WO1998001113A1

WO1998001113A1 - Produit de lubrification et procede de preparation de stearate d'ethyle utilise ledit produit

Info

Publication number: WO1998001113A1
Application number: PCT/JP1997/002323
Authority: WO
Inventors: Kimiko Yoshimizu
Original assignee: Seiken Chemical Co., Ltd.
Priority date: 1996-07-04
Filing date: 1997-07-04
Publication date: 1998-01-15
Also published as: EP0940138A4; CN1224346A; EP0940138A1; CN1234345C; CA2259433A1; JP3195756B2; AU733225B2; KR100379777B1; KR20000022433A; JPH10291961A; AU3358797A

Description

明細書潤滑補助体及びそれに用いるステアリン酸ェチルの製造方法技術分野

二の発明は、肛門、膣等の体孔内に差し込んで用いる潤滑補助体に関する。背景技術

従来から、人問は年とともに膣等の体孔内の粘膜に潤いがなくなり、特に高齢になるほど、粘膜に潤いが少なくなり、生理用品の挿入やその他の物体を挿入、抜き出しに際して、膣壁等の粘膜をこすって痛みなどを与え、また、便秘等の場合にも、便が腸壁に対して滑りずらく、排便しずらくなることがあり、この場合各種のオイルやゼリーを膣、肛門等の体孔開口部に塗布して潤滑性を高めていた。さらに老人、病人等の排便能力の低下した人の堅い便のかき出しの場合は、指等でかきだすために、腸壁等の粘膜に傷をつけたりする恐れが十分にあった。

しかしながら、これらの開口部位は、目で見えない下部であるために、体孔開口部に市販のゲル状のオイルやゼリーを塗ることになるので、衣服を汚さないように体孔開口部のみに塗るのが難しく不便である。さらに、二の種の市販のオイルやゼリーは粘度が高いのでべとっきやすく、また臭いがして使いずらく、さらにチューブ等に入っているので形状が大きくなり、目に付きやすく、人目に触れないように保管するのが難しかった。

二のような問題を解決するものとして、潤滑剤を座薬形状に成形し、二れを必要に応じて体孔開口部より挿入することも提案されている。この種のものとして例えば、特開昭 6 1 — 1 7 6 5 2 2号公報に開示のものがある。このものは、 7 5度 C以下で液化する分子量 2 0 0〜 2 0， 0 0 0 のポリオキシェチレングリコール成分と非イオン界面活性剤と潤滑剤とからなり、人の体内では水分を含んで均一な液体となるが外気下では 1 0〜 6 0度 Cまで固体を保持する潤滑用座薬である。

しかしながら、この潤滑用座薬はすべての成分に水溶性化合物を使用しており、また使用している化合物の粘度は例えば 3 0 0センチストークス以上と高い . それゆえ、人間の膣壁の粘膜から出る粘液（体液とも言い、その粘度は 2 0 〜 6 0センチストークスである）とは大きく異なりべとついたりして使用感が悪いと感じられる。また、この従来の潤滑用座薬は体温で溶 ¾するものではなく、粘膜からの水分の吸湿により溶解するものである為、膣壁の粘膜の体液が不足している場合には溶解に時問がかかるという問題点があった。

そこで、二の発明は、成人した人間等の体孔内の温度は個人差、年令差に大きく左右されない点に着目したもので、膣等の体孔内に差し込んで体孔内粘膜全体に潤いを与え、また、外部からの挿入物に対して粘膜を保護して、使用感の良好な潤滑補助体を得ることを目的にしている。発明の開示

上記課題を達成するため、本発明の態様 1 は、ステアリン酸ェチルを主体として成形されたことを特徴とする潤滑補助体である。

態様 2 は、上記態様 1 に記載の潤滑補助体において、ステアリン酸ェチルの融点が 3 0 〜 3 5度 Cの範囲内にあることを特徴としている _t,

態様 3 は、想様 1 に記載の潤滑補助体において、ステアリン酸ェチルの純度が 9 0 〜 9 9重量％の囲内にあることを特徴としている。

態様 4 は、態様 1 に記載の澗滑補助体において、ステアリン酸ェチルの 3 6 度 Cにおける粘度が 3 5センチストークスである二とを特徴としている。態様 5 は、上記態様〗〜 4 のいずれかに記載の澗滑捕助体において、潤滑補助体の形状が球状、棒状、楕円形状、半球状、円錐形状、紡錘形状、円形、卵型、座薬形状またはカプセル形状であることを特徴としている。

