WO2009034434A3 - Procédé amélioré pour la préparation de o-desméthylvenlafaxine - Google Patents
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Abstract
La présente invention concerne un nouveau procédé pour la préparation de O-desméthylvenlafaxine à partir de venlafaxine ou de son sel. On effectue une O-déméthylation de la venlafaxine ou de son sel pour produire de la O-desméthylvenlafaxine avec un rendement de production élevé et une pureté élevée en faisant réagir la venlafaxine ou son sel avec un halogénure de triméthylsilyle et un sulfure de métal à haute température, en utilisant un ou plusieurs solvants éthérés de point d'ébullition élevé. On isole la O-desméthylvenlafaxine par désactivation avec de l'eau suivie de l'ajustement du pH et on l'isole à pH ~9,5 à 10. Le procédé évite la formation de composés du soufre de masse moléculaire élevée. La O-desméthylvenlafaxine est produite avec un rendement de production élevé (> 85 %) et une pureté élevée (> 99,0), chaque impureté étant < 0,1 %.
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