0,1 % à environ 10 % d'un extrait de soja à effet anti- élastase.
Les compositions selon l'invention sont particulièrement bien adaptées pour un usage cosmétique ou dermatologique. A ce titre, elles peuvent se présenter sous toutes les formes galéniques habituellement utilisées pour ces produits, à savoir notamment solution aqueuse, alcoolique ou hydroalcoolique, émulsion eau-dans-huile ou huile-dans-eau, composition sous forme d'aérosol, poudre, microgranulé, dispersion, lotion, pommade. Ces compositions sont préparées selon les méthodes usuelles des domaines considérés.
Les compositions selon l'invention constituent notamment des compositions de nettoyage, de protection, de traitement ou de soin pour le visage, pour les mains ou pour le corps, par exemple crème de jour, crème de nuit, crème démaquillante, sérum anti-âge, lait corporel, lait de démaquillage, lait après-soleil, lait de nettoyage, crème ou huile solaire, gel pour le visage ou pour le corps, produit anti-rides régénérant, composition de maquillage, composition autobronzante, composition pour le bain.
Les compositions selon l'invention peuvent en outre consister en des préparations solides telles que savons ou pains de nettoyage.
Elles peuvent également être utilisées dans diverses compositions pour les cheveux, notamment des shampooings, des lotions de mise en plis, des lotions traitantes, des crèmes ou gels coiffants, des compositions de teintures, des lotions ou gels antichute.
Des avantages et caractéristiques supplémentaires de la présente invention apparaîtront encore à la lumière de la description plus détaillée qui suit de modes de réalisation particuliers de l'invention, donnés à titre illustratif et non limitatif.
Exemple 1.
Préparation d'une crème pour le visage
Une composition comprenant les ingrédients suivants (en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition) est préparée comme décrit ci-dessous.
Préparation :
Après mélange des différents constituants qui la compose, la phase 1 est chauffée à 80°C sous agitation dans un fondoir.
Le Carbomer contenu dans la phase 2 est dispersé dans l'eau à 90°C sous agitation puis est versé dans un mélangeur où il est neutralisé par la triéthanolamine. Les autres constituants de la phase 2 sont alors ajoutés et le mélange est porté sous agitation à 80°C.
La phase 1 est versée sur la phase 2 dans le mélangeur sous forte agitation puis le mélange est refroidi sous agitation. Les différents constituants de la phase 3 sont mélangés puis la phase 3 ainsi obtenue, préalablement homogénéisée, est ajoutée à 60°C. Enfin, la phase 4 est préparée par mélange de ses constituants puis est introduite dans le mélangeur à 40°C. L'agitation est stoppée quand la température du produit atteint 25°C.
Exemple 2.
Préparation d'une crème pour la nuit.
Une composition comprenant les ingrédients suivants (en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition) est préparée comme décrit ci-dessous.
Préparation :
Après mélange des différents constituants qui la compose, la phase 1 est chauffée à 80°C sous agitation dans un fondoir.
Les gélifiants contenus dans la phase 2 sont dispersés dans l'eau à 90°C sous agitation puis le gel formé est versé dans un mélangeur. Les autres constituants de la phase 2 sont ajoutés et le mélange est porté sous agitation à 80°C.
La phase 1 est versée sur la phase 2 dans le mélangeur sous forte agitation puis le mélange est refroidi sous agitation. La phase 3 préalablement préparée et homogénéisée est ajoutée à 60°C. Enfin, la phase 4 est préparée par mélange de ses constituants puis est introduite dans le mélangeur à 40°C. L'agitation est stoppée quand la température du produit atteint 25°C.
Exemple 3.
Préparation d'une crème pour le visage.
Une composition comprenant les ingrédients suivants (en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition) est préparée comme décrit ci-dessous.
Le mode de préparation est identique à celui décrit dans l'exemple 1. Résultats expérimentaux,
a) Mise en évidence de l'action anti-glycation.
Dans cette expérience, la fixation du glucose sur le collagène et la sérum albumine bovine est étudiée.
Pour ce faire, 0,25 mg/ml de collagène ou 0,25 mg/ml de sérum albumine bovine sont mis à incuber pendant 0, 4 et 10 jours, avec des quantités de glucose radioactif de 0, 5, 50 et 200 mM à 37°C dans un volume total de 4 ml de tampon phosphate 50 mM pH 7,4, dans des tubes stériles bouchés. A l'issue de la période d'incubation, les bases de Schiff obtenues par réaction entre le glucose et les résidus aminés du collagène ou de la sérum albumine bovine sont réduites par addition de 1 ml d'une solution à 2mM de borohydrure de sodium tritié.