態様 6 は、上記態様 5 に記載の澗滑補助体において、各種形状の潤滑補助体は、角部がないことを特徴としている。

態様 7 は、態様 5 に記載の潤滑補助体において、潤滑補助体は、約 1 ~ 5 g の大きさであることを特徴としている。

態様 8 は、上記態様 1 〜 6 のいずれかに記載の澗滑補助体において、ステアリン酸ェチルには薬剤を含むことを特徴としている。

態様 9 は、上記態様 1 〜 8 のいずれかに記載の潤滑補助体において、ステアリン酸ェチルに殺菌剤を含むことを特徴としている。

態様 1 0 は、上記態様〗〜 9 のいずれかに記載の潤滑補助体において、ステァリン酸ェチルがフィルムで被覆されていることを特徴としている。

態様 1 1 は、上記態様 1 0 に記載の潤滑補助体において、フィルムは熱融着可能なフイルムであり、前記ステアリン酸ェチルは熟融着によりフィルム内に内包され、該熟融着部を引き剥がすことにより内部のステアリン酸ェチルが取り出し可能であることを特徴としている。

態様 1 2 は、態様 1 0 に記載の潤滑補助体において、フィルムはソフトカブセルであり、前記ステアリン酸ェチルは、周縁部が熱融着された該ソフトカブセルにより内包され、かつそのソフトカプセルは 5 0 〜 9 5 重量％のゼラチンを基体とし、かつ 5 〜 4 0重量％のグリセリンと、 1 '〜 1 5 重量％の水から形成される二とを特徴としている。

態搽 1 3 は、上記態様 1 2 に記載の潤滑捕助体において、ソフトカプセルは架橘処理されてなることを特徴としている。

態様 1 4 は、態様 1 3 に記載の潤滑補助体において、ソフトカプセルの架橋処理は、ァセトアルデヒド、プロピレンォキサイド、エチレンォキサイド、ェチクロルヒドリン、グリオキザル、ダルタルアルデヒドのいずれかよってなされる二とを特徴としている。

態様 1 5 は、上記態様 1 に記載の澗搰補助体において、ステアリン酸ェチルは、エチルアルコールとステアリン酸とを濃硫酸を触媒として反応させ、その後、水中に投下して得られた粉末を、水洗し、減圧蒸留により精製したものである二とを特徴としている。

態様 1 6 は、上記態様 1 〜 1 5 のいずれかに記載の潤滑補助体において、粘膜を有する体孔内に差し込んで使用することを特徴としている。 ffi様 1 7 の発明は、エチルアルコールとステアリン酸とを濃硫酸を触媒として反応せしめ、その後水中に投下して水洗し、さらに減圧蒸留により精製することを特徴とするステアリン酸ェチルの製造方法である。

態様 1 8 は、上記態様〗 7 に記載のステアリン酸ェチルの製造方法において減圧蒸留後に、水蒸気蒸留を施したことを特徴としている。図面の簡単な説明

図 1 は、この発明の一実施例の潤滑捕助体の斜視図である。

図 2 は、この発明の一実施例の潤滑補助体を形成するための割り型の斜視図である：

図 3 は、この発明の一応用例の潤滑補助体を包装した場合の断面図である。図 4 は、図 3 に用いる包装部材の斜視図である。

図 5 は、二の発明の別の応用例である、固形のステアリン酸エステルを內包したソフトカプセルを示す図であり、図 5 ( a ) は平面図、図 5 ( b ) は正面図である：，

図 6 は、二の発明の別の応用例である、固形のステアリン酸エステルを内包したソフトカプセルを示す図であり、図 6 ( a ) は平面図、図 6 ( b ) は正面図である -.

なお、図中、 1 は澗滑補助体、 2 は弾丸状凹部、 3 は割り型、 4 は包装部材. 5 はソフトカプセル、 5 a は表面、 6 は摘み部である。発明を実施するための最良の形態

以下、二の発明を図面に基づいて説明するが、二れに限定されるものでない二とは勿論である。

図 1 及び図 2 は、二の発明の実施の一形態を示すものである。図中、 1 は後述する製法により座薬形状に成形された本発明による潤滑補助体であり、膣内への差込み抵抗を少なく、かつ粘膜を傷つけないようにするために、例えば、角部のない丸みを帯びた形状をなしている。この潤滑捕助体 1 は、比較的純粋なステアリン酸ェチルより形成されている. まだ、ステアリン酸ェチルはアルコールやエーテルに可溶で、水に不溶の無臭 (多少臭いのあるものも実用上問題ない場合があるので、多少臭いのあるものもこ二では無臭として极ぅ）、白色の結晶性固体であり、精製度 1 0 0 %の純品の融点は約 3 3 . 7 〜 3 5度 Cである。これは、例えば日本の汎用化粧品原料集 I 7 9 に記載され、化粧品製造の原料として認められ、現在、クリーム整髮料等に使用され、市販されている。

