WO2008134069A3 - Agents comportant un ligand ancré - Google Patents
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Abstract
L'invention concerne de nouveaux agents thérapeutiques comprenant des molécules de ligand telles que des aptamères, liées à un élément d'ancrage moléculaire (MA). En l'absence du MA, les ligands se diffusent rapidement dans une solution principale après s'être dissociés d'une molécule cible. Grâce au MA lié étroitement à la molécule cible, les molécules à ligand ancré de l'invention restent à proximité étroite du site actif de la molécule cible, même après s'être dissociées de la cible, ce qui permet au ligand de se lier à nouveau rapidement à sa cible. La réversibilité de la liaison au site actif peut être obtenue efficacement et rapidement au moyen d'antidotes comprenant les séquences d'ADN complémentaires. Dans une forme de réalisation préférée, l'invention concerne un agent anticoagulant très efficace dont l'efficacité de liaison à la thrombine est multipliée par rapport à un ligand correspondant à base d'aptamère non ancré.
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2008
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