Le mélange réactionnel obtenu est ensuite dialyse à 4°C pendant 48 heures contre l'eau distillée , pour éliminer le glucose et le NaBH4 non fixés sur les protéines.
La radioactivité liée aux protéines après dialyse est comptée à l'aide d'un compteur à scintillation liquide.
La même expérience est menée en parallèle en ajoutant au collagène ou à la sérum albumine bovine de départ 200 mM de chlorhydrate de L-lysine.
Les tableaux I et II figurant en annexe de la présente demande de brevet illustrent les résultats. Il apparaît du tableau I que la fixation du glucose seul sur la sérum albumine augmente au cours du temps, passant d'une valeur de radioactivité mesurée de 4920 cpm à tO à une valeur de 11350 cpm après 10 jours.
L'addition de chlrorhydrate de lysine empêche la fixation du glucose, la radioactivité mesurée passant d'une valeur de 4320 cpm à tO à une valeur de 4515 cpm après 10 jours.
Les résultats sont identiques dans le tableau II qui montre que l'addition de chlorhydrate de lysine empêche la fixation du glucose sur le collagène.
Les résultats obtenus montrent donc que, dans les tubes ne contenant pas de L-lysine, le glucose se fixe sur le collagène ou sur la sérum albumine bovine alors que dans les tubes où de la L-lysine a été ajoutée aux protéines, la fixation du glucose sur le collagène ou sur la sérum albumine bovine est complètement inhibée.
b) Effets des compositions de l'invention sur le vieillissement et l'élasticité de la peau.
L'effet de la composition 1 sur le vieillissement de la peau a été étudié.
Dans ce test, les caractéristiques viscoélastiques de la peau ont été mesurées.
Les propriétés biomécaniques de la peau sont évaluées en utilisant un appareil de mesure Dermal Torque Meter, (société Diastron, Grande-Bretagne). Cet appareil comporte une sonde qui permet d'exercer une torsion sur la peau avec un torque constant, l'angle formé étant mesuré en fonction du temps.
L'enregistrement est également réalisé après relâchement de la contrainte.
La composition 1 est appliquée sur l'avant-bras de 20 volontaires, l'autre avant-bras servant de témoin. La dose de produit appliquée sur la peau correspond à la dose normale d'utilisation et est comprise entre 1 et 2 mg/cm2.
Les mesures sont effectuées avant application de la composition et après 15 jours, 30 jours et 45 jours de traitement quotidien.
Les propriétés biomécaniques sont évaluées 12 à 15 heures après application de la composition.
Le comportement viscoélastique de la peau peut être déterminé au moyen des caractéristiques suivantes.
UE : Déviation angulaire instantanée (à 0,05 seconde) correspondant à l'extensibilité élastique de la peau soumise à un torque constant de 1 lmNm.
UV : Extensibilité viscoélastique de la peau correspondant à la déformation plastique de la peau entre 0,05 et 30 secondes.
UF : Extensibilité totale de la peau intégrant l'extensibilité élastique (UE) et l'extensibilité viscoélastique (UV). Cette valeur d'extensibilité totale est mesurée 30 secondes après le début de l'application d'un torque de 11mNm.
UR : Rétablissement élastique immédiat après arrêt de la torsion appliquée sur la peau.
Les résultats, exprimés par rapport au temps et au témoin, sont donnés dans les tableaux III à V figurant en annexe de la présente demande de brevet.
En se référant au tableau III, il apparaît que l'extensibilité élastique (UE) de la peau est sensiblement améliorée au cours du traitement, atteignant une augmentation de + 41.3 % au bout de 45 jours.
En se référant maintenant au tableau IV, il apparaît que le rapport UV/UE diminue, signifiant que la fermeté cutanée lors de l'application de la contrainte est également améliorée, diminuant jusqu'à une valeur de - 24,2 % au bout de 45 jours.
En se référant enfin au tableau V, il apparaît que la composition 1 améliore également la fermeté cutanée après arrêt de la contrainte, le rapport UR/UF augmentant de 12,4 % au bout de 45 jours.
L'utilisation quotidienne de la composition 1 permet donc d'améliorer de façon importante les propriétés viscoélastiques de la peau : la peau est raffermie tout en restant souple et hydratée.
A titre de comparaison, la composition 3 est testée dans les mêmes conditions que la composition 1, après 15 jours et 30 jours de traitement.