また、ステアリン酸ェチルの融点は純度に関係し、純度が高いと融点も高くなり、純度が低くなると融点も低くなる。この発明で好適に利用されるステアリン酸ェチルは、 9 0重量。/。〜 9 9 . 9重量％の純品の場合、 3 0 〜： 3 5度（：で溶融する。

この発明に用レ、られる高純度ステアリン酸ェチルは市販の高純度のステアリン酸（例えぱ 9 8 % ) を常法によりエチルアルコール及び硫酸を用いエステル化する二とにより得られるので、その製法は次のようである。

すなわち、例えば、 1 リッ卜ノレの丸底フラスコに無水エチルアルコール ⁴ 0

O g を入れ、これを攪拌しながら比重 1 . 8 4 の濃硫酸 4 5 _g を加え、この液に高純度ステアリン酸（例えば A C I D C H E 4社製 P A L M A C 9 8 — 1 8 ) 3 0 0 g を溶解し、環流冷却器を装着して 1 時間湯浴にて煮沸する。その後、砕氷を浮かべた水中に注ぎ、析出した粉状のステアリン酸ェチルを濂過して、硫酸のなくなるまで水洗いする。その後 4 0〜 5 0度 Cに加温して水分を分離して除き、油分を l O m m H g の真空下で蒸留して 1 9 5 〜 2 0 5度 Cの溜分を採取する。このようにして得られたステアリン酸ェチルは融点が 3 3 . 7 度 Cで、 3 6 度 Cにおける粘度は 3 5センチスト一クスである。

なお、上記の如き減圧蒸留は、本発明によるステアリン酸ェチルに低級脂肪酸エステルが僅かに残っている場合に発生する臭いを除去するために必要なもので、多少の臭いが許される品質の商品の場合には必ずしも必要なものではない。また、二の低級脂肪酸エステルを除去するための有効手段として水蒸気蒸留が用いられている。市販のステアリン酸ェチルの多くは不純物を含みその凝固点が低い。この発明の潤滑捕助体に使用するステアリン酸ェチルは、体内温度で液状体となるような凝固点の高い比較的精製度の高いものが良い- また、この種の比較的純粋なステアリン酸ェチルは、常温よりも低い温度に冷却すれば固化するので、容易に任意の形状として成形できる。また、一度溶けたものを、再度急冷しても物性や融点の変化はないので、溶けていても使用直前に使用数量のみ取り出して，急冷すれば固化してすぐに使用できる。

また肛門、膣等の体孔に揷入した場合、 2 0 〜 3 0分程度で溶けるものが望ましいが、それより短かったり、長かったりしてもよいことはいうまでもないことである。このため、融点が凡そ 3 0 〜 3 5 度 Cのものが望ましく、かつ 1 〜 5 g 、特に約 3 g のかたまりのものが望ましい _c 即ち、一回あたりの投与はステアリン酸ェチルとして 1 〜 5 gが好ましく、さらに約 3 gが特に好ましい _c 融点が 3 ◦度 C以上のステアリン酸ェチルは純度として不純物の種類により差異はあるものの、凡そ 9 3 重量％以上が必要であり、通常 9 0 〜 9 9 S量％の IS囲にあるもの、望ましくは 9 8 〜 9 9 重量％の範囲ののが好適に用いられる。なお、 9 9重量⁰ /。以上の純度のものは、高価となり、コストパフオーマンスの点から実用的ではなレ、この点、融点で表現すると特に 3 3度 C以上 3 5 度 C未满のものが好ましレ、 _c

この実施の形態では、図 2 に示される弹丸形状の凹部 2 を有するブラスチック又は軟質ゼラチン等によって形成された割り型 3 , 3 を用い、二の割り型 3 , 3 に液状のステアリン酸ェチルを注入する。この液状のステアリン酸ェチルは、融点が 3 3 〜 3 5度 Cにあるステアリン酸ェチルの粉末（又は塊）をガラス、ステンレス等の容器に入れ、例えば 6 0度 Cの湯浴により溶 ¾させてあり、この溶融物を割り型 3 ， 3 に流し込み、冷蔵庫等に入れて 5〜 1 0度 Cで冷却して液状のステアリン酸ェチルを固化させる。その後、割り型 3 , 3 を取り外し、弾丸状の形状の澗滑補助体 1 を成形する（融解法という）。この澗滑補助体 1 の 1 個当たりの重 *は標準的には約 3 g であるが、使用する人（又は人種）の体格によって異なる。二の潤滑補助体 1 の形状はこの形状に限らず、例えば球状、楕円球状、半球状、円錐形状、紡錘形状、円形、卵型、カプセル状、棒状などの任意の形状に成形されていてもよレ、：また、膣錠として利用されるように、錠剤であってもよい _c

カプセル状にするには、例えば少量のメチルセルロース等の高分子化合物をステアリン酸ェチルに添加してステアリン酸ェチルの被膜性能を強化する二とにより容易に製造される。このカプセル状の内部には、任意の薬剤などを充填することができる。

二の潤滑補助体 1 は、コス卜パフォーマンスの点から実用的な通常 9 ⁸ 〜 9 9 重量％のステアリン酸ェチルょり形成されてなるもので、常温での保管状態や手のひらで経く握った程度の状態では、体温が固形のステアリン酸ェチルの表面全体から伝わらないので容易に溶けず、初期の形状を保っている。また、膣內などの体孔内に挿入後は、膣壁の粘膜によって固形のステアリン酸ェチルの表面全体に体温が伝わり潤滑補助体 1 の温度がその融点よりも高温に保持されるので、固体のステアリン酸ェチルは溶融して粘性の小さな液状体となり、膣などの体孔内で広 «5囲に広がり、その内壁や粘膜に全体的に潤いを与えると共に、外部に流れ出るステアリン酸ェチルにより、開口周辺部も潤いが与えられるたとえば、体温の高い人では約 2 0分で大約が溶けて、普通の人で約 3 0 分で大約が溶ける。

なお、二の発明に係る純度の高いステアリン酸ェチルが体孔內で液化された場合、体孔内の不純物が混入されることによりステアリン酸ェチルの融点が低下し、体温よりも低い温度の外気に触れても固化しずらくなる。二れによって、体孔開口部周辺部の肌はクリームが塗られた状態になり、肌に澗ぃを与える二とになる：

一方、通常の座薬基剤は、カカオ脂や脂肪酸のトリグリセライドがー般的であり、これは溶けた場合の粘度が 2 0 0〜 1 6 0 0センチストークスと高く、使用中にベとつき感が生じる。また、カカオ脂は多種の油脂の混合物でありその溶融温度範囲が広いので、手の平で握ったりした場合など、その表面を形成する一部の油脂が溶け出し、或は変形したりして、取扱い性が悪いそのために、一般家庭においては冷蔵庫に入れて保管するのが一般的である。

この発明で使用されるステアリン酸ェチルは、水には不溶、かつ、分子量が 3 1 2 . 5 と大きいので、膣等の体孔内では粘膜を介して蒸発されず、体孔内での保持性がよレ、。従って、この発明による潤'滑補助体 1 を用いれば、比較的長時間に亘つて、体孔内の壁面である粘膜が潤った状態に保たれる。また、この液状体は、ベとつき感のないスべスべした感覚（B§等の体孔内から分泌される体液と頹似した感覚）で使用感もよい。さらに、このものは、皮躋を刺激せず、また人体に及ぼす影響もないために、上記の如く一般に使用され、長期にわたって安全性が確認されている _c

従って、膣などの体孔内に物体を挿入する際に、体孔內壁を形成する粘膜と挿入物体問の摩擦で痛みや激痛を感じる恐れがある場合に、この潤滑補助体 1 を 5 〜 1 0分位前に事前に挿入していれば、体温によりこの潤滑捕助体 1 が徐々に溶けて、これらの体孔内の粘膜全体に潤いが与えられ、物体の挿入および抜き出しがスムーズとなり、粘瞜をキズ付けることがない。さらに、体外に流れ出た場合、このステアリン酸ェチルには、すでに膣などの体孔内で不純物が混り込んでしまうことにより物性が変わり凝固点が降下するため再固化することが防止される。そのために、体外に流れ出たステアリン酸ェチルは柔らかいティッシュ等の紙で拭き取れるので、取り扱いが容易である。

なお、潤滑捕助体 1 が体温で溶けるためには、ステアリン酸ェチルの融点は体温よりも低い、例えば 3 6度 C以下でなくてはならない。また、その融点が低すぎると、溶けるのが早くなり使用に不適となるため、その融点は 3 0 〜 3 5度 Cの範囲に有ること力；よい。

融点が 3 0 〜 3 5度 C の範囲にある化合物は多数有る。また、高い融点を持つ化合物同士を混合し、 |¾点降下現象を利用することによってその混合物の ¾ 点を 3 0 ~ 3 5度 Cの範囲に調節することは可能である：