Les résultats expérimentaux sont illustrés dans les tableaux VI, VII et VIII figurant en annexe de la présente demande de brevet.
Le tableau VI montre clairement une diminution de l'extensibilité élastique de la peau tout au long du traitement.
Le tableau VII met en évidence que la peau ne devient pas plus ferme au cours du traitement et que simplement un ralentissement de la diminution de la fermeté de la peau peut être observée.
Le tableau VIII montre également que la peau ne devient pas plus ferme, les valeurs mesurées au bout de 15 jours et de 30 jours étant très proches l'une de l'autre.
Il apparaît donc que la composition 3, qui ne contient pas de principe anti-glycation, ne produit qu'un effet négligeable sur l'élasticité et la fermeté de la peau, en comparaison avec les résultats obtenus avec la composition 1.
c) Effet anti-rides des compositions de l'invention.
L'effet anti-rides de la composition 2 a été étudié de la façon suivante. 20 volontaires âgés de 40 à 55 ans ont appliqué la composition 2 sur le visage pendant quatre semaines, une patte d'oie non traitée servant de témoin.
Des empreintes en silicone des pattes d'oie sont prises avant et après traitement, puis sont observées au microscope confocal.
Les densités du microrelief de surface de la peau (0-54 μm), des rides moyennes (56-110 μm) et des rides profondes (112-400 μm) sont mesurées sur chaque empreinte.
Les résultats sont exprimés en pourcentage de variation par rapport à tO (avant traitement) et par rapport à la zone témoin non traitée.
Les résultats (moyenne sur 20 sujets) ont été les suivants :
- Augmentation du microrelief : 6 %;
- Diminution des rides moyennes : 6 %;
- Diminution des rides profondes : 59 %.
L'augmentation du microrelief constitue un résultat positif témoignant généralement d'une amélioration du niveau d'hydratation de la peau.
Il va de soi que la présente invention ne se limite pas aux formes de réalisation préférées qui viennent d'être décrites dans ce qui précède, mais en embrasse au contraire toutes les variantes.
L'homme du métier pourra en effet apporter des modifications à la présente invention, sans pour autant sortir du cadre de ses éléments caractéristiques, tels que définis dans les revendications qui suivent.
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9. J. Invest. Dermatol., 91, 1988, p 472-477
Annexe.
Annexe (suite et fin).
Claims
1. Composition cosmétique ou dermatologique, en vue de ralentir le vieillissement de la peau et/ou d'augmenter l'élasticité de la peau, caractérisée en ce qu'elle comprend un premier principe actif choisi parmi les composés naturels ou synthétiques capables d'inhiber la formation de produits d'Amadori par réaction non enzymatique de sucres, notamment de glucose, avec le collagène de la peau, ledit premier principe actif étant constitué d'un composé unique ou d'une mélange de plusieurs composés; et en ce qu'elle comprend un second principe actif choisi parmi les composés naturels ou synthétiques capables d'inhiber l'activité des élastases de la peau, ledit second principe actif étant constitué d'un composé unique ou d'un mélange de plusieurs composés.
2. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que ledit premier principe actif est choisi notamment parmi les acides aminés, de préférence basiques, les peptides, de préférence ceux contenant un ou plusieurs acides aminés basiques, l'allantoïne, la vitamine E, la vitamine B1, la vitamine B6, la thiourée, le dithiothréitol, les dérivés du silicium organique et/ou les dérivés de ces produits.
3. Composition selon la revendication 2, caractérisée en ce que les acides aminés comprennent notamment la lysine, l'arginine, l'histidine.
4. Composition selon la revendication 2, caractérisée en ce que les dérivés d'acides aminés comprennent notamment le pyrrolidone carboxylate de lysine, le pyrrolidone carboxylate d'arginine, l'aspartate d'arginine.
5. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que ledit second principe actif est choisi parmi les composés capables de bloquer l'action de l'élastase leucocytaire et/ou des élastases synthétisées par les fibroblastes.
6. Composition selon la revendication 5, caractérisée en ce que ledit second principe actif est choisi notamment parmi les extraits végétaux riches en tanins, en anthocyanosides, les oligomères procyanidoliques, l'extrait de soja, l' α-1-anti-trypsine, les extraits d'algues, les polysaccharides, notamment les polysaccharides sulfatés, les céramides.
7. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à
6, caractérisée en ce qu'elle comprend de plus au moins un composé naturel ou synthétique activateur de la synthèse du collagène, notamment un extrait de Centella asiatica, de l'acide ascorbique, des peptides, des β glucanes ou des extraits d'algues ou d'avoine en contenant ou les dérivés de ces produits.
8. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à
7, caractérisée en ce qu'elle comprend de plus au moins un composé naturel ou synthétique capable d'inhiber la production de radicaux libres, notamment la vitamine E ou ses esters, la vitamine C, les extraits de plantes riches en flavonoïdes ou polyphénols, telles que le Ginkgo biloba, le thé vert, le chardonmarie, l'acide caféique, l'acide férulique, le glutathion, les enzymes telles que la superoxyde dismutase, la glutathion reductase et la glutathion peroxydase, les sels de zinc, le mannitol ou un dérivé de ces produits.
9. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à
8, caractérisée en ce qu'elle comprend de plus au moins un composé naturel ou synthétique hydratant, notamment les polyols, un constituant du NMF tel que l'urée, un acide aminé, un extrait de miel, de l'acide hyaluronique, un mucopolysaccharide, un des constituants du ciment intercellulaire tel que les ceramides, les acides gras, le cholestérol, les phospholipides ou un dérivé de ces produits.
10. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, caractérisée en ce qu'elle comprend de plus un ou plusieurs agents conservateurs, filtres solaires, excipients, agents stabilisants et/ou parfums.
11. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 10, caractérisée en ce qu'elle comprend d'environ 0,01 % à environ 50 % en poids dudit premier principe actif, de préférence d'environ 0,1 % à environ 10 % en poids, de façon plus préférée d'environ 0,2 % à environ 5 % en poids par rapport au poids total de la composition.
12. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 11, caractérisée en ce qu'elle comprend d'environ 0,01 % à environ 50 % en poids dudit second principe actif, de préférence d'environ 0,1 % à environ 10 % en poids, de façon plus préférée d'environ 0,5 % à environ 5 % en poids par rapport au poids total de la composition.
13. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à
12, caractérisée en ce qu'elle comprend d'environ 0,01% à environ 10 % en poids, de préférence d'environ 0,05 % à environ 5 % en poids de composé activateur de la synthèse du collagène par rapport au poids total de la composition.
14. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à
13, caractérisée en ce qu'elle comprend d'environ 0,01 % à environ 20 % en poids, de préférence d'environ 0,1 % à environ 5 % en poids du composé inhibant la production de radicaux libres par rapport au poids total de la composition.
15. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à
14, caractérisée en ce qu'elle comprend d'environ 0,1 % à environ 30 % en poids, de préférence d'environ 0,5 % à environ 10 % de composé hydratant par rapport au poids total de la composition.
16. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à
15, caractérisée en ce qu'elle comprend en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition :
- d'environ 0,1 % à environ 10 % de pyrrolidone carboxylate de lysine;
- d'environ 0,1 % à environ 5 % d'un extrait de soja possédant une activité anti-élastase ;
- d'environ 0,1 % à environ 5 % d'un mélange de plantes à activité anti-élastase.
17. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 15, caractérisée en ce qu'elle comprend en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition :
- d'environ 0,1 % à environ 10 % d'aspartate d'arginine; - d'environ 0,01 % à environ 2% d'oligomères procyanidoliques.
18. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 15, caractérisée en ce qu'elle comprend en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition :
- d'environ 0,1 % à environ 5 % de L-histidine;
- d'environ 0,1 % à environ 5 % d'un extrait de soja à activité anti-élastase;
- d'environ 0,1 % à environ 5 % d'un extrait d'algues à effet anti elastase.
19. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à
15, caractérisée en ce qu'elle comprend en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition :
- d'environ 0,1 % à environ 5 % de pyrrolidone carboxylate de L- lysine;
- d'environ 0,1 % à environ 5 % d'aspartate d'arginine;
- d'environ 0,1 % à environ 10 % d'un extrait de soja à effet anti-élastase.
20. Utilisation d'un ou plusieurs composés naturels ou synthétiques capables d'inhiber la formation de produits d'Amadori par réaction non enzymatique de sucres, notamment de glucose, avec le collagène de la peau et d'un ou plusieurs composés naturels ou synthétiques capables d'inhiber l'activité des élastases de la peau, en tant que principes actifs pour la préparation d'une composition cosmétique destinée à lutter contre le vieillissement de la peau et/ou à augmenter l'élasticité de la peau.
21. Utilisation selon la revendication 20, dans laquelle lesdits composés sont tels que définis dans l'une quelconque des revendications 1 à 10.
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