例えば、ステアリン酸ェチルの他に、 3 0 〜 3 5度 C の範囲内に融点を有する化合物として、例えば、ラウリン酸へプタコシル、ベンジルナフタレン、ジベンジルケトン、エイコ酸、メチルナフタレン、テトラデシルアルコール等の単体が挙げられる。これらの単体は体温で融解するのでこの発明の目的にも利用される可能性がある：しかしながら、これらは安全性、皮廖刺激性、皮 J*吸収、匂い、吸湿性、溶けた場合の粘性、潤滑性等種々の要因を考慮した場合、何らかの加工を施さなくては使用可能な状態にはならない。例えば、ラウリン酸へプタコシルは匂いがある。ベンジルナフタレン、ジベンジルケトン、メチルナフタレンは芳香族化合物で発ガン性のおそれがある。エイコ酸は粘度が高レゝ

カカオ脂、サヮリ脂、その他座薬に使用されるウイテブゾールなどの脂肪酸トリグリセライド、マクロゴール、グリセ口ゼラチン等が種々知られているが . これらは粘度が高く、取扱い性、融けた場合の粘性、潤滑性、使用感などの条件のいずれかが不十分である。

この発明の潤滑補助体 1 には、製剤の安定性や付加価値を高めるために、ホルモン剤、抗生物質、化学療法剤、漢方製剤など種々の薬剤を添加したり、酸化防止剤（抗酸化剤）、殺菌剤、防黴剤、安定剤、殺菌防徽剤などをこの発明の目的を損なわない範囲で混ぜてもよい。好ましい酸化防止剤としては、ジブチルヒドロキシトルエン、ビタミン Eが举げられる。殺菌防黴剤としては p — クロル一 _m 一キシレノールが挙げられる。また、殺菌防腐剤としては、 p — ヒドロキシ安息香酸ェチル、 p — ヒドロキシ安息香酸メチル、 p — ヒドロキシ安息香酸ブチル、 p — ヒドロキシ安息香酸イソプロピル、ジョードメチルー p — トリルスルホンが挙げられる。また、保温剤としては当帰四逆加呉茱黄生姜湯エキス末が挙げられる _c

また、顔料、香料、充填剤などを添加しても良い。また、本発明で用いられるステアリン酸ェチルは、ココア脂等に替わる座薬基剤としても有用で、界面活性剤や他の賦形剤を用いなくても単品で利用できる。また、ステアリン酸ェチルに公知の座薬もしくは座薬形状体において用いられている界面活性剤、座薬基剤、賦形剤などを本発明の目的を損なわない範囲で配合することによっても従来の座薬に替わるものが得られる。これらの添加物または配合物は例えば、 F D Aや日本薬局方、日本薬局方外医薬品規格、医薬品添加物規格、医薬部外品原料規格等に収載されているものが考えられるがこれらに限定されないつまたムス力リンを入れてもよい。

漢方製剤等のステアリン酸ェチルに溶解しないものは一般に融点（凝固点）を降下させることが少ないので多量に混ぜて使用することが可能となる。ステァリン酸ェチルに溶解するビタミン Eや γ —オリザノール等の薬効成分はそのステアリン酸ェチルの融点を低下させるので、多くを添加することは留意を必要とするが、これらの薬効成分は通常は 0 . 0 1 〜 0 . 1 %程度の添加であるので、支障はない。

ある種の卵胞ホルモン剤（例えばエストロゲン、エストラジオール、ェストリオ一ル）を添加すれば、骨粗そう症などに対して効果のある潤滑補助体 1 が得られる。また各種ウィルス、細菌に対して効果のある添加剤を添加してもよレヽ

また、ステアリン酸ェチルは上述したように他のものを混ぜる二とにより融点を下げることができる。この性質を用いれば、他の物を混ぜる二とにより融点を積極的に低下させて、体温の低い場所や体温の低い獣などに用いる潤滑補助体としても利用できる

この澗滑補助体 1 は、その表面を例えば水溶性フィルムなどの常温放置の状態では潤滑補助体 1 の形状を保持すろが、体内では溶けて内部のステアリン酸ェチルを放出するフィルムでカプセル状に被覆して、その形状の安定性を高めることもできる。この場合には、內部に充填されるステアリン酸ェチルは各種の添加物や配合物を自由に選択できる。例えば、ステアリン酸ェチルの融点が慰点降下により 3 3度 C以下に低下してももちろん用いることができる：また、これらの潤滑補助体 1 は、成型後に例えばパラフィン紙、アルミホイノレなどのフィルム又は箔により包装することができる。前述の水溶性フィルムやこれらのフィルム又は箔により包装した場合、例えば、 4 0度 Cに保管して内容物が溶慰した場合にも、その包装が潤滑補助体 1 の形状を保っている場合には、そのまま冷所に保管すれば、内容物は固化して使用可能となる。二の発明の応用例として、図 3 に示すように潤滑捕助体 1 を球状に成形してもよく、この場合、この球状の潤滑補助体 1 を図 4 に示すような半球状に形成した熱融着性の一対のフィルム 4 、 4 で上下方向から被覆手段により包装する二ともできる。この一対のフィルム 4 、 4 のそれぞれは、フランジ 4 a を半球状のフィルム 4 の開口全周に亘つて形成され、球状に固化された潤滑補助体 1 を上下方向から内包後に周囲のフランジ 4 a 、 4 a の付け根部を全周に互って金型等によって熱 Βί着する。このように構成すると、使用に際しては熱融着されたフランジ 4 a 、 4 a の先端部を指でつまみ、互いに引き剥がすことにより内容物である固化した潤滑補助体 1 を容易に取り出せる。もちろん、二のフランジ 4 a . 4 a は、全周に！：つて設けなくてもよレ、ことは言うまでもなレ、ことである。

二こで、二の包装材としてのフィルム 4 には、着色剤、蛍光剤などを配合することにより見栄えを好適にし、商品価値が高められる。このようにして、包装材に蛍光剤を添加すれば、夜間手元が暗くて見えなくても包装材を見ることができる.：

また、 5 0 〜 9 5重量％のゼラチンを水溶性の基剤とし、かつ 5 〜 4 0 重量％のグリセリンを水溶性の添加剤とし、〗〜〗 5 重量。んの水との組成物から形成された均一な厚さを有する被膜（以下、ソフトカブセルという）で球状、棒状、座薬形状等の任意の形状に形成されたステアリン酸ェチルを被覆し、かつその表面に、ァセ卜アルデヒド、ブロピレンォキサイド、エチレンォキサイド、ェピクロルヒドリン、グリオキザル、グルタルアルデヒド等によって架橋処理を施してもよい。

この架橋処理を施した場合には、弾性を有する被膜（弾性の極めて小さいものを含む）であるソフ卜カプセルの表面に、両手の指で摘みながら外部から捻れカを加えることによって容易に二の被膜であるソフトカプセルにクラックを入れられるので（すなわち、固形のステアリン酸ェチルとソフトカプセルの接触面は単に接触しているのみで、滑り易いので、捻れ力が作用した場合、そのカはステアリン酸ェチルの表面には働かないため）、被膜を破り、ステアリン酸ェチルを取り出し、使用することが容易になる。また、二のものは水に溶解する性質を有するので、使用後の廃棄処理が容易で取扱いが便利であるまた、ソフ卜カブセルとステアリン酸ェチルとの熱膨張率が約同じであるので、ステアリン酸ェチルを隙間なくソフトカプセルで内包後、高温下に置かれステアリン酸ェチルが溶触し、膨張しても、ソフトカプセルも同様に膨張し、その中にステアリン酸ェチルが隙間なく内包され続けるので、再度冷蔵庫の中で冷却されても角部なく初期形状に固化されるそのために、再固化品を使用してもそれには角部がないので粘膜等を傷つけることがない

また、包装材として、比較的高温下でも変形しない材料を用い、内部に空気が実質的に入らない状態で包装すれば、内容物が溶触され、再 I 化されたとき：こは、その内容物は元の形状に戻る二とになる，

なお、ソフトカプセルを指で摘み易レ、ようにするには、以下のようにすればよレ、：例えば、図 5 に示すように、球状のソフトカブセル 5 の表面 5 a の左右対象位置に摘み部 6 を設けたり、また、図 6 に示すようにソフトカプセル 5 の周囲に 4 箇所摘み部 6 を設けてもよレ、この摘み部 6 は、摘み都 6 の基部側が先端側に比べて肉厚とされているこの場合、上述の架橋されたソフトカブセルの左右一対の摘み部 6 を逆方向に捻ることにより、表面 5 a が崩壊して、内容物である固形のステアリン酸エステルを取り出す二とが容易となる .

このようなソフトカブセル 5 は、例えば、半開きの一対の金型内にソフト力ブセルの材料である有底の筒状のフィルムを位 eせしめた後に、その中に內容物であるステアリン酸ェチルを溶融して一定量流し込み、流し込み終了後、 ^ 開きの一対の金型を完全に閉じることにより、型成形して封印し、製造することもできる。

さらに、二の種の被膜としては、ゴム膜、また塩化ビニール、塩酸化ゴム等のシュリンク材が考えられ、二れにより包装してもよレ、 . この場合には、シュリンク材が包装中、または包装後に、弾性、熱収縮等によりシュリンクされて内容物が密着されて包装される。

以上の説明では、この発明の潤滑補助体 1 は膣内に挿人することを例示したが、病気で腹筋力が弱くなって便秘になっている老人等の便を指で搔き出す場合にも利用できる。この場合、搔き出す 1 0分位前に肛門から挿入する二とによって腸壁の粘膜に潤いが与えられ、指を肛門に挿入しても粘膜の表面がすべすべしているので指を肛門の奥まで差し込んでも粘膜との摩擦がなく痛みを感じる二とがない：またこの潤滑補助体 1 を基剤とするものを差し込むようにしてもよい：このように、本発明の潤滑捕助体は、指、器具等を用いて膣、肛門等の体孔に揷入することで使用でき、体孔内の滑りをよくすることができる。以下に実施の形態を示すが、以下の実施の形態において。/。は断わりのない限り重量に関する。

(実施の形態 1 )

下記の処方より、図 1 に示す潤滑補助体 1 を融解法で作成した：なお、用いたステアリン酸ェチルは本文中に記載の方法で製造し、精製したものを用いた _c

N o . 1 〜！ N o . 8 の潤滑補助体 1 の添加剤はいずれもほぼ均一に分散されている。また、その融点は 3 0 〜 3 5度 Cの範囲にあり、手のひらの温度では溶けずに、一方、溶けた場合はスべスベとして使用感のよいものである。これに対して No . 1 0 のものは、融点が低いためカ手のひらでその表面の一部が溶けてベとつきを示す，

潤滑補助体の処方

( N o . 1 )

ステアリン酸ェチル 9 9 9 %

ジブチルヒドロキシトルエン 0 0 5 % (安定剤、抗酸化剤） p — クロノレー _m — キシレノ一ノレ 0 0 5 % (殺菌防擻剤）

( クロ口クレゾ一ル）

( N o . 2 )

ステアリン酸ェチル 9 9 4 8 %

ビタミン E ( トコフヱ π — 0 3 % (安定剤、抗酸化剤） p — ク口ルー m — キシレノール 0 0 2 % (殺菌防黴剤）香料 0 2 %

( N o . 3 )

ステアリン酸ェチル 9 8 8 %

ジョードメチノレー p — トリルスルホン 1 0 % (殺菌防撇剤）

ジブチルヒドロキシトルエン 0 1 % (安定剤、抗酸化剤） p — ヒドロキシ安息香酸ェチル 0 1 % (殺菌剤） (No. 4 )

ステアリン酸ェチル 9 9 2 7 %

セフブペラゾン 0 5 % (抗生物質）

γ —オリザノール 0 1 % (酸化防止剤） ρ — ヒドロキシ安息香酸メチル 0 1 % (殺菌剤）

ρ — ヒドロキシ安息香酸ブチル 0 0 3 % (殺菌剤）

( o. 5 )

ステアリン酸ェチル 9 9 6 5 %

オフロキサシン 0 2 % (化学療法剤）ジブチノレヒドロキシトノレェン 0 0 5 % (安定剤、抗酸化剤） p — ヒドロキシ安息香酸イソブロピル 0 】％ (殺菌剤）

( No. 6 )

ステアリン酸ェチル 9 9 7 5 %

当帰四逆加呉茱生黄姜湯エキス末 0 1 % (漢方薬）

ジブチノレヒドロキシトノレェン 0 1 % (安定剤、抗酸化剤） p — クロノレー _m — キシレノ一ノレ 0 0 5 % (殺菌防徽剤）

(No. 7 )

ステアリン酸ェチル 9 9 8 1 5 %

エストリオール 0 0 0 5 % (卵胞ホルモン剤）ジブチルヒドロキシトルエン 0 0 3 % (安定剤、抗酸化剤） p - ヒドロキシ安！!、香酸ェチル 0 1 5 % (殺菌剤）

( No. 8 )

ステアリン酸ェチゾレ 9 9. 9 1 %

エストロゲン 0. 0 2 % (卵胞ホルモン剤）ジブチルヒドロキシトノレェン 0 . 0 2 % (安定剤、抗酸化剤） p — ヒドロキシ安息香酸ェチル 0. 0 5 % (殺菌剤）

( o. 9 )

カカオ脂 9 9 . 9 %

ジブチルヒドキシトノレェン 0 . 0 5 % (安定剤、抗酸化剤） p — ク a zレー — キシレノール 0 . 0 5 % (殺菌防徽剤）

実験番号 Ν'ο. 1 と No. 9 の二つを 3 4度 Cの水中にさらすと、 No. 1 のものは表面の性状の変化がなくいつまでも安定であるが、 No . 9 のものは約 1 分後に表面が溶け始め、 1 0 分後には手の平で押すと形状が保持できないほど溶ける。

また、これらのものを 3 7度 Cの水中にさらすと No. 1 のものは約 1 0 分で完全に溶けたが、 No. 9 のものは約 1 0分後にも完全には溶けなかつナ:

産業上の利用可能性

以上説明したように、発明によれば、取扱い易く、かつ、安全で、常温での形状保持性がよく、体孔内では溶けて適度な粘度を有する液状体となり、体孔内全体に広がり、体孔内の粘膜を潤す効果がある。また、このものは、水には不溶であり、体孔内で容易に吸収されずに、体孔内での保持性がよい。従ってこの発明による潤滑補助体を用いれば、比較的長時間、体孔内の粘膜が潤った状態を保つことができる。また、このものは、液状体ではスべスべした感党で使用感もよレ、：さらに、このものは、また現在、化粧品等で使用されており、安全性が確認されていろので、人体に悪影響を及ぼさない。

Claims

請求の範囲

1 .ステアリン酸ェチルを主体として成形されたことを特徴とする潤滑補助体。

2 . 当該ステアリン酸ェチルの敏点が 3 0 〜 3 5度 Cの 15囲内にある二とを特徴とする請求の範囲第 1 項に記載の潤滑補助体。

3 . ステアリン酸ェチルの純度が 9 0 〜 9 9重量％の範囲內にあることを特徴とする請求の範囲第 1 項に記載の潤滑捕助体。

4 . 当該ステアリン酸ェチルの 3 6度 Cにおける粘度が約 3 5 センチストークスである二とを特徴とする請求の範囲第 1 項に記載の澗滑補助体：

5 . 当該潤滑補助体の形状が球状、棒状、楕円形状、半球状、円錐形状、紡錘形状、円形、卵型、座薬形状またはカプセル形状であることを特徴とする請求の範囲第 1 項〜第 4項のいずれ力、 1 項に記載の潤滑捕助体,.

6 .各種形状の潤滑補助体は、角部がないことを特徴とする請求の IE囲第 5 項に記載の潤滑捕助体。

7 . 当該潤滑捕助体は、約 1 〜 5 g の重さである二とを特徴とする請求の範囲第 5項に記載の潤滑補助体。

8 . 当該ステアリン酸ェチルには薬剤を含むことを特徴とする請求の範囲第 1 項〜第 6 項のいずれか 1 項に記載の潤滑補助体

9 . 当該ステアリン酸ェチルに殺菌剤を含むことを特徴とする請求の範囲第 1 項〜第 8項のいずれか 1 項に記載の潤滑補助体。

1 0 . 当該ステアリン酸ェチルがフィルムで被覆されていることを特徴とする請求の範囲第 1 項〜第 9項のいずれか 1 項に記載の潤滑捕助体。

1 1 . 当該フィルムは、熱融着可能なフィルムであり、当該ステアリン酸ェチルは熱融着によりフィルム内に内包され、当該熱 S*着部を引き剥がすことにより内部のステアリン酸ェチルを取り出し可能であることを特徴とする請求項 1 0 に記載の潤滑捕助体。

1 2 . 当該フイノレムは、ソフトカプセルであり、当該ステアリン酸ェチルは、周縁部が熱融着された当該ソフトカプセルにより内包され、かつそのソフ卜力プセルは 5 0 〜 9 5重量。 /oのゼラチンを基体とし、かつ 5 〜 4 0重量％のグリセリンと、】〜 1 5重量％の水から形成されることを特徴とする請求項 ] 0 に記載の潤滑補助体。

1 3 . 当該ソフ卜カプセルは、架橋処理されてなることを特徴とする請求の範囲第 1 2 項に記載の潤滑補助体，

1 4 . 当該ソフトカプセルの架摘処理は、ァセトアルデヒド、プロピレンォキサイド、エチレンオキサイド、ェチクロルヒドリン、グリオキザル、グルタノレアルデヒドのいずれかよってなされることを特徴とする請求の範囲第 1 3項に記載の撋滑補助体。

1 5 . 当該ステアリン酸ェチルは、エチルアルコールとステアリン酸とを濃硫酸を触媒として反応させ、その後、水中に投下して得られた粉末を、水洗し、減圧蒸留；こより精製したものである二とを特徴とする請求の範囲第 1 項に記載の潤滑補助体 -

1 6 .粘膜を有する体孔内に差し込んで使用することを特徴とする請求の範囲請求の範！！第 1 項〜第 1 5項のいずれか 1 項に記載の澗搰補助体。

1 7 .エチルアルコールとステアリン酸とを濃硫酸を触媒として反応せしめ、その後水中に投下して水洗し、さらに減圧蒸留により精製する二とを特徴とするステアリン酸ェチルの製造方法。

1 8 . 当孩減圧蒸留後に、水蒸気蒸留を施したことを特徴とする請求の SS囲第 1 7項記載のステアリン酸ェチルの製造方法。